Příloha č.1 k rozhodnutí o převodu registrace sp.zn.sukls168165/2012

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

BURONIL 25 mg

obalené tablety

(melperoni hydrochloridum)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

- Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

- Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

- Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte je žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i

tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

- Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete

jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to

svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1. Co je přípravek Buronil a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost než začnete přípravek Buronil užívat

3. Jak se přípravek Buronil užívá

4. Možné nežádoucí účinky

5. Jak přípravek Buronil uchovávat

6. Další informace

1. CO JE PŘÍPRAVEK BURONIL A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Přípravek Buronil patří do skupiny léků označovaných jako neuroleptika nebo atypická

antipsychotika.

Přípravek Buronil se užívá pro léčbu úzkostných stavů, podrážděnosti, nočního neklidu, poruch

spánku a poruch chování způsobených mentální retardací. Je užíván také jako podpůrná léčba

závislosti na alkoholu a jiných drogách. Přípravek Buronil dále odstraňuje příznaky akutních a

chronických psychotických onemocnění.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK BURONIL

UŽÍVAT

Neužívejte přípravek Buronil:

- jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na melperon hydrochlorid nebo na kteroukoli další

složku přípravku Buronil,

- jestliže jste alergický/á na léky zvané butyrofenony,

- jestliže trpíte těžkou jaterní nedostatečností,

- jestliže jste v minulosti při léčbě tzv. neuroleptiky trpěl neuroleptickým maligním syndromem (svalová

ztuhlost, zvýšení tělesné teploty, akutní selhání ledvin, srdeční kolaps),

- jestliže máte náhlé nekontrolovatelné prudké pohyby,

- jestliže jste v šoku,

- jestliže jste pod vlivem tlumících léků (např. léky navozující spánek, silné léky proti bolesti, nelegální

drogy) nebo alkoholu,

- jestliže máte výpadky vědomí nebo extrémně nízký krevní tlak,

- jestliže trpíte feochromocytomem (vzácnou chorobou dřeně nadledvinek),

- jestliže trpíte určitými krevními poruchami,

- jestliže jste žena v prvních 3 měsících těhotenství.

Zvláštní opatrností při použití přípravku Buronil je zapotřebí

- jestliže trpíte předchozím poškozením mozku nebo mentálním postižením,

- jestliže trpíte nebo jste v minulosti trpěl/a křečemi,

- poraďte se s lékařem, pokud se u Vás nebo u někoho z Vaší rodiny již někdy vyskytly potíže s

krevními sraženinami (ucpání cév, embolie). Užívání podobných přípravků jako je tento je totiž

spojováno s tvorbou krevních sraženin v cévách,

- jestliže trpíte chorobou myastenia gravis (vzácnou chorobou charaterizovanou výraznou ochablostí

svalů),

- jestliže trpíte poruchami jaterních funkcí,

- jestliže trpíte poruchami ledvin,

- jestliže trpíte srdečními poruchami (například poruchy srdečního rytmu nebo došlo-li u Vás k

srdečnímu selhání) nebo se ve Vaší rodině vyskytly srdečně cévní choroby,

- jestliže je u Vás riziko výskytu mozkové příhody,

- jestliže jste závislí na drogách nebo alkoholu,

- jestliže jste muž a máte zvětšenou prostatu,

- jestliže jste starší a máte problémy s pamětí a/nebo snižováním duševních schopností,

- jestliže jste starší osoba nebo máte nízký krevní tlak. Může u Vás dojít k poklesu krevního tlaku a

závratích pří vstávání.

Prosím, obraťte se na svého lékaře, pokud trpíte nebo jste trpěl/a některou z výše uvedených

zdravotních poruch.

Podobně jako u jiných atypických antipsychotik je zde možnost vzniku neuroleptického maligního syndromu

(pocení, ztuhlost, proměnlivé vědomí, abnormální srdeční tepová frekvence a dýchání). V této situaci by mělo

být užívání přípravku Buronil přerušeno a lékař Vám sdělí, jak dále postupovat.

Pokud užívání přípravku Buronil trvá delší dobu (zvláště ve vysokých dávkách), lékař Vás bude pravidelně a

pečlivě sledovat, aby zjistil, zda by Vám udržovací dávku mohl snížit.

Bezpečnost a účinnost melperonu nebyla doposud zjištěna u dětí mladších 12 let.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval/a v nedávné době,

a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu, o přírodních lécích nebo přírodních léčivých

přípravcích.

Některé léčivé přípravky mohou ovlivnit působení jiných léčivých přípravků a mohou občas způsobit vážné

nežádoucí účinky. Existuje zvýšené riziko poruch srdečního rytmu, která může dosáhnout vážného stupně,

jsou-li s některými léky používána antipsychotika. Při současném užívání přípravku Buronil a následujících

léčivých přípravků se musí postupovat se zvýšenou opatrností:

- léčivé přípravky, které snižují krevní tlak (např. guanetidin)

- léčivé přípravky, které způsobují ospalost (např. léky na spaní, sedativa)

- levodopa (používaná v léčbě Parkinsonovy choroby)

- perorálně užívané antikoncepční prostředky

- tricyklická antidepresiva

- lithium (používané k léčbě a prevenci maniodepresivní psychózy)

- antiepileptika

- cisaprid (používaný k léčbě poruch trávicího traktu)

- léky proti poruchám srdečního rytmu

- moxifloxacin a erytromycin (antibiotika)

- metadon (pro léčbu drogové závislosti a chronické bolesti)

- mefloquin (antimalarikum)

- určitá diuretika (např. thiazidy).

Užívání přípravku Buronil s jídlem a pitím

Během léčby nepožívejte alkohol.

Tablety se musí užívat ve správnou dobu, zpravidla několikrát denně. Tablety spolkněte celé a zapijte je

dostatečným množstvím tekutiny (např. sklenicí vody).

Těhotenství a kojení

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem, než začnete užívat jakýkoli lék.

Pokud jste těhotná nebo se chystáte otěhotnět, případně pokud kojíte, sdělte to svému lékaři, který rozhodne o

Vaší další léčbě. Přípravek Buronil neužívejte v první třetině těhotenství.

U novorozenců, jejichž matky užívaly Buronil v posledním trimestru (poslední tři měsíce těhotenství) se

mohou vyskytnout tyto příznaky: třes, svalová ztuhlost a/nebo slabost, spavost, neklid, problémy s dýcháním a

potíže s příjmem potravy. Pokud se u vašeho dítěte objeví jakýkoliv z těchto příznaků, prosím, kontaktujte

dětského lékaře.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Neřiďte dopravní prostředek ani nepoužívejte žádné nástroje ani stroje, protože přípravek Buronil

může způsobit ospalost.

Pacienti, kteří užívají léčivé přípravky působící na nervový systém, mohou mít do určité míry sníženou

schopnost soustředit se a udržet pozornost, buď vlivem vlastní nemoci, nebo působením užívaných léků. Je

nutné poradit se s lékařem, zda můžete takové činnosti vykonávat.

Důležité informace o některých složkách přípravku Buronil

Tyto tablety obsahují laktózu a sacharózu. Pokud Vás lékař informoval o tom, že máte intoleranci některých

cukrů, poraďte se svým lékařem, než začnete tento léčivý přípravek užívat.

3. JAK SE PŘÍPRAVEK BURONIL UŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek Buronil přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se svým

lékařem nebo lékárníkem.

Přípravek Buronil se může užívat s jídlem i mezi jídly. Tablety přípravku Buronil se užívají perorálně, polykají

se celé a zapíjejí se vodou. Tablety nežvýkejte.

Přesné dávkování určí vždy lékař na základě potřeb a stavu každého jedince. Předepsanou dávku si

nikdy neměňte sami. Vždy se poraďte se svým lékařem.

Pokud si myslíte, že účinek přípravku Buronil je příliš slabý nebo příliš silný, poraďte se s lékařem.

Obvyklá dávka se pohybuje v rozmezí 25-300 mg přípravku Buronil denně. Ve výjimečných

případech může být denní dávka zvýšena až na maximální dávku 800 mg. Přesná dávka a její

rozvržení v průběhu dne jsou závislé na stavu choroby.

Při podávání přípravku Buronil pacientům se zvýšeným sklonem ke křečím, svalové slabosti

(myasthenia gravis), organickému poškození mozku s psychickými následky a s pokročilým jaterním,

ledvinovým a srdečním onemocněním by se mělo postupovat opatrně.

Dospělí

Akutní a chronická schizofrenie

Zpočátku se užívá dávka v rozmezí 100-300 mg denně. Lékař může postupně dávku zvyšovat až k

dosažení žádaného účinku. Obvyklá dávka je 300 mg denně, někdy však je nutno denní dávku zvýšit

až na 800 mg. Později lékař dávku sníží zpravidla na 100-200 mg denně. Denní dávka se užívá

rozdělená do 3-4 dílčích dávek v průběhu dne.

Abstinenční příznaky při alkoholismu

Užívá se 150 - 400 mg denně ve 3-4 dílčích dávkách. Lékař obvykle dávky postupně snižuje až na

75-150 mg denně, které se užívají až ve třech dílčích dávkách.

Poruchy chování způsobené duševní zaostalostí

Obvykle se užívá 3x denně 25 mg, lékař může dávky zvýšit k dosažení žádaného účinku.

Neurotické stavy spojené s podrážděním, úzkostí a napětím

Zpravidla se užívají denní dávky 25-75 mg, rozdělené až do 3 dílčích dávek.

Starší pacienti

Zpočátku se užívá 3x denně 25 mg. Lékař později dávkování upraví k dosažení žádaného účinku.

Obvyklá denní dávka se pohybuje v rozmezí 25-400 mg užitá ve 3-4 dílčích dávkách. Při nočním

neklidu se před ulehnutím užívá 50–100 mg.

Nástup účinku a délka léčby

Vliv na příznaky psychózy se obvykle projeví až po několika týdnech léčby.

Je třeba dodržet délku léčby určenou lékařem. Nepřerušujte, prosím, léčbu, ani když se začnete cítit lépe, ani po

odeznění příznaků, o ukončení léčby rozhodne lékař.

Jestliže jste užil/a více přípravku Buronil, než jste měl/a:

Při předávkování nebo náhodném požití přípravku Buronil dítětem neprodleně vyhledejte lékařskou pomoc.

Mezi možné příznaky předávkování patří:

- somnolence (ospalost)

- bezvědomí

- reflexy pod normálem nebo žádné reflexy

- stahy svalů, ztuhlost nebo slabost

- třes

- slinění

- rozmazané vidění (myόza)

- trhavé pohyby

- křeče

- pomalý srdeční tep (bradykardie)

- šok.

Jestliže jste zapomněl/a užít přípravek Buronil

Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal/a užívat přípravek Buronil

Okamžitě informujte svého lékaře.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky může mít i přípravek Buronil nežádoucí účinky, které se ale nemusí

vyskytnout u každého.

Pokud se u Vás dostaví vysoká horečka, mimořádné ztuhnutí svalů a vyčerpanost, zejména jsou-li tyto

příznaky doprovázeny přílišným pocením a zvýšeným srdečním tepem, vyhledejte lékaře. Může se

jednat o příznaky vzácného stavu, který se nazývá neuroleptický maligní syndrom. Syndrom byl

pozorován u několika antipsychotických léků.

Nežádoucí účinky uvedené níže jsou většinou mírné a většina z nich souvisí s dávkou. Na začátku

léčby se projevují silněji a obvykle během léčby vymizí.

Velmi časté vedlejší účinky (vyskytující se u více než 1 z 10 pacientů)

- ospalost

Časté vedlejší účinky (vyskytující se u 1-10 ze 100 pacientů)

- parkinsonismus (symptomy mozkového onemocnění působícího na pohyb a patří mezi ně třes,

ztuhlé držení těla, pomalé pohyby a šouravá chůze s poruchou rovnováhy)

- závrať

- sucho v ústech

Sucho v ústech zvyšuje riziko vzniku zubního kazu. Pokud sucho v ústech pocítíte, je vhodné častější

čištění zubů.

Méně časté vedlejší účinky (vyskytující se u 1-10 z 1 000 pacientů)

- poruchy krve

- bolesti hlavy

- poruchy činnosti jater

- U starších pacientů může dojít ke snížení krevního tlaku a závratím při vstávání. Sedící (či

ležící) starší pacienti by měli vstávat zvolna. Může se vyskytnout svalová ztuhlost horních a

dolních končetin.

- Pacienti mohou pociťovat nutkání k pohybu a mohou mít potíže sedět v klidu. Tyto příznaky

převládají v počátečním stádiu léčby. Pokud Vás tyto příznaky obtěžují, navštivte svého

lékaře, aby Vám mohl upravit dávku a předepsat léky na zmírnění příznaků.

Velmi vzácné vedlejší účinky (vyskytující se u méně než 1 z 10 000 pacientů)

Vyskytnou-li se u Vás některé z následujících příznaků, přípravek Buronil přestaňte užívat a ihned

vyhledejte svého lékaře:

- bušení srdce

- poruchy srdečního rytmu

- život ohrožující srdeční choroby včetně srdečního záchvatu

- křeče ve tváři, grimasy a podivné pohyby jazyka

- horečka se svalovou ztuhlostí, třesem a změněným stavem vědomí

- Stevensův-Johnsonův syndrom (kožní onemocnění projevující se těžkými puchýři a krvácením rtů, z

očí, úst, nosu a pohlavních orgánů).

Frekvence neznámá

- Krevní sraženiny v žilách zvláště dolních končetin (příznaky zahrnují otok, bolest a zarudnutí dolní

končetiny), které mohou putovat žilním řečištěm do plic a zapříčinit bolest na hrudi a dýchací obtíže.

Jestliže zpozorujete některý z těchto příznaků, vyhledejte okamžitě lékařskou pomoc.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli

nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři

nebo lékárníkovi.

5. JAK PŘÍPRAVEK BURONIL UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Přípravek Buronil nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na štítku a na obalu. Doba

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit

životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Buronil obsahuje

Každá obalená tableta obsahuje 25 mg melperoni hydrochloridum.

Pomocnými látkami jsou: monohydrát laktόzy, mikrokrystalická celulόza, mastek, kyselina stearová

50%, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, povidon 25, sacharόza, oxid titaničitý

(E171), žlutý oxid železitý (E172), karnaubský vosk.

Jak přípravek Buronil vypadá a co obsahuje toto balení

Kulaté, bikonvexní, světle žluté, obalené tablety o průměru 8,5 mm.

Lahvička z hnědého skla, odtrhovací Al fólie, bílé LDPE odklápěcí víčko s těsnící vložkou, krabička.

Velikost balení: 50 obalených tablet

Držitel rozhodnutí o registraci

MediLink A/S

Gammelmosevej 176A

DK-2800 Kgs. Lyngby

Dánsko

Výrobce

Nordmark Arzneimittel GmbH & Co. KG,

Pinnauallee,

4D-25436 Uetersen,

Německo

Tato příbalová informace byla naposledy schválena k datu

5.12.2012

Příloha č.2 k rozhodnutí o převodu registrace sp.zn.sukls168165/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

BURONIL 25 mg

obalené tablety

2. KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Každá obalená tableta obsahuje 25mg melperoni hydrochloridum

Pomocné látky: monohydrát laktόzy, sacharόza, aj.

Úplný seznam pomocných látek viz. bod 6.1

3. LÉKOVÁ FORMA

Obalené tablety

Kulaté, bikonvexní, světle žluté, obalené tablety o průměru 8,5 mm

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Akutní a chronická schizofrenie.

Abstinenční příznaky při alkoholismu.

Poruchy chování způsobené mentální retardací.

Úzkostné neurózy s příznaky vzrušenosti, neklidu a napětí.

Stavy zmatenosti, úzkosti, vzrušenosti, nočního neklidu a poruchy spánku, zvláště u starších

pacientů.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dospělí

Dávkování by mělo být individuálně upraveno podle pacientova stavu. Zpravidla se zpočátku

užívají nízké dávky, které se podle terapeutické odpovědi co nejrychleji postupně zvyšují, až se

dosáhne optimální účinné dávky.

Jako jiná atypická antipsychotika se melperon musí používat opatrně u pacientů

s konvulzivními poruchami, myastenií gravis, organickým psychosyndromem a pokročilými

chorobami jater, ledvin a kardiovaskulárního systému.

Akutní a chronická schizofrenie

Úvodní dávka je 100-300 mg p.o. denně, dávka se postupně zvyšuje až k dosažení optimálního

účinku. Obvyklá optimální dávka je 300 mg denně, někdy však je nutno denní dávku zvýšit až

na maximální dávku 800 mg. Udržovací dávka je zpravidla 100-200 mg denně. Denní dávky se

užívají ve 3-4 dílčích dávkách.

Abstinenční příznaky při alkoholismu

Při perorální léčbě se užívá dávka 150-400 mg denně ve 3-4 dílčích dávkách. Dávky se

postupně snižují, obvykle až na 25-50 mg 3x denně.

Poruchy chování způsobené mentální retardací

25 mg 3x (třikrát) denně, dávky se zvyšují k dosažení optimálního účinku.

Neurotické stavy spojené s podrážděním, úzkostí a napětím

1-3x (jednou až třikrát) denně 25 mg.

Starší pacienti

Zpočátku 3x (třikrát) denně 25 mg. Dávkování je zapotřebí upravit k dosažení optimálního

terapeutického účinku. Obvyklá denní dávka se pohybuje v rozmezí 25-400 mg až ve 3-4

dílčích dávkách. Při nočním neklidu se před ulehnutím užívá 50-100 mg.

Pediatričtí pacienti

Přípravek Buronil se nedoporučuje pro užívání dětmi mladšími 12 let kvůli nedostatečným

údajům o bezpečnosti a účinnosti (viz body 4.4 a 5.2).

Způsob podání

Obalené tablety se podávají perorálně a zapíjejí tekutinou.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku, butyrofenonové deriváty nebo na kteroukoli pomocnou látku

přípravku.

Neuroleptický maligní syndrom v anamnéze. Oběhový kolaps, útlum centrální nervové soustavy

(např. intoxikace alkoholem, barbituráty nebo opiáty), komatózní stavy, krevní dyskrasie,

feochromocytom, těžká jaterní insuficience. První trimestr těhotenství.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

V souvislosti s užíváním antipsychotik se vyskytly případy žilního tromboembolismu (VTE).

Vzhledem k tomu, že u pacientů léčených antipsychotiky jsou často přítomny získané rizikové

faktory pro VTE, měly by být před i během léčby Buronilem tyto rizikové faktory rozpoznány

a následně by měla být uplatněna preventivní opatření.

Při každé léčbě neuroleptiky existuje riziko vzniku neuroleptického maligního syndromu

(projeví se těmito příznaky: hypertermie, svalová ztuhlost, výpadky vědomí, nestabilita

vegetativního nervového systému). U pacientů s již dříve existujícím organickým

psychosyndromem, mentální retardací, nadměrným užíváním alkoholu nebo opiátů je významně

vyšší výskyt fatálního zakončení maligního neuroleptického syndromu.

Opatření při vzniku maligního neuroleptického syndromu: Ukončit podávání neuroleptika. Je

třeba zavést symptomatickou léčbu a obecná podpůrná opatření. Může být výhodné podat

dantrolen a bromokriptin. Symptomy mohou přetrvávat někdy déle než týden po přerušení

perorální neuroleptické léčby.

Podobně jako jiná neuroleptika je třeba i přípravek Buronil podávat s opatrností při organickém

psychosyndromu, při zvýšené tendenci ke křečím a při pokročilém stupni onemocnění jater,

ledvin nebo kardiovaskulárního systému. Dále je zapotřebí dodržet opatrnost u pacientů trpících

myastenia gravis nebo hypertrofií prostaty.

U randomizovaných, placebem kontrolovaných klinických studií u jedinců trpících demencí při

užívání některých atypických antipsychotik bylo pozorováno přibližně trojnásobné zvýšení

rizika vzniku cerebrovaskulárních příhod. Mechanismus tohoto zvýšeného rizika není dosud

znám. Přestože toto nebylo pozorováno u melperonu, zvýšené riziko není možno vyloučit u

jiných atypických antipsychotik či u jiných skupin pacientů. Při používání léčiva by se proto

mělo postupovat obezřetně u pacientů s rizikovými faktory pro vznik mrtvice.

U starších pacientů trpících psychózou související s demencí bylo při užívání atypických

antipsychotických látek (aripiprazol, klozapin, olanzapin, risperidon, kvetiapin a ziprasidon)

pozorováno přibližně dvojnásobné zvýšení úmrtnosti. Přestože toto nebylo pozorováno u

melperonu, při používání léčiva by se mělo postupovat obezřetně u pacientů s psychózou

související s demencí.

Při používání atypických antipsychotik včetně melperonu, existuje možné riziko prolongace QT

intervalu. Doporučuje se proto postupovat při léčbě pacientů s výraznou bradykardií,

kardiovaskulárním onemocněním či výskytem prolongace QT intervalu v rodinné anamnéze

obezřetně. Konkomitantní léčba jinými antipsychotiky se nedoporučuje.

Starší pacienti jsou zvláště citliví na ortostatickou hypotenzi.

Bezpečnost a účinnost melperonu nebyly stanoveny u dětí mladších 12 let.

Pacienti léčení dlouhodobě, zejména vyššími dávkami, by měli být pečlivě sledováni a

pravidelně by mělo být vyhodnocováno, zda je možno snížit udržovací dávku.

Pacienti se vzácnými vrozenými problémy jako je intolerance galaktózy, vrozený deficit laktázy

nebo glukózo-galaktózovou malabsorpcí by neměli tento přípravek užívat.

Tento lék by neměl být používán u pacientů se vzácnou zděděnou intolerancí fruktózy, špatným

vstřebáváním glukózy a galaktózy nebo deficitu sacharázy – izomaltázy.

U pacientů s jaterním nebo ledvinným poškozením je důležité pravidelně sledovat funkci jater a

ledvin. Pacientům s poruchou krvetvorby (i v anamnéze) se doporučuje pravidelně kontrolovat

krevní obraz.

Během léčby není vhodné požívat alkohol vzhledem k vzájemnému potencování účinku.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Melperon může zvýšit sedativní účinek alkoholu, barbiturátů nebo dalších látek působících

tlumivě na CNS.

Atypická antipsychotika mohou ovlivňovat účinky antihypertenzív (zesílení nebo oslabení

účinku), antihypertenzívní působení guanetidinu a podobně působících látek je sníženo.

Současné užívání atypických antipsychotik a lithia zvyšuje riziko neurotoxicity.

Tricyklická antidepresíva a atypická antipsychotika si vzájemně inhibují metabolismus.

Perorální kontraceptiva s vyšším obsahem hormonů mohou zpomalit odbourávání neuroleptik.

Melperon může snížit účinek levodopy v důsledku blokády dopaminových receptorů v mozku.

Některé studie prokázaly, že melperon může způsobit inhibici CYP2D6 a příbuzné látky

prokázaly inhibici CYP3A4, což může způsobit změny metabolizmu všech látek, které jsou

substráty těchto enzymů. V případě konkomitantní léčby dalšími látkami, jež mohou způsobit

prolongaci QT intervalu, jako jsou atypická antipsychotika, antiarytmika třídy IA a III,

moxifloxacin, erytromycin, metadon, meflokin, tricyklická antidepresiva, litium či cisaprid, se

proto doporučuje postupovat obezřetně. Konkomitantní léčba látkami, které mohou zvýšit

elektrolytickou nerovnováhu, jako jsou thiazidová diuretika (hypokalémie), by se měla

zohlednit, neboť zvyšuje riziko výskytu maligních arytmií. Konkomitantní léčba látkami, jež

mohou zvýšit koncentraci melperonu v krvi, se nedoporučuje.

4.6 Těhotenství a kojení

Adekvátní údaje o podávání léčivé látky melperoni hydrochloridum těhotným ženám nejsou k

dispozici.

Ačkoli reprodukční studie u zvířat neprokázaly zvýšené riziko poškození plodu, ani nebyla jinak

ovlivněna reprodukce, přípravek Buronil by neměl být podáván během těhotenství, pokud

očekávaný přínos takové léčby nepřeváží možné riziko vzhledem k plodu. Zejména v I.

trimestru se doporučuje přípravek Buronil nepodávat.

U novorozenců, kteří byli během třetího trimestru těhotenství vystaveni vlivu

antipsychotik (včetně Buronilu), existuje riziko nežádoucích účinků včetně

extrapyramidových příznaků a/nebo příznaků z vysazení. Tyto příznaky se mohou

lišit v délce trvání i v závažnosti. Byly hlášeny případy agitovanosti, hypertonie,

hypotonie, tremoru, somnolence, respirační tísně nebo poruch příjmu potravy. Protoby

novorozenci měli být pečlivě monitorováni.

Není známo, zda se melperon vylučuje do mateřského mléka. V období kojení je tedy zapotřebí

posoudit, zda očekávaný užitek léčby převáží případné riziko pro kojence.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek Buronil má velký vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Přípravek Buronil

působí sedativně.

Pacienti, kteří užívají psychotropní látky, mohou mít do určité míry sníženou schopnost

soustředit se a udržet pozornost buď vlivem vlastní nemoci nebo působením užívaných léků,

případně obou zmíněných faktorů. Pacienti musí být o této možnosti informováni a mohou řídit

nebo vykonávat obdobné činnosti pouze po individuálním posouzení

4.8 Nežádoucí účinky

Vedlejší účinky jsou obvykle mírné a ve většině případů závisí na dávce.

Klinické studie

V níže uvedeném přehledu se používá následující konvence: klasifikace MedDRA System

Organ Class / Preferred Term. Frekvence nežádoucích účinků je definována: Velmi časté (>

1/10); Časté (> 1/100 až < 1/10); Méně časté (> 1/1000 až < 1/100); Vzácné ( > 1/10 000 až <

1/1000); Velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit)..

U klinických studií byly zaznamenány následující nežádoucí účinky:

Gastrointestinální poruchy

Časté (≥1/100 až <1/10)

Sucho v ústech, obvykle přechodné

Poruchy nervového systému

Velmi časté (≥ 1/10)

Časté (≥1/100 až <1/10)

Sedace na začátku léčby

Parkinsonismus, závratě

Méně časté (≥1/1 000 až <1/100)

Bolesti hlavy, akutní dystonie a akatizie

Poruchy jater a žlučových cest

Méně časté (≥1/1 000 až <1/100)

Zvýšená transamináza, cholestáza, žloutenka

Cévní poruchy

Méně časté (≥1/1 000 až <1/100)

Ortostatická hypotenze

Poruchy krve a lymfatického systému

Méně časté (≥1/1 000 až <1/100)

Leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza,

pancytopenie

Zkušenosti s přípravkem po jeho uvedení na trh

Během používání melperonu po jeho schválení byly zaznamenány níže uvedené nežádoucí

účinky . Protože jsou tyto reakce hlášeny dobrovolně z nespecifikované skupiny pacientů, nelze

stanovit frekvenci výskytu (z dostupných dat nelze určit) ani určit příčinnou souvislost týkající

se expozice léku.

- Srdeční zástava

- Neuroleptický maligní syndrom

- Prolongace QT intervalu

- Stevensův-Johnsonův syndrom

- Náhlé úmrtí

- Pozdní dyskinézie

- Ventrikulární arytmie

- Ventrikulární fibrilace

- Ventrikulární tachykardie

- Stavy spojené s těhotenstvím, šestinedělím a perinatálním obdobím: Syndrom z vysazení léku

u novorozenců (viz bod 4.6) / /není známo.

Případy žilního tromboembolismu, včetně případů plicní embolie a hluboké žilní trombózy, byly

hlášeny v souvislosti s antipsychotiky.

Frekvence neznámá.

4.9 Předávkování

Toxikologické údaje z předklinických studií

Melperon má nízkou akutní toxicitu. Ve studiích chronické toxicity se nevyskytly žádné nálezy,

které by měly vliv na terapeutické užití melperonu.

Známky a příznaky předávkování: Svalová ztuhlost, třes, dystonie, opisthotonus, klonicko-

tonické křeče, hypotonie, slinění, mióza, motorický neklid, somnolence, bezvědomí,

bradykardie a šok byly pozorovány při předávkování butyrofenonovými deriváty.

Byl hlášen jeden případ nefatální formy ventrikulární tachykardie jako sekundární příznak

předávkování 1750 mg melperonu. Bylo rovněž hlášeno několik případů úmrtí po vážném

předávkování melperonem po jeho uvedení na trh.

Opatření při předávkování: Není k dispozici specifické antidotum melperonu. Opatření jsou

proto symptomatická a podpůrná. V případě perorálního předávkování je třeba co nejdříve

provést výplach žaludku a podat aktivní uhlí. Je nutno zajistit podporu dýchání a

kardiovaskulárního systému. Nesmí se aplikovat adrenalin, protože může způsobit další snížení

krevního tlaku. Křeče je možno zvládnout diazepamem a extrapyramidové symptomy

biperidenem.

U hlášených případů předávkování melperonem byly uvedené příznaky vyjádřeny mírně a

středně závažně (příkladem středně závažného předávkování je požití 1250 mg melperonu

dospělým člověkem).

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina

Atypická antipsychotika (neuroleptika) ze skupiny derivátů butyrofenonu

ATC-kόd: N05 AD 03

Mechanismus účinku, farmakodynamické vlastnosti

Melperon je neuroleptikum ze skupiny butyrofenonů.

Antipsychotické působení neuroleptik je ve vztahu k jejich schopnosti blokovat dopaminové

receptory, k celkovému účinku patrně též přispívá blokáda serotoninových receptorů (5-HT).

Melperon slabě a krátkodobě blokuje dopaminové receptory ve striatu, což představuje nízké

riziko vzniku pozdní dyskineze a jiných extrapyramidových nežádoucích účinků. Na rozdíl od

nízké vazebné afinity v corpus striatum melperon vykazuje vysokou afinitu k dopaminergním

vazebným místům v limbické oblasti čelního laloku. V předklinických studiích byl též zjištěn

účinek na serotoninergní systém. Melperon kompetetivně blokuje centrální i periferní α1-

adrenergní receptory. Inhibice těchto receptorů je však krátkodobá, takže i případný vliv na

krevní tlak je pouze krátkodobý.

Melperon má nízkou antihistaminovou aktivitu a téměř žádnou afinitu k cholinergním

muskarinovým receptorům.

V ustáleném stavu je vliv melperonu na sekreci prolaktinu poměrně slabý a přechodný.

V klinické praxi je melperon určen pro zvládnutí stavů zmatenosti, úzkosti a vzrušenosti, zvláště

u starších pacientů. Jeho zklidňující účinek je využitelný též při léčbě alkoholiků. Tlumivý

účinek je méně vyjádřen, nepůsobí stimulačně a nevyvolává závislost. Ve vysokých dávkách

působí melperon antipsychoticky. Během dvou týdnů od zahájení léčby psychotické příznaky

postupně ustupují. Při pokračování léčby dochází k dalšímu zlepšování.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Po perorálním užití je maximální koncentrace v séru dosaženo během 1-3 hodin (Tmax).

Vstřebávání melperonu není ovlivněno přijímanou potravou. Biologická dostupnost po

perorálním podání je přibližně 60 %.

Distribuce

Zdánlivý distribuční objem melperonu (Vd) je přibližně 7-10 l/kg. Vazba na plazmatické

bílkoviny je asi 32 %.

Metabolismus

Melperon se metabolizuje poměrně rychle na psychofarmakologicky neúčinné metabolity.

Pouze malá část melperonu se vylučuje v nezměněné formě. Metabolismus se může nasytit

melperonem. Po požití vysokých dávek zdravými dobrovolníky byly zjištěny vyšší plazmatické

hladiny, než bylo očekáváno.

Exkrece

Eliminační poločas melperonu t1/2=8 hodin. Melperon se vylučuje především ledvinami.

Starší pacienti

Studie porovnávající farmakokinetický profil u starších pacientů (73 - 74 let) ve srovnání

s mladšími (< 40 let) jedinci prokázala, že tyto dvě skupiny mají podobné hodnoty Cmax, Tmax a

t1/2, ale u skupiny starších pacientů byla zaznamenána o 37 % nižší hodnota AUC0-12. Mezi

mladšími (62,4 ± 7,5 kg) a staršími (77,3 ± 9,1 kg) pacienty byl přibližný rozdíl 15 kg v tělesné

váze. Při korekci u tělesné hmotnosti nebyly pozorovány žádné rozdíly mezi těmito dvěma

věkovými skupinami pro parametr AUC0-12.

Pediatričí pacienti

Údaje nejsou k dispozici.

Snížená funkce jater

Údaje nejsou k dispozici.

Snížená funkce ledvin

Údaje nejsou k dispozici.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Melperon má nízkou akutní toxicitu.

Ve studiích chronické toxicity se nevyskytly žádné nálezy, které by měly vliv na terapeutické

užití melperonu.

Údaje získané v reprodukčních studiích nesvědčí pro ovlivnění fertility melperonem.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

monohydrát laktόzy

mikrokrystalická celulόza

mastek

kyselina stearová 50%

koloidní bezvodý oxid křemičitý

magnesium-stearát

povidon 25

sacharόza

oxid titaničitý (E171)

žlutý oxid železitý (E172)

karnaubský vosk

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

5 let

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Lahvička z hnědého skla, odtrhávací Al fólie, bílé LDPE odklápěcí víčko s těsnící vložkou,

krabička.

Velikost balení: 50 obalených tablet

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

MediLink A/S

Gammelmosevej 176A

DK-2800 Kgs. Lyngby

Dánsko

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

68/1100/94-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

2.11.1994 / 01.04.2009

10. DATUM REVIZE TEXTU

5.12.2012

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM A VNITŘNÍM OBALU

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Buronil 25 mg

obalené tablety

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Každá obalená tableta obsahuje melperoni hydrochloridum 25mg.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Pomocné látky: monohydrát laktózy, sacharóza a jiné

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

50 obalených tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN

MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

Přípravek může ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost a rychlé rozhodování

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do: MM/YYYY

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD

JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

MediLink A/S, Lyngby, Dánsko

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

68/1100/94-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Šarže č.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku je vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Buronil 25 mg