1

Příloha č. 1 k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls13605/2011

Příbalová informace: informace pro uživatele

Desloratadin Glenmark 0,5 mg/ml perorální roztok

Desloratadinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat. - Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu. - Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. - Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy. - Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. V příbalové informaci naleznete: 1. Co je Desloratadin Glenmark a k čemu se používá 2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Desloratadin Glenmark užívat 3. Jak se Desloratadin Glenmark užívá 4. Možné nežádoucí účinky 5. Jak Desloratadin Glenmark uchovávat 6. Obsah balení a další informace 1. CO JE DESLORATADIN GLENMARK A K ČEMU SE POUŽÍVÁ Desloratadin Glenmark perorální roztok je protialergický lék, který nevyvolává ospalost. Pomáhá kontrolovat alergické reakce a jejich příznaky. Desloratadin Glenmark perorální roztok zmírňuje příznaky související s alergickou rýmou (zánět nosních sliznic způsobený alergií, např. sennou rýmou nebo alergií na roztoče). Tyto příznaky zahrnují kýchání, výtok z nosu nebo svědění v nose, svědění na patře a svědící, zarudlé nebo slzící oči. Desloratadin Glenmark perorální roztok se také užívá ke zmírnění příznaků spojených s kopřivkou (stav kůže způsobený alergií). Tyto příznaky zahrnují svědění a kopřivkové pupeny. Zmírnění těchto příznaků přetrvává po celý den a pomáhá Vám obnovit normální denní aktivity a spánek. Pokud se necítíte lépe nebo pokud se cítíte hůře, musíte o tom informovat svého lékaře. 2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK DESLORATADIN GLENMARK UŽÍVAT Neužívejte Desloratadin Glenmark - jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na desloratadin nebo na kteroukoli další složku přípravku (uvedenou viz.bod 6) nebo loratadin.

2

Desloratadin Glenmark perorální roztok je určen k léčbě dětí od 1 do 11 let, mladistvých (12 let a výše) a dospělých včetně seniorů. Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Desloratadin Glenmark je zapotřebí Zeptejte se svého lékaře před užitím přípravku Desloratadin Glenmark. - jestliže máte sníženou funkci ledvin. Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky Nejsou známy žádné interakce přípravku Desloratadin Glenmark s dalšími léčivými přípravky. Užívání přípravku Desloratadin Glenmark s jídlem a pitím Desloratadin Glenmark může být užíván jak současně s jídlem, tak i bez jídla. Těhotenství a kojení Poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék v těhotenství a při kojení. Jestliže jste těhotná nebo kojíte, nedoporučuje se přípravek Desloratadin Glenmark perorální roztok užívat. Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů Při užívání v doporučené dávce by Vám neměl přípravek Desloratadin Glenmark způsobit ospalost či sníženou pozornost. Nicméně velmi vzácně se u některých lidí vyskytuje ospalost, která může ovlivnit schopnost řízení motorových vozidel a obsluhy strojů. Důležité informace o některých složkách přípravku Desloratadin Glenmark Přípravek Desloratadin Glenmark perorální roztok obsahuje sorbitol. Pokud Vám lékař řekl, že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, vyhledejte svého lékaře, než začnete tento přípravek užívat. 3. JAK SE DESLORATADIN GLENMARK UŽÍVÁ Vždy užívejte tento léčivý přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem, pokud si nejste jisti. Doporučené dávkování je: Dospělí a mladiství (ve věku 12 let a starší): užívat 10 ml (2 lžičky pro 5 ml) perorálního roztoku jednou denně. Použití u dětí Děti ve věku 1 až 5 let: užívat 2,5 ml (½ lžičky pro 5 ml) perorálního roztoku jednou denně. Děti ve věku 6 až 11 let: užívat 5 ml (1 lžička pro 5 ml) perorálního roztoku jednou denně. V případě, že odměrná stříkačka pro perorální podání je dodávána spolu s lahvičkou perorálního roztoku, můžete ji alternativně použít k podání příslušného množství perorálního roztoku. Spolkněte dávku perorálního roztoku a pak ji zapijte vodou. Tento léčivý přípravek můžete užívat s jídlem nebo nalačno. Co se týká délky léčby, Váš lékař stanoví typ alergické rýmy, která se u Vás vyskytuje, a určí, jak dlouho byste měl/a přípravek užívat.

3

Pokud je Vaše alergická rýma intermitentní (přítomnost příznaků méně než 4 dny za týden nebo méně než 4 týdny), doporučí Váš lékař léčebný plán, který bude záviset na vyhodnocení vašeho předchorobí. Pokud je Vaše alergická rýma perzistující (přítomnost příznaků 4 dny nebo více za týden a více než 4 týdny), může Vám Váš lékař doporučit dlouhodobější léčbu. Délka léčby kopřivky bývá u jednotlivých pacientů odlišná a měl/a byste tudíž dodržovat doporučení svého lékaře. Jestliže jste užil(a) více přípravku Desloratadin Glenmark, než jste měl(a) Užívejte přípravek Desloratadin Glenmark perorální roztok výhradně tak, jak Vám byl předepsán. Při náhodném předávkování by nemělo dojít k žádným závažným problémům. Nicméně požijete-li omylem vyšší dávku přípravku Desloratadin Glenmark perorální roztok, než Vám bylo předepsáno, kontaktujte svého lékaře či lékárníka. Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Desloratadin Glenmark Pokud zapomenete užít jednu dávku léku včas, užijte ji co nejdříve a poté pokračujte v užívání léku v pravidelném dávkování. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku. Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. 4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. U většiny dětí a dospělých byly nežádoucí účinky stejné jako u falešného roztoku nebo pilulek (placebo). Nicméně u dětí mladších než 2 roky byly častými nežádoucími účinky průjem, horečka a nespavost, zatímco u dospělých byly únava, sucho v ústech a bolesti hlavy hlášeny častěji než u falešné pilulky (placebo). Po uvedení přípravku s desloratadinem na trh byly velmi vzácně hlášeny případy závažných alergických reakcí (potíže s dýcháním, sípání, svědění, kopřivkové pupeny a otok) a vyrážka. Velmi vzácně byly také hlášeny případy palpitace (bušení srdce), zrychleného tepu, bolesti žaludku, nauzei (pocitu nevolnosti), zvracení, žaludeční nevolnosti, průjmu, závratě, ospalosti, neschopnosti spánku, svalové bolesti, halucinací, záchvatů, neklidu se zvýšenou tělesnou aktivitou, zánětu jater a abnormálních hodnot jaterních testů. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. 5. JAK DESLORATADIN GLENMARK UCHOVÁVAT Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. Nepoužívejte přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu a na lahvičce za EXP. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. Nepoužívejte tento přípravek, pokud si všimnete jakékoli změny vzhledu perorálního roztoku.

4

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní teplotní podmínky uchovávání; uchovávejte v původním obalu. Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí. 6. OBSAH BALENÍ A DALŠÍ INFORMACE Co Desloratadin Glenmark obsahuje - Léčivou látkou je desloratadinum 0,5 mg/ml - Pomocnými látkami jsou: dihydrát natrium-citrátu, nekrystalizující sorbitol 70%, sukralosa, kyselina citronová, propylenglykol, hypromelosa, ovocné aroma a čištěná voda Jak Desloratadin Glenmark vypadá a co obsahuje toto balení Desloratadin Glenmark perorální roztok je k dispozici v lahvičkách s dětským bezpečnostním uzávěrem o velikosti 30, 50, 60, 100, 120, 150, 225 a 300 ml. V baleních 30, 50, 60, 100, 120, 150 je dodávána odměrná lžička nebo odměrná injekční stříkačka kalibrovaná na 2,5 a 5 ml. V balení 225 a 300 ml je dodávána odměrná lžička pro perorální podání s vyznačením dávek 2,5 ml a 5 ml. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce Držitel rozhodnutí o registraci: Glenmark Pharmaceuticals s.r.o., Praha, Česká republika Výrobce: Genepharm S.A. Pallini, Řecko Tento léčivý přípravek je registrován v členských státech EEA pod následujícími názvy: Česká republika

Desloratadin Glenmark 0,5 mg/ml perorální roztok

Portugalsko

Desloratadina Glenmark 0,5 mg/ml solução oral

Bulharsko

Desloratadine Glenmark 0,5 mg/ml перорален разтвор

Maďarsko

Desloratadin Glenmark 0,5 mg/ml belsőleges oldat

Polsko

Desloratadine Glenmark 0,5 mg/ml

Rumunsko

Desloratadina Glenmark 0,5 mg/ml soluţie orală

Slovensko

Dezloratadin Glenmark 0,5 mg/ml perorálny roztok

Tato příbalová informace byla naposledy schválena dne: 27.6.2012

1

Příloha č. 2 k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls13605/2011

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Desloratadin Glenmark 0,5 mg/ml perorální roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden mililitr perorálního roztoku obsahuje 0,5 mg desloratadinum.

Tento léčivý přípravek obsahuje 150 mg/ml nekrystalizujícího sorbitolu 70%..

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Perorální roztok

Čirý, bezbarvý roztok s ovocným aroma

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek Desloratadin Glenmark je indikován k zmírnění příznaků spojených:

- s alergickou rýmou (viz bod 5.1)

- s urtikárií (viz bod 5.1)

4.2 Dávkování a způsob podání

Desloratadin Glenmark perorální roztok se může užívat bez ohledu na dobu jídla pro úlevu od příznaků souvisejících s alergickou rýmou (včetně intermitentní a perzistující alergické rýmy) a urtikárie (viz bod 5.1).

Předepisující lékař by si měl být vědom, že ve většině případů jsou rinitidy u dětí mladších 2 let infekčního původu (viz bod 4.4) a že nejsou k dispozici žádné údaje podporující léčbu infekční rinitidy přípravkem Desloratadin Glenmark perorální roztok.

Dávkování

Dospělí a mladiství (ve věku od 12 let výše): 10 ml (5 mg) perorálního roztoku jednou denně.

Dětská populace Děti od 1 do 5 let: 2,5 ml (1,25 mg) perorálního roztoku jednou denně. Děti od 6 do 11 let: 5 ml (2,5 mg) perorálního roztoku jednou denně. Zkušenosti z klinického hodnocení účinnosti s použitím desloratadinu u mladistvých ve věku 12 až 17 let jsou omezené (viz.bod 4.8 a 5.1).

Intermitentní alergická rýma (přítomnost příznaků méně než 4 dny za týden nebo méně než 4 týdny) by měla být léčena v souladu s posouzením anamnézy onemocnění pacienta a léčba by mohla být

2

přerušena po odeznění příznaků a znovu zahájena, pokud se příznaky opět objeví. U perzistující alergické rýmy (přítomnost příznaků 4 dny nebo více za týden a více než 4 týdny) může být navržena trvalá léčba pacientů v obdobích expozice alergenu.

Způsob podání Dávka může být užívána bez ohledu na dobu jídla. 4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou viz bod 6.1 nebo na loratadin.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Dětská populace

Účinnost a bezpečnost přípravku Desloratadin Glenmark perorální roztok u dětí mladších než 1 rok nebyly dosud stanoveny.

U dětí mladších 2 let je diagnóza alergické rýmy k odlišení od ostatních forem rinitidy zvláště obtížná. Měly by být zváženy absence infekce horních cest dýchacích nebo strukturálních abnormalit, tak jako i anamnéza pacienta, fyzikální vyšetření a vhodné laboratorní a kožní testy. Přibližně 6 % dospělých a dětí ve věku od 2 do 11 let jsou fenotypy se sníženým metabolismem desloratadinu a vykazují vyšší expozici (viz. bod 5.2). Bezpečnost desloratadinu u dětí ve věku od 2 do 11 let, které mají snížený metabolismus, je stejná jako u dětí s normálním metabolismem. Účinky desloratadinu u dětí se sníženým metabolismem ve věku < 2 roky nebyly studovány.

Se zvýšenou opatrností je nutné postupovat při podávání přípravku Desloratadin Glenmark perorální roztok pacientům se závažnou renální insuficiencí (viz bod 5.2).

Tento přípravek obsahuje sorbitol. Pacienti se vzácnými dědičnými chorobami, jako jsou intolerance fruktosy, malabsorpce glukosy - galaktasy nebo insuficience sacharózy-isomaltasy, by neměli tento léčivý přípravek užívat. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

V klinických studiích, v nichž byl přípravek Desloratadin Glenmark tablety podáván spolu s erytromycinem nebo ketokonazolem, nebyly zaznamenány žádné klinicky relevantní interakce (viz bod 5.1).

V klinickofarmakologické studii, v níž byl přípravek Desloratadin Glenmark tablety podáván současně s alkoholem, nebyla pozorována potenciace negativních účinků alkoholu na výkonnost (viz bod 5.1).

Enzym odpovědný za metabolismus desloratadinu nebyl dosud identifikován, proto některé interakce s jinými léčivými přípravky nelze zcela vyloučit. Desloratadin neinhibuje CYP3A4 in vivo a in vitro studie ukázaly, že léčivý přípravek neinhibuje CYP2D6 a není ani substrátem, ani inhibitorem P-glykoproteinu.

3

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Ve studiích na zvířatech nebyl desloratadin teratogenní. Bezpečnost užívání léčivého přípravku během těhotenství nebyla prokázána. Proto se nedoporučuje užívání přípravku Desloratadin Glenmark v průběhu těhotenství. Kojení Desloratadin se vylučuje do mateřského mléka, a proto se nedoporučuje podávat přípravek Desloratadin Glenmark kojícím ženám. Plodnost Data týkající se plodnosti nejsou k dispozici. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

V klinických studiích hodnotících schopnost řízení motorových vozidel nebyly zjištěny žádné indispozice u pacientů užívajících desloratadin. Nicméně by pacienti měli být informováni, že velmi vzácně se u některých lidí vyskytuje ospalost, která může ovlivnit schopnost řízení motorových vozidel i schopnost obsluhy strojů. 4.8 Nežádoucí účinky Dětská populace V klinických studiích u dětské populace byl desloratadin ve formě sirupu podáván celkem 246 dětem ve věku 6 měsíců až 11 let. Celková incidence nežádoucích příhod u dětí ve věku 2 až 11 let byla u skupiny s desloratadinem a u skupiny s placebem podobná. U kojenců a batolat ve věku 6 až 23 měsíců byly nejčastěji hlášenými nežádoucími příhodami vyskytujícími se častěji než u placeba průjem (3,7 %), horečka (2,3 %) a nespavost (2,3 %). V další studii nebyly u subjektů mezi 6 a 11 lety po jednotlivé dávce 2,5 mg desloratadinu perorálního roztoku zaznamenány žádné nežádoucí účinky. Při užívání přípravku Desloratadin Glenmark v doporučené dávce v klinických studiích zahrnujících dospělé a dospívající s indikacemi alergické rýmy a chronické idiopatické urtikárie bylo ve srovnání s podáváním placeba jen o 3 % více pacientů, u nichž byly hlášeny nežádoucí účinky. Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky, vyskytujícími se častěji ve srovnání s podáváním placeba, byly únava (1,2 %), sucho v ústech (0,8 %) a bolesti hlavy (0,6 %). Ostatní nežádoucí účinky hlášené velmi vzácně po uvedení přípravku na trh jsou: Psychiatrické poruchy: halucinace

Poruchy nervového systému:závrať, ospalost, nespavost, psychomotorická hyperaktivita, záchvaty křečí

Srdeční poruchy: tachykardie, palpitace

Gastrointestinální poruchy: bolest břicha, nauzea, zvracení, dyspepsie, průjem

4

Poruchy jater a žlučových cest: zvýšení hladin jaterních enzymů, zvýšení hladiny bilirubinu, hepatitida

Poruchy pohybového systému a pojivové tkáně: myalgie

Celkové poruchy: hypersenzitivní reakce (jako anafylaxe, angioedém, dyspnoe, svědění, vyrážka a kopřivka)

4.9 Předávkování

V případě předávkování je vhodné zvážit užití standardních prostředků pro odstraňování nevstřebané léčivé látky. Doporučuje se symptomatická a podpůrná léčba. V klinických studiích, v nichž byl desloratadin opakovaně podáván dospělým a mladistvým až v dávce 45 mg (devítinásobek doporučované klinické dávky), nebyly pozorovány žádné klinicky relevantní účinky. Desloratadin není eliminován hemodialýzou; zda je eliminován peritoneální dialýzou, není dosud známo. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminika – H1 antagonisté, ATC kód: R06A X27

Desloratadin je nesedativní, dlouhodobě účinkující antagonista histaminových receptorů se selektivním antagonistickým působením na periferní H1-receptory. Po perorálním podání selektivně blokuje periferní histaminové H1-receptory, neboť léčivá látka neprostupuje do centrálního nervového systému. Antialergické účinky desloratadinu byly prokázány ve studiích in vitro. K těmto účinkům patří inhibice uvolňování prozánětlivých cytokinů, jako jsou IL-4, IL-6, IL-8 a IL-13, z lidských žírných buněk/basofilů, jakož i inhibice exprese adhezívní molekuly P-selektinu na endoteliálních buňkách. Klinický význam těchto pozorování je třeba teprve potvrdit. Účinnost přípravku Desloratadin Glenmark perorální roztok nebyla sledována ve zvláštních pediatrických studiích. Bezpečnost přípravku Desloratadin Glenmark sirup, který obsahuje stejnou koncentraci desloratadinu, však byla demonstrována ve třech pediatrických studiích. Děti ve věku 1 – 11 let, které byly indikovány k léčbě antihistaminiky, dostávaly denní dávku desloratadinu 1,25 mg (ve věku 1 až 5 let) nebo 2,5 mg (ve věku 6 až 11 let). Klinické laboratorní testy, tělesné funkce a zápis elektrokardiogramu včetně intervalu QTc dokumentují, že léčba byla dobře tolerována. Plazmatická koncentrace desloratadinu při užívání v doporučených dávkách (viz bod 5.2) byla srovnatelná u pediatrických pacientů a dospělé populace. Protože průběh alergické rýmy/chronické idiopatické urtikárie a profil desloratadinu jsou podobné u dospělých a pediatrických pacientů, údaje o účinnosti u dospělých je možno extrapolovat na pediatrickou populaci. V klinických studiích s opakovaným podáváním dávek desloratadinu u dospělých a mladistvých, v nichž bylo podáváno až 20 mg denně po dobu 14 dnů, nebyly pozorovány žádné statisticky ani klinicky relevantní kardiovaskulární účinky přípravku. V klinickofarmakologické studii u dospělých a mladistvých, v níž byl desloratadin podáván dospělým v dávce až 45 mg denně (devítinásobek doporučované klinické dávky) po dobu deseti dnů, nebyl zjištěn žádný případ prodloužení intervalu

5

QTc. Desloratadin v minimální míře penetruje do centrálního nervového systému. V kontrolovaných klinických studiích při podávání dospělým a mladistvým v doporučené dávce 5 mg denně nedochází ve srovnání s placebem k žádnému zvýšení incidence somnolence. V klinických studiích při jednorázovém podání tablet přípravku Desloratadin Glenmark dospělým a mladistvým v jednotlivé denní dávce 7,5 mg neovlivňoval psychomotorickou výkonnost. Ve studii, ve které byl desloratadin 5 mg jednorázově podán dospělým, neovlivňoval desloratadin standardní hodnoty letové výkonnosti včetně exacerbace subjektivní ospalosti nebo úkonů souvisejících s létáním. V klinickofarmakologických studiích u dospělých, v nichž byl desloratadin podáván společně s alkoholem, nedocházelo ke zhoršení alkoholem navozeného poklesu výkonnosti ani ospalosti. Mezi skupinou pacientů, jíž byl podáván desloratadin, a skupinou placebovou nebyly zjištěny žádné významné rozdíly ve výsledcích psychomotorických testů, ať už byl současně podáván alkohol nebo nikoli. Ve studiích s opakovaným podáváním ketokonazolu a erythromycinu nebyly pozorovány žádné klinicky relevantní změny plazmatických koncentrací desloratadinu.

Účinnost přípravku Desloratadin Glenmark sirup nebyla v pediatrických klinických hodnoceních u dětí mladších 12 let sledována.

U dospělých a mladistvých pacientů s alergickou rýmou vedlo podávání tablet přípravku Desloratadin Glenmark k ústupu příznaků, jako je kýchání, výtok z nosu a svědění nosu, jakož i svědění, slzení a zarudnutí očí a svědění na patře. Přípravek Desloratadin Glenmark účinně mírní symptomy po dobu 24 hodin. Účinnost přípravku Desloratadin Glenmark tablety nebyla v klinických hodnoceních u mladistvých pacientů ve věku 12 až 17 let jednoznačně prokázána.

Navíc k zavedeným klasifikačním termínům sezónní a celoroční může být alergická rýma alternativně klasifikována podle trvání příznaků jako intermitentní alergická rýma a perzistující alergická rýma. Intermitentní alergická rýma je definována jako přítomnost příznaků méně než 4 dny za týden nebo méně než 4 týdny. Perzistující alergická rýma je definována jako přítomnost příznaků 4 dny nebo více za týden a více než 4 týdny. Podávání desloratadinu tablet účinně snižovalo celkovou zátěž představovanou sezónní alergickou rýmou, hodnocenou na základě dotazníku hodnotícího kvalitu života při rinokonjunktivitidě. K největšímu zlepšení došlo ve sféře praktických problémů a denních aktivit, limitovaných symptomy.

Chronická idiopatická urtikárie byla studována jako klinický model nemocí s urtikárií, protože jejich patogeneze je bez ohledu na etiologii obdobná a protože chronické pacienty lze snadněji zařazovat do prospektivního hodnocení. Jelikož je uvolňování histaminu kauzálním faktorem všech nemocí s urtikárií, předpokládá se, že desloratadin bude účinně poskytovat symptomatickou úlevu nejen u chronické idiopatické urtikárie, ale i u ostatních nemocí s urtikárií, jak doporučují klinická guidelines. Ve dvou placebem kontrolovaných šestitýdenních studiích, kterých se zúčastnili pacienti s chronickou idiopatickou urtikárií, vedlo podávání desloratadinu na konci prvního dávkovacího intervalu k ústupu svědění a snížení počtu a rozsahu kopřivkových pupenů. V každé studii účinek přetrvával po dobu 24 hodinového dávkovacího intervalu. Jako ve studiích s ostatními antihistaminiky podávanými pacientům s chronickou idiopatickou urtikárií byla vyloučena malá část pacientů, kteří byli identifikováni jako non-respondéři. Zlepšení svědění o více než 50 % bylo pozorováno u 55 %

6

pacientů léčených desloratadinem ve srovnání s 19 % pacientů léčených placebem. Léčba desloratadinem také signifikantně snížila interferenci se spánkem a denní aktivitou, jak bylo změřeno čtyřbodovou stupnicí, používanou k hodnocení těchto proměnných.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Desloratadin dosahuje u dospělých a mladistvých detekovatelných koncentrací v plazmě během 30 minut po podání. Desloratadin je dobře resorbován, maximálních plazmatických koncentrací dosahuje přibližně po 3 hodinách. V samostatných studiích s jednorázovou dávkou měli pediatričtí pacienti při doporučených dávkách hodnoty AUC a Cmax desloratadinu srovnatelné s hodnotami u dospělých, kteří dostávali dávku 5 mg desloratadinu sirupu. Distribuce U desloratadinu dochází ke střední vazbě na plazmatické proteiny (83 – 87 %). Po 14 dnech podávání desloratadinu dospělým a mladistvým v jedné denní dávce (5 – 20 mg) nebyla prokázána žádná klinicky relevantní kumulace léčivé látky. Biotransformace Enzym odpovědný za metabolismus desloratadinu nebyl dosud identifikován, proto nelze zcela vyloučit možnost eventuálních interakcí s dalšími léčivými přípravky. Desloratadin neinhibuje CYP3A4 in vivo a studie in vitro ukázaly, že léčivý přípravek neinhibuje CYP2D6 a není ani substrátem ani inhibitorem P-glykoproteinu. Ve studii s jednorázovým podáním desloratadinu v dávce 7,5 mg nebyl pozorován žádný efekt příjmu potravy (vysokotučná, vysokokalorická snídaně) na využitelnost desloratadinu. V jiné studii bylo prokázáno, že grapefruitová šťáva nemá vliv na využitelnost desloratadinu.

Eliminace Terminální poločas činí přibližně 27 hodin. Stupeň kumulace desloratadinu byl konzistentní s jeho biologickým poločasem (přibližně 27 hodin) a frekvencí dávkování jedenkrát denně. V řadě farmakokinetických a klinických studií dosáhlo 6 % subjektů vyšší koncentrace desloratadinu. Prevalence tohoto fenotypu se sníženým metabolismem byla srovnatelná u dospělých (6 %) a pediatrických subjektů ve věku od 2 do 11 let (6 %) a byla větší u černochů (18 % u dospělých, 16 % u dětských pacientů) než u obou populací bělochů (2 % u dospělých a 3 % u dětských pacientů). Ve farmakokinetické studii s opakovaným podáváním zdravým dobrovolníkům s použitím tabletové lékové formy se objevily čtyři subjekty se sníženým metabolismem desloratadinu. Koncentrace C max byla u těchto subjektů 3 krát vyšší přibližně za 7 hodin, s terminální fází poločasu eliminace přibližně 89 hod. Podobné farmakokinetické parametry byly pozorovány ve farmakokinetické studii s opakovaným podáváním, s použitím lékové formy sirupu u pediatrických subjektů se sníženým metabolismem ve věku od 2 do 11 let s diagnózou alergické rinitidy. Expozice (AUC) desloratadinu byla 6 krát vyšší a C max byla asi 3 až 4 krát vyšší za 3 až 6 hodin, s terminálním poločasem eliminace přibližně 120 hodin.

7

Expozice byla stejná u dospělých a pediatrických pacientů se sníženým metabolismem léčených dávkami odpovídajícími věku. Bezpečnostní profil u těchto pacientů se nelišil od bezpečnostního profilu v běžné populaci. Účinky desloratadinu u subjektů se sníženým metabolismem ve věku < 2 roky nebyly studovány. V samostatných studiích s jednorázovou dávkou měli pediatričtí pacienti při doporučených dávkách hodnoty AUC a Cmax desloratadinu srovnatelné s hodnotami u dospělých, kteří dostávali dávku 5 mg desloratadinu sirupu. Linearita/Nelinearita Biologická dostupnost desloratadinu byla proporcionální k velikosti dávky v rozmezí od 5 do 20 mg. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Desloratadin je primárním aktivním metabolitem loratadinu. Neklinické studie, prováděné s desloratadinem a loratadinem, prokázaly, že na srovnatelných úrovních expozice desloratadinu neexistují v profilu toxických účinků desloratadinu a loratadinu žádné kvalitativní ani kvantitativní rozdíly. Neklinické údaje získané u desloratadinu na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity a reprodukční toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka. Ve studiích s desloratadinem a loratadinem byla prokázána absence karcinogenních účinků. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek

dihydrát natrium-citrátusukralosa kyselina citronová nekrystalizující sorbitol 70%propylenglykol, hypromelosa ovocné aromačištěná voda 6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Přípravek nevyžaduje žádné zvláštní teplotní podmínky uchovávání; uchovávejte v původním obalu.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Přípravek Desloratadin Glenmark perorální roztok je distribuován v hnědých skleněných lahvičkách typu III po 30, 50, 60, 100, 120, 150, 225 a 300 ml s plastovým (polyethylenovým a

8

polypropylenovým) dětským bezpečnostním (C/R) šroubovacím uzávěrem, uzávěr má vložku z třívrstvého polyethylenu. V baleních 30, 50, 60, 100, 120, 150 je dodávána odměrná lžička nebo odměrná stříkačka kalibrovaná na 2,5 a 5 ml. V balení 225 a 300 ml je dodávána odměrná lžička pro perorální podání s vyznačením dávek 2,5 ml a 5 ml. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Glenmark Pharmaceuticals s.r.o., Praha, Česká republika 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

24/437/12-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

27.6.2012

10. DATUM REVIZE TEXTU

27.6.2012

1

ÚDAJE, KTERÉ MAJÍ BÝT UVEDENY NA VNĚJŠÍM OBALU (krabička) 1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Desloratadin Glenmark 0,5mg/ml perorální roztok desloratadinum 2 OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY / LÉČIVÝCH LÁTEK Jeden ml perorálního roztoku obsahuje 0,5 mg desloratadinum.

3. SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK Obsahuje také:, nekrystalizující sorbitol 70%.Další informace viz příbalová informace. 4. LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ 30 ml s 1 lžičkou nebo stříkačkou pro perorální podání 50 ml s 1 lžičkou nebo stříkačkou pro perorální podání 60 ml s 1 lžičkou nebo stříkačkou pro perorální podání 100 ml s 1 lžičkou nebo stříkačkou pro perorální podání 120 ml s 1 lžičkou nebo stříkačkou pro perorální podání 150 ml s 1 lžičkou nebo stříkačkou pro perorální podání 150 ml s 1 lžičkou nebo stříkačkou pro perorální podání 225 ml s 1 lžičkou 300 ml s 1 lžičkou 5. ZPŮSOB A CESTA(Y) PODÁNÍ Perorální podání Před užitím si přečtěte příbalovou informaci. 6. ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE SE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ UCHOVÁVAT MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. Užívejte dle pokynů svého lékaře. 7. DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE NUTNÉ 8. POUŽITELNOST

2

EXP: 9. ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY UCHOVÁVÁNÍ Uchovávejte v původním obalu. 10. ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ K LIKVIDACI NESPOTŘEBOVANÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADŮ Z TĚCHTO LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE NUTNÉ Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny. 11. NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Glenmark Pharmaceuticals s.r.o. Praha Česká republika 12. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA Reg.č.: 24/437/12-C 13. ČÍSLO ŠARŽE Č.šarže: 14. OBECNÁ KLASIFIKACE PRO VÝDEJ Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 15. NÁVOD K POUŽITÍ 16. INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU Desloratadin Glenmark 0,5mg/ml perorální roztok

3

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALU (Lahvička)

1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU Desloratidin Glenmark 0,5 mg/ml perorální roztok Desloratadinum 2. ZPŮSOB PODÁVÁNÍ Perorální podání 3. DATUM EXPIRACE EXP: 4. ČÍSLO ŠARŽE Č.šarže: 5. OBSAH UDANÝ JAKO HMOTNOST, OBJEM NEBO POČET 30 ml 50 ml 60 ml 100 ml 120 ml 150 ml 225 ml 300 ml 6. SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK Obsahuje: nekrystalizující sorbitol 70%. Další informace viz příbalová informace. 7. NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Glenmark Pharmaceuticals s.r.o., Praha , Česká republika 8. ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. 9. ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

4

Uchovávejte v původním obalu. 10. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A) Reg.č.: 24/437/12-C