Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls171246/2012

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

DOLOCODON 5, 10, 20 a 40 mg

tablety s prodlouženým uvolňováním

(Oxycodoni hydrochloridum)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:1.

Co je přípravek Dolocodon a k čemu se používá.

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Dolocodon užívat.

3.

Jak se přípravek Dolocodon užívá.

4.

Možné nežádoucí účinky.

5.

Jak přípravek Dolocodon uchovávat.

6.

Další informace.

1.

CO JE PŘÍPRAVEK DOLOCODON A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Název přípravku je Dolocodon 5, 10, 20 a 40 mg, tablety s prodlouženým uvolňováním (dále jen Dolocodon).Přípravek obsahuje léčivou látku oxykodon hydrochlorid. Patří do skupiny silných analgetik ze skupiny opiátů.

Používá se k léčbě silných bolestí, které nelze odpovídajícím způsobem zvládat pomocí slabších analgetik.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK DOLOCODON UŽÍVAT

Neužívejte přípravek Dolocodon a upozorněte svého lékaře, jestliže:

 Jste alergický/á (přecitlivělý/á) na oxykodon hydrochlorid nebo na kteroukoli další složku

přípravku (viz bod 6. Další informace).Příznaky alergické reakce zahrnují vyrážku a dechové obtíže. Může se objevit otok nohou,rukou, obličeje, krku a jazyka.

 Máte problémy s dýcháním, trpíte např. chronickou obstrukční plicní nemocí, nebo závažným

bronchiálním astmatem, závažným onemocněním plic nebo je Vaše dýchání pomalejší a slabší (respirační deprese).

 V případě, že trpíte zástavou střevní činnosti (paralytický ileus),

zpomaleným

vyprazdňováním žaludku nebo chronickou zácpou.

 Máte silné bolesti břicha (náhlá příhoda břišní), které mohou být doprovázeny zvracením,

závratí nebo horečkou.



Máte srdeční obtíže v důsledku chronického přetížení plicního oběhu (cor pulmonale).



Jste těhotná, domníváte se, že můžete být těhotná nebo těhotenství plánujete.



Kojíte nebo plánujete kojení.



Užíváte léky k léčbě deprese nazývané MAOI (inhibitory monoaminooxidázy) nebo jste je užíval/a během posledních 2 týdnů.

Neužívejte Dolocodon, pokud se Vás týká kterákoliv z výše uvedených možností. Pokud si nejste jisti, řekněte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Zvláštní opatrnosti a konzultace s Vaším lékařem je zapotřebí při použití přípravku Dolocodon jestliže:



Máte sníženou funkci štítné žlázy (hypothyreosa), možná bude zapotřebí snížit dávku tohoto léku.



Máte silnou bolest hlavy nebo cítíte nevolnost (nauzea), protože to může být známkouzvýšeného nitrolebního tlaku.



Máte poškozeny játra, ledviny nebo plíce.

 Trpíte nedostatečností nadledvin (Addisonova choroba). Máte zvětšenou prostatu (hypertrofie prostaty). Máte psychické problémy, které jsou vyvolány nějakou chemickou látkou, včetně alkoholu či

léků.

 Pokud jste závislí, nebo jste byli v minulosti závislí na alkoholu nebo drogách. Pokud máte nebo jste někdy měl/a abstinenční příznaky jako je neklid, úzkost, třes nebo

pocení po vysazení alkoholu nebo drog.

 Máte zánět slinivky břišní (pankreatitida) nebo máte problém se žlučníkem. Máte křeče nebo záchvaty (epilepsie). Máte nízký krevní tlak. Máte ledvinové kameny (ledvinová kolika). Máte poranění hlavy, které způsobuje silnou bolest hlavy nebo cítíte nevolnost, protože tento

přípravek může uvedené příznaky zhoršit nebo překrýt závažnost poranění.

Chirurgické zákrokyUpozorněte svého lékaře, že užíváte přípravek Dolocodon, jestliže:



Je u vás plánovaná anestézie.



Se chystáte na operaci (včetně zubního zákroku).

Obraťte se, prosím, na svého lékaře, pokud si nejste jisti, že se Vás některý z výše uvedených stavů týká nebo pokud se Vás týkal v minulosti.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyProsím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu, včetně bylinných léků, protože Dolocodon může ovlivnit jejich působení. Také mohou některé léky ovlivnit působení Dolocodonu.

Neužívejte Dolocodon a upozorněte svého lékaře, jestliže užíváte:

-

Přípravky k léčbě deprese nazývané inhibitory monoaminooxidázy (MAOI) nebo jste je užívali v uplynulých 2 týdnech.

Řekněte svému lékaři nebo lékárníkovi, pokud užíváte jakýkoliv z následujících přípravků:



Léky na spaní (hypnotika, sedativa) nebo snižující úzkost (trankvilizéry).



Jestliže užíváte, nebo jste v minulosti užívali léky k uvolnění svalstva nebo anestetika (léky

k navození spánku při operaci).



Léky používané k léčbě závažných psychických problémů (včetně schizofrenie, mánie nebo

deprese) nazývané antipsychotika nebo antidepresiva.



Léky používané k léčbě alergií (antihistaminika).



Léky proti nevolnosti a zvracení (antiemetika).



Další léky proti silné bolesti ze skupiny opiátů. Užití těchto léků společně s Dolocodonem

může způsobit častější výskyt nežádoucích účinků, např. závažnou poruchu dýchání.



Léky používané k léčbě Parkinsonovy choroby, protože mohou zesilovat některé nežádoucí

účinky oxykodonu, např. sucho v ústech, zácpu nebo poruchy močení.



Cimetidin, používaný k léčbě žaludečních potíží. Společné užití může způsobit snížení účinku

Dolocodonu.



Léky používané k ředění krve, jako je např. warfarin.

Obraťte se na svého lékaře předtím, než začnete užívat přípravek Dolocodon, pokud si nejste jisti, že se Vás něco z výše uvedeného týká.

Užívání přípravku Dolocodon s jídlem a pitímDolocodon může být užíván s jídlem i bez jídla.Požívání alkoholu v průběhu užívání přípravku Dolocodon u Vás může zvýšit pocit ospalosti nebo zvýšit riziko závažných nežádoucích účinků, například mělkého dýchání s rizikem dechové zástavy a ztráty vědomí. V průběhu užívání přípravku Dolocodon se nedoporučuje pít alkohol.

Těhotenství a kojeníPřípravek Dolocodon se nesmí užívat v těhotenství, ani v případě, že se domníváte, že jste těhotná, nebo plánujete těhotenství. Pravidelné užívání Dolocodonu během těhotenství může u novorozence vést k abstinenčním příznakům (viz bod 3 Jestliže jste přestal/a užívat přípravek Dolocodon).

Používání Dolocodonu během porodu může způsobit útlum dechu novorozence.



Tento léčivý přípravek se nesmí užívat při kojení, ani pokud plánujete kojení, protože

Dolocodon přechází do mateřského mléka.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůPoraďte se, prosím, se svým lékařem, zda nebo za jakých podmínek můžete řídit dopravní prostředky či obsluhovat stroje. Oxykodon snižuje pozornost a schopnost reagovat do takové míry, že schopnost řídit a obsluhovat stroje je ovlivněna nebo zcela zaniká. Pokud se Vám to přihodí, přestaňte řídit nebo obsluhovat stroje.

Dopingový testSportovci si musí být vědomi, že tento léčivý přípravek může způsobit pozitivní reakci na dopingový test.

Důležité informace o některých složkách přípravku DolocodonTento léčivý přípravek obsahuje sacharosu. Pokud Vám lékař sdělil, že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, obraťte se předtím, než začnete užívat tento léčivý přípravek, na svého lékaře.

3.

JAK SE PŘÍPRAVEK DOLOCODON UŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek Dolocodon přesně podle pokynů svého lékaře. Dávkování Dolocodonu budezávislé na Vaší potřebě, onemocnění, na které se léčíte, a na odpovědi Vašeho organismu na léčbu. O dávkování vždy rozhoduje Váš lékař. Obvyklé dávkování je uvedeno níže. Pokud si nejste jisti, kontaktujte svého lékaře nebo lékárníka.

Dolocodon 10, 20 a 40 tablety mají vyznačenou půlící rýhu na obou stranách. Tableta se může dělitna dvě stejné poloviny.

Způsob a doba podávání



Tablety polykejte celé nebo rozpůlené s dostatečným množstvím tekutiny.



Tablety se nesmí drtit ani žvýkat, protože by mohlo dojí k rychlému vstřebání příliš vysoké dávky najednou (viz bod 3 Jestliže jste užil/a více přípravku Dolocodon, než jste měl/a).



Užívejte přípravek každý den ve stejnou dobu, aby se užívání stalo součástí Vašeho denního režimu.



Dodržujte 12hodinové intervaly mezi dávkami.

Dávkování

Dospělí a mladiství nad 12 let věku



Lékař Vám předepíše přesnou dávku Dolocodonu. Výše dávky bude závislá na Vašem zdravotním stavu, zda jste již někdy užíval opiáty a na odpovědi Vašeho organismu na léčbu.



Obvyklá zahajovací dávka je 10 mg Dolocodonu každých 12 hodin.



K léčbě bolesti, která není způsobená rakovinou, je obvykle postačující celková denní dávka40 mg.



U pacientů s nádorovým onemocněním je obvykle potřebná denní dávka 80-120 mg. U některých pacientů může lékař denní dávku zvýšit až na 400 mg denně.

Pacienti s poruchu funkce jater a/nebo ledvin nebo osoby s nízkou tělesnou hmotností



Váš lékař Vám může předepsat nižší dávku.

Děti (do 12 let věku)



Dolocodon nemá být podáván dětem do 12 let.

Jestliže jste užil/a více přípravku Dolocodon, než jste měl/a

Užití vyšší dávky tohoto přípravku může být nebezpečné. Jestliže jste užil/a více přípravku Dolocodon, než jste měl/a, nebo někdo požil tablety náhodně, vyhledejte ihned svého lékaře nebo nejbližší pohotovost. Mohou se vyskytnout dechové obtíže, které mohou způsobit poruchy vědomí či mohou být dokonce smrtelné. Nezapomeňte vzít s sebou krabičku a zbytek tablet, aby lékař věděl, co jste užil/a.

Jestliže jste zapomněl/a užít přípravek DolocodonJestliže jste si zapomněl/a vzít Dolocodon ve stanovenou dobu, úleva od bolesti nebude dostačující.Pokud si vzpomenete do 4 hodin od stanovené doby užívání, užijte tabletu ihned. Poté můžete v užívání tablet pokračovat podle předpisu. Pokud si vzpomenete po více než 4 hodinách, prosím, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil/a vynechanou tabletu.

Jestliže jste přestal/a užívat přípravek DolocodonNeměňte ani náhle neukončujte léčbu bez porady s lékařem. Náhlé ukončení léčby může u některých osob způsobit nežádoucí účinky (abstinenční příznaky). Tyto nežádoucí účinky se mohou projevit jako: neklid, úzkost, neuróza, zrychlený, nepravidelný nebo silný tlukot srdce (palpitace), třes nebo pocení.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Dolocodon nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.Při užívání přípravku Dolocodon většina osob trpí zácpou. V tomto případě Vám může Váš lékař

předepsat projímadlo k potlačení těchto obtíží.Při užívání přípravku Dolocodon můžete pociťovat nevolnost nebo zvracet, z tohoto důvodu Vám Váš lékař může předepsat přípravky proti zvracení (antiemetika).Když začnete s užíváním tohoto přípravku nebo zvýšíte dávkování, může se objevit porucha koncentrace nebo ospalost. Tyto příznaky by měly během několika dnů vymizet.Při užívání tohoto přípravku se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

Jestliže se u Vás vyskytne kterýkoli z následujících nežádoucích účinků, přestaňte přípravek Dolocodon užívat a ihned se obraťte na svého lékaře nebo jděte rovnou do nemocnice.



Objeví-li se u Vás otok rukou, chodidel, kotníků, obličeje, rtů nebo krku, které mohou způsobit zhoršené polykání nebo dýchání. Můžete zaznamenat také svědivou vyrážku s pupínky nebo kopřivku. To může znamenat, že máte alergickou reakci na Dolocodon.



Objeví-li se u Vás zpomalené a oslabené dýchání. Můžete pociťovat závratě nebo malátnost. Můžou to být příznaky velmi závažného problému nazývaného dechová deprese. Výskyt je nejpravděpodobnější u starších nebo oslabených pacientů.



Může se u Vás objevit pocit nadmutí a křečovitá bolest břicha, nevolnost, zvracení nebo další příznaky, jako např.: zažívací potíže, pálení žáhy, žaludeční potíže, zácpa, ztráta chuti k jídlu, sucho v ústech. Příčinou potíží by mohla být obstrukce (porucha průchodnosti) střev, která vyžaduje okamžitý lékařský dohled.

Poraďte se ihned s Vaším lékařem, jestliže:

 Máte křeče (záchvaty). Výskyt je pravděpodobnější, jestliže trpíte epilepsií nebo máte sklon

k záchvatům.

Vznik závislosti na Dolocodonu.Dlouhodobé pravidelné užívání Dolocodonu může vést ke vzniku závislosti. To znamená, že pro útlum bolesti budete potřebovat čím dál vyšší dávku v kratších intervalech. Sdělte okamžitě Vašemu lékaři, pokud se domníváte, že se Vám to přihodilo. Nezvyšujte svojí dávku ani interval dávkováníDolocodonu bez předchozí porady s lékařem.

Pokud se následující nežádoucí účinky objeví v závažné míře nebo trvají déle než několik dnů, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Velmi časté (výskyt u více než 1 z 10 osob):



Útlum (únava až ospalost),



závratě,



bolesti hlavy,



zácpa, nevolnost, zvracení,



svědění kůže.

Časté (výskyt u 1-10 ze 100 osob):



Kožní poruchy jako je vyrážka, vzácně zvýšená citlivost na světlo (fotosenzitivita), v ojedinělých případech svědící (kopřivka) nebo olupující se vyrážka (exfoliativní dermatitida).



Ztráta chuti k jídlu (anorexie), zažívací poruchy jako je bolest břicha, průjem, říhání; podrážděný žaludek (dyspepsie).



Pocit slabosti (astenie).



Různé nežádoucí účinky duševního rázu, jako jsou změny nálady (např. úzkost, deprese, euforie), změny aktivity (převážně útlum, někdy doprovázený letargií, někdy naopak zvýšenou aktivitous neklidem, nervozitou a poruchami spánku) a změny výkonnosti (poruchy myšlenkového procesu, zmatenost, ztráta paměti, ojedinělé případy poruchy řeči), mravenčení (parestézie).



Pokles krevního tlaku, vzácně doprovázený příznaky jako je bušení a zrychlený tep srdce,mdloby.



Potíže s dechem, sípání nebo dušnost.



Sucho v ústech, vzácně doprovázené žízní a potížemi s polykáním.



Pocení a zimnice.

Méně časté (výskyt u 1-100 z 1 000 osob):



Změny vnímání, jako je pocit odosobnění (depersonalizace), pocit deprese nebo výrazného štěstí, halucinace (nereálné sluchové a oční vjemy), změny vnímání chuti, poruchy vidění, abnormálně silné vnímání zvuku (hyperakuze).



Zvýšené i snížené napětí svalů, třes (tremor), tiky, snížená povrchová citlivost (hypestézie),poruchy koordinace pohybů.



Pocit nevolnosti, zrychlený tep, rozšíření cév (vazodilatace).



Zesílený kašel, faryngitida (zánět hltanu), rýma, změny hlasu.



Žlučníkové koliky (záchvaty), vředy v ústech, zánět dásní, zánět v dutině ústní (stomatitida),plynatost.



Poruchy sexuálních funkcí, úrazy v důsledku nehod, bolest (např. bolest na hrudi).



Nadměrné množství tekutin v tkáních (otok).



Migréna.



Tělesná závislost s příznaky z vysazení.



Alergické reakce, změny tvorby slz.



Zúžení zornic.

Vzácné (výskyt u 1-10 z 10 000 osob):



Onemocnění mízních uzlin (lymfadenopatie).



Nedostatek vody v těle (dehydratace).



Záchvaty, zejména u pacientů trpících epilepsií nebo se sklonem k záchvatům, svalové spasmy (mimovolní stahy svalu).



Krvácení z dásní, zvýšená chuť k jídlu, tmavá stolice, zbarvení a poškození zubů.



Suchá kůže; herpes simplex (porucha kůže a sliznic).



Krev v moči (hematurie), nepřítomnost menstruačního krvácení (amenorhea), změny tělesné

hmotnosti (pokles nebo vzestup), celulitida.

Velmi vzácné (výskyt u 1-100 z 1 000 osob):



Těžké hypersenzitivní reakce (anafylaktické reakce).

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5.

JAK PŘÍPRAVEK DOLOCODON UCHOVÁVAT



Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.



Nepoužívejte přípravek Dolocodon po uplynutí doby použitelnosti uvedené na blistru/lahvičce a papírové krabičce za „EXP“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.



Blistr: uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.



HDPE lahvička: uchovávejte v pevně uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.



HDPE lahvička: přípravek může být užíván 4 týdny po prvním otevření, pokud je uchováván v pevně uzavřeném vnitřním obalu.



Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu.



Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Dolocodon obsahujeLéčivou látkou je oxycodoni hydrochloridum.Dolocodon 5 mg: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum 5 mg, což odpovídá oxycodonum 4,5 mg.

Dolocodon 10 mg: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum 10 mg, což odpovídá oxycodonum 9,0 mg.

Dolocodon 20 mg: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum 20 mg, což odpovídá oxycodonum 17,9 mg.

Dolocodon 40 mg: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum 40 mg, což odpovídá oxycodonum 36 mg.

Pomocné látky:Pelety: Zrněný cukr (sacharosa, kukuřičný škrob), hypromelosa 2910/6, mastek.Potah pelety: Ethylcelulosa, hyprolosa, propylenglykol.Konečná směs: Sodná sůl karmelosy, mikrokrystalická celulosa, magnesium-stearát, koloidní bezvodý oxid křemičitý.Potah tablety: Oxid titaničitý (E 171), hypromelosa 2910/6, makrogol 6000, mastek.



Dolocodon 10 mg: červený oxid železitý (E 172).



Dolocodon 40 mg: červený oxid železitý (E 172).

Jak přípravek Dolocodon vypadá a co obsahuje toto balení

Dolocodon 5 mg : Bílé nebo téměř bílé kulaté bikonvexní potahované tablety.

Dolocodon 10 mg: Růžové podlouhlé bikonvexní potahované tablety s půlicí rýhou na obou stranách.Tabletu lze dělit na dvě stejné poloviny.

Dolocodon 20 mg : Bílé nebo téměř bílé podlouhlé bikonvexní potahované tablety s půlicí rýhou na obou stranách.Tabletu lze dělit na dvě stejné poloviny.

Dolocodon 40 mg : Růžové podlouhlé bikonvexní potahované tablety s půlicí rýhou na obou stranách.Tabletu lze dělit na dvě stejné poloviny.

Velikosti balení:10, 20, 28, 30, 56, 60, 90, 98, 112 a 120 tablet s prodlouženým uvolňováním.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

Zentiva, k. s., Praha, Česká republika

Výrobce

Zentiva, k. s., Praha, Česká republika

Zentiva, One Onslow Street, Guildford Surrey GU1 4YS, Velká Británie (pouze pro Velkou Británii)

Tento léčivý přípravek je registrován v členských zemích EHP pod následujícími názvy:

Česká republika:

Dolocodon 5 (10/20/40) mgtablety s prodlouženým uvolňováním

Slovenská republika:

Dolocodon 5 (10/20/40) mgtablety s predĺženým uvoľňovaním

Estonsko:

Dolocodon 5 (10/20/40) mgtoimeainet prolongeeritult abastavad tabletid

Rumunsko:

Alnagon 5 (10/20/40) mg, comprimate cu eliberate prelungita

Velká Británie:

Dolocodon PR 5 (10/20/40) mg prolonged release tablets

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 9.7.2012

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls95731/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Dolocodon 5 mgtablety s prodlouženým uvolňováním

Dolocodon 10 mgtablety s prodlouženým uvolňováním

Dolocodon 20 mgtablety s prodlouženým uvolňováním

Dolocodon 40 mgtablety s prodlouženým uvolňováním

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Dolocodon 5 mg: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum5 mg, což odpovídá oxycodonum 4,5 mg.

Dolocodon 10 mg: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum10 mg, což odpovídá oxycodonum 9,0 mg.

Dolocodon 20 mg: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum20 mg, což odpovídá oxycodonum 17,9 mg.

Dolocodon 40 mg: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum40 mg, což odpovídá oxycodonum 36 mg.

Pomocné látky:Dolocodon 5 mg: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje maximálně 15 mg sacharosy.Dolocodon 10 mg: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje maximálně 30 mg sacharosy.Dolocodon 20 mg: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje maximálně 12 mg sacharosy.Dolocodon 40 mg: Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje maximálně 24 mg sacharosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tableta s prodlouženým uvolňováním.

Dolocodon 5 mg: Bílé nebo téměř bílé kulaté bikonvexní potahované tablety.

Dolocodon 10 mg: Růžové podlouhlé bikonvexní potahované tablety s půlicí rýhou na obou

stranách.Tabletu lze dělit na dvě stejné poloviny.

Dolocodon 20 mg: Bílé nebo téměř bílé podlouhlé bikonvexní potahované tablety s půlicí rýhou na obou stranách.Tabletu lze dělit na dvě stejné poloviny.

Dolocodon 40 mg: Růžové podlouhlé bikonvexní potahované tablety s půlicí rýhou na obou stranách. Tabletu lze dělit na dvě stejné poloviny.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Silné bolesti, které lze odpovídajícím způsobem zvládat pouze pomocí opioidních analgetik.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dávkování závisí na intenzitě bolesti a pacientově individuální vnímavosti k léčbě. Platí následující obecná dávkovací doporučení:

Dospělí a mladiství (nad 12 let)Titrace a úprava dávkyObecně platí, že počáteční dávka u pacientů, kteří doposud nebyli vystaveni působení opiátů, je 10 mg oxykodon-hydrochloridu podávaných ve 12hodinových intervalech. Pro některé pacienty může být přínosná zahajovací dávka 5 mg, aby se minimalizoval výskyt nežádoucích účinků.U pacientů, kteří již jsou opiáty léčeni, může být léčba zahájena vyššími dávkami, přičemž se vezme v potaz jejich zkušenost s předchozí léčbou opiáty.Podle kontrolovaných klinických studií odpovídá 10 až 13 mg oxykodon-hydrochloridu přibližně 20 mg morfin-sulfátu, v obou případech ve formě s prodlouženým uvolňováním. V důsledku individuálních rozdílů v citlivosti vůči různým opiátům se doporučuje, aby pacienti po konverzi z jiných opiátů začínali léčbu přípravkem Dolocodon s dávkou, která odpovídá 50-75 % vypočtené dávky.Někteří pacienti užívající přípravek Dolocodon podle pevného schématu potřebují analgetika s rychlým uvolňováním jako záchrannou medikaci ke zvládání průnikové bolesti. Přípravek Dolocodon není určen k léčbě akutní bolesti a/nebo průnikové bolesti. Jedna dávka záchranné medikace by měla dosahovat 1/6 ekvianalgetické denní dávky přípravku Dolocodon. Použití záchranné medikace více než dvakrát denně ukazuje na to, že je potřeba dávku přípravku Dolocodon zvýšit. Dokud se nedosáhne ustáleného podávání dvakrát denně, nesmí se dávka upravovat více než jednou za 1 až 2 dny.

Po zvýšení dávky z 10 mg na 20 mg užívaných každých 12 hodin je nutno úpravu dávky provádět postupně po přibližně jedné třetině denní dávky. Cílem je individuální dávkování pro daného pacienta, které při podávání dvakrát denně umožňuje odpovídající analgezii s tolerovatelnými nežádoucími účinky a s co nejnižší záchrannou medikací po celou dobu léčby.

Rovnoměrné podávání (stejná dávka ráno a večer) podle pevného schématu (každých 12 hodin) je vhodné pro většinu pacientů. Pro některé pacienty může být výhodné nerovnoměrné rozdělení dávek. Obecně platí, že je nutné volit nejnižší účinnou analgetickou dávku. Pro léčbu nemaligní bolesti obecně postačuje denní dávka 40 mg; nicméně mohou být nezbytné i dávky vyšší. Pacienti

s onkologickou bolestí mohou vyžadovat dávky 80 až 120 mg, které lze v individuálních případech zvýšit až na 400 mg. Pokud jsou potřeba ještě vyšší dávky, dávka musí být stanovena individuálnětak, aby byla vyvážena účinnost, tolerance a riziko nežádoucích účinků.

Použití u bolesti způsobené nemaligním onemocněním:Opioidy nejsou léčbou první volby pro chronickou nemaligní bolest, ani nejsou doporučovány k monoterapeutickému užití. Mezi typy chronické bolesti, které by mohly být zmírněny silnými opioidy, patří bolest při chronické osteoarthróze a poškození meziobratlové ploténky. Tato potřeba pokračující léčby u nemaligní bolesti by měla být hodnocena v pravidelných intervalech.

Způsob podáníPerorální podání. Přípravek Dolocodon je nutné užívat dvakrát denně podle pevného schématu v určených dávkách.Tablety s prodlouženým uvolňováním mohou být užívány s jídlem nebo bez ohledu na jídlo a s dostatečným množstvím tekutin. Přípravek Dolocodon je nutno polknout bez žvýkání.

Pro dávky, které nelze podávat za použití této síly přípravku, jsou k dispozici jiné síly tohoto přípravku.Během užívání přípravku Dolocodon nemají být užívány alkoholické nápoje.

Délka podáváníPřípravek Dolocodon se nesmí užívat déle než je nezbytné. Pokud je vzhledem k typu a závažnosti onemocnění nezbytná dlouhodobá léčba, je nutné pečlivé a pravidelné sledování, aby bylo možno určit, zda a do jaké míry je nutné v léčbě pokračovat. Pokud není léčba opiáty již indikována, lze doporučit postupné snižování denní dávky, aby se zabránilo vzniku abstinenčních příznaků.

Děti do 12 letPřípravek Dolocodon se nedoporučuje u dětí do 12 let věku.

Starší pacientiKontrolované farmakokinetické studie u starších pacientů (nad 65 let) prokázaly, že v porovnání s mladšími dospělými je clearence oxykodonu jenom lehce snížena. Žádné neočekávané nežádoucí účinky nebyly v závislosti na věku pozorovány, proto je vhodné zachovat dávkování a dávkové intervaly jako u ostatních dospělých.

Dospělí se středně těžkým poškozením ledvin a jater:Koncentrace v plazmě u této populace může být zvýšena. Proto počáteční dávkování vyžaduje opatrný přístup. Pacienti by měli začít s dávkou 5 mg oxykodonu ve 12hodinových intervalech, nebo 2,5 mg oxykodonu v 6hodinových intervalech, která by měla být postupně zvyšována doústupu bolesti, jak bylo popsáno výše.

Zvláštní populaceRizikovým pacientům, například pacientům s poruchou funkce ledvin nebo jater, pacientům s nízkou tělesnou hmotností nebo pacientům s pomalým metabolismem léčivých přípravků, kterým dosud nebyly opiáty podávány, je zpočátku nutno podávat polovinu doporučené dávky. Nejnižší doporučená dávka, tj. 10 mg, nemusí být proto jako zahajovací dávka vhodná.Titraci dávky je nutno provést v souladu s individuální klinickou situací.

4.3

Kontraindikace



Hypersenzitivita na oxykodon-hydrochlorid nebo na kteroukoli pomocnou látku.



Těžký útlum dechu s hypoxií a/nebo hyperkapnií.



Těžká chronická obstrukční plicní nemoc.



Cor pulmonale.



Těžké bronchiální astma.



Paralytický ileus, chronická zácpa.



Těhotenství (viz bod 4.6).



Kojení (viz bod 4.6).



Náhlá příhoda břišní, zpomalené vyprazdňování žaludku.



Současné podávání inhibitorů monoaminooxidázy nebo 2 týdny po jejich vysazení

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Přípravek Dolocodon nebyl hodnocen u dětí a dospívajících do 12 let. Bezpečnost a účinnost tablet nebyla prokázána a použití u dětí do 12 let se tudíž nedoporučuje.

Opatrnosti je třeba u starších nebo oslabených pacientů, u pacientů se závažným poškozením plic, se závažnou poruchou jaterních nebo ledvinových funkcí, myxedémem, hypotyreózou, Addisonovou chorobou (nedostatečnost nadledvin), intoxikační psychózou (např. alkoholovou), hypertrofií prostaty, alkoholismem, známou závislostí na opiátech, deliriem tremens, pankreatitidou, chorobami žlučových cest, žlučníkovou nebo ledvinovou kolikou, stavy se zvýšeným nitrolebním tlakem, poruchami regulace oběhu, epilepsií nebo sklonem k záchvatům a u pacientů, kteří v předchozích dvou týdnech užívali inhibitory MAO.

Současné užívání alkoholu a přípravku Dolocodonu může zvýšit nežádoucí účinky přípravku, je třeba se vyvarovat jejich souběžnému užití.

U pacientů, kteří předtím neužívali opioidy, nesmí být použita dávka 80 mg oxykodonu a více. Tato dávka může u těchto pacientů způsobit fatální dechový útlum.U vhodných pacientů trpících chronickou nemaligní bolestí by měly být opioidy užívány v rámci komplexního léčebného programu vyžadujícího další léčbu a terapeutické metody.Při hodnocení pacienta s chronickou nemaligní bolestí by měla být zásadní anamnéza závislosti a předchozího zneužívání látky.

Pokud hrozí paralytický ileus nebo se objeví během užívání, podávání oxykodonu musí být okamžitě přerušeno.

Pacienti s těžkou poruchou funkce jater musí být pečlivě sledováni.

V případě zneužívání přípravku k parenterálním žilním injekcím mohou vést pomocné látky v tabletě k nekróze místní tkáně, granulomům plic nebo k jiným závažným, potenciálně smrtelnýmpříhodám. K tomu, aby nebylo narušeno postupné uvolňování léčiva z tablety, se tablety s prodlouženým uvolňování nesmí žvýkat ani drtit. Podávání rozžvýkaných nebo rozdrcených tablet vede k rychlému uvolnění a vstřebání potenciálně smrtelné dávky oxykodonu (viz bod 4.9).

Útlum dechuÚtlum dechu je nejvýznamnějším rizikem léčby opiáty a nejpravděpodobněji se vyskytne u starších nebo u oslabených pacientů. Tlumivý účinek oxykodonu na dech může vést ke zvýšení koncentrace oxidu uhličitého v krvi, a tedy v mozkomíšním moku. U predisponovaných pacientů mohou opiáty navodit silný pokles krevního tlaku.

Zranění v oblasti hlavy, zvýšený nitrolební tlak

Útlum dechu způsobený opioidy, spojený s retencí CO2 a sekundárně zvýšeným tlakem mozkomíšního moku, může být značně zesílen při zranění v oblasti hlavy, výskytu intrakraniálních lézí nebo již přítomného zvýšení nitrolebního tlaku. Neurologické příznaky dalšího vzrůstu tlaku se nemusí u pacientů se zraněním v oblasti hlavy projevit..

ToleranceDlouhodobé používání přípravku Dolocodon může vést ke vzniku tolerance, což má za následek používání vyšších dávek k dosažení požadovaného analgetického účinku. Existuje zkřížená tolerance s jinými opiáty. Chronické užívání přípravku Dolocodon může způsobit tělesnou závislost. Při náhlém vysazení léčby se mohou objevit abstinenční příznaky. Pokud již léčba oxykodonem není potřebná, lze doporučit postupné snižování denní dávky, aby se zabránilo vzniku abstinenčních příznaků.

ZávislostPřípravek Dolocodon má primární potenciál ke vzniku závislosti. Pokud se však u pacientů s chronickou bolestí užívá tak, jak bylo doporučeno, je riziko vzniku tělesné nebo psychické závislosti výrazně sníženo nebo je potřeba jej individuálně vyhodnotit. Nejsou k dispozici žádné údaje o skutečném výskytu psychické závislosti u pacientů s chronickou bolestí. Pacientům se zneužíváním alkoholu a léků v anamnéze musí být tento léčivý přípravek předepisován se zvláštní obezřetností.

Chirurgické zákrokyBezpečnost přípravku Dolocodon používaného před operací nebyla stanovena a nelze jej k takovému použití doporučitZvláštní opatrnosti je zapotřebí při podávání oxykodonu pacientům podstupujícím chirurgický zákrok na střevech. Opiáty se smějí podávat po operaci pouze poté, co došlo k obnovení funkce střev.

Stejně jako u ostatních opiátů, pacienti podstupující další bolest tišící zákrok (např. operace, blokáda plexu), nesmí užívat oxykodon 12 hodin před tímto zákrokem. Pokud je indikovaná další léčba oxykodonem, dávka musí být přizpůsobena novým pooperačním požadavkům.

Dopingový testSportovci si musí být vědomi, že tento léčivý přípravek může způsobit pozitivní reakci na dopingový test.

Pomocné látkyTento přípravek obsahuje sacharózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózy a galaktózy nebo sacharázo-izomaltázovou deficiencí, by tento přípravek neměli užívat.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

 Látky tlumící centrální nervovou soustavu (např. sedativa, hypnotika, fenothiaziny,

neuroleptika, anestetika, antidepresiva, myorelaxancia, antihistaminika, antiemetika) a ostatní opiáty nebo alkohol mohou zesilovat nežádoucí účinky oxykodonu, zejména útlum dechu.

 Alkohol může zesilovat farmakodynamické účinky přípravku Dolocodon; je třeba se

vyvarovat jejich souběžnému užívání.

 Anticholinergika (např. neuroleptika, antihistaminika, antiemetika, antiparkinsonika) mohou

zesilovat anticholinergní nežádoucí účinky oxykodonu (jako je zácpa, sucho v ústech nebo poruchy močení).



Cimetidin může inhibovat metabolismus oxykodonu.



Je známo, že inhibitory MAO interagují s narkotickými analgetiky, přičemž navozují excitaci nebo útlum CNS s hypertenzní nebo hypotenzní krizí (viz bod 4.4).



Inhibice cytochromu P450 2D6 a 3A4 nemá klinický význam, nicméně silné inhibitory CYP2D6 (např. chinidin) mohou mít na eliminaci oxykodonu vliv. Vliv inhibitorů dalších relevantních isoenzymů na metabolismus oxykodonu není znám. Potenciální interakce je nutno brát v úvahu.



Při podávání kumarinových antikoagulancií současně s tabletami s prodlouženým uvolňováním oxykodon-hydrochloridu byly u jednotlivců pozorovány klinicky relevantní změny mezinárodního normalizačního poměru (International Normalized Ratio - INR) v obou směrech.



Nejsou k dispozici žádné studie hodnotící vliv oxykodonu na metabolismus jiných léčiv katalyzovaný CYP.

4.6

Těhotenství a kojení

TěhotenstvíPřípravek Dolocodon se v těhotenství nesmí užívat (viz bod 4.3).O používání oxykodonu u těhotných žen nejsou k dispozici odpovídající údaje. Oxykodon prostupuje placentou. Dlouhodobé používání oxykodonu během těhotenství může u novorozence vést k abstinenčním příznakům. Používání oxykodonu během porodu může způsobit útlum dechu plodu.

KojeníPřípravek Dolocodon se během těhotenství nesmí užívat (viz bod 4.3). Oxykodon přechází do mateřského mléka. Poměr koncentrace v mléku/plazmě byl 3,4:1.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Oxykodon může snížit pozornost a schopnost reagovat do takové míry, že schopnost řídit a obsluhovat stroje je ovlivněna nebo zcela zaniká.Při ustálené léčbě není obecný zákaz řízení vozidel nezbytný. Ošetřující lékař musí vyhodnotit situaci individuálně.

4.8

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou typické pro agonisty opioidních receptorů. Může se objevit tolerance a závislost (viz výše). Obstipaci je možno předcházet vhodnými laxativy. Při výskytu nauzey a zvracení může být oxykodon kombinován s antiemetiky.

Oxykodon může způsobit útlum dechu, miózu, bronchiální spasmy a spasmy hladkých svalů a může potlačit kašlací reflex.

Nežádoucí účinky, které jsou považovány za přinejmenším související s léčbou, jsou uvedeny dále

podle třídy orgánových systémů a absolutní četnosti.Nežádoucí účinky jsou popsány v každé třídě podle snižující se závažnosti.

Četnosti jsou definovány následovně:Velmi časté (≥1/10)Časté (≥1/100 a <1/10)Méně časté (≥1/1000 a <1/100)Vzácné (≥1/10 000 a <1/1000)Velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Poruchy krve a lymfatického systémuVzácné:

Lymfadenopatie

Endokrinní por uchyMéně časté:

Syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu.

Poruchy metabolismu a výživyČasté:

Anorexie.

Vzácné

Dehydratace

Psychiatrické poruchyČasté:

Různé psychologické nežádoucí účinky, včetně změn nálady (např. úzkost, deprese,euforie), změn aktivity (převážně pokles někdy doprovázený letargií, příležitostně nárůst s agitovaností, nervozitou a nespavostí) a změn kognitivních schopností (abnormální myšlenky, zmatenost, amnézie, ojedinělé případy poruchy řeči)

Méně časté:

Změny vnímání, jako je deperzonalizace, halucinace, změny vnímání chuti, poruchy zraku, hyperakuze.

Poruchy nervového systémuVelmi časté:

Somnolence; závratě; bolesti hlavy.

Časté:

Astenie, parestézie.

Méně časté:

Zvýšení či snížení svalového tonu, tremor, mimovolní svalové kontrakce; hypoestézie; poruchy koordinace; malátnost; vertigo.

Vzácné:

Záchvaty, zejména u epileptických pacientů nebo pacientů se sklonem ke křečím; svalové spasmy

Srdeční a cévní poruchyČasté:

Pokles krevního tlaku, vzácně doprovázený sekundárními symptomy jako jsou palpitace; synkopa.

Méně časté:

Supraventrikulární tachykardie; vazodilatace.

Poruchy okaMéně časté:

Poruchy tvorby slz, mióza

Respirační, hrudní a mediastinální poruchyČasté:

Útlum dechu, bronchospasmus.

Méně časté:

Zesílený kašel; faryngitida; rýma; změny hlasu.

Gastrointestinální poruchyVelmi časté:

Zácpa, nauzea; zvracení.

Časté:

Sucho v ústech, vzácně doprovázené žízní a potížemi s polykáním;gastrointestinální poruchy, jako je bolest břicha; průjem; říhání; dyspepsie; ztráta chuti k jídlu.

Méně časté:

Žlučníkové koliky; vředy v ústech; gingivitida; stomatitida; flatulence.

Vzácné:

Krvácení z dásní; zvýšení chuti k jídlu; tmavá stolice; zbarvení a poškození zubů;ileus.

Poruchy kůže a podkožní tkáněVelmi časté:

Svědění.

Časté:

Kožní erupce včetně vyrážky, ve vzácných případech zvýšená fotosenzitivita, v ojedinělých případech kopřivka nebo exfoliativní dermatitida.

Vzácné:

Suchá kůže; herpes simplex.

Poruchy ledvin a močových cestČasté:

Poruchy močení (retence moči, ale také zvýšené nucení na močení).

Vzácné:

Hematurie.

Poruchy reprodukčního systému a prsuMéně časté:

Snížené libido; impotence.

Vzácné:

Amenorhea.

.Celkové poruchy a reakce v místě aplikaceČasté:

Pocení až zimnice.

Méně časté:

Poranění v důsledku nehod; bolest (např. bolest na hrudi); edém; migréna; tělesná závislost s abstinenčními příznaky; alergické reakce.

Vzácné:

Změny hmotnosti (zvýšení nebo snížení); celulitida.

Velmi vzácné: Anafylaktické reakce

Může se vyvinout tolerance a závislost

Tolerance a závislostPři dlouhodobém užívání se může vyvinout u pacientů tolerance na lék s požadováním postupného zvyšování dávky potlačující bolest. Dlouhodobé užívání tablet Dolocodonu může vést k fyzické závislosti a při náhlém vysazení léčby se může objevit abstinenční syndrom. Pokud pacient nevyžaduje další léčbu oxykodonem, je vhodné snižovat dávku postupně, abychom předešli abstinenčnímu syndromu.Abstinence opiátu nebo abstinenční syndrom je charakterizován těmito příznaky (nebo některým z nich): neklid, slzení, rýma, zívání, pocení, zimnice, bolesti svalů, mydriáza. Mohou se vyvinou další příznaky, zahrnující: podrážděnost, úzkost, bolest zad, bolest kloubů, únava, křeče v břiše,poruchy spánku, nevolnost, zvracení, průjem nebo zvýšení krevního tlaku, zrychlené dýchání, zvýšená tepová frekvence.

Vývoj psychické závislosti na opiátech u správně léčených pacientů s bolestí byl hlášen vzácně.Nicméně nejsou dostupná data prokazující incidenci psychologické závislosti u pacientů s chronickou bolestí.

4.9 Předávkování

Příznaky intoxikace:Mióza, útlum dechu, somnolence, snížení tonu kosterního svalstva a pokles krevního tlaku. V závažných případech se může vyskytnout oběhové selhání, stupor, kóma, bradykardie a nekardiogenní plicní edém; zneužití vysokých dávek silných opiátů, jako je oxykodon, může být smrtelné.

Léčba intoxikace:Hlavní pozornost je třeba věnovat zajištění průchodnosti dýchacích cest a zavedení asistované nebo řízené ventilace.V případě předávkování může být indikováno intravenózní podání opioidního antagonisty (např. 0,4 až 2 mg naloxonu intravenózně). Podání jednotlivých dávek musí být opakováno v závislosti na klinické situaci v intervalech 2 až 3 minut. Možná je intravenózní infúze 2 mg naloxonu v 500 mlfyziologického roztoku nebo 5% roztoku dextrózy (což odpovídá 0,004 mg naloxonu/ml pro dospělé a 0.01 mg/kg hmotnosti u dětí). Rychlost infuze musí být upravena podle předchozí bolusové injekce a odpovědi pacienta.Infuze nenahrazuje intenzivní dohled nad klinickým stavem pacienta. Intramuskulární naloxon je alternativou v případě, že intravenózní přístup není možný. Účinek naloxonu trvá relativně krátce,pacient proto musí být bezpečně monitorován, dokud není obnoveno spontánní dýchání.Naloxon nesmí být podán při absenci klinicky signifikantního útlumu dýchání nebo při oběhovém selhání po předávkování oxykodonem. Naloxon by měl být s opatrností podán osobě s fyzickou závislostí na oxykodonu nebo u níž je podezření na tuto závislost. V takových případech přerušení nebo kompletní zvrat efektu opioidů může přivodit bolest a akutní abstinenční syndrom.

Je možno zvážit výplach žaludku. Zvažte podání aktivního uhlí (50 g u dospělých, 10 až 15 g u dětí), jestliže došlo k požití velkého množství do jedné hodiny, za předpokladu, že lze ochránit dýchací cesty. Lze rozumně předpokládat, že pozdní podání aktivního uhlí může být u přípravků s prodlouženým uvolňováním přínosné; nejsou pro to však žádné důkazy.

K urychlení průchodu střevem může být vhodné laxativum (např. roztok založený na PEG).

V případě potřeby je nutno při léčbě doprovodného oběhového šoku aplikovat podpůrná opatření (umělá respirace, podávání kyslíku, podávání vazopresorických látek a infuzní terapie). Při srdeční zástavě nebo srdečních arytmiích může být indikována masáž srdce nebo defibrilace. V případě potřeby může být rovněž indikována asistovaná ventilace, stejně jako udržování rovnováhy tekutin a elektrolytů.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Přírodní opioidní alkaloidyATC kód: N02A A05

Oxykodon vykazuje afinitu k opioidním receptorům κ, μ, a δ v mozku a míše. Na těchto receptorech působí jako opioidní agonista bez antagonistického účinku. Terapeutický účinek je hlavně analgetický a sedativní. V porovnání s rychle uvolňovaným oxykodonem, podávaným samostatněnebo v kombinaci s jinými látkami, poskytují tablety s prodlouženým uvolňováním úlevu od bolesti po výrazně delší dobu bez zvýšeného výskytu nežádoucích účinků.Účinnost oxykodonu byla prokázána u nádorové bolesti, pooperační bolesti a některých nemaligních bolestí, např. u diabetické neuropatie, postherpetické neuralgie,při silné bolesti zad aosteoarthróze. U uvedených indikacích léčba trvala více než 18 měsíců a prokázala účinnost u

mnoha pacientů, u kterých léčba NSAID nezajistila adekvátní úlevu. Tři placebem kontrolované studie potvrdily účinnost oxykodonu u neuropatické bolesti. Zajištění analgetického efektu při neměnném dávkování bylo prokázáno u pacientů s nemaligní chronickou bolestí pro dobu delší 3let.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce:Relativní biologická dostupnost přípravku Dolocodon je srovnatelná s relativní biologickou dostupností oxykodonu s rychlým uvolňováním, přičemž maximálních plazmatických koncentrací se dosáhne přibližně za 4-5 hodin po požití tablet s prodlouženým uvolňováním v porovnání s 1 až 1,5 hodinou u tablet s rychlým uvolňováním. Maximální plazmatické koncentrace a kolísání koncentrací oxykodonu je u forem s prodlouženým a s rychlým uvolňováním srovnatelné, pokud se podávají ve stejné denní dávce v intervalech 12, respektive 6 hodin.Jídlo bohaté na tuky požité před užitím tablet neovlivňuje maximální koncentraci ani rozsah absorpce oxykodonu.

Tablety se nesmějí drtit ani žvýkat, protože to vede k rychlému uvolnění oxykodonu v důsledku narušení vlastností zajišťujících prodloužené uvolňování.

Distribuce:Absolutní biologická dostupnost oxykodonu je přibližně dvoutřetinová v porovnání s parenterálním podání. V rovnovážném stavu dosahuje distribuční objem oxykodonu 2,6 l/kg; vazba na plazmatické proteiny 38 až 45 %; eliminační poločas 4 až 6 hodin a plazmatická clearance až 0,8 l/min. Eliminační poločas oxykodonu u tablet s prodlouženým uvolňováním je 4 až 5 hodin, přičemž rovnovážných hodnot se dosáhne průměrně za 1 den.

Metabolismus:Oxykodon je metabolizován ve střevech a v játrech prostřednictvím systému cytochromu P450 na noroxykodon a oxymorfon a na několik glukuronidových konjugátů.In vitro studie naznačují, že cimetidin v terapeutických dávkách pravděpodobně nemá významný vliv na tvorbu noroxykodonu. Chinidin u lidí snižuje tvorbu oxymorfonu, přičemž farmakodynamické vlastnosti oxykodonu příliš jsou do značné míry neovlivněny.

Příspěvek metabolitů k celkovému farmakodynamickému efektu není relevantní.

Eliminace:Oxykodon a jeho metabolity se vylučují močí a stolicí. Oxykodon prostupuje placentou a nachází se i v mateřském mléku.

Starší pacientiU starších pacientů je AUC o 15% vyšší v porovnání s mladými pacienty.

PohlavíKoncentrace oxykodonu v plazmě je u žen o více než 25% vyšší při srovnatelné tělesné hmotnosti. Důvod tohoto rozdílu není znám.

Pacienti s poškozením ledvinPředběžná data ze studie u pacientů s mírnou až středně závažnou renální dysfunkcí prokázalamaximální plazmatickou koncentraci oxykodonu o 50% vyšší, u noroxykodonu o 20% vyšší a

hodnoty AUC pro oxykodon, noroxykodon a oxymorphon přibližně o 60%, 60% a 40% vyšší než u běžných pacientů. T½ pro eliminaci oxykodonu je vyšší pouze o 1 hodinu.

Pacienti s mírným až středním poškozením jaterPacienti s mírnou až střední dysfunkcí jater vykazují maximální plazmatickou koncentraciocycodonu a noroxykodonu přibližně o 50% a 20% vyšší než-li běžná populace. Hodnoty AUC byly přibližně o 95% a 75% vyšší. Maximální plazmatická koncentrace a AUC u oxymorphonu byla o 15 až 50% nižší. T½ pro eliminaci oxykodonu se zvýšil o 2,3 hodiny.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Není k dispozici dostatek údajů o reprodukční toxicitě oxykodonu a nejsou k dispozici žádné údaje o účincích na plodnost a o postnatálních účincích po intrauterinní expozici. Oxykodon nezpůsobil malformace u potkanů a králíků v dávkách, které byly 1,5 až 2,5krát vyššínež lidská dávka 160 mg/den, vyjádřeno v mg/kg.Dlouhodobé studie karcinogenity nebyly provedeny.

Oxykodon nepůsobil mutagenně u následujících testů: Ames Salmonella a E.coli test s a bez metabolických aktivací v dávkách do 5000 μg, test chromozomální aberace lidských lymfocytů (bez i s metabolickou aktivací po 48 hodinové expozici) v dávkách do 1500 μg /ml, a v micronucleus testu na kostní dřeni myší in vivo (plazmatické hladiny do 48 μg /ml).Mutagenita byla prokázána na testech aberace lidských chromozomů při současné metabolické aktivaci (při hladině vyšší nebo rovné 1250 μg /ml) při 24 hodinové expozici, ale ne při 48 hodinové expozici a u testu na myším lymfomu v dávkách do 50 μg /ml nebo vyššíchs metabolickou aktivací a v dávkách 400 μg /ml nebo vyšších bez metabolické aktivace.Výsledky těchto testů naznačují, že riziko genotoxicity u lidí může být považováno za nízké.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Jádro tablety:Pelety:Zrněný cukr (sacharosa, kukuřičný škrob)Hypromelosa 2910/6Mastek

Potah petlety:EthylcelulosaHyprolosaPropylenglykol

Konečná směs:Sodná sůl kamelosy Mikrokrystalická celulosaMagnesium-stearátKoloidní bezvodý oxid křemičitý

Potah tablety:Oxid titaničitý (E 171)

Hypromelosa 2910/6Makrogol 6000MastekPotah tablet obsahuje dále následující barviva:Dolocodon 10 mg: červený oxid železitý (E 172)Dolocodon 40 mg: červený oxid železitý (E 172)

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se

6.3

Doba použitelnosti

2 rokyHDPE lahvičky: přípravek může být užíván 4 týdny po prvním otevření, pokud je uchováván v pevně uzavřeném vnitřním obalu.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Blistr: Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.HDPE lahvička: Uchovávejte v pevně uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5

Druh obalu a velikost balení

PVC/PE/PVDC-Al blistr zabezpečený proti dětem, skládající se z bílé neprůhledné laminované fólie PVC/PE/PVDC a hliníkové fólie.

HDPE lahvičky s dětským bezpečnostním PE šroubovacím uzávěrem.

Velikosti balení: 10, 20, 28, 30, 56, 60, 90, 98, 112 a 120 tablet s prodlouženým uvolňováním.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, k.s. Praha, Česká republika

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Dolocodon 5 mg: 65/673/10-C Dolocodon 10 mg: 65/674/10-C Dolocodon 20 mg: 65/675/10-C Dolocodon 40 mg: 65/676/10-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

25.8.2010

10.

DATUM REVIZE TEXTU

2.4.2012

1

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU - KRABIČCE

1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Dolocodon 5 mg

tablety s prodlouženým uvolňováním

Dolocodon 10 mg

tablety s prodlouženým uvolňováním

Dolocodon 20 mg

tablety s prodlouženým uvolňováním

Dolocodon 40 mg

tablety s prodlouženým uvolňováním

oxycodoni hydrochloridum

2. OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum 5 mg, což odpovídá oxycodonum 4,5 mg.Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum 10 mg, což odpovídá oxycodonum 9,0 mg.Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum 20 mg, což odpovídá oxycodonum 17,9 mg.Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum 40 mg, což odpovídá oxycodonum 36 mg.

3.SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje sacharosu.

4. LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Tablety s prodlouženým uvolňováním

10 tablet s prodlouženým uvolňováním

20 tablet s prodlouženým uvolňováním

28 tablet s prodlouženým uvolňováním

30 tablet s prodlouženým uvolňováním

2

56 tablet s prodlouženým uvolňováním

60 tablet s prodlouženým uvolňováním

90 tablet s prodlouženým uvolňováním

98 tablet s prodlouženým uvolňováním

112 tablet s prodlouženým uvolňováním

120 tablet s prodlouženým uvolňováním

5. ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání

Tablety s prodlouženým uvolňováním se nesmí žvýkat ani kousat.

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6. ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO

DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7. DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

Oxykodon může ovlivňovat pozornost a schopnost reagovat.

8. POUŽITELNOST

EXP:HDPE lahvička: Přípravek může být užíván 4 týdny po prvním otevření, pokud je uchováván v pevně uzavřeném vnitřním obalu.

9. ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Blistr: Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.HDPE lahvička: Uchovávejte v pevně uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

10. ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

3

11. NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, k.s., Praha, Česká republika

12. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

Reg.č.:

Dolocodon 5 mg: 65/673/10-C

Dolocodon 10 mg: 65/674/10-C

Dolocodon 20 mg: 65/675/10-C

Dolocodon 40 mg: 65/676/10-C

13. ČÍSLO ŠARŽE

Č.šarže:

14. KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15. NÁVOD K POUŽITÍ

16. INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Dolocodon 5 mg

Dolocodon 10 mg

Dolocodon 20 mg

Dolocodon 40 mg

4

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNITŘNÍM OBALU – HDPE LAHVIČCE

1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Dolocodon 5 mg

tablety s prodlouženým uvolňováním

Dolocodon 10 mg

tablety s prodlouženým uvolňováním

Dolocodon 20 mg

tablety s prodlouženým uvolňováním

Dolocodon 40 mg

tablety s prodlouženým uvolňováním

oxycodoni hydrochloridum

2. OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum 5 mg, což odpovídá oxycodonum 4,5 mg.Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum 10 mg, což odpovídá oxycodonum 9,0 mg.

Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum 20 mg, což

odpovídá oxycodonum 17,9 mg.Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje oxycodoni hydrochloridum 40 mg, což odpovídá oxycodonum 36 mg.

3.SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje sacharosu.

4. LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Tablety s prodlouženým uvolňováním

10 tablet s prodlouženým uvolňováním

20 tablet s prodlouženým uvolňováním

28 tablet s prodlouženým uvolňováním

5

30 tablet s prodlouženým uvolňováním

56 tablet s prodlouženým uvolňováním

60 tablet s prodlouženým uvolňováním

90 tablet s prodlouženým uvolňováním

98 tablet s prodlouženým uvolňováním

112 tablet s prodlouženým uvolňováním

120 tablet s prodlouženým uvolňováním

5. ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání

Tablety s prodlouženým uvolňováním se nesmí žvýkat ani kousat.

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6. ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO

DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7. DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

Oxykodon může ovlivňovat pozornost a schopnost reagovat.

8. POUŽITELNOST

EXP:Přípravek může být užíván 4 týdny po prvním otevření, pokud je uchováván v pevně uzavřeném vnitřním obalu.

9. ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte v pevně uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

10. ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11. NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

6

Zentiva, k.s., Praha, Česká republika

12. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

Reg.č.:

Dolocodon 5 mg: 65/673/10-C

Dolocodon 10 mg: 65/674/10-C

Dolocodon 20 mg: 65/675/10-C

Dolocodon 40 mg: 65/676/10-C

13. ČÍSLO ŠARŽE

Č.šarže:

14. KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15. NÁVOD K POUŽITÍ

7

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRU

1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Dolocodon 5 mg

tablety s prodlouženým uvolňováním

Dolocodon 10 mg

tablety s prodlouženým uvolňováním

Dolocodon 20 mg

tablety s prodlouženým uvolňováním

Dolocodon 40 mg

tablety s prodlouženým uvolňováním

oxycodoni hydrochloridum

2. NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, k.s., Praha, Česká republika

3. POUŽITELNOST

EXP:

4. ČÍSLO ŠARŽE

Č.šarže:

5. JINÉ