Esogasec 40 Mg

Kód 0170123 ( )
Registrační číslo 09/ 435/12-C
Název ESOGASEC 40 MG
Režim prodeje na lékařský předpis
Stav registrace registrovaný léčivý přípravek
Držitel registrace Regiomedica GmbH, Lörrach, Německo
ATC klasifikace

nahoru

Varianty

Kód Náz. Forma
0170123 POR CPS ETD 14X40MG Enterosolventní tvrdá tobolka, Perorální podání
0170124 POR CPS ETD 28X40MG Enterosolventní tvrdá tobolka, Perorální podání
0170125 POR CPS ETD 56X40MG Enterosolventní tvrdá tobolka, Perorální podání

nahoru

Příbalový létak ESOGASEC 40 MG

Příloha č. 1 k rozhodnutí o nové registraci sp.zn.sukls109704/2010, sukls109705/2010

Příbalová informace: Informace pro uživatele

Esogasec 20 mg, tvrdé enterosolventní tobolkyEsogasec 40 mg, tvrdé enterosolventní tobolky

Esomeprazolum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat, protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedenyv této příbalové informaci.

Co naleznete v této příbalové informaci

1.

Co je Esogasec a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Esogasec užívat

3.

Jak se Esogasec užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak Esogasec uchovávat

6.

Obsah balení a další informace

1.

Co je Esogasec a k čemu se používá

Esogasec obsahuje léčivou látku zvanou esomeprazol. Patří do skupiny léků zvaných inhibitory protonové pumpy. Ty snižují množství kyselin vytvářených v žaludku.

Esogasec je určen k léčbě následujících stavů:

Dospělí a mladiství od 12 let

‘Gastro-esophageální refluxní choroba jícnu (GERD): K této nemoci dochází, pokud se žaludeční kyselina dostává do jícnu (trubice spojující krk se žaludkem) a způsobuje tak bolest, zánět a pálení žáhy.

Ulcerace (vředy) v žaludku nebo horní části střev, infikované bakterií Helicobacter pylori. Pokud touto nemocí trpíte, lékař může předepsat i antibiotika k léčbě infekce a počkat, až se vřed zahojí.

Dospělí

Ulcerace žaludku způsobená léky, tzv. nesteroidními antiflogistiky (NSA). Esogasec lze také použít k předejití ulcerace v žaludku při užívání nesteroidních antiflogistik.

Nadměrné množství kyselin v žaludku způsobené růstem slinivky břišní (tzv. Zollinger–Ellisonův syndrom).

Návazná léčba po nitrožilním podávání esomeprazolu (k zamezení opětovného krvácení vředu).

2

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Esogasec užívat

Neužívejte Esogasec

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na esomeprazol nebo na kteroukoli další složku přípravku (uvedenou v bodě 6)

jestliže jsou alergický/á na jiné inhibitory protonové pumpy (například pantoprazol, lanzoprazol, rabeprazol nebo omeprazol)

jestliže užíváte lék obsahující nelfinavir (slouží k léčbě HIV).

Pokud se Vás kterýkoli z výše uvedených stavů týká, Esogasec neužívejte. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se před užíváním přípravku se svým lékařem nebo lékárníkem.

Upozornění a opatření

Před užíváním přípravku Esogasec se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem

jestliže máte závažné problémy s játry

jestliže máte závažné problémy s ledvinami.

Esogasec může zakrýt příznaky jiných chorob. Pokud se tedy před začátkem nebo během užívání přípravku objeví jakékoli z následujících potíží, poraďte se neprodleně s lékařem:

bez zjevného důvodu ubýváte výrazně na váze a máte potíže s polykáním

máte bolesti břicha nebo poruchy trávení

dojde ke zvracení (jídla nebo krve)

objeví se černá stolice (obsahuje natrávenou krev).

Užívání inhibitoru protonové pumpy jako je Esogasec, zvláště po delší dobu (více než rok) může mírně zvýšit riziko fraktur kyčle, zápěstí nebo páteře. Informujte lékaře, jestliže máte osteoporózu nebo užíváte kortikosteroidy (které mohou riziko osteoporózy zvýšit).

Jestliže máte Esogasec užívat podle potřeby, kontaktujte lékaře, pokud potíže trvají nebo se změní jejich charakter.

Další léčivé přípravky a Esogasec

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a) nebo které možná budete užívat. Týká se to i léků, které koupíte bez lékařského předpisu. To proto, že Esogasec může ovlivnit účinek jiných léků a naopak.Esogasec neužívejte, jestliže užíváte lék obsahující nelfinavir (slouží k léčbě HIV).Informujte lékaře nebo lékárníka, jestliže užíváte jakékoli z následujících léků:

atazanavir (léčba HIV)

ketokonazol, itrakonazol nebo vorikonazol (léčba plísňových infekcí)

citalopram, imipramin nebo klomipramin (léčba deprese)

diazepam (léčba úzkosti a epilepsie, k uvolnění svalů nebo při léčbě epilepsie)

fenytoin (léčba epilepsie); jestliže užíváte fenytoin, lékař vás bude při zahájení nebo ukončení léčby přípravkem Esogasec sledovat

léky k ředění krve, například warfarin; lékař vás možná bude při zahájení nebo ukončení léčby přípravkem Esogasec sledovat

cisaprid (léčba poruch trávení a pálení žáhy)

clopidogrel (prevence krevních sraženin)

digoxin (léčba srdečních onemocnění)

rifampicin (lék na tuberkulózu).

3

třezalka tečkovaná (Hypericum perforatum); léčba deprese.

Pokud lékař k léčbě ulcerace způsobené bakterií Helicobacter pylori předepsal kromě přípravku Esogasec i antibiotika amoxicilin a klaritromycin, je velmi důležité, abyste lékaře informovali o všech dalších užívaných lécích.

Esogasec s jídlem, pitím a alkoholem

Pokyny k užívání přípravku Esogasec najdete v bodu 3 příbalové informace.

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.Není známo, zda Esogasec nepřechází do mateřského mléka. Proto Esogasec neužívejte v době kojení.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Není pravděpodobné, že by Esogasec zhoršoval schopnost řídit nebo obsluhovat nástroje nebo stroje.

3.

Jak se Esogasec užívá

Vždy užívejte tento léčivý přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem či lékárníkem.

Užívání tobolek Esogasec dětmi mladšími než 12 let se nedoporučuje.

Jestliže přípravek užíváte dlouhodobě (zvláště více než rok), lékař vás bude sledovat.

Pokud Vám lékař řekl, že máte přípravek užívat podle potřeby, kontaktujte jej, pokud se změní charakter potíží.

Užívání přípravku

Tobolky lze užívat v kteroukoli denní dobu.

Užívat je lze jak nalačno, tak s jídlem.

Tobolky polykejte celé a zapíjejte plnou sklenicí vody. Nežvýkejte je a nekousejte. Tobolky totiž obsahují pelety potažené zvláštní látkou, které lék chrání před rozložením kyselinouv žaludku. Dbejte, abyste pelety nepoškodili.

Jak postupovat, pokud máte potíže s polykáním tobolek

Pokud máte potíže s polykáním tobolek:o

Otevřete tobolku a rozpusťte její obsah v polovině sklenice vody (bez bublinek). Nepoužívejte jiné tekutiny.

o

Zamíchejte a směs vypijte neprodleně nebo do 30 minut. Těsně před vypitím směs zamíchejte.

o

Prázdnou sklenici pečlivě vypláchněte další polovinou sklenice vody a tuto vypijte, abyste užili celou dávku. Pevné částice ve vodě obsahují lék – nežvýkejte je a nekousejte.

Kolik přípravku užívat

Lékař Vám řekne, kolik tobolek máte užívat a jak dlouho. Dávka závisí na Vašem stavu, věku a funkci jater.

Obvyklé dávky jsou uvedeny dále.

4

Léčba pálení žáhy způsobeného refluxní chorobou jícnu:

Dospělí a děti od 12 let:

Pokud lékař zjistí mírné poškození jícnu, obvyklá dávka přípravku Esogasec je jedna 40mg tobolka jednou denně po 4 týdny. Pokud se jícen do této doby nezahojí, lékař může předepsat stejnou dávku i na další 4 týdny.

Obvyklá dávka po zahojení jícnu je jedna 20mg tobolka jednou denně.

Pokud jícen poškozen nebyl, obvyklá dávka přípravku je jedna 20mg tobolka denně. Jakmile se stav zlepší, lékař může předepsat užívání léku podle Vaší potřeby, maximálně pak jednu 20mg tobolku denně.

Pokud máte silné problémy s játry, lékař může dávku snížit.

Léčba a prevence vředů způsobených infekcí bakterií Helicobacter pylori:

Dospělí nebo mladiství od 12 let: Obvyklá dávka je jedna 20mg tobolka dvakrát denně po jeden týden.

Lékař Vám také může předepsat antibiotika, například amoxicilin a klaritromycin.

Léčba vředů žaludku způsobených tzv. nesteroidními antiflogistiky:

Dospělí starší 18 let: obvyklá dávka je jedna 20mg tobolka jednou denně po 4–8 týdnů.

Prevence vředů žaludku při užívání nesteroidních antiflogistik:

Dospělí starší 18 let: obvyklá dávka je jedna 20mg tobolka jednou denně.

Léčba nadměrného množství kyselin v žaludku způsobeného růstem slinivky břišní (tzv. Zollinger–Ellisonův syndrom):

Dospělí starší 18 let: obvyklá dávka je jedna 40mg tobolka dvakrát denně.

Lékař upraví dávku podle potřeby a také rozhodne, jak dlouho budete přípravek užívat. Maximální dávka je 80 mg dvakrát denně.

Návazná léčba po nitrožilním podávání esomeprazolu (k zamezení opětovného krvácení vředu):

Dospělí starší 18 let: obvyklá dávka je jedna 40mg tobolka jednou denně po 4 týdny.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Esogasec, než jste měl(a)

Jestliže užijete vyšší dávku přípravku, než Vám lékař předepsal, poraďte se neprodleně s lékařem nebo lékárníkem.

Jestliže jste zapomněl(a) užít Esogasec

Pokud jednu dávku vynecháte, užijte přípravek, jakmile si vzpomenete. Pokud již však téměř nastal čas na další dávku, vynechanou dávku neužívejte.

Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

5

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, užívání přípravku ihned zastavte a neprodleně kontaktujte lékaře:

náhlá dýchavičnost, otok rtů, jazyka a hrdla nebo těla, vyrážka, mdloby nebo obtíže při polykání (těžká alergická reakce)

zrudnutí kůže se vznikem puchýřů nebo jejím loupáním mohou se také objevit těžké puchýře a krvácení rtů, očí, z úst, nosu a genitálií (což může být Stevens–Johnsonův syndrom nebo tzv. toxická epidermální nekrolýza)

zežloutnutí kůže, tmavá moč a únava, což mohou být příznaky potíží s játry.

Tyto účinky jsou vzácné, postihují méně než 1 osobu z 1000.

Další nežádoucí účinky jsou:

Časté (mohou se objevit až u 1 osoby z 10)

bolest hlavy

účinky na žaludek nebo střeva: průjem, bolest žaludku, zácpa, nadýmání

nevolnost nebo zvracení

Méně časté (mohou postihnout až 1 osobu z 100)

otoky dolní části nohou a kotníků

potíže se spánkem (nespavost)

závratě, mravenčení a brnění, ospalost

točení hlavy (závratě)

pocit sucha v ústech

změny v krevních testech, které zjišťují funkci jater

kožní vyrážka, kopřivka a svědění kůže

zlomenina krčku kyčelního, zápěstí nebo na páteři

Vzácné (mohou postihnout až 1 osobu z 1000)

potíže s krví, například pokles počtu bílých krvinek nebo krevních destiček, což může způsobit slabost, podlitiny nebo častější infekce

nízká hladina sodíku v krvi, což může způsobit slabost, nevolnost (zvracení) a křeče

rozrušení, zmatenost nebo deprese

změny chuti

problémy se zrakem, například rozmazané vidění

náhlá dýchavičnost nebo sípání (bronchospazmus)

zánět v ústech

infekce kvasinkami, která může zasáhnout střeva

potíže s játry, např. žloutenka, která může způsobit zežloutnutí kůže, tmavou moč a únavu

ztráta vlasů (alopecie)

kožní vyrážka při vystavení slunci

bolesti kloubů (artralgie) nebo svalové bolesti (myalgie)

celkově nedobrý pocit a nedostatek energie

zvýšené pocení

Velmi vzácné (mohou postihnout až 1 osobu z 10000)

změny v počtu krevních buněk – agranulocytóza (nedostatek bílých krvinek)

agrese

vidění, slyšení nebo cítění neexistujících věcí (halucinace)

6

těžké potíže s játry s následkem selhání jater a zánětu mozku

náhlý projev silné vyrážky, puchýřů nebo loupání kůže, případně spojený s vysokou horečkou a bolestmi kloubů (erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza)

svalová slabost

těžké problémy s ledvinami

zduření prsů u mužů

S neznámou četností (četnost nelze odhadnout z dat, která jsou k dispozici)

Jestliže Esogasec užíváte déle než tři měsíce, může dojít k poklesu hladiny hořčíku v krvi. Nedostatek hořčíku se může projevovat jako únava, bezděčné stahy svalů, dezorientace, křeče, závratě a zrychlený srdeční tep. Pokud si všimnete některého z těchto příznaků, oznamte to bezodkladně svému lékaři. Nízká hladina hořčíku může také způsobit pokles krevních hladin draslíku nebo vápníku. Lékař může nařídit pravidelné krevní testy ke sledování hladiny hořčíku.

Esogasec může ve velmi vzácných případech poškozovat bílé krvinky a tak způsobit oslabení imunitního systému. Pokud dojde k infekci doprovázené například horečkou a silným zhoršením celkového stavu nebo příznaky místní infekce (bolest v krku nebo ústech či problémy s močením), poraďte se co nejdříve s lékařem, aby bylo možné provést krevní testy a vyloučit nedostatek bílých krvinek (agranulocytózu). Lékaře přitom informujte o užívaných lécích.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

5.

Jak Esogasec uchovávat

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce za slovem EXP“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co Esogasec obsahuje

Léčivou látkou je esomeprasolum. Esogasec enterosolventní tobolky jsou dodávány ve dvou lékových sílách – 20 mg nebo 40 mg esomeprazolum (ve formě esomeprazolum magnesium dihydricum).

Pomocnými látkami jsou:

Obsah tobolky:

Neupravené pelety: karagenan; mikrokrystalická celulóza; mannitol; hydroxid sodný; hydrogenuhličitan sodný

Izolační potah: Potahová soustava Kollicoat IR (polyvinylalkohol-makrogol kopolymer); hydroxid sodný; mastek; oxid titaničitý (E171); koloidní hydratovaný oxid křemičitý,

Entersolventní potah: kopolymer MA/EA 1:1, triethyl-citrát, mastek; oxid titaničitý (E171)

7

Tobolka

Esogasec 20 mg, enterosolventní tobolky: Víčko: želatina; oxid titaničitý (E171); žlutý oxid železitý (E172)Tělo: želatina; oxid titaničitý (E171)

Esogasec 40 mg, enterosolventní tobolky: Víčko: želatina; červený oxid železitý (E172); oxid titaničitý (E171); žlutý oxid železitý (E172)Tělo: želatina; oxid titaničitý (E171)

Potisková barva

šelak; černý oxid železitý (E172); propylenglykol (E1520)

Jak Esogasec vypadá a co obsahuje toto balení

Esogasec 20 mg, enterosolventní tobolkyEnterosolventní tvrdé tobolky s bílým neprůhledným tělem s potiskem „20“ a světle žlutým víčkems potiskem „ES“. Obsahují bílé až téměř bílé enterosolventní pelety.

Esogasec 40 mg, enterosolventní tobolkyEnterosolventní tvrdé tobolky s bílým neprůhledným tělem s potiskem „40“ a světle oranžovým víčkem s potiskem „ES“. Obsahují bílé až téměř bílé enterosolventní pelety.

Lahvičky HDPE s vysoušedlem v pouzdru obsaženém v polypropylénovém uzávěru. Kapsle vysoušedla nejsou určeny ke konzumaci.

Velikosti balení:14, 28 a 56 tobolek

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

Regiomedica GmbHTeichstr. 66, 79539 Lörrach, Německo

Výrobce

Mepha Pharma GmbHMarie-Curie Strasse 8, 79539 Lörrach, NěmeckoneboMepha Polska Sp. Z.o.o.Ul Wojciechowska 9B, 20–704 Lubin, PolskoneboMepha BalticsRupniecibas iela 7, Riga, LV-1010, LotyšskoneboSofarimex – Indústria Quimica e Farmaceutica, S.A.Alto de Colaride, 2735-213 Cacém, Portugalsko

8

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP povolen pod následujícími názvy:

Německo

Esogasec

Česká republika

Esogasec

Estonsko

Elegara

Litva

Esogast

Lotyšsko

Esomeprazole Regioemedica

Polsko

Esogasec

Slovinsko

Esogasec

Tato příbalová informace byla naposledy revidována: 4.7.2012


nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

1

Příloha č. 2 k rozhodnutí o nové registraci sp.zn.sukls109704/2010, sukls109705/2010

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Esogasec 20 mg, tvrdé enterosolventní tobolkyEsogasec 40 mg, tvrdé enterosolventní tobolky

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna enterosolventní tobolka obsahuje: 20 mg esomeprazolum (ve formě esomeprazolum magnesium dihydricum).

Jedna enterosolventní tobolka obsahuje: 40 mg esomeprazolum (ve formě esomeprazolum magnesium dihydricum).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Enterosolventní tvrdá tobolka

Esogasec 20 mg, enterosolventní tobolkyBílé neprůhledné tělo s potiskem „20“ a světle žluté víčko s potiskem „ES“. Obsahují bílé až téměř bílé enterosolventní pelety. Velikost tobolky 3.

Esogasec 40 mg, enterosolventní tobolkyBílé neprůhledné tělo s potiskem „40“ a světle oranžové víčko s potiskem „ES“. Obsahují bílé až téměř bílé enterosolventní pelety. Velikost tobolky 1.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Dospělí

Esogasec tobolky jsou indikovány u těchto potíží:

Refluxní choroba jícnu (GERD)

léčba erozivní refluxní ezofagitidy

dlouhodobá profylaxe u pacientů po zhojení ezofagitidy (prevence recidivy)

symptomatická léčba refluxní choroby jícnu

Eradikace Helicobacter pylori (v kombinaci s vhodnými antibiotiky)

hojení duodenálního vředu způsobeného Helicobacter pylori a

prevence peptických vředů u pacientů s ulcerací způsobenou infekcí Helicobacter pylori

2

Pacienti dlouhodobě léčení nesteroidními antiflogistiky

hojení žaludeční ulcerace po terapii NSAprevence žaludeční a duodenální ulcerace u ohrožených pacientů po terapii NSA

Návazná léčba po i.v. preventivní terapii k zamezení opětovného krvácení vředu

Léčba Zollinger- Ellisonova syndromu.

Dospívající starší 12 let

Refluxní choroba jícnu (GERD)

léčba erozivní refluxní ezofagitidy

dlouhodobá profylaxe u pacientů po zhojení ezofagitidy (prevence recidivy)

symptomatická léčba refluxní choroby jícnu

Léčba duodenálního vředu způsobeného Helicobacter pylori (v kombinaci s vhodnými

antibiotiky)

4.2

Dávkování a způsob podání

Tobolky je třeba polykat celé a zapíjet. Tobolky nežvýkejte a nekousejte.Při potížích s polykáním lze tobolku otevřít a rozpustit její obsah v polovině sklenice nesycené vody. Nepoužívejte jiné tekutiny – mohlo by dojít k rozpuštění potahu tobolky. Vodu s peletami je nutno zamíchat a vypít do 30 minut. Prázdnou sklenici je nutno vypláchnout přibližně polovinou jejího obsahu vody a tuto vodu je třeba ihned vypít. Tobolky nelze žvýkat a kousat.

Dospělí a dospívající starší 12 let

Refluxní choroba jícnu (GERD)

Léčba erozivní refluxní ezofagitidy40 mg jednou denně po dobu 4 týdnů. Prodloužení o další 4 týdny doporučujeme u pacientů s nezhojenou ezofagitidou nebo pokud potíže přetrvávají.

Dlouhodobá profylaxe u pacientů po zhojení ezofagitidy (prevence recidivy)20 mg jednou denně.

Symptomatická léčba refluxní choroby jícnu20 mg jednou denně u pacientů bez ezofagitidy. Pokud kompenzace příznaků nebylo dosaženo do 4 týdnů, pacienta je třeba dále vyšetřit. Jakmile jsou příznaky vyřešeny, další kompenzace lze dosáhnout dávkou 20 mg jednou denně. U dospělých lze použít režim 20 mg jednou denně podle potřeby. U pacientů léčených NSA a ohrožených rozvojem žaludeční a duodenální ulcerace se užívání podle potřeby k následné kompenzaci příznaků nedoporučuje.

Dospělí

Eradikace Helicobacter pylori (v kombinaci s vhodnými antibiotiky)

hojení duodenálního vředu způsobeného Helicobacter pylori a

prevence peptických vředů u pacientů s ulcerací způsobenou infekcí Helicobacter pylori

20 mg esomeprazolum s 1 g amoxicilinu a 500 mg klaritromycinu, vše dvakrát denně pro 7 dní.

3

Pacienti dlouhodobě léčení nesteroidními antiflogistiky

Hojení žaludeční ulcerace po terapii NSA:Obvyklá dávka je 20 mg jednou denně. Délka léčby činí 4-8 týdnů.

Prevence žaludeční a duodenální ulcerace u ohrožených pacientů po terapii NSA:20 mg jednou denně.

Návazná léčba po i.v. preventivní terapii k zamezení opětovného krvácení vředu

40 mg jednou denně po dobu 4 týdnů po i.v. preventivní terapii k zamezení opětovného krvácení vředu

Léčba Zollinger- Ellisonova syndromu

Doporučená počáteční dávka je 40 mg esomeprazolu denně. Dávku lze poté individuálně upravit av léčbě lze pokračovat dle klinické indikace. Na základě dostupných klinických údajů je zřejmé, že většinu pacientů lze kompenzovat dávkami 80–160 mg esomeprazolu denně. Dávky nad 80 mg denně rozdělte na dvě denní dávky.

Dospívající starší 12 let

Léčba duodenální ulcerace způsobené bakterií Helicobacter pylori

Při volbě optimální léčebné kombinace je nutno vzít v úvahu oficiální směrnice s místní platností ohledně rezistence bakterií, trvání léčby (nejčastěji 7 dnů, ale někdy až 14 dnů) a vhodného použití antibiotik. Léčbu musí sledovat specialista.

Doporučené dávkování:

Hmotnost

Dávkování

30-40 kg

Kombinace se dvěma antibiotiky: Esomeprazol 20 mg, amoxicilin 750 mg a klaritromycin 7,5 mg/kg tělesné hmotnosti, podávejte všechny najednou, dvakrát denně po jeden týden.

> 40 kg

Kombinace se dvěma antibiotiky: Esomeprazol 20 mg, amoxicilin 1 g a klaritromycin 500 mg, podávejte všechny najednou, dvakrát denně po dobu jednoho týdne.

Děti mladší 12 let

Vzhledem k nedostatečným údajům esomeprazol nepodávejte dětem mladším 12 let.

Renální nedostatečnost

U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutné upravovat dávkování. Vzhledem k omezeným zkušenostem u pacientů s těžkou ledvinovou nedostatečností dbejte u těchto pacientů zvýšené opatrnosti (viz bod 5.2).

Porušená jaterní funkce

U pacientů s lehkou až středně závažnou poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávky. Pro nemocné s těžkým poškozením jaterní funkce nepřekračujte maximální dávku 20 mg esomeprazolu (viz bod 5.2).

Starší pacienti

U pacientů ve vyšším věku není třeba dávku přípravku upravovat.

4

4.3

Kontraindikace

Hypersensitivita na léčivou látku esomeprazol, substituované benzimidazoly nebo kteroukoli pomocnou látku přípravku uvedenou v bodě 6.1.

Esomeprazol nepodávejte současně s nelfinavirem (viz bod 4.5).

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

V přítomnosti jakýchkoli varovných příznaků (například významný neplánovaný úbytek hmotnosti, opakované zvracení, dysfagie, hematemeze nebo meléna) a při podezření nebo výskytu žaludečního vředu je třeba vyloučit malignitu – léčba esomeprazolem může příznaky zmírnit a tak zpozdit diagnostikování choroby.

Dlouhodobě léčené pacienty (zvláště déle než rok) je třeba pravidelně sledovat.

Pacienty užívající přípravek dle potřeby poučte, aby vás kontaktovali, pokud se charakter potíží změní. Při předepisování esomeprazolu k užívání podle potřeby pacienta vezměte v úvahu možné interakces jiným farmaceutickými přípravky vzhledem ke kolísání plazmatické koncentrace esomeprazolu, viz bod 4.5.

Při předepisování esomeprazolu k eliminaci Helicobacter pylori zvažte možné interakce s ostatními léky této terapie. Klaritromycin je silným inhibitorem CYP3A4; zvažte proto kontraindikace a interakce klaritromycinu, pokud budete tyto tři léky podávat současně s jinými přípravky metabolizovanými tímto cytochromem (například cisaprid).

Léčba inhibitory protonové pumpy může vést k lehce zvýšenému riziku gastrointestinálních infekcí, například druhy Salmonella a Campylobacter (viz bod 5.1).

Současné podávání esomeprazolu a atazanaviru se nedoporučuje (viz bod 4.5). Jestliže je kombinace atazanaviru s inhibitorem protonové pumpy nezbytná, doporučuje se pečlivé klinické sledování a zvýšení dávky atazanaviru na 400 mg a 100 mg ritonaviru; nepřekračujte dávku 20 mg.

Esomeprazol je inhibitor cytochromu CYP2C19. Při zahájení nebo ukončení terapie esomeprazolem zvažte možné interakce při současném užívání přípravků metabolizovaných cytochromem CYP2C19. Interakce byly zjištěny mezi clopidogrelem a omeprazolem (viz bod 4.5). Klinický význam této interakce není znám. Z bezpečnostních důvodů se však nedoporučuje podávat esomeprazol současněs clopidogrelem.

Interference s laboratorními testyZvýšená hladina CgA může komplikovat vyšetření při podezření na neuroendokrinní tumor. Esomeprazol proto dočasně vysaďte přinejmenším pět dní před měřením CgA.

Esomeprazol, jako všechny léky blokující tvorbu kyselin, může způsobovat hypo- a achlorhydrii a tím narušovat absorpci vitamínu B12 (kyanokobalaminu). Tento fakt zvažte u pacientů se sníženou zásobou této látky nebo rizikem její omezené absorpce při dlouhodobé terapii.

Inhibitory protonové pumpy, zvláště při podávání ve vysokých dávkách a dlouhodobě (>1 rok), mohou zvýšit riziko fraktur kyčle, zápěstí a na páteři, vesměs u starších pacientů nebo v přítomnosti jiných uznávaných rizikových faktorů. Popisné studie naznačují, že inhibitory protonové pumpy mohou zvýšit celkové riziko fraktur o 10–40 %. Část tohoto nárůstu může být způsobena jinými rizikovými faktory. U pacientů ohrožených osteoporózou je nutno zajistit péči podle aktuálních klinických směrnic a také přiměřený příjem vitamínu D a vápníku.

5

Hypomagnezémie:Silná hypomagnezémie byla hlášena u pacientů léčených inhibitory protonové pumpy (jako je esomeprazol) přinejmenším po tři měsíce, ve většině případů se jednalo o rok. Závažné projevy hypomagnezémie, například únava, tetanie, delirium, křeče, závratě a komorová arytmie, se mohou objevit pozvolna a být přehlédnuty. U většiny postižených se hypomagnezémie zlepšila podáním substitučního hořčíku a vysazením inhibitorů protonové pumpy (PPI). U pacientů, kde se očekává dlouhodobá léčba PPI nebo jejich užívání s digoxinem nebo přípravky způsobujícími hypomagnezémii (například diuretiky), zvažte změření hladiny hořčíku před zahájením léčby PPI a dále pravidelně během léčby.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých.

Účinky esomeprazolu na farmakokinetiku jiných léčivých přípravků

Léčivé přípravky s pH-dependentní absorpcí

Snížená kyselost žaludku během léčby esomeprazolem může zesílit nebo omezit absorpci léčivých přípravků, jejichž mechanismus absorpce je ovlivněn kyselostí prostředí. Stejně jako u jiných inhibitorů sekrece kyselin nebo antacid, i během léčby esomeprazolem může klesnout absorpce ketokonazolu a itrakonazolu a stoupnout absorpce digoxinu. Současné podávání omeprazolu (20 mg denně) s digoxinem u zdravých osob zvýšilo biologickou dostupnost digoxinu o 10 % (a až o 30 % u dvou z deseti pacientů). Vzácně byly hlášeny případy toxicity digoxinu. Při podávání vysokých dávek esomeprazolu seniorům je však nutná zvýšená opatrnost. V takovém případě je třeba sledování pacienta při léčbě digoxinem se zvýšenou pozorností.

Omeprazol podle zpráv interaguje s některými inhibitory proteáz. Klinický význam a mechanismus těchto interakcí nejsou vždy známy. Zvýšené pH v žaludku při léčbě omeprazolem může změnit absorpci inhibitorů proteáz. Jiným možným mechanismem interakce je inhibice cytochromu CYP2C19. Při podávání atazanaviru a nelfinaviru s omeprazolem došlo ke snížení jejich sérové hladiny. Současné podávání se nedoporučuje. Současné podávání omeprazolu (40 mg jednou denně)s atazanavirem (300 mg) či ritonavirem (100 mg) zdravým dobrovolníkům způsobilo podstatné snížení expozice atazanaviru (pokles AUC, Cmax a Cmin přibližně o 75 %). Zvýšení dávky atazanaviru na 400 mg nestačilo ke kompenzaci omezení způsobeného omeprazolem. Současné podávání omeprazolu (20 mg denně) a buď atazanaviru (400 mg), nebo ritonaviru (100 mg) zdravým dobrovolníkům mělo za následek pokles expozice atazanaviru přibližně o 30 % oproti podávání atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg denně bez omeprazolu. Současné podávání omeprazolu (40 mg denně) snížilo střední hodnoty AUC, Cmax a Cmin u nelfinaviru o 36–39 % a o 75-92 % u jeho farmakologickyaktivního metabolitu M8. U saquinaviru (při současném podávání s ritonavirem) bylo při podávánís omeprazolem (40 mg denně) hlášeno zvýšení sérové hladiny o 80-100 %. Léčba omeprazolem 20 mg denně neměla vliv na hladinu darunaviru (podávaného s ritonavirem) a amprenaviru (podávanéhos ritonavirem). Léčba esomeprazolem 20 mg denně neměla vliv na hladinu amprenaviru (podávanéhos ritonavirem nebo bez něj). Léčba omeprazolem 40 mg denně neměla vliv na hladinu lopinaviru (podávaného

s ritonavirem).

Vzhledem

k podobnosti

farmakodynamických

účinků

a

farmakokinetických vlastností omeprazolu a esomeprazolu se nedoporučuje podávání esomeprazolus atazanavirem a podávání s nelfinavirem je kontraindikováno.

Léčivé přípravky metabolizované cytochromem CYP2C19

Esomeprazol inhibuje cytochrom CYP2C19, který tuto látku nejvíce metabolizuje. Pokud je tedy esomeprazol podáván v kombinaci s přípravky metabolizovanými cytochromem CYP2C19, například diazepamem, citalopramem, imipraminem, klomipraminem, fenytoinem atd., plazmatická koncentrace těchto léčiv se může zvýšit, takže je vhodné snížení podávané dávky. Zvláště při předepisování

6

esomeprazolu k užívání podle potřeby pacienta je třeba tuto skutečnost brát v úvahu. Podávání 30 mg esomeprazolu mělo za následek 45% pokles clearance diazepamu, který je substrátem pro cytochrom CYP2C19. Podávání 40 mg esomeprazolu mělo za následek 13% nárůst minimálních plazmatických hladin fenytoinu u epileptiků. Při zahájení či ukončení léčby esomeprazolem proto v těchto případech doporučujeme monitorovat plazmatické koncentrace fenytoinu. Omeprazol (40 mg jednou denně) zvýšil hodnoty Cmax vorikonazolu (substrát cytochromu CYP2C19) o 15 % a jeho AUCτ o 41 %.

Při podávání 40 mg esomeprazolu pacientům léčeným warfarinem v klinické studii byly časy koagulace v přijatelném rozmezí. Po uvedení přípravku na trh však bylo při současném podávání hlášeno několik izolovaných případů klinicky významného nárůstu INR. Monitoraci doporučujeme při zahájení a ukončení léčby esomeprazolem během podávání warfarinu nebo jiných kumarinových derivátů.

U zdravých dobrovolníků mělo současné podávání 40 mg esomeprazolu za následek 32% nárůst plochy pod křivkou plazmatické koncentrace v závislosti na čase (AUC) a 31% prodloužení poločasu eliminace (t1/2), nikoli však významný nárůst maximálních plazmatických hodnot cisapridu. Mírně prodloužený interval QTc zjištěný po podávání samotného cisapridu se při komedikacis esomeprazolem dále neprodlužoval (viz také bod 4.4).

U esomeprazolu nebyly zjištěny klinicky významné účinky na farmakokinetiku amoxicilinu a chinidinu.

Krátkodobé studie ověřující současné podávání esomeprazolu a buď naproxenu, nebo rofecoxibu nezjistily klinicky relevantní farmakokinetické interakce.

Ve zkřížené klinické studii byl clopidogrel (300 mg navozovací dávka, poté 75 mg/den) samotný as omeprazolem (80 mg, užívaný současně s clopidogrelem) podáván po 5 dní. Expozice aktivnímu metabolitu clopidogrelu byla při současném podání omeprazolu snížena o 46 % (1. den) a 42 % (5. den). Průměrná inhibice agregace trombocytů (IPA) při současném podání omeprazolu poklesla o 47 % (24 hod.) a 30 % (5. den). V další studii bylo prokázáno, že podávání clopidogrelu v jiný čas než omeprazolu nezabrání interakci a tedy patrně inhibičnímu vlivu omeprazolu na cytochrom CYP2C19.V popisných a klinických studiích byly hlášeny nekonzistentní údaje o klinických důsledcích těchto farmakokinetických a farmakodynamických interakcí při těžkých kardiovaskulárních příhodách.

Účinky jiných léčivých přípravků na farmakokinetiku esomeprazolu

Esomeprazol je metabolizován cytochromy CYP2C19 a CYP3A4. Současné podávání esomeprazolu a inhibitoru CYP3A4 (klaritromycin, 500 mg dvakrát denně), měl za následek zdvojnásobení expozice (AUC) esomeprazolu. Současné podávání esomeprazolu a inhibitoru cytochromů CYP2C19 a CYP 3A4 může mít za následek více než dvojnásobnou expozici esomeprazolu. Vorikonazol (inhibitor cytochromů CYP2C19 a CYP3A4) zvýšil AUCτ omeprazolu o 280 %. V žádné z těchto situací obvykle není nutná úprava dávky esomeprazolu. Úpravu dávky však zvažte u pacientů s těžkou jaterní nedostatečností a na dlouhodobé léčbě.

Induktory cytochromu CYP2C19 nebo CYP3A4 (například rifampicin a třezalka tečkovaná) mohou urychlit metabolizaci esomeprazolu a tím způsobit snížení jeho sérové hladiny.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Nejsou dostatečné klinické údaje o podávání esomeprazolu během těhotenství. Údaje o větším počtu pacientek léčených během těhotenství racemické směsi omeprazolu v epidemiologických studiích nesignalizují žádné malformační ani fetotoxické účinky. Studie na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky co se týče reprodukční toxicity a vývoje zárodku či plodu. Studies podáváním racemické směsi u zvířat nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky na průběh březosti, porodu ani na postnatální vývoj. Při předepisování těhotným ženám je nutno postupovat opatrně.

7

Není známo, zda se esomeprazol vylučuje do lidského mateřského mléka. Žádná studie u kojících žen nebyla provedena. Esomeprazol proto nepodávejte během kojení.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Esogasec nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8

Nežádoucí účinky

Následující nežádoucí reakce na lék byly zjištěny nebo byly suspektní v klinických studiích esomeprazolu a po uvedení přípravku na trh. Žádná z nich nebyla úměrná dávce. Reakce jsou klasifikovány podle četnosti, v kategoriích: velmi časté (≥1/10); časté (>1/100 až <1/10); méně časté (≥1/1000 až <1/100); vzácné (≥1/10000 až <1/1000); velmi vzácné (<1/10000);s neznámou četností (nelze odhadnout z dat, která jsou k dispozici).

Poruchy krve a lymfatického systémuVzácné: leukopenie, trombocytopenieVelmi vzácné: agranulocytóza, pancytopenie

Poruchy imunitního systémuVzácné: reakce z přecitlivělosti, například horečka, angioedém a anafylaktická reakce či šok

Poruchy metabolismu a výživyMéně časté: peiferní edémVzácné: hyponatrémieS neznámou četností: hypomagnezémie (viz bod 4.4); těžká hypomagnezémie může korelovat s hypokalcémií

Psychiatrické poruchyMéně časté: nespavost Vzácné: neklid, zmatenost, depreseVelmi vzácné: agrese, halucinace

Poruchy nervového systémuČasté: bolest hlavyMéně časté: závratě, parestézie, somnolenceVzácné: narušení chuti

Poruchy okaVzácné: rozmazané vidění

Poruchy ucha a labyrintuMéně časté: vertigo

Respirační, hrudní a mediastinální poruchyVzácné: bronchospasmus

Gastrointestinální poruchyČasté: bolest břicha, zácpa, průjem, flatulence, nauzea, zvraceníMéně časté: sucho v ústechVzácné: stomatitida, gastrointestinální kandidóza

Poruchy jater a žlučových cestMéně časté: zvýšené hladiny jaterních enzymůVzácné: hepatitida se žloutenkou nebo bez ní

8

Velmi vzácné: jaterní selhání, encefalopatie u pacientů s existujícím onemocněním jater

Poruchy kůže a podkožní tkáněMéně časté: dermatitida, pruritus, vyrážka, kopřivkaVzácné: alopecie, fotosenzitivitaVelmi vzácné: erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáněMéně časté: zlomenina krčku kyčelního, zápěstí nebo na páteři (viz bod 4.4) Vzácné: artralgie, myalgieVelmi vzácné: svalová slabost

Poruchy ledvin a močových cestVelmi vzácné: intersticiální nefritida

Poruchy reprodukčního systému a prsuVelmi vzácné: gynekomastie

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Vzácné: malátnost, zvýšené pocení

4.9

Předávkování

Se záměrným předávkováním je dosud jen velmi málo zkušeností. Při užití 280 mg byly popsány zažívací potíže a slabost. Jednorázová dávka 80 mg esomeprazolu byla bez následků. Žádné specifické antidotum není známo. Esomeprazol je silně vázán na plazmatické bílkoviny, takže jej nelze snadno odstranit dialýzou. Stejně jako při předávkování jinými léky je třeba zajistit symptomatickou léčbu a obecná podpůrná opatření.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Přípravky k léčbě poruch pH, inhibitory protonové pumpyATC kód: A02BC05

Esomeprazol je S-izomer omeprazolu. Tlumí sekreci žaludeční kyseliny, a to specifickým mechanismem. Jde o specifický inhibitor pumpy kyseliny v parietálních buňkách. Oba izomery, R- a S-izomer, mají podobnou farmakodynamickou aktivitu.

Místo a mechanismus účinku

Esomeprazol je slabá báze a ve vysoce acidickém prostředí sekrečních kanálků parietálních buněk je koncentrován a konvertován na aktivní formu, která zde inhibuje enzym H

+K+-ATPázu (pumpu

kyseliny) a inhibuje sekreci kyseliny v bazálním režimu i při stimulaci.

Vliv na sekreci žaludeční kyseliny

Po perorálním podání 20 mg nebo 40 mg esomeprazolu se účinek projeví do jedné hodiny. Po opakovaném podávání 20 mg esomeprazolu jednou denně po pět dní klesl průměr maximálních koncentrací kyseliny po stimulaci pentagastrinem o 90 % (měřeno 5. den 6-7 hodin po podání).Po pěti dnech perorálního podávání 20 a 40 mg esomeprazolu zůstávalo intragastrické pH nad 4 po střední čas 13 hodin (20 mg) a 17 hodin (40 mg), resp. přes 24 hodin u pacientů se symptomatickým gastroezofageálním refluxem. Podíl pacientů, u nichž se pH žaludku udrželo nad 4 přinejmenším po 8,

9

resp. 12 a 16 hodin, činil u 20 mg esomeprazolu 76 %, 54 % a 24 %. Odpovídající hodnoty u 40 mg esomeprazolu činily 97 %, 92 % a 56 %.

Při použití AUC jako náhradního parametru plazmatické koncentrace byl prokázán vztah mezi inhibicí sekrece kyseliny a expozicí.

Terapeutické účinky inhibice kyseliny

Ke zhojení refluxní ezofagitidy při podávání esomeprazolu 40 mg dochází přibližně u 78 % pacientů po čtyřech týdnech a u 93 % po osmi týdnech.

Po týdenní léčbě esomeprazolem 20 mg dvakrát denně a vhodnými antibiotiky dochází k úspěšné eradikaci Helicobacter pylori přibližně u 90 % pacientů. Jeden týden po eradikaci není při nekomplikované duodenální ulceraci nutná monoterapie inhibitory sekrece ke zhojení vředů a vyřešení příznaků. V randomizované, dvojitě zaslepené a placebem kontrolované klinické studii byli pacientis endoskopicky potvrzeným krvácením z peptického vředu a klasifikovaní Forrest Ia, Ib, IIa nebo IIb (9 %, resp. 43 %, 38 % a 10 %) randomizováni k podání infúze esomeprazolu (n=375) nebo placeba (n=389). Po endoskopické zástavě krvácení pacienti obdrželi buď 80 mg esomeprazolu v infúzi po dobu 30 minut a následně kontinuální infúzi rychlostí 8 mg za hodinu, nebo placebo po 72 hodin. Po prvních 72 hodinách užívali všichni pacienti otevřeně 40 mg perorálního esomeprazolu po 27 dník supresi kyselin. Do 3 dní došlo k recidivě krvácení u 5,9 % ve skupině léčené esomeprazolem a u 10,3 % ve skupině s placebem. 30 dní po ukončení léčby se recidiva krvácení objevila u 7,7 % pacientů s esomeprazolem a 13,6 % s placebem.

Jiné účinky inhibice kyseliny

Během léčby inhibitory sekrece kyselin stoupne sérová hladina gastrinu. Díky snížené kyselosti žaludku se také zvyšuje hladina chromograninu A (CgA).

U některých pacientů byl během dlouhodobé léčby esomeprazolem zjištěn zvýšený počet ECL buněk, který může souviset se zvýšenou sérovou hladinou gastrinu.

Během dlouhodobé léčby inhibitory sekrece byl hlášen o něco vyšší výskyt cyst na žaludečních žlázách. Tyto změny jsou fyziologickým následkem zesílené inhibice u sekrece kyselin, jsou benigní a jeví se jako reverzibilní.

Pokud dojde ke snížení žaludeční kyselosti (např. inhibitory protonové pumpy), dojde v žaludku ke zvýšení počtu bakterií normálně přítomných v gastrointestinálním traktu. Léčba inhibitory protonové pumpy může vést k lehce zvýšenému riziku gastrointestinálních infekcí, například druhy Salmonella a Campylobacter.

Ve dvou studiích, kde byl jako aktivní komparátor použit ranitidin, esomeprazol vykazoval lepší účinky na hojení žaludeční ulcerace u pacientů užívajících nesteroidní antiflogistika, a to i přípravky se selektivním účinkem vůči cyklooxygenáze 2.

Ve dvou studiích, kde bylo jako aktivní komparátor použito placebo, esomeprazol vykazoval lepší účinky při prevenci žaludeční a duodenální ulcerace u pacientů užívajících nesteroidní antiflogistika (starších 60 let nebo s recidivou ulcerace), a to i přípravky se selektivním účinkem vůči cyklooxygenáze 2.

10

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a distribuce v organismu

Esomeprazol se v kyselém prostředí rozkládá; proto je perorálně podáván ve formě enterosolventních pelet. Konverze na R-izomer in vivo je zanedbatelná. Absorpce esomeprazolu je rychlá; maximální plazmatické hladiny se objevují přibližně 1-2 hodiny po dávce. Absolutní biologická dostupnost po jednorázové 40mg dávce činí 64 % a stoupá na 89 % po opakovaném podávání jednou denně. U 20 mg esomeprazolu činily odpovídající hodnoty 50 % a 68 %. Distribuční objem při stabilizované hladině činí u zdravých osob asi 0,22 l/kg tělesné hmotnosti. Esomeprazol se z 97 % váže na plazmatické proteiny.

Příjem potravy oddaluje a tlumí absorpci esomeprazolu, nemá to však významný vliv na jeho účinek na kyselost žaludku.

Biotransformace a eliminace z organismu

Esomeprazol je zcela metabolizován systémem cytochromu P450 (CYP). Hlavní metabolismus esomeprazolu závisí na polymorfním cytochromu CYP2C19; ten odpovídá za vytváření hydroxy- a desmetylovaných metabolitů esomeprazolu. Zbývající část metabolismu probíhá přes jinou izoformu, CYP3A4. Zde vzniká esomeprazol sulfon, hlavní metabolit v plazmě.

Následující parametry odrážejí zejména farmakokinetiku u osob s funkčním enzymem CYP2C19, tj. u osob, které látku dokáží rychle metabolizovat.

Celková plazmatická clearance činí asi 17 l/h po jediné dávce a asi 9 l/h po opakovaném podávání. Poločas eliminace je přibližně 1,3 hodiny při podávání jednou denně. Farmakokinetika esomeprazolu byla sledována při dávkách až 40 mg dvakrát denně. Plocha pod křivkou plazmatické koncentrace v závislosti na čase se u esomeprazolu zvyšuje při opakovaném podávání. Tento nárůst je úměrný dávce a při opakovaném podávání je vyšší, než kolik by bylo úměrné dávce. Tato závislost je způsobena poklesem metabolizace při první pasáži a systémovou clearance. Důvodem je patrně inhibice enzymu CYP2C19 esomeprazolem nebo jeho metabolity. Esomeprazol je při podávání jednou denně před podáním nové dávky z plazmy zcela vyloučen a nemá tendenci k akumulaci.

Hlavní metabolity esomeprazolu nemají na sekreci žaludeční kyseliny žádný vliv. Téměř 80 % orálně podaného esomeprazolu je vylučováno jako metabolit v moči, zbytek ve stolici. Močí se vylučuje méně než 1 % původní sloučeniny.

Zvláštní skupiny pacientů

Přibližně 2,9 ± 1,5 % populace nemá funkční enzym CYP2C19, a proto přípravek špatně metabolizuje (tzv. špatní metabolizéři). U těchto osob je esomeprazol patrně hlavně metabolizován enzymem CYP3A4. Po opakovaném podávání 40 mg esomeprazolu jednou denně byla střední oblast pod křivkou plazmatické koncentrace v závislosti na čase přibližně o 100 % vyšší u špatných metabolizérů než u pacientů s funkčním enzymem CYP2C19 (intenzivní metabolizéři). Průměr maximálních plazmatických koncentrací stoupl asi o 60 %. Tyto nálezy nemají žádné důsledky pro dávkování esomeprazolu.

Metabolismus esomeprazolu se významně nemění u starších pacientů (71-80 let věku).

Po jediné dávce 40 mg esomeprazolu je střední oblast pod křivkou plazmatické koncentrace v závislosti na čase přibližně o 30 % vyšší u žen než u mužů. Žádný rozdíl mezi pohlavími se neobjevuje po opakovaném podávání jednou denně. Tyto nálezy nemají žádné důsledky pro dávkování esomeprazolu.

11

Poškozená funkce orgánů

Metabolismus esomeprazolu může být narušen u pacientů s lehkou až střední dysfunkcí jater. Rychlost metabolismu je u pacientů s těžkou dysfunkcí jater snížena, takže je oblast pod křivkou plazmatické koncentrace v závislosti na čase dvojnásobná. U pacientů s těžkou dysfunkcí proto nepřekračujte hodnotu 20 mg. Esomeprazol a jeho hlavní metabolity nejeví tendenci k akumulaci při podávání jednou denně.

Studie u pacientů se sníženou funkcí ledvin nebyly provedeny. Ledvinami jsou vylučovány metabolity esomeprazolu, ale ne mateřská látka, takže se metabolismus esomeprazolu u pacientů s porušenou renální funkcí podle všeho nemění.

Pediatrická populaceDospívající 12-18 let:

Po opakovaném podávání 20 a 40 mg esomeprazolu byla celková expozice (AUC) a doba do dosažení maximální plazmatické hladiny (tmax) u mladistvých (12–18 let) podobná hodnotám u dospělých, a to u obou dávek esomeprazolu.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické studie získané na základě konvenčních studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity a reprodukční toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka. Studie karcinogenity racemické směsi u potkanů prokázaly hyperplazii ECL buněk v žaludku a jejich karcinoidy. Tyto žaludeční účinky u potkanů jsou výsledkem přetrvávající, zesílené hypergastrinémie vyvinuté sekundárně po utlumení tvorby žaludeční kyseliny a u těchto zvířat se objevují po dlouhodobém podávání inhibitorů sekrece žaludeční kyseliny.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Obsah tobolky:

Neupravené pelety:KaragenanMikrokrystalická celulóza MannitolHydroxid sodnýHydrogen uhličitan sodný

Izolační potah:Potahová soustava Kollicoat IR (

polyvinylalkohol-makrogol kopolymer)

Hydroxid sodnýMastekOxid titaničitý (E171)Koloidní hydratovaný oxid křemičitý

Entersolventní potah:Kopolymer MA/EA 1:1Triethyl-citrátMastekOxid titaničitý (E171).

12

Tobolky:

Esogasec 20 mg, enterosolventní tobolky:

Víčko:ŽelatinaOxid titaničitý (E171)Žlutý oxid železitý (E172)

Tělo:ŽelatinaOxid titaničitý (E171)

Esogasec 40 mg, enterosolventní tobolky:

Víčko:ŽelatinaČervený oxid železitý (E172)Oxid titaničitý (E171)Žlutý oxid železitý (E172)

Tělo: ŽelatinaOxid titaničitý (E171)

Potisková barva:

ŠelakČerný oxid železitý (E172)Propylenglykol (E1520)

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.Uchovávejte v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5

Druh obalu a obsah balení

Lahvičky HDPE s vysoušedlem v pouzdru obsaženém v polypropylénovém uzávěru. Velikosti balení:14, 28 a 56 tobolek

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

13

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Regiomedica GmbHTeichstr. 6679539 LörrachNěmecko

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Esogasec 20 mg : 09/434/12-CEsogasec 40 mg : 09/435/12-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

4.7.2012

10.

DATUM REVIZE TEXTU

4.7.2012


nahoru

Informace na obalu

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU A VNITŘNÍM OBALU

{krabička} a { HDPE lahvička v polypropylenovém uzávěru}

1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKUEsogasec 40 mg, enterosolventní tvrdé tobolkyEsomeprazolum

2. OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK1 enterosolventní tobolka obsahuje 40 mg esomeprazolum (ve formě esomeprazolum magnesium dihydricum).

3. SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

4. LÉKOVÁ FORMA A OBSAH BALENÍEnterosolventní tvrdá tobolka 14, 28 a 56 tobolek

5. ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍperorální podáníPřed použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6. ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍUchovávejte mimo dohled a dosah dětí.

7. DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8. POUŽITELNOSTEXP

9. ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍNUuchovávejte při teplotě do 25 °C.Uchovávejte v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

10. ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z NICH, POKUD JE TO VHODNÉNepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.11. NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACIRegiomedica GmbHTeichstr. 6679539 LörrachNěmecko

12. REGISTRAČNÍ ČÍSLA09/435/12-C

13. ČÍSLO ŠARŽEč.š.

14. KLASIFIKACE PRO VÝDEJVýdej léčivého přípravku je vázán na lékařský předpis.

15. NÁVOD K POUŽITÍ

16. INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU<Esogasec 40 mg>

Tyto informace jsou určeny pouze odborníkům. Pokud máte pochybnosti o nějakém léku, prosím, kontaktujte svého lékaře. Nedoporučujeme se řídit informacemi uvedenými na těchto stránkách, mohou být zastaralé a nepřesné.