Varianty

Příbalový létak DIAZEPAM SLOVAKOFARMA 10 MG

Příbalová informace

Informace pro použití, čtěte pozorně!

Diazepam Slovakofarma ^® 2 mg

Diazepam Slovakofarma ^® 5 mg

Diazepam Slovakofarma ^® 10 mg

(Diazepamum)

tablety

Držitel rozhodnutí o registraci

ZENTIVA, a. s., Hlohovec, Slovenská republika

Složení

Účinná látka: diazepamum 2 mg, 5 mg, 10 mg v 1 tabletě

Pomocné látky: mléčný cukr, kukuřičný škrob, bramborový škrob, želatina, glycerol, karboxymethylamylopektin sodný, stearan vápenatý

Indikační skupina

anxiolytikum

Charakteristika

Přípravek k odstranění nervového a svalového napětí, pocitu úzkosti a strachu.

Používá se k potlačení křečí různého původu.

Indikace

Přípravek se užívá při úzkosti, napětí, strachu a neklidu, vždy však jen tam, kde příčina těchto stavů je přechodná a předem je zřejmé, že nebude nutné podávání déle než 4 - 5 týdnů. Dále se užívá u epileptických křečí i k zabránění jejich vzniku, na snížení svalového napětí, v léčbě abstinenčního syndromu u alkoholiků, na počátku hospitalizace u osob s problémy adaptace a v rámci předoperační přípravy. Při léčbě epilepsie lze podávat i dlouhodobě.

Přípravek mohou užívat dospělí i děti od 3 let a mladiství.

Kontraindikace

Přípravek se nesmí užívat při onemocněních projevujících se chorobně zvýšenou svalovou slabostí a ochablostí, při zeleném očním zákalu, při otravě alkoholem a léčivy tlumivě působícími na centrální nervový systém, při těžkém poškození jater a ledvin a v první třetině těhotenství a během kojení, u dětí do 3 let, při přecitlivělosti na přípravek.

Vyskytnou-li se stavy uvedené v tomto odstavci během užívání přípravku, informujte o tom svého ošetřujícího lékaře.

Nežádoucí účinky

Během podávání přípravku se může objevit spavost, únava, porucha koordinace pohybů, závratě, desorientace, bolest hlavy, porucha zraku, porucha řeči, alergické kožní projevy (svědění, otok, začervenání), zažívací potíže (žaludeční tíže, bolesti v nadbřišku, zvracení, zácpa, průjem), žloutenka, poruchy krvetvorby, potíže při močení, snížení pohlavní žádostivosti. Při dlouhodobém podávání vzniká riziko lékové závislosti.

Objeví-li se nežádoucí účinky nebo jiné neobvyklé reakce, o dalším užívání přípravku se poraďte se svým lékařem.

Interakce

Účinky přípravku a účinky jiných současně užívaných léků se mohou vzájemně ovlivnit. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte, nebo které začnete užívat, a to podle - nebo bez - lékařského předpisu. Účinnost přípravku zvyšují látky tlumící centrální nervový systém a alkohol. Současné podání antacid (léčiva neutralizující kyselinu v žaludku) může snížit vstřebávání diazepamu.

Dávkování

Přesné dávkování a délku léčby určí vždy lékař na základě indikace, věku, charakteru a intenzity onemocnění.

U dospělých se obyčejně začíná léčba tabletou 5 mg na noc a je-li to nutné, doplnit ji tabletou po 2 mg ráno a v poledne. Podle potřeby lze denní dávku zvýšit až na 30 mg, není-li ospalost na překážku.

U dětí přesné dávkování na základě hmotnosti (případně věku) stanoví vždy ordinující lékař.

Způsob použití

Přípravek užít před jídlem nebo s jídlem, zapít, nerozkousat.

Upozornění

Během léčby přípravkem se nesmí požívat alkohol, řídit motorové vozidlo ani provozovat činnosti, kde se vyžaduje zvýšená pozornost, schopnost soustředění a koordinace pohybů. Po dlouhodobé pravidelné aplikaci se lék nesmí vysadit náhle.

Při předávkování přípravkem nebo náhodném požití přípravku dítětem, vyhledejte lékaře.

Způsob skladování

V suchu, při teplotě 15 ^oC až 25 ^oC, chránit před světlem

Varování

Přípravek se nesmí použít po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Přípravek ukládejte mimo dosah dětí.

Balení

20 tablet po 2 mg

20 tablet po 5 mg

20 tablet po 10 mg

Datum poslední revize textu

7.4.2004

3

1

Souhrn údajů o léku (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. Název přípravku

Diazepam Slovakofarma ^® 2 mg

Diazepam Slovakofarma ^® 5 mg

Diazepam Slovakofarma ^® 10 mg

2. Složení kvalitativní a kvantitativní

Diazepamum 2 mg, 5 mg, 10 mg v 1 tabletě

3. Forma léku

tablety

4. Klinické údaje

4.1. Indikace

Úzkost, napětí, panický strach, fobie, obscese, emoční tenze a neklid u neuróz (psychoneuróz, orgánových neuróz), psychosomatických onemocněních a psychopatiích - vždycky jen tehdy, když je příčina těchto stavů přechodná a předem je zřejmé, že nebude nutné aplikaci poskytovat déle než 4 - 5 týdnů. Při svalové spasticitě jako centrální myorelaxans. Léčba abstinenčního syndromu u alkoholiků. Na počátku hospitalizace u osob, které trpí problémy s adaptací a v rámci předoperační přípravy. Při léčbě epilepsie lze podávat dlouhodobě.

4.2. Dávkování a způsob užití

Běžně lze vyjít s denní dávkou v rozmezí 4 - 15 mg podle povahy a závažnosti onemocnění. Vhodné je zahájit léčení tabletou 5 mg na noc a je-li to nutné, doplnit ji tabletou po 2 mg ráno a v poledne. Podle potřeby lze denní dávku zvýšit až na 30 mg, není-li ospalost na překážku. Hospitalizovaným pacientům lze podle potřeby krátkodobě aplikovat i dávky vyšší (50 mg denně).

Dětem poskytujeme dávku 3,5 - 20 mg/m² a den, tj. 0,12 - 0,6 mg/kg a den.

Starým lidem se podávají přiměřeně nižší dávky vzhledem k tomu, že poločas se prodlužuje až o 60 % a snadno dojde ke kumulaci.

4.3. Kontraindikace

Myastenia gravis, glaukom s uzavřeným úhlem, intoxikace alkoholem, barbituráty a jinými látkami tlumivě působícími, těžší poškození jater a ledvin, první trimestr gravidity a kojení, alergie na přípravek.

4.4. Speciální upozornění

Neprojeví-li se anxiolytický účinek při podávání dostatečných dávek už v prvních dnech léčby, jde pravděpodobně o psychózu (endogenní depresi, příp. schizofrenii), drogovou závislost nebo jiný stav, u kterého je vhodná jiná léčba.

Během léčení se nedoporučuje pít alkoholické nápoje.

Při delším podávání dochází k enzymatické indukci, která po 4 - 5 týdnech vede k projevům tolerance.

Po dlouhodobém pravidelném užívání se lék nesmí náhle vysadit. Náhlé vysazení může vyvolat neklid až křeče, delirium a epileptické záchvaty. Proto je nutné lék vysazovat pomalu a postupně.

Při dlouhodobém podávání vysokých dávek je možný vznik lékové závislosti, proto by podávání přípravku nemělo trvat déle než 5 - 6 týdnů.

4.5. Interakce

Zvyšuje účinnost a toxicitu fenytoinu, d-tubokurarinu a gallaminu, snižuje účinnost suxamethonia. Účinnost přípravku zvyšují látky tlumící CNS a alkohol a snižují psychostimulancia a fenobarbital. Současně podaná antacida a anticholinergika (antiparkinsonika) mohou snížit vstřebávání diazepamu po p.o. užití. Nevhodné je současné podávání tricyklických antidepresiv (nesnášenlivost). Při aplikaci diazepamu současně se solí lithia se pozorovala výrazná hypotermie. Cimetidin prodlužuje biologický poločas diazepamu. Dosud nebyla ujasněna vhodnost kombinace s thymoleptiky, proto je vhodnější takovému postupu se vyhnout. Při neuroleptických procedurách zas může zmírňovat některé extrapyramidální příznaky.

4.6. Těhotenství a laktace

Jako důsledek užívání přípravku v prvním trimestru těhotenství byl popsán zvýšený výskyt deformit u novorozenců.

Nadměrné užívání přípravku během gravidity může způsobit závislost novorozence na léku. Aplikace v posledních týdnech gravidity může být příčinou letargie, bradykardie, dyspnoe, hypotonie a hypotermie u novorozenců.

Během kojení se aplikace nedoporučuje, neboť proniká do mateřského mléka. Je-li indikace nevyhnutelná, mělo by se s kojením skončit. Diazepam v mateřském mléce může působit u kojence jako sedativum. Vzhledem na dlouhý biologický poločas může u kojence dojít k závažné kumulaci.

4.7. Možnost snížení pozornosti u řízení motorových vozidel a u obsluhy strojů

Přípravek snižuje schopnost řízení motorových vozidel a všech činností vyžadujících zvýšenou pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování (např. obsluha strojů, práce ve výškách a podobně).

4.8. Nežádoucí účinky

Výskyt asi 8 %, nejčastěji neuropsychické poruchy (6 %) jako spavost, ataxie, vertigo, dysartrie, bolení hlavy, poruchy zraku, desorientace až konfúze, deprese, agitovanost, poruchy spánku. Stimulace CNS je výraznější u dětí a starších jedinců. Z alergických projevů - raš, pruritus, horečka; vzácně exfoliativní dermatitida, GIT obtíže, zvýšení transamináz a alkalické fosfatázy v séru, ojediněle žloutenka, poruchy krvetvorby, retence moči, poruchy mikce a libida.

Následkem dlouhodobého podávání je riziko vzniku lékové závislosti.

4.9. Předávkování

Těžká forma předávkování se neobjevuje často, nedojde-li ke kombinaci s jinými léky nebo alkoholem.

Klinický obraz intoxikace je velmi proměnlivý v závislosti na stupni intoxikace. Zpočátku desinhibice, ohrožování okolí, později letargie, stupor, kóma.

V hlubokém kómatu: hypotenze, mióza, hypotonie, event. hypotermie.

Léčba předávkování je symptomatická, výplach žaludku (do 2 hodin po užití), udržení volných dýchacích cest, podpora dýchání, je nutné se vyhnout předávkování tekutinami (monitorování výdeje tekutin). V léčbě se používá specifický antagonista flumazenil (Anexate). Peritoneální dialýza nebo hemodialýza se nedoporučují, vysoké procento diazepamu je vázané na plazmatické bílkoviny. Zlepšení lze očekávat do 24-48 hodin, ataxie může přetrvávat i po probuzení.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Intenzívně působící anxiolytikum se sedativním, antikonvulzivním a myorelaxačním účinkem, určené především na krátkodobou léčbu akutních stavů. Terapeutický účinek se zakládá na ovlivnění limbického systému, thalamu a hypothalamu.

Nemá výrazný vliv na periferní vegetativní systém, nevyvolává extrapyramidální syndrom. Diazepam jako jiné benzodiazepiny zvyšuje práh pro vznik křečí.

Diazepam se váže na specifické benzodiazepinové receptory v různých oblastech mozku a potencuje inhibiční účinky kyseliny gamaaminomáselné (GABA) na chloridový kanál, čím zvyšuje inhibici synaptické transmise zprostředkovanou přes GABA.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Rychle se vstřebává ze zažívacího traktu, maximální koncentraci v plazmě dosahuje za 0,5 - 2 hodiny, vysoké procento se váže s proteiny krevní plazmy (98 - 99 %); biotransformací v játrech vzniká několik aktivních metabolitů s různým biologickým poločasem (hlavním aktivním metabolitem je desmethyldiazepam - nordazepam).

Průměrný poločas diazepamu v plazmě je 30 hodin (20 - 100). Diazepam se lehce rozpouští v tukové tkáni, přechází hematoencefalickou bariérou a je poměrně rychle redistribuován do tukové tkáně. Nebyla zjištěna jednoduchá korelace mezi plazmatickou koncentrací diazepamu nebo jeho metabolity a terapeutickým efektem. Asi 10 % se vylučuje stolicí, ostatní močí, převážně ve formě metabolitů.

Diazepam po perorálním podání dosahuje vyšší a trvalejší hladiny v krvi než po parenterálním podání. Účinná látka prochází placentární bariérou a prostupuje do mateřského mléka.

Biologický poločas diazepamu a/nebo jeho metabolitů je prodloužený u novorozenců, ve vyšším věku a u pacientů s poškozením jater.

5.3. Předklinické údaje ve vztahu k bezpečnosti přípravku

Diazepam neprokázal mutagenitu ani kancerogenitu v pokusech na zvířatech. Při extrémně vysokých dávkách byly zaznamenány teratogenní účinky u těhotných krys.

LD₅₀ u myší a krys se pohybovaly v rozmezí od 600 mg do 1200 mg/kg hmotnosti zvířete. Opice snášely jednorázovou aplikaci diazepamu velmi dobře, krevní tlak ani srdeční frekvence nebyla ovlivněna ani nejvyšší per os podanou dávkou 100 mg na 1 kg hmotnosti zvířete.

6. Farmaceutické údaje

6.1. Seznam všech pomocných látek (kvalitativně)

Saccharum lactis, Maydis amylum, Solani amylum, Carboxymethylamylopectinum natricum, Gelatina, Glycerolum, Calcii stearas

6.2. Inkompatibility

U tablet není inkompatibilita při mísení přípravku do infuzních roztoků aktuální.

6.3. Doba použitelnosti

2 roky.

6.4. Uchovávání

v suchu při teplotě 15 ^oC až 25 ^oC, chránit před světlem

6.5. Druh obalu

blistr, papírová skládačka, návod, krabička

6.6. Návod k použití

k perorálnímu užití

7. Držitel registračního rozhodnutí

ZENTIVA, a. s.

Nitrianska 100

Hlohovec

Slovenská republika

8. Registrační číslo

68/041/72-S/C

9. Datum registrace

12.5.1993

10. Datum poslední revize textu

7.4.2004

4