nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0015669	INJ PLV SOL 1X1000MG	Prášek pro injekční roztok, Injekce
0049193	INJ PLV SOL 10X1000MG	Prášek pro injekční roztok, Injekce

nahoru

Příbalový létak CEFTAX 1000

Příbalová informace

Informace pro použití, čtěte pozorně!

CEFTAX 1000

(Cefotaximum natricum)

Prášek pro přípravu injekčního roztoku

Držitel rozhodnutí o registraci / Výrobce

Hikma Farmaceutica (Portugal), S.A., Terrugem, Portugalsko.

Složení

Ceftax 1000

Cefotaximum natricum 1048 mg (odpovídá 1000 mg báze cefotaximu) v 1 injekční lahvičce.

Indikační skupina

Širokospektré antibiotikum ze třetí generace cefalosporinů.

Charakteristika

Ceftax je semisyntetické širokospektré baktericidní antibiotikum ze třetí generace cefalosporinů. Mechanismus jeho antibakteriálního působení spočívá v inhibici syntézy buněčné stěny.

Baktericidní působení cefalosporinů je závislé na jejich schopnosti vázat se na penicilin-vázající proteiny lokalizované v bakteriální cytoplazmatické membráně; cefalosporiny inhibují syntézu buněčné stěny, pravděpodobně acylací transpeptidázových enzymů vázaných v buněčné membráně. Takto je zamezeno navázání peptidoglykanových řetězců, které jsou nezbytné pro pevnost a rigiditu bakteriální buněčné stěny. Stejně tak je potlačen i růst a dělení bakteriálních buněk a zvyšuje se četnost lýzy citlivých bakterií. Z těchto důvodů jsou na účinek cefalosporinů nejcitlivější rychle se dělící bakterie.

Farmakokinetické vlastnosti

Distribuce

Zdánlivý distribuční objem cefotaximu dosahuje hodnot od 20 do 30 l/1,73 m2. Na plazmatické proteiny je cefotaxim vázán z 25-40%. Po podání běžných dávek cefotaxim je inhibičních koncentrací pro citlivé mikroorganismy dosaženo ve většině tělesných tkání a tekutin. Přes nezanícené meningy je penetrace nízká, podobně jako u jiných beta-laktamových antibiotik. Ve většině tělesných tkání a tekutin jsou dosaženy i vysoké koncentrace desacetylcefotaximu, hlavního metabolitu, které mají také dostatečný antibakteriální účinek, souběžný i synergický s cefotaximem. Tento fakt vysvětluje dobrý terapeutický účinek cefotaximu podávaného v časových intervalech delších, než které by byly teoreticky stanoveny na základě eliminační farmakokinetiky cefotaximu samotného. Cefotaxim ve velké míře prochází placentou, do mateřského mléka prochází v nízkých koncentracích.

Biotransformace a eliminace

Cefotaxim je metabolizován v játrech na desacetylcefotaxim, který je dále metabolizován na neúčinný metabolit. Přibližně 80% podaného cefotaximu je vyloučeno močí, z toho přibližně 50-60% v nezměněné podobě a zbytek jako metabolity. Zhruba 20% dávky je vyloučeno stolicí, v malé míře jako cefotaxim a desacetylcefotaxim.

U osob s normální ledvinnou funkcí jsou:

- pro cefotaxim přibližné hodnoty plazmatické clearence 15 l/hod, renální clearence 9 l/hod a eliminačního poločasu 1,2 hod;

- pro desacetylcefotaxim přibližné hodnoty plazmatické clearence 45 l/hod, renální clearence 13,2 l/hod a eliminačního poločasu 1,6 hod.

Indikace

Ceftax je účinný proti řadě gramnegativních a grampozitivních mikroorganismů včetně:

Staphylococcus aureus (včetně druhů produkujících penicilinázu), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Citrobacter species, Enterobacter species, Escherichia coli, Hemophilus influenzae, Hemophilus parainfluenzae, Klebsiella species, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus species (indol-pozitivní i indol-negativní), Morganella morganii, Providencia, Serratia species.

Ceftax je účinný proti některým druhům Clostridium species, Peptococcus, Peptostreptococcus a Fusobacterium species.

Ceftax je málo účinný proti některým druhům Pseudomonas aeruginosa a některým druhům Bacteroides (včetně Bacteroides fragilis).

Ceftax je indikován v léčbě infekcí vyvolaných citlivými mikroorganismy zejména k léčbě infekcí respiračního traktu, infekcí urogenitálního traktu, infekcí gynekologických, bakteriémie a septikémie, infekcí kůže a měkkých tkání, intraabdominálních infekcí, infekcí kostí a kloubů, meningitid vyvolaných citlivými mikroorganismy a k předoperační profylaxi infekcí.

Kontraindikace

Známá přecitlivělost na léčivou látku. Známá přecitlivělost na jiné cefalosporinové antibiotikum.

Nežádoucí účinky

Cefotaxim je dobře tolerován. Mezi nejčastěji popsané nežádoucí účinky patří kožní vyrážky a průjem. Byly pozorovány i lokální reakce v místě podání: zánětlivá reakce následující po podání intravenózní injekce, indurace a bolestivost po podání intramuskulámí injekce.

Interakce

Klinicky významných interakcí cefotaximu je známo málo.

Současné podávání azlocilinu a cefotaximu může vést ke snížení celkové clearence cefotaximu a především desacetylcefotaximu. Proto při podávání obouch těchto látek pacientům se středně těžkou či těžkou insuficiencí ledvin je doporučeno snížit dávkování cefotaximu.

Dávkování a způsob podávání

Dávkování

Ceftax je podáván intramuskulární injekcí, intravenózní injekcí nebo intravenózní infúzí.

Maximální denní dávka by neměla překročit hranici 12 g.

Obvyklé dávkování pro dospělé:

Gonorrhoea: 1 dávka 1 g podaná i.m.

Nekomplikované infekce: 1 g každých 12 hodin

Středně těžké až těžké infekce: 1-2 g každých 6-8 hodin

Infekce obecně vyžadující vysoké dávkování

(např. septikémie): 2 g každých 6-8 hodin

Život ohrožující infekce: 2 g každých 4 hodiny

Obvyklé dávkování pro děti:

Obvyklé dávkování: 50-100 mg/kg (tělesné hmotnosti)/den. Rozdělené ve 2-4 dílčích dávkách.

Velice vážné infekce: 150-200 mg/kg (tělesné hmotnosti)/den. Rozdělené v dílčích dávkách.

Předoperační profylaxe infekcí:

Doporučená dávka je 1 g podaný intramuskulárně nebo intravenózně 30-90 minut před chirurgickým zákrokem.

Císařský řez

Doporučený postup: první dávka 1 g podaná intravenózně v momentě zasvorkování pupeční šňůry, druhá dávka 1 g podaná intramuskulárně nebo intravenózně po 6 hodinách po první dávce, třetí dávka 1 g podaná intramuskulárně nebo intravenózně po 12 hodinách po první dávce.

Dávkování u pacientů s poškozenou renální funkcí:

Při clearence kreatininu 0,33 ml/s (20 ml/min.) a nižší se podává poloviční dávka (než dávka obvyklá) beze změny běžné frekvence podávání.

Způsob podávání

Intramuskulární nebo intravenózní injekcí:

Cefotaxim se rozpustí v následujícím objemu ředícího roztoku:

Množství cefotaximu Objem ředícího roztoku

1,0 g (i.v. nebo i.m.) 4 ml vody na injekci

1,0 g (i.m.) 4 ml 1% lidokainu

Intravenózní infúze:

Cefotaxim se rozpustí ve 40-100 ml vody na injekci nebo v některém z následujících roztoků:

- Isotonický infúzní roztok chloridu sodného.

- 5% roztok glukózy k parenterálnímu použití.

- Isotonický infúzní roztok chloridu sodného a 5% roztok glukózy k parenterálnímu použití.

Přípravek by měl být podán 20-60minutovou intravenózní infúzí.

Předávkování

Není známo specifické antidotum cefotaximu. Léčba předávkování je symptomatická a podpůrná.

Upozornění

Inkompatibility

Při kontaktu cefotaximu s beta-laktamovými antibiotiky či aminoglykosidy může dojít ke vzájemné inaktivaci. Pokud jsou tyto látky podávány současně, měly by být aplikovány do rozdílných míst. Tyto látky nemají být směšovány v jedné intravenózní infúzi.

Před podáním cefotaximu by měla být podrobně zjištěna jakákoliv eventuální reakce z přecitlivělosti na cefotaxim, na kterékoliv cefalosporinové antibiotikum či na penicilin.

Zvláštní opatrnosti je třeba při podávání cefotaximu pacientům s gastrointestinálním onemocněním (zvláště s kolitidou) v anamnéze.

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě 15 - 25°C, lahvičky uchovávejte v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Varování

Přípravek nesmí být užíván po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí!

Balení

1 injekční lahvička, 10 injekčních lahviček.

Doba použitelnosti

Doba použitelnosti připravených roztoků:

Připravené roztoky jsou určeny k okamžitému použití.

Datum poslední revize

13.6.2007

---

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

CEFTAX 1000

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Ceftax 1000

Léčivá látka: Cefotaximum natricum 1048 mg (odpovídá 1000 mg báze cefotaximu) v 1 injekční lahvičce.

3. LÉKOVÁ FORMA

Prášek pro přípravu injekčního roztoku.

Popis přípravku: Jemný bílý až světle žlutý prášek.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Ceftax je širokospektré antibiotikum ze třetí generace cefalosporinů účinné proti řadě gramnegativních a grampozitivních mikroorganismů.

Ceftax je indikován v léčbě infekcí vyvolaných citlivými mikroorganismy zejména k léčbě infekcí respiračního traktu, infekcí urogenitálního traktu, infekcí gynekologických, bakteriémie a septikémie, infekcí kůže a měkkých tkání, intraabdominálních infekcí, infekcí kostí a kloubů, meningitid vyvolaných citlivými mikroorganismy a k předoperační profylaxi infekcí.

4.2. Dávkování a způsob podání

4.2.1. Dávkování

Ceftax je podáván intramuskulární injekcí, intravenózní injekcí nebo intravenózní infúzí.

Maximální denní dávka by neměla překročit hranici 12 g.

Obvyklé dávkování pro dospělé:

Gonorrhoea: 1 dávka 1 g podaná i.m.

Nekomplikované infekce: 1 g každých 12 hodin

Středně těžké až těžké infekce: 1-2 g každých 6-8 hodin

Infekce obecně vyžadující vysoké dávkování

(např. septikémie): 2 g každých 6-8 hodin

Život ohrožující infekce: 2 g každých 4 hodiny

Obvyklé dávkování pro děti:

Obvyklé dávkování: 50-100 mg/kg (tělesné hmotnosti)/den. Rozdělené ve 2-4 dílčích dávkách.

Velice vážné infekce: 150-200 mg/kg (tělesné hmotnosti)/den. Rozdělené v dílčích dávkách.

Předoperační profylaxe infekcí:

Doporučená dávka je 1 g podaný intramuskulárně nebo intravenózně 30-90 minut před chirurgickým zákrokem.

Císařský řez:

Doporučený postup: první dávka 1 g podaná intravenózně v momentě zasvorkování pupeční šňůry, druhá dávka 1 g podaná intramuskulárně nebo intravenózně po 6 hodinách po první dávce, třetí dávka 1 g podaná intramuskulárně nebo intravenózně po 12 hodinách po první dávce.

Dávkování u pacientů s poškozenou renální funkcí:

Při clearence kreatininu 0,33 ml/s (20 ml/min.) a nižší se podává poloviční dávka (než dávka obvyklá) beze změny běžné frekvence podávání.

2. Způsob podání

Intramuskulární nebo intravenózní injekcí:

Cefotaxim se rozpustí v následujícím objemu ředícího roztoku:

Množství cefotaximu Objem ředícího roztoku

1,0 g (i.v. nebo i.m.) 4 ml vody na injekci

1,0 g (i.m.) 4 ml 1% lidokainu

Intravenózní infúze:

Cefotaxim se rozpustí ve 40-100 ml vody na injekci nebo v některém z následujících roztoků:

- Isotonický infúzní roztok chloridu sodného

- 5% roztok glukózy k parenterálnímu použití

- Isotonický infúzní roztok chloridu sodného a 5% roztok glukózy k parenterálnímu použití

Přípravek by měl být podán 20-60minutovou intravenózní infúzí.

Doba použitelnosti připravených roztoků:

Jestliže jsou připravené roztoky uchovávány v chladu jsou dostatečně účinné po dobu 24 hodin od přípravy. Připravené roztoky mohou během uchovávání ztmavnout - tento fakt neznamená změnu účinnosti ani bezpečnosti roztoku.

Roztok pro intramuskulární injekci připravený s lidokainem má být aplikován ihned po naředění.

4.3. Kontraindikace

Známá přecitlivělost na léčivou látku.

Známá přecitlivělost na jiné cefalosporinové antibiotikum.

4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Před podáním cefotaximu by měla být podrobně zjištěna jakákoliv eventuální reakce z přecitlivělosti na cefotaxim, na kterékoliv cefalosporinové antibiotikum či na penicilin.

Zvláštní opatrnosti je třeba při podávání cefotaximu pacientům s gastrointestinálním onemocněním (zvláště s kolitidou) v anamnéze.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Klinicky významných interakcí cefotaximu je známo málo.

Současné podávání azlocilinu a cefotaximu může vést ke snížení celkové clearence cefotaximu a především cesacetylcefotaximu. Proto při podávání obou těchto látek pacientům se středně těžkou či těžkou insuficiencí ledvin je doporučeno snížit dávkování cefotaximu.

4.6. Těhotenství a kojení

Bezpečnost podávání cefotaximu v těhotenství a během období kojení není dostatečně prokázána. Z tohoto důvodu má být cefotaxim během těchto stavů podáván pouze tehdy, kdy předpokládaný léčebný přínos je vyšší než možná rizika.

Reprodukční studie na pokusných zvířatech neprokázaly poškození plodu. Do mateřského mléka cefotaxim prochází v nízkých koncentracích.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek patří do skupiny látek bezpečných nebo s nepravděpodobným ovlivněním pozornosti.

4.8. Nežádoucí účinky

Cefotaxim je dobře tolerován. Mezi nejčastěji popsané nežádoucí účinky patří kožní vyrážky a průjem. Byly pozorovány i lokální reakce v místě podání: zánětlivá reakce následující po podání intravenózní injekce, indurace a bolestivost po podání intramuskulární injekce.

4.9. Předávkování

Není známo specifické antidotum cefotaximu. Léčba předávkování je symptomatická a podpůrná.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Ceftax je semisyntetické širokospektré baktericidní antibiotikum ze třetí generace cefalosporinů účinné proti řadě gramnegativních a grampozitivních mikroorganismů včetně:

Staphylococcus aureus (včetně druhů produkujících penicilinázu), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Citrobacter species, Enterobacter species, Escherichia coli, Hemophilus influenzae, Hemophilus parainfluenzae, Klebsiella species, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus species (indol-pozitivní i indol-negativní), Morganella morganii, Providencia, Serratia species.

Ceftax je účinný proti některým druhům Clostridium species, Peptococcus, Peptostreptococcus a Fusobacterium species.

Ceftax je málo účinný proti některým druhům Pseudomonas aeruginosa a některým druhům Bacteroides (včetně Bacteroides fragilis).

Mechanismus antibakteriálního působení Ceftaxu spočívá v inhibici syntézy buněčné stěny.

Baktericidní působení cefalosporinů je závislé na jejich schopnosti vázat se na penicilin-vázající proteiny lokalizované v bakteriální cytoplazmatické membráně; cefalosporiny inhibují syntézu buněčné stěny, pravděpodobně acylací transpeptidázových enzymů vázaných v buněčné membráně. Takto je zamezeno navázání peptidoglykanových řetězců, které jsou nezbytné pro pevnost a rigiditu bakteriální buněčné stěny. Stejně tak je potlačen i růst a dělení bakteriálních buněk a zvyšuje se četnost lýzy citlivých bakterií. Z těchto důvodů jsou na účinek cefalosporinů nejcitlivější rychle se dělící bakterie.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

a) Charakteristika účinné látky

Plazmatické koncentrace po podání

Po podání 1 dávky 1 gramu cefotaximu maximální plazmatické koncentrace dosahují následujících hodnot:

Způsob podání Cmax (mikrogram/ml) Biologická dostupnost

i.v. injekce 100 -

i.v. 30minutová infúze 40 -

i.m. injekce 20 90-95%

Rovnovážného stavu je dosaženo po několika dávkách při výši koncentrací cefotaximu zhruba 10 mikrogramů/ml a desacetylcefotaximu zhruba 5 mikrogramů/ml.

Distribuce

Zdánlivý distribuční objem cefotaximu dosahuje hodnot od 20 do 30 l/1,73 m2. Na plazmatické proteiny je cefotaxim vázán z 25 až 40%. Po podání běžných dávek cefotaxim je inhibičních koncentrací pro citlivé mikroorganismy dosaženo ve většině tělesných tkání a tekutin. Přes nezanícené meningy je penetrace nízká, podobné jako u jiných beta - laktamových antibiotik. Ve většině tělesných tkání a tekutin jsou dosaženy i vysoké koncentrace desacetylcefotaximu, hlavního metabolitu, které mají také dostatečný antibakteriální účinek, souběžný i synergický s cefotaximem. Tento fakt vysvětluje dobrý terapeutický účinek cefotaximu podávaného v časových intervalech delších, než které by byly teoreticky stanoveny na základě eliminační farmakokinetiky cefotaximu samotného. Cefotaxim ve velké míře prochází placentou, do mateřského mléka prochází v nízkých koncentracích.

Biotransformace a eliminace

Cefotaxim je metabolizován v játrech na desacetylcefotaxim, který je dále metabolizován na neúčinný metabolit. Přibližně 80% podaného cefotaximu je vyloučeno močí, z toho přibližně 50-60% v nezměněné podobě a zbytek jako metabolity. Zhruba 20% dávky je vyloučeno stolicí, v malé míře jako cefotaxim a desacetylcefotaxim.

U osob s normální ledvinnou funkcí jsou:

- pro cefotaxim přibližné hodnoty plazmatické clearence 15 l/hod, renální clearence 9 l/hod a eliminačního poločasu 1,2 hod;

- pro desacetylcefotaxim přibližné hodnoty plazmatické clearence 45 l/hod, renální clearence 13,2 l/hod a eliminačního poločasu 1,6 hod.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Předpokládaný léčebný přínos ve vztahu k možným rizikům musí být zvláště zvážen u následujících stavů:

- Gastrointestinální onemocnění

- Poškozená funkce ledvin

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Žádné.

6.2. Inkompatibility

Při kontaktu cefotaximu s beta-laktamovými antibiotiky či aminoglykosidy může dojít ke vzájemné inaktivaci. Pokud jsou tyto látky podávány současně, měly by být aplikovány do rozdílných míst. Tyto látky nesmějí být směšovány v jedné intravenózní infúzi.

6.3. Doba použitelnosti

2 roky.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě 15 - 25°C, lahvičky uchovávejte v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5. Druh obalu a velikost balení

Zapertlovaná lahvička z bezbarvého skla, pryžová zátka, hliníkový kryt, chránič z plastické hmoty, krabička.

Velikost balení:

1 injekční lahvička.

10 injekčních lahviček.

6.6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Způsob podání

Intramuskulární injekce a intravenózní injekcí:

Cefotaxim se rozpustí v následujícím objemu ředícího roztoku:

Množství cefotaximu Objem ředícího roztoku

1,0 g (i.v. nebo i.m.) 4 ml vody na injekci

1,0 g (i.m.) 4 ml 1% lidokainu

Intravenózní infúze:

Cefotaxim se rozpustí ve 40-100 ml vody na injekci nebo v některém z následujících roztoků:

- Isotonický infúzní roztok chloridu sodného

- 5% roztok glukózy k parenterálnímu použití

- Isotonický infúzní roztok chloridu sodného a 5% roztok glukózy k parenterálnímu použití

Přípravek by měl být podán 20-60minutovou intravenózní infúzí.

Doba použitelnosti připravených roztoků:

Připravené roztoky jsou určeny k okamžitému použití.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Hikma Farmaceutica (Portugal), S.A., Terrugem, Portugalsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

15/848/99-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

22.12.1999

10. DATUM REVIZE TEXTU

13.6.2007

---