1

Příloha č.2 k rozhodnutí o převodu registrace sp.zn.sukls55575/2012

Příbalová informace

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

- Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

- Máte-li případně další otázky, zeptejte se, prosím, svého lékaře nebo lékárníka.

- Tento přípravek byl předepsán vám, a proto jej nedávejte žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i

tehdy, má-li stejné příznaky jako vy.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je CLARINASE REPETABS a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek CLARINASE REPETABS užívat

3.

Jak se CLARINASE REPETABS užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Uchovávání přípravku CLARINASE REPETABS

CLARINASE REPETABS, tableta s řízeným uvolňováním

loratadinum, pseudoefedrini sulfas

- Léčivou látkou přípravku CLARINASE REPETABS, tableta s řízeným uvolňováním, je loratadin 5 mg a

pseudoefedrin 120 mg.

- Pomocné látky přípravku CLARINASE REPETABS, tableta s řízeným uvolňováním jsou: jádro –

monohydrát laktosy; kukuřičný škrob; povidon; magnesium-stearát; potahová vrstva – arabská klovatina;

dihydrát síranu vápenatého; síran vápenatý; karnaubský vosk; mikrokrystalická celulosa; kyselina

olejová; kalafuna; práškované rostlinné mýdlo; sacharosa; mastek; kysličník titaničitý; bílý vosk; zein.

Držitel rozhodnutí o registraci

Do 30.9.2012:

SP Europe,

Rue de Stalle 73, B 1180 Bruxelles,

Belgie

Od 1.10.2012:

Merck Sharp & Dohme B.V.

Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem

Nizozemsko

Výrobce

2

Schering-Plough Labo N.V., Heist-op-den-Berg, Belgie

1. CO JE CLARINASE REPETABS A K ČEMU SE POUŹÍVÁ Popis přípravku: bílé, kulaté, lesklé potahované tablety. Tablety CLARINASE REPETABS jsou baleny v blistrech, 7 nebo 14 tablet v jednom balení. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. CLARINASE REPETABS obsahuje kombinaci dvou léčivých látek, antihistaminika a dekongestiva.

Antihistaminika pomáhají tlumit alergické a běžné projevy rýmy tím, že předcházejí účinkům látky zvané

histamin, která vzniká v organizmu. Dekongestivum zmírňuje překrvení a otok nosní sliznice.

CLARINASE REPETABS zmírňuje příznaky spojené se sezónní alergickou rýmou (sennou rýmou), jako

jsou kýchání, výtok z nosu, pálení nosu nebo očí, doprovázené překrvením nosní sliznice.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE CLARINASE REPETABS UŽÍVAT

Neužívejte CLARINASE REPETABS:

- jestliže jste přecitlivělý(á) (alergický(á)) na loratadin, pseudoefedrin nebo na kteroukoliv další složku

přípravku CLARINASE REPETABS, tablety.

Vzhledem k přítomnosti pseudoefedrinu, neužívejte CLARINASE REPETABS:

- jestliže dostáváte také lék na srdce nebo krevní tlak.

- jestliže máte zelený oční zákal, obtíže s močením, překážku v močových cestách, vysoký krevní tlak,

onemocnění srdce a cév, mozkovou mrtvici v anamnéze, nebo zvýšenou činnost štítné žlázy.

- Informujte svého lékaře, jestliže jste léčeni inhibitory monoaminooxidázy (MAO), nebo jste ukončili

léčbu v posledních 14 dnech.

Věnujte zvláštní opatrnost přípravku CLARINASE REPETABS, neboť následující okolnosti

mohou způsobit vaši neobvyklou vnímavost na dekongestivum pseudoefedrin, obsažené v tomto

léku: Než začnete CLARINASE REPETABS užívat, informujte svého lékaře nebo lékárníka: - jestliže je vám 60 let nebo více, protože starší lidé mohou být více citliví na účinek tohoto léčiva. - jestliže máte oční problémy (jako je zvýšení očního tlaku nebo zelený oční zákal), diabetes mellitus

(cukrovku), stenózující peptický vřed, pyloroduodenální obstrukci, obstrukci vývodových cest

močových, v anamnéze bronchspazmus, zvětšení prostaty nebo problémy s játry, ledvinami nebo

močovým měchýřem.

- jestliže plánujete operaci, protože je možné, že budete muset na několik dní přípravek CLARINASE

REPETABS přestat užívat.

- jestliže užíváte digitalis, lék používaný u některých srdečních onemocnění, protože může být nutné

upravit jeho dávkování.

3

- jestliže užíváte methyldopu, mecamylamin, reserpin, veratrové alkaloidy a guanethidin na krevní tlak,

protože může být potřeba dávkování upravit.

- jestliže užíváte dekongestiva (cestou orální nebo nosní), látky potlačující chuť k jídlu (dietní pilulky),

nebo amfetaminy, protože společně s přípravkem CLARINASE REPETABS mohou tyto léky zvýšit

váš krevní tlak.

- jestliže užíváte námelové alkaloidy (jako jsou dihydroergotamin, ergotamin, nebo metylergometrin)

na migrény, protože společně s přípravkem CLARINASE REPETABS mohou tyto léky zvýšit váš

krevní tlak.

- jestliže užíváte linezolid, bromocriptin, kabergolin, lisurid a pergolid, protože společně s přípravkem

CLARINASE REPETABS mohou tyto léky zvýšit váš krevní tlak.

- jestliže užíváte antacida, protože mohou zvýšit účinnost přípravku CLARINASE REPETABS. - jestliže užíváte kaolin, protože může snížit účinnost přípravku CLARINASE REPETABS. Užívání CLARINASE REPETABS s jídlem a pitím: Tablety CLARINASE REPETABS se mohou užívat před jídlem nebo současně s jídlem. Těhotenství Jestliže jste těhotná, nesmíte tablety CLARINASE REPETABS užívat. Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve než začnete užívat jakýkoliv lék během těhotenství. Kojení Jestliže kojíte, užívání přípravku CLARINASE REPETABS se nedoporučuje. Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék během kojení. Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů: Při doporučené dávce se neočekává, že by přípravek CLARINASE REPETABS způsoboval ospalost

nebo menší pozornost. Přesto se velmi vzácně u některých jedinců může vyskytnout ospalost, která může

ovlivnit jejich schopnost řídit a obsluhovat stroje. Důležitá informace o některých složkách přípravku CLARINASE REPETABS: CLARINASE REPETABS, tableta s řízeným uvolňováním, obsahuje laktosu a sacharosu; proto jestli

vám sdělil váš lékař, že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, kontaktuje svého lékaře před použitím

tohoto léčivého přípravku. Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky: Vliv přípravku CLARINASE REPETABS na efekt alkoholických nápojů nebyl prokázán.

4

Prosím informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné

době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Laboratorní testy: Pokud máte naplánované provedení kožních testů na alergii, neměl(a) byste užívat dva dny před

provedením těchto testů přípravek CLARINASE REPETABS, protože tento lék může ovlivnit výsledky

testu. Sportovci užívající přípravek CLARINASE REPETABS mohou mít pozitivní antidopingové testy. 3. JAK SE CLARINASE REPETABS UŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek CLARINASE REPETABS přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Neužívejte více tablet CLARINASE REPETABS než je doporučeno v příbalové informaci, nebo častěji

než je doporučeno. Dospělí a děti ve věku 12 let a starší: Užívat jednu tabletu CLARINASE REPETABS dvakrát denně,

zapít vodou, bez ohledu na dobu jídla. Tabletu spolkněte celou; nedrťe, nelámejte nebo nežvýkejte tabletu

před polknutím. Neužívejte tento přípravek nepřetržitě více než 10 dní, pokud vám váš lékař neurčí jinak. Pacienti by měli být informovaní, že léčbu je třeba přerušit v případě vysokého krevního tlaku,

nepravidelného nebo rychlého tepu srdce, nevolnosti, bolesti hlavy nebo zintezivnění bolesti hlavy. Jestliže jste užil(a) více přípravku CLARINASE REPETABS než jste měl(a):

Jestliže užijete větší dávku než jste měl(a), ihned kontaktujte svého lékaře nebo lékárníka.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek CLARINASE REPETABS:

Jestliže zapomenete dávku užít včas, užijte ji co nejdříve a poté pokračujte v užívání léku tak, jak je předepsáno.

Nezdvojujte následující dávku, abyste doplnil(a) vynechanou dávku. 4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY Podobně jako všechny léky, může mít i CLARINASE REPETABS nežádoucí účinky.Kontaktujte lékaře

nebo lékárníka, jestliže máte jakoukoliv reakci na přípravek CLARINASE REPETABS, která trvá, je

obtížná nebo si myslíte že je vážná.

5

Časté nežádoucí účinky, spojené s přípravkem CLARINASE REPETABS, tablety s řízeným

uvolňováním, zahrnují: žízeň, nervozitu, ospalost, depresi, neklid, ztrátu chuti k jídlu, potíže se spaním,

závrať, sucho v ústech, bušení srdce, bolest v krku, zánět nosní výstelky, zácpu, nevolnost, bolest hlavy a

únavu. Nežádoucí účinky vyskytující se méně často zahrnují: zmatenost, třes, zvýšené pocení, návaly horka,

změnu chuti, abnormální slzení očí, zvonění v uších, nepravidelný tlukot srdce, krvácení z nosu, časté

nebo abnormální močení a svědění. Po uvedení přípravku CLARINASE REPETABS na trh byly velmi vzácně hlášeny případy závážné

alergické reakce, závrať, vysoký krevní tlak, kašel, zúžení dýchacích cest, poruchy funkce jater, potíže

s močením a vypadávání vlasů. Ostatní nežádoucí účinky, které byly hlášeny pouze pro loratadin v klinických studiích a v období po

uvedení na trh zahrnují zvýšení chuti k jídlu, vyrážku a žaludeční potíže. Jestliže zaznamenáte jakýkoliv nežádoucí účinek, který není uveden v této příbalové informaci, oznamte

to prosím svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. UCHOVÁVÁNÍ PŘÍPRAVKU CLARINASE REPETABS

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před

vlhkem.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na krabičce a blistru. Jestliže zjistíte jakoukoliv změnu ve vzhledu tablet, oznamte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Datum poslední revize textu

28.3.2012

Příloha č.3 k rozhodnutí o převodu registrace sp.zn.sukls55575/2012

Souhrn údajů o přípravku

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

CLARINASE REPETABS

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta s řízeným uvolňováním obsahuje loratadinum 5 mg a pseudoefedrini sulfas 120 mg.

Pomocné látky, viz 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta s řízeným uvolňováním

Popis přípravku: bílé, kulaté, lesklé potahované tablety

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek CLARINASE REPETABS je indikován k symptomatické léčbě sezónní alergické rinitidy

spojené s nosní kongescí.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dospělí a děti ve věku 12 let a starší:

Jedna tableta CLARINASE REPETABS dvakrát denně, zapije se sklenicí vody.

Tableta musí být spolknuta celá (bez drcení, rozlamování nebo žvýkání).

Tableta se může užívat bez ohledu na dobu jídla.

Nepodávat dětem mladším než 12 let, neboť účinnost a bezpečnost u této populace nebyla dosud

prokázána.

Léčba by měla trvat co nejkratší dobu a nemělo by se v ní pokračovat po odeznění příznaků. Doporučuje

se omezit dobu léčby na zhruba 10 dnů, neboť pseudoefedrin ztrácí při chronickém podávání postupně

svou účinnost. Po ústupu příznaků kongesce sliznic horních dýchacích cest lze v případě potřeby v léčbě

pokračovat podáváním samotného antihistaminika.

Tento kombinovaný přípravek by neměl být podáván pacientům starším 60 let nebo pacientům s poruchou

ledvinných či jaterních funkcí (viz bod 4.4).

2

4.3 Kontraindikace

Podávání přípravku CLARINASE REPETABS , tablety s řízeným uvolňováním, je kontraindikováno u

pacientů s přecitlivělostí nebo idiosynkrazií vůči kterékoliv složce přípravku, na kteroukoli pomocnou

látku nebo adrenergní látky.

Vzhledem k tomu, že přípravek CLARINASE REPETABS obsahuje pseudoefedrin, je také

kontraindikován u pacientů, kteří jsou léčeni nebo byli před 2 týdny ještě léčeni inhibitory monoaminooxidázy

(MAO), a u pacientů s:

−

glaukomem s úzkým úhlem,

−

retencí moči,

−

kardiovaskulárními chorobami, jako například ischemickou chorobou srdeční, tachyarytmií a těžkou

hypertenzí

−

hypertyreózou

−

anamnézou hemoragické cévní mozkové příhody či s rizikovými faktory, které by mohly zvyšovat

riziko hemoragické cévní mozkové příhody vzhledem k alfa-mimetické aktivitě vasokonstriktoru,

v kombinací s vasokonstrikčními látkami, jako například bromokriptinu, pergolidu, lisuridu,

kabergolinu, ergotaminu, dihydroergotaminu či jakýchkoliv jiných dekongesčních látek,

užívaných jako nosní dekongestiva, aplikovaných jak perorálně, tak intranazálně

(fenylpropanolamin, fenylefrin, efedrin …).

Přípravek CLARINASE REPETABS nesmí být užíván v průběhu těhotenství (viz bod 4.6).

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Nepřekračujte doporučené dávkování a dobu trvání léčby (viz 4.2).

Pacienti ve věku 60 let a starší jsou náchylnější k nežádoucí účinkům na sympatomimetickou léčbu.

Bezpečnost a účinnost této kombinace nebyly u těchto pacientů prověřeny a neexistují dostačující

informace pro doporučení adekvátního dávkování. Tento kombinovaný přípravek by neměl být užíván

pacienty nad 60 let věku.

Porucha funkce ledvin či jater: Bezpečnost a účinnost této kombinace nebyly pro pacienty s poruchou

funkce ledvin či jater prověřeny a neexistují dostačující informace pro adekvátní doporučení dávkování.

Tento kombinovaný přípravek by neměl být podáván pacientům s poruchou funkce ledvin či jater.

Pacienti by měli být informováni, že by léčba měla být přerušena v případě výskytu hypertenze,

tachykardie, palpitací či srdeční arytmie, nevolnosti či jakýchkoliv jiných neurologických příznaků (jako

například bolest hlavy či zintenzivnění bolesti hlavy).

Vlivem sympatomimetických aminů může docházet ke stimulaci centrálního nervového systému,

doprovázené křečemi či kardiovaskulárním kolapsem s přidruženou hypotenzí. Tyto účinky se mohou

častěji vyskytnout u dětí, starších pacientů či v případech předávkování (viz bod 4.9).

Zvýšená pozornost by se měla věnovat pacientům, kteří užívají digitálisové přípravky, pacientům se

srdečními arytmiemi, hypertenzí, anamnézou infarktu myokardu, diabetes melitus, obstrukcí výtokového

traktu močového měchýře či pozitivní anamnézou bronchospasmů.

Zvýšená pozornost při podávání by se měla věnovat pacientům s glaukomem, stenózujícím peptickým

vředem, pyloroduodenální obstrukcí, hypertrofií prostaty, obstrukcí vývodných cest močových,

kardiovaskulárními chorobami a zvýšeným nitroočním tlakem.

3

Zvýšená pozornost by rovněž měla být věnována pacientům léčeným ostatními sympatomimetiky, včetně

dekongestantů, anorektik či psychostimulancií amfetaminového typu, antihypertenzivy, tricyklickými

antidepresivy nebo ostatními antihistaminiky.

Zvláštní pozornost by se měla věnovat pacientům, kteří trpí migrénou a jsou léčeni ergotaminovými

alkaloidy s vasokonstrikčním účinkem.

Tak jako jiná stimulancia centrálního nervového systému, i pseudoefedrin-sulfát v sobě nese riziko

zneužití. Zvýšené dávky se mohou okamžitě projevit toxickými účinky. Dlouhodobé užívání může vést ke

vzniku tolerance a následně rizika předávkování. Po rychlém vysazení léčby se mohou objevit příznaky

deprese.

Při použití plynných halogenových anestetik v kombinaci s léčbou nepřímými sympatomimetiky může

dojít k rozvoji akutní peroperační hypertenze. Proto se doporučuje v případě plánovaného chirurgického

výkonu přerušit podávání přípravku 24 hodin před podáním anestézie.

Sportovci by měli být poučeni, že léčba pseudoefedrinem může způsobit pozitivitu provedených

antidopingových testů.

Tento léčivý přípravek obsahuje laktosu a sacharosu; proto pacienti se vzácnými dědičnými problémy

intolerance fruktosy, intolerance galakosy, insuficience Lap laktasy, malabsorpce glukosy-galaktosy

nebo insuficience sacharosy isomaltasy by neměli tento přípravek používat.

Podávání přípravku CLARINASE REPETABS by mělo být přerušeno nejméně 48 hodin před provedením

kožních testů, neboť antihistaminika mohou zamezit nebo redukovat jinak pozitivní reakce indexu kožní

reaktivity.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Jak bylo zjištěno ve studiích psychomotorické výkonnosti, nemá loratadin při podání současně s

alkoholem žádné potencující účinky.

Vzhledem k širokému terapeutickému indexu loratadinu se nepředpokládají žádné relevantní interakce a v

prováděných klinických studiích nebyly pozorovány (viz 5.2).

Současné podávání inhibitorů monoaminooxidázy a sympatomimetických látek může vést k rozvoji

kritických hypertenzních reakcí.

Sympatomimetické látky snižují antihypertenzivní účinek α-methyldopy, mecamylaminu, rezerpinu,

alkaloidů z kýchavice a guanethidinu.

Nedoporučují se následující kombinace:

Bromocriptin, kabergolin, lisurid, pergolid: riziko rozvoje vasokonstrikce a zvýšení krevního tlaku.

Dihydroergotaminy, ergotaminy, methylergometrin (dopaminergní vasokonstriktory): riziko rozvoje

vasokonstrikce a zvýšení krevního tlaku.

Linezolid: riziko rozvoje vasokonstrikce a zvýšení krevního tlaku.

Další vasokonstrikční přípravky užívané jako nosní dekongestanty, aplikované perorálně nebo

intranazálně (fenylpropanolamin, fenylefrin, efedrin…): riziko rozvoje vasokonstrikce.

4

Antacida zvyšují míru vstřebávání pseudoefedrin-sulfátu, kaolin ji snižuje.

4.6 Těhotenství a kojení

Ve studiích na zvířatech nebyl loratadin teratogenní. Bezpečnost užívání přípravku CLARINASE

REPETABS během těhotenství nebyla prokázána. Užívání pseudoefedrinu snižuje průtok krve dělohou.

Užívání přípravku CLARINASE REPETABS je během těhotenství kontraindikováno.

Přípravek CLARINASE REPETABS je vylučován do mateřského mléka, proto se jeho užívání u kojící

matky nedoporučuje.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Během klinických studií zaměřených na posouzení schopnosti řízení se u pacientů, kteří užívali loratadin,

nevyskytlo žádné zhoršení. Přesto by však měli být pacienti informováni, že velmi vzácně se u některých

jedinců může vyskytnout ospalost, která může ovlivnit jejich schopnost řídit a obsluhovat stroje.

Nepředpokládá se, že by pseudoefedrin-sulfát zhoršoval psychomotorickou výkonnost.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky zaznamenané v průběhu klinických studií více než u placeba

velmi časté (>1/10); časté (> 1/100, < 1/10); méně časté (> 1/1 000, < 1/100);

vzácné (> 1/10 000, < 1/1 000); velmi vzácné (< 1/10 000)

Poruchy metabolismu a výživy

Časté:

Žízeň

Psychiatrické poruchy

Časté:

Velmi časté:

Nervozita, somnolence, deprese, neklid, anorexie

Nespavost

Poruchy nervového systému (periferního a

centrálního

Méně časté:

Časté:

Zmatenost, třes

Závrať

Poruchy autonomního nervového systému

Méně časté:

Velmi časté:

Zvýšené pocení, návaly horka, zvláštní chutě

Sucho v ústech

Oční poruchy

Méně časté:

Abnormální slzení

Ušní poruchy

Méně časté:

Tinitus

Srdeční poruchy

Méně časté:

Časté:

Palpitace

Tachykardie

5

Respirační, hrudní a mediastinální

Méně časté:

Časté:

Epistaxe

Faryngitida, rinitida

Gastrointestinální poruchy

Časté:

Zácpa, nevolnost

Poruchy ledvin a močových cest

Méně časté:

Porucha frekvence a aktu močení

Poruchy kůže a podkoží

Méně časté:

Pruritus

Tělo jako celek - celkové a jinde nezařazené

poruchy

Časté:

Bolest hlavy, únava

Ostatní nežádoucí účinky hlášené velmi vzácně po uvedení přípravku na trh jsou zachyceny v následující

tabulce.

Poruchy imunity

Anafylaxe

Poruchy nervového systému

Závrať

Cévní poruchy

Hypertenze

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Kašel, bronchospasmus

Poruchy jater a žlučových cest

Abnormální funkce jater

Poruchy ledvin a močových cest

Retence moči

Poruchy kůže a podkoží

Alopecie

K dalším nežádoucím účinkům, které byly hlášeny v klinických studiích a po uvedení na trh pouze u

loratadinu, patřily zvýšená chuť k jídlu, vyrážka a gastritida.

4.9 Předávkování

Příznaky předávkování jsou většinou sympatomimetické povahy, kromě mírné sedace, která může být

vyvolána loratadinem podaným v dávkách mnohonásobně vyšších, než doporučených. Symptomy mohou

být různé od deprese CNS (sedace, apnoe, zmenšení mentální bdělosti, cyanóza, koma, kardiovaskulární

kolaps) až ke stimulaci CNS (nespavost, halucinace, třes, křeče) s možnými fatálními důsledky. K dalším

příznakům patří: bolesti hlavy, úzkost, obtíže s močením, svalová slabost a napětí, euforie, excitace,

tachykardie, palpitace, žízeň, pocení, nauzea, zvracení, bolest v prekordiu, závratě, tinitus, ataxie,

rozmazané vidění a hypertenze či hypotenze. Ke stimulaci CNS dochází se zvýšenou pravděpodobností

zvláště u dětí a projevuje se příznaky podobnými stavu po podání atropinu (suchost v ústech, rozšířené a

dilatované zornice, zčervenání, hypertermie a gastrointestinální obtíže).

Léčba: V případě předávkování by měla být okamžitě poskytnuta symptomatická a podpůrná léčba a měla

by být zajištěna po nezbytně nutnou dobu. Podáním suspenze aktivního uhlí se může provést absorpce

aktivní látky, doposud rozpuštěné v žaludku. Zvláště u dětí se provede výplach žaludku za použití

6

fyziologického roztoku. U dospělých může být k výplachu použita obyčejná voda. Před dalším výplachem

by se mělo odstranit co nejvíce předchozího nálevu. Loratadin není odstraňován hemodialýzou a není

známo, zda je odstraňován peritoneální dialýzou. Po ukončení urgentní léčby by měl být pacient dále

lékařsky sledován.

Léčba předávkování pseudoefedrinem je symptomatická a podpůrná. Nesmí se podávat stimulancia

(analeptika). Zvýšený krevní tlak může být kontrolován podáním alfa-blokátorů a tachykardie podáním

beta-blokátorů. Ke zvládnutí záchvatů se mohou využít krátce působící barbituráty, jako je například

diazepam či paraldehyd. Hyperpyrexie, zvláště u dětí, může vyžadovat omývání houbou namočenou ve

vlažné vodě nebo užití hypotermizujících zábalů. Apnoe se řeší řízenou podporou dýchání.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminika – H1 antagonista, ATC kód: R06A X13.

Farmakoterapeutická skupina: nosní dekongestiva pro systémovou aplikaci, ATC kód: R01BA52

Farmakodynamika přípravku CLARINASE REPETABS je přímo vázána na farmakodynamiku jeho

komponent.

Loratadin, je tricyklické antihistaminikum se selektivním účinkem na periferní H1-receptory. Loratadin

nemá významný účinek na H2-receptory. Nezabraňuje zpětnému vychytávání noradrenalinu a nemá

prakticky žádný vliv na srdeční činnost ani aktivitu srdečního pacemakeru.

Loratadin nemá při dodržování doporučeného dávkování na většinu populace žádné klinicky významné

sedativní či anticholinergní účinky.

Ani v průběhu dlouhodobého podávání přípravku nebyly zaznamenány žádné klinicky významné změny

vitálních funkcí, laboratorních hodnot, klinických stavů či elektrokardiografických záznamů.

Pseudoefedrin-sulfát (d-izoefedrin-sulfát) je sympatomimetická látka s převažující α-mimetickou

aktivitou na úkor β-mimetické aktivity. Po perorálním podání vyvolá pseudoefedrin-sulfát díky svému

vasokonstrikčnímu účinku dekongesční efekt na sliznici nosu. Především díky uvolňování adrenergních

mediátorů z postgangliových nervových zakončení vykazuje nepřímý sympatomimetický účinek.

Perorální podávání pseudoefedrinu v doporučených dávkách může vést k rozvoji dalších

sympatomimetických účinků, jako je například zvýšení krevního tlaku, tachykardie či projevy excitace

centrálního nervového systému.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Loratadin: Po perorálním podání je loratadin rychle a účinně absorbován a z větší části metabolizován játry,

hlavně systémem CYP3A4 a CYP2D6. Nejdůležitějším metabolitem je farmakologicky aktivní desloratadin

(DL), který zajišťuje největší část klinického účinku přípravku. Loratadin, respektive DL, dosahují maximální

plasmatické koncentrace (Tmax) za 1–1,5 hodiny, respektive 1,5–3,7 hodiny po podání.

Při současném podávání loratadinu s ketokonazolem, erythromycinem a cimetidinem byl v klinicky

kontrolovaných studiích hlášen vzrůst plazmatické koncentrace loratadinu, ten však nebyl doprovázen

žádnými klinicky významnými změnami (včetně elektrokardiografických).

7

Loratadin vykazuje vysokou vazebnou afinitu (97 % až 99 %) k proteinům krevní plazmy a jeho aktivní

metabolit vykazuje střední vazebnou afinitu (73 % až 76 %).

U zdravých jedinců jsou plazmatické distribuční poločasy pro loratadin, respektive jeho aktivní metabolit,

dlouhé zhruba 1, respektive 2 hodiny. Průměrné poločasy vylučování pro loratadin byly u zdravých dospělých

jedinců 8,4 hodiny (rozmezí = 3 až 20 hodin) a pro jeho hlavní aktivní metabolit 28 hodin (rozmezí = 8,8 až

92 hodin).

V období 10 dnů, následujících po podání je přibližně 40 % podané dávky vyloučeno močí a 42 % stolicí,

většinou ve formě konjugovaných metabolitů. Přibližně 27 % podané dávky je vyloučeno močí v období

prvních 24 hodin po podání. Méně než 1 % aktivní látky je vyloučeno nezměněno, ve své aktivní formě jako

loratadin či DL.

Parametry biologické dostupnosti loratadinu a jeho aktivního metabolitu jsou závislé na podané dávce.

Farmakokinetický profil loratadinu i jeho metabolitů je srovnatelný u dospělých zdravých dobrovolníků

s profilem u zdravých seniorských dobrovolníků.

U pacientů s chronickou renální insuficiencí dochází ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin ke

zvýšení plochy pod křivkou (AUC) i maximálních plazmatických koncentrací (Cmax) loratadinu i jeho

metabolitu. Průměrný poločas vylučování loratadinu i jeho metabolitu se signifikantně nelišil od poločasu,

který byl zjištěn u zdravých jedinců. U jedinců s chronickou renální insuficiencí nemá provádění

hemodialýzy žádný vliv na farmakokinetiku loratadinu či jeho aktivního metabolitu.

U pacientů s chronickým alkoholickým postižením jater dochází ve srovnání s pacienty s normální funkcí

jater ke zdvojnásobení hodnot AUC i maximálních plazmatických koncentrací (Cmax) loratadinu, zatímco

farmakokinetický profil jeho aktivního metabolitu se signifikantně nezměnil. Poločasy vylučování loratadinu

respektive jeho metabolitu činily 24 respektive 37 hodin a prodlužovaly se stoupající závažností jaterního

postižení.

Loratadin i jeho aktivní metabolit jsou vylučovány do mateřského mléka kojících žen.

Pseudoefedrin sulfát: Po perorálním podání je pseudoefedrin sulfát rychle a kompletně absorbován.

Účinek se dostaví do 30 minut od podání a dávka 60 mg zachová dekongesční účinek po dobu 4 až

6 hodin. Pseudoefedrin sulfát je v játrech částečně metabolizován N-demethylací na inaktivní metabolit.

Poločas eliminace u lidí se při přibližném pH moči 6 pohybuje v rozmezí 5 až 8 hodin. Léčivá látka i její

metabolit jsou vylučovány močí, 55-75 % z podané dávky je vyloučeno nezměněno. Při snížení pH moči

(pH 5) se zvyšuje rychlost vylučování a snižuje doba trvání účinku. Pokud je moč alkalická, dochází

k částečné resorpci.

Předpokládá se, že pseudoefedrin prostupuje placentární a hematoencefalickou bariérou.

Léčivá látka je vylučována do mateřského mléka kojících žen.

Současné přijímání potravy může zvýšit množství vstřebaného loratadinu, což však nemá vliv na jeho

klinický účinek. U pseudoefedrinu tento jev nebyl pozorován.

8

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje neodhalily na základě provedených klasických studií bezpečnosti,

farmakologických vlastností, toxického vlivu opakovaného podávání, genotoxicity ani kancerogenního

potenciálu žádná zvláštní rizika.

Toxicita u kombinovaného přípravku: Ve studiích akutního a opakovaného podávání vykazovala

kombinace loratadinu/pseudoefedrin-sulfátu nízkou míru toxicity. Kombinovaný přípravek nebyl více

toxický než jeho jednotlivé složky a zaznamenané projevy se obecně vztahovaly k pseudoefedrinové

složce.

Ve studiích reprodukční toxicity pro loratadin nebyly zaznamenány žádné teratogenní účinky. Přesto však

bylo u krys při dosažení plazmatických hladin (AUC) desetinásobně vyšších, než jakých může být

dosaženo klinicky používaným dávkováním, pozorováno prodloužení porodu a snížení pohyblivosti

novorozence.

Ve studiích reprodukční toxicity pro kombinaci loratadin/pseudoefedrin nebyly zaznamenány žádné

teratogenní účinky ani na potkany, kterým byl přípravek podáván perorálně v dávce až 150 mg/kg/den

(třicetinásobek navrhovaného klinického dávkování), ani na králíky, kterým byl podáván v dávkách až

120 mg/kg/den (dvacetičtyřnásobek navrhovaného klinického dávkování).

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro:

Monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, povidon, magnesium-stearát

Potahová vrstva:

Arabská klovatina, dihydrát síranu vápenatého, síran vápenatý, karnaubský vosk, mikrokrystalická

celulosa, kyselina olejová, kalafuna, práškované rostlinné mýdlo, sacharosa, mastek, oxid titaničitý, bílý

vosk a zein

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

2 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkem.

6.5 Druh obalu a velikost balení

PVC/Al blistr, papírová krabička

7 nebo 14 tablet v jednom balení.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

9

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Do 30.9.2012:

SP Europe,

Rue de Stalle 73, B 1180 Bruxelles,

Belgie

Od 1.10.2012:

Merck Sharp & Dohme B.V.

Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem

Nizozemsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

24/117/95-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

15.2.1995 / 28.1.2009

10. DATUM REVIZE TEXTU

28.3.2012

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

KRABIČKA – CLARINASE REPETABS

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Clarinase repetabs

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Léčivé látky: pseudoephedrini sulfas 120 mg a loratadinum 5 mg.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Pomocné látky: monohydrát laktosy, sacharosa aj.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Tablety s řízeným uvolňováním

7 tablet (14 tablet)

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

K perorálnímu podání

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN

MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25 ºC.

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkem.

10. ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11. NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Do 30.9.2012:

SP Europe,

Rue de Stalle 73, B 1180 Bruxelles,

Belgie

Od 1.10.2012:

Merck Sharp & Dohme B.V.

Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem

Nizozemsko

12. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

Reg. číslo: 24/117/95-C

13. ČÍSLO ŠARŽE

Číslo šarže:

14. KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

15. NÁVOD K POUŽITÍ

16. INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Clarinase repetabs

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH

BLISTR – CLARINASE REPETABS

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Clarinase repetabs

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Do 30.9.2012:

SP Europe,

Od 1.10.2012:

Merck Sharp & Dohme B.V.

3.

POUŽITELNOST

EXP

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Lot

5.

JINÉ