Příloha č. 1 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn.: sukls15860/2009 a příloha k sp.zn.: sukls228268/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE – INFORMACE PRO UŽIVATELE

DIGOXIN 0,250 LÉČIVA

Tablety

(Digoxinum)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat, protože obsahuje pro Vás důležité údaje.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, nebo lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Co naleznete v této příbalové informaci 1. Co je přípravek Digoxin 0,250 Léčiva a k čemu se používá 2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Digoxin 0,250 Léčiva užívat 3. Jak se přípravek Digoxin 0,250 Léčiva užívá 4. Možné nežádoucí účinky 5. Jak přípravek Digoxin 0,250 Léčiva uchovávat 6. Obsah balení a další informace 1. CO JE PŘÍPRAVEK DIGOXIN 0,250 LÉČIVA A K ČEMU SE POUŽÍVÁ Digoxin je srdeční glykosid obsažený v listech náprstníku vlnatého (Digitalis lanata). Digoxin zlepšuje funkci srdce jako pumpy tím, že zesiluje sílu stahu srdečního svalu a zpomaluje jeho tepovou frekvenci. Zlepšuje se prokrvení ledvin, zvyšuje se tvorba moče, což pomáhá odstranit z organismu nadbytek vody, která se hromadí jako důsledek selhání srdce. Léčebný účinek se projeví snížením únavy, dušnosti, zmenšením otoků dolních končetin a zvýšením fyzické výkonnosti. Přípravek se používá k léčbě chronické srdeční nedostatečnosti, zvláště je-li spojena s míháním síní a k léčbě některých poruch srdečního rytmu (míhání síní s rychlou odpovědí komor). Přípravek je určen k léčbě dospělých a dětí od 3 let. 2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK DIGOXIN 0,250 LÉČIVA UŽÍVAT

Neužívejte přípravek Digoxin 0,250 Léčiva -

jestliže jste alergický(á) na účinnou látku, nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6),

-

pokud Vám Váš lékař sdělil, že máte některý z následujících srdečních problémů:

-

zrychlená činnost srdečních komor u čerstvého srdečního infarktu,

-

porucha vedení srdečního vzruchu (síňo-komorové blokády 2. a 3. stupně),

-

hypertrofická srdeční kardiomyopatie (onemocnění srdeční svaloviny, které je způsobeno jejím zbytněním),

-

srdeční slabost v důsledku plicního onemocnění (cor pulmonale),

-

pomalá srdeční činnost (pomalý tep).

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Digoxin 0,250 Léčiva je zapotřebí, jestliže -

máte porušenou funkci srdce zaviněnou mechanickou překážkou bez současné poruchy srdečního rytmu síní (fibrilace),

-

jste v nedávné době prodělal/a srdeční infarkt,

-

máte akutní zánět srdce,

-

jste vyššího věku,

-

Vám bylo řečeno, že máte nízkou či vysokou hladinu draslíku a vápníku, nízkou hladinu hořčíku nebo více kyselin v krvi,

-

máte poruchu srdečního rytmu (arytmii) zvanou sick-sinus syndrom,

-

máte v plánu podstoupit výkon, který se používá k přerušení srdečních arytmií,

-

máte sníženou funkci štítné žlázy a myxedém projevující se suchou kůží a otoky kolem rtů a prstů,

-

máte zrychlený srdeční tep (tachykardii) nebo poruchu srdečního rytmu,

-

máte poškozenou funkci ledvin nebo štítné žlázy,

-

máte závažné onemocnění plic.

Přípravek obsahuje laktózu. Pokud Vám Váš lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento léčivý přípravek používat. Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky Prosím informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Účinky digoxinu a jiných současně užívaných léků se mohou vzájemně ovlivňovat. Bez porady s lékařem neužívejte současně s přípravkem Digoxin 0,250 Léčiva žádný volně prodejný lék. Léky, které mohou ovlivnit účinek přípravku Digoxin 0,250 Léčiva jsou následující:

účinek digoxinu mohou snížit antacida (léky snižující žaludeční kyselost), živočišné

uhlí, léky proti průjmům, léky na snížení hladiny cholesterolu (cholestyramin), vláknina, léky na zažívací potíže (metoklopramid), některé léky na léčbu bakteriálních infekcí (neomycin, sulfasalazin), lék na léčbu tuberkulózy (kyselina aminosalicylová), gliadiny (proteiny přítomné v pšeničních zrnech), aktinoterapie (léčba ozářením),

kortikosteroidy (protizánětlivé léky) a diuretika (močopudné léky) způsobují ztráty

draslíku, a tím zvyšují riziko nežádoucích účinků digoxinu,

při kombinaci s antiarytmiky (léky na léčbu srdečních arytmií) se zvyšuje riziko

vzniku arytmie,

při kombinaci s beta-blokátory (léky používanými na snížení krevního tlaku nebo

k léčbě některých srdečních problémů) může dojít ke zpomalení srdečního tepu (bradykardii),

při kombinaci s některými myorelaxancii (léky na uvolnění svalů) může dojít ke

zvýšení účinku dioxinu,

při kombinaci s některými léky na léčbu bakteriálních infekcí (tetracykliny,

neomycinem, erytromycinem a klaritromycinem) se může zvýšit účinek digoxinu,

léky užívané proti bolesti a zánětu, např. ibuprofen, kyselina acetylsalicylová, diklofen

aj., mohou zvýšit výskyt nežádoucích účinků Digoxinu 0,125 Léčiva u pacientů s poškozenou funkcí ledvin,

omeprazol (na léčbu žaludečních a duodenálních vředů) a léky na snížení krevního

tlaku mohou zvýšit účinek digoxinu.

Doporučuje se jíst hodně ovoce a zeleniny, někdy může lékař doporučit užívání přípravků s obsahem draslíku. Užívání přípravku Digoxin 0,250 Léčiva s jídlem, pitím a alkoholem Užívejte přípravek Digoxin 0,250 Léčiva přibližně ve stejnou denní dobu před jídlem. Pokud by se objevila žaludeční nevolnost, lze jej užít i po jídle. Zapijte malým množstvím tekutiny. Těhotenství a kojení Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat. Přípravek Digoxin 0,250 Léčiva lze užít během těhotenství a kojení jen na doporučení lékaře. Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů Přípravek Digoxin 0,250 Léčiva neovlivňuje řízení dopravních prostředků a obsluhu strojů. Přípravek Dioxin 0,250 Léčiva obsahuje laktózu Obsahuje laktózu. Pokud Vám Váš lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete tento léčivý přípravek používat. 3. JAK SE PŘÍPRAVEK DIGOXIN 0,250 LÉČIVA UŽÍVÁ Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Přesné dávkování a délku léčby vždy určuje lékař. Dávky určené lékařem je nutno přesně dodržovat. Obvyklé udržovací dávky u dospělých se pohybují v rozmezí 0,125 - 0,500 mg tj. ½ - 2 tablety přípravku Digoxin 0,250 Léčiva 1x denně. Dávkování u dětí určí lékař v závislosti na tělesné hmotnosti dítěte. Jestliže jste užil(a) více přípravku Digoxin 0,250 Léčiva než jste měl(a) Při předávkování (projevuje se vystupňováním nežádoucích účinků) nebo náhodném požití tablet dítětem ihned vyhledejte lékaře! Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Digoxin 0,250 Léčiva Pokud zapomenete užít dávku, užijte ji jakmile si vzpomenete. Avšak přiblížil-li se čas pro další dávku, vynechte ji. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou tabletu.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek Digoxin 0,250 Léčiva Bez porady s lékařem nepřestávejte užívat přípravek Digoxin 0,250 Léčiva. Vaše srdeční potíže by se mohly zhoršit. Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. 4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Při užívaní Digoxin 0,250 Léčiva se mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky seřazené dle frekvence výskytu: Časté (u 1-10 ze 100 léčených):

alergická reakce (může zahrnovat příznaky jako je dušnost, vyrážka, svědění, bušení

srdce aj.),

poruchy vidění, pomalý nebo nepravidelný tep, nevolnost, zvracení.

Velmi vzácné (u méně než 1 z 10 000 léčených):

nechutenství (anorexie), dezorientace, bolesti hlavy, zrychlený srdeční tep, poruchy srdečního rytmu, únava, malátnost.

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, nebo lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. 5. JAK PŘÍPRAVEK DIGOXIN 0,250 LÉČIVA UCHOVÁVAT Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí. Uchovávejte při teplotě do 25 ºC v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí. Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu za „EXP“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí. 6. DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Digoxin 0,250 Léčiva obsahuje Léčivou látkou je digoxinum 0,250 mg v 1 tabletě. Pomocnými látkami jsou kukuřičný škrob, želatina, calcium-stearát, želatina, polysorbát 80, monohydrát laktózy,sodná sůl kroskarmelózy. Jak přípravek Digoxin 0,250 Léčiva vypadá a co obsahuje toto balení Popis: Bílé až téměř bílé ploché tablety s půlicí rýhou. na jedné straně o průměru 7 mm. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky. Velikost balení: 30 tablet. Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce: Zentiva, k. s., Praha, Česká republika Tato příbalová informace byla naposledy revidována 27.6.2012

Příloha č. 2 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn.: sukls15860/2009 a příloha k sp.zn.: sukls228268/2011

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Digoxin 0,250 Léčiva Tablety (digoxinum) 2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Digoxinum 0,250 mg v 1 tabletě Pomocné látky: monohydrát laktózy. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3.

LÉKOVÁ FORMA

Tableta Popis přípravku: Bílé až téměř bílé ploché tablety s půlicí rýhou. na jedné straně o průměru 7 mm. Tabletu lze rozdělit na stejné dávky. 4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

- Srdeční selhávání u hypertrofických a dilatovaných srdcí při chronickém tlakovém

a objemovém přetížení (arteriální hypertenze, aortální nebo mitrální insuficience, chronická ischemická choroba srdeční), zvláště je-li přítomna fibrilace síní s rychlou odpovědí komor.

- Dlouhodobé podávání digoxinu je indikováno u chronického srdečního selhání, (při

dobré kompenzaci trvající několik měsíců, zejména při nejasné původní indikaci digoxinu, je možné opatrné vysazení digoxinu za pečlivé klinické a laboratorní kontroly a to zejména u nemocných, u kterých je vyšší riziko intoxikace).

- Fibrilace síní s rychlou odpovědí komor, zejména při současném srdečním selhání

(pokud se nedá přímo přednost kardioverzi).

Přípravek je určen k léčbě dospělých a dětí od 3 let. 4.2 Dávkování a způsob podání Je přísně individuální. Vzhledem k úzkému terapeutickému rozmezí a velkému riziku intoxikace je třeba při dávkování přihlížet k aktuálnímu stavu myokardu, kvalitě funkce ledvin, hmotnosti pacienta, ostatním chorobám pacienta a dalším faktorům ovlivňujícím citlivost myokardu k srdečním

glykosidům (lékové interakce), v případě potřeby je vhodné monitorovat sérové koncentrace digoxinu. Dospělí: Obvykle se provádí postupná digitalizace: Dávka se pohybuje v rozmezí 0,250 - 0,500 mg denně, u starších pacientů se podává zpočátku dávka nižší. U nemocných s normální funkcí ledvin je ustáleného stavu dosaženo po 6 - 7 dnech podávání digoxinu. Zcela výjimečně, při nutnosti dosažení rychlého klinického účinku je možno provést rychlou digitalizaci: 1. den se podává nárazová dávka 0,500 mg 1 - 2x denně, od 2. do 4. dne se podává 0,250 mg po 6 - 8 hodinách. Obvyklá udržovací denní dávka je 0,125 - 0,250 mg p. o. 1x denně. Dětem od 3 let se podávají relativně vyšší dávky než dospělým. Nárazová počáteční dávka se pohybuje v rozmezí 10 - 50 µg/kg tělesné hmotnosti. Nárazová dávka se podává většinou ve 3 - 4 dílčích dávkách po 6 - 8 hodinách s pečlivou kontrolou klinického stavu, první popř. i druhý den léčby. Udržovací denní dávka se pohybuje v rozsahu 10 - 25 µg/kg tělesné hmotnosti 1x denně v závislosti na věku a funkci ledvin. Při renální insuficienci je třeba udržovací denní dávku upravit úměrně poklesu clearance endogenního kreatininu (Clcr), popř. zvýšení koncentrace sérového kreatininu (Ccr). Při Clcr pod 0,83 ml/s, tj. pod 50 ml/min., popř. při Ccr nad 150 mikromol/l se udržovací denní dávka snižuje asi na ½ - 1/3. Při Clcr pod 0,42 ml/s, tj. pod 25 ml/min., resp. Při Ccr vyšší než 300 mikromol/l, se udržovací denní dávka snižuje na 1/3 i méně, nejlépe při současném monitorování sérových koncentrací digoxinu (absolutní požadavek při anurii či hemodialýze). Nejvyšší jednotlivá dávka je 1 mg p. o., nejvyšší denní dávka jsou 2 mg p. o. Způsob podání: Přípravek se užívá před jídlem. Pouze v případě výskytu žaludeční nevolnosti je možno užívat přípravek po jídle. Přípravek se zapíjí malým množstvím tekutiny. Doporučuje se podávat pravidelně ve stejnou denní dobu. 4.3 Kontraindikace

- Přecitlivělost na léčivou látku, nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě

6.1.

- Digitálisová intoxikace. - Komorové tachykardie u čerstvého infarktu myokardu. - Hypertrofická kardiomyopatie s obstrukcí. - Myokardiální selhávání s pomalým sinusovým nebo síňovým rytmem a AV blokády

II. a III. stupně (intraventrikulární blokády nejsou kontraindikací).

- Syndrom preexcitace (WPW syndrom) pro možnost zrychlení vedení aberantními

anterográdními spoji.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití Poměr rizika ku prospěchu léčby je třeba pečlivě zvážit u:

- městnavé nedostatečnosti srdce zaviněné mechanickou překážkou bez současné

fibrilace síní (těsnou mitrální stenózou se sinusovou tachykardií, stenózou aortálních chlopní, aneurysmatem, opakovanými embolizacemi do plic, cor pulmonale při respirační insuficienci, perikarditidou),

- akutní hypoxémie, - akutního infarktu myokardu, - akutní myokarditidy, - vyššího věku nemocných,

- poruch elektrolytové a acidobazické rovnováhy (hypokalémie, hyperkalémie,

hypomagnezémie, hypokalcémie, hyperkalcémie, acidózy),

- sick-sinus syndromu, - plánované kardioverze, - pacientů s myxedémem, - pacientů s komorovou tachykardií a komorovými extrasystolami.

U pacientů s renální insuficiencí je třeba upravit dávkování podle hodnoty clearance kreatininu (viz. Dávkování). U akutního selhání levé komory srdeční podání diuretik a vazodilatancií obvykle předchází aplikaci digoxinu. Při akutním selhání pravé komory není většinou digoxin dobře účinný. U akutního infarktu myokardu není podání digoxinu vhodné, pouze při současném selhání myokardu a při fibrilaci síní. Opatrnost je nutná při podávání Digoxinu 0,250 Léčiva pacientům s onemocněním štítné žlázy. Počáteční a udržovací dávky by měly být sníženy, pokud je funkce štítné žlázy snížena. Při hypertyreóze může být potřeba zvýšit dávky, a to z důvodu relativní digoxinové rezistence. U pacientů se závažným respiračním poškozením může být zvýšena citlivost myokardu vůči digitalisovým glykosidům. Přípravek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, a vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Účinky digoxinu mohou ovlivnit léky, které mohou změnit jeho farmakokinetiku nebo farmakodynamiku. Absorpci digoxinu snižuje živočišné uhlí, aniontové iontoměniče, cholestyramin, colestipol, vláknina, antacida, antidiarrhoika, metoklopramid, neomycin, sulfasalazin, kyselina para - aminosalicylová, gliadiny (gliadinové peptidy), aktinoterapie. Fytofarmaka obsahující třezalku tečkovanou nebo její extrakt snižují plazmatické hladiny a účinek digoxinu. Omeprazol zvyšuje plazmatické hladiny digoxinu a tím zvyšuje jeho toxicitu. ACE inhibitory a antagonisté receptoru pro angiotensin II mohou způsobovat hyperkalemii, snižovat vazbu digoxinu na tkáně a tím zvyšovat plazmatické hladiny digoxinu. Navíc mohou snižovat renální exkreci digoxinu. NSAID mají potenciál k poškození ledvin a tím mohou zvyšovat plazmatické hladiny digoxinu. Tato interakce může být klinicky signifikantní u pacientů s poškozenou renální funkcí.

Absorpci digoxinu prodlužuje potrava, ale nijak ji kvantitativně nepostihuje. Kortikosteroidy a diuretika způsobující depleci kalia zvyšují toxicitu digoxinu. Pacienti dlouhodobě užívající kortikosteroidy, by proto měli být důkladně kontrolováni. Nadbytek draslíku v myokardu zpomaluje vedení vzruchu síní a subnodálním systémem, snižuje automaticitu; při hypokalémii se zvyšuje frekvence výskytu a závažnost intoxikace. Hypermagnezémii, kterou může vyvolat intravenózní podání roztoku magnézia, mohou rovněž provázet poruchy rytmu i vedení. Intravenózní aplikace vápníku zvyšuje při současném podávání digoxinu riziko arytmií. Pokud je současné podání vápníku nezbytné, je nutná pečlivá monitorace EKG. Při současném podávání dalších antiarytmik je nebezpečí vzniku arytmie. Hypochloremická metabolická alkalóza (nejčastěji v důsledku diuretické léčby) zvyšuje toxicitu digoxinu, stejně tak respirační acidóza může zvýšit toxicitu digoxinu a výskyt arytmií. Chinidin, blokátory kalciových kanálů (především verapamil a diltiazem), amiodaron, propafenon a spironolakton zvyšují koncentraci digoxinu v séru a tím jeho toxicitu. Při současném podání těchto léčiv spolu s digoxinem se doporučuje snížení dávek digoxinu. Současné podání digoxinu a -blokátorů může vést k bradykardii. Současné podávání depolarizujících periferních myorelaxancií může vést ke zvýšení toxicity digoxinu. Současné užívání tetracyklinu, neomycinu, erytromycinu a klaritromycinu (eventuálně jiných makrolidových antibiotik) může vést ke zvýšení plazmatické koncentrace digoxinu. 4.6 Fertilita, těhotenství a kojení Těhotenství Digoxin prochází placentární bariérou - hladiny digoxinu v séru novorozence jsou stejně vysoké jako v séru matky. Studie u experimentálních zvířat nebyly prováděny. Vzhledem k nedostatku znalostí o možném riziku pro plod se doporučuje podávat digoxin jen v přísně indikovaných případech. Kojení Digoxin přechází do mateřského mléka v obdobných koncentracích jako je v plazmě, toto množství ve srovnání s terapeutickými dávkami pro děti nemá farmakologický význam. Proto je podávání digoxinu během kojení možné, ale pouze ve zcela indikovaných případech. Fertilita Nejsou dostupné žádné údaje. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Rozhodující je základní onemocnění - digoxin riziko omezení schopností v terapeutických dávkách nezvyšuje.

4.8 Nežádoucí účinky Frekvence a závažnost nežádoucích účinků po podávání digoxinu závisí na dávce, na stavu nemocného a souběžné farmakoterapii. Pokud je digoxin užíván v doporučených dávkách nebo terapeutických sérových koncentracích a pokud je brán zřetel i na souběžnou léčbu a jiná rizika pacienta, výskyt nežádoucích účinků je minimální. V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky digoxinu rozdělené do skupin podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥1/10); časté ( 1/100 až <1/10); méně časté ( 1/1 000 až <1/100); vzácné ( 1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit):

MedDRA třídy orgánových systémů

Frekvence

Nežádoucí účinek

Poruchy imunitního systému

Časté

Alergická reakce

Poruchy metabolismu a výživy

Velmi vzácné

Anorexie

Psychiatrické poruchy

Velmi vzácné

Dezorientace

Poruchy nervového systému

Velmi vzácné

Bolesti hlavy

Poruchy oka

Časté

Poruchy vidění (zdánlivě ostře

bílé

obrysy

tmavých

předmětů,

poruchy

barevného

vidění, hlavně žluté a zelené barvy)

Srdeční poruchy

Časté

Bradykardie,

AV blok

1. stupně,

extrasystoly,

bigeminie

Velmi vzácné

Supraventrikulání tachyarytmie, tachykardie (bez nebo s blokem) a další arytmie

Gastrointestinální poruchy

Časté

Nauzea, zvracení

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Velmi vzácné

Únava, malátnost

Ve vysokých až toxických dávkách digoxin snižuje srdeční kontraktilitu a může zhoršit srdeční insuficienci. 4.9 Předávkování Při předávkování dochází k vystupňování nežádoucích účinků. Na možnost intoxikace myslíme při příznacích jako jsou bigeminie, bradykardie, polytopní extrasystoly a síňokomorový blok, zejména ve spojení s centrálními, resp. gastroduodenálními příznaky, potvrzuje je stanovení sérových koncentrací nad 2,3 ng/ml. Při intoxikaci je třeba především zastavit podání digoxinu! Provede se výplach žaludku (výplach žaludku se však nedoporučuje provádět při výrazné bradykardii pro nebezpečí vagového dráždění) a podá se aktivní uhlí k zabránění absorpce digoxinu. Antidotem digoxinu je antidigoxin (Digitalis-Antidot BM inj.). 80 mg antidota váže 1 mg digoxinu. Při jeho nedostupnosti se doporučuje kalium chloratum 4 - 10 g denně p. o. nebo v pomalé i. v. infuzi. Při poruchách komorového rytmu se po vyrovnání kalémie osvědčuje podání fenytoinu, resp. prokainamidu. -lytika je možno podat jen tam, kde nehrozí bradykardie. Při

bradykardii a bloku je vhodný atropin. Ke kardioverzi lze přistoupit až po selhání předchozích zákroků. Při masivním předávkování může dojít k progresivní hyperkalémii. Podává se glukóza v infuzi, inzulín. Digoxin nelze odstranit z těla dialýzou. Terapie se provádí při trvalé kontrole EKG a elektrolytů v séru. 5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: Kardiotonikum. ATC kód: C01AA05 Digoxin je srdeční glykosid z digitálisové skupiny. Svým přímým (na myokard a hladkou svalovinu cév) a nepřímým (vagomimetickým) účinkem působí pozitivně inotropně (zvyšuje sílu kontrakce myokardu), negativně chronotropně (zpomaluje srdeční frekvenci) a antiarytmicky (snižuje vodivost AV uzlem). Mechanizmem účinku je vazba digoxinu na NA+/K+-ATPázu v buněčné membráně. Její inhibicí dochází ke zvýšení nitrobuněčného obsahu sodíku a výměnným mechanizmem druhotně ke vzestupu nitrobuněčného obsahu vápníku a jeho vazbě na kontraktilní proteiny myofibril. Při zlepšeném prokrvení ledvin se zvyšuje tvorba moči, dochází k snazšímu odstraňování nadbytku vody (která se hromadí jako důsledek selhávání srdce). Dochází ke zmenšení otoků dolních končetin, dušnosti a ke zvýšení fyzické výkonnosti. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Po perorálním podání digoxinu v tabletách se z gastrointestinálního traktu vstřebává asi 70 % podané dávky. Přibližně 25 % digoxinu je vázáno na sérový albumin. Distribuční objem digoxinu je velký v důsledku extenzivní vazby digoxinu na svalovou tkáň, na tukovou tkáň se prakticky neváže. Digoxin proniká do cerebrospinálního likvoru a přes placentární bariéru, dostává se do mateřského mléka. Digoxin nelze odstranit z těla dialýzou. Distribuční fáze je ukončena za 6 - 8 hodin po podání, koncentrace digoxinu v krvi v ustáleném stavu se u většiny kompenzovaných nemocných pohybuje v terapeutickém rozmezí 0,5 - 2 ng/ml, je zde však velká interindividuální variabilita. Účinek digoxinu po perorálním podání nastupuje asi za 2 hodiny, vrcholí asi za 6 hodin po podání. Digoxin se vylučuje většinou nezměněn ledvinami, 30 - 50 % denní dávky za 24 hodin, enterohepatální oběh je bezvýznamný. Biologický poločas eliminace je 1,5 - 2 dny, u anurických pacientů se prodlužuje až na 4 - 6 dnů. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Akutní toxicita (LD50) u psa p. o. 0,3 mg/kg, u myši i. p. 5,5 mg/kg

Data o mutagenitě, karcinogenitě, teratogenitě a fertilitě nejsou k dispozici. 6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek Kukuřičný škrob želatina

calcium-stearát polysorbát 80 monohydrát laktózy sodná sůl kroskarmelózy 6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se. 6.3 Doba použitelnosti 3 roky 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 25 ºC v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí. 6.5 Druh obalu a velikost balení Druh obalu: Blistr, krabička. Velikost balení: 30 tablet 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním Žádné zvláštní požadavky. 7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, k. s., Praha, Česká republika 8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

41/300/69-B/C 9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

1969 /27.6.2012 10. DATUM REVIZE TEXTU 27.6.2012

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU KRABIČKA 1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

DIGOXIN 0,250 LÉČIVA Tablety (Digoxinum) 2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Digoxinum 0,250 mg v 1 tabletě. 3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje monohydrát laktózy. 4.

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH BALENÍ

Tablety 30 tablet 5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání Před použitím si přečtěte příbalovou informaci. 6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT

UCHOVÁVÁN MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí. 7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

EXP: 9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25 ºC v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí. 10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z NICH, POKUD JE TO VHODNÉ Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny. 11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Zentiva, k. s., Praha, Česká republika. 12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

41/300/69-B/C 13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č. šarže: 14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

DIGOXIN 0,250 Léčiva

MINIMÁLNÍ

ÚDAJE

UVÁDĚNÉ

NA

BLISTRECH

NEBO

STRIPECH

BLISTR 1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

DIGOXIN 0,250 LÉČIVA Tablety (Digoxinum) 2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

logo Zentiva 3.

POUŽITELNOST

EXP: 4.

ČÍSLO ŠARŽE

Č. šarže: 5.

JINÉ