1

Příloha č. 1 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp. zn. sukls259370/2011a příloha k sp. zn. sukls79015/2008, sukls163705/2010, sukls134738/2010, sukls101173/2011,sukls192486/2011

Příbalová informace: Informace pro uživatele

Eloine 0,02 mg/3 mg potahované tablety

ethinylestradiolum / drospirenonum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat, protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit.

- Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Co naleznete v této příbalové informaci

1.

Co je přípravek Eloine a k čemu se používá

2

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Eloine užívat

2

Kdy nemáte přípravek Eloine užívat

3

Upozornění a opatření

3

Přípravek Eloine a krevní sraženiny (trombóza) v tepnách a žilách

4

Přípravek Eloine a rakovina

5

Krvácení mezi periodami

5

Co musíte udělat, jestliže se neobjeví krvácení během užívání placebo tablet

5

Další léčivé přípravky a přípravek Eloine

6

Přípravek Eloine s jídlem a pitím

6

Laboratorní vyšetření

6

Těhotenství

6

Kojení

6

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

7

Přípravek Eloine obsahuje laktosu

7

2

3.

Jak jse přípravek Eloine užívá

7

Příprava balení

7

Kdy můžete začít užívat první balení?

7

Jestliže jste užila více tablet přípravku

Eloine, než jste měla

8

Jestliže jste zapomněla přípravek

Eloine užít

8

Co musíte dělat v případě zvracení nebo těžšího průjmu

11

Oddálení krvácení: co musíte vědět

11

Změna dne, ve kterém začíná krvácení: co musíte vědět

111

Jestliže jste přestala přípravek Eloine užívat

11

4.

Možné nežádoucí účinky

11

5.

Jak přípravek Eloine uchovávat

13

6.

Obsah balení a další informace

13

1.

Co je přípravek Eloine a k čemu se používá



Eloine je antikoncepční pilulka a používá se k zabránění otěhotnění.



Každá z 24 světle růžových tablet obsahuje malé množství dvou různých ženských hormonů. Jsou to drospirenon a ethinylestradiol.



4 bílé tablety neobsahují žádné léčivé látky; říká se jim také placebo tablety.



Antikoncepční pilulky obsahující dva hormony se nazývají „kombinované pilulky“.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Eloine užívat

Obecné poznámky

Než začnete užívat přípravek Eloine, lékař Vám položí několik otázek ohledně zdravotního stavu Vašeho i Vašich blízkých příbuzných. Lékař Vám také změří krevní tlak a může provést ještě další vyšetření, v závislosti na Vaší osobní situaci.

V této příbalové informaci jsou popsány některé situace, za kterých máte užívání přípravku Eloinepřerušit, nebo za kterých může být spolehlivost přípravku Eloine snížena. V takových případech se mátevyhnout pohlavnímu styku nebo máte použít ještě jinou, nehormonální antikoncepční metodu, například kondom nebo jinou, tak zvanou bariérovou metodu. Nepoužívejte metodu neplodných dní nebo metodu měření teploty. Tyto metody mohou být nespolehlivé, protože přípravek Eloine ovlivňuje obvyklé změny teplot a složení hlenu děložního hrdla, které se objevují během menstruačního cyklu.

Přípravek Eloine, stejně jako jiná hormonální antikoncepce, nechrání proti HIV infekci (AIDS) ani proti jiným pohlavně přenosným chorobám.

3

Kdy nemáte přípravek Eloine užívat

Neužívejte přípravek Eloine:



pokud máte (nebo jste měla v minulosti) krevní sraženinu (trombózu) v cévách dolních končetin, plic (plicní embolie) nebo jiných orgánů



pokud máte (nebo jste měla v minulosti) srdeční záchvat nebo mrtvici



pokud máte (nebo jste měla v minulosti) onemocnění, které by mohlo být předzvěstí srdečního záchvatu v budoucnu (například angina pectoris, která způsobuje silné bolesti na hrudníku) nebo mrtvice (například přechodná lehká mrtvice bez následků)



pokud máte onemocnění, které by mohlo znamenat zvýšené riziko vzniku trombózy v tepnách. Toto se týká následujících stavů:o diabetes (cukrovka) s postižením cévo velmi vysoký krevní tlak o výrazně zvýšená hladina krevních tuků (cholesterolu nebo triglyceridů)



pokud máte poruchy krevní srážlivosti (například nedostatek proteinu C)



pokud máte (nebo jste někdy měla) zvláštní formu migrény (s tak zvanými fokálními nervovými příznaky)



pokud máte (nebo jste někdy měla) zánět slinivky břišní (pankreatitida)



pokud máte (nebo jste v minulosti měla) onemocnění jater a jaterní funkce ještě není v normě



pokud Vaše ledviny správně nepracují (selhávání ledvin)



pokud máte (nebo jste měla) nádor jater



pokud máte (nebo jste měla) rakovinu prsu nebo pohlavních orgánů nebo pokud na ni existuje podezření



pokud máte krvácení z pochvy, jehož příčina není objasněna



jestliže jste alergická na ethinylestradiol, drospirenon nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6).Přecitlivělost se může projevit svěděním, vyrážkou nebo otoky.

Upozornění a opatření

V některých situacích můžete potřebovat při užívání přípravku Eloine nebo jiné kombinované antikoncepce zvláštní péči; pak je nutné, aby Vás lékař pravidelně kontroloval. Pokud se Vás týká některý z dále vyjmenovaných stavů, musíte informovat svého lékaře ještě před začátkem užívání přípravkuEloine. Také se musíte poradit s lékařem, jestliže se u Vás během užívání přípravku Eloine vyskytne (nebo se zhorší) některý z dále vyjmenovaných stavů:



někdo z Vašich přímých příbuzných má nebo někdy měl rakovinu prsu



máte onemocnění jater nebo žlučníku



jestliže máte cukrovku



jestliže trpíte depresí



jestliže máte Crohnovu chorobu nebo chronické zánětlivé onemocnění střev (ulcerózní kolitida)



jestliže máte krevní onemocnění zvané HUS (hemolyticko-uremický syndrom), které způsobuje poškození ledvin



jestliže máte krevní onemocnění zvané srpkovitá anémie (vrozené onemocnění červených krvinek)

4



jestliže trpíte epilepsií (viz strana 6

Další léčivé přípravky a přípravek Eloine)



jestliže máte onemocnění imunitního systému zvané SLE (systémový lupus erythematodes)



jestliže máte onemocnění, které se poprvé objevilo v těhotenství nebo v době předchozího užívání pohlavních hormonů, například porucha sluchu, krevní choroba zvaná porfyrie, kožní vyrážka spuchýřky během těhotenství (těhotenský herpes), nervové onemocnění projevující se nečekanými pohyby těla (Sydenhamova chorea)



jestliže máte nebo jste měla chloasma (žluto - hnědavé pigmentové skvrny na kůži, zvané těhotenské skvrny, zvláště v obličeji). Pokud ano – vyhněte se přímému slunečnímu světlu nebo ultrafialovému záření.



jestliže máte vrozený angioedém; přípravky obsahující estrogeny mohou navodit nebo zhoršit příznaky angioedému. Jestliže se u Vás objeví příznaky jako otok obličeje, jazyka a/nebo hltanu a/nebo obtíže při polykání nebo kopřivka spolu s obtížemi při dýchání, okamžitě musíte navštívit lékaře.

Poraďte se s lékařem před začátkem užívání přípravku Eloine.

Přípravek Eloine a krevní sraženiny (trombóza) v tepnách a žílách

Užívání jakékoliv kombinované pilulky, včetně přípravku Eloine, zvyšuje pro ženu riziko vzniku krevní sraženiny v žilách (žilní trombóza), ve srovnání s ženami, které žádnou antikoncepční pilulku neužívají.

Riziko žilní trombózy u uživatelek kombinovaných pilulek stoupá:



s věkem



jestliže máte nadváhu



pokud někdo z Vašich přímých příbuzných měl v mladším věku trombózu v nohách, plicích (plicní embolie) nebo jiných orgánech



pokud musíte podstoupit závažnou operaci, musíte být delší dobu upoutána na lůžko, nebo pokud jste prodělala vážnější úraz. V takovém případě nezapomeňte lékaře předem informovat, že užíváte přípravek Eloine - možná bude muset být užívání přerušeno. Lékař Vám poradí, kdy můžete přípravek Eloine znovu začít užívat. Obvykle můžete začít užívat dva týdny poté, kdy jste schopná se opět pohybovat.

Riziko výskytu krevní sraženiny je zvýšeno při užívání pilulky.

- u žen, které neužívají pilulku a nejsou těhotné, se může vyskytnout krevní sraženina u 5 až 10 na 100 000 žen během jednoho roku

- u žen, které užívají pilulku jako je Eloine, se může vyskytnout krevní sraženina u 30 až 40 na 100 000 žen během jednoho roku, přesný počet není znám

-u těhotných žen se může krevní sraženina vyskytnout u 60 na 100 000 žen během jednoho roku

Krevní sraženina v žílách může cestovat krevním oběhem do plic a blokovat tak krevní cévy (tzv. plicní embolie). Tvorba krevních sraženin v žílách může mít smrtelné následky v 1-2% případů.

Výše rizika se může lišit podle typu pilulky, kterou užíváte. Poraďte se s lékařem, jaké možnosti máte k dispozici.

5

Užívání kombinovaných pilulek je spojeno se zvýšením rizika krevní sraženiny v tepnách (arteriální trombózy), například v krevních cévách srdce (srdeční záchvat) nebo mozku (mrtvice).

Riziko trombózy v tepně u uživatelek kombinovaných pilulek stoupá:



Pokud kouříte. Jestliže užíváte přípravek Eloine, důrazně doporučujeme přestat kouřit, zejména jste-li starší než 35 let.



jestliže máte zvýšené množství tuku v krvi (cholesterolu nebo triglyceridů)



jestliže máte nadváhu



jestliže měl někdo z Vašich přímých příbuzných v mladším věku infarkt nebo mozkovou mrtvici



jestliže máte vysoký krevní tlak



jestliže trpíte migrénou



jestliže máte srdeční potíže (postižení srdečních chlopní, porucha srdečního rytmu)

Přestaňte užívat přípravek Eloine a neprodleně kontaktujte lékaře, pokud se u Vás náhle objeví příznaky možné trombózy, jako je například:

silná bolest a/nebo otok některé dolní končetiny



náhlá silná bolest na hrudníku, která se může šířit do levé paže



náhlá dušnost



náhlý záchvat kašle bez zjevné příčiny



neobvyklá, silná nebo déletrvající bolest hlavy nebo zhoršení migrény



částečná nebo úplná ztráta zraku nebo dvojité vidění



porucha výslovnosti nebo neschopnost řeči



závrať nebo mdloba



slabost, nezvyklý pocit nebo necitlivost některé části těla

Přípravek Eloine a rakovina

Rakovina prsu byla zjištěna o něco málo častěji u žen, které užívají kombinované pilulky, ale není známo, zda je toto opravdu způsobeno léčbou. Je možné, že více nádorů je zjištěno u žen užívajících kombinované pilulky proto, že tyto ženy jsou lékařem vyšetřovány častěji. Po ukončení užívání kombinované hormonální antikoncepce výskyt nádorů prsu postupně klesá. Je důležité, abyste si pravidelně kontrolovala prsa, a v případě, že nahmatáte nějakou bulku, kontaktovala svého lékaře.

V ojedinělých případech byly u uživatelek pilulek pozorovány nezhoubné (benigní) a ještě vzácněji zhoubné (maligní) nádory jater. Pokud pocítíte nezvykle silnou bolest břicha, okamžitě kontaktujte lékaře.

Krvácení mezi periodami

Během několika prvních měsíců užívání přípravku Eloine můžete mít neočekávané krvácení (mimo období, kdy užíváte placebo tablety). Pokud krvácení trvá déle než několik měsíců nebo pokud se objeví až za několik měsíců užívání, musí lékař zjistit příčinu.

Co musíte udělat, jestliže se neobjeví krvácení během užívání placebo tablet

Pokud jste světle růžové (aktivní) tablety užívala pravidelně, nezvracela jste ani neměla těžší průjem ani jste neužívala jiné léky, je velmi nepravděpodobné, že byste byla těhotná.

6

Pokud se očekávané krvácení nedostavilo dvakrát za sebou, mohlo dojít k otěhotnění. Ihned kontaktujte svého lékaře. Nezačínejte užívání dalšího balení, pokud nemáte jistotu, že nejste těhotná.

Další léčivé přípravky a přípravek Eloine

Vždy informujte lékaře, o všech lécích nebo rostlinných přípravcích, které užíváte. Také informujte každého lékaře nebo zubního lékaře, který Vám předepisuje další lék (nebo lékárníka, který Vám lék vydává), že užíváte přípravek Eloine. Mohou Vám poradit, zda máte používat navíc další antikoncepční opatření (například kondom), a pokud ano, na jak dlouhou dobu.



Některé léky mohou způsobit, že má přípravek Eloine nižší antikoncepční účinek, nebo mohou způsobit neočekávané krvácení. Mezi tyto léky patří léky k léčbě



epilepsie (například primidon, fenytoin, barbituráty, karbamazepin, oxkarbazepin)



tuberkulózy (například rifampicin)



HIV infekce (ritonavir, nevirapin) nebo jiných infekčních onemocnění (antibiotika jako griseofulvin, penicilin, tetracyklin)



vysokého krevního tlaku v plicních cévách (bosentan)

a přípravky obsahující třezalku tečkovanou.



Přípravek Eloine může ovlivnit účinnost jiných léků, například



léků obsahujících cyklosporin



nebo antiepileptika lamotriginu (to může vést ke zvýšení četnosti záchvatů).

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Přípravek Eloine s jídlem a pitím

Přípravek Eloine můžete užívat s jídlem i bez jídla, v případě potřeby zapijte malým množstvím vody.

Laboratorní vyšetření

Pokud potřebujete vyšetření krve, sdělte lékaři nebo personálu laboratoře, že užíváte pilulku, protože hormonální antikoncepce může ovlivnit výsledek některých testů.

Těhotenství

Přípravek Eloine nesmíte užívat, jste-li těhotná. Pokud během jeho užívání otěhotníte, ihned užívání ukončete a kontaktujte lékaře. Pokud si přejete otěhotnět, můžete užívání přípravku Eloine kdykoliukončit (viz také strana 11 “

Jestliže jste přestala přípravek Eloine užívat”).

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Kojení

Obecně se užívání přípravku Eloine během kojení nedoporučuje. Pokud si přejete pilulku během kojení užívat, poraďte se s lékařem.

7

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Neexistují informace, které by naznačovaly, že přípravek Eloine ovlivňuje řízení nebo obsluhu strojů.

Přípravek Eloine obsahuje laktosu.

Pokud nesnášíte některé cukry, poraďte se s lékařem dříve, než začnete přípravek Eloine užívat.

3.

Jak se přípravek Eloine užívá

Každé balení (blistr) obsahuje 24 světle růžových potahovaných tablet s léčivou látkou a 4 bílé potahované tablety placeba.

Tablety obou barev jsou seřazeny podle pořadí, v němž je užíváte. Balení obsahuje 28 tablet.

Užívejte jednu tabletu přípravku Eloine denně, v případě potřeby zapijte trochou vody. Můžete užívat tabletu nezávisle na jídle, ale musíte ji užívat každý den přibližně ve stejnou dobu.

Dejte pozor na záměnu tablet: světle růžové tablety užívejte prvních 24 dní a poté další 4 dny bílé tablety. Poté musíte ihned začít užívat nové balení (24 světle růžových a poté 4 bílé tablety). Mezi baleními tedy není přestávka.

Vzhledem k různému složení tablet je nutné začít první tabletou vlevo nahoře a užívat jednu tabletu denně. K zajištění správného pořadí dodržujte směr šipek na balení.

Příprava balení

K usnadnění kontroly užívání je ke každému balení přibaleno 7 samolepících proužků (s různou kombinací dní v týdnu). Zvolte proužek začínající dnem, kdy začínáte užívat tablety. Například pokud začnete ve středu, použijte proužek, jehož týden začíná “ST".

Nalepte proužek podél horní hrany balení přes nápis “Zde nalepte proužek se dny v týdnu" tak, aby byl první den nad tabletou označenou číslem 1.

Teď máte nad každou tabletou uvedený den a ihned uvidíte, zda jste si v daný den tabletu vzala. Šipky ukazují pořadí, v němž tablety máte užívat.

Během 4 dnů, kdy užíváte bílé tablety (placebové období) by se mělo dostavit krvácení (tzv. „krvácení z vysazení“). Toto krvácení obvykle začíná druhý nebo třetí den po poslední světle růžové (účinné) tabletě přípravku Eloine. Další balení začněte užívat ihned po užití poslední bílé tablety předchozího balení, nezávisle na tom, zda krvácení ještě pokračuje. To znamená, že nové balení budete vždy načínat ve stejném dnu v týdnu, a stejně tak krvácení z vysazení bude zhruba ve stejných dnech každý měsíc.

Pokud budete přípravek Eloine užívat uvedeným způsobem, budete chráněna před otěhotněním i během čtyř dní užívání placebo tablet.

Kdy můžete začít užívat první balení?



Pokud jste v minulém měsíci žádnou hormonální antikoncepci neužívalaPřípravek Eloine začněte užívat první den cyklu (to znamená první den menstruačního krvácení). Pokud jej začnete užívat první den krvácení, jste okamžitě chráněna proti otěhotnění. Můžete začít

8

užívat také 2. až 5. den Vašeho cyklu, ale v tomto případě musíte navíc používat ještě další antikoncepční metodu (například kondom) prvních 7 dní.



Přechod z jiného typu kombinované hormonální antikoncepce nebo kombinované antikoncepcepomocí vaginálního kroužku nebo náplastiPřípravek Eloine

můžete začít užívat nejlépe ihned další den po ukončení užívání poslední

aktivní tablety (poslední tableta obsahující léčivé látky) předchozí antikoncepční pilulky, nejpozději však následující den po ukončení období bez užívání tablet (nebo po poslední neaktivní tabletě) Vaší předchozí antikoncepce. Při přechodu z kombinované antikoncepce pomocí vaginálního kroužku nebo náplasti, postupujte podle pokynů lékaře.



Přechod z antikoncepce obsahující pouze progestagen (progestagenová pilulka, injekce, implantát nebo nitroděložní tělísko uvolňující progestagen - IUD)Z užívání pilulek s progestagenem můžete přejít na užívání přípravku Eloine kdykoliv (z implantátů nebo IUD můžete přejít v den jejich vyjmutí, v případě injekcí v den, kdy by měla být aplikována další injekce), ale ve všech případech musíte prvních 7 dní používat další antikoncepční opatření (například kondom).



Po potratuPoraďte se se svým lékařem.



Po poroduPo porodu můžete začít užívat přípravek Eloine mezi 21. a 28. dnem. Pokud začnete užívat po 28. dnu, musíte použít prvních sedm dní bariérovou metodu (například kondom).Pokud jste po porodu měla pohlavní styk předtím, než jste znovu začala užívat přípravek Eloine, musíte si být jistá, že nejste těhotná nebo musíte vyčkat do příští menstruace.



Pokud kojíte a chcete po porodu (znovu) začít užívat přípravek EloinePřečtěte si část „Kojení“, strana 6.

Pokud si nejste jista, kdy můžete začít přípravek užívat, poraďte se s lékařem.

Jestliže jste užila více tablet přípravku Eloine, než jste měla

Nejsou žádné zprávy o závažném poškození zdraví při užití více tablet přípravku Eloine.

Pokud užijete několik tablet najednou, může Vám být nevolno nebo můžete zvracet. Mladé dívky mohou mít krvácení z pochvy.

Pokud jste užila příliš mnoho tablet přípravku Eloine, nebo pokud zjistíte, že několik tablet požilo dítě, zeptejte se na radu lékaře nebo lékárníka.

Jestliže jste zapomněla přípravek Eloine užít

Poslední 4 tablety ve 4. řádku balení jsou placebo tablety. Jestliže některou z nich zapomenete užít, nemá to žádný vliv na spolehlivost přípravku. Zapomenutou placebovou tabletu vyřaďte.

Pokud vynecháte světle růžovou, účinnou tabletu (tablety 1-24 v balení), postupujte takto:



Pokud uplynulo méně než 12 hodin od doby, kdy jste měla tabletu užít, účinnost ochrany před otěhotněním není snížena. Užijte tabletu, jakmile si chybu uvědomíte, a následující tabletu užijte v obvyklou dobu.



Pokud uplynulo více než 12 hodin od doby, kdy měla být tableta užita, účinnost ochrany před otěhotněním může být snížena. Čím více po sobě následujících tablet jste vynechala, tím větší je riziko otěhotnění.

9

Zvlášť vysoké riziko nedostatečné ochrany proti otěhotnění je tehdy, pokud jste vynechala tabletu na začátku nebo na konci balení. Máte se proto řídit následujícími pravidly (viz také níže uvedený diagramna straně 10):



Více než jedna vynechaná tableta v tomto balení (blistru)Poraďte se se svým lékařem.



1 tableta vynechaná v den 1 - 7 (první řádek)

Užijte tabletu, jakmile si opomenutí uvědomíte, i kdyby to znamenalo užít dvě tablety současně. Následující tablety pak užívejte v obvyklou dobu. Během následujících 7 dní používejte navíc další antikoncepční opatření (například kondom). Pokud jste měla pohlavní styk během týdne před vynecháním tablety, existuje riziko otěhotnění. V takovém případě kontaktujte lékaře.



1 tableta vynechaná v den 8 - 14 (druhý řádek)

Užijte tabletu, jakmile si opomenutí uvědomíte, i kdyby to znamenalo užít dvě tablety současně. Následující tablety pak užívejte v obvyklou dobu. Ochrana před otěhotněním není snížena a nepotřebujete žádná další opatření.



Jedna tableta vynechaná v den 15 - 24 (třetí nebo čtvrtý řádek)

Můžete si zvolit jednu ze dvou možností:

1. Užijte tabletu, jakmile si opomenutí uvědomíte, i kdyby to znamenalo užít dvě tablety současně.

Následující tablety pak užívejte v obvyklou dobu. Místo užívání bílých placebových tablet v tomto balení tyto tablety vyřaďte a začněte užívat další balení (den zahájení užívání bude odlišný).

Krvácení z vysazení pravděpodobně budete mít až po využívání druhého balení (až budete užívat bílé placebo tablety), ale v době užívání druhého balení se může objevit špinění a krvácenípodobné menstruačnímu.

2. Můžete také ukončit užívání účinných světle růžových tablet a rovnou začít užívat 4 bílé tablety

placeba (před užíváním placeba si zaznamenejte den, kdy jste tabletu zapomněla užít).Pokud budete chtít začít užívat nové balení ve Vašem obvyklém dnu v týdnu, zkraťte užívání tablet placeba na méně než 4 dny.

Pokud se budete řídit některým z těchto dvou doporučení, zůstanete chráněná proti otěhotnění.



Pokud jste zapomněla užít některou z tablet v balení a očekávané krvácení v placebovém období se nedostavilo, můžete být těhotná. Dříve než zahájíte užívání z dalšího balení, vyhledejte lékaře.

10

Více než 1 vynechaná světle růžová tableta v 1 balení

Poraďte se s lékařem

⇑

Ano

⇑

Den 1-7

Měla jste pohlavní styk v týdnu před vynecháním tablet?

⇓

Ne

⇓



Užijte vynechanou tabletu



Následujících 7 dnů používejte navíc bariérovou metodu antikoncepce kondom)



A dokončete užívání balení

Pouze 1 vynechaná světle růžová tableta

Den 8 - 14



Užijte vynechanou tabletu a



Dokončete užívání balení

(opoždění o více než 12 hodin)



Užijte vynechanou tabletu a



Dokončete užívání světle růžových tablet



Vyřaďte 4 bílé tablety



Začněte užívání z dalšího balení

Den 15 - 24

Nebo



Ihned přerušte užívání světle růžových tablet



Pokračujte

v užívání

čtyřmi

bílými

tabletami



Poté začněte užívání z dalšího balení

11

Co musíte dělat v případě zvracení nebo těžšího průjmu

Pokud zvracíte za 3 – 4 hodiny po užití účinné, světle růžové tablety nebo máte průjem, léčivé látky se nemusely zcela vstřebat do těla. Důsledek je stejný, jako byste tabletu zapomněla užít. Po zvracení nebo při průjmu musíte co nejdříve užít jinou světle růžovou tabletu z náhradního (rezervního) balení. Pokud možno tabletu užijte do 12 hodin od doby, kdy jste zvyklá ji užívat. Pokud to není možné nebo 12 hodin již uplynulo, řiďte se pokyny uvedenými v části „Jestliže jste zapomněla přípravek Eloine užít“, strana 8.

Oddálení krvácení: co musíte vědět

Menstruaci je možné oddálit, i když se to příliš nedoporučuje. Místo obvyklého užívání bílých tablet placeba ze 4. řádku začněte užívat další balení přípravku Eloine a toto balení dokončete. V průběhu užívání druhého balení se může objevit špinění nebo menstruaci podobné krvácení. Dokončete druhé balení užitím 4 bílých tablet ze 4. řádku. Pak začněte užívat další balení.Než se rozhodnete pro oddálení krvácení, měla byste se poradit s lékařem.

Změna dne, ve kterém začíná krvácení: co musíte vědět

Užíváte-li tablety přesně podle uvedených pokynů, budete pokaždé začínat krvácet v některý den v době užívání placebových tablet. Pokud tento den potřebujete změnit, zkraťte (nikdy neprodlužujte - 4 dny je maximum!) počet dní, kdy užíváte bílé placebo tablety. Například, pokud krvácení obvykle začíná v pátek, a Vy si přejete, aby začínalo v úterý (o 3 dny dříve), musíte začít užívat z příštího balení o 3 dny dříve než obvykle. Může se stát, že v této době nebudete krvácet vůbec. Může se však objevit špinění (kapky nebo skvrny) nebo krvácení podobné menstruačnímu.Nejste-li si jistá, jak postupovat, poraďte se s lékařem.

Jestliže jste přestala přípravek Eloine užívat

Užívání přípravku Eloine můžete ukončit, kdykoliv budete chtít. Pokud nechcete otěhotnět, požádejte svého lékaře, aby Vám doporučil jinou spolehlivou metodu antikoncepce. Chcete-li otěhotnět, užívání přípravku Eloine ukončete, a před pokusem o otěhotnění vyčkejte na menstruaci. Pak budete moci snáze vypočítat očekávané datum porodu.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto léku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4.

Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Seznam nežádoucích účinků spojených s použitím přípravku Eloine:

Časté nežádoucí účinky (mohou se objevit u 1 až 10 žen ze 100):

-

změny nálady

-

bolesti hlavy

-

nevolnost

-

bolest prsů, problémy s periodou (např. nepravidelné periody nebo jejich vymizení).

12

Méně časté nežádoucí účinky (mohou se objevit u 1 až 10 žen z 1000):

-

deprese, nervozita, ospalost

-

závratě, pocit mravenčení

-

migréna, křečové žíly, zvýšený krevní tlak

-

bolesti žaludku, zvracení, poruchy trávení, střevní plyny, zánět žaludku, průjem

-

akné, svědění, vyrážka

-

bolesti, například zad a končetin, svalové křeče

-

plísňové infekce pochvy, pánevní bolesti, zvětšení prsů, benigní bulky na prsu, děložní a vaginální krvácení (které obvykle vymizí při dalším užívání přípravku), výtok z genitálií, návaly horka, zánět pochvy (vaginitida), potíže s periodou, bolestivé periody, nepřítomnost menstruačníhokrvácení, velmi silné menstruační krvácení, suchost pochvy, abnormální nález ve stěru děložního hrdla, snížení zájmu o sex

-

nedostatek energie, zvýšené pocení, zadržování tekutin

-

zvýšení tělesné hmotnosti

Vzácné nežádoucí účinky (mohou se objevit u 1 až 10 osob z 10 000):

-

kvasinky (plísňové infekce)

-

anémie, nárůst počtu krevních destiček v krvi

-

alergická reakce

-

hormonální (endokrinní) poruchy

-

zvýšená chuť k jídlu, nechutenství, abnormálně vysoká koncentrace draslíku či abnormálně nízká koncentrace sodíku v krvi

-

neschopnost dosáhnout orgasmu, nespavost

-

závrať, třes

-

oční poruchy, například zánět očního víčka, suché oči

-

abnormálně rychlý srdeční tep

-

zánět žil, krvácení z nosu, mdloby

-

zvětšení břicha, střevní poruchy, pocit nadmutí, kýla žaludku, plísňová infekce úst, zácpa, pocit sucha v ústech

-

bolesti žlučovodu nebo žlučníku, zánět žlučníku

-

žlutohnědé skvrny na kůži, ekzém, vypadávání vlasů, zánět kůže podobný akné, suchost kůže,zánět kůže s bulkami, nadměrný růst ochlupení, kožní poruchy, pajizévky (strie) na kůži, zánět kůže, zánět kůže s citlivostí na světlo, uzlíky v kůži

-

obtíže nebo bolest při pohlavním styku, zánět pochvy (vulvovaginitida), krvácení po pohlavním styku, krvácení při vysazení léku, cysty v prsu, zvýšený počet buněk prsu (hyperplazie), zhoubné bulky v prsech, abnormální nárůst na sliznici hrdla děložního, úbytek nebo ztráta děložní sliznice, cysty na vaječnících, zvětšení dělohy

13

-

celkový pocit nevolnosti

-

snížení tělesné hmotnosti

Dále byly také zaznamenány následující nežádoucí účinky, frekvence výskytu však pro ně nemůže být z dostupných údajů stanovena: hypersensitivita (přecitlivělost), multiformní erytém (vyrážka s terčovitým zarudnutím nebo vředy).

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebolékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

5.

Jak přípravek Eloine uchovávat

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu za slovy „Použitelné do:“ nebo "EXP:“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedenéhoměsíce.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

Obsah balení a další informace

Co přípravek Eloine obsahuje



Léčivými látkami jsou: ethinylestradiolum (ve formě betadexum clathratum) a drospirenonum.Jedna účinná světle růžová potahovaná tableta obsahuje ethinylestradiolum 0,020 mg (ve formě betadexum clathratum) a drospirenonum 3 mg.



Bílé potahované tablety neobsahují léčivé látky.



Pomocnými látkami jsou:



Účinné světle růžové potahované tablety:

Jádro tablety: monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, magnesium-stearát (E470b)

Obal tablety: hypromelosa (E464), mastek (E553b), oxid titaničitý (E171), červený oxid železitý (E172).



Neúčinné (inaktivní) bílé potahované tablety:

Jádro tablety: monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, povidon K25, magnesium-stearát (E470b)

Obal tablety: hypromelosa (E464), mastek (E553b), oxid titaničitý (E171)

14

Jak přípravek Eloine vypadá a co obsahuje toto balení



Každé balení (blistr) přípravku Eloine obsahuje 24 účinných světle růžových potahovaných tablet v 1.,2.,3. a 4. řadě a 4 bílé neúčinné bílé potahované tablety ve 4. řadě.



Tablety Eloine (světle růžové i bílé) jsou tak zvané potahované tablety; jádro tablety je potaženo obalovou vrstvou.



Tablety s léčivými látkami jsou světle růžové, kulaté a bikonvexní, na jedné straně mají vyražena písmena „DS“ uvnitř pravidelného šestiúhelníku.



Tablety s placebem jsou bílé, kulaté a bikonvexní, na jedné straně mají vyražena písmena „DP“ uvnitř pravidelného šestiúhelníku.



Eloine je dostupný v baleních s 1, 3 a, 6 blistry (každý blistr obsahuje 28 tablet).

Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

Bayer Pharma AG

D-13342 Berlín

Německo

Výrobce

Bayer Pharma AG, 13342 Berlín, Německo

Bayer Weimar GmbH und Co KG,

Döbereinerstr. 20, 99427 Weimar, Německo

Jenapharm GmbH und Co. KG, Otto-Schott-Str. 15, 07745 Jena, Německo

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod následujícími názvy:

 Nizozemsko: Ethinylestradiol/Drospirenon 24+4 0,02mg/3mg Berlipharm Rakousko, Bulharsko, Česká republika, Dánsko, Německo, Island, Itálie, Malta, Norsko, Španělsko, Švédsko, Velká Británie: Eloine Kypr, Finsko, Řecko, Polsko, Portugalsko, Slovenská republika, Slovinsko: Linatera

 Francie, : Rimendia

Tato příbalová informace byla naposledy revidována: 12.12.2012

1

Příloha č. 2 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp. zn. sukls259370/2011a příloha k sp. zn. sukls57484/2008, sukls79015/2008, sukls163705/2010, sukls101173/2011, sukls91726/2010, sukls192486/2011

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Eloine 0,02 mg /3 mg potahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

24 světle růžových potahovaných tablet:Jedna potahovaná tableta obsahuje 0,020 mg ethinylestradiolum (ve formě betadexum clathratum) a 3 mg drospirenonum.

Pomocná látka: laktosa 46 mg

4 bílé placebo (neúčinné) potahované tablety:Tablety neobsahují léčivé látky.

Pomocná látka: laktosa 50 mg

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta

Tablety s léčivými látkami (účinné) jsou světle růžové, kulaté a bikonvexní; na jedné straně majívyražena písmena „DS“ uvnitř pravidelného šestiúhelníku.

Tablety placeba jsou bílé, kulaté a bikonvexní; na jedné straně mají vyražena písmena „DP“ uvnitř pravidelného šestiúhelníku.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Perorální kontracepce.

4.2

Dávkování a způsob podání

Způsob podání: perorální podání

Jak se přípravek Eloine užívá

Tablety se musí užívat každý den přibližně ve stejnou dobu, v pořadí vyznačeném na blistru. Zapíjejí se podle potřeby tekutinou. Tablety se užívají kontinuálně. Užívá se jedna tableta denně po 28 po sobě jdoucích dní. Nové balení se užívá následující den po užití poslední tablety z předchozího. Krváceníz vysazení začíná obvykle 2. – 3. den užívání placebo tablet (poslední řádka) a nemusí být ukončeno v době zahájení užívání z dalšího balení.

2

Jak začít přípravek Eloine užívat



Nepředcházelo-li užívání hormonální kontracepce (v předchozím měsíci)

Užívání tablet se zahájí 1. den přirozeného cyklu ženy (tedy v první den menstruačního krvácení).



Přechod z kombinované hormonální kontracepce (kombinovaného perorálního kontraceptiva (COC), vaginálního kroužku nebo transdermální náplasti)

Žena má zahájit užívání přípravku Eloine nejlépe následující den po užití poslední aktivní tablety (poslední tableta obsahující léčivé látky) svého předchozího COC, ale nejpozději v den následující po obvyklém intervalu bez užívání tablet nebo po intervalu placebo tablet předchozího COC. V případě předchozího použití vaginálního kroužku nebo transdermální náplasti má žena zahájit užívání přípravku Eloine nejlépe v den jejich odstranění, ale nejpozději v den, kdy by mělo dojít k jejich další aplikaci.



Přechod z kontracepční metody obsahující pouze progestagen (pilulka obsahující pouze progestagen, injekce, implantát) nebo z nitroděložního systému uvolňujícího progestagen (IUS)

Žena může být převedena z pilulky s progestagenem kdykoliv (z implantátu nebo z IUS v den jeho vyjmutí, z injekcí v den, kdy by měla být aplikována další injekce), ale ve všech těchto případech je třeba doporučit použít navíc po dobu prvních 7 dnů užívání tablet bariérovou metodu kontracepce.



Užívání po potratu v prvním trimestru

Žena může zahájit užívání okamžitě. Pokud tak učiní, nepotřebuje další kontracepční opatření.



Užívání po porodu nebo po potratu ve druhém trimestru

Ženě je třeba doporučit, aby zahájila užívání mezi 21. až 28. dnem po porodu nebo po potratu ve druhém trimestru. Pokud užívání zahájí později, je třeba doporučit současné používání některé bariérové kontracepční metody po dobu prvních 7 dní od začátku užívání tablet. Pokud však již předtím došlok pohlavnímu styku, je třeba před skutečným zahájením užívání COC vyloučit těhotenství nebo musí žena vyčkat na první menstruační krvácení.

Kojící ženy viz bod 4.6

Postup při vynechání tablet

Vynechání placebové tablety z poslední (4.) řádky blistru není třeba věnovat zvláštní pozornost. Je však třeba je zlikvidovat, aby nedošlo k neúmyslnému prodloužení placebové fáze. Následující pokyn platí pouze pro vynechané účinné tablety:

Pokud se užití tablety opozdí o méně než 12 hodin, není kontracepční ochrana narušena. Žena musí užít tabletu okamžitě, jakmile si chybu uvědomí a další tabletu pak užije v obvyklou dobu.

Je-li užití tablety opožděno o více než 12 hodin, kontracepční ochrana může být snížena. Další opatření se pak mohou řídit následujícími dvěma základními pravidly:

1. Užívání tablet nesmí být nikdy přerušeno na dobu delší než 4 dny

2. K dosažení dostatečné suprese hypothalamo – hypofyzo – ovariální osy je nutné brát tablety

nepřerušeně 7 dní po sobě.

V souladu s těmito pravidly lze v běžné praxi poskytnout následující doporučení:

3



den 1-7

Žena musí užít poslední vynechanou tabletu okamžitě, jakmile si chybu uvědomí, i kdyby to znamenalo užití 2 tablet současně. Poté pokračuje v užívání tablet v obvyklou dobu. Navíc je třeba používatv následujících 7 dnech bariérovou metodu kontracepce jako např. kondom. Pokud během předchozích 7 dní došlo ke styku, je třeba zvážit možnost otěhotnění. Čím více tablet bylo vynecháno a čím blíže byly tyto tablety k placebové fázi, tím vyšší je riziko otěhotnění.



den 8-14

Žena musí užít poslední vynechanou tabletu okamžitě, jakmile si chybu uvědomí, i kdyby to znamenalo užití 2 tablet současně. Poté pokračuje v užívání tablet v obvyklou dobu. Pokud byly během 7 dní předcházejících opomenutí tablety užívány správně, není nutno podnikat další kontracepční opatření. Pokud došlo k opomenutí více než 1 tablety, doporučuje se použití další kontracepční metody, a to po dobu 7 dní.



den 15-24

Riziko selhání kontracepce je bezprostřední vzhledem k blížícímu se období placeba. Přesto však upravením schématu užívání lze předejít snížení kontracepční ochrany. Bude-li se žena řídit některýmz následujících dvou možných postupů, není třeba používat další kontracepční opatření za předpokladu, že po dobu 7 dnů předcházejících vynechání první tablety užila všechny tablety správně. Pokud nikoli, mážena použít první ze dvou uvedených metod a zároveň použití další kontracepční metodu, a to následujících 7 dní.

1. Žena musí užít poslední vynechanou tabletu okamžitě, jakmile si chybu uvědomí, i kdyby to

znamenalo užití 2 tablet současně. Poté pokračuje v užívání tablet v obvyklou dobu, dokud nejsou vyčerpány účinné tablety. 4 placebové tablety z poslední řádky je nutno vyřadit. Poté začne okamžitě užívat následující blistr. Krvácení z vysazení se pravděpodobně dostaví až po využívání účinných tablet z druhého balení, ale během užívání tablet může dojít ke špinění nebo krvácení z průniku.

2. Ženě lze také doporučit, aby přerušila užívání účinných tablet ze současného blistru. Má užívat

placebo tablety z poslední řádky až po 4 dny – včetně dnů, kdy byly tablety vynechány, a poté začne užívat další balení.

Pokud žena zapomněla užít několik tablet a během placebové fáze nedojde ke krvácení, mohlo dojítk otěhotnění.

Postup v případě gastrointestinálních poruch

V případě závažných gastrointestinálních poruch (tj. zvracení nebo průjmu) nemusí dojít k úplnému vstřebání a je třeba dalších kontracepčních opatření. Dojde-li ke zvracení během 3 – 4 hodin po užití účinné tablety, je třeba co nejdříve užít novou (náhradní) tabletu. Novou tabletu je třeba, pokud možno,užít do 12 hodin od obvyklého času. Pokud uplynulo více než 12 hodin, lze aplikovat postup při vynechání tablety uvedený v bodě 4.2 „Postup při vynechání tablet“. Pokud žena nechce změnit obvyklý způsob užívání tablet, musí si vzít potřebné tablety navíc z dalšího blistru.

Jak oddálit krvácení

Přeje-li si žena oddálit periodu, musí pokračovat v užívání tablet z dalšího balení přípravku Eloine bez obvyklé fáze užívání placebo tablet. Tak lze pokračovat podle přání až do využívání účinných tabletz druhého balení. Během tohoto prodloužení může dojít ke špinění či krvácení z průniku. Pravidelné užívání přípravku se pak obnoví po placebové fázi.

4

Potřebuje-li žena posunout periodu na jiné dny v týdnu, než na který vychází ve stávajícím schématu užívání, může zkrátit nejbližší placebové období o tolik dní, kolik je potřeba. Čím kratší bude interval, tím větší je riziko, že neproběhne pravidelné krvácení a může dojít ke špinění či krvácení z průnikuběhem užívání druhého blistru (podobně jako při oddálení periody).

4.3

Kontraindikace

Kombinovaná perorální kontraceptiva (COC) nelze užívat, je-li u pacientky diagnostikován některý z dále uvedených stavů. Pokud se některý z těchto stavů objeví poprvé v průběhu užívání COC, užívání přípravku je třeba okamžitě ukončit.



Přítomnost venózní trombózy (hluboká venózní trombóza, pulmonální embolie) nebo tento stav zjištěný v anamnéze.



Přítomnost arteriální trombózy (například infarkt myokardu) nebo prodromálních stavů (angina pectoris a tranzitorní ischemická ataka) nebo tyto stavy zjištěné v anamnéze.



Cévní mozková příhoda současná nebo zjištěná v anamnéze.



Přítomnost závažných nebo vícečetných rizikových faktorů arteriální trombózy:



diabetes mellitus s postižením cév



závažná hypertenze



závažná dyslipoproteinémie



Hereditární nebo získaná predispozice k venózní nebo arteriální trombóze jako například rezistence na aktivovaný protein C (APC), deficience antitrombinu III, protein C deficience, deficience proteinu S, hyperhomocysteinémie, antifosfolipidové protilátky (protilátky proti kardiolipinu, lupus antikoagulant).



Pankreatitis stávající nebo v anamnéze, byla-li spojena s těžkou hypertriglyceridemií.



Závažné jaterní onemocnění stávající nebo v anamnéze až do navrácení hodnot jaterních funkcík normálu.



Závažná renální insuficience nebo akutní renální selhání.



Existující jaterní tumory nebo jejich výskyt v anamnéze (benigní či maligní).



Přítomnost pohlavními steroidy ovlivnitelných malignit (tj. pohlavních orgánů nebo prsů) nebo podezření na ně.



Vaginální krvácení s nediagnostikovanou příčinou.



Migréna s fokálními neurologickými příznaky v anamnéze.



Hypersensitivita na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.

5

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Upozornění

Za přítomnosti některého stavu nebo rizikových faktorů zmíněných níže je třeba zvážit přínos kombinovaného perorálního kontraceptiva (COC) ve srovnání s možným rizikem vyplývajícím z jehoužívání u každé ženy zvlášť a tato rizika s ní probrat dříve, než se rozhodne přípravek užívat. Ženě doporučte, aby v případě zhoršení, exacerbace či prvního výskytu jakéhokoli z těchto stavů či rizikových faktorů navštívila svého lékaře. Lékař musí poté rozhodnout, zda užívání COC ukončit.



Oběhové poruchy

Užívání jakéhokoli kombinovaného perorálního kontraceptiva (COC) přináší zvýšené riziko venózního tromboembolismu (VTE) ve srovnání se situací, kdy tato kontraceptiva užívána nejsou. Zvýšené riziko je nejvyšší během prvního roku, kdy žena poprvé začíná užívat COC, nebo kdy začne znovu užívat COC po přestávce v užívání, která trvala alespoň jeden měsíc. Epidemiologické studie naznačily, že incidence VTE u žen, které nemají rizikové faktory pro VTE a které užívají kombinovaná perorální kontraceptiva s nízkou dávkou estrogenů (< 0,05 mg ethinylestradiolu) se pohybuje od 20 případů na 100 000 žen/1 rok (pro COC obsahující levonorgestrel) až po 40 případů na 100 000 žen/1 rok (pro COC obsahující desogestrel/gestoden). Srovnatelné riziko s ženami, které kontraceptiva neužívají, je 5 - 10 případů na 100 000 žen /1 rok a riziko pro těhotné je 60 případů na 100 000 těhotenství. VTE je fatální v 1 – 2 % případů.

Epidemiologické studie prokázaly, že riziko VTE pro kombinovaná perorální kontraceptiva (COC) obsahující drospirenon je vyšší než pro COC obsahující levonorgestrel (tak zvaná druhá generace přípravků) a může být podobné riziku pro COC obsahující desogestrel/gestoden (tak zvaná třetí generace přípravků).

Epidemiologické studie také spojují užívání kombinované perorální kontracepce se zvýšeným rizikem arteriálního tromboembolismu (infarkt myokardu, tranzitorní ischemická ataka).

Velmi vzácně byly u uživatelek perorálních kontraceptiv zaznamenány trombózy v jiných cévách, např.v hepatálních, mesenterických, renálních, cerebrálních nebo retinálních vénách a arteriích. Není dosud jednotný názor na to, zda výskyt těchto případů souvisí s užíváním hormonálních kontraceptiv.

Možné symptomy venózních nebo arteriálních trombotických/tromboembolických příhod nebo cévní mozkové příhody:



neobvyklá unilaterální bolest a/nebo otok dolní končetiny



náhlá silná bolest na hrudníku, která se může (nemusí) šířit do levé paže



náhlá dušnost



náhlý záchvat kašle



jakákoli nezvyklá, prudká a déletrvající bolest hlavy



náhlá částečná nebo úplná ztráta zraku



diplopie



nezřetelná řeč či afázie



vertigo



kolaps s fokálními záchvaty nebo bez nich



slabost nebo výrazné ochromení náhle postihující jednu polovinu nebo jednu část těla



motorické poruchy



„akutní“ břicho

6

Riziko venózních tromboembolických komplikací u uživatelek COC zvyšuje:



zvyšující se věk



pozitivní rodinná anamnéza (venózní tromboembolie u sourozence nebo rodiče v relativně mladém věku). Je-li podezření na hereditární predispozici, je třeba, aby ženu vyšetřil specialista dříve, než bude rozhodnuto o užívání COC.



dlouhodobá imobilizace, velká operace, operace dolních končetin či rozsáhlé poranění. V těchto situacích je vhodné přerušit užívání pilulky (jedná-li se o plánovanou operaci alespoň čtyři týdny předem) a užívání znovu zahájit až dva týdny po kompletní remobilizaci. Pokud užívání přípravku nebylo přerušeno před zákrokem, je třeba zvážit možnost antitrombotické léčby.



obezita (index BMI přes 30 kg/m²)



neexistuje jednotný názor na možnou roli varikózních vén a superficiální tromboflebitidy při vzniku nebo progresi venózního trombózy.

Riziko arteriálních tromboembolických komplikací nebo mozkových příhod u uživatelek COC zvyšuje:

zvyšující se věk



kouření (ženy starší 35 let by měly být vyzvány, aby při užívání COC nekouřily)



dyslipoproteinémie



hypertenze



migréna



obezita (index BMI přes 30 kg/m²)



pozitivní rodinná anamnéza (arteriální tromboembolie u sourozence nebo rodiče v relativně mladém věku). Je-li podezření na hereditární predispozici, je třeba, aby ženu vyšetřil specialista dříve, než bude rozhodnuto o užívání COC.



valvulární srdeční vada



fibrilace síní

Kontraindikací může být také přítomnost jednoho závažného nebo několika rizikových faktorů venózního nebo arteriálního onemocnění. V úvahu se má vzít také možnost antikoagulační léčby. Uživatelky COC mají být také informovány o nutnosti kontaktovat lékaře v případě zjištění možných příznaků trombózy.V případě zjištění trombózy nebo podezření na ni musí být užívání COC přerušeno. Adekvátní alternativní kontracepce musí být zajištěna při antikoagulační terapii (kumariny), vzhledemk teratogenicitě těchto přípravků.

V šestinedělí je třeba počítat se zvýšeným rizikem tromboembolismu (informace viz bod 4.6 „Těhotenství a kojení“).

Další onemocnění, která podle dostupných informací souvisejí s oběhovými poruchami, jsou diabetes mellitus, systémový lupus erythematodes, hemolyticko-uremický syndrom, chronické zánětlivé onemocnění střev (Crohnova choroba či colitis ulcerosa) a srpkovitá anémie.

Zvýšení frekvence nebo závažnosti migrény během užívání COC (může se jednat o prodrom cerebrovaskulární příhody) může být důvodem k okamžitému vysazení COC.



Nádory

V některých epidemiologických studiích bylo hlášeno zvýšené riziko karcinomu děložního hrdla při dlouhodobém užívání COC (déle než 5 let), ale stále pokračují spory o tom, do jaké míry tento výsledek

7

souvisí s dalšími zjištěnými faktory v oblasti sexuálního chování a dalšími faktory, například lidským papilloma virem (HPV).

Meta-analýza 54 epidemiologických studií hovoří o lehce zvýšeném relativním riziku (RR = 1,24) diagnózy karcinomu prsu u žen, které právě užívají COC. Toto zvýšené riziko postupně klesá během 10 let po ukončení užívání COC. Vzhledem k tomu, že karcinom prsu je vzácný u žen do 40 let, zvýšení počtu diagnostikovaných případů u současných a dřívějších uživatelek COC je malé ve vztahuk celkovému riziku onemocnění. Tyto studie nepřinášejí důkaz o příčinném vztahu. Zjištěný rizikový trend může být způsoben časnější diagnostikou nádoru u uživatelek COC, biologickými účinky COC či kombinací obou faktorů. Karcinom prsu diagnostikovaný u současných nebo minulých uživatelek bývá klinicky méně pokročilý než karcinom u žen, které COC nikdy neužívaly.

Ve vzácných případech byly u uživatelek COC diagnostikovány benigní jaterní tumory a ještě vzácněji maligní jaterní tumory. V ojedinělých případech vedly tyto tumory k život ohrožujícímu nitrobřišnímu krvácení. Objeví-li se silná bolest v nadbřišku, zvětšení jater nebo známky nitrobřišního krvácení u ženy užívající COC, je třeba v diferenciální diagnóze vzít v úvahu možnost hepatálního tumoru.

Při užívání vysokodávkovaných COC (50 μg ethinylestradiolu) je sníženo riziko karcinomu endometria a ovarií. Zda toto platí i pro nízkodávkovaná COC, musí být ještě potvrzeno.



Ostatní stavy

Progestagenní složka přípravku Eloine je antagonistou aldosteronu s draslík šetřícími vlastnostmi. Ve většině případů se neočekává zvýšení hladiny draslíku. V klinické studii však u některých pacienteks mírným nebo středně těžkým poškozením ledvin a současným užíváním draslík šetřících léčivých přípravků došlo během užívání drospirenonu k mírnému, ale ne signifikantnímu zvýšení hladiny draslíkuv séru. Proto doporučujeme kontrolovat sérové koncentrace draslíku během prvního užívacího cyklu u pacientek s renální nedostatečností a předchozí sérovou koncentrací draslíku v horní části referenčního rozsahu, a zvláště pak při současné aplikaci draslík šetřících přípravků. Viz také bod 4.5.

Ženy s projevem či rodinou anamnézou hypertriglyceridemie mohou mít při užívání COC zvýšené riziko pankreatitidy.

Přestože bylo u řady žen užívajících COC hlášeno mírné zvýšení krevního tlaku, klinicky významný vzestup krevního tlaku je vzácný. Pouze v těchto vzácných případech je odůvodněno okamžité vysazení COC. Pokud se při použití COC u již dříve existující hypertenze objeví konstantně zvýšené hodnoty nebo významný vzestup krevního tlaku, které neodpovídají na antihypertenzní léčbu, COC je nutno vysadit. Uzná-li lékař za vhodné, COC lze opět nasadit, jestliže lze antihypertenzní terapií dosáhnout normálních hodnot krevního tlaku.

Zhoršení nebo první projev následujících stavů byl hlášen v souvislosti s těhotenstvím i užíváním COC, spojitost s COC však nebyla prokázána: žloutenka a/nebo svědění související s cholestázou, žlučovékameny, porfyrie, systémový lupus erythematodes, hemolyticko-uremický syndrom, Sydenhamova chorea, herpes gestationis, ztráta sluchu způsobená otosklerózou.

U žen s vrozeným angioedémem mohou exogenní estrogeny indukovat nebo exacerbovat symptomy angioedému.

Přerušení užívání COC může být nevyhnutelné při akutních a chronických poruchách jaterních funkcí, než se markery jaterních funkcí vrátí k normálním hodnotám. Přerušení užívání COC rovněž vyžaduje recidiva cholestatické žloutenky nebo s cholestázou souvisejícího pruritu, které se poprvé objevilyv těhotenství nebo během dřívějšího užívání pohlavních steroidů.

Přestože COC mohou mít vliv na periferní rezistenci na inzulín a na glukózovou toleranci, neexistuje důkaz, že u diabetiček užívajících nízkodávková COC (< 0,05 mg ethinylestradiolu) je nutné změnit

8

terapeutický režim pro diabetes. V každém případě však diabetičky užívající COC musí být pečlivě sledovány, zvláště na začátku jejich užívání.

V souvislosti s užíváním COC bylo hlášeno zhoršení endogenní deprese, epilepsie, Crohnovy choroby a ulcerativní kolitidy.

Občas se může vyskytnout chloazma, zvláště u žen s anamnézou chloasma gravidarum. Ženy se sklonyk chloazmatu se mají během užívání COC vyhýbat expozici slunečnímu a ultrafialovému záření.

Každá ze světle růžových tablet tohoto léčivého přípravku obsahuje 46 mg laktosy, každá z bílých tablet obsahuje 50 mg laktosy. Pacientky se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, vrozeným deficitem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy, které jsou na bezlaktosové dietě, musí toto množství vzít v úvahu.

Lékařské vyšetření / sledování

Před prvním nebo obnovením užívání přípravku Eloine je třeba sepsat s pacientkou zdravotní anamnézu (včetně rodinné anamnézy) a vyloučit možné těhotenství. Má být změřen krevní tlak a provedeno celkové vyšetření pacientky s ohledem na kontraindikace (viz bod 4.3) a upozornění (viz bod 4.4). Ženy mají být instruovány, aby si pečlivě přečetly příbalovou informaci a řídily se v ní uvedenými pokyny. Frekvence a povaha těchto vyšetření mají být založeny na zavedených praktických postupech a individuálně přizpůsobeny každé ženě.

Ženy je třeba upozornit, že perorální kontraceptiva je nechrání před HIV infekcí (AIDS) ani jinýmipohlavně přenosnými chorobami.

Snížení účinnosti

Účinnost COC může být snížena například při vynechání účinné tablety (viz bod 4.2), v případě gastrointestinálních poruch při užívání účinných tablet (viz bod 4.2), nebo při současném užívání dalších léků (viz bod 4.5).

Snížení kontroly cyklu

Při užívání všech kombinovaných perorálních kontraceptiv (COC) může dojít k nepravidelnému krvácení (špinění či krvácení z průniku mimo periodu), zvláště během prvních měsíců užívání. Z toho důvodu má hledání příčiny nepravidelného krvácení smysl až po adaptačním intervalu přibližně tří cyklů.

Pokud nepravidelnosti v krvácení trvají či se vyskytnou po dosud pravidelných cyklech, je třeba zvážitjiné než hormonální příčiny a provést odpovídající diagnostické kroky k vyloučení malignit a těhotenství. Mohou zahrnovat i kyretáž.

U některých žen nemusí dojít během placebového období ke krvácení. Pokud byly tablety užívány podle pokynů popsaných v bodě 4.2, je otěhotnění ženy nepravděpodobné. Pokud však přípravek před absencí prvního pravidelného krvácení nebyl používán podle pokynů, či pokud dojde k vynechání dvou krvácení po sobě, před dalším užíváním přípravku je třeba vyloučit možnost těhotenství.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Poznámka: aby byly zjištěny možné interakce, mají být prostudovány příbalové informace současně užívaných léků.



Vliv jiných léčivých přípravků na přípravek Eloine

Interakce mezi perorálními kontraceptivy a jinými léčivými přípravky mohou vést ke krvácení z průniku nebo k selhání kontracepce. V literatuře byly popsány následující interakce.

9

Jaterní metabolismus:

Interakce se může objevit s léky, které indukují mikrozomální enzymy, což může mít za následek zvýšenou clearance pohlavních hormonů (např. fenytoin, barbituráty, primidon, karbamazepin, rifampicin, bosentan a léky na HIV infekci (např. ritonavir, nevirapin) a zřejmě také oxkarbazepin, topiramat, felbamat, griseofulvin a přípravky obsahující třezalku tečkovanou (hypericum perforatum)). Maximální enzymatická indukce je obecně přibližně za 10 dní, ale může přetrvávat až 4 týdny po ukončení léčby.

Interference s enterohepatální cirkulací

Selhání kontracepce je také uváděno při užívání antibiotik, jako jsou například peniciliny a tetracykliny. Mechanismus tohoto účinku nebyl vyjasněn.

Postup

Ženy s krátkodobou léčbou některým přípravkem z výše uvedených skupin léků nebo jednotlivými léčivými látkami (léky indukujícími jaterní enzymy) kromě rifampicinu, mají přechodně používat navíck COC ještě bariérovou metodu kontracepce po dobu této léčby a ještě následujících 7 dní po jejím ukončení.

Ženy užívající rifampicin mají k COC používat navíc bariérovou metodu kontracepce po dobu léčby rifampicinem a ještě následujících 28 dnů po jejím ukončení. Ženám, které dlouhodobě užívají léčivé látky indukující jaterní enzymy, se doporučuje jiná spolehlivá, nehormonální metoda kontracepce.

Ženy léčené antibiotiky (s výjimkou rifampicinu, viz výše) mají používat bariérovou metodu kontracepce ještě 7 dní po ukončení léčby.

Pokud současné užívání léčivých přípravků zasáhne i do období po využívání všech účinných tablet COC ze stávajícího balení, placebové tablety je nutno vyřadit a začít ihned užívat další balení COC.

Hlavní metabolity drospirenonu v lidské plazmě jsou vytvářeny bez zapojení systému cytochromu P450. Je proto nepravděpodobné, že by inhibitory tohoto enzymového systému ovlivňovaly metabolismus drospirenonu.



Vliv přípravku Eloine na jiné léčivé přípravky

Perorální kontraceptiva mohou ovlivnit metabolismus jiných léčivých látek. Mohou jejich plazmatické a tkáňové koncentrace buď zvyšovat (např. cyklosporinu), nebo snižovat (např. lamotriginu).

Na základě in vitro inhibičních studií a na studiích interakcí in vivo na dobrovolnicích, které užívaly omeprazol, simvastatin a midazolam jako substrát, se ukázalo, že interakce drospirenonu v dávce 3 mgs metabolismem jiných léčivých látek je nepravděpodobná.



Jiné interakce

U pacientek bez renální nedostatečnosti současné užívání drospirenonu a inhibitorů ACE nebo nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) nemělo významný vliv na hladinu sérového draslíku. Současné užívání přípravku Eloine s antagonisty aldosteronu nebo s draslík šetřícími diuretiky však nebylo ověřováno. Při uvedené kombinaci léků má být provedeno vyšetření sérového draslíku během prvního léčebného cyklu. Viz také bod 4.4.



Laboratorní vyšetření

Užívání kontracepčních steroidů může ovlivnit výsledky některých laboratorních testů, včetně biochemických parametrů jaterních, thyreoidálních, adrenálních a renálních funkcí, plasmatických hladin

10

proteinů (vazebných) např. transkortinu (CBG) a lipid/lipoproteinové frakce, parametrů sacharidového metabolismu, koagulace a fibrinolýzy. Změny obvykle zůstávají v rozmezí normálních laboratorních referenčních hodnot. Drospirenon způsobuje zvýšení plasmatické aktivity reninu a plasmatického aldosteronu svoji mírnou antimineralokortikoidní aktivitou.

4.6

Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Přípravek Eloine není indikován během těhotenství.

Pokud během užívání přípravku dojde k otěhotnění, jeho další užívání musí být ihned ukončeno. Rozsáhlé epidemiologické studie však nezaznamenaly zvýšené riziko vrozených vad u dětí narozených ženám užívajícím COC před otěhotněním, ani teratogenní vliv COC neúmyslně užívaných v časném těhotenství.

Studie na zvířatech ukázaly nežádoucí účinek během těhotenství a kojení (viz bod 5.3). Na základě těchto údajů získaných na zvířatech nelze vyloučit nežádoucí hormonální působení léčivých látek. Všeobecné zkušenosti s užíváním COC během těhotenství však neprokázaly žádný konkrétní nežádoucí účinek u člověka.

Údaje týkající se užívání přípravku Eloine v těhotenství jsou příliš omezené, než aby bylo možno udělat závěry o jeho negativním vlivu na těhotenství, zdraví plodu nebo novorozence. Doposud nejsouk dispozici žádné relevantní epidemiologické údaje.

Kojení

Kojení může být ovlivněno kombinovanými perorálními kontraceptivy, která mohou snížit množství mateřského mléka a změnit jeho složení. Užívání perorální kontracepce tedy obecně nelze doporučit, dokud kojící matka dítě zcela nepřevedla na umělou stravu. Malé množství kontracepčních steroidů a /nebo jejich metabolitů může být při jejich užívání vylučováno do mléka. Tato množství mohou mít vliv na dítě.

Fertilita

Přípravek Eloine je indikován k prevenci otěhotnění. Informace o návratu fertility viz bod 5.1.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Studie hodnotící účinky na schopnost řídit a používat stroje nebyly provedeny. Žádné účinky na schopnost řídit vozidlo nebo obsluhovat stroje nebyly u uživatelek COC pozorovány.

4.8

Nežádoucí účinky

Během užívání přípravku Eloine byly hlášeny následující nežádoucí účinky:

Následující tabulka uvádí nežádoucí účinky podle tříd orgánových systémů databáze MedDRA. Frekvence jsou založené na údajích z klinických studií. K popisu reakcí a souvisejících stavů byly použity nejvhodnější termíny dle MedDRA.

Nežádoucí reakce spojené s užíváním přípravku Eloine jako perorální kontracepce nebo k léčbě mírné acne vulgaris podle tříd orgánových systémů a terminologie MedDRA.

11

Třída orgánových systémů(verze MedDRA 9.1)

Časté( /100 až < 1/10)

Méně časté(1/1000 až >1/100)

Vzácné(1/10 000 až > 1/1000)

Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Infekce a infestace

kandidóza

Poruchy krve a lymfatického systému

anémie trombocytemie

Poruchy imunitního systému

alergická reakce

hypersensitivita

Endokrinní poruchy

endokrinní porucha

Poruchy metabolismu a výživy

zvýšená chuť k jídluanorexiehyperkalemiehyponatremie

Psychiatrické poruchy

psychická labilita deprese

nervozitasomnolence

anorgasmienespavost

Poruchy nervového systému

bolesti hlavy

závratěparestézie

vertigotřes

Poruchy oka

zánět spojivek suché oči další oční poruchy

Srdeční poruchy

tachykardie

Cévní poruchy

migrénakřečové žílyhypertenze

flebitidajiná porucha cévepistaxe synkopa

Gastrointestinální poruchy

nauzea

bolesti břicha zvracenídyspepsieflatulencegastritidaprůjem

zvětšené břichogastrointestinální poruchyplynatost hiátová hernieorální kandidózazácpapocit sucha v ústech

Poruchy jater a žlučových cest

bolesti žlučníku cholecystitida

Poruchy kůže a podkožní tkáně

aknésvěděnívyrážka

chloasmaekzémalopeciedermatitis acneiform

multiformní erytém

12

Třída orgánových systémů(verze MedDRA 9.1)

Časté( /100 až < 1/10)

Méně časté(1/1000 až >1/100)

Vzácné(1/10 000 až > 1/1000)

Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

suchá kůžeerythema nodosumhypertrichózakožní poruchykožní striekontaktní dermatitidafotosenzitivní dermatitidakožní uzlíky

Poruchy pohybového systému a pojivové tkáně

bolest v zádechbolest v končetináchsvalové křeče

Poruchy reprodukčního systému prsu

bolest na prsoumetroragie*amenorea

vaginální kandidózapánevní bolestizvětšení prsůfibrocystické onemocnění prsuděložní a vaginální krvácení*výtok z genitáliínávaly horkavaginitidaporuchy menstruace dysmenorea hypomenoreamenoragiesuchost pochvysuspektní nález ve stěru Papsnížení libida

dyspareunievulvovaginitidakrvácení po pohlavním styku krvácení při vysazení lékucysta v prsuhyperplazie prsunovotvary prsucervikální polypatrofie endometria ovariální cystyzvětšení dělohy

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

asteniezvýšené poceníedém(celkový edém, periferní edém, edém obličeje)

malátnost

Vyšetření

zvýšení tělesné hmotnosti

snížení tělesné hmotnosti

* nepravidelnosti krvácení obvykle vymizí během další léčby

Následující závažné nežádoucí účinky byly hlášeny u žen užívajících COC, které jsou podrobněji uvedeny v bodě 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití:

-

žilní tromboembolické poruchy;

-

arteriální tromboembolické poruchy;

13

-

hypertenze;

-

tumory jater;

-

výskyt nebo zhoršování stavů, kde spojitost s COC není jasná: Crohnova choroba, ulcerózní kolitida, epilepsie, děložní myom, porfyrie, systémový lupus erythematodes, herpes gestationis, Sydenhamova chorea, hemolyticko-uremický syndrom, cholestatická žloutenka;

-

chloasma;

-

akutní nebo chronické poruchy funkce jater si mohou vyžádat přerušení užívání COC, dokud se hodnoty ukazatelů jaterní funkce nevrátí do normálních hodnot.

-

u žen s vrozeným angioedémem mohou exogenní estrogeny indukovat nebo exacerbovat symptomy angioedému.

U uživatelek perorální kontracepce je lehce zvýšena frekvence rakoviny prsu. Protože rakovina prsu je vzácná u žen pod 40 let věku, počet případů navíc je malý ve vztahu k celkovému riziku rakoviny prsu. Kauzální vztah ke kombinovaným perorálním kontraceptivům není znám. Další informace viz body 4.3 a 4.4.

4.9

Předávkování

S předávkováním přípravkem Eloine nejsou dosud žádné zkušenosti. Na základě zkušeností s ostatními perorálními kombinovanými kontraceptivy by se v tomto případě mohly vyskytnout tyto příznaky: nevolnost, zvracení a u mladých dívek slabé vaginální krvácení. Antidotum neexistuje a další léčba mábýt symptomatická.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina (ATC): Gestageny a estrogeny, fixní kombinaceATC kód: G03AA12

Pearl index selhání metody: 0,41 (horní hranice 95 % intervalu spolehlivosti: 0,85).

Celkový Pearl index (selhání metody + selhání pacientky): 0,80 (horní hranice 95 % intervalu spolehlivosti: 1,30).

Antikoncepční účinek přípravku Eloine je založen na spolupůsobení různých faktorů. Nejdůležitějšíz nich je inhibice ovulace a změny endometria.

Během tři cykly trvající studie sledující inhibici ovulace a porovnávající podávání drospirenonu 3 mg/ ethinylestradiolu 0,020 mg ve 24 denním dávkovacím režimu oproti 21 dennímu dávkovacímu režimu, vykázal 24 denní režim větší potlačení vývoje folikulů. Po úmyslně vyvolaných chybách dávkování během třetího cyklu léčby se u více žen ve 21 denním režimu prokázala ovariální aktivita, včetně zvýšeného rizika ovulace, ve srovnání se ženami užívajícími 24 denní režim. Ovariální aktivita se vrátila na úroveň před léčbou během cyklu po ukončení léčby u 91,8 % žen, které užívaly 24 denní režim.

Přípravek Eloine je kombinované perorální kontraceptivum obsahující ethinylestradiol a gestagen drospirenon. V terapeutických dávkách má drospirenon také antiandrogenní a mírné antimineralokortikoidní vlastnosti. Nemá estrogenní, glukokortikoidní ani antiglukokortikoidní aktivitu. Tím má drospirenon farmakologický profil výrazně podobný přirozenému hormonu progesteronu.

14

Z klinických studií vyplynulo, že slabé antimineralokortikoidní vlastnosti přípravku Eloine mají za následek jeho mírný antimineralokortikoidní účinek.

Byly provedeny dvě multicentrické, dvojitě zaslepené, randomizované a placebem kontrolované klinické studie hodnotící účinnost a bezpečnost přípravku YAZ u žen se středně závažnou formou akné.

Po šesti měsících léčby ve srovnání s placebem, přípravek YAZ prokázal statisticky významné snížení výskytu zánětlivých lézí o 15,6 % (49,3 % vs. 33,7 %), nezánětlivých lézí o 18,5 % (40,6 % vs. 22,1 %), a lézí celkem o 16,5 % (44,6 % vs. 28,1 %). Navíc bylo vyšší procento pacientek o 11,8% (18,6 % vs 6,8 %) s hodnocením „čistá“ nebo „téměř čistá“ na stupnici ISGA (Investigator’s Static Global Assessment).

5.2

Farmakokinetické vlastnosti



Drospirenon

Absorpce

Perorálně podaný drospirenon je rychle a téměř úplně absorbován. Maximální koncentrace látky v séru –asi 38 ng/ml – je dosaženo přibližně za 1 – 2 hodiny po jednorázovém podání. Biologická dostupnost je 76 – 85 %. Na biologickou dostupnost drospirenonu nemá současné požití potravy žádný vliv.

Distribuce v organismu

Po perorálním podání klesá sérová hladina drospirenonu s konečným poločasem 31 hodin. Drospirenon je vázán na sérový albumin, není vázán na pohlavní hormony vážící globulin (SHBG) ani na kortikosteroidy vážící globulin (CBG). Jen 3 – 5 % celkové sérové koncentrace účinné látky je přítomno ve formě volného steroidu. Ethinylestradiolem indukované zvýšení SHBG neovlivňuje vazbu drospirenonu na sérové proteiny. Průměrný distribuční objem drospirenonu je 3,7 ± 1,2 l/kg.

Biotransformace

Drospirenon je po perorálním podání z velké části metabolizován. Nejdůležitějšími metabolity v plazmě jsou kyselá forma drospirenonu vzniklá otevřením laktonového kruhu a 4,5-dihydro-drospirenon-3-sulfát, oba vznikají bez účasti systému P450. Drospirenon je z malé části metabolizován cytochromem P450 3A4 a in vitro prokázal schopnost inhibovat tento enzym a dále cytochrom P450 1A1, cytochrom P450 2C9 a cytochrom P450 2C19.

Eliminace z organismu Rychlost metabolické clearance drospirenonu ze séra je 1,5 ± 0,2 ml/min/kg. Drospirenon je vylučován v nezměněné formě pouze ve stopovém množství. Metabolity jsou vylučovány stolicí a močí v poměru 1,2 až 1,4. Poločas vylučování metabolitů močí a stolicí je asi 40 hodin.

Rovnovážný stav

Během léčebného cyklu je maximální koncentrace drospirenonu v rovnovážném stavu okolo 70 ng/ml dosaženo přibližně po 8 dnech léčby. Hladiny drospirenonu se akumulují přibližně faktorem 3 v důsledku poměru konečného poločasu a dávkovacího intervalu.

Zvláštní skupiny pacientů

Vliv snížené funkce ledvin

Hladiny drospirenonu v rovnovážném stavu u žen s mírnou poruchou ledvin (clearance creatininu CLcr 50-80 ml/min) byly srovnatelné s ženami, jejichž funkce ledvin byla normální. U žen se středně závažnou poruchou funkce ledvin (Clcr 30-50 ml/min) byly hladiny drospirenonu v průměru o 37 % vyšší ve srovnání s ženami s normální funkcí ledvin. Léčba drospirenonem u žen s mírným až středně těžkým

15

poškozením ledvin byla také dobře tolerována. Léčba drospirenonem nevykazovala žádný klinicky významný účinek na koncentrace draslíku v séru.

Vliv snížené funkce jater

U dobrovolnic se středně závažnou poruchou jater byl po jednorázovém podání pozorován asi 50 % pokles perorální clearance ve srovnání s ženami s normální funkcí jater. Pozorovaný pokles clearance drospirenonu u dobrovolnic se středně závažnou poruchou jater ve srovnání se zdravými se neprojevil jako patrný rozdíl koncentrací draslíku v séru. Dokonce ani za přítomnosti diabetes a současné léčby spironolaktonem (dvou faktorů, které predisponují pacienta k hyperkalémii), nebyl pozorován vzestup draslíku nad hranici rozmezí normálních hodnot. Závěrem lze říci, že u pacientek s mírnou nebo středně závažnou poruchou funkce jater (Child-Pugh B) byl drospirenon dobře tolerován.

Etnické skupiny

Nebyly pozorovány žádné klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice drospirenonu nebo ethinylestradiolu mezi bílými ženami a Japonkami.



Ethinylestradiol

Absorpce

Perorálně podaný ethinylestradiol je rychle a kompletně absorbován. Nejvyšší sérové koncentrace okolo 33 pg/ml je dosaženo po jednorázové perorální dávce během 1 – 2 hodin. Absolutní biologická dostupnost je přibližně 60 % následkem presystémové konjugace a first-pass metabolismu. Současné požití stravy snížilo biologickou dostupnost ethinylestradiolu asi u 25 % sledovaných subjektů, zatímco u ostatních nebyly pozorovány žádné změny.

Distribuce v organismu

Sérové koncentrace ethinylestradiolu klesají ve dvou fázích, konečná dispoziční fáze je charakterizována poločasem přibližně 24 hodin. Ethinylestradiol je vysoce, ale nespecificky vázán na sérový albumin (přibližně 98,5 %) a indukuje vzestup sérové koncentrace SHBG a kortikoid vázajícího globulinu (CBG). Distribuční objem byl stanoven na cca 5 l/kg.

Biotransformace

Ethinylestradiol podléhá presystémové konjugaci ve stěně tenkého střeva a játrech. Ethinylestradiol je primárně metabolizován aromatickou hydroxylací, vzniká však velké množství různých hydroxylovaných a methylovaných metabolitů, které jsou přítomny jako volné metabolity nebo jako konjugátys glukuronidy a sulfáty. Metabolická clearance ethinylestradiolu je kolem 5 ml/min/kg.

Eliminace z organismu

Ethinylestradiol není ve významném množství vylučován v nezměněné formě. Metabolity ethinylestradiolu jsou vylučovány močí a žlučí v poměru 4 : 6. Poločas exkrece metabolitů je asi 1 den.

Rovnovážný stav

Rovnovážného stavu je dosaženo během druhé poloviny léčebného cyklu a sérové hladiny ethinylestradiolu se kumulují faktorem od 2,0 do 2,3.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

U laboratorních zvířat byly účinky drospirenonu a ethinylestradiolu omezeny na ty, které jsou spojenys jejich známým farmakologickým působením. Zejména studie reprodukční toxicity odhalily u zvířat embryotoxické a fetotoxické účinky, které jsou považovány za druhově specifické. Při expozici

16

drospirenonu v dávkách vyšších, než jaké jsou přijímány v přípravku Eloine, byly pozorovány účinky na diferenciaci pohlaví u plodů potkanů, ale nikoliv u plodů opic.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Účinné potahované tablety (světle růžové):

Placebo potahované tablety (bílé)

Jádro tablety:

monohydrát laktosykukuřičný škrobmagnesium-stearát (E470b)

monohydrát laktosypovidon K25kukuřičný škrobmagnesium-stearát (E470b)

Potahová vrstva tablet:

hypromelóza (E464)mastek (E553b)oxid titaničitý (E171)červený oxid železitý (E172)

hypromelóza (E464)mastek (E553b)oxid titaničitý (E171)

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

5 let.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5

Druh obalu a obsah balení

Průhledný blistr – PVC/Al v krabičce.

Velikosti balení:

28 tablet

3 x 28 tablet6 x 28 tablet

Každý blistr obsahuje 24 světle růžových účinných potahovaných tablet a 4 bílé placebo potahované tablety.

Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.

17

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Bayer Pharma AG

D-13342 Berlín, Německo

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

17/ 315/ 08 - C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

11.6.2008/13.6.2012

10.

DATUM REVIZE TEXTU

12.12.2012

1.3.1.51 .ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

KRABIČKA

1. Název léčivého přípravku

Eloine 0,02 mg/3 mg potahované tablety

ethinylestradiolum/drospirenonum

2. Obsah léčivé látky/léčivých látek

24 světle růžových potahovaných tablet

Jedna potahovaná tableta obsahuje ethinylestradiolum 0,020 mg (jako betadexum clathratum)a drospirenonum 3,00 mg.

4 bílé potahované tablety

Tyto tablety neobsahují léčivé látky.

3. Seznam pomocných látek

Tento přípravek obsahuje laktosu. Další podrobnosti najdete v příbalové informaci.

4. Léková forma a obsahbalení

28 potahovaných tablet

3 x 28 potahovaných tablet

6 x 28 potahovaných tablet

5. Způsob a cesta podání

Perorální podání.

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6. Zvláštní upozornění, že léčivý přípravek musí být uchováván mimo dohled a dosah

dětí

Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.

7. Další zvláštní upozornění, pokud je potřebné

8. Použitelnost

Použitelné do:

9. Zvláštní podmínky pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

10. Zvláštní opatření pro likvidaci nepoužitých léčivých přípravků nebo odpadu z nich,

pokud je to vhodné

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11. Název a adresa držitele rozhodnutí o registraci

Bayer Pharma AGD-13342 BerlínNěmecko

12. Registrační číslo(a)

17/ 315/ 08 - C

13. Číslo šarže

Č. š.:

14. Klasifikace pro výdej

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15. Návod k použití

16. Informace v Braillově písmu

eloine

1.3.1.5.2 MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH

{BLISTR}

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Eloine 0,02 mg/3 mg potahované tablety

ethinylestradiolum/drospirenonum

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

3.

POUŽITELNOST

Použ. do:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Č. š.:

5.

JINÉ

Logo Bayer

ELOINE

Nálepka s proužky se zkratkami dnů v týdnu (součást balení).

Eloine

Po Út

St

Čt

Pá

So

Ne

Út St

Čt

Pá

So

Ne

Po

St

Čt

Pá

So

Ne

Po

Út

Čt

Pá

So

Ne

Po

Út

St

Pá So

Ne

Po

Út

St

Čt

So Ne

Po

Út

St

Čt

Pá

Ne

Po

Út

St

Čt

Pá

So