Varianty

Příbalový létak DIACORDIN 120 RETARD

PŘÍBALOVÁ INFORMACE

Informace pro použití, čtěte pozorně!

DIACORDIN 120 RETARD

(Diltiazemi hydrochloridum)

tablety s řízeným uvolňováním

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

ZENTIVA a. s., Praha, Česká republika

SLOŽENÍ

Léčivá látka: Diltiazemi hydrochloridum 120 mg v 1 tabletě s řízeným uvolňováním

Pomocné látky: monohydrát laktosy, magnesium-stearát, hypromelosa 2506/15, hypromelosa 2208/100, povidon 25.

INDIKAČNÍ SKUPINA

Selektivní blokátory kalciových kanálů s přímým kardiálním účinkem

CHARAKTERISTIKA

Diacordin 120 retard se užívá pro předcházení záchvatů anginy pectoris a pro léčení vysokého krevního tlaku. Angina pectoris je vyvolána nedostatečným přívodem krve do srdce při zúžení koronárních cév. Projevuje se jako náhlá svíravá, křečovitá nebo palčivá bolest na prsou, která často vystřeluje do levé ruky a je doprovázena nepříjemnými pocity tísně. Bolest vzniká následkem nedostatečného zásobení srdce kyslíkem při zvýšené tělesné námaze, při rozrušení a v podobných situacích, kdy jsou na činnost srdce kladeny zvýšené nároky. Diacordin 120 retard snižuje spotřebu kyslíku v srdci a zlepšuje jeho prokrvení; tím zabraňuje vzniku záchvatu anginy pectoris. Působením na cévy Diacordin 120 retard snižuje zvýšený krevní tlak.

INDIKACE

Přípravek se užívá k předcházení záchvatů anginy pectoris a k léčbě zvýšeného krevního tlaku u dospělých a mladistvých od 15 let.

KONTRAINDIKACE

Diacordin 120 retard se nesmí užívat při přecitlivělosti na léčivou látku nebo pomocné látky obsažené v přípravku, v těhotenství a při kojení. Dále se nesmí užívat při akutním srdečním infarktu, při příliš nízkém krevním tlaku a zpomalené srdeční frekvenci (pod 55 tepů za minutu) a při některých poruchách srdečního rytmu.

Přípravek se nepodává dětem.

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Léčba Diacordinem 120 retard je většinou dobře snášena. Příležitostně může během léčby Diacordinem 120 retard dojít k nevolnosti, únavě, závratím, bolesti hlavy, zácpě nebo průjmu, svědění či vyrážce. Při zvýšení dávkování se mohou objevit otoky dolních končetin. Vzácně může dojít k poruchám srdečního rytmu (zpomalení tepové frekvence). Diacordin 120 retard může ovlivnit výsledky jaterních testů. Veškeré pozorované nežádoucí účinky oznamte svému lékaři.

INTERAKCE

Při současném podání Diacordinu 120 retard a jiných léků, zejména léků působících na srdce a cévy, může dojít ke vzájemnému ovlivnění jejich účinků. Váš lékař má být proto informován o všech lécích, které v současné době užíváte nebo začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez předpisu, aby mohl upravit dávkování. Jestliže Vám další lékař bude předepisovat nějaký jiný lék, informujte ho, že již užíváte Diacordin 120 retard.

DÁVKOVÁNÍ A ZPŮSOB POUŽITÍ

Dávkování vždy určuje lékař. Obvykle se užívá 2x denně 1 tableta. Tablety se polykají celé, nerozkousané, zapijí se vodou nebo jiným nealkoholickým nápojem.

UPOZORNĚNÍ

Přípravek může zejména na počátku léčby nebo při přechodu z léčby jiným lékem nepříznivě ovlivnit činnosti vyžadující zvýšenou pozornost a rychlé rozhodování (řízení motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách apod.). Tyto činnosti je možno vykonávat pouze na základě výslovného souhlasu lékaře. Během léčby se nedoporučuje požívat alkoholické nápoje. Při předávkování nebo náhodném požití tablet dítětem vyhledejte lékaře.

UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě 10-25°C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

VAROVÁNÍ

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

BALENÍ

30 tablet s řízeným uvolňováním.

DATUM POSLEDNÍ REVIZE

31.1. 2007

Souhrn údajů o léku (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. Název přípravku

DIACORDIN 120  RETARD

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Diltiazemi hydrochloridum 120 mg v l tabletě s řízeným uvolňováním.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tablety s řízeným uvolňováním.

Popis přípravku: téměř bílé až slabě nažloutlé ploché tablety o průměru 9 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Angina pectoris - jak chronická stabilní forma (námahová), tak vasospastická (klidová, tzv. Prinzmetalova varianta); esenciální hypertenze, buď v monoterapii, nebo v kombinaci s dalšími antihypertenzívy. Přípravek je určen k léčbě dospělých pacientů a mladistvých od 15 let.

4.2 Dávkování a způsob podání

V obou indikačních oblastech je dávkování individuální, podle odpovědi pacienta na přípravek u starších osob je třeba počítat se zvýšenou odpovědí na dávku.

Dospělým se obvykle podává 2x denně 120 mg (tzn. 2x1 tableta Diacordinu 120 retard).

Nejvyšší denní dávka pro dospělé a mladistvé od 15 let je 360 mg diltiazemu (3 tablety Diacordinu 120 retard).

U starých osob a u pacientů se sníženou funkcí jater či ledvin se léčba zahajuje co nejnižšími dávkami a postupně se dávky zvyšují podle terapeutické odpovědi.

Pediatrické dávky nejsou stanoveny.

Tablety Diacordin 120 retard se polykají celé, nerozkousané, zapíjejí se vodou nebo jiným nealkoholickým nápojem.

4.3 Kontraindikace

Přecitlivělost na diltiazem nebo pomocné látky obsažené v přípravku, těžká hypotenze (systolický TK pod 90 mm Hg), těžší komorová arytmie (i v anamnéze), u pacientů nezajištěných kardiostimulací, dále 2. a 3. stupeň AV blokády, flutter či fibrilace síní při WPW nebo LGL syndromu a sinoatriální porucha nodální funkce (sick sinus syndrom), těhotenství, kojení.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Poměr možného rizika vůči eventuálnímu prospěchu je třeba zvážit u následujících stavů: bradykardie pod 55/min, srdeční selhání, kardiogenní šok, infarkt myokardu s kongescí plic, sklon k hypotenzi.

Bezpečnost podání diltiazemu dětem nebyla prokázána.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současná léčba jinými antihypertenzívy může vést k přílišnému poklesu krevního tlaku a srdeční frekvence - bradykardii, také to mohou vyvolat beta-blokátory, antiarytmika, digoxin; podávání diltiazemu může vést ke zvýšení hladin současně podávaného digoxinu. Cimetidin tlumí first - pass efekt metabolizmu v játrech, tím zpomaluje eliminaci diltiazemu a prodlužuje jeho účinek. Toxicita karbamazepinu, chinidinu, cyklosporinu a teofylinu může být zvýšena tím, že diltiazem tlumí metabolizmus cytochromu P 450. Při současném podávání diisopyramidu, prokainamidu nebo chinidinu s diltiazemem může dojít k výraznému zesílení negativně inotropních účinků.

4.6 Těhotenství a kojení

V reprodukčních studiích na zvířatech vedly dávky 5 - 10x vyšší (než terapeuticky používané u lidí) ke snížení počtu živě narozených mláďat, k úmrtím embryí a k abnormitám skeletu plodů. K potrácení docházelo při více než dvacetinásobném překročení terapeutických dávek diltiazemu (v mg/kg). U těhotných žen kontrolované studie provedeny nebyly.

Diltiazem přechází do mateřského mléka, koncentrace v mléku je asi třetinová ve srovnání s koncentrací v krvi matky.

Z těchto důvodů se přípravek nesmí užívat během těhotenství a kojení.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Případný výskyt zvýšené únavy a závratí na počátku léčby může vést k ovlivnění činností vyžadujících zvýšenou pozornost, motorickou koordinaci a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách apod.).

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky se objevují nejčastěji na počátku léčby nebo při zvýšení dávek.

Poruchy nervového systému

Časté (1-10%): bolesti hlavy, závratě

Méně časté (0,1-1%): nespavost

Srdeční poruchy

Velmi vzácné (<0,01%): bradykardie pod 50/min, AV blok 2. - 3. stupně (vedoucí až k asystolii), srdeční selhání

s edémem plic

Gastrointestinální poruchy

Časté (1-10%): nauzea, zácpa, průjem, sucho v ústech

Velmi vzácné (<0,01%): hyperplazie dásní (po vysazení terapie obvykle odezní)

Poruchy kůže a podkoží

Časté (1-10%): alergické reakce - především kožní vyrážky, otoky kotníků nebo nohou

Velmi vzácné (<0,01%): těžké alergické kožní reakce jako erythema multiforme

Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání

Méně časté (0,1-1%): slabost, únavnost

Abnormální klinické a laboratorní nálezy nezařazené jinde

Časté (1-10%): zvýšení jaterních testů (AP, ALT, AST, LDH, CPK).

4.9 Předávkování

Léčba je symptomatická.

Diltiazem nelze odstranit hemodialýzou ani peritoneální dialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Selektivní blokátory kalciových kanálů s přímým kardiálním účinkem

ATC kód: C08DB01

Diltiazem omezuje průnik kalciových iontů buněčnými membránami svalstva i vodivého systému myokardu a cévního hladkého svalstva tzv. pomalými kanály. Snížením koncentrace kalciových iontů v srdeční a cévní svalovině dochází k vasodilataci koronárních i periferních artérií a arteriol, zpomalení srdeční frekvence, snížení kontraktility (negativní inotropie) a zpomalení vedení v atrioventrikulárním uzlu. Snížení periferní rezistence také vede k poklesu krevního tlaku. Diltiazem snižuje spotřebu kyslíku v myokardu. Antianginózní účinek nastupuje již po prvním podání přípravku, antihypertenzní účinek nastupuje až po opakovaném podávání přibližně za 2 týdny.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Diltiazem se po perorálním podání sice dobře vstřebává, ale vlivem first - pass efektu je jeho systémová biologická dostupnost jen asi 40 %. Váže se na plazmatické proteiny více než z 99 %. V játrech je rychle a extenzivně enzymaticky metabolizován za součinnosti cytochromu P 450. Hlavní metabolit - desacetyldiltiazem - má ještě asi 1/3 vasodilatační aktivity mateřské látky, část aktivity má i N-desmetyldiltiazem.

Biologický poločas diltiazemu je bifázický, časný je 20 - 30 minut, terminální cca 3,5 hodiny. Účinek po retardovaných tabletách nastupuje za 5 - 7 hodin a trvá 12 i více hodin.

Diltiazem je eliminován ve formě inaktivních metabolitů zčásti močí a zčásti žlučí do stolice. Jen asi 3 % látky se vyloučí v nezměněné formě.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita diltiazemu (LD₅₀) v mg/kg: myš p.o. 640 - 740, i.v. 58 - 61,

potkan p.o. 560 - 610, i.v. 38 - 39.

V in vitro testech nebyly zjištěny známky mutagenity.

Při studiích na myších a potkanech nebyly zjištěny známky kancerogenity.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Monohydrát laktosy, magnesium-stearát, hypromelosa 2506/15, hypromelosa 2208/100, povidon 25.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě 10-25°C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Druh obalu: PVC/Al blistr, krabička.

Velikost balení: 30 tablet s řízeným uvolňováním.

6.6   Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7. Držitel rozhodnutí o registracích

ZENTIVA, a. s., Praha, Česká republika

8. Registrační číslo

83/1144/94-C

9. Datum PRVNÍ registrace / prodloužení registrace

30.11.1994 / 31.1. 2007

10. Datum revize textu

31.1. 2007