Příloha č. 1 ke sdělení sp.zn.sukls105210/2012.

Příbalová informace pro pacienta

Rp

INFORMACE PRO POUŽITÍ, ČTĚTE POZORNĚ!

ELENIUM

(Chlordiazepoxidum)

dražé

Výrobce

Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne "Polfa" S.A., Warszawa, Polsko.

Držitel rozhodnutí o registraci

Tarchomińskie Zakłady Farmaceutyczne "Polfa" S.A.,

ul. A. Fleminga 2, 03-176 Warszawa, Polsko.

Složení

Účinná látka:

Chlordiazepoxidum 10 mg v 1dražé.

Pomocné látky:

Bramborový škrob, želatina, polysorbát 80, mastek, magnesium-stearát, monohydrát laktosy,

sodná sůl karboxymethylškrobu, polyvinylalkohol, sacharosa, maltodextrin, oxid titaničitý,

zeleň laková E 104/132.

Indikační skupina

Psychofarmakum, anxiolytikum.

Charakteristika

Přípravek ELENIUM obsahuje účinnou látku chlordiazepoxid ze skupiny benzodiazepinů.

ELENIUM tlumí zvýšenou činnost některých částí nervového systému, která někdy vzniká

jako reakce na stresovou situaci, a snižuje, až odstraňuje tak úzkost. Jeho zklidňující účinek

zmírňuje nespavost, jež úzkost doprovází. Mírně snižuje napětí kosterního svalstva a

uvolňuje svalové křeče.

Indikace

Přípravek se užívá:

k léčbě stavů úzkosti, napětí a neklidu, poruch spánku, a dále k léčbě abstinenčních příznaků

u alkoholiků a toxikomanů;

při léčbě úrazů a při rehabilitaci ke snížení zvýšeného svalového napětí;

k přípravě před celkovou anestézií.

Přípravek je určen pro dospělé a mladistvé starší 15 let.

Kontraindikace

ELENIUM se nesmí užívat při přecitlivělosti na chlordiazepoxid, na benzodiazepiny nebo na

pomocné látky přípravku, při poruchách dýchání centrálního původu, při selhávání dechu, při

poruchách vědomí, při myasthenii gravis (onemocnění projevující se výraznou svalovou

slabostí), při glaukomu (zelený zákal) a při předchozím nadměrném užívání benzodiazepinů.

Přípravek rovněž nesmějí užívat těhotné a kojící ženy, a děti do 15 let.

Zvlášť závažné důvody musí být pro užívání přípravku nemocnými s organickými změnami

mozku, a to zvláště při arterioskleróze a u pacientů s těžkým poškozením jater nebo ledvin.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky související s farmakologickými účinky chlordiazepoxidu jsou obvykle mírné

a zmírňují se při pokračování léčby nebo po snížení dávek. Patří k nim ospalost, závratě,

únava, snížení napětí kosterního svalstva.

Dále se vzácně vyskytují alergické reakce (vyrážka, svědění), trávicí obtíže, jako nucení na

zvracení, zvracení, průjem nebo zácpa, poruchy krvetvorby (agranulocytóza), žloutenka,

snížení libida.

Příležitostně se mohou vyskytnout paradoxní reakce jako křeče, podrážděnost, úzkost,

nespavost. Tyto příznaky jsou nejvýraznější u starých pacientů.

Dlouhodobé pravidelné užívání chlordiazepoxidu může vést k snížení jeho účinku.

Při dlouhodobém užívání chlordiazepoxidu po řadu týdnů se po jeho vysazení objevují

abstinenční příznaky, které zahrnují úzkost, podrážděnost, duševní napětí, nespavost,

záchvaty paniky, poruchy paměti a koncentrace, břišní křeče, bušení srdce, pokles tlaku při

přesunu do polohy vstoje. Vzácné a vážnější příznaky jsou halucinace a křeče.

Případný výskyt nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí oznamte svému lékaři.

Interakce

Účinky přípravku ELENIUM a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem

ovlivňovat. Váš lékař má být proto informován o všech lécích, které v současné době užíváte

nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něj. Jestliže vám jiný lékař bude

předepisovat nebo doporučovat nějaký další lék, informujte ho, že již užíváte ELENIUM. Než

začnete současně s užíváním přípravku ELENIUM užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte

se se svým lékařem.

Tlumivé působení chlordiazepoxidu na centrální nervový systém může být zesíleno látkami s

centrálně tlumivými účinky, jako jsou antiepileptika (léky proti padoucnici), antihistaminika

(léky proti alergiím), různá léčiva duševních onemocnění, jako jsou schizofrenie a deprese

(neuroleptika, tricyklická antidepresiva), opioidy (léčiva tišící silné bolesti), sympatolytika

(léčiva užívaná při léčbě onemocnění cév a srdce), alkohol, některá antihypertenziva (léčiva

proti vysokému krevnímu tlaku).

Po současném požití alkoholu a užití chlordiazepoxidu se mohou vyskytnout paradoxní

reakce, jako zvýšené podráždění, výbuchy agresivity vedoucí k násilnému jednání. Tento stav

nezávisí na kvalitě a množství požitého alkoholu.

Cimetidin, disulfiram a perorální kontraceptiva (pilulky proti početí) mohou zvyšovat účinek

chlordiazepoxidu.

Chlordiazepoxid užitý současně s myorelaxancii (léčiva snižující napětí kosterního svalstva)

může prodloužit jejich účinek.

Kouření cigaret snižuje účinnost chlordiazepoxidu zrychlením jeho metabolismu.

Chlordiazepoxid snižuje účinek léků užívaných ke snížení srážlivosti krve

Dávkování a způsob použití

Dávkování, délku léčby i odstup mezi dávkami vždy určí lékař.

Obvyklé dávkování je následující:

Dospělí a mladiství starší 15 let

-stavy úzkosti, napětí a neklidu: průměrná dávka je 1 dražé (10mg) 1 až 3 krát v průběhu dne.

U těžkých stavů může lékař zvýšit dávku až na 10 dražé (celkem 100 mg) denně rozděleně v

několika dílčích dávkách.

-poruchy spánku: 1-2 dražé 1 hodinu před spaním.

-abstinenční příznaky: 2-10 dražé opakovaně podle přesného doporučení lékaře až do

maxima 30 dražé denně v několika dílčích dávkách.

-zvýšené svalové napětí: 1-3 dražé (10-30 mg) denně rozděleně do dílčích dávek.

U nemocných s poruchami funkce jater nebo ledvin lékař dávky podle potřeby sníží.

Dražé se polykají celá, zapíjí se dostatečným množstvím tekutiny.

Upozornění

Během léčby chlordiazepoxidem a 3 dny po jejím ukončení je zakázáno řízení motorových

vozidel a ovládání strojů.

Po dobu užívání přípravku se nesmí pít alkoholické nápoje a doporučuje se přerušit kouření

cigaret.

Při předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem se poraďte s lékařem.

Dlouhodobé užívání přípravku i v běžných dávkách může vést ke vzniku závislosti

s abstinenčními příznaky.

Léčba tímto přípravkem nesmí být náhle přerušena.

Uchovávání

Přípravek se uchovává na suchém místě, při teplotě do 25oC, chránit před světlem.

Varování

Přípravek se nesmí používat po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu. Přípravek

musí být uchováván mimo dosah dětí.

Balení

20 dražé

Datum poslední revize: 23.5.2012

Příloha č. 2 ke sdělení sp.zn.sukls105210/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU (SPC)

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

ELENIUM 2. SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ

Chlordiazepoxidum 10 mg v 1dražé.

3. LÉKOVÁ FORMA

Dražé.

Popis: zelená, lesklá dražé.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Indikace

Přípravek se používá:

při léčbě stavů úzkosti, napětí a neklidu, poruch spánku, abstinenčních příznaků u alkoholiků a toxikomanů, psychosomatických neuróz;

v traumatologii a rehabilitaci ke snížení zvýšeného svalového tonu;

k premedikaci.

4.2. Dávkování a způsob podání

Dávkování je vždy individuální podle klinických příznaků.

Dospělí a mladiství starší 15 let

-stavy úzkosti, napětí a neklidu: průměrná dávka je 10 mg

s denní dávkou až 30 mg, rozdělenou do 3 dílčích dávek.

U těžkých stavů až 100 mg denně rozděleně v několika dílčích dávkách.

-poruchy spánku: 10-20 mg 1 hodinu před spaním.

-abstinenční syndrom: 20-100 mg opakovaně podle potřeby až do maxima 300 mg denně v několika dílčích dávkách.

-zvýšený svalový tonus: 10-30 mg denně rozděleně do dílčích dávek.

Maximální denní dávka přípravku je 300 mg.

Dávkování u pacientů s renálním nebo hepatálním selháním a u pacientů starších než 65 let

Pacienti s nedostatečnou funkcí jater a ledvin, a pacienti starší 65 let mohou vyžadovat snížení obvyklých dávek přípravku.

Při podávání přípravku těmto nemocným je třeba zvláštní opatrnosti.

Děti

Z důvodů nerozpůlitelnosti dražé se dětem mladším 15 let přípravek nepodává.

Dražé se polykají celá, zapíjí se.

4.3. Kontraindikace

-Přecitlivělost na chlordiazepoxid, na benzodiazepiny nebo na pomocné látky.

-Centrální respirační poruchy a těžké respirační selhání.

-Poruchy vědomí.

-Myasthenia gravis.

-Glaukom.

-Abúzus benzodiazepinů v anamnéze.

-Těhotenství a období kojení.

4.4. Zvláštní upozornění

-Vysazení chlordiazepoxidu by mělo být vždy postupné.

-Při výskytu jakýchkoli paradoxních reakcí má být léčba okamžitě přerušena.

-Jako na ostatní benzodiazepiny může na chlordiazepoxid vzniknout psychická a fyzická závislost. K zábraně jejího vzniku by se měla dodržet následující doporučení:

1. Chlordiazepoxid by neměl být podáván déle než několik (3-4) týdnů.

2. Při nutnosti chronické léčby je doporučováno občasné vysazení léčby na období 1 týdne nebo delší.

3. Přípravek nepodávat pacientům se závislostí na benzodiazepiny.

-U obézních pacientů a u pacientů s poruchami funkce jater může být prodloužen poločas chlordiazepoxidu v séru.

-Dávkování by mělo být sníženo při léčbě pacientů s insuficiencí ledvin nebo jater.

-Opatrnosti je třeba u pacientů s organickými změnami mozku, a to zvláště při arterioskleróze.

4.5. Interakce

Tlumivé působení chlordiazepoxidu na CNS může být zesíleno látkami s centrálně tlumivými účinky, jako jsou analgetika, antiepileptika, antihistaminika, neuroleptika, tricyklická antidepresiva, opioidy, sympatolytika, alkohol, antihypertenziva s centrálním mechanismem účinku.

Po současném požití alkoholu a užití chlordiazepoxidu se mohou vyskytnout paradoxní reakce, jako psychomotorická agitovanost, zvýšené podráždění, výbuchy agresivity vedoucí k násilnému jednání. Tato reakce nezávisí na kvalitě a množství požitého alkoholu.

Cimetidin, disulfiram, erythromycin a perorální kontraceptiva mohou inhibovat biotransformaci chlordiazepoxidu.

Chlordiazepoxid podaný současně s myorelaxanci může prodloužit jejich účinek.

Chlordiazepoxid snižuje účinek perorálních antikoagulancií.

Kouření cigaret snižuje účinnost chlordiazepoxidu zrychlením jeho metabolismu.

4.6. Těhotenství a kojení

Je řada zpráv naznačujících souvislost mezi užíváním benzodiazepinů v 1. trimestru těhotenství a výskytem teratogenních projevů u novorozenců. Podávání chlordiazepoxidu v pozdějším období těhotenství může vést k ospalosti a respirační depresi u novorozenců a kojenců a k projevům, jako jsou hypotonie, hypotermie, a obtíže při sání, které jsou charakteristické pro syndrom floppy infant. Abstinenční syndrom se vyskytl u kojenců, jejichž matky užívaly chlordiazepoxid během těhotenství.

Chlordiazepoxid dobře přechází přes placentu a přestupuje do mateřského mléka.

Chlordiazepoxid nesmí být užíván těhotnými a kojícími ženami.

4.7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Během léčby chlordiazepoxidem a 3 dny po jejím ukončení je zakázáno řízení motorových vozidel a ovládání strojů.

4.8. Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky související s farmakologickými účinky chlordiazepoxidu jsou obvykle mírné a zmírňují se při pokračování léčby nebo po snížení dávek. Patří k nim ospalost, závratě, únava, svalová slabost, ataxie, hypotenze, záněty žil, žilní trombóza, zvýšená bronchiální sekrece, problémy s močením, deprese.

Dále se vzácně se vyskytují

-Reakce z přecitlivělosti na složky přípravku.

-Gastrointestinální obtíže: nauzea, zvracení, průjem nebo zácpa.

-Hematologické poruchy: agranulocytóza, anemie, neutropenie.

-Hepatální dysfunkce.

-U kojených dětí, jejichž matky užívají chlordiazepoxid, se může vyskytnout hyperbilirubinémie.

-Poruchy paměti, poruchy vidění, bolest hlavy.

-Snížení libida.

-Paradoxní reakce: chlordiazepoxid může příležitostně vyvolat paradoxní stimulaci. Příznaky mohou zahrnovat křeče, psychomotorickou agitovanost, úzkost, nespavost. Tyto příznaky jsou nejvýraznější u dětí a geriatrických pacientů.

-Dlouhodobé pravidelné užívání chlordiazepoxidu může vyvolat vznik tolerance na jeho farmakologický účinek.

-Při kontinuálním podávání chlordiazepoxidu po řadu týdnů se po jeho vysazení objevují abstinenční příznaky, které zahrnují úzkost, podrážděnost, duševní napětí, nespavost, záchvaty paniky, poruchy paměti a koncentrace, abdominální křeče, palpitace, ortostatickou hypotenzi. Vzácné a vážnější příznaky jsou paranoidní psychóza, halucinace, křeče.

4.9. Předávkování

Příznaky předávkování jsou somnolence, zmatenost, koma a hyporeflexie. Měly by být monitorovány dýchání, puls a krevní tlak, ačkoli tyto funkce jsou při předávkování chlordiazepoxidem ovlivněny minimálně.

Okamžitě má být proveden výplach žaludku a zavedeny obecné podpůrné postupy. Měly by být podávány intravenózně tekutiny a udržována funkčnost dýchacích cest. Při hypotenzi je možné podat noradrenalin. Dialýza má omezený význam.

Příležitostně se při předávkování chlordiazepoxidem může vyskytnout excitace; při jejím výskytu nesmí být podávány barbituráty.

Jako při každé intoxikaci je nutné pamatovat na možnost, že postižená osoba požila více látek.

Specifický antagonista benzodiazepinových receptorů flumazenil je indikován pro kompletní nebo částečné potlačení sedativního účinku benzodiazepinů a může být podán, jestliže je prokázáno nebo předpokládáno předávkování benzodiazepiny. Před jeho podáním je nutné zajistit průchodnost dýchacích cest, ventilaci a přístup k vénám. Flumazenil je určen jako doplněk vhodné léčby předávkování benzodiazepiny a nikoli jako její náhrada. U pacientů, kterým byl podán flumazenil, mají být po dostatečně dlouhou dobu monitorovány příznaky opětovné sedace, útlumu dýchání a dalších reziduálních účinků benzodiazepinů. Je nutné pamatovat na riziko vzniku křečí provázející podání flumazenilu, a to zvláště u pacientů, kteří dlouhodobě užívali benzodiazepiny.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

ELENIUM je psychofarmakum, anxiolytikum. Chlordiazepoxid působí na řadu struktur CNS, především na limbický systém a hypotalamus. Podobně jako všechny benzodiazepiny zesiluje inhibiční aktivitu GABAergních neuronů v mozkové kůře, hipokampu, mozečku, míše a v dalších strukturách CNS. Tento účinek snižuje aktivitu různých skupin neuronů: noradrenergních, cholinergních, dopaminergních a serotoninergních. V CNS byla zjištěna vazebná místa pro benzodiazepiny. Benzodiazepinové receptory jsou umístěny na neuronálních membránách a jsou spojeny s molekulárním komplexem GABAA-receptoru. Tento komplex se skládá z GABA-receptoru a proteinu chloridového kanálu. Účinek chlordiazepoxidu spočívá v modifikaci aktivity GABAergních receptorů, což vede ke zvýšení afinity těchto receptorů vůči GABA. GABA je endogenní inhibiční neurotransmiter. Aktivace benzodiazepinových nebo GABAA receptorů vede ke zvýšení vtoku chloridových iontů do neuronu chloridovým kanálem. To vede k hyperpolarizaci membrány a inhibici neuronální aktivity, t.j. inhibici uvolňování neurotransmiterů. Klinickým důsledkem jsou sedativně-hypnotické, myorelaxační a antikonvulzivní účinky.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Chlordiazepoxid je po perorálním podání rychle a dobře absorbován. Po jednotlivé dávce 30 mg jsou vrcholové koncentrace v séru ve výši 1,3 g/ml dosaženy za 6-8 hodin. U geriatrických osob jsou vrcholové hladiny chlordiazepoxidu v krvi nižší a je jich dosaženo později, což svědčí pro pomalejší absorpci u těchto osob. Plazmatický poločas je 6-28 hodin. Je zřetelně prodloužen ve stáří, u dětí a u pacientů s jaterním selháním. Biologická dostupnost je 100%. 97% chlordiazepoxidu je vázáno na proteiny plazmy. Vazba na proteiny je nižší u novorozenců, alkoholiků a u pacientů s jaterním selháním.

Distribuční objem chlordiazepoxidu je 0,4 l/kg.

Chlordiazepoxid dobře přechází hematoencefalickou a placentální bariérou a přestupuje do mateřského mléka.

Chlordiazepoxid je extenzivně biotransformován v játrech. K farmakologicky aktivním metabolitům patří desmetylchlordiazepoxid, desmetyldiazepam a oxazepam. Nezměněný chlordiazepoxid a jeho metabolity jsou vylučovány močí, hlavně jako konjugované metabolity.

5.3. Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku

Bezpečnost přípravku byla prokázána jeho dlouhodobým užíváním.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam všech pomocných látek (kvalitativně)

Bramborový škrob, želatina, polysorbát 80, mastek, magnesium-stearát, monohydrát laktosy,

sodná sůl karboxymethylškrobu, polyvinylalkohol, sacharosa, maltodextrin, oxid titaničitý,

zeleň laková E 104/132.

6.2. Inkompatibility

Žádné.

6.3. Doba použitelnosti

4 roky.

6.4. Skladování

V suchu, při teplotě do 25oC, chránit před světlem.

6.5. Druh obalu

Blistr PVC/Al, příbalová informace v českém jazyce, papírová skládačka.

20 dražé.

6.6. Návod k použití

Dražé k perorálnímu užívání.

7. DRŽITEL REGISTRAČNÍHO ROZHODNUTÍ

Tarchominskie Zakłady Farmaceutyczne "Polfa" S.A.

ul. A. Fleminga 2, 03-176 Warszawa, Polsko.

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

68/019/73-S/C.

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

1973 / 24.3.2010

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

23.5.2012