Příloha č. 2 k rozhodnutí o registraci sp. zn. sukls58457/2009

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

ELUKAN 10 mg potahované tablety

montelukastum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.



Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.



Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.



Tento přípravek byl předepsán Vám.



Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.



Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1

Co je přípravek ELUKAN a k čemu se používá

2

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek ELUKAN užívat

3

Jak se přípravek ELUKAN užívá

4

Možné nežádoucí účinky

5

Jak přípravek ELUKAN uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE PŘÍPRAVEK ELUKAN 10 mg A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

ELUKAN je tzv.antagonista leukotrienového receptoru, který brání působení látek, zvaných leukotrieny. Leukotrieny způsobují zúžení a otok dýchacích cest a rovněž vyvolávají alergické příznaky. Blokování leukotrienů zmírňuje projevy astmatu a pomáhá předcházet astmatickým záchvatům a zlepšuje příznaky sezónní alergie (rovněž známá jako senná rýma nebo sezónní alergická rinitida).Lékař Vám předepsal ELUKAN 10 mg k léčbě astmatu a k předcházení vzniku příznaků astmatu v průběhu dne a noci-

ELUKAN 10 mg se používá k léčbě dospívajících od 15 let a dospělých pacientů, jejichž astmanení dostatečně upraveno léky, které právě užívají, a kteří potřebují přídavnou léčbu.

-

ELUKAN 10 mg také pomáhá předcházet zúžení dýchacích cest vyvolanému tělesným pohybem

-

U pacientů, kterým byl předepsán ELUKAN 10 mg k léčbě astmatu, může být ELUKAN 10 mg také použit ke zmírnění příznaků sezónních alergií.

Váš lékař podle příznaků a závažnosti Vašeho onemocnění určí, jak máte ELUKAN 10 mg používat.

Co je astma?

Astma je dlouhodobé onemocnění.

Astma zahrnuje:



dušnost v důsledku zúžení dýchacích cest. Toto zúžení dýchacích cest se zhoršuje či zlepšuje v reakci na různé podmínky.



citlivé dýchací cesty, které reagují na mnohé podněty, jako je cigaretový kouř, pyl, studený vzduch nebo námaha.



otok (zánět) výstelky dýchacích cest.

Symptomy astmatu zahrnují: kašel, sípání a tíseň na hrudi.

Co jsou sezónní alergie?

Sezónní alergie (rovněž známé jako senná rýma nebo sezónní alergická rinitida) představují alergickou odezvu, která je často vyvolána pylem ze stromů, trav a plevelů, který je přítomen ve vzduchu. Mezi příznaky sezónních alergií běžně patří: ucpaný nos, vodnatý výtok z nosu (vodnatá rýma), svědění v nose, kýchání, slzející, oteklé, zarudlé a svědící oči.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK ELUKAN

10 MG UŽÍVAT

Informujte svého lékaře o všech zdravotních potížích nebo alergiích, které máte v současné době, nebo kterými jste trpěl(a) v minulosti.Pokud Vám lékař sdělil, že trpíte nesnášenlivostí (intolerancí) některých cukrů, poraďte se před užíváním tohoto léčivého přípravku se svým lékařem.

Neužívejte přípravek ELUKAN :-

jestliže jste přecitlivělý/á (alergický/á) na montelukast nebo kteroukoli další složku přípravku ELUKAN 10 mg (viz bod 6. Další informace).

Zvláštní opatrnosti při užívání přípravku ELUKAN 10 mg je zapotřebí:

-

Jestliže se příznaky astmatu nebo dýchání zhorší, vyhledejte ihned lékaře.

-

Perorální ELUKAN 10 mg není určen k léčbě akutních astmatických záchvatů. Pokud se u Vás rozvine astmatický záchvat, řiďte se, prosím, pokyny, které Vám pro tyto situace dal lékař. Pro případ astmatických záchvatů musíte stále nosit u sebe pohotovostní inhalační lék.

-

Je důležité, abyste užíval(a) všechny léky na astma, které Vám lékař předepsal.

ELUKAN 10 mg se nemá užívat místo jiných léků na astma, které Vám lékař

předepsal.

-

Všichni pacienti, kteří užívají léky proti astmatu, musí vědět, že je třeba se poradit s lékařem, pokud u nich nastane kombinace různých příznaků, jako jsou tyto: chřipce podobné onemocnění, mravenčení nebo znecitlivění v dolních nebo horních končetinách, zhoršení plicních příznaků a/nebo kožní vyrážka

-

Nesmíte užívat léky obsahující kyselinu acetylsalicylovou nebo jiné protizánětlivé léky (známé také jako nesteroidní protizánětlivé léky nebo NSAID), pokud je Vám známo, že Vám zhoršují astma.

Použití u dětí:Pro děti ve věku od 2 do 5 let je určen přípravek ELUKAN 4 mg žvýkací tablety.Pro děti ve věku od 6 do 14 let je určen přípravek ELUKAN 5 mg žvýkací tablety.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky Některé léky mohou ovlivňovat působení přípravku ELUKAN , případně přípravek ELUKAN může mít vliv na působení jiných léků.

Prosím, informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval/a v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Před zahájením užívání přípravku ELUKAN 10 mg informujte svého lékaře, užíváte-li některý z těchto léků:

-

fenobarbital (používá se k léčbě epilepsie)

-

fenytoin (používá se k léčbě epilepsie)

-

rifampicin (používá se k léčbě tuberkulózy a některých jiných infekcí)

Užívání ELUKAN s jídlem a pitím:ELUKAN 10mg potahované tablety lze užívat s jídlem nebo bez jídla.

Těhotenství a kojení

Použití v těhotenství Těhotné ženy nebo ženy otěhotnění plánující se musí před zahájením užívání přípravku ELUKAN obrátit na lékaře. Váš lékař vyhodnotí, zda během této doby můžete přípravek ELUKAN užívat.

Použití během kojení Není známo, zda přípravek ELUKAN přechází do mateřského mléka. Pokud právě kojíte nebo chcete kojit, poraďte se před užíváním přípravku ELUKAN 10 mg s lékařem.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Neočekává se, že by přípravek ELUKAN 10 mg ovlivňoval schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Individuální odpovědi na léčbu se však mohou lišit. Některé nežádoucí účinky (např. závrať a ospalost), které byly při podávání přípravku ELUKAN 10 mg velmi vzácně hlášeny, mohou u některých pacientů ovlivnit jejich schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

Důležité informace o některých složkách ELUKAN ELUKAN 10mg potahované tablety obsahují monohydrát laktózy. Pokud Vám lékař sdělil, že trpíte nesnášenlivostí některch cukrů, poraďte se s ním, než začnete tento lék užívat.

3.

JAK SE PŘÍPRAVEK ELUKAN 10 mg UŽÍVÁ

-

Užívá se pouze jedna tableta přípravku ELUKAN 10 mg denně, jak Vám předepsal Váš lékař.

-

Užívejte tento lék i tehdy, když nemáte žádné příznaky astmatu nebo žádný akutní astmatický záchvat.

- Užívejte ELUKAN 10 mg vždy přesně tak, jak Vám předepsal Váš lékař. Pokud si nejste

jistý/á, poraďte se s lékařem či lékárníkem.

-

Užívá se ústy.

Pro dospělé a dospívající od 15 let:

Užívá se jedna 10 mg tableta denně večer. ELUKAN 10 mg se může užívat s jídlem nebo bez jídla

Pokud užíváte přípravek ELUKAN , ujistěte se, že neužíváte žádné další léky, které obsahují stejnou

účinnou látku, montelukast.

Jestliže jste užil/a více přípravku ELUKAN 10 mg, než jste měl/a:

Neprodleně se poraďte s lékařem.

Ve většině hlášení o předávkování nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky. Nejčastějšími příznaky, které byly hlášeny při předávkování u dospělých a dětí, byly bolesti břicha, ospalost, žízeň, bolest hlavy, zvracení a hyperaktivita.

Jestliže jste zapomněl(a) ELUKAN 10 mg užít:

Snažte se užívat tablety ELUKAN 10 mg tak, jak Vám bylo předepsáno. Nicméně, pokud jste zapomněl(a) dávku užít, pokračujte v obvyklém užívání jedné tablety jednou denně. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal(a) ELUKAN 10 mg užívat:

ELUKAN 10 mg Vám může přinášet úlevu od astmatu pouze tehdy, budete-li jej užívat bez přerušení. Pro zmírňování příznaků nemoci je proto důležité, abyste ELUKAN 10 mg užíval(a) tak dlouho, jak Vám lékař předepsal. Pomůže Vám to upravit průběh astmatického onemocnění.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek ELUKAN 10 mg nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

V klinických studiích s přípravkem ELUKAN 10 mg potahované tablety byly nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky (vyskytujícími se alespoň u 1 ze 100 pacientů a méně než 1 z 10 léčených pacientů), jejichž vznik byl dáván do souvislosti s podáváním přípravku ELUKAN 10 mg :

-

bolest hlavy

-

bolest břicha

Navíc po uvedení léku na trh byly hlášeny následující nežádoucí účinky:

-

zvýšený sklon ke krvácení

-

alergické reakce včetně kožní vyrážky, otok v oblasti obličeje, rtů, jazyka a/nebo hrdla, který může způsobovat obtíže s dýcháním či polykáním

-

změny chování a nálady [abnormální sny včetně nočních děsů, halucinace, podrážděnost, pocit úzkosti, neklid, agitovanost včetně agresivního chování, třes, deprese, obtíže se spánkem, myšlenky na sebevraždu a pokusy o ní (ve velmi vzácných případech)]

-

závrať, ospalost, necitlivost nebo pocit mravenčení, křeče

-

palpitace

-

krvácení z nosu

-

průjmy, sucho v ústech, zažívací potíže, nevolnost, zvracení

-

žloutenka (zánět jater)

-

tvorba modřin, svědění a kopřivka, tvorba na dotek bolestivých červených podkožních bulek nejčastěji v oblasti holeně ( erythema nodosum)

-

bolest kloubů nebo svalů, svalové křeče

-

únava, celkový pocit nemoci, otoky, horečka.

U astmatických pacientů, kterým byl podáván montelukast, byly velmi vzácně hlášeny případy, kdy byly přítomny kombinace příznaků, například chřipce podobné onemocnění, mravenčení nebo necitlivost v horních nebo dolních končetinách, zhoršení plicních příznaků a/nebo kožní vyrážka (Churgův-Straussův syndrom). Jestliže se u Vašeho dítěte objeví jeden nebo více z výše uvedených příznaků, musíte o tom okamžitě informovat lékaře.Potřebujete-li více informací o nežádoucích účincích tohoto léku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

Požádejte svého lékaře nebo lékárníka o více informací o nežádoucích účincích. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5.

JAK SE PŘÍPRAVEK ELUKAN UCHOVÁVÁ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Přípravek ELUKAN nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce za EXP. Doba použitelnosti tohoto léku se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte při teplotě do 30°C.Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek ELUKAN obsahuje

Léčivou látkou je montelukast. Jedna tableta obsahuje montelukastum natricum, což odpovídá 10 mg montelukastu.

Jádro tablety:Monohydrát laktosy, mikrokrystalická celulosa, hyprolosa, sodná sůl kroskarmelosy, magnesium-stearát

Potahová vrstva:Karnaubský vosk, potahová soustava Opadry II 85F23995 oranžová obsahující: polyvinylalkohol, oxid titaničitý (E171), makrogol 3350, mastek, žlutý oxid železitý, červený oxid železitý.

Jak přípravek ELUKAN vypadá a co obsahuje toto balení ELUKAN 10 mg potahované tablety jsou béžové, kulaté, bikonvexní potahované tablety o průměru přibližně 8,0 mm.ELUKAN je dostupný v hliníkových blistrech po 7, 10 a 14 tabletách.

Velikost balení:7, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 98, 100 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce SPECIFAR S.A., 1, 28 Octovriou str., 123 51 Athens, Řecko.

Tento léčivý přípravek byl registrován v členských státech EHP pod následujícími názvy:

Dánsko, Norsko, Polsko, Česká republika, Slovinsko, Estonsko, Litva, Lotyšsko: ELUKAN

Finsko, Švédsko, Maďarsko: MONTELUKAST SPECIFAR

Tato příbalová informace byla naposledy schválena:12.1.2011

Příloha č. 3 k rozhodnutí o registraci sp. zn. sukls58457/2009

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

ELUKAN 10 mg potahované tablety.

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje montelukastum natricum, což je ekvivalentní 10 mg montelukastum.

Pomocné látky: Monohydrát laktózy 89,10 mg na tabletu.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety.

ELUKAN 10 mg potahované tablety jsou béžové, kulaté, bikonvexní potahované tablety o průměru přibližně 8,0 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

ELUKAN 10 mg je indikován k léčbě astmatu jako přídavná léčba u pacientů od 15 let s mírným až středně těžkým přetrvávajícím astmatem, u kterých při podávání inhalačních kortikosteroidů nedochází k dostatečné úpravě obtíží, nebo kterým dostatečně nepomáhají krátkodobě působící beta-2-mimetika užívaná podle potřeby jako úlevová léčba. Pacientům, kterým je ELUKAN 10 mg indikován k léčbě astmatu, může také zmírnit symptomy sezónní alergické rinitidy.ELUKAN 10 mg je také indikován k profylaxi astmatu u pacientů od 15 let, u kterých je převládající příčinou obtíží bronchokonstrikce vyvolaná tělesným pohybem.

4.2 Dávkování a způsob podání

Doporučenou dávkou pro dospělé pacienty nebo dospívající od 15 let, kteří trpí astmatem,nebo astmatem a sezónní alergickou rinitidou, je jedna 10mg tableta denně, podávaná večer.

Obecná doporučení.

Terapeutický účinek ELUKAN na příznaky astmatu nastává během jednoho dne. ELUKAN se může užívat s jídlem nebo bez jídla. Pacientům je nutno vysvětlit, že musí v užívání přípravku ELUKAN 10 mg pokračovat nejen v období zhoršení příznaků, ale i v klidové fázi astmatu. ELUKAN 10 mg nemá býti podávánsouběžně s jinými přípravky obsahujícími tutéž léčivou látku, montelukast.

Při podávání přípravku pacientům s renální insuficiencí nebo s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater není nutné dávku upravovat. Nejsou k dispozici žádné údaje o podávání

přípravku pacientům s těžkou poruchou funkce jater. Dávkování je u pacientů obojího pohlaví stejné.

Léčba přípravkem ELUKAN 10 mg v souvislosti s jinými způsoby léčby astmatu.

ELUKAN 10 mg lze přidávat k současnému léčebnému režimu pacienta.

Inhalační kortikosteroidyPřípravek ELUKAN 10 mg může podáván jako přídavná léčba u pacientů, u kterých podávání inhalačních koritkosteroidů spolu s úlevovým podáváním krátkodobě působících beta-2-mimetik nevede k dostatečné úpravě obtíží.Podávání přípravku ELUKAN 10 mg nenahrazuje terapii inhalačními kortikosteroidy (viz bod 4.4).

Pro pediatrické pacienty ve věku od 6 do 14 ĺet jsou k dispozici 5mg žvýkací tablety.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pacienti mají být upozorněni, že montelukast podávaný perorálně není určen k léčbě astmatického záchvatu a že mají vždy mít k dispozici svůj obvyklý léčivý přípravek určený k okamžitému zmírnění příznaků dušnosti, jakmile se tyto objeví. Dojde-li k akutnímu záchvatu , má se inhalačně podat některý z přípravků obsahujících krátkodobě působící beta-2-mimetikum. V případě, že si průběh onemocnění vynucuje častější inhalace krátkodobě působících beta-2-mimetik než obvykle, mají pacienti neprodleně vyhledat lékaře.

Inhalační nebo perorální kortikosteroidy nemají být náhle nahrazeny přípravkem Montelukast Helm 10 mg. Nejsou k dispozici žádné údaje, které by prokázaly, že při souběžném podávání s montelukastem mohou být dávky perorálních kortikosteroidů sníženy

U pacientů užívajících antiastmatické léčivé přípravky, mezi něž montelukast patří, byly popsány vzácné případy výskytu eozinofilie, které se někdy vyskytly spolu s klinickými příznaky vaskulitidy, což odpovídá příznakům Churgova-Straussova syndromu, který je sám o sobě často léčen systémovými kortikoidy. Výskyt těchto případů často, nikoli však vždy, souvisel se snížením dávky nebo ukončením podávání perorálních kortikosteroidů. Možnost, že by antagonisté receptoru leukotrienu mohly hrát roli při vzniku Churgova-Straussova syndromu, nemůže být potvrzena ani vyloučena. Lékaři by měli být ostražití, vyskytnou-li se u jejich pacientů eozinofilie, příznaky vaskulitidy, zhoršení respiračních syndromů, srdeční komplikace a/nebo neuropatie. Případy pacientů s výskytem těchto příznaků musí být znovu posouzeny a jejich léčebné režimy přehodnoceny.

Pacienti, u kterých mohou být astmatické příznaky vyvolány užitím acetylsalicylové kyseliny, nesmějí ani při podávání montelukastu acetylsalicylovou kyselinu či jiné nesteroidní protizánětlivé přípravky užívat. .

Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu (monohydrát). Pacienti se vzácnými dědičnými problémy intolerance galaktózy, s vrozeným nedostatkem laktázy nebo s malabsorpcí glukózy-galaktózy by neměli tento léčivý přípravek užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Montelukast může být podáván s jinými léčivými přípravky běžně používanými k profylaxi a dlouhodobé léčbě astamtu. Podle studií interakcí provedených s doporučenými dávkami

montelukastu nemají tyto podávané dávky klinicky významný vliv na farmakokinetické vlastnosti žádného z těchto léčiv: teofylin, prednison, prednisolon, perorální antikoncepce (ethinylestradiol/norethindron 35/1), terfenadin, digoxin a warfarin.

Souběžné podávání fenobarbitalu s montelukastem mělo za následek zmenšení plochy pod časovou křivkou plazmatické koncentrace montelukastu (AUC) asi o 40 %.Montelukast je metabolizován prostřednictvím enzymového systému CYP3A4. Z tohoto důvodu je třeba opatrnosti, zejména u dětí, při současném podávání montelukastu s induktory CYP3A4, např. fenytoinem, fenobarbitalem a rifampicinem.

Studie in vitro ukázaly, že montelukast je silným inhibitorem CYP2C8. Nicméně údaje z klinické studie, která se zabývala interakcí montelukastu a rosiglitazonu (zkušební substrát, reprezentující léčivé přípravky, které jsou primárně metabolizovány CYP2C8) ukázaly, že montelukast neinhibuje CYP2C8 in vivo. Proto se nepředpokládá, že by montelukast podávaný v kombinaci s léčivy metabolizovanými prostřednictvím tohoto enzymu (např. paklitaxelem, rosiglitazonem a repaglinidem) výrazně ovlivnil jejich metabolizmus.

4.6 Těhotenství a kojení

Podávání v těhotenstvíStudie na zvířatech neprokázaly škodlivé účinky na průběh těhotenství nebo na vývoj embrya či plodu.

Omezené množství údajů, jež lze najít v dostupných databázích těhotných pacientek, nenaznačuje existenci kauzálního vztahu mezi podáváním montelukastu a malformacemi (tj. defekty končetin), které byly vzácně hlášeny v rámci sledování po uvedení přípravku na trh na celém světě.

Pokud to není nezbytně nutné, Montelucast Helm 10 mg by neměl být podáván během těhotenství.

Podávání během kojeníStudie na potkanech ukázaly, že se montelukast vylučuje do mléka (viz bod 5.3). Není známo, zda se montelukast vylučuje také do lidského mateřského mléka.

Pokud to není nezbytně nutné, Montelucast Helm 10 mg by neměl být podáván během kojení

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neočekává se, že by montelukast ovlivňoval pacientovu schopnost řídit automobil nebo obsluhovat stroje. Ve velmi vzácných případech však byl hlášen výskyt ospalosti nebo závrati

4.8 Nežádoucí účinky

Montelukast byl hodnocen v těchto následujících klinických studiích:



10mg potahované tablety na přibližně 4 000 dospělých pacientů od 15 let ,



10mg potahované tablety u přibližně 400 dospělých pacientů od 15 let , kteří trpěli zárověň astmatem a sezónní alergickou rinitidou a



5mg žvýkací tablety na přibližně 1 750 pediatrických pacientech od 6 do 14 let.

Následující nežádoucí účinky související s léčivem byly u pacientů léčených montelukastem v klinických hodnoceních hlášeny často (> 1/100, < 1/10) a s vyšší incidencí než u pacientů léčených placebem:

Třída orgánových systémů

Dospělí pacienti ve

věku 15 let a starší

(dvě 12týdenní

studie; n=795)

Pediatričtí pacienti ve

věku 6 až 14 let

(jedna 8týdenní

studie; n=201) (dvě

56týdenní studie;

n=615)

Poruchy nervového systému

bolest hlavy

bolest hlavy

Gastrointestinální poruchy

bolest břicha

Při dlouhodobé léčbě v rámci klinických studií prováděných s omezeným počtem pacientů po dobu až 2 let u dospělých a po dobu až 12 měsíců u pediatrických pacientů ve věku od 6 do 14 let se profil bezpečnosti nezměnil.

Po uvedení na trh byly hlášeny následující nežádoucí účinky:

Poruchy krve a lymfatického systému: zvýšený sklon ke krvácení.

Poruchy imunitního systému: hypersenzitivní reakce včetně anafylaxe, infiltrace jater eosinofily.

Psychiatrické poruchy: abnormální sny včetně nočních můr, halucinace, nespavost, podrážděnost, úzkost, neklid, agitovanost, včetně agresivního chování a třesu, deprese, sebevražedné myšlenky a chování (sebevražedné sklony) ve velmi vzácných případech.

Poruchy nervového systému: závrať, malátnost, parestézie/hypoestézie, záchvaty křečí.

Srdeční poruchy: palpitace.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: epistaxe,

Gastrointestinální poruchy: průjem, sucho v ústech, dyspepsie, nauzea, zvracení.

Poruchy jater a žlučových cest: zvýšené hladiny sérových transamináz (ALT, AST), cholestatická hepatitida.

Poruchy kůže a podkoží: angioedém, tvorba modřin, kopřivka, svědění, vyrážka, erythemanodosum.

Poruchy pohybového systému a pojivové tkáně: artralgie, myalgie, včetně svalových křečí.

Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání: asténie/únava, malátnost, edém, pyrexie.

Při podávání mentekulastu astmatickým pacientům byly hlášeny velmi vzácné případy Churg-Straussova syndromu (CSS) (viz bod 4.4).

4.9 Předávkování

Léčba

O léčbě předávkování montelukastem nejsou k dispozici žádné specifické údaje. Při studiích chronického astmatu byl montelukast podáván dospělým pacientům po dobu 22 týdnů v dávkách do 200 mg/den a v krátkodobých studiích v dávkách do 900 mg/den po dobu přibližně jednoho týdne bez klinicky významných nežádoucích příhod.

Symptomy:

Po uvedení na trh a během klinického hodnocení byly hlášeny případy akutního předávkování montelukastem. Tyto případy zahrnují hlášení o dospělých a dětech, kterým byly podány dávky až 1 000 mg (přibližně 61 mg/kg u dítěte ve věku 42 měsíců). Klinické a laboratorní nálezy byly v souladu s bezpečnostním profilem u dospělých a pediatrických pacientů . A ve většině hlášení předávkování nebyly nežádoucími účinky. Nejčastěji hlášené nežádoucí účinky byly v souladu s bezpečnostním profilem montelukastu a zahrnovaly bolesti břicha, ospalost, žízeň, bolesti hlavy, zvracení a psychomotorickou hyperaktivitu.

Není známo, zda je montelukast dialyzovatelný peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Jiná systémová léčiva pro obstruktivní onemocnění dýchacích cest, antagonisté leukotrienového receptoru

ATC kód: R03D C03 Cysteinylové leukotrieny (LTC4, LTD4, LTE4) jsou silné zánětlivé eikosanoidy, které jsou uvolňovány z různých buněk, například z žírných buněk a eozinofilů. Tyto důležité proastmatické mediátory se vážou na cysteinyl-leukotrienové ( CysLT) receptory. CysLT receptor typu 1 (CysLT1) se nachází v dýchacích cestách člověka (včetně hladkých svalových buněk dýchacích cest a makrofágů dýchacích cest) a na dalších prozánětlivých buňkách (včetně eozinofilů a určitých myeloidních kmenových buňkách). Byla zjištěna korelace mezi CysLT a patofyziologií astmatu a alergické rýmy. Při astmatu patří mezi účinky zprostředkované leukotrieny bronchokonstrikce, sekrece hlenu, zvýšení permeability cév a zvýšení počtu eozinofilů. Při alergické rýmě se po expozici alergenu v rámci časné i pozdní reakce uvolňují z nosní sliznice CysLT, a s jejich uvolněním jsou spojeny symptomy alergické rýmy. Bylo zjištěno, že intranazální expozice CysLT zvyšuje rezistenci nosní části dýchacích cest a zhoršuje symptomy neprůchodnosti nosu.

.Montelukast je perorálně aktivní sloučeninou, která se s vysokou afinitou a selektivitou váže na receptor CysLT1. Klinické studie prokázaly, že již při podávání nízkých, 5mg dávek montelukastu dochází k inhibici bronchokonstrikce indukované inhalací LTD4. Bronchodilatační účinek byl pozorován do dvou hodin po perorálním podání montelukastu. Bronchodilatační účinek beta-2-agonistů byl aditivní k účinku montelukastu. Podávání montelukastu vedlo k inhibici časné i pozdní bronchokonstrikční reakce po expozici antigenu. Ve srovnání s placebem vedlo podávání montelukastu ke snížení počtu eozinofilů v periferní krvi u dospělých i pediatrických pacientů.. V jiné klinické studii se ukázalo, že podávání montelukastu významně snižuje počet eozinofilů v dýchacích cestách (měřeno ve sputu a v periferní krvi a zlepšuje klinické příznaky astmatu.

V placebem kontrolovaných klinických studiích s dospělými subjekty se zjistilo, že montelukast podávaný v dávce 10 mg ve srovnání s placebem významně zlepšil ranní FEV1

(objem usilovně vydechnutý za první vteřinu, po maximálním nádechu) (zvýšení oproti výchozí hodnotě o 10,4 %, vs. o 2,7 %, u placeba), ranní vrcholovou exspirační průtokovou rychlost (PEFR) (změna oproti výchozí hodnotě o 24,5 l/min, vs.o 3,3 l/min u placeba) a významně snížil celkovou potřebu beta-2-mimetik (změna oproti výchozím hodnotám o -26,1 % , vs.o -4,6 % u placeba). Ve srovnání s placebem došlo k významnému zlepšení skóre denních a nočních astmatických záchvatů hlášených pacienty.

V klinických studiích s dospělými subjekty se prokázalo, že montelukast má aditivní účinek ke klinickému účinku inhalačních kortikosteroidů. Při současném podávání beklometasonu a montelukastu bylo zjištěno procentuální zvýšení FEV1 oproti výchozím hodnotám o 5,43 % a snížení potřeby beta-2-mimetik oproti výchozím hodnotám o 8,70 %, kdežto při podávání samotného beklometasonu se FEV1 zvýšil oproti výchozím hodnotám o 1,04 % a potřeba užití beta-2-mimetik se oproti výchozím hodnotám snížila o 2,64 %. Ve dvanáctitýdenní srovnávací studii s inhalačním beklometasonem (aplikovaným v dávce 200 μg dvakrát denně pomocí inhalačního nástavce) byla po podání montelukastu sice zaznamenána rychlejší počáteční klinická odpověď, ale beklometason vykazoval celkově vyšší průměrný léčebný účinek (procentuální změny ve srovnání s výchozími hodnotami činily u parametru FEV17,49 % pro montelukast a 13,3 % pro beklometason a u parametru potřeby užití betamimetik -28,28 % pro montelukast a -43,89 % pro beklometason). Pokud se však porovnaly klinickéodpovědi, zjistilo se, že jsou podobné u obou léčiv u vysokého procenta pacientů (např. zlepšení v parametru FEV1 o přibližně 11 % a více ve srovnání s výchozími hodnotami nastalo u 50 % pacientů léčených beklometasonem, přičemž stejné odpovědi bylo dosaženo u 42 % pacientů léčených montelukastem).

Účinnost montelukastu při symptomatické léčbě sezónní alergické rinitidy byla hodnocena v placebem kontrolované klinické studii s dospělými astmatickými subjekty ve věku od 15 let trpícími zároveň sezónní alergickou rinitidou. V této studii bylo zjištěno, že podávání 10mg tablet montlukastu jednou denně vedlo v porovnání s podáváním placeba ke statisticky významnému zlepšení skóre denních symptomů rinitidy. Skóre denních symptomů rinitidy je průměrná hodnota skóre denních nosních symptomů (průměrný výskyt příznaků: ucpaný nos, výtok z nosu, kýchání, svědění v nose) a skóre nočních nosních symptomů (průměrný výskyt příznaků: ucpaný nos při probuzení, potíže s usínáním, noční probouzení). Celkové zmírnění alergické rinitidy hodnocené pacienty i lékaři bylo významně lepší než u skupiny subjektů, kterým bylo podáváno placebo. Hodnocení účinnosti léčby astmatu nebylo primárním cílovým parametrem této klinické studie.

V 8-týdenní klinické studii s pacienty od 6 do 14 let vedlo podávání montelukastu v dávce 5mg denně, ve srovnání s podáváním placeba, k významnému zlepšení respirační funkce (změna FEV1 ve srovnání s výchozími hodnotami o 8,71%, vs. o 4,16% při podávání placeba ; změna ranní průtokové expirační rychlosti (AM PEFR ) oproti výchozím hodnotám o 27,9 l/min, vs o 17,8 l/min u placeba) a ke snížení potřeby úlevového podání betamimetik ( změna oproti výchozím hodnotám o -11,7 %, vs +8,2 % u placeba).

Působení montelukastu na snížení bronchokonstrikce vyvolané tělesnou námahou (EIB) se ukázalo jako významné při dvanáctitýdenní placebem kontrolované klinické studii s dospělými subjekty. (maximální snížení FEV1 bylo o 22,33 % ve skupině léčené montelukastem oproti 32,40 % ve skupině s placebem, přičemž podávání montelukastu vedlo ke zkrácení doby návratu hodnoty FEV1 na hodnotu +/- 5 % ve srovnání s výchozí hodnotou FEV1 na 44,22 minuty; při podávání placeba byl tento čas 60,64 minuty). Uvedený účinek byl konzistentní po celou dobu trvání 12-týdenní studie.

Účinek montelukastu na snížení bronchokonstrikce vyvolané tělesnou námahou byl také prokázán při krátkodobé, placebem kontrolované studii s pediatrickými pacienty od 6 do 14 let (maximální snížení FEV1 bylo o 18,27 % oproti 26,11 % u placeba a doba návratu hodnoty FEV1 na hodnotu +/- 5% ve srovnání s výchozí hodnotou FEV1 činila 17,76 minuty u hodnoceného léčiva oproti 27,98 minuty u placeba). Tento účinek, zjištěný v obou výše

uvedených studiích, bylo možno pozorovat na konci 24hodinového intervalu mezi jednotlivými podáními při dávkování jednou denně

V placebem kontrolované klinické studii s astmatickými pacienty citlivými na acetylsalicylovou kyselinu, kterým byly současně podávány inhalační a/nebo perorální kortikosteroidy, bylo zjištěno, že podávání montelukastu vede ve srovnání s placebem k významnému zlepšení kontroly astmatu. (změna FEV1 oproti výchozím hodnotám o +8,55 %, vs o -1,74 % u placeba a změna (snížení) celkové potřeby podání betamimetik ve srovnání s výchozími hodnotami o - 27,28%, vs o -2,09% u skupiny užívající placebo).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce. Montelukast se po perorálním podání rychle vstřebává. Po podání potahovaných tablet o síle 10 mg dospělým na lačno bylo střední hodnoty maximálních plazmatických koncentrací (Cmax) dosaženo za 3 hodiny (tmax ) po podání .. Střední hodnota biologické dostupnosti byla 64 %. Biologická dostupnost při perorálním podání a Cmax nebyly ovlivněny standardním jídlem. Bezpečnost a účinnost byly prokázány v klinických studiích, při kterých byly podávány 10mg potahované tablety bez ohledu na dobu příjmu potravy..Po podání žvýkacích tablet o síle 5 mg dospělým na lačno bylo dosaženo Cmax za 2 hodiny po podání. Střední hodnota biologické dostupnosti po perorálním podání byla 73 %; při současném příjmu standadního jídla byla snížena na 63 %

Distribuce. Montelukast je z více než 99 % navázán na plazmatické proteiny. Distribuční objem v rovnovážném stavu montelukastu je v průměru 8 až 11 litrů. Studie na potkanech provedené s radioaktivně značeným montelukastem ukazují na minimální prostup hematoencefalickou bariérou. Navíc byly koncentrace radioaktivně značeného materiálu 24 hodin po podání dávky ve všech ostatních tkáních minimální.

Biotransformace. Montelukast je rozsáhle metabolizován. Ve studiích s terapeutickými dávkami jsou u dospělých a dětí v rovnovážném stavu plazmatické koncentrace metabolitů montelukastu nedetekovatelné.

In vitro studie využívající mikrozómy z lidských jater ukazují, že metabolismu montelukastu se účastní izoenzymy cytochromu P450 3A4, 2A6 a 2C9. Na základě dalších in vitro výsledků získaných na mikrozómech z lidských jater terapeutické plazmatické koncentrace montelukastu neinhibují izoenzymy cytochromu P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ani 2D6. Příspěvek těchto metabolitů k léčebnému účinku montelukastu je minimální.

Eliminace. Plazmatická clearance montelukastu dosahuje u zdravých dospělých v průměru 45 ml/min. Po perorální dávce radioaktivně značeného montelukastu se 86 % radioaktivity zjistilo v 5denním sběru stolice, přičemž v moči bylo zjištěno < 0,2 %. Tyto poznatky spolu s údaji o biologické dostupnosti po perorálním podání ukazuj, že montelukast a jeho metabolity jsou vylučovány téměř výhradně žlučí

Individuální rozdíly u pacientů. Pro pacienty vyššího věku a pacienty s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater není nutné dávkování upravovat. Studie s pacienty s poruchou funkce ledvin nebyly provedeny. Jelikož jsou montelukast a jeho metabolity vylučovány žlučovými cestami, neočekává se, že by u pacientů s poruchou funkce ledvin bylo třeba dávkování upravovat. Neexistují žádné údaje o farmakokinetice montelukastu u pacientů s těžkou poruchou funkce jater (skóre podle Child- Pugha vyšší než 9). Při podávání vysokých dávek montelukastu (20 až 60násobek doporučené dávky pro dospělé) bylo pozorováno snížení koncentrace teofylinu v plazmě. Tento účinek nebyl zaznamenán při podávání doporučené dávky 10 mg jednou denně.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Ve studiích toxicity na zvířatech byly pozorovány menší sérové biochemické změny ALT, glukózy, fosforu a triglyceridů, jež byly přechodné povahy. Projevy toxicity u zvířat představovaly zvýšenou sekreci slin, gastrointestinální symptomy, řídkou stolici a iontovou nerovnováhu. Tyto účinky byly pozorovány při dávkách, po jejichž podávání bylo dosaženo 17násobku systémové expozice, které je dosaženo při podávání klinických dávek. U opic se nežádoucí účinky objevily po podání dávek od 150 mg/kg/den (> 233násobek systémové expozice, které je dosaženo po podávání klinických dávek). Při studiích plodnosti a reprodukční toxicity na zvířatech se ukázalo, že montelukast v dávkách převyšujících více než 24násobně klinickou systémovou expozici neovlivňuje fertilitu ani reprodukční schopnosti. Při dávkách 200 mg/kg/den (> 69násobek klinické systémové expozice ) podávaných ve studii vlivu na fertilitu samic potkanů bylo zjištěno nepatrné snížení tělesné hmotnosti mláďat. Při studiích na králících byla při dávkách představujících > 24násobek klinické systémové expozice pozorována vyšší incidence neúplné osifikace ve srovnání se skupinou kontrolních zvířat. U potkanů nebyly žádné abnormality pozorovány. Ukázalo se, že montelukast u zvířat proniká placentální bariérou a vylučuje se do mateřského mléka.

Po jednorázovém perorálním podání sodné soli montelukastu v dávkách až 5 000 mg/kg myším (15 000 mg/m

2) a potkanům (30 000 mg/m2) nebyl pozorován žádný úhyn zvířat. Tato

dávka je ekvivalentní 25000násobku doporučené humánní denní dávky u dospělých pacientů (počítáno s hmotností pacienta 50 kg).

Montelukast neměl při podávání dávek až 500 mg/kg/den myším (přibližně > 200násobek systémové expozice) fototoxické účinky v oblasti spekter UVA, UVB a viditelného světla.

Při studiích in vitro a in vivo na různých druzích hlodavců se neprokázaly mutagenní ani kancerogenní účinky montelukastu.

6. FARMACEUTICKE UDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety:Monohydrát laktosyMikrokrystalická celulosa,Hyprolosa,Sodná sůl kroskarmelosy, Magnesium-stearát

Potahová vrstva: Karnaubský voskPotahová soustava Opadry II 85F23995 oranžová obsahující:Polyvinylalkohol Oxid titaničitý (E171)Makrogol 3350MastekŽlutý oxid železitý (E172)Červený oxid železitý (E172)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

30 měsíců

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30°C.Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Potahované tablety se dodávají v blistrových baleních (blistry OPA/hliník/PVC/hliník)

Velikost balení:7, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 98, 100 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

SPECIFAR S.A., 1, 28 Octovriou str., 123 51 Athens, Řecko.

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

14/014/11-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 12.1.2011

10. DATUM REVIZE TEXTU 12.1.2011

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

KRABIČKA

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Elukan 10 mg potahované tablety

Montelukastum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna tableta obsahuje 10 mg montelukastu (jako montelukastum natricum)

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje monohydrát laktosy.

Podrobnější informace viz přiložená příbalová informace.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Potahované tablety

7, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 98, 100 tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

EXP

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Specifar S.A.1, 28 Octovriou str., Ag. Varvara 123 51 Athens Řecko

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

14/014/11-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

EAN code

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Elukan 10 mg

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALU

BLISTR

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Elukan 10 mg potahované tablety

Montelukastum

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Specifar S.A.

3.

POUŽITELNOST

EXP

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Lot:

5.

JINÉ ÚDAJE