Příloha č. 2 k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls69240-1/2009

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Celiprolol Vitabalans 200 mg potahované tabletyCeliprolol Vitabalans 400 mg potahované tablety

Celiprololi hydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.



Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.



Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.



Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je Celiprolol Vitabalans a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Celiprolol Vitabalans užívat

3.

Jak se Celiprolol Vitabalans užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak Celiprolol Vitabalans uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE CELIPROLOL VITABALANS A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Celiprolol Vitabalans patří do skupiny léků nazývaných beta-blokátory.

Celiprolol Vitabalans se používá k léčbě hypertenze (vysokého krevního tlaku) a předcházení záchvatů stabilní anginy pectoris. Angina pectoris je bolest na hrudi způsobená sníženou dodávkou kyslíku srdci (tzv. ischemií). Celiprolol Vitabalans má také vasodilatční účinek, což znamená, že tento lék rozšiřuje krevní cévy a v důsledku toho snižuje u pacientů s hypertenzí krevní tlak v klidu i při tělesné námaze.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE CELIPROLOL VITABALANS UŽÍVAT

Neužívejte Celiprolol Vitabalans 

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na celiprolol-hydrochlorid nebo na nějaké jiné beta-blokátory nebo na kteroukoli další složku přípravku Celiprolol Vitabalans



jestliže trpíte selháváním srdce a závažnou bradykardií (počet tepů nižší než 50/min)



jestliže máte neléčený feochromocytom (nádor obvykle v blízkosti ledvin, vyvolávající vysoký krevní tlak)



jestliže máte metabolickou acidózu (zvýšené hladiny kyselých látek v krvi)



jestliže trpíte pocity tísně a bolesti na hrudi v období klidu



jestliže máte nízký krevní tlak (hypotenzi)



jestliže Vám selhávají ledviny



jestliže máte chronickou obstrukční plicní nemoc (omezení průtoku vzduchu v průduškách, které není zcela vratné)



jestliže máte akutní epizody astmatu



jestliže trpíte bronchospasmem (náhlé stažení svalů ve stěně drobných průdušek) nebo průduškovým astmatem



jestliže trpíte poruchou vedení vzruchů v srdci nebo poruchou srdečního rytmu



jestliže trpíte ucpáním cév včetně problémů s oběhem krve, což může způsobovat brnění, blednutí či modrání prstů na rukou a nohou



jestliže máte závažné onemocnění jater



jestliže současně užíváte určité léky na léčbu depresí tzv. inhibitory MAO (s výjimkou MAO-B inhibitorů), např. fenelzin

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Celiprolol Vitabalans je zapotřebí

jestliže máte sníženou funkci ledvin (klírens kreatininu v rozmezí 15-40 ml/min)



jestliže máte zhoršenou funkci jater



jestliže jste starší osoba, musí Vás Váš lékař během léčby celiprololem pravidelně sledovat



jestliže máte ischemickou chorobu srdeční



jestliže máte postižený periferní oběh (přerušované kulhání)



jestliže jste měl(a) někdy anginu pectoris (bolest na hrudi)



jestliže máte pomalý srdeční tep (bradykardii)



jestliže máte srdeční blok 1. stupně (blokáda elektrických vzruchů, které vedou ke stahu srdečního svalu)



jestliže máte cukrovku nebo zvýšenou činnost štítné žlázy



jestliže máte přechodnou obstrukční plicní nemoc



jestliže trpíte lupénkou (kožní onemocnění)



jestliže jste prodělal anafylaktickou reakci (náhlá, život ohrožující alergická reakce)



jestliže trpíte vysycháním očí nebo vyrážkou bez zřetelně prokazatelné příčiny, léčba celiprololem by měla být postupně vysazena.

Jestliže máte podstoupit operační zákrok v celkové anestézii, musí být anesteziolog informován o tom, že užíváte Celiprolol Vitabalans .

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyProsím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Váš lékař by měl vědět, že užíváte zejména následující léčivé látky:

klonidin, hydrochlorothiazid nebo jiné látky snižující krevní tlak



blokátory kalciových kanálů ( přípravky k léčbě onemocnění srdce nebo vysokého tlaku), např. verapramil, diltiazem a nifedipin



antiarytmika (léky užívané k léčbě nepravidelné akce srdeční), např. disopyramid, chinidin, flecainid a amiodaron



srdeční glykosidy (přípravky k léčbě srdečních onemocnění), např. digoxin



insulin a perorální antidiabetika (léky snižující hladinu glukosy v krvi)



nesteroidní protizánětlivé léky ( k zmírnění zánětu a bolesti), např. ibuprofen, indometacin



adrenalin (může být použit k povzbuzení srdce, k léčbě těžkých alergických reakcí včetně anafylaktického šoku)



theofylin (může být užíván k léčbě astmatu nebo chronického zánětu průdušek)



tricyklická antidepresiva (přípravky k léčbě deprese, úzkosti, chronické bolesti), např. amitriptylin, nortriptylin a doxepin



barbituráty (mohou se používat také při léčbě epilepsie), např. fenobarbital



fenothiaziny (léky užívané při jistých duševních onemocněních, těžkém nucení na zvracení a bolestech), např. levopromazin, chlorpromazin, flufenazin, perfenazin a pimozid



inhibitory MAO (léky k léčbě deprese), např. fenelzin



cyklosporin (lék používaný k zabránění odmítnutí transplantovaného orgánu nebo při psoriáze, při těžké atopické dermatitidě, při revmatoidní artritidě)



astemizol (antihistaminikum používané k léčení alergických stavů)



cisaprid (lék používaný k léčení pálení žáhy a zácpy)



diergotamin, ergotamin (léky používané k prevenci a léčbě migrény)



sirolimus, takrolimus (léky používané k zabránění odmítnutí transplantovaného orgánu)



terfenadin (antihistaminikum používané k léčení alergických stavů)



lithium (lék používaný při zvláštních duševních poruchách)



inhibitory HMG-CoA-reduktázy (statiny, léky používané ke snížení cholesterolu)



antiepileptika, např. fenytoin



warfarin (lék používaný k zabránění vzniku krevních sraženin)



erythromycin, klarithromycin (antibiotika, léky používané k léčbě bakteriálních infekcí)



ketokonazol a itrakonazol (léky používané k léčení houbových infekcí)



rifampicin (lze jej použít k léčbě tuberkulózy)



třezalka tečkovaná (známá jako bylinný lék na depresi)

Užívání přípravku Celiprolol Vitabalans s jídlem a pitímCeliprolol Vitabalans se užívá alespoň půl hodiny před nebo dvě hodiny po jídle a zapíjí se sklenicí vody. Užívání přípraveku současně s jídlem snižuje účinek celiprololu.

Těhotenství a kojeníPoraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.Užívání celiprololu během těhotenství a kojení se nedoporučuje. Důvodem je nedostatek informací o vlivu tohoto léku na těhotenství nebo na jeho vylučování do mateřského mléka.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůJe nutno pamatovat na to, že se příležitostně může objevit závrať nebo únava. Pokud máte pocit závratě nebo únavy, vyhněte se řízení nebo používání jakýchkoliv nástrojů či strojů.

3.

JAK SE CELIPROLOL VITABALANS UŽÍVÁ

Vždy užívejte Celiprolol Vitabalans přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Celiprolol Vitabalans je určen pro dospělé.

HypertenzePočáteční dávka je 200 mg jednou denně. Tato dávka může být v případě potřeby po 2-4 týdnech zdvojnásobena podle odpovědi nemocného na léčbu. Váš krevní tlak by se měl snižovat postupně a cílové hodnoty krevního tlaku by se mělo dosáhnout v průběhu několika týdnů.

Stabilní angina pectorisDoporučená denní dávka je 200 mg. Tato dávka může být v případě potřeby po 2-4 týdnech zdvojnásobena podle odpovědi nemocného na léčbu. Jestliže máte onemocnění srdce a cév, doporučuje se léčbu postupně snižovat během 1-2 týdnů. Náhlé přerušení léčby může u Vás, zvláště v případě, kdy máte ischemickou chorobu srdeční, vyvolat srdeční potíže.

Tablety lze rozdělit na dvě stejné poloviny.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Celiprolol Vitabalans , než jste měl(a)Jestliže jste užil(a) nadměrné množství léku, ihned navštivte svého lékaře, pohotovost nebo nejbližší nemocnici.Příznaky předávkování jsou bradykardie (pomalý srdeční tep), hypotenze (nízký krevní tlak), akutní srdeční nedostatečnost a bronchospasmus.

Jestliže jste zapomněl(a) užít Celiprolol Vitabalans Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku. Užijte další tabletu v době, kdy ji máte normálně užít.

Jestliže jste přestal(a) užívat Celiprolol Vitabalans Ačkoli v průběhu klinického hodnocení nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky způsobené náhlým ukončením léčby, doporučuje se snižovat léčbu postupně po dobu 1-2 týdnů. V případě potřeby, je nutno zároveň začít léčbu náhradní, aby se předešlo vzniku anginy pectoris.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i Celiprolol Vitabalans nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Časté (postihují 1 až 10 pacientů ze 100):

únava, závratě, malátnost



bolesti hlavy, zmatenost, nervozita



pocení



nespavost, noční můry



deprese, psychóza nebo halucinace



necitlivost v končetinách, chladné končetiny



pocit nevolnosti, zvracení, zácpa, průjem



výraznější nízký krevní tlak (hypotenze), snížení frekvence srdečního tepu (bradykardie), náhlá a krátkodobá ztráta vědomí (synkopa), bušení srdce, abnormality vedení vzruchu v srdci, srdeční selhání



alergické kožní reakce (zarudnutí, svědění, kožní vyrážka) a vypadávání vlasů

Méně časté (postihují 1 až 10 pacientů z 1 000):

snížení počtu krevních destiček (trombocytopenie) nebo malá krvácení do kůže a sliznic (purpura)



svalová slabost nebo patologická únava, svalové křeče



suché oči (tento fakt je důležitý, pokud používáte kontaktní čočky), zánět spojivek (konjunktivitida)



sucho v ústech

Vzácné (postihují 1 až 10 pacientů z 10 000):

spasmus průdušek (bronchospasmus), dýchací příznaky související s astmatem (astmatická dušnost), zánětlivá choroba plic (intersticiální pneumonitida)

Velmi vzácné (postihují méně než 1 pacienta z 10 000):

výskyt cukrovky (latentní diabetes mellitus) nebo zhoršení stávající cukrovky



zhoršení stávající svalové slabosti nebo únavy (myasthenia gravis)



zánět oční rohovky a spojivky (keratokonjunktivitida), poruchy vidění



ztráta sluchu, zvonění v uších



zhoršení záchvatů u pacientů s anginou pectoris



periferní oběhové poruchy (přerušované kulhání, Raynaudův syndrom)



spuštění lupenky (psoriasis vulgaris), zhoršení příznaků lupenky, způsobuje psoriasiformní kožní vyrážky



dlouhodobé chronické onemocnění kloubů (mono- a polyartritida)



zhoršení funkce ledvin až k těžké poruše funkce ledvin



poruchy pohlavního pudu a potence



abnormální výsledky testů funkce jater (transaminázy, ALT, AST) v krvi

Není známo (z dostupných údajů nelze určit):

nízký krevní cukr (hypoglykémie), vysoký krevní cukr (hyperglykémie)



třes (tremor), návaly horka



suché vnější oko (xeroftalmie)



srdeční selhání, změny srdečního rytmu (arytmie)



bolesti žaludku (gastralgie)



vratný lupus syndrom



impotence



protilátky proti buněčným jádrům

U pacientů s hyperthyroidismem mohou být maskovány klinické projevy thyreotoxikózy (zrychlení srdeční činnosti a třes).

Dlouhodobé výrazné hladovění nebo tělesná námaha mohou vést k hypoglykemickým stavům. Varovné příznaky hypoglykémie (zejména zrychlení srdeční činnosti a třes) mohou být oslabeny.

Může být narušen metabolismus tuků. Ve většině případů s normálním celkovým cholesterolem bylo pozorováno snížení HDL-cholesterolu a zvýšení triglyceridů v plasmě.

U pacientů se sklonem k bronchiálním reakcím (zvláště obstrukční plicní nemoci) může případné zvýšení odporu v dýchacích cestách vést k dušnosti.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5.

JAK CELIPROLOL VITABALANS UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Celiprolol Vitabalans nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na štítku a krabičce za EXP. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co Celiprolol Vitabalans obsahujeLéčivou látkou je celiprolol-hydrochlorid. Jedna tableta obsahuje 200 mg nebo 400 mg celiprolol-hydrochloridu.Jádro tablety: pomocnými látkami jsou mikrokrystalická celulosa, manitol(E421), sodná sůl kroskarmelosy, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát.Potah tablety: pomocnými látkami jsou polydextrosa, hypromelosa, oxid titaničitý (E171) a makrogol 4000.

Jak Celiprolol Vitabalans vypadá a co obsahuje toto baleníCeliprolol Vitabalans 200 mg: bílé, kulaté, vypouklé, potahované tablety s půlicí rýhou na jedné straně, o průměru 10 mm.Celiprolol Vitabalans 400 mg: bílé, kulaté, vypouklé, potahované tablety s půlicí rýhou na jedné straně, o průměru 12 mm.

Velikost balení: 30,60 a 100 potahovaných tablet v kontejneru.Na trhu nemusí být všechny velikosti balení

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Vitabalans OyVarastokatu 813500 HämeenlinnaFINSKOTel: +358 3 615 600Fax: +358 3 618 3130

Tento léčivý přípravek byl registrován v EU pod následujícími názvy:Celiprolol Vitabalans (CZ, EE, DE, DK, FI, HU, LT, LV, PL, SE, SI, SK)

Tato příbalová informace byla naposledy schválena 12.5.2010.

Příloha č. 3 k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls69240-1/2009

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Celiprolol Vitabalans 200 mg potahované tabletyCeliprolol Vitabalans 400 mg potahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje 200 mg nebo 400 mg celiprololi hydrochloridum.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta.

Celiprolol Vitabalans 200 mg: bílé, potahované, kulaté, konvexní tablety s půlicí rýhou na jedné straně, průměr 10 mm.Celiprolol Vitabalans 400 mg: bílé, potahované, kulaté, konvexní tablety s půlicí rýhou na jedné straně, průměr 12 mm.

Tabletu lze dělit na dvě stejné poloviny.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

 Hypertenze.  Stabilní angina pectoris.

4.2

Dávkování a způsob podání

Cesta podání: perorálně. Celiprolol se podává alespoň půl hodiny před nebo dvě hodiny po jídle a zapíjí se sklenicí vody. Biologická dostupnost celiprololu je při podání s jídlem zhoršena.

HypertenzeZahajovací dávka je 200 mg jednou denně. Pokud není odpověď dostačující, lze dávku ve 2- až 4týdenních intervalech zvyšovat, a to až na 400 mg jednou denně. Krevní tlak se může snižovat postupně, přičemž cílového tlaku lze dosáhnout za několik týdnů.

Stabilní angina pectorisDoporučená denní dávka je 200 mg. Tuto dávku lze v případě potřeby zvyšovat ve 2- až 4týdenních intervalech až na 400 mg denně. U pacientů s kardiovaskulární chorobou se doporučuje léčebnou kůru ukončovat postupně během 1 až 2 týdnů. Náhlé vysazení léčby může způsobit srdeční problémy, zvláště u pacientů s ischemickou chorobou srdeční (viz bod 4.4).

Starší pacientiK dispozici jsou jen omezené údaje. Celiprolol se musí u starších pacientů používat opatrně (viz bod 4.4).

DětiCeliprolol se u dětí nedoporučuje kvůli nedostatku údajů o bezpečnosti.

Zhoršená funkce ledvinU pacientů s mírnou nedostatečností ledvin není obvykle nutné dávku snižovat. U pacientů s clearance kreatininu 15 až 40 ml/min musí být celiprolol používán opatrně a dávku je nutno snížit na 100 mg jednou denně (viz bod 4.4). Celiprolol je u pacientů s clearance kreatininu nižší než 15 ml/min kontraindikován (viz bod 4.3).

Zhoršená funkce jaterU pacientů s poruchou funkce jater jsou k dispozici jen omezené údaje. Celiprolol se proto u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater musí používat opatrně, přičemž je nutno zvážit snížení dávky (viz bod 4.4). Celiprolol je u pacientů s těžkou poruchou funkce jater kontraindikován (viz bod 4.3).

4.3

Kontraindikace

 Přecitlivělost na léčivou látku nebo kteroukoli z pomocných látek Kardiogenní šok Těžká bradykardie (tepová frekvence nižší než 50/min) Nedostatečně léčená srdeční nedostatečnost Syndrom chorého sinu  Atrioventrikulární blok druhého nebo třetího stupně Feochromocytom Metabolická acidóza Sinoatriální blok Prinzmetalova angina Hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 100 mmHg)  Těžká porucha funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 15 ml/minutu) Chronická obstrukční plicní choroba Akutní epizody astmatu Bronchospasmus nebo bronchiální astma Pozdní stadia periferní arteriální okluzivní choroby a Raynaudův syndrom Těžká porucha funkce jater Souběžná léčba inhibitory MAO (s výjimkou inhibitorů MAO-B)

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

U starších pacientů jsou k dispozici jen omezené údaje. Celiprolol se proto musí u starších pacientů používat opatrně. Tito pacienti musí být pravidelně sledováni a je u nich nutno řádně vzít v potaz snížené renální a jaterní funkce.

Celiprolol lze používat u pacientů s mírným až středně těžkým stupněm snížení renálních funkcí, protože se vylučuje jak renální, tak nerenální cestou. U pacientů s clearance kreatininu v rozmezí od 15 do 40 ml/min je vhodné snížit dávkování na 100 mg jednou denně. Celiprolol je u pacientů s clearance kreatininu nižší než 15 ml/min kontraindikován.

U pacientů s poruchou funkce jater jsou k dispozici jen omezené údaje. Pacienti s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater musejí být po zahájení léčby pečlivě sledováni, přičemž je nutno zvážit nižší dávku.Celiprolol je u pacientů s těžkou poruchou funkce jater kontraindikován.

Náhlé vysazení betablokátorů u pacientů s ischemickou chorobou srdeční může mít za následek vznik anginózních záchvatů se zvýšenou frekvencí nebo závažností nebo zhoršení stavu srdce. I když v klinických hodnoceních nebyly žádné nežádoucí účinky v důsledku náhlého vysazení pozorovány, musí být léčba omezována postupně v průběhu 1 až 2 týdnů, přičemž v případě potřeby se v tu samou dobu zahájí náhradní léčba, která má zabránit exacerbaci anginy pectoris.

V případě blížící se celkové anestezie je nutno o léčbě celiprololem informovat anesteziologa. Pokud se léčba vysazuje před anestezií, musí se tak stát postupně, přičemž mezi poslední dávkou a anestezií musí uplynout 48hodin. Pokračování blokády betareceptorů snižuje riziko vzniku nepravidelností srdečního rytmu během indukce a intubace.

U pacientů s poruchami periferního oběhu (claudicatio intermitens) a anginou pectoris se betablokátory musí používat s velkou opatrností, protože může dojít ke zhoršení těchto chorob.

I když celiprolol výrazně nezhoršuje srdeční funkce v klidu, lze jej používat pouze u pacientů s městnavým srdečním selháním, kteří jsou odpovídajícím způsobem léčeni. Pokud během léčby celiprololem dojde k dekompenzaci, je nutno léčbu vysadit do doby, než se dekompenzace odpovídajícím způsobem zvládne.

Pokud srdeční frekvence v klidu poklesne na méně než 50 až 55 tepů za minutu a pacient má symptomy související s bradykardií, je nutno dávku snížit.

V důsledku negativního účinku na dobu vedení se celiprolol pacientům se srdeční blokádou prvního stupně smí podávat pouze s opatrností.

Může dojít k maskování symptomů thyreotoxikózy a hypoglykémie. Ve studiích s celiprololem u pacientů s diabetem nebyly zaznamenány žádné negativní účinky na glykogenolýzu a sekreci inzulinu. Nicméně diabetické pacienty s nestabilními hladinami krevní glukózy je nutno celiprololem léčit opatrně.

Pacientům s reverzibilní obstrukční plicní chorobou se celiprolol musí podávat opatrně. Celiprolol zjevně neinhibuje bronchodilataci v důsledku adrenergní stimulace a tak lze bronchodilatátory, jako je salbutamol,používat bez vysazení léčby celiprololem. Celiprolol se nesmí podávat během akutních astmatických záchvatů.

Bylo hlášeno, že betablokátory exacerbují psoriázu, přičemž pacienti s psoriázou v anamnéze smějí celiprolol užívat pouze po pečlivém uvážení.

U pacientů s anafylaktickými reakcemi v anamnéze mohou betablokátory zvyšovat citlivost vůči alergenům a závažnost reakcí. Pokud se u pacienta objeví suché oči a vyrážka bez další zjevné příčiny, musí být léčba celiprololem postupně vysazena.

Účinky celiprololu na farmakokinetiku jiných léčiv nebyly studovány. Celiprolol proto nesmí být používán spolu s léčivy s úzkým terapeutickým indexem (viz bod 4.5).

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Farmakodynamické interakce:

Blokátory vápníkového kanáluSouběžné užívání s blokátory vápníkového kanálu (např. verapamilem a diltiazemem) se nedoporučuje kvůli tomu, že oba typy látek snižují srdeční kontraktilitu a inhibují rychlost atrioventrikulárního vedení vzruchu. Používání této kombinace u pacientů se srdečními poruchami je kontraindikováno. Současná léčba derivátydihydropyridinu (např. nifedipinem) může zvyšovat riziko hypotenze.

Antiarytmika třídy IPři používání spolu s antiarytmiky třídy I (např. disopyramidem a chinidinem) a amiodaronem je nutná opatrnost, jelikož se může prodloužit doba atrioventrikulárního vedení a může se objevit negativně inotropní účinek.

KlonidinBetablokátory mohou exacerbovat rebound hypertenzi, která může následovat po vysazení klonidinu. Pokud se obě tato léčiva podávají zároveň, betablokátor musí být vysazen několik dní před vysazením klonidinu.

Srdeční glykosidySouběžné podávání se srdečními glykosidy (např. digoxinem) může prodloužit atrioventrikulární dobu vedení.

AnestetikaLéčbu celiprololem je nutno před celkovou anestezií nahlásit anesteziologovi (viz bod 4.4). Interakce s anestetiky může snížit kapacitu srdečního svalu. Souběžné užívání není kontraindikováno, protože betablokátory mohou zabránit velkým změnám krevního tlaku během intubace a jejich účinek lze rychle antagonizovat betasympatomimetiky.

Inzulin nebo perorální antidiabetikaCeliprolol může zesilovat hypoglykemizující účinky inzulinu a perorálních antidiabetik, a tudíž dávkování antidiabetik může vyžadovat úpravu (viz bod 4.8).

Nesteroidní antirevmatikaNesteroidní antirevmatika, jako je ibuprofen nebo indometacin, mohou hypotenzní účinky betablokátorů snižovat.

Adrenalin Sympatomimetika, jako je adrenalin, mohou rušit účinky betablokátorů.

Tricyklická antidepresiva, barbituráty nebo fenothiazinySoučasné užívání tricyklických antidepresiv, barbiturátů nebo fenothiazinů může potencovat hypotenzní účinky betablokátorů.

Inhibitory monoaminooxidázy (MAO) Inhibitory MAO (např. fenelzin) často vyvolávají hypotenzi a mohou mít s antihypertenzivy aditivní hypotenzní účinky.

Farmakokinetické interakce:

Hydrochlorothiazid nebo theofylin Současné užívání hydrochlorothiazidu a teofylinu může snížit biologickou dostupnost celiprololu. Dávku je v případě potřeby nutno upravit.

Léčiva s úzkým terapeutickým indexemPotenciál celiprololu inhibovat nebo indukovat izoenzymy CYP450, jiné metabolizující enzymy nebo transportní proteiny nebyla hodnocena. Interakční potenciál tedy nelze predikovat. Celiprolol se tedy nesmí kombinovat s léčivy, u kterých může zvýšení systémové expozice mít závažné důsledky, např. scyklosporinem, chinidinem, alfentanilem, astemizolem, cisapridem, diergotaminem, ergotaminem, pimozidem, sirolimem, takrolimem, terfenadinem, digoxinem, lithiem, inhibitory HMG-CoA-reduktázy, flekainidem, antiepileptiky, theofylinem a warfarinem.

Interakce s inhibitory/induktory P-glykoproteinuCeliprolol je substrátem P-glykoproteinového (P-gp) efluxního transportního systému.

Je pravděpodobné, že by současné používání s léčivy, která inhibují P-gp (např. verapamil, erythromycin, klarithromycin, cyklosporin, chinidin, ketokonazol a itrakonazol) vedlo ke zvýšeným plasmatickýmkoncentracím celiprololu. Současné podávání celiprololu v dávce 100 mg a inhibitoru P-gp itrakonazolu v dávce 200 mg vedlo k 80% zvýšení AUC celiprololu. Pokud se používá současně s léčivy inhibujícími P-gp, je nutno zvážit snížení dávky celiprololu.

Současné používání s léčivy, která indukují P-gp (např. rifampicin a třezalka tečkovaná) může vést k poklesu plasmatických koncentrací celiprololu.Souběžné podávání celiprololu v dávce 200 mg a rifampicinu v dávce 600 mg jednou denně po 5 po sobě jdoucích dní vedlo ke 40% poklesu AUC celiprololu. Při dlouhodobé léčbě rifampicinem nelze vyloučit ještě výraznější vliv. Pokud se zahajuje nebo ukončuje léčba léčivy indukujícími P-gp,, může být nezbytné upravit dávku celiprololu.

4.6

Těhotenství a kojení

TěhotenstvíŽádné klinické údaje o expozici celiprololu v těhotenství nejsou k dispozici. Studie na zvířatech neukazují na žádné přímé nebo nepřímé škodlivé účinky pokud jde o březost, embryonální/fetální vývoj, porod či postnatální vývoj. Při předepisování těhotným ženám je nutná opatrnost.

Účinek na zásobování placenty krví není znám. Jiné betablokátory snižují placentární oběh, což může mít za následek úmrtí plodu a předčasný porod.Nežádoucí účinky (zvláště hypoglykémie a bradykardie) mohou být rovněž pozorovány u plodů a novorozenců. To zvyšuje riziko srdečních a plicních komplikací u novorozenců v období po porodu.

KojeníVětšina betablokátorů prostupuje do mateřského mléka, i když různou měrou. Užívání během kojení se nedoporučuje, protože informace o vylučování celiprololu do mateřského mléka nejsou dostačující.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Celiprolol má malý nebo mírný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Je nutno vzít v potaz, že se může vyskytnout točení hlavy a únava.

4.8

Nežádoucí účinky

Klasifikace četností nežádoucích účinků je následující:



Velmi časté (1/10),



Časté (1/100 to <1/10),



Méně časté (1/1,000 to <1/100),



Vzácné (1/10,000 to <1/1,000),



Velmi vzácné(<1/10,000),



Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Nežádoucí účinky hlášené u celiprololu zahrnují:

Poruchy krve a lymfatického systému:Méně časté:

trombocytopenie nebo purpura

Poruchy metabolismu a výživy:Velmi vzácné:

latentní diabetes mellitus se může stát manifestním nebo se stávající diabetes může zhoršit

Není známo: hypoglykémie, hyperglykémie

U pacientů s hyperthyroidismem mohou být maskovány klinické projevy thyreotoxikózy (tachykardie a tremor).

Dlouhodobé hladovění nebo těžká tělesná námaha mohou vést k hypoglykemickým stavům. Varovné příznaky hypoglykémie (zejména tachykardie a tremor) mohou být oslabeny.

Může být narušen metabolismus lipidů. Ve většině případů s normálním celkovým cholesterolem bylo pozorováno snížení HDL-cholesterolu a zvýšení triglyceridů v plasmě.

Poruchy nervového systému:

Časté:

zvláště na začátku léčby může způsobovat únavu, točení hlavy, malátnost, bolesti

hlavy, zmatenost, nervozitu, pocení, nespavost, depresi, noční můry, psychózu nebo halucinace. Parestézie v končetinách a chladné končetiny.

Méně časté:

nemoc podobná myasthenii gravis se svalovou slabostí. Svalové spasmy (křeče).

Velmi vzácné:

zhoršení stávající myasthenie gravis

Není známo:

tremor, návaly horka

Poruchy oka:Méně časté:

suché oči (to je důležité při používání kontaktních čoček), konjunktivitida

Velmi vzácné:

poruchy vidění a keratokonjunktivitida

Není známo:

xeroftalmie

Poruchy ucha a labyrintu:Velmi vzácné:

ztráta sluchu, tinnitus

Srdeční poruchy:Časté:

zesílená hypotenze, bradykardie, synkopa, palpitace, abnormality atrioventrikulárního vedení nebo zesílení srdečního selhávání

Velmi vzácné:

u pacientů s anginou pectoris nelze vyloučit zesílení záchvatů. Bylo pozorováno i zesílení potíží u pacientů periferními oběhovými poruchami (včetně intermitentní klaudikace, Raynaudova syndromu).

Není známo:

srdeční selhání, srdeční arytmie

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:U pacientů se sklonem k bronchiálním reakcím (zvláště obstrukční plicní nemocí) může případné zesílení odporu dýchacích cest způsobit dušnost.Vzácné:

bronchospasmus, dušnost, astma, intersticiální pneumonitida

Gastrointestinální poruchy:Časté:

dočasně se mohou vyskytnout gastrointestinální obtíže (nauzea, zvracení, zácpa, průjem)

Méně časté:

sucho v ústech

Není známo:

gastralgie

Poruchy kůže a podkožní tkáně:Časté:

alergické kožní reakce (zarudnutí, svědění, vyrážka) a vypadávání vlasů

Velmi vzácné:

betablokátory mohou zhoršovat symptomy psoriázy nebo vést k psoriasiformním vyrážkám

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:Velmi vzácné:

byla pozorována dlouhodobá chronická artropatie (mono- a polyartritida)

Není známo:

lupus syndrom (reverzibilní)

Poruchy ledvin a močových cest:Velmi vzácné:

při těžké poruše funkce ledvin bylo hlášeno zhoršení funkce ledvin.Proto musí být během léčby celiprololem renální funkce řádně sledovány.

Poruchy reprodukčního systému a prsu:Velmi vzácné:

poruchy libida a potence

Není známo: impotence

Vyšetření:Velmi vzácné:

zvýšení transamináz (ALT, AST) v séru

Není známo:

protilátky proti buněčným jádrům

4.9

Předávkování

Žádné případy předávkování nebyly hlášeny.

Symptomy předávkování jsou bradykardie, hypotenze, bronchospasmus a akutní srdeční nedostatečnost. V případě předávkování a hypersenzitivních reakcí musí být pacient sledován na jednotce intenzivní péče. Absorpci může zabránit podání aktivního uhlí. Může být nezbytná umělá ventilace. V případě potřeby musí léčba zahrnovat glukagon, atropin a dobutamid.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: betablokátory, selektivní.ATC kód: C07 AB 08.

Celiprolol je beta1-selektivní látka blokující adrenergní receptory s parciálním beta2-agonistickým účinkem. Kardioselektivní účinek betablokády (beta1-receptory v porovnání s beta2-receptory) je srovnatelný s účinkem metoprololu a atenololu.

Celiprolol má rovněž vasodilatační účinky.

Beta2-agonistický účinek může být pro vasodilataci důležitý. Nepřítomnost bronchokonstrikce (pokud se použijí terapeutické dávky) může být přínosná u pacientů s asymptomatickými respiračními chorobami.

Celiprolol snižuje u hypertenzních pacientů krevní tlak v klidu a při tělesné námaze. Srdeční frekvence a výdej závisí na předchozím tonu sympatiku. Celiprolol oslabuje chronotropní a inotropní účinky navozené sympatickou stimulací během tělesné námahy. V klidu byl pozorován minimální pokles srdeční frekvence a kontraktility.

Bylo prokázáno, že léčba celiprololem nemá nepříznivé účinky na profily plasmatických lipidů.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

AbsorpceMaximálních plasmatických koncentrací celiprololu se dosáhne za 2 až 4 hodiny po perorálním podání.Celiprolol podstupuje metabolismus prvního průchodu jen minimálně.

Absolutní biologická dostupnost závisí na použité dávce. Biologická dostupnost celiprololu v dávce 100 mg při perorálním podání je asi 30 %. Biologická dostupnost celiprololu v dávce 400 mg při perorálním podání je až 74 %. Celiprolol je substrátem P-glykoproteinového (P-gp) efluxního transportního systému, což v nižším dávkovém rozmezí omezuje biologickou dostupnost celiprololu. Bylo rovněž prokázáno, že biologická dostupnost celiprololu je zhoršena, pokud se podává s jídlem.

Distribuce20 až 30 % celiprololu se váže na plasmatické proteiny.

EliminaceEliminace celiprololu nebyly úplně studována. K eliminaci celiprololu přispívají jak renální, tak biliární cesty vylučování. Údaje ukazují, že za eliminaci celiprololu je odpovědný P-gp. Po perorálním podání se většina celiprololu vyloučí do stolice v důsledku neúplného vstřebávání. Po jediné 100 mg perorální dávce se asi 10 % celiprololu vyloučí v nezměněné formě do moči a asi 84 % do stolice. K úplnému vyloučení dojde za 48 hodin, což ukazuje, že k systémové akumulaci nedochází.

Plasmatický poločas je přibližně 5 až 6 hodin a farmakodynamický účinek po podání jediné dávky trvá asi 24 hodin.

Porucha funkce ledvinHodnoty AUC celiprololu byly po jediné a opakovaných perorálních 400 mg dávkách u pacientů s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 15 až 40 ml/min) o asi 50 % vyšší, než u zdravých dobrovolníků (viz bod4.2).

Porucha funkce jaterU pacientů s poruchou funkce jater jsou k dispozici jen omezené údaje. Nelze vyloučit, že u pacientů s poruchou funkce jater je biliární sekrece celiprololu snížena (viz bod 4.2).

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Nebylo prokázáno, že by celiprolol byl mutagenní, karcinogenní či teratogenní. Nejvyšší perorální dávky ve studiích na zvířatech byly 2000 mg/kg/den u myší a 400 mg/kg/den u potkanů. U potkanů neměla dávka 320 mg/kg/den vliv na fertilitu nebo průběh březosti. Během tříměsíční expozice u potkanů dávka20 mg/kg/den nezpůsobila žádné změny v chování či hodnotách parametrů krve a moči. Změny pozorované u krevního obrazu nebyly klinicky významné až do dávky 150 mg/kg/den. Dávka 400 mg/kg/den u potkanů zvyšovala chuť k jídlu, diurézu a spotřebu vody a vedla k otokům končetin a sedaci. Došlo ke zvýšení draslíku a anorganického fosforu v krvi. Změny vymizely během měsíce po ukončení expozice. Při 12měsíční expozici u potkanů dávka 200 mg/kg/den způsobovala výše uvedené změny v chování a změnu krevních hodnot i snížení hmotnosti, ale nezvyšovala mortalitu. LD50 jediné perorální dávky je přibližně 2000 mg/kg u myší, 3800 mg/kg u potkanů a 1500 mg/kg u psů. Při 12měsícční expozici psů snižovala dávka celiprololu 200 mg/kg/den srdeční frekvenci, omezila pohyblivost a zvýšila salivaci, kongesci pankreatu a sérový draslík. Žádné orgánové patologické ani hematologické změny nebyly zjištěny. Změny vymizely rychle po ukončení expozice. Celkově netoxická dávka při dlouhodobé (celoživotní) expozici je 20 mg/kg/den u potkanů a10 mg/kg/den u psů. Pokud je dávka přípravku Celiprolol Vitabalans 400 mg, expozice celiprololu u středně velkého dospělého je 5,5 mg/kg/den.

Celiprolol, pokud se používá ve farmakologických dávkách, dilatuje středně velké a malé arterie a bronchioly. Ve studiích na psech bylo rovněž zjištěno, že zvyšuje koronární a renální perfuzi a vede k relaxaci velkých žil prostřednictvím stimulace beta2-adrenoceptorů. Inhibuje chronotropní a inotropní účinky agonistů beta-adrenoceptorů jak ve svalu síní, tak komor. Celiprolol ve farmakologických dávkách nemá žádný membrány-stabilizující účinek. V několika experimentálních modelech bylo zjištěno, že u potkanů a křečků zabraňujetachykardii, fibrilaci komor a náhlé asystole. U psů však byly výsledky protichůdné.

V chemických modelech arytmie měl celiprolol antiarytmogenní a antifibrilační účinek. Při elektrické stimulaci dávka 1 mg/kg i.v. zvyšovala práh komorové fibrilace, ale dávka 3 mg/kg i.v. v jiném experimentu statisticky významně komorové tachykardii ani srdeční smrti nebránila. V experimentu s koronární stenózou na psech celiprolol normalizoval zvýšené pH a snižoval ischémii, ale rovněž obnovoval kontrakční kapacitu ischemického myokardu.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Jádro tablety:Mikrokrystalická celulosa,Mannitol (E421)Sodná sůl kroskarmelosyKoloidní bezvodý oxid křemičitýMagnesium-stearát

Potah tablety:Polydextrosa

HypromelosaOxid titaničitý (E171)Makrogol 4000

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5

Druh obalu a velikost balení

30, 60, 100 potahovaných tablet v kontejneru na tablety (kontejner z HDPE a uzávěr z LDPE) vložená do papírové krabičky.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Vitabalans OyVarastokatu 813500 HämeenlinnaFINSKOTel: +358 3 615 600Fax: +358 3 618 3130

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Celiprolol Vitabalans 200 mg potahované tablety : 58/358/10-CCeliprolol Vitabalans 400 mg potahované tablety : 58/359/10-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

12.5.2010

10.

DATUM REVIZE TEXTU

12.5.2010

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

Krabička

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Celiprolol Vitabalans 200 mg potahované tabletyceliprololi hydrochloridum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna tableta obsahuje 200 mg celiprolol-hydrochloridu.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

-

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

30 tablet60 tablet100 tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání. Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

EXP:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

-

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Vitabalans Oy, Varastokatu 8, FI-13500 Hämeenlinna, Finsko

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

Reg. č.: 58/358/10-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

-

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Celiprolol Vitabalans 200 mg

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALU

HDPE kontejner

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Celiprolol Vitabalans 200 mg potahované tabletyceliprololi hydrochloridum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna tableta obsahuje 200 mg celiprolol-hydrochloridu.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

-

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

30 tablet60 tablet100 tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání. Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

EXP:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

-

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Vitabalans Oy, Varastokatu 8, FI-13500 Hämeenlinna, Finsko

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

Reg. č.: 58/358/10-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

-