Varianty

Příbalový létak ERSILAN

Příbalová informace

Informace pro použití, čtěte pozorně!

ERSILAN

Perorální kapky, roztok (kapky k vnitřnímu užití, roztok)

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

IVAX Pharmaceuticals s.r.o., Opava-Komárov, Česká republika

Složení

Léčivé látky:

Etofyllinum 35 mg, dihydroergocristini mesilas 1 mg v 1 ml (1 ml = 31 kapek).

Pomocné látky:

Propylenglykol, ethanol 96 %, čištěná voda.

Charakteristika

Přípravek působí příznivě na oběh krve v  mozkových cévách a na látkovou výměnu mozkových buněk.

Indikační skupina

Vazodilatans.

Indikace

Přípravek se používá k léčbě poruch způsobených nedostatečným prokrvením mozku (včetně bolestí hlavy), zejména u starších osob.

Přípravek je určen k léčbě dospělých pacientů.

Kontraindikace

Ersilan se nesmí užívat při známé přecitlivělosti na jeho složky. Dále přípravek nesmí užívat pacienti s akutním srdečním infarktem, s poruchami srdečního rytmu (zrychlená či nepravidelná srdeční činnost), se závažným jaterním onemocněním a starší pacienti s nízkým krevním tlakem. Přípravek též nesmějí užívat těhotné a kojící ženy.

Pacienti s dlouhodobým onemocněním trávicí soustavy mohou Ersilan užívat jen jsou-li k tomu zvlášť závažné důvody.

Pokud se stavy uvedené v tomto odstavci vyskytnou teprve během užívání přípravku Ersilan, informujte o tom svého ošetřujícího lékaře.

Nežádoucí účinky

Během léčby přípravkem Ersilan se může ojediněle vyskytnout pocit na zvracení, zvracení, bolest hlavy, úzkost, neklid, třes, nespavost, závratě, bušení srdce.

Případný výskyt nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí oznamte ošetřujícímu lékaři.

Interakce

Účinky přípravku Ersilan a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte, nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něj. Než začnete současně s užíváním přípravku Ersilan užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem.

Léky snižující žaludeční kyselost (antacida) zpomalují vstřebávání přípravku Ersilan.

Při současném užívání léků obsahujících theofylin a příbuzné látky (např. Oxyphyllin nebo Syntophyllin) dochází k zesílení jejich účinku.

Makrolidová antibiotika (erytromycin, oleandomycin, klaritromycin), antiuratikum (alopurinol), antiulcerosum, antagonista H2 receptorů (cimetidin) a hormonální antikoncepce prodlužují účinnost přípravku Ersilan.

Dávkování a způsob použití

Přesné dávkování a délku léčby určí vždy lékař.

Obvykle se užívá 31-39 kapek 3krát denně, u bolestí hlavy na cévním podkladě 31-62 kapek 3krát denně.

Nejvýhodnější je užívat kapky asi půl hodiny před jídlem. Při výskytu žaludečních potíží je lze užívat během jídla nebo po jídle. Dávka se kape do skleničky s menším množstvím vody. Při odkapávání je nutné držet lahvičku svisle (nikoli šikmo) dnem vzhůru.

Upozornění

Přípravek obsahuje 21% obj. ethanolu. Každá dávka obsahuje do 0,28 g ethanolu.

Škodlivý pro pacienty s jaterním onemocněním, alkoholismem, epilepsií, mozkovým onemocněním nebo poraněním mozku, pro těhotné ženy a děti. Může měnit nebo zvyšovat účinky dalších léků.

Při předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem se ihned poraďte s lékařem.

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 *C, v původním vnitřním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Varování

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Balení

50 ml skleněná lékovka.

Datum poslední revize

30.1. 2008

2/2

Souhrn údajů o léku (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

ERSILAN

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Etofyllinum 35 mg, dihydroergocristini mesilas 1 mg v 1 ml (1 ml = 31 kapek).

Pomocné látky viz 6.1

3. LÉKOVÁ FORMA

Perorální kapky, roztok.

Tekutina čirá, bezbarvá nebo velmi slabě žlutá, hořké chuti.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Poruchy způsobené nedostatečným prokrvením mozku, zejména u starších osob (cerebrovaskulární insuficience, organický psychosyndrom v involuci, adjuvans při poruchách mozkového metabolismu v geriatrii).

4.2 Dávkování a způsob podání

Obvykle se užívá 3krát denně 31 - 39 kapek. U bolestí hlavy na cévním podkladě 3krát denně 31 - 62 kapek.

Nejvýhodnější je užívat kapky asi půl hodiny před jídlem. Při výskytu žaludečních potíží je lze užívat během jídla nebo po jídle. Dávka se kape do vody, přičemž je nutné držet lahvičku svisle (nikoli šikmo) dnem vzhůru.

4.3 Kontraindikace

Přípravek se nesmí užívat při přecitlivělosti na jeho složky, u akutního infarktu myokardu, při tachyarytmii, u těžké jaterní insuficience a u hypotenze u starších nemocných.

Přípravek se dále nesmí užívat v době těhotenství a kojení .

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Snížení jaterních funkcí u onemocnění jater nebo snížení průtoku krve játry při srdečním selhání může snižovat plazmatickou clearance etofylinu a vést k toxickým koncentracím, a tím ke zvýšenému výskytu nežádoucích účinků u těchto pacientů. Tito pacienti by proto měli Ersilan užívat jen jsou-li k tomu závažné důvody.

Poměr rizika ku prospěchu z léčby je třeba zvážit u pacientů s anginou pectoris, s těžkou hypertenzí, s poruchami funkce štítné žlázy, epilepsií a chronickým onemocněním GIT.

Přípravek obsahuje 21 % obj.ethanolu.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Antacida zpomalují resorpci léčivých látek Ersilanu.

Při současném užívání léků obsahujících theofylin a dalších xantinů, dochází k zesílení jejich účinku.

Makrolidová antibiotika (erytromycin, oleandomycin, klaritromycin), alopurinol, cimetidin a perorální estrogenní kontraceptiva zvyšují sérové hladiny volného etofylinu a prodlužují jeho biologický poločas, a to inhibicí jaterního izoenzymu cytochromu P-450.

Indukce jaterních enzymů vyvolaná např. kouřením cigaret nebo užíváním známých induktorů enzymů (barbituráty, rifampicin, fenytoin) může zvyšovat plazmatickou clearance etofylinu a tím snižovat účinnost přípravku.

4.6 Těhotenství a kojení

Ačkoliv studie u těhotných žen nebyly provedeny, přípravek nesmí být v těhotenství podáván.

Obě léčivé látky přípravku prostupují přes placentu; koncentrace etofylinu v placentární krvi je přibližně stejná jako u matky.

Přípravek je vylučován do mateřského mléka a u kojenců může vyvolat nežádoucí účinky. Proto je jeho podávání během kojení kontraindikováno.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Ersilan nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Ojediněle se může vyskytnout nauzea, zvracení, krvácení do zažívacího traktu, bolest hlavy, úzkost, třes, neklid, nespavost, závratě, palpitace, tachyaratmie, agitovanost, hypotenze.

4.9 Předávkování

Případy předávkování tímto přípravkem nebyly zaznamenány, v literatuře je však popsán průběh a symptomy předávkování theofylinem.

Klinické symptomy toxického účinku etofylinu se projevují při sérové hladině nad 82,5 *mol/l a jejich frekvence se zvyšuje při vzestupu nad 110 *mol/l. Předávkování se projevuje vznikem srdečních arytmiích nebo křečí. Typ intoxikace etofylinem ovlivňuje jeho klinické projevy: chronická intoxikace je při nižší sérové koncentraci etofylinu spojená s vyšší frekvencí výskytu křečí a arytmií ve srovnání s klinickým projevem akutní intoxikace. Ačkoliv chybí korelace mezi sérovými hladinami etofylinu a klinickými projevy při chronické intoxikaci, sérová koncentrace nad 220 *mol/l je život ohrožující.

Při akutním předávkování se hladiny etofylinu v séru nad 495 *mol/l projevují výraznými toxickými účinky, zejména křečemi. Nástup a trvání toxických účinků závisí na množství požitého léku a na eliminační kapacitě organismu.

Klinické projevy předávkování:

Předávkování se projevuje kontinuální bolestí břicha, agitací (přetrvávající nervozita nebo neklid), změnami v chování, gastrointestinálními poruchami (průjem, hematemesa, zvracení), poruchami elektrolytové a acidobazické rovnováhy (hypokalémie, metabolická acidóza), hyperglykémií, tachykardií či tachyarytmií, hypotenzí a křečemi.

Léčba:

Specifické antidotum etofylinu neexistuje, léčba je podpůrná a symptomatická a spočívá v následujících krocích: je nutno podat opakovaně aktivní živočišné uhlí k zabránění další absorpce přípravku a k usnadnění jeho eliminace, a to tak dlouho, až sérová hladina etofylinu klesne pod 110 *mol/l. Nausea a zvracení se tlumí podáním antiemetik, např. metoklopramidu či ondansetronu. Ke zvládnutí křečí jsou lékem volby benzodiazepiny, avšak křeče asociované se sérovou hladinou etofylinu nad 165 *mol/l jsou na antikonvulzivní terapii často rezistentní. Ventrikulární tachyarytmie vyžaduje podání antiarytmik dle typu arytmie.

Během terapie je nutno monitorovat klinický stav pacienta včetně laboratorních vyšetření krve, a to do poklesu sérové hladiny etofylinu pod 110 *mol/l a do vymizení klinických příznaků intoxikace.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

- farmakoterapeutická skupina: vazodilatans.

ATC kód: C04A E54

- mechanismus účinku:

Přípravek obsahuje etofylin, který působí jako inhibitor fosfodiesterázy a má vazodilatační účinek podmíněný relaxací hladké svaloviny cév. Etofylin též snižuje viskozitu krve a působí tak na zlepšení krevního oběhu. Další léčivá látka přípravku - dihydroergokristin - má alfa-lytický vazodilatační a slabý antiagregační účinek. Kombinace těchto léčivých látek příznivě ovlivňuje mozkový metabolismus a cirkulační poměry zejména v mozkových cévách.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Etofylin je po perorálním podání rychle a úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Absorpce může být zpomalena současným podáním potravy nebo antacid obsahujících magnesium. Je distribuován do beztukových tělesných tkání včetně mateřského mléka a cerebrospinálního moku. Prostupuje též placentou. Distribuční objem se může zvětšit u pacientů s cirhózou jater, s nekorigovanou acidémií, u starých pacientů, u těhotných žen (během 3. trimestru), a to na základě snížené vazebné kapacity etofylinu na bílkoviny plazmy u těchto stavů. Etofylin se váže ze 40 % na plazmatické bílkoviny, primárně na albumin. Je metabolizován v játrech (cytochrom P-450), nedochází k first-pass efektu. Jeho aktivním, avšak vedlejším metabolitem je kofein, hlavními inaktivními metabolity jsou kyselina dimetylmočová, kyselina metylmočová a 3-metylxantin. Maximální plazmatické koncentrace etofylinu je dosaženo za 1-2 hodiny po podání. Etofylin je vylučován renální cestou.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Mutagenita, teratogenita: Ve studiích na zvířatech nebyl prokázán mutagenní ani teratogenní účinek etofylinu.

Fertilita: Studie na hlodavcích prokázaly, že etofylin podávaný v dávkách 1-3krát vyšších než jsou terapeutické dávky u lidí poškozuje fertilitu.

Přípravek obsahuje dihydroergokristin, který může vzácně způsobovat bradykardii, ortostatickou hypotenzi a akutní nebo chronické psychózy.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Propylenglykol, ethanol 96 %, čištěná voda.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

4 roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 *C, v původním vnitřním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Lékovka z hnědého skla opatřená kapací vložkou, šroubovacím uzávěrem z plastické hmoty a samolepící etiketou, příbalový leták, papírová skládačka.

Velikost balení: 1x 50 ml.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

IVAX Pharmaceuticals s.r.o., Ostravská 29, 747 70 Opava-Komárov, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

83/171/84-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

20.7.1984 / 30.1. 2008

10. DATUM REVIZE TEXTU

30.1. 2008

2/3