1/4

Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls114294/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Cezera 5 mg

potahované tablety

levocetirizini dihydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat. -

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoliv další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoliv z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoliv nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je přípravek Cezera 5 mg a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Cezera 5 mg používat

3.

Jak se přípravek Cezera 5 mg užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak přípravek Cezera 5 mg uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE PŘÍPRAVEK CEZERA 5 MG A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Léčivou látkou přípravku Cezera 5 mg je levocetirizin. Cezera 5 mg je léčivý přípravek k léčbě alergie. Používá se k léčbě příznaků onemocnění (symptomů) spojených s: -

alergickou rýmou;

-

kopřivkou.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK CEZERA 5 MG POUŽÍVAT

Neužívejte přípravek Cezera 5 mg -

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na levocetirizin nebo jiné antihistaminikum nebo na kteroukoliv jinou složku přípravku Cezera 5 mg (viz „Co přípravek Cezera 5 mg obsahuje“).

-

jestliže máte závažnou poruchu funkce ledvin (závažné selhání ledvin s clearance kreatininu pod 10 ml/min).

Zvláštní pozornosti při použití přípravku Cezera 5 mg je zapotřebí Užívání přípravku Cezera 5 mg se nedoporučuje u dětí do 6-ti let, protože potahované tablety neumožňují úpravu dávky. Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Užívání přípravku Cezera 5 mg s jídlem a pitím Během léčby se nedoporučuje současné požívání alkoholu.

2/4

U citlivých pacientů může současné podávání cetirizinu nebo levocetirizinu a alkoholu nebo přípravků tlumících centrální nervový systém ovlivnit činnost centrálního nervového systému, ačkoli racemát cetirizin neprokázal zvýšení účinku alkoholu. Těhotenství a kojení Požádejte svého lékaře nebo lékárníka o radu dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék. Informujte svého lékaře, jste-li těhotná, snažíte-li se otěhotnět, nebo jestliže kojíte. Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů Někteří pacienti užívající přípravek Cezera 5 mg mohou pociťovat ospalost, únavu a vyčerpání. Plánujete-li řízení vozidla, účastnit se potenciálně nebezpečných činností nebo obsluhovat stroje, měl(a) byste nejprve vyčkat a vyzkoušet svou reakci na lék. Speciální testy však prokázaly, že u zdravých osob po podání levocetirizinu v doporučené dávce nedochází k negativnímu ovlivnění pozornosti. Důležitá informace o některých složkách přípravku Cezera 5 mg Přípravek Cezera 5 mg obsahuje laktosu. Jestliže Vám Váš lékař sdělil, že nesnášíte některé cukry, obraťte se na svého lékaře dříve, než začnete užívat tento léčivý přípravek. 3.

JAK SE PŘÍPRAVEK CEZERA 5 MG UŽÍVÁ

Přípravek Cezera 5 mg užívejte přesně tak, jak Vám Váš lékař řekl. Pokud si nejste jistý(á) poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Obvyklá dávka pro dospělé a děti od 6-ti let je jedna tableta denně. U pacientů s poruchou funkce ledvin se dávkování může snížit v závislosti na závažnosti jejich onemocnění. Pacienti, kteří mají poškozenou pouze funkci jater, užívají obvyklou předepsanou dávku. U pacientů s poruchou funkce ledvin i jater může být dávka snížena podle míry poškození ledvinných funkcí a u dětí se má dávka stanovit také na základě tělesné hmotnosti; dávku určí lékař. Přípravek Cezera 5 mg tablety není určen dětem do 6-ti let. Jak a kdy užívat přípravek Cezera 5 mg? Tablety se polykají celé a zapíjejí se vodou, mohou se užívat během jídla i bez jídla. Jestliže jste užil(a) více přípravku Cezera 5 mg než jste měl(a) U dospělých způsobuje významné předávkování ospalost. U dětí může předávkování nejprve způsobit vzrušení a neklid, který později přejde v ospalost. Jestliže se domníváte, že jste vzali nadměrnou dávku přípravku Cezera 5 mg, oznamte to, prosím, svému lékaři, který rozhodne o dalším postupu léčby. Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Cezera 5 mg Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek Cezera 5 mg nebo jste užil(a) nižší dáku, než byla předepsána Vaším lékařem, nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku. Pouze vyčkejte do doby, kdy máte užít další dávku a vezměte ji dle rozpisu.

3/4

Jestliže zastavujete užívání přípravku Cezera 5 mg Časné přerušení léčby přípravkem Cezera 5 mg by nemělo mít nepříznivý účinek v tom smyslu, že by se příznaky onemocnění mohly progresivně znovu objevit a jejich tíže by byla vyšší než před zahájením léčby přípravkem Cezera 5 mg. Máte-li jakékoliv další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, obraťte se na svého lékaře nebo lékárníka. 4. MOŽNÉ

NEŽÁDOUCÍ

ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Cezera 5 mg nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Častými (výskyt 1 %-10 %) převážně mírnými až středně závažnými hlášenými nežádoucími účinky jsou sucho v ústech, bolest hlavy, únava a ospalost/malátnost. Méně často (0,1 %-1 %) byly pozorovány nežádoucí účinky jako vyčerpání a bolesti břicha. Byly hlášeny i další nežádoucí účinky jako palpitace (bušení srdce), křeče, poruchy vidění, otoky, svědění, vyrážka, kopřivka, (otok, zčervenání a svědění kůže), dušnost, zvýšení tělesné hmotnosti, bolest svalů, agresivní nebo nervózní chování, hepatitida (zánět jater), změna jaterních funkcí a nevolnost. Při prvních příznacích přecitlivělosti (alergické reakce) na přípravek Cezera 5 mg přestaňte lék užívat a obraťte se ihned na svého lékaře. Příznaky reakce přecitlivělosti mohou být následující: otok v ústech, otok jazyka, otok v obličeji a/nebo v krku, dýchací nebo polykací obtíže spojené s kopřivkou (angioedém), náhlý pokles krevního tlaku vedoucí ke kolapsu nebo šoku, někdy i smrtelnému. Pokud se kterýkoliv z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoliv nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. 5. JAK

PŘÍPRAVEK CEZERA 5 MG UCHOVÁVAT

Udržujte mimo dosah a dohled dětí. Přípravek Cezera 5 mg nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání. Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí. 6. DALŠÍ

INFORMACE

Co přípravek Cezera 5 mg obsahuje -

Léčivou látkou je levocetirizini dihydrochloridum. Každá potahovaná tableta obsahuje 5 mg levocetirizini dihydrochloridum.

-

Dalšími složkami jsou monohydrát laktosy, mikrokrystalická celulosa, koloidní bezvodý oxid křemičitý a magnesium-stearát v jádru tablety; monohydrát laktosy, hypromelosa 6cP; oxid titaničitý (E171); makrogol 3000 a triacetin v potahové vrstvě.

4/4

Jak léčivý přípravek Cezera 5 mg vypadá a co obsahuje toto balení Potahované tablety jsou bílé, kulaté, bikonvexní (vypouklé) se zkosenými hranami. Tablety se dodávají v blistrech a krabičkách obsahujících 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 a 100 potahovaných tablet. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce KRKA d.d. Novo mesto, Slovinsko Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci: KRKA ČR, s.r.o. Sokolovská 79 186 00 Praha 8 Tel: 221 115 150 info@krka.cz Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 22.7.2011

1/7

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls114294/2011

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV

PŘÍPRAVKU

Cezera 5 mg potahované tablety 2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje 5 mg levocetirizini dihydrochloridum. Pomocná látka: jedna tableta obsahuje 88,63 mg laktosy. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3. LÉKOVÁ

FORMA

Potahovaná tableta Popis přípravku: bílé, kulaté, bikonvexní potahované tablety se zkosenými hranami. 4. KLINICKÉ

ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace Symptomatická léčba alergické rinitidy (včetně perzistující alergické rinitidy) a kopřivky. 4.2 Dávkování a způsob podávání Potahované tablety jsou určené k vnitřnímu užití. Tableta se polyká celá, zapíjí se tekutinou, může se užívat s jídlem nebo nezávisle na jídle. Doporučuje se podávání v jedné denní dávce. Dospělí a mladiství od 12-ti let: Doporučená denní dávka je 5 mg (1 potahovaná tableta). Starší pacienti: U starších pacientů se středním až závažným poškozením ledvin se doporučuje úprava denní dávky (viz níže Pacienti s poškozením ledvin). Děti od 6-ti do 12-ti let: Doporučená denní dávka je 5 mg (1 potahovaná tableta). Pro děti od 2 do 6 let není možné pro lékovou formu potahované tablety dávkování upravit. Doporučuje se použít pediatrické lékové formy levocetirizinu. Pacienti s poruchou funkce ledvin: Intervaly podávání se musí individuálně přizpůsobit podle renálních funkcí. Úpravu dávkování je možné určit pomocí následující tabulky. K použití této tabulky je třeba stanovení clearance kreatininu (CLCR) v ml/min. CLCR (ml/min) lze vypočítat na základě hodnoty sérového kreatininu (mg/dl) pomocí

následujícího vzorce:

2/7

[140-věk (roky)] × tělesná hmotnost (kg)

CLCR=

72 × kreatinin v séru (mg/dl)

(× 0,85 pro ženy)

U pacientů s poruchou funkce ledvin se dávkování upravuje následujícím způsobem:

Skupina

clearance kreatininu (ml/min)

Dávkování a frekvence

Normální funkce ledvin

80

1 tableta jednou denně

Mírná porucha funkce ledvin

50-79

1 tableta jednou denně

Středně těžká porucha funkce ledvin

30-49

1 tableta jednou za 2 dny

Těžká porucha funkce ledvin

<30

1 tableta jednou za 3 dny

Konečné stádium renální choroby – pacienti na dialýze

<10- Kontraindikováno

U dětí s renálním poškozením musí být dávka nastavena individuálně s ohledem na renální clearance pacienta a jeho tělesnou hmotnost. Nejsou k dispozici žádná data u dětí s renálním poškozením. Pacienti s poruchou funkce jater: U pacientů s izolovaným poškozením jater se nevyžaduje úprava dávky. U pacientů s poruchou funkce jater i ledvin se doporučuje úprava dávky (viz Pacienti s poruchou funkce ledvin výše). Délka podávání: Intermitentní alergická rinitida (symptomy < 4 dny/týden nebo délka trvání potíží méně než 4 týdny) má být léčena podle charakteru onemocnění a anamnézy – léčbu je možné přerušit po vymizení příznaků a znovu zahájit při jejich opětovném nástupu. U perzistující alergické rinitidy (symptomy > 4 dny/týden a délka trvání potíží po dobu delší než 4 týdny) může být pacientovi navržena kontinuální léčba po dobu expozice alergenům. V současné době jsou klinické zkušenosti s podáváním 5 mg levocetirizinu ve formě potahovaných tablet po dobu 6 měsíců. Jsou dostupné výsledky s racemátem - z jednoroční klinické studie u pacientů s chronickou kopřivkou a chronickou alergickou rinitidou. 4.3 Kontraindikace Hypersenzitivita na levocetirizin, na jiné piperazinové deriváty nebo na kteroukoliv z pomocných látek. Pacienti se závažnou poruchou funkce ledvin při clearance kreatininu nižší než 10 ml/min. Pacienti se vzácnými dědičnými poruchami, jako jsou intolerance galaktózy, vrozený deficit laktázy, nebo glukózo-galaktózová malabsorpce, nesmí tento lék užívat. 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití Podávání potahovaných tablet dětem do 6 let se nedoporučuje, protože tato léková forma nedovoluje odpovídající úpravu dávkování. Doporučuje se použít pediatrické lékové formy levocetirizinu. Podávání levocetirizinu kojencům a batolatům do 2 let věku se nedoporučuje. Při současném požívání alkoholu je třeba opatrnosti (viz bod 4.5). 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Interakční studie (včetně studie s induktory CYP 3A4) s levocetirizinem nebyly provedeny. Studie s racemátem (cetirizinem) prokázaly, že se nevyskytují žádné klinicky významné nežádoucí interakce s pseudoefedrinem, cimetidinem, ketokonazolem, erythromycinem, azitromycinem, glypizidem a diazepamem. Ve studii s opakovaným podáváním theofyllinu (400mg jednou denně) byl pozorován malý pokles clearance cetirizinu (16 %); dostupnost theophyllinu nebyla současným podáváním cetirizinu změněna.

3/7

Stupeň absorpce levocetirizinu není ovlivněn jídlem, snižuje se však rychlost absorpce. U citlivých pacientů může současné podávání cetirizinu nebo levocetirizinu a alkoholu nebo dalších sedativ ovlivnit centrální nervový systém, třebaže bylo prokázáno, že racemát (cetirizin) nezesiluje účinky alkoholu. 4.6 Těhotenství a kojení Nejsou k dispozici žádná klinická data o těhotných vystavených působení levocetirizinu. Ve studiích prováděných na zvířatech nebyly zaznamenány žádné přímé či nepřímé škodlivé účinky na březost, embryonální /fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj. Při předepisování přípravku těhotným nebo kojícím ženám je třeba opatrnosti. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Srovnávací klinické studie neprokázaly, že levocetirizin v doporučené dávce ovlivňuje pozornost, reaktivitu nebo schopnost řídit. Přesto mohou někteří pacienti pociťovat během léčby přípravkem Cezera 5 mg ospalost, únavu nebo slabost. Proto by měl pacient přihlédnout při řízení motorových vozidel, při potenciálně nebezpečných činnostech nebo při ovládání strojů ke své individuální reakci na lék. 4.8 Nežádoucí účinky V terapeutických studiích u žen a mužů ve věku od 12 do 71 let mělo 15,1 % pacientů léčených 5 mg levocetirizinu alespoň jednu nežádoucí reakci ve srovnání s 11,3 % osob ve skupině, která užívala placebo. 91,6 % těchto nežádoucích účinků bylo mírných nebo středně závažných. V terapeutických studiích bylo 1,0 % (9/935) pacientů vyřazeno pro nežádoucí účinky u levocetirizinu v dávce 5 mg a 1,8 % (14/771) u placeba. Klinické terapeutické studie s podáváním levocetirizinu zahrnovaly 935 osob, které užívaly doporučenou dávku 5 mg denně. V této skupině byl zaznamenán následující výskyt častých nežádoucích účinků s frekvencí 1 % nebo vyšší (časté: >1/100, <1/10) při podávání 5 mg levocetirizinu nebo placeba:

Označení (WHOART)

Placebo (n = 771)

Levocetirizin 5 mg (n = 935)

Bolest hlavy

25 (3,2 %)

24 (2,6 %)

Somnolence

11 (1,4 %)

49 (5,2 %)

Sucho v ústech

12 (1,6 %)

24 (2,6 %)

Únava

9 (1,2 %)

23 (2,5 %)

Dále byly pozorovány méně často se vyskytující nežádoucí účinky (méně časté >1/1 000, <1/100) jako je slabost a bolest břicha. Výskyt sedativních nežádoucích účinků jako je ospalost, únava a slabost byly obecně pozorovány častěji (8,1 %) po levocetirizinu 5 mg než při užívání placeba (3,1 %). Kromě výše uvedených nežádoucích účinků hlášených na základě poznatků z klinických studií se v běžné klinické praxi po uvedení přípravku do oběhu vyskytly velmi vzácně i následující nežádoucí účinky: -

poruchy imunitního systému: hypersenzitivita včetně anafylaxe;

-

psychiatrické poruchy: agresivita, agitovanost;

-

poruchy nervového systému: křeče;

-

poruchy oka: poruchy vidění;

-

srdeční poruchy: palpitace;

-

respirační, hrudní a mediastinální poruchy: dyspnoe;

-

gastrointestinální poruchy: nevolnost;

-

poruchy jater a žlučových cest: hepatitida;

4/7

-

poruchy kůže a podkožní tkáně: angioneurotický edém, fixní lékový exantém, svědění, vyrážka, kopřivka;

-

poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně: myalgie;

-

vyšetření: zvýšení tělesné hmotnosti, abnormální jaterní testy.

4.9 Předávkování Příznaky Příznakem předávkování může být ospalost u dospělých a agitovanost a neklid, následovaný ospalostí u dětí. Léčba předávkování Není známo žádné specifické antidotum levocetirizinu. Pokud dojde k předávkování, doporučuje se symptomatická a podpůrná léčba. Při krátkém intervalu od požití je vhodné provést výplach žaludku. Levocetirizin není účinně odstraňován hemodialýzou. 5. FARMAKOLOGICKÉ

VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické

vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminikum pro systémové podávání, deriváty piperazinu, ATC kód: R06AE09 Levocetirizin, (R) enantiomér cetirizinu, je účinný a selektivní antagonista periferních H1- receptorů.

Vazebné studie prokázaly, že levocetirizin má značnou afinitu k lidským H1- receptorům (Ki = 3,2

nmol/l). Levocetirizin má dvojnásobnou afinitu ve srovnání s cetirizinem (Ki = 6,3 nmol/l). Levocetirizin se uvolňuje z H1- receptorů s poločasem 115  38 min.

Levocetirizin dosahuje po jednorázovém podání 90 % obsazenosti receptorů za 4 hodiny a 57 % obsazenosti za 24 hodin. Farmakodynamické studie u zdravých dobrovolníků prokázaly, že levocetirizin má v poloviční dávce účinek srovnatelný s cetirizinem jak na kůži, tak i v nose. Farmakodynamická aktivita levocetirizinu byla studována v následujících randomizovaných kontrolovaných studiích: ve studii porovnávající účinek 5 mg levocetirizinu, 5 mg desloratadinu a placeba na histaminem indukovaný “wheal and flare“ vedla léčba levocetirizinem k jeho statisticky významnému zmenšení (p<0,001) v porovnání s placebem a desloratadinem – tento účinek byl nejvyšší po prvních 12 hodinách a přetrvával po dobu 24 hodin. V placebem kontrolovaných studiích v modelu komorové expozice alergenům byl pozorován nástup účinku 5 mg levocetirizinu na příznaky vyvolané pylem jednu hodinu po podání léčiva. V in vitro studiích (Boydenova komora a tkáňové kultury) bylo prokázáno, že levocetirizin inhibuje eotaxinem indukovanou transendotheliální migraci eosinofilů přes dermální i plicní buňky. Farmakodynamická experimentální studie in vivo (metoda kožních komůrek) prokázala u 14 dospělých pacientů 3 základní inhibiční mechanismy u levocetirizinu v dávce 5 mg ve srovnání s podáním placeba v průběhu prvních 6 hodin reakce vyvolané pylem: inhibici uvolňování VCAM-1, modulaci vaskulární permeability a snížené uvolňování eosinofilů. Účinnost a bezpečnost levocetirizinu byla prokázána v

několika dvojitě slepých, placebem

kontrolovaných klinických studiích prováděných u dospělých pacientů trpících sezónní, celoroční i perzistující alergickou rinitidou. V některých studiích bylo prokázáno, že levocetirizin výrazně zlepšuje příznaky alergické rinitidy včetně nosní kongesce. 6měsíční klinická studie s 551 dospělými pacienty (z toho 276 bylo léčeno levocetirizinem) s perzistující alergickou rinitidou (s příznaky během 4 dnů v týdnu po dobu nejméně čtyř po sobě jdoucích týdnů) s citlivostí na roztoče a pyly trav prokázala, že levocetirizin v dávce 5 mg byl klinicky a statisticky významně účinnější než placebo z hlediska celkového zmírnění skóre příznaků alergické

5/7

rinitidy v celém průběhu trvání studie bez výskytu tachyfylaxe. Během celé studie levocetirizin významně zlepšil kvalitu života pacientů. Bezpečnost a účinnost tablet levocetirizinu u dětí byla studována ve dvou placebem kontrolovaných studiích zahrnujících pacienty ve věku 6-12 let a trpících sezónní a celoroční alergickou rinitidou. V obou studiích levocetirizin významně zlepšil příznaky a kvalitu života pacientů. V placebem kontrolované klinické studii zahrnující 166 pacientů s chronickou idiopatickou kopřivkou, 85 pacientů bylo léčeno placebem a 81 pacientů 5 mg levocetirizinem jednou denně po dobu 6 týdnů. Léčba cetirizinem vedla k významnému zlepšení závažné vyrážky během prvního týdne a po celou dobu trvání léčby v porovnání s placebem. Levocetirizin také v porovnání s placebem vedl k rozsáhlému zlepšení kvality zdraví a života, stanovené dermatologickým indexem kvality života. Chronická idiopatická kopřivka byla studována jako model pro kopřivkové stavy. Protože je uvolňování histaminu příčinným faktorem kopřivkových stavů, očekává se účinnost levocetirizinu v symptomatické úlevě kromě chronické idiopatické kopřivky i u jiných kopřivkových stavů. Vztah farmakokinetiky k farmakodynamice: Účinek na histaminem indukovanou kožní reakci není přímou funkcí plazmatické koncentrace. Na EKG nedochází při podávání levocetirizinu k žádnému významnému ovlivnění QT intervalu. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Farmakokinetický profil levocetirizinu je lineární a na dávce a čase nezávislý, s nízkou variabilitou mezi jednotlivými subjekty. Farmakokinetický profil je stejný jak po podání samotného enantioméru tak i cetirizinu. Nedochází k žádné chirální změně v procesu absorpce a eliminace. Absorpce: Po perorálním podání se levocetirizin rychle a ve velkém množství resorbuje. Maximální plasmatické koncentrace je dosaženo za 0,9 hodiny po podání. Ustáleného stavu je dosaženo za 2 dny. Maximální koncentrace je obvykle 270 ng/ml po podání jedné 5 mg dávky a 308 ng/ml po podání opakované dávky 5 mg levocetirizinu. Stupeň absorpce je závislý na dávce a není ovlivněn příjmem potravy, ale maximální koncentrace v plasmě je potravou snížena a zpožděna. Distribuce: U lidí nejsou k dispozici žádné údaje týkající se tkáňové distribuce ani o přechodu levocetirizinu přes hematoencefalickou bariéru. U krys a u psů byly nalezeny nejvyšší tkáňové hladiny v játrech a v ledvinách, nejnižší v CNS kompartmentu. Levocetirizin se váže z 90 % na plasmatické proteiny. Distribuce levocetirizinu je omezená, protože distribuční objem je 0,4 l/kg. Biotransformace: U lidí se metabolizuje méně než 14 % dávky levocetirizinu, a proto se předpokládá, že rozdíly dané genetickým polymorfismem nebo současným podáváním enzymatických inhibitorů jsou zanedbatelné. Metabolická přeměna spočívá v aromatické oxidaci, N- a O- dealkylaci a konjugaci s taurinem. Proces dealkylace je primárně zprostředkován CYP 3A4, zatímco aromatická oxidace zahrnuje mnohonásobné a/nebo neurčené CYP izoformy. Levocetirizin v perorální dávce 5 mg neovlivňoval při dosažených koncentracích vyšších než maximální koncentrace aktivitu CYP izoenzymů 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4. Vzhledem k omezenému metabolizmu a nulovému metabolickému inhibičnímu potenciálu je interakce levocetirizinu s jinými látkami nepravděpodobná. Eliminace: Plazmatický poločas je u dospělých 7,9

 1,9 hodiny. Průměrná zdánlivá celková tělesná clearance je

0,63 ml/min/kg. Levocetirizin je vylučován převážně močí, v průměrném množství 85,4 % dávky. Vylučování stolicí představuje jenom 12,9 % dávky. Levocetirizin je vylučován glomerulární filtrací a aktivní tubulární sekrecí.

6/7

Porucha funkce ledvin: Zdánlivá tělesná clearance levocetirizinu má vztah ke clearance kreatininu. Proto se doporučuje u pacientů se středně těžkou a těžkou poruchou funkce ledvin upravit intervaly podávání levocetirizinu na základě clearance kreatininu. U pacientů s anurií a v konečném stadiu ledvinného selhání se snižuje celková tělesná clearance přibližně o 80 % ve srovnání se zdravými osobami. Množství levocetirizinu odstraněného standardní 4-hodinovou hemodialýzou bylo

10 %.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Preklinická data založená na konvenčních studiích farmakologie bezpečnosti, toxicity po opakovaných dávkách, genotoxicity, kancerogenního potenciálu, reprodukční toxicity neodhalila žádná speciální rizika pro člověka. 6. FARMACEUTICKÉ

ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek Jádro tablety: Monohydrát laktosy Mikrokrystalická celulosa Koloidní bezvodý oxid křemičitý Magnesium-stearát Potah tablety: Monohydrát laktosy Hypromelosa 6cP Oxid titaničitý (E171) Makrogol 3000 Triacetin 6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se. 6.3 Doba použitelnosti 3 roky 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání. 6.5 Druh obalu a velikost balení Blistr (PVC/PVDC/Al) po 7 nebo 10 tabletách, krabička. Velikost balení: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 a 100 potahovaných tablet. Blistr (OPA/Al/PVC/Al) po 7 nebo 10 tabletách, krabička. Velikost balení: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90, 98 a 100 potahovaných tablet. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku Žádné zvláštní požadavky.

7/7

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

KRKA, d.d., Novo mesto, Slovinsko 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A) 24/247/08-C 9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

7.5.2008 10. DATUM

REVIZE

TEXTU

22.7.2011

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU KRABIČKA PRO BLISTR 1. NÁZEV

LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Cezera 5 mg potahované tablety levocetirizini dihydrochloridum 2. OBSAH

LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna potahovaná tableta obsahuje 5 mg levocetirizini dihydrochloridum. 3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje také laktosu. Viz další informace v příbalové informaci. 4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

7 potahovaných tablet 10 potahovaných tablet 14 potahovaných tablet 20 potahovaných tablet 28 potahovaných tablet 30 potahovaných tablet 50 potahovaných tablet 60 potahovaných tablet 90 potahovaných tablet 98 potahovaných tablet 100 potahovaných tablet 5. ZPŮSOB A CESTA /CESTY PODÁNÍ Perorální podání. Před použitím si přečtěte příbalovou informaci. 6. ZVLÁŠTNÍ

UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN

MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. 7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8. POUŽITELNOST

Použitelné do: 9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

10. ZVLÁŠTNÍ

OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny. 11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Držitel rozhodnutí o registraci: KRKA, d.d., Novo mesto, Slovinsko 12. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA Reg. č.: 24/247/08-C 13.

ČÍSLO ŠARŽE

Číslo šarže: 14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 15. NÁVOD

K

POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Cezera 5 mg

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH BLISTR, PVC/PVDC/Al BLISTR, OPA/Al/PVC/Al 1. NÁZEV

LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Cezera 5 mg levocetirizini dihydrochloridum

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

KRKA 3. POUŽITELNOST Doba použitelnosti bude vyražena při výrobě. 4.

ČÍSLO ŠARŽE

Číslo šarže bude vyraženo při výrobě. 5. JINÉ