nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0192932	POR TBL FLM 10X10MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0019696	POR TBL FLM 10X10MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0019703	POR TBL FLM 100X10MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0192939	POR TBL FLM 100X10MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0019697	POR TBL FLM 14X10MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0192933	POR TBL FLM 14X10MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0192934	POR TBL FLM 15X10MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0019698	POR TBL FLM 15X10MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0192935	POR TBL FLM 20X10MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0019699	POR TBL FLM 20X10MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0192936	POR TBL FLM 28X10MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0019700	POR TBL FLM 28X10MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0192937	POR TBL FLM 30X10MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0019701	POR TBL FLM 30X10MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0192938	POR TBL FLM 50X10MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0019702	POR TBL FLM 50X10MG	Potahovaná tableta, Perorální podání

nahoru

Příbalový létak EANOX 10 MG

Příbalová informace - Rp.

Informace pro použití, čtěte pozorně!

Eanox^®10mg

zolpidemi tartras

potahované tablety

Držitel rozhodnutí o registraci

Desitin Arzneimittel GmbH, Weg beim Jäger 214, 22335 Hamburg, Německo

Výrobce

Synthon Hispania S.L., Polígono Las Salinas, Sant Boi de Llobregat, Španělsko

Složení

Léčivá látka:

Zolpidemi tartras 10 mg v jedné potahované tabletě

Pomocné látky:

Monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, sodná sůl karboxymethylškrobu, magnesium-stearát, hypromelosa, potahová soustava opadry bílá.

Indikační skupina

Hypnotikum

Charakteristika

Zolpidem zkracuje dobu nástupu spánku, snižuje počet probuzení, prodlužuje celkovou dobu spánku a zlepšuje jeho kvalitu obnovením fyziologické stavby spánku.

Indikace

Zolpidem užívají dospělí pacienti trpící nespavostí.

Je určen ke krátkodobému podávání, doba léčby nemá překročit 4 týdny.

Kontraindikace

Přípravek nesmí užívat děti do 15 let věku a pacienti s přecitlivělostí na léčivou látku zolpidem nebo na ostatní složky přípravku.

Eanox^®10mg by neměl být podáván pacientům se zástavami dechu během spánku, s myastenií gravis (onemocnění charakterizované výraznou svalovou slabostí), dále v těhotenství a v období kojení.

O použití přípravku u pacientů s jaterní nedostatečností musí rozhodnout lékař.

Nežádoucí účinky

U citlivějších pacientů a zejména ve stáří se mohou objevit závratě, ospalost, pocit slabosti, nucení na zvracení, zvracení nebo bolesti hlavy. Zcela výjimečně byly pozorovány výpadky paměti, ke kterým nejčastěji dochází několik hodin po podání přípravku. Riziko jejich výskytu lze snížit zajištěním nepřetržitého spánku po dobu 7-8 hodin.

Dále se vyskytly noční můry, neklid, deprese, poruchy chování, dvojité vidění, průjmy, třes, pocity opilosti, vrávoravá chůze a porucha hybnosti.

Při vysazení léčby hypnotiky se mohou znovu objevit příznaky, které k léčbě vedly, a to i ve zvýšené intenzitě. Je důležité, aby pacient o této možnosti věděl a neměl obavy, pokud po vysazení léčiva k těmto příznakům dojde.

Podávání přípravku může vést k rozvoji fyzické i psychické závislosti. Riziko se zvyšuje s dávkou a trváním léčby a je vyšší u pacientů, kteří byli nebo jsou závislí na alkoholu nebo drogách. Při vzniku závislosti je náhlé ukončení léčby doprovázeno abstinenčními příznaky, jako např. bolesti hlavy, svalové bolesti, extrémní úzkost a napětí, neklid, zmatenost a podrážděnost. Mohou se objevit i křeče. Z těchto důvodů je vhodná léčba případné závislosti pod lékařským dohledem.

Pokud zaznamenáte jakýkoli nežádoucí účinek, informujte o tom svého ošetřujícího lékaře.

Interakce

Účinky přípravku Eanox^®10mg a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte, nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něj. Než začnete současně s užíváním přípravku Eanox^®10mg užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem

Při podání látek tlumících centrální nervový systém společně se zolpidemem může dojít k prohloubení tohoto jejich účinku.

Jsou to např. neuroleptika - léky ovlivňující centrální nervový systém, hypnotika - léky navozující spánek, anxiolytika - léky proti úzkosti, antidepresiva - léky proti depresi, antiepileptika - léky proti epilepsii, alkohol.

Dávkování a způsob použití

Dávku je třeba určit individuálně.

Obvyklé dávkování u pacientů mladších 65 let je 1 tableta Eanox^®10mg před ulehnutím. U pacientů starších 65 let se doporučuje léčbu zahájit polovinou tablety (5mg) nebo 1 tabletou Eanox^®5mg .

Dávka by neměla být zvyšována samovolně.

Nejvyšší dávka nemá překročit 10 mg.

Eanox^®10mg je třeba podávat těsně před ulehnutím nebo po ulehnutí, zapíjí se malým množstvím tekutiny.

Přípravek by měl být užíván pouze v případě, že lze zajistit 7-8 hodinový spánek.

Doba léčby nemá překročit 4 týdny.

Upozornění

Stejně jako u ostatních hypnotik se nedoporučuje dlouhodobé podávání.

Přípravek může nepříznivě ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách apod.), protože je zde možné riziko ranní ospalosti. Toto riziko lze snížit nepřetržitým spánkem (7-8 hodin).

Předávkování

V případě předávkování nebo náhodného požití přípravku dítětem může dojít k poruchám vědomí od spavosti až po lehké bezvědomí, výrazně těžší projevy byly pozorovány při kombinaci s dalšími látkami tlumícími centrální nervový systém včetně alkoholu.

Vždy je třeba urychleně vyhledat lékaře.

Uchovávání

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Varování

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Přípravek musí být uchováván mimo dosah a dohled dětí.

Balení

10, 14, 15, 20, 28, 30, 50 nebo 100 tablet

Datum poslední revize textu

29.12.2004

PIL Eanox^®10mg 1/2

---

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

Souhrn údajů o přípravku - SPC

1. Název přípravku

Eanox ^® 5mg, Eanox ^® 10mg

2. Složení kvalitativní a kvantitativní

Léčivá látka :

zolpidemi tartras 5 resp.10 mg v 1 tabletě

3. Léková forma

5 mg: bílé, oválné, bikonvexní, filmem potažené tablety, označené na jedné straně "5", na druhé „ZIM“

10 mg: bílé, oválné, bikonvexní, filmem potažené tablety s půlící rýhou na obou stranách, označené na jedné straně "10", na druhé „ZIM“

4. Klinické údaje

4.1 Indikace

Krátkodobá léčba nespavosti tam, kde nespavost zneschopňuje nebo vede k těžkému stresu nemocného. Stejně jako u ostatních hypnotik se nedoporučuje dlouhodobé podávání a doba léčby nemá překročit 4 týdny.

4.2 Dávkování a způsob podávání

Zolpidem působí rychle, a proto se podává bezprostředně před ulehnutím nebo po ulehnutí. Přípravek by měl být užíván pouze v případě, že lze zajistit dostatečnou délku spánku (7 - 8 hodin).

Doporučená denní dávka pro dospělé je 10 mg. Starší nebo oslabení nemocní mohou být k účinkům zolpidemu zvláště citliví, v těchto případech se doporučuje podání pouze 5 mg. Celková dávka zolpidemu nemá překročit 10 mg.

Clearance a metabolismus zolpidemu jsou sníženy při jaterním selhávání. U takových nemocných, stejně jako u starších pacientů, se má začít podávat 5 mg Starším nemocným se má věnovat zvláštní pozornost. Není-li dosaženo dostatečné klinické odpovědi a lék je dobře snášen, lze u dospělých (mladších 65 let) dávku zvýšit na 10 mg.

Stejně jako u ostatních hypnotik se nedoporučuje dlouhodobé podávání, doba léčby nemá překročit 4 týdny. V nezbytných případech je možné prodloužení podávání, ale až po opětovném zhodnocení stavu nemocného.

4.3 Kontraindikace

- přecitlivělost na zolpidem nebo ostatní složky přípravku

- obstrukční spánková apnoe

- myastenia gravis

- těžká jaterní nedostatečnost

- akutní nebo těžká respirační nedostatečnost

- děti.

Z důvodu nedostatečných údajů je Eanox^® kontraindikován v těhotenství a během kojení.

4.4 Zvláštní upozornění

Pokud je to možné, má se před podáním hypnotika stanovit a léčit příčina nespavosti.

Nedojde-li ke zmírnění nespavosti po 7 - 14 dnech léčby, může to znamenat přítomnost primárního psychiatrického onemocnění. Stav nemocného je třeba v pravidelných intervalech pečlivě přehodnocovat.

4.4.1 Zvláštní skupiny nemocných

starší nemocní:

Viz doporučené dávkování

dechová nedostatečnost:

Hypnotika mohou tlumit aktivitu dechového centra, zolpidem je proto třeba předepisovat opatrně pacientům se sníženou respirační funkcí. Studie u zdravých osob nebo u pacientů s mírnou až střední chronickou obstrukční chorobou bronchopulmonální však dosud tlumivý účinek zolpidemu neprokázaly.

psychotická onemocnění:

Hypnotika se nedoporučují k léčbě psychotických onemocnění.

deprese:

Ačkoli se neprojevily žádné klinicky významné farmakokinetické a farmakodynamické interakce se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) (viz 4.5), má se zolpidem, stejně jako ostatní sedativa a hypnotika, podávat opatrně pacientům s příznaky deprese. Podávání pacientům se sebevražednými sklony je třeba zvážit a vzhledem k riziku záměrného předávkování podávat nejmenší možnou dávku.

jaterní nedostatečnost:

Viz doporučené dávkování

4.4.2 Všeobecné informace

Dále jsou uvedeny všeobecné informace vztahující se ke známým účinkům hypnotik, které je třeba brát v úvahu při jejich předepisování:

amnezie

Sedativa a hypnotika mohou vyvolat anterográdní amnezii, ke které nejčastěji dochází několik hodin po podání látky. Riziko pro pacienta se sníží při zajištění nepřerušovaného spánku po dobu 7 - 8 hodin.

psychiatrické a "paradoxní" reakce

Při podávání sedativ a hypnotik se vyskytují takové příznaky, jako je neklid, zvýšená nespavost, nervozita, podrážděnost, agresivita, bludy, zuřivost, noční děsy, nevhodné chování a další nežádoucí poruchy chování. Pokud k nim dojde, má se podávání přípravku přerušit. Tyto projevy jsou pravděpodobnější u starších nemocných.

tolerance

Při podávání sedativ a hypnotik po dobu několika týdnů se může vyvinout určitá ztráta hypnotického účinku.

závislost

Podávání sedativ a hypnotik může vést k rozvoji fyzické i psychické závislosti. Riziko závislosti se zvyšuje s dávkou a trváním léčby a je vyšší u pacientů s anamnezou psychiatrických onemocnění a/nebo závislosti na alkoholu a drogách. Tito pacienti mají být během léčby hypnotiky pod pečlivým dohledem.

Při vzniku fyzické závislosti je náhlé ukončení léčby doprovázeno abstinenčními příznaky, jako jsou např. bolesti hlavy, svalové bolesti, extrémní úzkost a napětí, neklid, zmatenost a podrážděnost. V těžkých případech může dojít k následujícím projevům: derealizace, depersonalizace, hyperakuzie, necitlivost a palčivost končetin, přecitlivělost na světlo, hluk

a fyzický kontakt, halucinace nebo epileptické záchvaty.

návrat nespavosti

Po vysazení léčby hypnotiky se mohou znovu objevit příznaky, které k léčbě vedly, a to ve zvýšené intenzitě. Mohou se vyskytnout i další reakce, včetně změn nálad, úzkosti a neklidu.

Je důležité, aby pacient o této možnosti věděl a neměl obavy, pokud se po vysazení léčiva tyto příznaky objeví.

Existují důkazy, že při užívání sedativ a hypnotik s krátkodobým účinkem mohou zvláště při vysokých dávkách vzniknout abstinenční příznaky i během intervalu mezi dávkami.

4.5 Interakce

Nedoporučuje se: současné podávání s alkoholem.

Při podání léčiva v kombinaci s alkoholem může být zvýšen sedativní účinek, a tím ovlivněna schopnost řízení motorových vozidel a obsluhy strojů.

Je třeba brát v úvahu: kombinace s látkami tlumícími centrální nervový systém.

Zvýšení útlumu centrálního nervového systému se může objevit při současném podávání zolpidemu s psychofarmaky (neuroleptiky), hypnotiky, anxiolytiky-sedativy, antidepresivy, narkotickými analgetiky, antiepileptiky, anestetiky a sedativními antihistaminiky.

V případě užití se SSRI (fluoxetin a sertralin) však nebyly pozorovány žádné klinicky významné farmakokinetické a farmakodynamické interakce.

Při kombinaci s narkotickými analgetiky může nastat větší euforie vedoucí k vyššímu riziku psychické závislosti.

Látky inhibující určité jaterní enzymy (zejména cytochrom P-450), mohou zesílit účinek některých hypnotik. Zolpidem je metabolizován několika jaterními enzymy cytochromu P-450: hlavními jsou CYP3A4 a CYP1A2. Farmakodynamický efekt zolpidemu je snížen při současném podání s rifampicinem (induktor CYP3A47). Při podání zolpidemu s itraconazolem (inhibitor CYP3A4) nedošlo k významné změně farmakokinetických a farmakodynamických vlastností. Klinický význam těchto výsledků není znám.

Ostatní: Při podání zolpidemu s warfarinem, digoxinem, ranitidinem nebo cimetidinem nebyly pozorovány žádné významné farmakokinetické interakce.

4.6 Těhotenství a kojení

Ačkoliv studie na zvířatech neprokázaly teratogenní nebo embryotoxický účinek, nebyla dosud prokázána bezpečnost podávání v těhotenství. Stejně jako jiná hypnotika se zolpidem nesmí podávat v těhotenství.

Pokud se lék předepisuje ženě ve fertilním věku, je třeba ji upozornit, aby v případě plánovaného nebo stávajícího těhotenství konzultovala vysazení léčiva se svým lékařem.

Je-li z naléhavých lékařských důvodů podáván zolpidem v pozdní fázi těhotenství nebo při porodu, lze vzhledem k farmakologickému účinku dané látky očekávat u novorozence hypotermii, hypotonii a střední depresi dechu.

Malé množství zolpidemu proniká do mateřského mléka. Podávání zolpidemu kojícím matkám je kontraindikováno.

4.7 Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Řidiče motorových vozidel a osoby obsluhující stroje je nutno upozornit na to, že stejně jako u jiných hypnotik je zde možné riziko ranní ospalosti. Ke snížení tohoto rizika je doporučen plný noční spánek (7-8 hodin).

4.8 Nežádoucí účinky

Jsou prokázány nežádoucí účinky zolpidemu závislé na dávce, zejména známky ovlivnění CNS. Jsou to: ospalost během dne, snížená bdělost, zmatenost, únava, bolesti hlavy, závratě, svalová bolest, poruchy chůze nebo diplopie. Tyto příznaky se obvykle objevují na začátku léčby. Jak je uvedeno v odst. 4.2., teoreticky by měly být menší, pokud je zolpidem podán těsně před spaním nebo po ulehnutí. Tyto nežádoucí účinky se vyskytují častěji u starších nemocných. Příležitostně se vyskytují další nežádoucí účinky, jako jsou gastro- intestinální poruchy, změny libida nebo kožní reakce.

amnezie

Při podávání terapeutických dávek může dojít k anterográdní amnezii. Riziko se zvyšuje při vyšším dávkování. Amnestické účinky mohou být spojeny s nevhodným chováním.

psychiatrické a "paradoxní" reakce

Při podávání zolpidemu se mohou vyskytnout příznaky jako je neklid, zvýšená nespavost, nervozita, podrážděnost, agresivita, bludy, zuřivost, noční děsy, halucinace, nevhodné chování, náměsíčnost a další nežádoucí poruchy chování. Tyto reakce jsou pravděpodobnější u starších nemocných. Podávání přípravku by v tomto případě mělo být okamžitě ukončeno.

závislost

Při podávání zolpidemu v souladu s doporučeními (dávkování, doba podávání a upozornění) je riziko abstinenčních příznaků nebo opětovné objevení příznaků minimální.

Rozvoj tolerance, abstinenční příznaky nebo opětovné objevení příznaků se však může vyskytnout u pacientů se závislostí na alkoholu a drogách nebo s psychiatrickým onemocněním v anamnéze a léčených zolpidemem jinak, než je doporučeno.

deprese

Zolpidem může demaskovat již existující depresi. Vzhledem k tomu, že nespavost může být projevem deprese, je třeba při přetrvávání nespavosti opakovaně přehodnotit stav pacienta.

4.9 Předávkování

Při popsaných předávkováních samotným zolpidemem se poruchy vědomí pohybovaly od spavosti až po lehké koma. Při předávkování dávkami až do 400 mg došlo vždy k úplnému zotavení. Předávkování zolpidemem spolu s dalšími látkami tlumícími centrální nervový systém (včetně alkoholu) vedlo k výrazně těžším projevům, někdy i fatálním.

Používají se obecná symptomatologická a podpůrná opatření, v případě potřeby spolu okamžitým výplachem žaludku. Ke snížení vstřebávání se podává aktivní uhlí. Sedativa se podávat nemají dokonce ani při excitovaném stavu pacienta. Při vážných příznacích (sedace, respirační deprese) lze zvážit podání flumazenilu, který však může přispět k neurologickým projevům (křeče).

Zolpidem není dialyzovatelný.

5. Farmakologické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: hypnotikum

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Zolpidem je imidazopyridinové hypnotikum, agonista GABA-A receptoru selektivní pro omega-1 podjednotku tohoto receptoru, také známé jako benzodiazepinová-1 podjednotka.

Zatímco benzodiazepiny se váží neselektivně na všechny tři podjednotky omega receptoru, zolpidem se přednostně váže na omega-1 podjednotku. Tento receptor zprostředkovává změnu kanálu pro chloridové anionty a vyvolává tak specifický sedativní účinek zolpidemu. Účinek lze zvrátit benzodiazepinovým antagonistou flumazenilem.

U zvířat: selektivní vazba zolpidemu na omega-1 podjednotku může vysvětlit úplnou absenci myorelaxačního a antikonvulzivního účinku zolpidemu v hypnotických dávkách, ke kterému normálně dochází po podání benzodiazepinů neselektivních pro omega-1 podjednotku.

U lidí: Zolpidem zkracuje spánkovou latenci a počet probuzení, prodlužuje délku spánku a zlepšuje jeho kvalitu. Tyto účinky jsou doprovázeny typickým EEG nálezem, odlišným od benzodiazepinů. Ve studiích, které sledovaly relativní trvání jednotlivých fází spánku, bylo potvrzeno, že zolpidem zachovává spánkovou architekturu. V doporučených dávkách nemá zolpidem vliv na trvání paradoxního spánku (REM). Zachování hlubokého spánku (fáze III a IV - spánek pomalých vln) může být vysvětleno selektivní vazbou zolpidemu na omega-1 receptory. Všechny zjištěné účinky zolpidemu jsou reverzibilní při použití antagonisty benzodiazepinu flumazenilu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Zolpidem se rychle vstřebává a má rychlý nástup hypnotického účinku. Maximální plasmatické koncentrace je dosaženo mezi 0.5 a 3 hodinami. Po perorálním podání je biologická dostupnost 70 %, daná středním stupněm first-pass metabolismu.

Eliminační poločas je krátký, průměrná hodnota je 2.4 hodiny (* 0.2 h) a trvání účinku je až 6 hodin. Farmakokinetický profil zolpidemu je v terapeutickém rozmezí lineární a při opakovaném podání se nemění.

Vazba na plasmatické bílkoviny je 92.5 * 0.1 %. Distribuční objem u dospělých je 0.54 * 0.02 l/kg a u velmi starých nemocných se snižuje na 0.34 * 0.05 l/kg.

Všechny metabolity jsou farmakologicky neaktivní a vylučují močí (56 %) a stolicí (37 %). Neinterferují s proteinovou vazbou zolpidemu.

Klinické studie prokázaly, že zolpidem nelze odstranit dialýzou.

Plazmatické koncentrace u starých nemocných a osob s jaterním selháváním se zvyšují,

u těchto osob může být nutná úprava dávkování.

U pacientů s renální insuficiencí (i dialyzovaných) je mírné snížení clearance. Ostatní farmakokinetické parametry jsou nezměněny.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Zolpidem obecně vykazuje nízký stupeň toxicity a většina příznaků u potkanů a opic byla zaznamenána v důsledku zesíleného hypnotického působení zvláště při vysokých dávkách.

Indukce jaterních enzymů, pravděpodobně vlivem adaptivního procesu, byla pozorována u potkanů při dávce 62,5 mg/kg/den. U opic nebyl zjištěn žádný cílový orgán a 180 mg/kg/den je netoxická dávka.

Zolpidem nebyl genotoxický ve smyslu genových mutací, chromozomálních aberací a DNA reparačních zkoušek. Dlouhodobé (2 roky) studie kancerogenity u potkanů a myší neprokázaly žádné kancerogenní účinky.

Studie reprodukční toxicity byly prováděny při dávkách vyvolávajících vyšší hypnotické působení a větší systémovou expozici než u člověka.

Zolpidem a metabolity prostupují placentou a jsou v malém množství přítomny ve tkáních plodu. V těchto studiích zolpidem nemá teratogenní účinky a neovlivňuje fertilitu a vývoj plodu.

6.Farmaceutické údaje

6.1 Seznam všech pomocných látek

Lactosum monohydricum, cellulosum microcristallinum, hypromellosum, carboxymethyl-amylum natricum, magnesii stearas, album opadry Y-1-7000.

6.2 Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky.

6.4 Uchovávání

V původním vnitřním obalu.

6.5 Druh obalu a velikost balení

PVC, PE, PVDC bílý neprůhledný / Al blistr,

papírová skládačka, příbalová informace v jazyce českém

Velikost balení: 10,14,15,20,28,30,50,100 potahovaných tablet.

6.6 Návod k použití

Další není nutný.

7. Držitel rozhodnutí o registraci

DESITIN ARZNEIMITTEL GmbH

Weg beim Jäger 214

22335 Hamburg, SRN

8. Registrační číslo

5 mg: 57/242/02-C

10 mg: 57/243/02-C

9.Datum registrace a datum prodloužení registrace

25.9.2002

10. Datum poslední revize textu

19.2.2003

EANOX SPC 2/6

SPC Eanox 1/6

25.10.上午十一

---