nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0001673	INJ SOL 100X2ML/8MG	Injekční roztok, Injekce
0084090	INJ SOL 10X2ML/8MG	Injekční roztok, Injekce

nahoru

Příbalový létak DEXAMED

Příbalová informace - Rp.

Informace pro použití, čtěte pozorně!

DEXAMED

(Dexamethasoni natrii phosphas)

injekce

Výrobce:

Medochemie Ltd., Limassol, Kypr.

Složení:

Účinná látka: Dexamethasoni natrii phosphas 8,75 mg, což odpovídá 6,65 mg dexamethasonu

ve 2 ml.

Pomocné látky: Bezvodý hydrogenfosforečnan sodný, methylparaben, propylparaben,

benzylalkohol, chlorid sodný, edetát disodný, citran sodný, voda pro

injekce.

Indikační skupina:

Hormon ze skupiny kortikoidů.

Charakteristika:

Dexametazon je syntetický steroid se základními glukokortikoidními

účinky. Patří k nejúčinnějším látkám z této skupiny. Je přibližně

25-30krát účinnější než hydrokortizon. Při použití dávek, které mají

srovnatelný antiinflamační účinek jako hydrokortizon a jemu příbuzné

látky, dexametazon nevyvolává natrium retenční účinek. Účinek Dexamedu

nastupuje rychle a již za 5 minut po i.v. nebo i.m. aplikaci je možno

zaznamenat zřetelný vzestup plazmatické hladiny. Dexamed je zejména

využíván pro silný protizánětlivý účinek u různých orgánových poškození

a pro imunosupresivní působení.

Indikace:

Injekce je určena pro všechny formy celkové i místní injekční terapie

glukokortikoidy, i pro akutní případy, kdy i.v. podání glukokortikoidů

může být život zachraňujícím výkonem.

Alergická onemocnění: bronchiální astma, včetně status astmaticus,

polékové alergické reakce, potransfúzní reakce, sérová nemoc, edém

laryngu, anafylaktické reakce, kontaktní a jiné dermatitidy, alergické

rinitidy.

GIT: Crohnova choroba, ulcerózní kolitis.

Infekce (s odpovídající chemoterapií): miliární TBC, endotoxický šok,

postižení seróz u TBC, TBC meningitidy.

Šokové stavy: Dexamed je používán pro adjuvantní léčení šokových stavů,

jako závažný hemoragický šok, traumatický a septický šok. Jedná se

o doplňkovou léčbu a musí být proto provázena komplexní terapií šoku jako

doplněním objemu cirkulující krve, úpravou elektrolytové rovnováhy,

podáváním kyslíku, chirurgickou intervencí, případným podáváním

antibiotik, infúzní terapií katecholaminy.

Mozkový edém: jak poúrazový, tak i spojený s expansním procesem. Také

k preoperační prevenci i u pacientů se sekundárně zvýšeným intrakraniálním

tlakem, případně jako paliativní léčba inoperabilních mozkových tumorů.

Ostatní indikace: aspirační pneumonie spolu s antibiotiky, revmatoidní

artritida, kolagenózy, nefrotický syndrom, lymfatická leukemie a další

indikace pro glukokortikoidní léčbu perorální, kde však perorální podávání

není možné.

Lokální aplikace je vhodná jako krátkodobá i doplňující terapie pro

intraartikulární podání a pro podání do měkkých tkání.

Adjuvantní krátkodobá terapie při akutním onemocnění nebo akutní

exacebaci: revmatoidní artritida, osteoartróza se zánětlivou složkou,

syndrom karpálního tunelu, synovitida, iritované artrózy, bursitidy,

urátové artritidy, epikondylitidy, fibrositidy, tendovaginitidy.

Přímo do léze může být podán při onemocnění kůže jako jsou cystické akne

vulgaris, lokalizovaný lichen simplex a keloidy.

Intravenózní dexametasonový test.

Přípravek mohou používat dospělí, mladiství i děti.

Kontraindikace :

Při systémové léčbě: systémové mykózy, neléčené infekční choroby, akutní

glaukom, vředová choroba žaludku a duodena, psychózy. Těžké kardiální

dekompenzace, renální insuficience vyššího stupně, těžké formy hypertenze,

hojící se operační rány, pokročilé formy ischemické choroby srdeční,

podezření na náhlou příhodu břišní, čerstvé střevní anastomózy,

metabolicky dekompenzovaný diabetes melitus, vakcinace, akutní

tromboembolická choroba. U dětí v období růstu podávat uvážlivě.

V těhotenství nebo v době kojení se přípravek podává pouze v případě

vitální indikace nebo jako substituční léčba.

Při lokální léčbě: specifické artritidy, podezření na pyartrózu, septická

artritida, aplikace do atrofické tkáně, disekující artritida,

osteonekrotické změny.

Nežádoucí účinky:

Frekvence výskytu očekávaných nežádoucích účinků zahrnujících potlačení

osy hypotalamus - hypofýza - nadledvina odpovídá dávce, síle přípravku,

dávkování a délce léčby. Lokální nežádoucí reakce zahrnují zrudnutí místa

vpichu, bezbolestné odbourávání kostí kloubu (podobné Charcotově

artropatii), zvláště při opakovaném nitrokloubním podání. Lokální injekce

může vyvolat i systémové reakce.

Endokrinologie/metabolismus: potlačení osy hypothalamus - hypofýza -

nadledvina, potlačení růstu v dětství a dospívání, nepravidelná menstruace

a amenorea. Cushingoidní obličej, hirsutismus, předčasné uzavření

epifyzárních štěrbin, přírůstek tělesné hmotnosti, zhoršení glukózové

tolerance, zvýšení nároku na antidiabetickou léčbu. Zvýšení chuti

k jídlu. Negativní vápníková a dusíková bilance.

Protizánětlivé a imunosupresivní: vzestup vážných infekcí potlačením

jejich klinických příznaků, objevení se latentní tbc. a oportunních

infekcí. Snížená odpověď na očkování a kožní testy.

Muskuloskeletální: osteoporóza, zlomeniny dlouhých kostí a obratlů,

avaskulární osteonekróza, ruptura šlachy a proximální myopatie.

Elektrolytová a vodní rovnováha: zadržování sodíku, vody, vzestup krevního

tlaku, hypokalemická alkalóza a ztráty draslíku.

Neuropsychiatrie: Zhoršení schizofrenie, deprese, nespavost, psychická

závislost. Po přerušení léčby u dětí vzestup intrakraniálního tlaku

s otokem papily (pseudotumor cerebri).

Zhoršení epilepsie. Psychické poruchy pohybující se v rozmezí euforie až

psychotické manifestace.

Oční: vzestup nitroočního tlaku, edém papily, ztenčení rohovky nebo

skléry, zadní subkapsulární katarakta, zhoršení očních virových

a plísňových infekcí.

GIT: dyspepsie, peptický vřed (s perforací a krvácením), akutní

pankreatitida, kandidóza, břišní distenze, vomitus.

Kůže: akné, modřiny, zhoršení hojení, atrofie kůže, strie,

teleangiektázie.

Hematologické: leukocytóza, tromboembolie.

Obecné: Hypersenzitivita zahrnující anafylaxi.

Příznaky a symptomy při přerušení se mohou objevit po dlouhodobé léčbě,

při nezvýšení chronické dávky a interkurentních onemocněních. Příliš

rychlá redukce dávky kortikosteroidů může způsobit akutní adrenální

insuficienci, pokles krevního tlaku a smrt. Také se mohou objevit bolesti

kloubů, konjunktivitida, horečka, myatgie, bolestivé a svědivé kožní

uzlíky, rinitida a pokles tělesné hmotnosti.

Interakce:

Metabolismus kortikosteroidů zvyšuje aminoglutethimid, karbamazepin,

efedrin, fenobarbital, fenylbutazon, fenytoin, primidon, rifabutin

a rifampicin, čímž může být jejich terapeutický účinek snížen.

Kortikosteroidy antagonizují žádoucí účinky antihypertenziv, diuretik

a hypoglykemizujících látek (včetně inzulínu).

Hypokalemický účinek acetazolamidu, karbenoxolonu, diuretik Henleovy

kličky a thiazidových diuretik je kortikosteroidy zvýšen.

Současná terapie kortikosteroidy může zvýšit účinnost kumarinových

antikoagulancií. Abychom se vyhnuli krvácení, je nutné monitorovat INR

a protrombinový čas.

Kortikosteroidy zvyšují ledvinnou clearance salicylátů. Proto při

přerušení terapie kortikoidy může dojít k intoxikaci salicyláty.

Pacienty léčené nesteroidními protizánětlivými léky je třeba důkladně

sledovat, protože může stoupat incidence a/nebo závažnost

gastrointestinálních ulcerací.

Dávkování a způsob použití:

Pozor: dávky jsou vyjádřeny v mg dexametasonfosfátu. 4 mg

dexametasonfosfátu odpovídají přibližně 3,33 mg dexametasonu.

Dávkování glukokortikoidů obyčejně závisí na odpovědi pacienta

a závažnosti jeho stavu. Za určitých okolností, jakými jsou změny

klinické prognózy nebo ve stresu, může být nutné zvýšené dávkování.

Dospělí: dávkování musí být individuálně upraveno. Po minimalizaci

nežádoucích účinků je třeba použít nejnižší možnou dávku. Obvyklá

parenterální dávka představuje 1/3-1/2 perorální dávky a podává se každých

12 hodin. Obvyklá úvodní dávka je 0,5 mg až 20 mg (0,125 ml - 5 ml)

na den. Úvodní dávkování by mělo být udrženo, popřípadě zvýšeno tak, aby

byla dosažena uspokojivá odpověď. Pokud získáme požadovanou odpověď,

účinná dávka by měla být snižována v pravidelných intervalech a po malých

dávkách, až k dosažení nejnižší ještě účinné dávky. Chronické dávkování

by nemělo překročit ekvivalent 0,5 mg dexametasonu za den (= 0,6 mg

dexametasonfosfátu, 0,15 ml injekce). Pokud po delším než několikadenním

podávání má být léčba přerušena, je třeba snižovat dávku postupně.

Mozkový edém: spojený s primárním mozkovým nádorem nebo metastázou,

předoperační příprava pacientů se zvýšeným intrakraniálním tlakem

v souvislosti s mozkovým tumorem - podává se 10 mg i.v., a dále 4 mg

každých 6 hodin až do vymizení příznaků. Odpověď se obyčejně dostaví do

12-24 hodin, pak může být dávkování během 2-4 dnů sníženo, až nakonec po

5-7 dnů přerušeno.

Vysoké dávky jsou doporučovány pro zahájení krátkodobé úvodní terapie

život ohrožujícího mozkového edému. Dávky jsou postupně sníženy,

event. redukovány na nulu během 7-10 dnů (viz tabulka). Pokud je dosaženo

udržovací léčby, mohou být injekce nahrazeny tabletkami.

Podpůrná vysokodávková terapie u otoku mozku (nikoli vasogenního)

Dospělí

úvodní dávka 50 mg i.v.

1. den 8 mg i.v. každé 2 hodiny

2. den 8 mg i.v. každé 2 hodiny

3. den 8 mg i.v. každé 2 hodiny

4. den 4 mg i.v. každé 2 hodiny

5. - 8. den 4 mg i.v. každé 4 hodiny

dále denní pokles o 4 mg

Děti (denní hmotnost 35 kg a více)

úvodní dávka 25 mg i.v.

6. den 4 mg i.v. každé 2 hodiny

7. den 4 mg i.v. každé 2 hodiny

8. den 4 mg i.v. každé 2 hodiny

9. den 4 mg i.v. každé 4 hodiny

10. - 8. den 4 mg i.v. každých 6 hodin

dále denní pokles o 2 mg

Děti (s hmotností do 35 kg)

úvodní dávka 20 mg i.v.

11. den 4 mg i.v. každé 3 hodiny

12. den 4 mg i.v. každé 4 hodiny

13. den 4 mg i.v. každé 4 hodiny

14. den 4 mg i.v. každých 6 hodin

15. - 8. den 2 mg i.v. každých 6 hodin

dále denní pokles o 1 mg

Intrasynoviální injekce, injekce do rány a do měkkých tkání: užívá se

pouze pokud je postižen 1 nebo 2 klouby. Doporučené dávky jsou

v následující tabulce:

Místo injekce Dexametasonfosfát

velké klouby 2-4 mg (0,5 ml-1 ml)

malý kloub 0,8 mg-1 mg (0,2 ml-0,25 ml)

burzy 2-3 mg (0,5 ml-0,75 ml)

šlachové pochvy 0,4 mg-1 mg (0,1 ml-0,25 ml)

infiltrace měkkých tkání 2-6 mg (0,5 ml-1,5 ml)

ganglia 1-2 mg (0,25 ml-0,5 ml)

V závislosti na odpovědi pacienta by měla být injekce podávána každých

3-5 dní až každé 2-3 týdny.

Děti: aby se minimalizovalo potlačení osy hypotalamus - hypofýza -

nadledvina, mělo by být užití omezeno na jednu dávku obden.

Je-li to možné, toto schema by mělo být používáno i u dospělých.

Starší pacienti: léčba, zvláště pokud je dlouhodobá, musí být plánována

tak, abychom se vyhnuli závažnějším následkům společným pro vyšší věk.

Jde zvláště o osteoporózu, diabetes mellitus, hypokalémii, hypertenzi,

náchylnost k infekcím a atrofii kůže. Tyto pacienty je třeba pečlivě

sledovat.

Upozornění :

Je vhodné, aby pacienti u sebe měli kartu informující o léčbě kortikoidy

(STC, steroid treatment card). V ní by měly být uvedeny jasné a podrobné

informace o předepsaném léku, dávkování, trvání léčby, o lékaři, který lék

předepsal a o nutných opatřeních pro snížení rizika. Náhlé vysazení

dlouhodobé léčby může vyvolat příznaky sekundární nadledvinové

nedostatečnosti. Je proto nutno dlouhodobou léčbu vysazovat pomalu při

pečlivém sledování pacienta. Podávání kortikoidů může maskovat příznaky

infekčních chorob.

Časté intraartikulární injekce po delší dobu mohou vést k poškození kloubu

a vzniku kostní nekrózy.

Při lokálním podávání nelze vyloučit systémové působení hormonu

a potlačení funkce nadledvin.

---

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

DEXAMED

2. SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ

Dexamethasoni natrii phosphas 8,75 mg, což odpovídá 6,65 mg dexamethasonu ve 2 ml.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekce pro i.v., i.m., intraartrikulární a intrabursální podání.

Čirý, bezbarvý roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Indikace

Injekce je určena pro všechny formy celkové i místní injekční terapie glukokortikoidy, i pro akutní případy, kdy i.v. podání glukokortikoidů může být život zachraňujícím výkonem.

Alergická onemocnění: Bronchiální astma, včetně status astmaticus, polékové alergické reakce, potransfúzní reakce, sérová nemoc, edém laryngu, anafylaktická reakce, kontaktní a jiné dermatitidy, alergické rinitidy.

GIT: Crohnova choroba, ulcerózní kolitis.

Infekce (s odpovídající chemoterapií): miliární tbc, endotoxický šok, postižení seróz u tbc, tbc meningitidy.

Šokové stavy: Dexamed je používán pro adjuvantní léčení šokových stavů, jako závažný hemoragický šok, traumatický a septický šok. Jedná se o doplňkovou léčbu a musí být proto provázena komplexní terapií šoku jako doplněním objemu cirkulující krve, úpravou elektrolytové rovnováhy, podáváním kyslíku, chirurgickou intervencí, případným podáváním antibiotik, infúzní terapií katecholamíny.

Mozkový edém: jak poúrazový, tak i spojený s expanzním procesem. Také k pooperační prevenci i u pacientů se sekundárně zvýšeným intrakraniálním tlakem, případně jak paliativní léčba inoperabilních mozkových tumorů.

Ostatní indikace: aspirační pneumonie spolu s antibiotiky, revmatoidní artritida, kolagenózy, nefrotický syndrom, lymfatická leukémie a další indikace pro glukokortikoidní léčbu perorální, kde však perorální podávání není možné.

Lokální aplikace je vhodná jako krátkodobá i doplňující terapie pro intrartikulární podání a pro podání do měkkých tkání:

Adjuvantní krátkodobá terapie při akutním onemocnění nebo akutní exacerbaci: revmatoidní artritida, osteoartrosa se zánětlivou složkou, syndrom karpálního tunelu, synovitida, iritované artrózy, bursitidy, urátové artritidy, epikondylitidy, fibrositidy, tendovaginitidy.

Přímo do léze může být podán při onemocnění kůže jako jsou cystické akne vulgaris, lokalizovaný lichen simplex a keloidy.

Intravenózní dexametasonový test.

Přípravek mohou používat dospělí, mladiství i děti.

4.2. Dávkování a způsob podání

Pozor: dávky jsou vyjádřeny v mg dexametasonfosfátu. 4 mg dexametasonfosfátu odpovídají přibližně 3,33 mg dexametasonu.

Dávkování glukokortikoidů obyčejně závisí na odpovědi pacienta a závažnosti jeho stavu. Za určitých okolností, jakými jsou změny klinické prognózy nebo ve stresu, může být nutné zvýšené dávkování.

Dospělí: dávkování musí být individuálně upraveno. Po minimalizaci nežádoucích účinků je třeba použít nejnižší možnou dávku. Obvyklá parenterální dávka představuje 1/3-1/2 perorální dávky a podává se každých 12 hodin. Obvyklá úvodní dávka je 0,5 mg až 20 mg (0,125 ml-5 ml) na den. Úvodní dávkování by mělo být udrženo, popřípadě zvýšeno tak, aby byla dosažena uspokojivá odpověď. Pokud získáme požadovanou odpověď, účinná dávka by měla být snižována v pravidelných intervalech a po malých dávkách, až k dosažení nejnižší ještě účinné dávky. Chronické dávkování by nemělo překročit ekvivalent 0,5 mg dexametasonu za den (= 0,6 mg dexametasonfosfátu, 0,15 ml injekce). Pokud po delším než několikadenním podávání má být léčba přerušena, je třeba snižovat dávku postupně.

Mozkový edém: spojený s primárním mozkovým nádorem nebo metastázou, předoperační příprava pacientů se zvýšeným intrakraniálním tlakem v souvislosti s mozkovým tumorem - podává se 10 mg i.v., a dále 4 mg každých 6 hodin až do vymizení příznaků. Odpověď se obyčejně dostaví do 12-24 hodin, pak může být dávkování během 2-4 dnů sníženo, až nakonec po 5-7 dnů přerušeno.

Vysoké dávky jsou doporučovány pro zahájení krátkodobé úvodní terapie život ohrožujícího mozkového edému. Dávky jsou postupně sníženy, eventuálně redukovány na nulu během 7-10 dnů (viz tabulka). Pokud je dosaženo udržovací léčby, mohou být injekce nahrazeny tabletkami.

Podpůrná vysokodávková terapie u otoku mozku (nikoli vasogenního)

Dospělí

úvodní dávka 50 mg i.v.

1. den 8 mg i.v. každé 2 hodiny

2. den 8 mg i.v. každé 2 hodiny

3. den 8 mg i.v. každé 2 hodiny

4. den 4 mg i.v. každé 2 hodiny

5. - 8. den 4 mg i.v. každé 4 hodiny

dále denní pokles o 4 mg

Děti (denní hmomost 35 kg a více)

úvodní dávka 25 mg i.v.

6. den 4 mg i.v. každé 2 hodiny

7. den 4 mg i.v. každé 2 hodiny

8. den 4 mg i.v. každé 2 hodiny

9. den 4 mg i.v. každé 4 hodiny

10.-8. den 4 mg i.v. každých 6 hodin

dále denní pokles o 2 mg

Děti (s hmotností do 35 kg)

úvodní dávka 20 mg i.v.

11. den 4 mg i.v. každé 3 hodiny

12. den 4 mg i.v. každé 4 hodiny

13. den 4 mg i.v. každé 4 hodiny

14. den 4 mg i.v. každých 6 hodin

15.-8. den 2 mg i.v. každých 6 hodin

dále denní pokles o 1 mg

Intrasynoviální injekce, injekce do rány a do měkkých tkání: užívá se pouze pokud je postižen 1 nebo 2 klouby. Doporučené dávky jsou v následující tabulce:

Místo injekce Dexametasonfosfát

velké klouby 2-4 mg (0,5 ml-1 ml)

malý kloub 0,8 mg-1 mg (0,2 ml-0,25 ml)

burzy 2-3 mg (0,5 ml-0,75 ml)

šlachové pochvy 0,4 mg-1 mg (0,1 ml-0,25 ml)

infiltrace měkkých tkání 2-6 mg (0,5 ml-1,5 ml)

ganglia 1-2 mg (0,25 ml-0,5 ml)

V závislosti na odpovědi pacienta by měla být injekce podávána každých 3-5 dní až každé 2-3 týdny.

Děti: Aby se minimalizovalo potlačení osy hypotalamus - hypofýza - nadledvina, mělo by být užití omezeno na jednu dávku obden.

Je-li to možné, toto schema by mělo být používáno i u dospělých.

Starší pacienti: léčba, zvláště pokud je dlouhodobá, musí být plánována tak, abychom se vyhnuli závažnějším následkům společným pro vyšší věk. Jde zvláště o osteoporózu, diabetes mellitus, hypokalémii, hypertenzi, náchylnost k infekcím a atrofii kůže. Tyto pacienty je třeba pečlivě sledovat.

4.3. Kontraindikace

Hypersenzitivita na některé složky přípravku.

Systémové infekce, ledaže by byla použita zároveň odpovídající antibiotická (protiinfekční) terapie.

Lokální podání je kontraindikováno u bakterémie, systémových plísňových infekcí, nestabilních kloubů, infekce v místě injekce (např. septická artritida způsobená gonoreou nebo tbc.)

Pokud použití glukokortikoidů může být život zachraňující, na kontraindikace se obvykle nebere zřetel.

4.4. Specielní upozornění

Pokud se použije co nejnižší účinná dávka během co možná nejkratšího období, podávaná v jedné ranní dávce (nebo pouze každý druhý den), je výskyt nežádoucích účinků minimální.

Pacienta je třeba pravidelně sledovat a upravovat jeho dávku vzhledem k základnímu onemocnění.

Při dlouhodobém podávání se vyvine atrofie kůry nadledvin. Ta může přetrvávat i roky po přerušení léčby. Vysazení kortikosteroidů u dlouhodobé terapie musí probíhat postupně, abychom předešli akutnímu selhání nadledvin. V závislosti na dávce a trvání léčby by mělo být dávkování během týdnů nebo měsíců snižováno. Jakékoliv interkurentní onemocnění, chirurgický zákrok nebo trauma vyžaduje dočasné zvýšení dávky. Pokud dlouhodobá terapie končí, může být nutné dočasné znovuzavedení kortikoidů.

Je vhodné, aby pacienti u sebe měli kartu informující o léčbě kortikoidy (STC, steroid treatment card). V ní by měly být uvedeny jasné a podrobné informace o předepsaném léku, dávkování, trvání léčby, o lékaři, který lék předepsal a o nutných opatřeních pro snížení rizika.

Zánětlivá odpověď a imunitní reakce jsou potlačené, je zvýšena vnímavost a závažnost infekcí. Klinické projevy infekce (jako např. tbc, septikémie) mohou být latentní a mohou dosáhnout před jejich diagnózou pokročilého stavu. Pokud je to nutné, měla by glukokortikoidovou terapii doprovázet vhodná antibiotická terapie.

Zvláštní pozornost by se měla věnovat planým neštovicím. Toto obyčejně vzácné onemocnění může být pro imunosuprimované pacienty fatální. Pacienty nebo rodiče dětí, kteří nemají v anamnéze plané neštovice, je třeba upozornit, aby se vyhli kontaktu s osobami s planými neštovicemi nebo herpetickou infekcí. Pokud k tomuto kontaktu dojde, musí být pacientovi věnována zvýšená pozornost. Neimunní pacienty, kteří jsou nebo byli v předchozích 3 měsících léčeni kortikoidy, je nutno pasivně imunizovat varicelovým imunoglobulinem, který musí být podán do 10 dnů od expozice. V případě potvrzené diagnózy planých neštovic je třeba speciální péče a urgentní léčba. Léčba kortikosteroidy by neměla být přerušena a může být nutné dávky zvýšit.

Osoby s narušenou imunitou by neměly dostávat živé vakcíny. Jejich odpověď na ostatní vakcíny může být snížena.

Zvláštní péče a časté sledování pacientů je nutné u následujících stavů:

- osteoporóza (u žen po menopauze je vždy částečné riziko);

- současné nebo v anamnéze přítomné závažné afektivní poruchy, vzl. steroidní psychózy;

- glaukom nebo jeho výskyt v rodině;

- renální isuficience;

- peptický vřed;

- parazitární infekce, zvláště amébové;

- hypertenze nebo městnavé srdeční selhání;

- diabetes mellitus nebo jeho výskyt v rodině;

- jaterní selhání;

- epilepsie;

- migréna;

- nedokončený růst (delší podávání může urychlit uzavírání epifyzárních chrupavek).

U dětí mohou kortikosteroidy způsobit v závislosti na dávce růstovou retardaci, která může být ireverzibilní. Růst dětí u dlouhodobé terapie by měl být pečlivě monitorován.

U starších pacientů mohou být běžné nežádoucí účinky systémové kortikosteroidní terapie spojeny se závažnějšími následky, zvláště ve vztahu k osteoporóze, hypokalémii, hypertenzi, diabetu, kožní atrofii a náchylnosti k infekcím. U těchto pacientů je nutné jejich bedlivé sledování.

Při injekční léčbě zánětů šlach a šlachových pochev je třeba věnovat zvýšenou pozornost správnému vpichu do prostoru mezi šlachu a pochvu, protože byly zaznamenány ruptury šlachy.

I po podání glukokortikoidů se může objevit alergická reakce (zvláště u pacientů, u nichž se v minulosti vyskytla alergie nebo vážná anafylaktická reakce). Ta zahrnuje otok glotis, bronchospasmus a urtiku. Pokud se objeví anafylaktická reakce, je třeba okamžitě podat pomalou i.v. injekci 0,1-0,5 ml roztoku adrenalinu v poměru 1:1000 (0,1-0,5 mg adrenalinu v závislosti na tělesné hmotnosti), i.v. aminofylin v případě bronchospasmu a zajistit umělé dýchání.

4.5. Interakce

Metabolismus kortikosteroidů zvyšuje aminoglutethimid, karbamazepin, efedrin, fenobarbital, fenylbutazon, fenytoin, primidon, rifabutin a rifampicin, čímž může být jejich terapeutický účinek snížen. Kortikosteroidy antagonizují žádoucí účinky antihypertenziv, diuretik a hypoglykemizujících látek (včetně inzulínu).

Hypokalemický účinek acetazolamidu, karbenoxolonu, diuretik Henleovy kličky a thiazidových diuretik je kortikosteroidy zvýšen.

Současná terapie kortikosteroidy může zvýšit účinnost kumarinových antikoagulancií. Abychom se vyhnuli krvácení, je nutné monitorovat INR a protrombinový čas.

Kortikosteroidy zvyšují ledvinnou elearance salicylátů. Proto při přerušení terapie kortikoidy může dojít k intoxikaci salicyláty.

Pacienty léčené nesteroidními protizánětlivými léky je třeba důkladně sledovat, protože může stoupat incidence a/nebo závažnost gastrointestinálních ulcerací.

4.6. Těhotenství a laktace

V testech na zvířatech bylo zaznamenáno narušení normálního průběhu těhotenství, intrauterinní růstová retardace a malé zvýšení rizika rozštěpu patra. U novorozenců se může objevit hypokortikolismus.

Pokud je nutné přípravek u těhotných žen s normálním průběhem gravidity podat, je třeba ženy pravidelně sledovat. Zvlášť bedlivé sledování je nutné u žen s preeklampsií a retencí tekutin.

Malé množství kortikosteroidů je vylučováno do mateřského mléka. Děti kojících matek užívajících kortikoidy musí být pozorně sledovány, aby se zabránilo syndromu adrenální suprese. Matky užívající vyšší dávky glukokortikoidů nesmí kojit.

4.7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Není známa.

4.8. Nežádoucí účinky

Frekvence výskytu očekávaných nežádoucích účinků zahrnujících potlačení osy hypotalamus - hypofýza - nadledvina odpovídá dávce, síle přípravku, dávkování a délce léčby (viz též 4.4. Speciální upozornění).

Lokální nežádoucí reakce zahrnují zrudnutí místa vpichu, bezbolestné odbourávání kostí kloubu (podobné Charcotově artropatii), zvláště při opakovaném nitrokloubním podání. Lokální injekce může vyvolat i systémové reakce.

Endokrinologie/metabolismus: potlačení osy hypothalamus - hypofýza - nadledvina, potlačení růstu v dětství a dospívání, nepravidelná menstruace a amenorea. Cushingoidní obličej, hirsutismus, předčasné uzavření epifyzárních štěrbin, přírůstek tělesné hmotnosti, zhoršení glukózové tolerance, zvýšení nároku na antidiabetickou léčbu. Zvýšení chuti k jídlu. Negativní vápníková a dusíková bilance.

Protizánětlivé a imunosupresivní: vzestup vážných infekcí potlačením jejich klinických příznaků, objevení se latentní tbc. a oportunních infekcí. Snížená odpověď na očkování a kožní testy (viz též 4.4. Specielní upozornění).

Muskuloskeletální: osteoporóza, zlomeniny dlouhých kostí a obratlů, avaskulární osteonekróza, ruptura šlachy a proximální myopatie.

Elektrolytová a vodní rovnováha: zadržování sodíku, vody, vzestup krevního tlaku, hypokalemická alkalóza a ztráty draslíku.

Neuropsychiatrie: Zhoršení schizofrenie, deprese, nespavost, psychická závislost. Po přerušení léčby u dětí vzestup intrakraniálního tlaku s otokem papily (pseudotumor cerebri). Zhoršení epilepsie. Psychické poruchy pohybující se v rozmezí euforie až psychotické manifestace.

Oční: vzestup nitroočního tlaku, edém papily, ztenčení rohovky nebo skléry, zadní subkapsulární katarakta, zhoršení očních virových a plísňových infekcí.

GIT: dyspepsie, peptický vřed (s perforací a krvácením), akutní pankreatitida, kandidóza, břišní distenze, vomitus.

Kůže: akné, modřiny, zhoršení hojení, atrofie kůže, strie, teleangiektázie.

Hematologické: leukocytóza, tromboembolie.

Obecné: Hypersenzitivita zahrnující anafylaxi.

Příznaky a symptomy při přerušení se mohou objevit po dlouhodobé léčbě, při nezvýšení chronické dávky a interkurentních onemocněních. Příliš rychlá redukce dávky kortikosteroidu může způsobit akutní adrenální insuficienci, pokles krevního tlaku a smrt. Také se mohou objevit bolesti kloubů, konjunktivitida, horečka, myalgie, bolestivé a svědivé kožní uzlíky, rinitida a pokles tělesné hmotnosti.

4.9. Předávkování

Vzhledem k širokým možnostem terapeutických dávek v závislosti na indikaci a odpovědi pacienta je definice předávkování obtížná. U předávkování se očekává, že nežádoucí účinky budou závažné a silnější. Léčba je symptomatická a podpůrná.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

ACT skupina: Hormon, glukokortikoid.

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Dexametason je syntetický glukokortikoid s protizánětlivým účinkem (přibližně 7krát účinnější než prednisolon). Stejně jako ostatní glukokortikoidy má též antialergické, antipyretické a imunosupresivní účinky.

Účinkuje na HPA specifických receptorech plazmatických membrán. Difunduje buněčnou membránou do ostatních tkání a pokračuje v komplementaci se specifickými cytoplazmatickými receptory, vstupuje do buněčného jádra a stimuluje syntézu proteinů. Nezpůsobuje téměř žádné zadržování vody ani solí, takže se může užít u pacientů se srdečním selháním nebo hypertenzí. Protože má dlouhý biologický poločas (36-54 hodin), je vhodný pro užití u stavů, kde je nutné dlouhodobé podávání.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Kortikoidy jsou velmi dobře vstřebávány z gastrointestinálního traktu. Po podání je dexametasonfosfát sodný rychle hydrolyzován na dexametason. Zaznamenaný plazmatický poločas u dospělých je 190 minut. Po intravenózním podání dochází k rychlému nástupu účinku, který trvá ve srovnání s intramuskulárním podáním kratší dobu. Po intramuskulárním podání nastupuje účinek o něco pomaleji, ale trvá déle. Z toho důvodu je intravenózní podání volbou při zahajovacím dávkování u život ohrožujících stavů. Udržovací léčbu je vhodnější podávat intramuskulární cestou.

Kortikosteroidy jsou rychle distribuovány do všech tkání těla, prostupují placentou a vylučují se v malém množství do mateřského mléka. V krevním oběhu se z velké části váží na proteiny krevní plazmy, většinou na globulin (vysoká afinita, nízká kapacita) a menší měrou na albumin (nízká afinita, vysoká kapacita). Vazba na proteiny krevní plazmy závisí na dávce, při velmi vysokých dávkách je většina látky nenavázána. U hypoalbuminémie se podíl volného dexametasonu zvyšuje.

Metabolismus probíhá hlavně v játrech, ale též v ledvinách, exkrece je hlavně močí ve formě nekonjugovaných steroidů. Poškozené funkce ledvin významně neovlivňují eliminaci dexametasonu, zatímco poškozené jaterní funkce prodlužují eliminační poločas při závažném poškození.

5.3. Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti připravku

Neuvádí se.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam všech pomocných látek (kvalitativně)

Natrii hydrogenophosphas anhydricus, methylparabenum, propylparabenum, alcoholum benzylicum, natrii chloridum, dinatrii edetas, natrii citras dihydricus, aqua pro injectione.

6.2. Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3. Doba použitelnosti

3 roky.

6.4. Uchovávání

Uchovávejte při teplotě 15-25 st. C.

6.5. Druh obalu

Skleněné ampule obsahující 2 ml roztoku, v krabičce po 10 nebo 100 ampulích.

---