nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0093460	POR TBL PRO 30X20MG	Tableta s prodlouženým uvolňováním, Perorální podání

nahoru

Příbalový létak CORDIPIN RETARD

83/0048/87-S/C

Příbalová informace - Rp.

Informace pro použití, čtěte pozorně!

CORDIPIN RETARD

(Nifedipinum)

retardované tablety

V: Krka, d.d., Novo mesto, Slovinsko.

S: Nifedipinum 20 mg v 1 retardované tabletě.

PL: Mikrokrystalická celulóza aj.

IS: Antihypertenzivum, koronární vazodilatans.

CH: Nifedipin zabraňuje průniku vápníku do buněk srdečního svalu a hladké

svaloviny srdečních tepen. Omezením srdeční práce se snižuje přímo

spotřeba kyslíku. Poptávka po kyslíku klesá také nepřímo, díky zmenšení

námahy pro srdeční sval.

Uvolňování nifedipinu při použití retardovaných tablet je pomalejší. Jeho

účinek přetrvává po dobu 10 až 12 hodin.

I: Přípravek je určen k léčbě vysokého krevního tlaku a anginy pectoris

(bolest na hrudi vznikající při nedostatečném prokrvení srdečního svalu);

zvláště vazospastické a chronické stabilní formy anginy pectoris.

Cordipin retard mohou užívat pouze dospělí.

KI: Přípravek nesmí užívat pacienti přecitlivělí na složky přípravku, těhotné

ženy a kojící matky. Přípravkem rovněž nesmějí být léčeni pacienti

s kardiogenním šokem, pokročilou aortální stenózou (zúžení srdeční

chlopně), porfyrií.

Pro užívání přípravku při srdeční nedostatečnosti, při srdečním infarktu

nebo nestabilní angině pectoris musí být zvlášť závažné důvody.

NÚ: Nežádoucí účinky jsou přechodného a mírného charakteru a obvykle

nevyžadují ukončení terapie. Mohou se objevit bolesti hlavy, návaly,

otoky v oblasti kotníků a vzácně náhlý pokles krevního tlaku, závratě,

kožní vyrážka, nausea, únavnost, zrychlení srdeční akce a bušení srdce

(palpitace), pálení žáhy a zduření dásní.

Případný výskyt nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí oznamte

ošetřujícímu lěkaři.

IT: Pacient by měl informovat svého lékaře o tom, zda užívá některé jiné léky,

a to na lékařský předpis i bez něj, protože účinky přípravku Cordipin

retard a účinky jiných léků se mohou navzájem ovlivňovat.

Pokud jsou současně podávány další léky snižující vysoký krevní tlak, léky

zvyšující vylučování moči a některé léky používané při terapii srdečních

chorob (nitroglycerin a izosorbid s prodlouženým uvolňováním), dochází

k dalšímu snížení krevního tlaku. Podobné účinky má rovněž fentanyl.

Cimetidin (lék při vředové chorobě žaludku) zvyšuje hladinu nifedipinu

a zesiluje jeho účinek.

D: Přesné dávkování vždy stanoví lékař.

Obvykle se podává jedna retardovaná tableta 2krát denně. Pokud je to

nutné, dávka může být zvýšena na dvě retardované tablety 2krát denně.

ZP: Tablety se užívají nezávisle na jídle, polykají se celé, bez rozlomení či

rozkousání a zapíjejí se sklenicí vody.

PŘ: Při předávkování může dojít k poklesu krevního tlaku, může se vyvinout

šokový stav, zpomalení srdeční akce, srdeční selhání a křeče. Po požití

velkého množství tablet je nutné co nejdříve vyhledat lékaře.

UZ: Těhotné ženy a matky v období kojení nesmí přípravek Cordipin retard

užívat.

Zvláště při zahájení terapie a při současném užívání dalších skupin léků,

které jsou určeny k léčbě vysokého krevního tlaku (např. beta-blokátory)

je třeba častějších kontrolních vyšetření (i v případě, že se cítíte

dobře), protože může dojít k výraznému poklesu krevního tlaku nebo

k poruše srdeční funkce až k srdečnímu selhání.

Pokud trpíte závažnějším srdečním onemocněním (hypertrofickou

kardiomyopatií, nestabilní anginou pectoris), cukrovkou, těžší

nedostatečností jater nebo závažnější plicní hypertenzí a jste-li již

pokročilejšího věku, bude vás během zahajovací fáze léčby nifedipinem váš

lékař pečlivě sledovat. U pacientů se závažným srdečním onemocněním se

mohou během úvodní fáze léčby vyskytnout častější záchvaty anginy

pectoris.

Podávání nifedipinu může ovlivnit výsledky některých laboratorních

vyšetření (zejména jaterních testů). Nifedipin může prodloužit

krvácivost.

Zvláště na začátku léčby přípravkem Cordipin retard může současně užívaný

alkohol u citlivých pacientů přechodně ovlivnit činnost vyžadující

zvýšenou pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování (např. řízení

motorových vozidel, obsluha strojů apod.).

U: Skladujte při teplotách nepřekračujících 25 st. C, chraňte před světlem

a vlhkostí.

VA: Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti uvedené na

obalu.

Přípravek musí být uchováván mimo dosah dětí.

BA: 30 retardovaných tablet.

---

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

Preskripce: Rp.

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

CORDIPIN (R) RETARD

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Nifedipinum 20 mg v 1 retardované tabletě.

3. LÉKOVÁ FORMA

Retardované tablety.

Popis přípravku: žluté, potahované tablety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Indikace

Léčba hypertenze.

Léčba anginy pectoris: zvláště chronické stabilní anginy pectoris a vazospastické anginy pectoris.

4.2. Dávkování a způsob podávání

Dávkování je individuální, podle závažnosti onemocnění a odpovědi na léčbu. Při terapii hypertenze a anginy pectoris se lze řídit následujícím doporučením:

Obvykle bývá dostačující dávka 20 mg nifedipinu dvakrát denně. Pokud je to nutné, dávka může být zvýšena na 40 mg nifedipinu dvakrát denně.

U renální insuficience není třeba snižovat dávky. U těžké jaterní insuficience je třeba snížit dávky na polovinu až čtvrtinu. U pacientů starších 70-ti let je třeba snížit dávky přibližně o 25-50%.

Retardované tablety Cordipinu se polykají celé nezávisle na jídle, bez rozlomení či rozkousání a zapíjejí se sklenicí vody.

4.3. Kontraindikace

Přecitlivělost na složky přípravku, kardiogenní šok, pokročilá aortální stenóza, porfyrie, těhotenství a laktace.

4.4. Zvláštní upozornění

Na počátku léčby nifedipinem a zvláště tehdy, je-li kombinován s beta-blokátory, může dojít ke vzniku hypotenze. Pacienti by měli být pečlivě sledováni. Současná léčba nifedipinem a beta-blokátory může v některých případech vést k srdečnímu selhání.

Během zahájení léčby nifedipinem je třeba pečlivě sledovat pacienty, kteří trpí hypertrofickou kardiomyopatií, diabetem, těžkou nedostatečností jater, plicní hypertenzí nebo hypotenzí. Zvýšené opatrnosti je třeba při podávání přípravku pacientům se srdečním selháním a dále pacientům s akutním infarktem myokardu nebo s nestabilní anginou pectoris (a to zvlášť v případech, kdy nejsou zároveň podávány beta blokátory). Stejně tak je nutná opatrnost u starších nemocných.

U nemocných s těžkou ischemickou chorobou srdeční může díky reflexní tachykardii dojít k prohloubení ischémie (častější anginózní ataky).

Podávání nifedipinu může ovlivnit výsledky některých laboratorních vyšetření (alkalická fosfatáza, AST, ALT, LDH). Tyto účinky nemusí být nutně doprovázeny klinickými projevy, i když byly pozorovány případy cholestázy a ikteru.

Nifedipin může snížit počet trombocytů a prodloužit krvácivost. Tyto účinky nebývají obvykle klinicky významné.

Při náhlém vysazení může docházet ke zvýšení cévního tonu s vazospastickými projevy (rebound fenomen).

4.5. Interakce s jinými léky a další formy interakcí

Pokud jsou společně s nifedipinem podávány jiná antihypertenziva, beta-blokátory, diuretika, nitroglycerin nebo izosorbid s prodlouženým účinkem, je nutné vzít v úvahu synergický účinek nifedipinu.

Současná aplikace fentanylu může ještě více snížit krevní tlak.

Léčbu nifedipinem je nutné ukončit 36 hodin před anestézií fentanylem.

Současné podávání cimetidinu může zesílit antihypertenzní účinek nifedipinu. Léčba nifedipinem může vést ke zvýšení hladiny digoxinu, karbamazepinu, fenytoinu a theofylinu v séru.

Alkohol potencuje antihypertenzní a vazodilatační účinek nifedipinu.

4.6. Těhotenství a laktace

Během těhotenství a laktace je nifedipin kontraindikován.

4.7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Nifedipin může vyvolat bolesti hlavy, závratě, nauseu a únavnost, a to do takové míry, že může dojít k prodloužení reakční doby. Tyto účinky mohou být zesíleny současným požitím alkoholu. Za těchto okolností je nutné nemocnému doporučit, aby neřídil motorová vozidla ani neobsluhoval stroje.

4.8. Nežádoucí účinky

Během léčby nifedipinem, zvláště při zahájení terapie, může dojít k výskytu nežádoucích účinků, které jsou obvykle mírného a přechodného charakteru. Mohou se objevit bolesti hlavy, návaly, ortostatická hypotenze, parestézie, tachykardie, palpitace, závratě, perimaleolární edémy bez váhového přírůstku, gastrointestinální potíže, nausea a únavnost. Mezi méně časté nežádoucí účinky patří vyrážka a gingivální hyperplazie. Vzácně bylo pozorováno přechodné zvýšení glykémie.

Incidence nežádoucích účinků klesá s dalším pokračováním terapie a nežádoucí účinky si pouze vzácně vynutí ukončení terapie. Pokud je však léčba přerušena, obtíže ustupují.

Přehled nežádoucích účinků podle jednotlivých systémů

Kardiovaskulární systém: tachykardie, hypotenze, koronární ischémie projevující se bolestí za sternem (zvláště při užívání lékové formy s okamžitým uvolněním účinné látky).

Centrální nervový systém: závratě, únavnost, parestézie, třes, nespavost, deprese, poruchy zraku, tinitus.

Gastrointestinální systém: nausea, nevolnost, plynatost.

Kůže: zarudnutí a pocit horkosti, svědění, kopřivka, exantém.

Urogenitální systém: zvětšení denního množství moči.

Dolní končetiny: perimaleolární edémy, myalgie.

Játra: porucha jaterních funkcí.

Ostatní: hyperplazie gingivy, gynekomastie, vzestup glykémie zvláště u pacientů s diabetem, sexuální poruchy, poruchy krvetvorby (trombocytopenie, leukopenie, anemie).

4.9. Předávkování

Pokud dojde k požití velkého množství tablet, vyvíjejí se toxické účinky v podobě hypotenze, šokového stavu, tachykardie nebo bradykardie, srdečního selhání, nausey, zvracení, útlumu, závratí, zmatenosti, letargie, metabolické acidózy, komatu a křečí. Bezprostřední léčba zahrnuje odstranění nifedipinu z organismu výplachem žaludku a podání aktivního uhlí. Další léčba se řídí podle převažujících projevů předávkování za pečlivého sledování pacienta.

U hypotenze se doporučuje podat expandéry plazmy a v případě, že nejsou účinné, lze aplikovat intravenózně 10% glukonan vápenatý či chlorid vápenatý (chlorid však nikoliv pacientům s acidózou). Je možné zkusit také noradrenalin nebo dopamin.

U bradykardie by měla být zavedena adekvátní terapie atropinem, isoprenalinem a případně použit kardiostimulátor.

Léčba hypotenze je symptomatická.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakotherapeutická skupina: Antihypertenzívum

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Nifedipin je antagonista kalciového kanálu, 1,4-dihydropyridinové skupiny. Antagonisté kalciového kanálu inhibují pomalý vápníkový kanál a tak blokují vstup kalciových iontů do buněk myokardu, do hladkých svalových buněk koronárních arterií a periferních kapilár. Nifedipin podstatně zlepšuje zásobování myokardu kyslíkem při současném snížení poptávky po kyslíku. Nifedipin má antianginózní vlastnosti. Díky snížení periferní rezistence (vazodilatace) normalizuje vysoký krevní tlak.

V terapeutických dávkách nemá nifedipin téměř žádný účinek na myokard. Dilatuje především velké koronární arterie a snižuje tonus hladké svaloviny koronárních cév, čímž dochází ke zlepšení zásobování myokardu kyslíkem. Zároveň pokles periferní rezistence (snížení afterloadu) znamená menší srdeční práci s menšími nároky na zásobování kyslíkem.

Především během zahajovací fáze léčby může dojít ke zrychlení srdeční frekvence a ke zvýšení srdečního minutového objemu, díky aktivaci reflexu baroreceptorů. V dalším průběhu léčby nifedipinem se srdeční frekvence i minutový objem srdeční navrací k výchozím hodnotám, jaké byly před zahájením terapie. U pacientů s hypertenzí nastává zřetelný pokles krevního tlaku.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Resorpce: po perorálním podání se resorbuje přibližně 50-60% nifedipinu. Maximálních plazmatických hladin nifedipinu po perorální aplikaci retardované tablety o obsahu 20 mg účinné látky je dosaženo do 2 až 4 hodin.

Distribuce: nifedipin se přibližně z 94 až 99% váže na bílkoviny krevní plazmy. Studie se značeným nifedipinem prováděné na zvířatech prokázaly, že na bílkoviny nevázaná frakce léku se distribuuje do všech orgánů a tkání a dosahuje vyšších koncentrací v myokardu než v kosterních svalech. Ani nifedipin, ani žádný z jeho metabolitů se selektivně nekumulují v žádné tkáni.

Metabolismus: nifedipin se téměř kompletně metabolizuje v játrech. Metabolity nifedipinu nejsou terapeuticky účinné.

Vylučování: eliminační poločas nifedipinu podaného ve formě retardovaných tablet je 8-10 hodin. 70 až 80% dávky se vyloučí močí a zbytek stolicí ve formě metabolitů. Vylučování může být zpomaleno při insuficienci nebo selhávání ledvin.

5.3. Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku

Bezpečnost přípravku byla hodnocena na různých druzích zvířat. Studie na myších, krysách a králících prokázaly nízkou akutní toxicitu při intraperitoneální, subkutánní i perorální aplikaci. Nebyla zjištěna žádná signifikantní citlivost: LD50 při perorální aplikaci myším dosáhla hodnoty 421-572 mg/kg, u krys 950-1078 mg/kg, u králíků 250-500 mg/kg a u koček 100 mg/kg. U přeživších zvířat byl pozorován rychlý a úplný ústup toxických projevů. Nebyl zjištěn větší rozdíl mezi zvířaty mužského a ženského pohlaví.

Studie subakutní, subchronické a chronické toxicity při perorálním podávání vysokých dávek nifedipinu krysám demonstrovaly nízkou toxicitu přípravku. S výjimkou zvýšení srdečních a jaterních fosfolipidů závislého na dávce ve studiích subchronické toxicity, dávka, která nevyvolala toxické účinky se rovnala 75 násobku terapeutické dávky pro člověka. Pouze dávky 800 mg/kg/den (1200 násobek terapeutické dávky pro člověka) a do určité míry i dávky 400 mg/kg/den měly jednoznačně toxické účinky.

Studie zabývající se teratogenitou nifedipinu u krys a králíků prokázaly teratogenní potenciál přípravku, pro který je nifedipin kontraindikován v graviditě nebo u žen, u kterých je těhotenství pravděpodobné.

Rozsáhlé studie zabývající se mutagenním potenciálem nifedipinu s využitím Amesova testovacího systému se salmonellou měly negativní výsledky.

Ani během dlouhodobého použití látky v klinické praxi ani při Amesově testu nebyl zjištěn kancerogenní potenciál léčiva.

Zdá se, že profil interakcí nifedipinu s jinými léky je příznivý. Byly však zaznamenány možné interakce mezi ethanolem a nifedipinem, s následným zvýšením plazmatických hladin nifedipinu.

Farmakokinetické parametry nifedipinu jsou velmi dobře dokumentovány, a to především u krys. Patří mezi ně rychlá resorpce, nezávislost na dávce a nízký potenciál ke kumulaci při opakovaném podávání. Byla zjištěna schopnost nifedipinu přestupovat hematoencefalickou a placentární bariéru.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Cellulosum microcrystallinum, glyceroli palmitostearas, talcum, silicii dioxidum colloidale, natrii laurilsulfas, magnesii stearas, povidonum, copolymerum methacrylatum, titanii dioxidum, macrogolum, flavum quinolini (E 104).

6.2. Inkompatibility

Nejsou známy.

6.3. Doba použitelnosti

3 roky.

6.4. Skladování

Uchovávat do 25 st. C, chránit před světlem a vlhkostí.

6.5. Druh a obsah obalu

Al/PVC/PVDC červený blistr, příbalová informace, papírová skládačka.

Velikost balení: 30 retardovaných tablet.

6.6. Návod k užití

K vnitřnímu užití.

7. DRŽITEL REGISTRAČNÍHO ROZHODNUTÍ

Krka, d.d., Novo mesto, Slovinsko.

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

83/048/87-S/C

9. DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

18.12.1992

10. DATUM SCHVÁLENÍ TEXTU

---