Esmocard Lyo 2500 Mg Prášek Pro Koncentrát Pro Přípravu Inf. Roztoku

Kód	0159465 ( )
Registrační číslo	77/ 888/10-C
Název	ESMOCARD LYO 2500 MG PRÁŠEK PRO KONCENTRÁT PRO PŘÍPRAVU INF. ROZTOKU
Režim prodeje	na lékařský předpis
Stav registrace	registrovaný léčivý přípravek
Držitel registrace	Orpha-Devel Handels und Vertriebs GmbH, Purkersdorf, Rakousko
ATC klasifikace	Esmolol – zobrazit přípravky ve skupině Esmolol zobrazit diagnózu MKN-10 C07

nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0159465	INF PLV CSL 1X2500MG	Prášek pro koncentrát pro infuzní roztok, Infuze

nahoru

Příbalový létak ESMOCARD LYO 2500 MG PRÁŠEK PRO KONCENTRÁT PRO PŘÍPRAVU INF. ROZTOKU

Příloha č. 2 k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls180954/2009

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

ESMOCARD LYO 2500 mg prášek pro koncentrát pro přípravu infuzního roztoku

Esmolol hydrochlorid

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím sdělte to svému lékaři nebo zdravotní sestře.

V příbalové informaci naleznete:1.

Co je přípravek ESMOCARD LYO a k čemu se používá

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek ESMOCARD LYO používat

Jak se přípravek ESMOCARD LYO používá

Možné nežádoucí účinky

Jak přípravek ESMOCARD LYO uchovávat

Další informace

1. CO JE PŘÍPRAVEK ESMOCARD LYO A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Esmolol patří do skupiny beta-blokátorů. Tyto léky zpomalují srdeční činnost a snižují krevní tlak.

Esmolol se používá ke krátkodobé léčbě, poruchy rychlosti srdečního rytmu.

Esmolol se rovněž používá během chirurgického zákroku nebo bezprostředně po něm, jestliže dojde ke zvýšení krevního tlaku nebo k prevenci poruchy rychlosti srdečního rytmu.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK ESMOCARD LYO POUŽÍVAT

Nepoužívejte přípravek ESMOCARD LYO, jestliže

jste alergický/á (přecitlivělý/á) na esmolol nebo na kteroukoliv další složku přípravku

činnost Vašeho srdce je příliš pomalá; máte problém s vedením elektrických vzruchů, které

kontrolují činnost Vašeho srdce (problém označovaný jako "srdeční blok").

máte závažné srdeční selhání

máte rychlý nebo střídavě rychlý a pomalý puls (problém označovaný jako syndrom "Sick Sinus")

máte neléčený feochromocytom. (Feochromocytom je onemocnění nadledvinek, které může být

provázeno náhlým zvýšením krevního tlaku, silnými bolestmi hlavy, pocením a zrychlením srdečního tepu)

máte problém s krevním zásobením srdce (problém označovaný jako kardiogenní šok)

máte nízký krevní tlak

máte zvýšený tlak v plicních cévách (plicní hypertenze); máte akutní astmatický záchvat

máte zvýšenou hladinu kyselin v těle (problém označovaný jako metabolická acidóza)

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku ESMOCARD LYO je zapotřebí

ESMOCARD LYO MUSÍ BÝT ROZPUŠTĚN A ZŘEDĚN LÉKAŘEM NEBO ZDRAVOTNÍ SESTROU

Nejčastěji pozorovaným nežádoucím účinkem je hypotenze (nízký krevní tlak). Projevem hypotenze může být závrať nebo pocit "lehké hlavy", zejména po vzpřímení se. Po snížení nebo vysazení dávky nastává rychlý návrat k normálu. Při léčbě esmololem je zpravidla průběžně sledován krevní tlak a EKG záznam.

Váš lékař Vám bude věnovat zvýšenou péči, jestliže

máte diabetes nebo příliš nízkou hladinu cukru v krvi (tzv. hypoglykémii). Speciální monitorování je zapotřebí, protože esmolol může maskovat příznaky nízké hladiny krevního cukru.

pokud jste v minulosti měl/a problémy se srdcem, lékař Vás bude sledovat velmi důkladně na všechny srdeční projevy. Pokud to bude nutné, bude léčba zastavena, nebo dávkování sníženo nebo bude zahájena speciální léčba.

pokud se u Vás objeví kožní reakce v místě injekce, je nutno zvolit jiné místo vpichu.

máte zúžené dýchací cesty nebo sípáte, jako např. při astmatu.

máte aktivní nebo zhojenou lupénku (tj. onemocnění, při němž se na kůži tvoří šupinatá ložiska)

máte jakoukoli alergii. Esmolol může zvyšovat citlivost vůči příčině vyvolávající alergii a závažnost alergických reakcí.

máte oběhové problémy, projevující se např. bledostí prstů (Raynaudova choroba) nebo bolestí, únavou či pocitem pálení dolních končetin.

máte problémy s ledvinami

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím, informujte svého lékaře nebo zdravotní sestru o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval/a v nedávné době, a to včetně léků, které jsou dostupné bez lékařského předpisu, rostlinných léčiv a přírodních produktů. Váš lékař zkontroluje, zda žádný z léků, které užíváte, neovlivňuje účinek přípravku Esmocard Lyo.

Informujte svého lékaře, zdravotní sestru nebo lékárníka zejména tehdy, pokud užíváte některý z následujících léků:

 Léky používané k léčbě poruch srdečního rytmu, bolesti hrudníku (angina pectoris) a vysokého

krevního tlaku, jako je např. verapamil a diltiazem

 Léky používané k léčbě poruch srdečního rytmu a srdečního selhání, jako je např. digoxin,

digitoxin, digitalis, chinidin, disopyramid nebo amiodaron

 Léky používané k léčbě diabetu, včetně inzulínu a perorálních antidiabetik  Léky označované jako gangliové blokátory (např. trimetafan) Léky používané k léčbě nachlazení nebo ucpaného nosu, označované jako nosní dekongestanty Léky proti bolesti označované jako analgetika, např. nesteroidní protizánětlivé léky neboli

NSAID

 Léky používané k léčbě deprese, např. tricyklická antidepresiva nebo jiné perorální léky k léčbě

duševních poruch

 Klonidin, který se používá k léčbě vysokého krevního tlaku a migrény Nifedipin, který se používá k léčbě bolesti hrudníku (angina pectoris), vysokého krevního tlaku a

Raynaudovy choroby

 Warfarin, který se používá na "ředění" krve Reserpin, který se používá k léčbě vysokého krevního tlaku Morfium, což je silný lék proti bolesti Floktafenin, který se používá jako lék proti bolesti Amisulprid - lék používaný k léčbě duševních poruch Suxamethonium chlorid (označovaný též jako sukcinylcholin nebo skolin), který se používá k

uvolnění svalů, zpravidla při operaci. Váš lékař bude rovněž věnovat zvýšenou pozornost při použití přípravku Esmocard Lyo během operací, pokud budete dostávat anestetika a jinou léčbu.

Pokud si nejste jist/a, zda se Vás některý z výše uvedených stavů týká, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi dříve, než Vám bude přípravek Esmocard Lyo podán.

Těhotenství a kojeníOhledně použití esmololu během těhotenství u lidí není k dispozici dostatečné množství údajů k prokázání bezpečnosti. Doposud však nebyly zjištěny žádné náznaky zvýšeného rizika vrozených vad u lidí.Vzhledem k nedostatku zkušeností se používání přípravku ESMOCARD LYO během těhotenství nedoporučuje.Poraďte se s lékařem nebo zdravotní sestrou dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.Není známo, zda je esmolol vylučován do mateřského mléka. Používání esmololu v průběhu kojení se proto nedoporučuje.Poraďte se s lékařem nebo lekárnikem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

3. JAK SE PŘÍPRAVEK ESMOCARD LYO POUŽÍVÁ

ESMOCARD LYO MUSÍ BÝT PŘED PODÁNÍM ROZPUŠTĚN A NAŘEDĚN

Dávkování musí být individuálně upraveno. Nejprve se podává zahajovací dávka, po které následuje dávka udržovací. Váš lékař stanoví dávkovací schéma a přizpůsobí dávkování dle potřeby na základě nežádoucích účinků.

ESMOCARD LYO se podává formou infuze. Lék je podáván do žíly lékařem nebo zdravotní sestrou.

Délka použití závisí na účinku a případném výskytu nežádoucích účinků. Délku léčby stanoví Váš lékař.

Změna dávky esmololu zpravidla není nutná, jestliže:

máte jaterní problémy

jste vyššího věku

Pokud máte problémy s ledvinami, lékař učiní náležitá opatření.

Děti a dospívajícíBezpečnost a účinnost esmololu u dětí a dospívajících není doposud stanovena.

Jestliže Vám bylo podáno více přípravku ESMOCARD LYO, než bylo třebaBudete-li mít pocit, že Vám bylo podáno příliš mnoho esmololu, informujte svého lékaře nebo zdravotní sestru, kteří učiní další opatření.V případě předávkování se mohou vyskytnout následující příznaky:závažný pokles krevního tlaku, pomalá srdeční činnost, porucha srdečního rytmu, snížená srdeční činnost, šok v důsledku snížené srdeční činnosti, porucha dýchání (respirační insuficience), bezvědomí až koma, konvulze (křeče), nevolnost, zvracení, snížená hladina krevního cukru (hypoglykémie).

Jestliže se ukončí užívání přípravku ESMOCARD LYOPokud trpíte onemocněním srdce v důsledku postižení věnčitých tepen (např. angina pectoris), je zapotřebí zvýšená opatrnost při přerušení léčby přípravkem ESMOCARD LYO.Infuze bude ukončena postupně.

Máte-li jakékoli další otázky ohledně použití tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo zdravotní sestry.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky může mít i ESMOCARD LYO nežádoucí účinky, které se ale nemusejí vyskytnout u každého.Většina nežádoucích účinků vymizí během 30 minut po ukončení léčby přípravkem ESMOCARD LYO. Pokud si všimnete některého z následujících nežádoucích účinků, které mohou být závažné, sdělte to ihned svému lékaři nebo zdravotní sestře. Je možné, že bude třeba infuzi ukončit.

Nežádoucí účinky se dělí podle četnosti:Velmi časté:

postihují více než 1 z 10 uživatelů

Časté:

postihují 1 až 10 uživatelů ze 100

Méně časté:

postihují 1 až 10 uživatelů z 1 000

Vzácné:

postihují 1 až 10 uživatelů z 10 000

Velmi vzácné:

postihují méně než 1 pacienta z 10 000

Není známo:

četnost nelze určit z dostupných údajů

Mohou se objevit následující nežádoucí účinky:

Velmi časté: pokles krevního tlaku, pocení

Časté:

Ospalost

Bolest hlavy

Obtížné soustředění

Závratě

Pocit lehké hlavy

Brnění nebo "mravenčení"

Pocit nevolnosti nebo nevolnost (nauzea a zvracení)

Ztráta chuti k jídlu

Podráždění a ztvrdnutí kůže v místě injekce přípravku Esmocard Lyo

Pocit slabosti

Pocit únavy (únava)

Pocit úzkosti nebo deprese

Pocit zmatenosti nebo neklidu

Méně časté:

Pomalá srdeční frekvence

Náhlá ztráta vědomí

Pocit na omdlení nebo mdloba

Záchvaty (záchvaty nebo křeče)

Změny chuti

Problémy s mluvením

Problémy se zrakem

Dušnost nebo obtížné dýchání

Tekutina na plicích

Sípání

Ucpaný nos

Abnormální dýchací šelesty

Sucho v ústech

Bolest v oblasti žaludku

Trávicí potíže

Zácpa

Potíže s močením

Změna zbarvení kůže

Zarudnutí kůže

Bolest ve svalech nebo šlachách

Špatný oběh v horních nebo dolních končetinách

Bledost nebo zčervenání

Bolest na hrudi

Pocit chladu nebo vysoké teploty (horečky)

Bolest a otok (edém) žíly v místě injekce přípravku Esmocard Lyo

Pocit pálení v místě aplikace injekce

Abnormální myšlenky

Velmi vzácné:

Závažné zpomalení srdeční frekvence

Zástava srdce

Křehké cévy s oblastí teplé a zarudlé kůže (thromboflebitida)

Kožní problémy způsobené únikem roztoku kolem místa vpichu

Není známo (počet postižených lidí je neznámý)

Lupénka (při níž se na kůži tvoří šupinatá ložiska).

5. JAK PŘÍPRAVEK ESMOCARD LYO UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Přípravek ESMOCARD LYO nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na štítku za značkou EXP. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Podmínky uchovávání po prvním otevření jsou do 25°C.

Otevřený, rekonstituovaný a naředěný přípravek je z fyzikálního a chemického hlediska stabilní 24 hodin při 25°C. Z mikrobiologického hlediska se musí přípravek použít ihned po otevření a naředění. Pokud roztok není ihned použit, další užití a podání je na odpovědnosti uživatele. Běžně by doba pro užití neměla být delší než 24 hodin při uchovávání při 2 až 8 °C, pokud nebyl rekonstituován/naředěn za kontrolovaných a validovaných aseptických podmínek.

Léčivé přípravky se nesmějí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek ESMOCARD LYO obsahujeLéčivou látkou je esmolol hydrochlorid.Jedna 50 ml lahvička obsahuje 2500 mg esmolol hydrochloridu. Přípravek neobsahuje žádné jiné složky.1 ml rozpuštěného koncentrátu pro přípravu infuzního roztoku obsahuje 50 mg esmolol hydrochloridu (50 mg/ml). 1 ml naředěného infuzního roztoku obsahuje 10 mg esmolol hydrochloridu (10 mg/ml).

Jak přípravek ESMOCARD LYO vypadá a co obsahuje toto baleníJedna lahvička obsahuje 2500 mg bílého až téměř bílého prášku.Čirá, bezbarvá, skleněná lahvička o objemu 50 ml se zátkou z chlorbutylové pryže a flip off uzávěrem obsahující 2 500 mg prášku pro přípravu infuzního roztoku. Lahvička je vložena do papírové krabičky.

Balení přípravku ESMOCARD LYO 2500 mg prášek pro přípravu infuzního roztoku obsahuje 1

lahvičku.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci:Orpha-Devel Handels und Vertriebs GmbHWintergasse 85/1BA-3002 PurkersdorfRakousko

VýrobceHIKMA Italia S.P.A.Viale Certosa 10Pavia (PV) 27100Itálie

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Belgie:

ESMOCARD 2500 mg Poudre pour solution à diluer pour solution pour perfusion

Česká republika: ESMOCARD LYO 2500 mg Prášek pro koncentrát pro přípravu infuzního roztokuDánsko:

ESMOCARD LYO 2500 mg Pulver til koncentrat til infusionsvæske, opløsning

Estonsko:

ESMOCARD LYO 2500 mg Infusioonilahuse kontsentraadi pulber

Finsko:

ESMOCARD 2500 mg Kuiva-aine välikonsentraatiksi infuusionestettä varten, liuos

Francie:

ESMOCARD 2500 mg Poudre pour solution à diluer pour solution pour perfusion

Německo:

ESMOCARD LYO 2500 mg Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung

Řecko:

ESMOCARD LYO 2500 mg Κόνις για πυκνό σκεύασμα για παρασκευή διαλύματος προς έγχυση

Maďarsko:

ESMOCARD LYO 2500 mg Por oldatos infúzióhoz való koncentrátumhoz

Irsko:

ESMOCARD LYO 2500 mg powder for concentrate for solution for infusion

Itálie:

ESMOCARD 2500 mg polvere per concentrato per soluzione per infusione

Lotyšsko:

ESMOCARD LYO 2500 mg Pulveris infūziju šķīduma koncentrāta pagatavošanai

Litva:

ESMOCARD LYO 2500 mg Milteliai infuzinio tirpalo koncentratui

Lucembursko:

ESMOCARD LYO 2500 mg Poudre pour solution à diluer pour solution pour perfusion

Nizozemsko:

Esmolol HCl LYO Orpha 2500 mg poeder voor concentraat voor oplossing voor infusie

Norsko:

ESMOCARD LYO 2500 mg Pulver og væske til konsentrat til infusjonsvæske, oppløsning

Polsko:

ESMOCARD LYO 2500 mg Proszek do sporządzania koncentratu roztworu do infuzji

Portugalsko:

ESMOCARD LYO 2500 mg Pó para concentrado para solução para perfusão

Slovenská republika:

ESMOCARD LYO 2500 mg Prášok na prípravu infúzneho koncentrátu

Slovinsko:

ESMOCARD LYO 2500 mg prašek za koncentrat za raztopino za infundiranje

Španělsko:

ESMOCARD LYO 2500 mg Polvo para concentrado para solución para perfusión

Švédsko:

ESMOCARD 2500 mg Pulver till koncentrat till infusionsvätska, lösning

Spojené království: Esmolol hydrochloride 250 mg powder for concentrate for solution for infusion

Tato příbalová informace byla naposledy schválena : 10.11.2010

Informace pro použití tohoto přípravku lékaři a zdravotními pracovníky jsou uvedeny v Souhrnu údajů o přípravku.

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

Příloha č. 3 k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls180954/2009

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

ESMOCARD LYO 2500 mg prášek pro koncentrát pro přípravu infuzního roztoku

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Lahvička o objemu 50 ml obsahuje esmololi hydrochloridum 2500 mg.1 ml rekonstituovaného koncentrátu pro přípravu infuzního roztoku obsahuje esmololi hydrochloridum 50 mg (50 mg/ml). 1 ml naředěného roztoku infuzního roztoku obsahuje esmololi hydrochloridum 10 mg (10 mg/ml).Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Prášek pro koncentrát pro přípravu infuzního roztokuPrášek je bílý až téměř bílý.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Esmolol hydrochlorid je indikován k léčbě supraventrikulární tachykardie (s výjimkou preexcitačních syndromů) a k rychlé kontrole komorové frekvence u pacientů s fibrilací nebo flutterem síní peroperačně, postoperačně nebo za jiných okolností, kdy je zapotřebí krátkodobá kontrola komorové frekvence krátce působícím lékem.Esmolol hydrochlorid je rovněž indikován u tachykardie a hypertenze vzniklé v perioperační fázi a u nekompenzované sinusové tachykardie, pokud rychlá srdeční frekvence vyžaduje dle úsudku lékaře specifickou intervenci.Esmolol hydrochlorid není určen k použití u chronických stavů.

4.2 Dávkování a způsob podání

ESMOCARD LYO 2500 mg prášek pro koncentrát pro přípravu infuzního roztoku musí být před podáním rekonstituován a naředěn, přesný návod k použití je uveden v bodu 6.6.

ESMOCARD LYO 2500 mg prášek pro koncentrát pro přípravu infuzního roztoku musí být rekonstituován, naředěn a použit okamžitě po otevření (viz bod 4.4 a 6). Pro získání koncentrace 10 mg/ml rozpusťte obsah každé ze 2 lahviček v 50 ml vhodného roztoku a pomocí vhodného roztoku nařeďte rekonstituovaný obsah obou lahviček na 500 ml, viz též bod 6.6. Podání nesprávně naředěného přípravkuESMOCARD LYO 2500 mg prášek pro koncentrát pro infuzní roztok může vést k úmrtí pacienta (viz bod 4.4).

SUPRAVENTRIKULÁRNÍ TACHYARYTMIE

Dávku esmololu je třeba titrovat individuálně. Nejprve je zapotřebí zahajovací dávka, po které následuje dávka udržovací.

Účinná dávka esmolol hydrochloridu se pohybuje v rozmezí od 50 do 200 µg/kg/min, ačkoli se používají i dávky až 300 µg/kg/min. U malého počtu pacientů je adekvátní průměrná účinná dávka dávkování 25 µg/kg/min.

Schéma pro zahájení u udržování léčby

Počáteční dávka500 µg/kg/min po dobu 1 minuty, POTÉ 50 µg/kg/min po dobu 4 minut

OdpověďUdržujte infuzi v dávce50 µg/kg/min

Nedostatečná odpověď do 5 minutZopakujte dávku 500 µg/kg/min po dobu 1 minutyZvyšte dávku v udržovací infuzi na 100 µg/kg/min po dobu 4 minut

OdpověďUdržujte infuzi v dávce100 µg/kg/min

Nedostatečná odpověď do 5 minutZopakujte dávku 500 µg/kg/min po dobu 1 minutyZvyšte dávku v udržovací infuzi na 150 µg/kg/min po dobu 4 minut

OdpověďUdržujte infuzi v dávce150 µg/kg/min

Nedostatečná odpověďZopakujte dávku 500 µg/kg/min po dobu 1 minutyZvyšte dávku v udržovací infuzi na 200 µg/kg/min a tuto dávku udržujte

Jakmile se přiblíží požadovaná srdeční frekvence anebo bezpečnostní cílový bod (např. snížený krevní tlak), VYNECHEJTE počáteční dávku a snižte přírůstek v dávkování udržovací infuze z 50 µg/kg/min na 25 µg/kg/min nebo méně. Je-li to nutné, lze interval mezi titračními kroky zvýšit z 5 na 10 minut.

Poznámka: U udržovacích dávek nad 200 µg/kg/min nebyl prokázán významně zvýšený přínos .Bezpečnost dávek nad 300 µg/kg/min nebyla sledována.

V případě nežádoucích účinků lze dávku esmololu snížit nebo jeho podávání ukončit. Farmakologické nežádoucí reakce by měly odeznít během 30 minut.

Pokud dojde k lokální reakci v místě infuze, je nutné použít k infuzi jiné místo a při tom je třeba postupovat se zvýšenou opatrností, aby nedošlo k extravazaci.

Podávání esmololu po dobu delší než 24 hodin nebylo důkladně zhodnoceno. Infuze v délce více než 24 hodin je nutno používat pouze se zvýšenou opatrností.

Konverzní tabulka: mikrogramy/kg/min  ml/min (esmolol naředěný na koncentraci 10 mg/ml)

500 μg/kg/min

50 μg/kg/min

100 μg/kg/min

150 μg/kg/min 200 μg/kg/min

250 μg/kg/min 300 μg/kg/min

pouze

minuta

ml/min

0,2

0,4

0,6

0,8

1,2

2,25

0,225

0,45

0,675

0,9

1,125

1,35

2,5

0,25

0,5

0,75

1,25

1,5

2,75

0,275

0,55

0,825

1,1

1,375

1,65

0,3

0,6

0,9

1,2

1,5

1,8

3,25

0,325

0,65

0,975

1,3

1,625

1,95

3,5

0,35

0,7

1,05

1,4

1,75

2,1

3,75

0,375

0,75

1,125

1,5

1,875

2,25

0,4

0,8

1,2

1,6

2,4

4,25

0,425

0,85

1,275

1,7

2,125

2,55

4,5

0,45

0,9

1,35

1,8

2,25

2,7

4,75

0,475

0,95

1,425

1,9

2,375

2,85

100

0,5

1,5

2,5

105

5,25

0,525

1,05

1,575

2,1

2,625

3,15

110

5,5

0,55

1,1

1,65

2,2

2,75

3,3

115

5,75

0,575

1,15

1,725

2,3

2,875

3,45

120

0,6

1,2

1,8

2,4

3,6

Konverzní tabulka: mikrogramy/kg/min  ml/h (esmolol naředěný na koncentraci 10 mg/ml)

500 μg/kg/min

50 μg/kg/min

100 μg/kg/min

150 μg/kg/min 200 μg/kg/min

250 μg/kg/min 300 μg/kg/min

pouze

minuta

ml/h

120

135

13,5

40,5

67,5

150

165

16,5

49,5

82,5

180

108

195

19,5

58,5

97,5

117

210

105

126

225

22,5

67,5

112,5

135

240

120

144

255

25,5

76,5

102

127,5

153

270

108

135

162

285

28,5

85,5

114

142,5

171

100

300

120

150

180

105

315

31,5

94,5

126

157,5

189

110

330

132

165

198

115

345

34,5

103,5

138

172,5

207

120

360

108

144

180

216

Nebylo popsáno, že by náhlé vysazení esmololu u pacientů vyvolalo abstinenční příznaky, které se mohou vyskytnout při náhlém vysazení beta-blokátorů po jejich dlouhodobém použití u pacientů s onemocněním koronárních tepen (CAD). Přesto se doporučuje opatrnost při náhlém ukončení infúzí esmololu u pacientů s onemocněním koronárních tepen (CAD).

PERIOPERAČNÍ TACHYKARDIE A HYPERTENZE

Při léčbě tachykardie a/nebo hypertenze v peroperačním období lze použít následující dávkovací režimy.

a) Při léčbě během operace - pokud je nezbytná přímá kontrola v průběhu narkózy, se podává

injekční bolus 80 mg během 15 až 30 vteřin, a poté následuje infuze v dávce 150 µg/kg/min. Upravte titrací rychlost infuze dle potřeby až do dávky 300 µg/kg/min.

b) Po probuzení z anestézie podávejte infuzi v dávce 500 µg/kg/min po dobu 4 minut a poté v

dávce 300 µg/kg/min.

c) V pooperačním období, pokud je čas na titraci dávky, podejte před každým titračním krokem

startovací dávku 500 µg/kg/min během 1 minuty, která zajistí rychlý nástup účinku. K titraci

použijte dávky 50, 100, 150, 200, 250 a 300 µg/kg/min podávané během 4 minut a při dosažení požadovaného terapeutického účinku titraci ukončete.

Nahrazení léčby esmololem alternativními léky

Po dosažení adekvátní kontroly srdeční frekvence a stabilního klinického stavu lze provést přechod na alternativní léky (antiarytmika nebo antagonisté kalcia).

Pokud má být esmolol nahrazen alternativními léky, musí lékař pečlivě zvážit údaje o příslušném alternativním léku a snížit dávku esmololu takto:

1) Během první hodiny po podání první dávky alternativního léku je třeba snížit rychlost infuze

esmololu o polovinu (50 %).

2) Po podání druhé dávky alternativního léku je třeba monitorovat odpověď pacienta, a pokud je

během první hodiny zachována uspokojivá kontrola, ukončit infuzi esmololu.

Další informace o dávkování: Jakmile se přiblíží požadovaný terapeutický účinek nebo bezpečnostní cílový bod (např. snížený krevní tlak), vynechejte startovací dávku a snižte přírůstek v dávkování na 12,5 až 25 µg/kg/min. V případě potřeby rovněž zvyšte interval mezi titračními kroky z 5 na 10 minut.

Podávání přípravku ESMOCARD LYO je třeba ukončit, pokud se srdeční frekvence nebo krevní tlak rychle dostane na bezpečnostní mez nebo ji překročí, a jakmile se srdeční frekvence nebo krevní tlak vrátí na přijatelnou úroveň, je třeba podávání roztoku znovu zahájit bez startovací infuze a v nižší dávce.

Starší pacientiSamostatní studie u starších pacientů nebyly dosud provedeny. Analýza údajů 252 pacientů starších 65 let však naznačuje, že ve farmokodynamickém účinku nedochází k žádným odchylkám ve srovnání s daty pacientů mladších 65 let.

Pacienti s insuficiencí ledvinJe-li esmolol podáván v infuzi, je u pacientů s renální insuficiencí zapotřebí zvýšená opatrnost, protože kyselý metabolit esmololu je vylučován ledvinami. U pacientů s onemocněním ledvin je vylučování kyselého metabolitu významně sníženo, poločas eliminace vzrůstá až na desetinásobek normálu a plazmatické hladiny jsou výrazně zvýšeny.

Pacienti s insuficiencí jaterV případě jaterní insuficience nejsou nutná žádná zvláštní opatření, protože hlavní roli v metabolismu esmololu mají esterázy v erytrocytech.

Pediatrická populace (věk do 18 let):Ohledně použití esmolol hydrochloridu u dětí jsou k dispozici pouze omezené údaje (viz bod 5.1 a 5.2). Dostupné údaje nepotvrzují bezpečnost a účinnost v pediatrické populaci, a proto se použití v této skupině nedoporučuje.

4.3 Kontraindikace

přecitlivělost na esmolol hydrochlorid nebo kteroukoli pomocnou látku

závažná bradykardie (méně než 50 úderů za minutu)

"Sick sinus" syndrom, závažné poruchy vodivosti AV uzlů (bez pacemakeru), AV blok druhého nebo třetího stupně

kardiogenní šok

závažná hypotenze

Neléčené srdeční selhání

Neléčený feochromocytom

plicní hypertenze

akutní astmatický záchvat

metabolická acidóza

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

ESMOCARD LYO 2500 mg prášek pro koncentrát pro přípravu infuzního roztoku musí být rekonstituován, naředěn a použit okamžitě po otevření (viz bod 6).

Nesprávné ředění přípravku ESMOCARD LYO může vést k závažnému předávkování. Předávkování může vést k úmrtí nebo trvalé invaliditě (viz bod 4.9).

Vzhledem k riziku rebound tachykardie se doporučuje ukončovat infuzní léčbu postupně.

Esmolol hydrochlorid je třeba používat s opatrností u diabetiků nebo v případě hypoglykémie:Závažnost hypoglykémie je menší, než bývá pozorováno u méně kardioselektivních betablokátorů. Betablokátory mohou maskovat prodromální příznaky hypoglykémie, jako je tachykardie.Závratě a pocení však nemusí být ovlivněny.

Nejčastěji pozorovaným vedlejším účinkem je hypotenze, která je rychle reverzibilní po snížení dávky nebo ukončení infuze. U pacientů s nízkým systolickým krevním tlakem je zapotřebí zvláštní opatrnost při úpravě dávky a během udržovací infuze.

U všech pacientů léčených esmololem se doporučuje kontinuálně monitorovat krevní tlak a EKG. V případě hypotenzní příhody je třeba snížit rychlost infuze, a je-li to nutné, musí být infuze ukončena.

Vzhledem k negativnímu účinku na převodní čas je třeba podávat betablokátory se zvýšenou opatrností pacientům se srdeční blokádou prvního stupně.

Starší osoby je třeba léčit se zvýšenou opatrností, léčba by měla být zahájena nižší dávkou, nicméně tolerance u starších osob je zpravidla dobrá.

Betablokátory mohou zvýšit počet a trvání anginózních zachvatů u pacientů s Prinzmetalovou angínou v důsledku vazokonstrikce koronárních tepen zprostředkované alfarecerptory. Neselektivní betablokátory by se u těchto pacientů neměly používat a beta-1 selektivní blokátory by se měly používat pouze s maximální opatrností.Stimulace sympatiku je nezbytná k podpoře oběhové funkce u městnavého srdečního selhání a betablokátory představují potenciální riziko další deprese kontraktility myokardu a urychlení vzniku závažnějšího selhání. Přetrvávající deprese myokardu v důsledku použití betablokátorů po určité časové období může v některých případech vést k srdečnímu selhání. Při prvním příznaku nebo projevu hrozícího srdečního selhání je nutno esmolol vysadit. Vysazení léčby může být postačující vzhledem ke krátkému eliminačnímu poločasu esmololu, přesto však lze zvážit i specifickou léčbu (viz bod 4.9).

Použití esmololu ke kontrole komorové odpovědi u pacientů se supraventrikulárními arytmiemi vyžaduje zvýšenou opatrnost, pokud pacient není hemodynamicky kompenzován anebo pokud užívá jiné léky snižující některou anebo všechny následující funkce: periferní rezistenci, plnění myokardu, kontraktilitu myokardu nebo šíření elektrického impulsu v myokardu. Přes rychlý nástup a ústup účinku esmololu bylo hlášeno několik případů úmrtí u složitých klinických stavů, při nichž byl esmolol pravděpodobně použit ke kontrole komorové frekvence.

Pacienti s bronchospastickým onemocněním by obecně neměli být léčeni betablokátory. Vzhledem k relativní beta-1 selektivitě a snadné titrovatelnosti je nutno používat esmolol se zvýšenou opatrností u pacientů s bronchospastickým onemocněním. Jelikož však beta-1 selektivita není absolutní, je nutno dávku esmololu pečlivě titrovat tak, aby byla získána nejnižší možná účinná dávka. V případě bronchospasmu musí být infuze okamžitě ukončena a v případě nutnosti musí být podány beta-2

agonisté.

Pokud již pacient užívá lék stimulující beta-2 receptory, bude patrně zapotřebí přehodnotit dávku tohoto léku.

Esmolol se musí používat se zvýšenou opatrností u pacientů s dušností nebo astmatem v anamnéze.U pacientů s psoriázou nebo s psoriázou v anamnéze musí být podání esmolol hydrochoridu pečlivě zváženo, stejně tak jako v každém jiném případě.

U pacientů s poruchou periferní cirkulace (Raynaudova choroba nebo syndrom, intermitentní klaudikace) je nutno používat betablokátory s velkou opatrností, protože může dojít ke zhoršení těchto onemocnění.

Betablokátory mohou vyvolat bradykardii. Pokud klidová tepová frekvence poklesne pod 50-55 tepů za minutu a u pacienta se vyskytnout symptomy související s bradykardií, musí být dávka snížena. Betablokátory mohou zvyšovat jak citlivost na alergeny, tak i závažnost anafylaktických reakcí.

Infuze v koncentraci 20 mg/ml je u zvířat i u lidí spojována s významným žilním podrážděním a tromboflebitidou. Extravazace 20 mg/ml může vést k závažné lokální reakci a případně ke kožní nekróze.

Lokální reakce byly rovněž hlášeny po infuzi léku v koncentraci 10 mg/ml. Proto nemá být infuze podávána do malých žil nebo pomocí motýlkové jehly.

Použití v pediatrické populaci (věk do 18 let)Bezpečnost a účinnost esmolol hydrochloridu u dětí není doposud stanovena.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Antagonisté kalcia, jako je verapamil a v menší míře diltiazem, mají negativní vliv na kontraktilitu a AV vedení. Stejně jako ostatní betablokátory musí být esmolol používán se zvýšenou opatrností v kombinaci s verapamilem u pacientů se zhoršenou funkcí komor. Tato kombinace by neměla být podávána pacientům s poruchou vedení srdečního vzruchu a esmolol by neměl být podáván po dobu 48 hodin od vysazení verapamilu.

Antagonisté kalcia, jako např. deriváty dihydropyridinu (např. nifedipin), mohou zvyšovat riziko hypotenze. U pacientů se srdeční insuficiencí a u pacientů, kteří jsou léčeni antagonisty kalcia, může léčba betablokátory vést k srdečnímu selhání. Doporučuje se opatrně titrovat dávku přípravku Esmocard LYO a patřičně monitorovat hemodynamiku.

Současné použití esmololu a antiarytmik třídy I (jako je např. disopyramid nebo chinidin) a také amiodaronu může zvyšovat účinek na dobu AV převodu a vyvolat negativně inotropní účinek.

Současné použití esmololu a inzulínu nebo perorálních antidiabetik může zesílit hypoglykemický účinek (zvláště u neselektivních betablokátorů). Betaadrenergní blokáda může chránit před vznikem příznaků hypoglykémie (tachykardie).

AnestetikaV situacích, při nichž je stav objemu u pacienta nejistý anebo jsou souběžně používána různá antihypertenziva, může dojít k atentuaci reflexní tachykardie a ke zvýšení rizika hypotenze.Přetrvávající podávání betablokátorů snižuje riziko arytmie během indukce a intubace. Pokud jsou pacientovi podávány betablokátory navíc k esmololu, musí být o této skutečnosti informován anesteziolog. V přítomnosti esmololu může být zvýšen hypotenzní účinek inhalačních anestetik. Dávkování kteréhokoli z těchto léků může být upraveno dle potřeby, aby zůstala zachována potřebná

hemodynamika.

Kombinace přípravku Esmocard LYO s gangliovými blokátory může zvýšit hypotenzní účinek.

NSAID mohou snížit hypotenzní účinky betablokátorů.

Při současném použití floktafeninu nebo amisulpridu s betablokátory je nutná zvýšená opatrnost.

Současné podání tricyklických antidepresiv, barbiturátů a fenotiazinů, jakož i dalších antihypertenziv může zvýšit hypotenzní účinek. Dávkování přípravku Esmocard LYO je třeba snížit, aby se zabránilo neočekávané hypotenzi.

Sympatomimetika mohou oslabit účinek betaadrenergních blokátorů.

Léky vedoucí k depleci katecholaminů, např. reserpin, mohou mít zvýšený účinek při podání s betablokátory. Pacienti léčení současně přípravkem Esmocard LYO a přípravky způsobujícími depleci katecholaminů by proto měli být pečlivě sledováni z hlediska výskytu hypotenze nebo významné bradykardie, které mohou vést k závratím, synkopě nebo posturální hypotenzi.

Současné použití klonidinu a betablokátorů zvyšuje riziko vzniku "rebound" hypertenze. V případě použití klonidinu společně s neselektivními betablokátory, jako je např. propranolol, je třeba pokračovat v léčbě klonidinem po určitou dobu od vysazení betablokátorů.

Údaje ze studie interakcí mezi přípravkem Esmocard LYO a warfarinem prokázaly, že současné podání přípravku Esmocard LYO a warfarinu neovlivňuje plazmatické hladiny warfarinu. Koncentrace přípravku Esmocard LYO však byly při podávání s warfarinem neprůkazně vyšší.

Při současném intravenózním podání digoxinu a přípravku Esmocard LYO zdravým dobrovolníkům bylo v některých časových bodech pozorováno 10 – 20% zvýšení hladiny digoxinu v krvi. Kombinace digitalisových glykosidů a přípravku Esmocard LYO může prodloužit dobu AV převodu. Digoxin neovlivnil farmakokinetiku přípravku Esmocard LYO.

Ve studiích, které se zabývaly interakcemi nitrožilně podaného morfinu a přípravku Esmocard LYO u normálních subjektů, nebyl pozorován žádný vliv na hladinu morfinu v krvi. Hladiny přípravku Esmocard LYO v rovnovážném stavu byly v přítomnosti morfinu zvýšeny o 46 %, avšak žádné jiné farmakokinetické parametry nebyly změněny.

U pacientů podstupujících operaci byl hodnocen vliv přípravku Esmocard LYO na trvání neuromuskulární blokády navozené suxametonium chloridem. Nástup neuromuskulární blokády po suxametonium chloridu nebyl přípravkem Esmocard LYO ovlivněn, avšak trvání neuromuskulární blokády se prodloužilo z 5 minut na 8 minut.

Interakce pozorované ve studiích warfarinu, digoxinu, morfinu a suxametonium chloridu neměly sice větší klinický význam, avšak dávka přípravku Esmocard LYO by přesto měla být titrována ze zvýšenou opatrností u pacientů současně léčených warfarinem, digoxinem, morfinem či suxametonium chloridem.

4.6 Těhotenství a kojení

TěhotenstvíPoužití esmololu v těhotenství se nedoporučuje.Neexistují dostatečné údaje ke stanovení možných škodlivých účinků esmololu v těhotenství. Doposud však nebyly zjištěny žádné náznaky zvýšeného rizika vrozených defektů u lidí. Studie na zvířatech

prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Potenciální riziko pro člověka není známo. Na základě farmakologických vlastností je v pozdějších fázích těhotenství nutno počítat s vedlejšími účinky na plod a novorozence (zejména s hypoglykemií, hypotenzí a bradykardií).Beta-blokátory snižují placentární cirkulaci.Pokud je léčba esmololem nutná, je třeba monitorovat uteroplacentární průtok krve a růst plodu. Novorozence je třeba pečlivě sledovat.

KojeníNení známo, zda je esmolol vylučován do mateřského mléka. Kojení během léčby esmololem se nedoporučuje.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Není relevantní.

4.8 Nežádoucí účinky

V případě výskytu nežádoucích účinků lze dávku esmololu snížit nebo jeho podávání ukončit.Pozorované nežádoucí účinky byla většinou mírné a přechodné. Nejvýznamnějším nežádoucím účinkem je hypotenze.

Četnost výskytu nežádoucích účinků je klasifikováno následovně:

Velmi časté (≥ 1/10)Časté (≥ 1/100 až < 1/10)Méně časté (≥ 1/1 000 až <1/100)Vzácné (≥ 1/10 000 až < 1/1 000)Velmi vzácné (< 1/10 000)Není známo (četnost nelze určit z dostupných údajů)

Poruchy nervového systému- Časté: parestezie, poruchy pozornosti, závratě

1, somnolence, bolest hlavy

Méně časté: konvulze, synkopa, dysgeuzie, poruchy řeči

Srdeční poruchy-

Méně časté: bradykardie, atrioventrikulární blok

Velmi vzácné: sínusová pauza , asystolie

Poruchy oka-

Méně časté: postižení zraku

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy-

Méně časté: bronchospasmus, sípání, dyspnoe, nosní kongesce, plicní edém, auskultační šumy

Gastrointestinální poruchy-

Časté: nevolnost, zvraceníMéně časté: dyspepsie, zácpa, sucho v ústech, bolest břicha

Poruchy ledvin a močových cest-

Méně časté: retence moči

Poruchy kůže a podkožní tkáně-

Velmi časté: diaforéza.

Méně časté: erytém

2, kožní diskolorace2,

Velmi vzácné: Kožní nekróza v důsledku extravazace

Neznámé: psoriáza

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně-

Méně časté: muskoloskeletální bolest

Poruchy metabolismu a výživy-

Časté: anorexie

Cévní poruchy-

Velmi časté: hypotenze

Méně časté: periferní ischemie, bledost, návaly

Velmi vzácné: tromboflebitida

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace-

Časté: Astenie, únava, reakce v místě aplikace injekce, reakce v místě aplikace infuze, zánět v místě podání infuze, indurace v místě infuze

Méně časté: bolest na hrudi, zimnice, pyrexie, oedema,

2 bolest,2 pálení v místě aplikace infuze

Psychiatrické poruchy:-

Časté: deprese, úzkost, stav zmatenosti, agitovanost

Méně časté: abnormální myšlení

Závratě a pocení souvisejí se symptomatickou hypotenzí.

Ve spojení s reakcemi v místě vpichu a v místě zavedení infuze.

Betablokátory jako léková třída mohou v některých situacích způsobit psoriázu nebo ji zhoršit.

4.9 Předávkování

Vyskytly se případy masivního náhodného předávkování esmololem. Některá z těchto předávkování byla fatální, jiná měla za následek trvalou invaliditu. Bolusové dávky v rozmezí 625 mg až 2,5 g (12,5-50 mg/kg) jsou fatální.

PříznakyV případě předávkování se mohou vyskytnout následující příznaky: těžká hypotenze, sinusová bradykardie, atrioventrikulární blokáda, srdeční insuficience, kardiogenní šok, srdeční zástava, bronchospasmus, respirační insuficience, ztráta vědomí až koma, konvulze, nauzea, zvracení, hypoglykémie a hyperkalémie.

Vzhledem ke krátkému poločasu eliminace přípravku ESMOCARD LYO prášek pro koncentrát pro přípravu infuzního roztoku (přibližně 9 minut) by prvním krokem v léčbě toxicity mělo být přerušení podávání léku. Doba do vymizení příznaků po předávkování závisí na množství podaného přípravku ESMOCARD LYO. Tato doba může být delší než 30 minut, jak bylo pozorováno po ukončení aplikace terapeutických dávek přípravku. Může být nezbytné umělé dýchání. Na základě pozorovaných klinických účinků je třeba zvážit také následující obecná opatření:

Bradykardie: měl by být intravenózně podán atropin nebo jiný anticholinergní lék. Pokud bradykardii nelze dostatečně léčit, může být zapotřebí kardiostimulátor.

Bronchospasmus: je třeba podat nebulizovaná beta-2 sympatomimetika. Pokud tato léčba není dostačující, lze zvážit intravenózní podání beta-2 sympatomimetik nebo aminofylinu.

Symptomatická hypotenze: je třeba intravenózně podat tekutiny a/nebo presorické látky.

Kardiovaskulární deprese nebo kardiogenní šok: je třeba podat diuretika nebo sympatomimetika. Dávka sympatomimetik (podle symptomů: dobutamin, dopamin, noradrenalin, isoprenalin, atd.) závisí na terapeutickém účinku.

Je-li nutná další léčba, mohou být intravenózně podány následující léky:- Atropin: 0,5-2 mg- inotropní látky- kalciové ionty

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: selektivní betablokátoryATC kód: C07AB09

Esmolol je parenterálně podávaný, kardioselektivní beta inhibitor.

V terapeutických dávkách nemá esmolol žádnou významnou vnitřní sympatomimetickou aktivitu (ISA) ani membránově stabilizační (lokálně anestetické) vlastnosti.

Na základě farmakologických vlastností má esmolol velmi krátké trvání účinku a jeho dávka proto může být rychle upravena:-

Po podání vysoké počáteční dávky lze dosáhnout plazmatické koncentrace v rovnovážném stavu během 5 minut (bez počáteční dávky pak za 30 minut). Terapeutického účinku je však dosaženo dříve, než stabilní plazmatické koncentrace. Požadovaného farmakologického účinku lze docílit úpravou rychlosti infuze.

Esmolol hydrochlorid má známý hemodynamický a elektrofyziologický účinek betablokátorů:

Snížení srdeční frekvence v klidu i při zátěži

Redukce isoprenalinem indukovaného zvýšení srdeční frekvence

Prodloužení doby zotavení SA uzlu

Zpomalení AV vedení

Prodloužení AV intervalu při normálním sinusovém rytmu a během síňové stimulace bez zpomalení v Hisově svazku a Purkyňových vláknech

Prodloužení doby PQ, indukce AV blokády II. stupně

Prodloužení funkční refrakční doby síní a komor

Negativně inotropní účinek se sníženou ejekční frakcí

Pokles krevního tlaku

Použití u dětíByla provedena nekontrolovaná studie farmakokinetiky/účinnosti s 26 dětskými pacienty ve věku od 2 do 16 let se supraventrikulární tachykardií (SVT). Pacientům byla podána nasycovací dávka esmololu 1 000 µg/kg a poté kontinuální infuze 300 µg/kg/min. SVT byla ukončena u 65 % pacientů do 5 minut po zahájení léčby esmololem.V randomizované ale nekontrolované studii srovnávající různé dávky byla hodnocena účinnost u 116 pediatrických pacientů ve věku od 1 týdne do 7 let s hypertenzí po nápravě koarktace aorty. Pacientům byla podána počáteční infuze v dávce buď 125 µg/kg, 250 µg/kg nebo 500 µg/kg a poté kontinuální infuze v dávce 125 µg/kg/min, 250 µg/kg/min nebo 500 µg/kg/min. Mezi 3 skupinami s odlišným dávkováním nebyl zjištěn významný rozdíl v hypotenzním účinku. Celkem 54 % pacientů potřebovalo k dosažení uspokojivé kontroly krevního tlaku jiné léky než esmolol. V tomto ohledu nebyl mezi skupinami s odlišným dávkováním patrný žádný rozdíl.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Kinetika esmololu je u zdravých dospělých lineární, plazmatické koncentrace jsou úměrné dávce. Pokud není použita nasycovací dávka, pak je krevní koncentrace v rovnovážném stavu u dávek od 50 do 300 µg/kg za minutu dosažena během 30 minut.

Poločas distribuce esmolol hydrochloridu je velmi krátký, přibližně 2 minuty.

Distribuční objem je 3,4 l/kg.

Esmolol-hydrochlorid je metabolizován esterázami na kyselý metabolit (ASL-8123) a metanol. K tomu dochází hydrolýzou esterové skupiny esterázami v erytrocytech.

Metabolismus esmolol hydrochloridu je nezávislý, pokud se dávky pohybují od 50 do 300 µg/kg/minutu.

Esmolol hydrochlorid je z 55 % vázán na proteiny lidské plazmy v porovnání s kyselým metabolitem, který je vázán z 10 %.

Poločas eliminace po intravenózním podání je přibližně 9 minut.

Celková clearance je 285 ml/kg/minutu; je nezávislá na průtoku játry nebo kterýmkoli jiným orgánem. Esmolol hydrochlorid je vylučován ledvinami částečně v nezměněné formě (méně než 2 % podaného množství), částečně jako kyselý metabolit, který má slabou (méně než 0,1 % esmololu) betablokující aktivitu. Kyselý metabolit je vylučován močí a má poločas přibližně 3,7 hodiny.

DětiByla provedena farmakokinetická studie s 22 dětskými pacienty ve věku od 3 do 16 let. Pacientům byla podána nasycovací dávka esmololu 1 000 µg/kg a poté kontinuální infuze 300 µg/kg/min. Pozorovaná střední celková tělesná clearance činila 119 ml/kg/min, střední distribuční objem byl 283 ml/kg a střední konečný poločas eliminace byl 6,9 minut, což ukazuje, že kinetika esmololu u dětí je podobná kinetice u dospělých. Byla však pozorována velká interindividuální variabilita.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Ve zvířecích studiích nebyl pozorován teratogenní účinek. U králíků byl pozorován embryotoxický účinek (zvýšení fetální resorpce), který byl pravděpodobně způsobem esmololem. Tento účinek byl pozorován při dávkách minimálně 10krát vyšších, než je terapeutická dávka. Doposud nebyly provedeny žádné studie hodnotící účinek esmololu na fertilitu a peri- a postnatální účinky. V několika testovacích systémech in vitro a in vivo bylo zjištěno, že esmolol není mutagenní. Bezpečnost esmololu nebyla zkoumána v dlouhodobých studiích.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Žádné

6.2 Inkompatibility

Tento léčivý přípravek se nesmí míchat s jinými léčivými přípravky, kromě přípravků uvedených v bodu 6.6.

6.3 Doba použitelnosti

30 měsícůPodmínky uchovávání po prvním otevření jsou do 25°C.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.Podmínky uchovávání rekonstituovaného roztoku viz bod 6.3.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Čirá, bezbarvá, skleněná lahvička o objemu 50 ml se zátkou z chlorbutylové pryže a flip off uzávěrem obsahující 2 500 mg prášku pro přípravu infuzního roztoku. Lahvička je vložena do papírové krabičky.

Velikost balení: 1 lahvička v krabičce

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

NÁVOD K POUŽITÍ

Krok 1 : Rekonstituce obsahu lahvičekRekonstituci prášku proveďte takto: vezměte 2 lahvičky temperované při pokojové teplotě a do každé přidejte 50 ml odpovídajícího roztoku. Koncentrace rekonstituovaného přípravku v lahvičkách bude: 50 mg/mlRoztoky vhodné k rekonstituci jsou:Glukóza 50 mg/ml (5%) roztokGlukóza 50 mg/ml (5%) v Ringerově roztokuGlukóza 50 mg/ml (5%) ve fyziologickém roztoku (9 mg/ml (0,9%) NaCl)Glukóza 50 mg/ml (5%) v roztoku Ringer-laktátRoztok Ringer-laktátNaCl 9 mg/ml (0,9%) roztokBílý až téměř bílý lyofilizovaný prášek je plně rozpustný. Opatrně míchejte, dokud nezískáte čirý roztok.Rekonstituovaný roztok je třeba vizuálně zkontrolovat na přítomnost částic a změnu zbarvení. Použít lze pouze čirý a bezbarvý roztok. Veškerý nespotřebovaný roztok a obaly je nutno zlikvidovat v souladu s místními požadavky.Rekonstituovaný roztok je třeba ihned rozředit (viz krok 2).

Krok 2 : Ředění 2 lahviček s rekonstituovaným přípravkemNařeďte rekonstituovaný obsah 2 lahviček (tj. 100 ml) na 500 ml. Koncentrace rekonstituovaného a naředěného roztoku bude: 10 mg/mlJako rozpouštědla pro přípravu finálního infuzního roztoku lze použít běžně používané intravenózně podávané roztoky ve skleněných i PVC lahvích:Glukóza 50 mg/ml (5%) roztokGlukóza 50 mg/ml (5%) v Ringerově roztokuGlukóza 50 mg/ml (5%) ve fyziologickém roztoku (9 mg/ml (0,9%) NaCl)Glukóza 50 mg/ml (5%) v roztoku Ringer-laktát

Roztok Ringer-laktátNaCl 9 mg/ml (0,9%) roztokOtevřený, rekonstituovaný a naředěný přípravek je z fyzikálního a chemického hlediska stabilní 24 hodin při 25°C. Z mikrobiologického hlediska se musí přípravek použít ihned po otevření a naředění. Pokud roztok není ihned použit, další užití a podání je na odpovědnosti uživatele. Běžně by doba pro užití neměla být delší než 24 hodin při uchovávání při 2 až 8 °C, pokud nebyl rekonstituován/naředěn za kontrolovaných a validovaných aseptických podmínek.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACIOrpha-Devel Handels und Vertriebs GmbHWintergasse 85/1BA-3002 PurkersdorfRakousko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/A 77/888/10-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE10.11.2010

10. DATUM REVIZE TEXTU10.11.2010

nahoru

Informace na obalu

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

{VNĚJŠÍ OBAL}

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

ESMOCARD LYO 2500 mg prášek pro koncentrát pro přípravu infuzního roztokuEsmololi hydrochloridum

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY / LÉČIVÝCH LÁTEK

Lahvička obsahující 2500 mg esmololi hydrochloridum.

1 ml rekonstituovaného koncentrátu pro přípravu infuzního roztoku obsahuje 50 mg (50 mg/ml).

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Prášek pro přípravu koncentrátu pro přípravu infuzního roztoku1 lahvička obsahující 2500 mg esmololi hydrochloridum

5. ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Intravenózní podání po rozpuštění a dalším naředění.

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6. ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO

DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

POUŽITELNOST

Po prvním otevření a naředění: je třeba použít okamžitě.

EXP:

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Orpha-Devel Handels und Vertriebs GmbHWintergasse 85/1BA-3002 PurkersdorfRakousko

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

77/888/10-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Lot:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázan na lékařský předpis

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Nevyžaduje se - odůvodnění přijato

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNITŘNÍM OBALU

{LAHVIČKA}1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

ESMOCARD LYO 2500 mg prášek pro koncentrát pro přípravu infuzního roztokuEsmololi hydrochloridu

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY / LÉČIVÝCH LÁTEK

Lahvička obsahující 2500 mg esmololi hydrochloridum.

1 ml rekonstituovaného koncentrátu pro přípravu infuzního roztoku obsahuje 50 mg (50 mg/ml).

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

prášek pro přípravu koncentrátu pro přípravu infuzního roztoku1 lahvička obsahující 2500 mg esmololi hydrochloridum

5. ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Intravenózní podání po rozpuštění a dalším naředění.

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6. ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO

DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

POUŽITELNOST

Po prvním otevření a naředění: je třeba použít okamžitě.

EXP:

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Orpha-Devel Handels und Vertriebs GmbH

Wintergasse 85/1BA-3002 PurkersdorfRakousko

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

77/888/10-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Lot:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázan na lékařský předpis

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

<Nevyžaduje se - odůvodnění přijato>

Tyto informace jsou určeny pouze odborníkům. Pokud máte pochybnosti o nějakém léku, prosím, kontaktujte svého lékaře. Nedoporučujeme se řídit informacemi uvedenými na těchto stránkách, mohou být zastaralé a nepřesné.

Farmaceutika

Esmocard Lyo 2500 Mg Prášek Pro Koncentrát Pro Přípravu Inf. Roztoku

Registrace léku

Varianty

Příbalový létak ESMOCARD LYO 2500 MG PRÁŠEK PRO KONCENTRÁT PRO PŘÍPRAVU INF. ROZTOKU

Souhrn údajů o léku (SPC)

Informace na obalu