Varianty

Příbalový létak EPILAN D GEROT

21/0964/92-S/C

Příbalová informace - Rp.

Informace pro použití, čtěte pozorně!

EPILAN D GEROT

(Phenytoinum)

tablety

V: Gerot Pharmazeutika GmbH, Vídeň, Rakousko.

S: Phenytoinum (fenytoin) 100 mg v 1 tabletě.

PL: Laktóza.

IS: Antiepileptikum.

CH: Fenytoin je klasický přípravek ze skupiny hydantoinů užívaný k léčbě

epilepsie (padoucnice). Působí proti vzniku a rozvoji záchvatu vyvolaného

různými příčinami.

I: Epilan D se užívá k léčbě různých druhů epileptických záchvatů. Přípravek

je určen pro dospělé, mladistvé i děti od 3 let.

KI: Epilan D se nesmí užívat při přecitlivělosti na fenytoin, na pomocné látky

nebo na ostatní přípravky ze skupiny hydantoinů (mefenytoin).

Nesmí ho užívat pacienti s poškozením kostní dřeně nebo s poruchou

krevního obrazu, se závažným onemocněním srdce nebo jater.

Pouze ze zvlášť závažných důvodů užívají přípravek těhotné a kojící ženy

a pacienti se závažným kožním onemocněním (porfyrie, lupus erythematosus)

a těžším onemocněním ledvin.

NÚ: Na počátku léčby se mohou objevit různé nežádoucí účinky. Se zvyšováním

dávky Epilanu D jejich četnost stoupá, ale jen zřídka jsou natolik

závažné, aby bylo nutné léčbu přerušit. Může se objevit nervozita,

neklid, zmatenost, nespavost, bolesti hlavy, patlavá řeč, třes, záškuby

očí, svalová slabost nebo křeče, pocit na zvracení, zvracení, zácpa.

U dětí a mladších pacientů se často objevuje zbytnění dásní. Dále může

dojít k zvýšenému růstu ochlupení a tvorbě pigmentových skvrn na kůži, ke

zhrubění rysů v obličeji, zhoršené citlivosti dolních končetin, pocitu

nejistoty při chůzi.

Při případném výskytu nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí se

o dalším užívání přípravku poraďte s lékařem.

Zřídka se mohou objevit závažné kožní reakce, projevující se zčervenáním

kůže, olupováním nebo tvorbou puchýřů. Dále se může objevit žloutenka,

zvětšení lymfatických uzlin nebo poruchy krvetvorby, které se projevují

zvýšenou tvorbou modřin, teplotou a bolestmi v krku.

Při výskytu těchto nežádoucích účinků okamžitě vyhledejte lékaře.

Během léčby budete muset podstoupit opakovaná vyšetření krve

v pravidelných intervalech.

IT: Účinky Epilanu D a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem

ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které

v současné době užíváte, nebo které začnete užívat, a to na lékařský

předpis i bez něj. Než začnete současně s užíváním přípravku Epilan D

užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem.

Epilan D snižuje účinek současně užívaných kontraceptiv, některých léků

proti srážení krve, některých léků užívaných k léčbě vysokého krevního

tlaku a onemocnění srdce, teofylinu, vitaminu D a některých antibiotik.

Současné užívání Epilanu D a chloramfenikolu, sulfonamidů nebo salicylátů

zvyšuje nežádoucí účinky fenytoinu.

Alkohol, fenobarbital, kyselina valproová a valproát sodný zvyšuje nebo

snižuje účinek Epilanu D.

Epilan D zvyšuje nežádoucí účinky současně užívaného metotrexátu.

Epilan D může ovlivňovat výsledky některých laboratorních testů.

D: Přesné dávkování i délku léčby vždy určí lékař. Pokud lékař neurčí jinak,

užívají se obvykle při léčbě epilepsie tyto dávky: dospělí a mladiství

3krát denně 1 tabletu. Maximální denní dávka je 500 mg. Dětem se podává

obvykle 3-8 mg/kg/den, rozdělených do 2 nebo 3 dílčích dávek. Maximální

denní dávka pro děti je 300 mg.

Na počátku léčby je většinou dávka nižší, kterou v průběhu léčby lékař

zvyšuje na obvyklé dávky. Léčba je vždy dlouhodobá.

Odstup mezi dávkami je alespoň 4 hodiny. Tablety se zapijí dostatkem

tekutiny. Starší nemocní a pacienti s onemocněním ledvin užívají na

doporučení lékaře dávky nižší.

Epilan D je nutné užívat pravidelně. Pokud zapomenete vzít jednu dávku,

vemte si ji co nejdříve, ale následující dávku nezdvojnásobujte. Další

dávky se potom užívají podle pravidelného rozvrhu. Pokud si zapomenete

vzít více dávek, vyhledejte svého ošetřujícího lékaře a dále pokračujte

podle jeho rady.

UZ: Při užívání tohoto přípravku nesmíte řídit motorová vozidla ani vykonávat

další činnosti, vyžadující zvýšenou pozornost, schopnost soustředění

a koordinaci pohybů.

Během léčby tímto přípravkem nesmíte pít alkohol.

Užívání Epilanu D nesmí být náhle přerušeno!

Epilan D může snižovat účinnost kontraceptiv (pilulky proti početí).

Antikoncepce by měla být po poradě s lékařem zajištěna jiným způsobem.

Vzhledem k tomu, že většinou nelze léčbu Epilanem D v těhotenství zcela

přerušit, mělo by být případné těhotenství naplánováno po poradě

s ošetřujícím lékařem.

Pokud se při užívání Epilanu D objeví kožní vyrážky, bolesti v krku nebo

dojde k otěhotnění, je třeba o tom neprodleně informovat lékaře.

Předávkování se projevuje záškuby očí, poruchou mluvení, špatnou

koordinací pohybů a poruchou dýchání.

Při předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem okamžitě

vyhledejte lékaře.

U: Uchovávejte při teplotě do 25 st. C, chraňte před světlem.

VA: Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na

obalu.

Přípravek musí být uchováván mimo dosah dětí.

BA: 100 tablet.

Souhrn údajů o léku (SPC)

Preskripce: Rp.

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

EPILAN D GEROT

2. SLOŽENÍ

Phenytoinum 100 mg.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tablety: bílé, bikonvexní tablety na jedné straně s půlící rýhou, na druhé straně s vyraženým znakem "Gerot", průměr tablet 9 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Indikace

Epileptické záchvaty: generalizované tonické a klonické (grand mal), fokální křeče (Jackson), psychomotorické křeče (křeče temporálního laloku). Prevence rozvoje záchvatu po závažných neurochirurgických výkonech nebo úrazech mozku.

4.2. Dávkování a způsob podání

Dosud neléčení dospělí: první týden se začíná dávkou 100 mg fenytoinu denně, během druhého týdne se postupně zvyšuje na 200 mg denně a dále až do odstranění křečí nebo k hranici tolerance. Obvyklá dávka je 300 mg rozdělená do 3 dílčích dávek (5-7 mg/kg/den). Maximální denní dávka je 500 mg.

Pacienti dříve léčení: předcházející léčba má být snižována a nahrazována během prvního týdne po 100 mg Epilanu D, během druhého týdne 200 mg a dále tak, aby za 3-5 týdnů byla dřívější léčba zcela nahrazena Epilanem D. Je nutné vyhnout se náhlým změnám terapie, protože by mohlo dojít k vyprovokování křečí nebo i vzniku status epilepticus.

Obvyklá dávka pro děti je 3-8 mg/kg/den, rozdělená do 2-3 dílčích dávek. Maximální denní dávka pro děti je 300 mg. Tablety jsou vhodné pro děti od 3 let.

Při postupném zvyšování udržovací dávky o 25-50 mg je vhodné kontrolovat plazmatické hladiny. Terapeutická plazmatická koncentrace se pohybuje mezi 5-20 mg/l (20-80 mikromol/l).

Starším pacientům a pacientům s renální insuficiencí je podávána nižší dávka podle monitorování fenytoinu v séru.

Tablety se zapíjejí větším množstvím tekutiny.

4.3. Kontraindikace

Přecitlivělost na fenytoin, pomocné látky a ostatní hydantoiny, závažnější hypertenze, srdeční dekompenzace, hemoragická diatéza, A-V blok, sinusová bradykardie, leukopenie, dekompenzovaná insuficience jater.

4.4. Speciální upozornění

Fenytoin není účinný u absencí a není vhodný k léčbě ani prevenci febrilních křečí. Příčinou nedostatečného léčebného účinku mohou být nepřiměřeně nízké dávky.

Existuje možnost vzniku zkřížené senzitivity mezi všemi hydantoinovými antiepileptiky.

Opatrnost při podávání fenytoinu je nutná u pacientů s těžkým poškozením jater, ledvin a hyperglykémií, při porfyrii a lupus erythematosus. U pacientů s vrozeně pomalejším odbouráváním fenytoinu může dojít i při podání běžných terapeutických dávek k projevům intoxikace. V těchto případech je nutné dávky upravit podle hladiny léku v krevní plazmě.

Neměnná lehká až střední leukopenie stejně jako zvýšení enzymu GTP bez známek poruchy jaterních funkcí není důvodem k přerušení léčby. Megaloblastová anémie, která se může vyskytnout během léčby, se léčí podáváním kyseliny listové. Při vzniku osteomalacie se doporučuje substituce vitamínem D. Při dlouhodobé léčbě má být 1krát týdně preventivně podáváno 100 mikrogramů (4000 j.) vitamínu D.

Děti a mladistvé je třeba upozornit na možnost vzniku nebo zhoršení hyperplazie dásní (nutná zvýšená hygiena dutiny ústní), ženám ve fertilním věku doporučit jinou než orální kontracepci.

4.5. Interakce

Zvýšení hladiny fenytoinu může způsobit: alkohol (bezprostředně), amiodaron, tolbutamid, chlordiazepoxid, kumarin, disulfiram, chloramfenikol, isoniazid, sulfonamidy, salicyláty, fenylbutazon, fenothiazin, diazepam, estrogeny, etosuximid, halotan, metylfenidat, cimetidin, omeprazol, imipramin, trazodon, fenyramidol, sultiam, thyreoidní přípravky, viloxazin, flukonazol a ketokonazol.

Snížení hladiny fenytoinu může způsobit: chronický alkoholismus, reserpin, barbituráty, karbamazepin. Antacida a kalcium snižují vstřebávání fenytoinu.

Fenobarbital, kyselina valproová a valproát sodný mohou hladinu fenytoinu zvýšit i snížit.

Fenytoin snižuje účinek následujících přípravků: chinidin, vitamin D, digitoxin, rifampicin, doxycyklin, furosemid, kortikosteroidy, perorální kontraceptiva, antikoagulancia, verapamil, theofylin, lidokain.

Uvolněním metotrexátu z jeho vazby na plazmatické bílkoviny může fenytoin způsobit zvýšení jeho volného podílu, a tím zvýšit jeho účinek.

Laboratorní testy: fenytoin může snížit sérovou hladinu PBI (protein-bound iodine), dexametazonového nebo metyraponového testu. Může způsobit zvýšené hodnoty glykémie, ALT a GMT.

4.6. Těhotenství a laktace

Fenytoin prochází placentární bariérou, ale vztah fenytoinu k vrozeným vadám (rozštěp rtu, patra, srdeční malformace) není jednoznačně prokázán. Jako všechna antiepileptika však může vést ke vzniku fetálního hydantoinového syndromu (poruchy růstu, mikrocefalie, kraniofaciální defekty, hypoplazie nehtů).

Pokud se epilepsie objeví teprve v těhotenství, není vhodné léčbu zahajovat fenytoinem. V případech, kdy je léčba již zavedena, by měla být udržována na nejnižší možné dávce při současném zabránění vzniku záchvatu, fenytoin by se měl podávat pokud možno v monoterapii. Hladinu fenytoinu v séru je nutné monitorovat i s ohledem na metabolické změny probíhající během těhotenství. Ženám v posledních týdnech těhotenství a novorozenci bezprostředně po porodu se podává preventivně vitamín K.

Fenytoin přechází do mateřského mléka, kojení není vhodné.

4.7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Při užívání tohoto přípravku se nesmí řídit motorová vozidla ani vykonávat další činnosti vyžadující zvýšenou pozornost, schopnost soustředění a koordinaci pohybů.

4.8. Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky se objevují se asi u 1/3 pacientů a se zvyšováním dávky jejich výskyt stoupá. Většina z nich je přechodná, pouze u 0,7% pacientů vyžaduje vysazení léku.

Centrální nervový systém: závratě, nespavost, bolesti hlavy, nervozita, zmatenost, roztěkanost, neklid, deliriosní stavy, tremor, myoklonie, periferní neuropatie, nystagmus, zrakové poruchy, dystonie, ataxie, mozečkové příznaky, hyperkinesa, chorea, temporální hemiparéza, spastická paralýza, zhoršení myastenie gravis, patlavá řeč, nepříznivé ovlivnění kognitivních funkcí.

Gastrointestinální trakt: nausea, vomitus, bolest žaludku, hyperplasie dásní (zejména u dětí a mladistvých do 23 let), zácpa, hepatitis, žloutenka.

Hemopoetický a lymfatický systém: megaloblastová anémie z nedostatku kyseliny listové, eosinofilie, leukopenie, agranulocytosa, trombocytopenie, pancytopenie, útlum kostní dřeně s aplastickou anémií, zduření lymfatických uzlin, pseudolymfom, lymfom, Hodgkinova choroba, transitorní deficit protilátek.

Kůže a pojivová tkáň: spalničkový nebo spálový exantém, hypertrichóza, hirsutismus (zvláště u dospívajících), chloasma, Duputreyova kontraktura, Peyroniova choroba, periarteriitis nodosa, vaskulitida, lupus erythematosus, Stevens-Johnsonův syndrom, Leyllův syndrom.

Ostatní: horečka, hyperglykémie, myokarditida, dyspnoe, intersticiální pneumonie, pulmonální infiltrace, intersticiální nefritida, splenomegalie, osteomalacie, poruchy srdeční činnosti, polyartropatie.

4.9. Předávkování

Počáteční symptomy akutní intoxikace jsou nystagmus, ataxie, dysartrie. Pacient v kómatu je hypotonický, nemá pupilární reflex. Smrt je způsobena respiračním a cirkulačním kolapsem.

Léčba je symptomatická, specifické antidotum není. Hemodialýza, peritoneální dialýza, totální substituční transfuze či provokovaná diuréza mají pouze nepatrný význam, jako vhodnější metoda je doporučována intenzivní péče bez speciálních detoxikačních procedur, ale s monitorováním sérových hladin fenytoinu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: antiepileptikum.

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Fenytoin je nejstarší nesedativní antiepileptikum, které patří do skupiny hydantoinů. Mechanismus účinku není přesně znám, ale spočívá především v ovlivnění iontového přenosu a ve stabilizaci membrán v epileptogenním ohnisku. Má i mírně potencující vliv na GABA-ergní systém. Fenytoin funguje jako kompetitivní a antagonistické agens v digitalisových receptorech v myokardu. Antikonvulzivní účinek fenytoinu je přisuzován zejména inhibici v oblasti kortikální a subkortikální při epileptickém záchvatu. Kromě toho je fenytoin účinný v terapii paroxysmálních neuralgických bolestí (neuralgie trigeminu). Jeho terapeutická šíře není příliš velká, má tendenci k akumulaci, snadno se předávkuje.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Tablety jsou rychle rozpustné, 90% fenytoinu se rezorbuje v duodenu. Maximální plazmatické hladiny je dosaženo za 4-12 hodin po podání jedné dávky. Terapeutická hladina je 5-20 mg/l, toxická plazmatická hladina je okolo 30 mg/l, nad 40 mg/l se objevují příznaky těžké toxicity. Po vstřebání se fenytoin váže přibližně z 90% na plazmatické bílkoviny (u novorozenců z 84% a u hyperbilirubinemických dětí z 80%), převážně na albuminy. Nízký podíl albuminů, který se vyskytuje v případě nutričních deficitů nebo u jaterních a ledvinných onemocnění, zvyšuje podíl nevázané substance. Účinná látka je dobře rozpustná v tucích, v likvoru dosahuje 9-13%, v mozku 75-152%, v mateřském mléce 10% plazmatické hladiny. Placentární bariérou prochází neomezeně a vytváří rovnovážnou hladinu mezi mateřskou a fetální krví. Biologický poločas je 7-42 hodin, vyrovnané terapeutické hladiny je dosaženo za 7-10 dnů. Pouze 5% podaného fenytoinu je vylučováno v nezměněné formě močí a stolicí, zbytek je metabolizován. Biotransformace probíhá v játrech (na 5-/p-hydroxyphenyl/-5-phenylhydantoin), je rychlejší u malých dětí, těhotných žen, u žen v období menstruace a u pacientů s akutním traumatem, pomalejší u starších pacientů. Fenytoin je v játrech konjugován s kyselinou glukuronovou a nakonec vylučován ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Metabolity nemají antikonvulzivní účinek. Farmakokinetika není lineární, i malé zvýšení dávky může výrazně zvýšit hladinu v séru. Při vyšší hladině je delší biologický poločas, který může stoupnout až na 150 hodin. Výsledkem toho je, že obvyklé dávkování může u některých pacientů vést k intoxikaci. (Při vyšších dávkách roste hladina v séru geometrickou řadou.)

5.3. Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku

Letální dávka u dětí není známá, u dospělých se pohybuje mezi 2 až 5 g.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam všech pomocných látek

Lactosum monohydricum, maydis amylum, gelatina, carmellosum natricum, magnesii stearas, silicii dioxidum colloidale.

6.2. Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3. Doba použitelnosti

5 let.

6.4. Uchovávání

Uchovávat při teplotě do 25 st. C, chránit před světlem.

6.5. Druh obalu

Al/PVC/PVdC blistr, příbalová informace, papírová skládačka.

Velikost balení: 100 tablet.

6.6. Návod k použití

Tablety k perorálnímu užití.

7. DRŽITEL REGISTRAČNÍHO ROZHODNUTÍ

Gerot Pharmazeutika GmbH, Vídeň, Rakousko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

21/964/92-S/C

9. DATUM REGISTRACE / DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

1992

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU