Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls93544/2012; sukls93549/2012; sukls93555/2012 a příloha k sp. zn. sukls93572/2012; sukls93587/2012; sukls93613/2012

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Buprenorphine Actavis 35 mikrogramů/h transdermální náplast

Buprenorphine Actavis 52,5 mikrogramů/h transdermální náplast

Buprenorphine Actavis 70 mikrogramů/h transdermální náplast

buprenorphinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je přípravek Buprenorphine Actavis a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Buprenorphine Actavis používat

3.

Jak se přípravek Buprenorphine Actavis používá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak přípravek Buprenorphine Actavis uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE BUPRENORPHINE ACTAVIS A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Buprenorphine Actavis je analgetikum (lék k tlumení bolesti), který se používá k tlumení středně silné až silné bolesti při nádorovém onemocnění a silné bolesti, která nereaguje na jiné léky proti bolesti.Buprenorfin je opioid (silný lék k tlumení bolesti), který tlumí bolest tím, že působí na centrální nervový systém (na určité buňky v mozku a míše). Buprenorphine Actavis není vhodný k léčení akutní (krátkodobé) bolesti.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEKBUPRENORPHINE ACTAVIS POUŽÍVAT

Neužívejte přípravek Buprenorphine Actavis-

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na léčivou látku buprenorfin, sóju, arašídy nebo na kteroukoli další složku přípravku Buprenorphine Actavis

-

pokud jste závislý/á na silných lécích proti bolesti (opioidních analgetikách)

-

pokud trpíte chorobami, při kterých máte velké dýchací obtíže nebo při kterých se mohou tyto obtíže objevit

-

pokud současně užíváte inhibitory MAO (určité léky k léčbě deprese) nebo pokud jste tyto léky užívali během posledních 2 týdnů (viz „Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky“)

-

pokud trpíte myastenií gravis (určitý typ těžké svalové slabosti)

-

pokud trpíte deliriem tremens (zmatenost a třes po abstinenci alkoholu po dlouhodobé nadměrné konzumaci spojené se závislostí )

Buprenorphine Actavis nesmí být užíván k léčbě abstinenčních příznaků u drogově závislých osob.

2

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Buprenorphine Actavis je zapotřebí-

pokud jste požil/a velké množství alkoholu

-

pokud trpíte onemocněním, které je doprovázeno záchvaty

-

při poruchách vědomí (mdloby, závrať) neznámého původu

-

při šokových stavech (příznakem může být studený pot)

-

při zvýšeném nitrolebním tlaku (např. po poraněních hlavy nebo při onemocněních mozku), když není dostupné umělé dýchání

-

při dýchacích potížích nebo pokud užíváte jiné léky, které mohou dýchání zpomalovat nebo zeslabovat. (viz „Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky“)

-

pokud Vaše játra správně nefungují

-

pokud máte sklon ke zneužívání léků nebo drog.

Jestliže se u Vás objeví stavy uvedené v tomto odstavci, nebo se u Vás objevily již dříve, informujte svého lékaře.

Věnujte také, prosím, pozornost následujícím upozorněním:



Někteří lidé se mohou stát závislými, pokud užívají silné léky proti bolesti jako je Buprenorphine Actavis delší dobu. Pokud užívání ukončí, mohou mít abstinenční příznaky(viz „Jestliže jste přestal/a používat přípravek Buprenorphine Actavis“).

 Horečka nebo vnější teplo mohou vést k vyšším hodnotám buprenorfinu v krvi než obvykle.

Vnější teplo může také zabránit náplasti správně přilnout. Pokud máte horečku, poraďte se tedy se svým lékařem a nevystavujte se vnějšímu teplu (např. sauna, infračervená lampa).

 Buprenorphine Actavis se nesmí používat u osob mladších 18 let, protože s touto věkovou

skupinou není dostatek zkušeností.

 Užití přípravku může vést k pozitivnímu dopingovému testu.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval/av nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.



Buprenorphine Actavis se nesmí užívat spolu s inhibitory MAO (určité léky k léčbě depresenebo Parkinsonovy choroby) nebo pokud jste je užívali v posledních dvou týdnech.



Buprenorphine Actavis může způsobovat u některých lidí únavu, ospalost, nevolnost nebo mdloby nebo zpomalovat a zeslabovat dýchání. Tyto nežádoucí účinky mohou být ještě zesíleny, pokud zároveň užíváte jiné léky, které mohou vyvolat stejné účinky. Tyto jiné léky zahrnují jiné silné přípravky proti bolesti (opioidy), přípravky na spaní, anestetika (léčiva k vyvolání narkózy), léky užívané k léčbě určitých psychických onemocnění - trankvilizéry (proti úzkosti a strachu), antidepresiva a neuroleptika. Některé tyto kombinace mohou ve vyšších dávkách ovlivněním regulace v mozku vyvolat závažné dýchací obtíže, které mohou být život ohrožující.



Užívá-li se Buprenorphine Actavis spolu s jinými léky, které blokují odbourávání buprenorfinu, může být působení náplasti zesíleno. Tyto léky zahrnují např. určité přípravky proti infekčním a plísňovým onemocněním (např.léky obsahující erytromycin, ketokonazol)nebo léky proti HIV (obsahující např. ritonavir). .



Je-li Buprenorphine Actavis používán s léky, které urychlují odbourávání buprenorfinu, působení náplasti je oslabeno. Mezi tyto léky patří např. dexametazon, určité léky k léčbě epilepsie (obsahující např. karbamazepin nebo fenytoin), léky k léčbě tuberkulózy (např.rifampicin).

Používání přípravku Buprenorphine Actavis s jídlem a pitím

Během používání náplasti Buprenorphine Actavis nesmíte pít alkohol. Alkohol může zesílit určité nežádoucí účinky přípravku a nemusíte se cítit dobře.Grapefruitová šťáva může zesílit účinky přípravku Buprenorphine Actavis.

3

Těhotenství Dosud není dostatek zkušeností s užíváním přípravku u těhotných. Z toho důvodu se nesmí přípravek Buprenorphine Actavis během těhotenství užívat.

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

KojeníBuprenorfin, léčivá látka obsažená v náplasti, může snižovat tvorbu mléka a je vylučován do mateřského mléka. Proto používání přípravku Buprenorphine Actavis během kojení není vhodné a je třeba se ho vyvarovat.

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Buprenorphine Actavis může způsobovat závratě a ovlivnit Vaši pozornost do té míry, že byste nemuseli reagovat přiměřeně nebo dostatečně rychle v neočekávaných nebo náhlých situacích. Toto platí zejména:



na začátku léčby



pokud přecházíte na přípravek Buprenorphine Actavis z jiného přípravku



pokud zároveň užíváte jiné přípravky, které působí na mozek



pokud pijete alkohol.

V průběhu léčby přípravkem Buprenorphine Actavis byste neměl/a řídit nebo obsluhovat stroje, ani nejméně 24 hodin po skončení léčby.

Důležité informace o některých složkách přípravku Buprenorphine Actavis

Buprenorphine Actavis obsahuje sójový olej. Pokud jste alergický/á na arašídy nebo sóju, neužívejte tento přípravek.

3.

JAK SE PŘÍPRAVEK BUPRENORPHINE ACTAVIS POUŽÍVÁ

K dispozici jsou tři síly transdermální náplasti: Buprenorphine Actavis 35 mikrogramů/h, Buprenorphine Actavis 52,5 mikrogramů/h a Buprenorphine Actavis 70 mikrogramů/h.

Váš lékař vybere takovou sílu náplasti, která je pro vás nejvhodnější. Během léčby může lékař sílu změnit na nižší nebo vyšší, pokud je to nutné.

Vždy užívejte přípravek Buprenorphine Actavis přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Cesta podání

Tato náplast je určena k transdermálnímu použití. Buprenorphine Actavis účinkuje přes kůži. Po nalepení náplasti prostupuje léčivá látka buprenorfin kůží do krevního oběhu.

Obvyklá dávka je:

DospělíPokud neurčil lékař jinak, nalepte jednu náplast přípravku Buprenorphine Actavis (způsobem, jak je níže podrobně popsáno) a vyměňte ji nejpozději po 3 dnech. K lepšímu zapamatování, kdy je třeba náplast vyměnit, si udělejte poznámku v kalendáři na obalu přípravku. Pokud Vám Váš lékař předepsal k náplasti další léky proti bolesti, dodržujte přesně jeho rady a doporučení, jinak nebudete mít z léčby prospěch.

4

Pacienti mladší 18 letBuprenorphine Actavis by se neměl používat u osob mladších 18 let, protože s touto věkovou skupinou nejsou žádné zkušenosti.

Starší pacientiStarší pacienti nevyžadují úpravu dávkování přípravku Buprenorphine Actavis.

Pacienti s onemocněním ledvin /dialyzovaní pacientiU pacientů s onemocněními ledvin nejsou žádné úpravy dávkování nutné.

Pacienti s onemocněním jaterU pacientů s onemocněními jater mohou být intenzita a trvání účinku náplasti Buprenorphine Actavisovlivněny. Pokud patříte k této skupině pacientů, měli byste být pod pečlivým lékařským dohledem.

Instrukce k otevření bezpečnostně uzavřeného sáčku

1. Uchopte v místě zářezu/šipek na obou stranách.2. Roztrhněte v místě zářezu a podél zatavení.3. Otevřete sáček a vyjměte náplast.

Jak náplast nalepit

Než nalepíte transdermální náplast



Zvolte si na Vaší horní části těla ploché, neochlupené místo, pokud možno vpředu pod klíční kostí na hrudníku nebo na horní části zad. Jestliže nemůžete náplast nalepit sami, požádejte někoho o pomoc.



Jestliže je vybrané místo ochlupené, ostřihejte ochlupení nůžkami. Nesmí se holit!



Vyvarujte se zarudlé, podrážděné nebo jinak poškozené kůže, např. většími jizvami.



Vybraná část kůže musí být suchá a čistá. Je-li zapotřebí, umyjte ji studenou nebo vlažnou vodou. Nepoužívejte mýdlo nebo jiné prostředky. Po horké koupeli nebo sprše počkejte, dokud není Vaše kůže úplně suchá a ochlazená. Nenanášejte na místo kam budete lepit náplast žádné krémy, masti, pleťová mléka. Mohly by zabránit správnému přilnutí náplasti.

Nalepení náplasti

1.

Neotvírejte sáček, pokud nemáte v úmyslu náplast ihned nalepit. Každá transdermální náplast je balena samostatně v sáčku.

2.

Odstraňte separační fólii.

3.

Odlepte polovinu ochranné fólie. Nedotýkejte se přilnavé části.

4.

Nalepte náplast na vybrané místo na kůži a odstraňte zbytek ochranné fólie.

5

5.

Přitlačte náplast na kůži celou dlaní po dobu 30 až 60 sekund. Ujistěte se, že je náplast na kůži nalepená v celé ploše, zejména při okrajích.

6.

Po nalepení náplasti si umyjte ruce. Nepoužívejte mýdlo ani jiné mycí prostředky.

Nošení náplastiMůžete nechat náplast na kůži až 3 dny. Předpokládá se, že pokud je náplast správně připevněna, riziko jejího uvolnění je malé. Můžete se s ní sprchovat, koupat a plavat. Ale nevystavujte náplast působení nadměrného tepla (např. v sauně, infračervené lampy, elektrické deky, termolahve). V nepravděpodobném případě, že se náplast uvolní dříve než je potřeba ji vyměnit, nepoužívejte znovu stejnou náplast. Nalepte si rovnou novou náplast (viz odstavec níže „Výměna náplasti“).

Výměna náplasti



Odstraňte starou náplast.



Složte ji napůl přilnavou stranou k sobě.



Pečlivě ji zlikvidujte.



Nalepte novou náplast na vhodné místo na kůži (jak je popsáno výše). Nejméně jeden týden vyčkejte před nalepením náplasti na stejné místo.

Délka léčbyVáš lékař rozhodne, jak dlouho byste měli být léčeni přípravkem Buprenorphine Actavis. Nesmíte léčbu ukončit na základě vlastního uvážení, protože bolest by se mohla vrátit a nemuseli byste se cítit dobře (viz také „Jestliže jste přestal/a používat přípravek Buprenorphine Actavis“).

Pokud máte pocit, že účinek náplastí Buprenorphine Actavis je příliš slabý nebo příliš silný, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Jestliže jste použil/a více přípravku Buprenorphine Actavis, než jste měl/a

Pokud se to stane, může dojít k předávkování buprenorfinem. Předávkování může zesílit nežádoucí účinky buprenorfinu jako je ospalost, nevolnost a zvracení. Můžete mít zúžené zornice a dýchání se může zpomalit a zeslabit. Jakmile zjistíte, že jste použili více náplastí než máte, odstraňte přebytečné náplasti a poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Jestliže jste zapomněl/a použít přípravek Buprenorphine Actavis

Pokud jste si zapomněli náplast nalepit, nalepte novou náplast hned, jakmile to zjistíte. Pokud si vyměníte náplast velmi pozdě, bolest se může vrátit. V tomto případě kontaktujte svého lékaře.V žádném případě nezdvojujte počet náplastí ve snaze nahradit zapomenutou dávku!

Jestliže jste přestal/a používat přípravek Buprenorphine Actavis

Jestliže přerušíte nebo ukončíte léčbu přípravkem Buprenorphine Actavis příliš brzy, bolest se vrátí. Pokud si přejete ukončit léčbu z důvodu nežádoucích účinků, poraďte se, prosím, se svým lékařem. Řekne Vám, jaké jsou další možnosti, popř. jaké jiné léčivé přípravky by pro Vás přicházely v úvahu.

6

Někteří lidé po déletrvajícím používání silných léků proti bolesti, které je ukončeno nebo náhle přerušeno, mohou mít tzv. abstinenční příznaky (příznaky z vysazení). Riziko těchto účinků po ukončení užívání přípravku Buprenorphine Actavis je velmi nízké. Přesto, jestliže cítíte neklid, úzkost, nervozitu, třes, jestliže jste abnormálně aktivní, máte obtíže se spaním nebo zažíváním, sdělte to svému lékaři.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Buprenorphine Actavis nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.Nežádoucí účinky jsou hodnoceny následujícím způsobem:

Velmi časté:

u více než 1 z 10 léčených osob

časté:

méně než u 1 z 10, ale více než u 1 ze 100 léčených osob

Méně časté:

méně než u 1 ze 100, ale více než 1 z 1000 léčených osob

Vzácné:

méně než u 1 z 1000, ale více než u 1 z 10 000 léčených osob

Velmi vzácné: méně než u 1 z 10 000 léčených osobNeznámé:

nelze dohadnout z dostupných dat

Byly hlášeny následující nežádoucí účinky:Poruchy imunitního systémuVelmi vzácné: závažné alergické reakce

Poruchy metabolizmu a výživyVzácné: ztráta chuti k jídlu

Psychiatrické obtížeMéně časté: zmatenost, poruchy spánku, neklidVzácné: klamné představy jako halucinace, úzkost a noční děsy, snížený zájem o pohlavní životVelmi vzácné: závislost, střídání nálad

Poruchy nervového systémuČasté: závratě, bolesti hlavyMéně časté: různé stupně útlumu (sedace), v rozpětí od únavy po otupělostVzácné: obtížné soustředění, poruchy řeči, otupělost, poruchy rovnováhy, Abnormální kožní vjemy (brnění, svědění, pálení)Velmi vzácné: svalové záškuby, poruchy vnímání chuti

Oční poruchyVzácné: poruchy vidění, rozmazané vidění, otoky víčekVelmi vzácné: „špendlíkové“ zornice (velmi zúžené)

Ušní poruchyVelmi vzácné: bolesti uší

Poruchy srdce a oběhu krveMéně časté: poruchy oběhu (jako je nízký krevní tlak nebo vzácně i oběhový kolaps)Vzácné: návaly

7

Poruchy hrudní a plicní:Časté: dušnostVzácné: obtíže dechové, pokles dýcháníVelmi vzácné: abnormálně rychlý dech, škytavka

Poruchy zažívacího systému:Velmi časté: nauzea (pocit na zvracení)Časté: zvracení, zácpaMéně časté: sucho v ústechVzácné: pálení žáhyVelmi vzácné: říhání

Poruchy kůže a podkoží (obvykle v místě nalepení)Velmi časté: zarudnutí, svěděníČasté: změny na kůži (ekzém) (obvykle při opakovaném podání), poceníMéně časté: vyrážkaVzácné: kopřivka Velmi vzácné: vřídky, malé puchýře

Poruchy ledvin a močových cestMéně časté: potíže s vylučováním, retence moči (méně moči než obvykle)

Poruchy pohlavních funkcíVzácné: potíže s erekcí

Celkové poruchy Časté: otoky (např. nohou), únavaMéně časté: malátnostVzácné: abstinenční příznaky (viz níže), reakce v místě aplikaceVelmi vzácné: bolesti na hrudi

V některých případech se mohou objevit závažné opožděné alergické reakce se znaky zánětu.V takovém případě přestaňte přípravek Buprenorphine Actavis používat a oznamte to Vašemu lékaři.

Pokud se u Vás objeví otoky paží, nohou, kotníků, obličeje, rtů, úst nebo v krku, které mohouzpůsobit dýchací nebo polykací potíže, kopřivka, mdloby, zažloutnutí kůže nebo bělma (tzv.žloutenka), odstraňte náplast a okamžitě přivolejte lékaře nebo vyhledejte pohotovost v nejbližší nemocnici. Může se jednat o příznaky velmi vzácné závažné alergické reakce.

Někteří lidé mohou mít abstinenční příznaky (příznaky z přerušení podávání), pokud užívali silné léky proti bolesti po dlouhou dobu a náhle je přestali užívat. Riziko, že budete mít následné účinky, když přestanete náplasti přípravku Buprenorphine Actavis užívat, je malé. Avšak cítíte-li se neklidný/á, nervózní nebo roztřesený/á, nebo jste-li příliš aktivní, máte potíže se spaním nebo se zažíváním, informujte svého lékaře.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékařinebo lékárníkovi.

5.

JAK BUPRENORPHINE ACTAVIS UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí

Nepoužívejte Buprenorphine Actavis po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce a sáčku. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

8

Sáček otevřete pouze v případě, že budete náplast ihned lepit na kůži.

Uchovávejte při teplotě do 25°C.Chraňte před mrazem.

Jak likvidovat použité a nepoužité transdermální náplastiPoužitou náplast přeložte napůl přilnavou stranou k sobě a bezpečně zlikvidujte nebo, pokud možno, odneste k likvidaci do lékárny.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Buprenorphine Actavis obsahuje

Léčivou látkou je buprenorphinum.Buprenorphine Actavis 35 mikrogramů/h transdermální náplast: Jedna transdermální náplast obsahuje 20 mg buprenorfinu a uvolňuje 35 mikrogramů buprenorfinu za hodinu. Plocha obsahující léčivou látku je 25 cm

2.

Buprenorphine Actavis 52,5 mikrogramů/h transdermální náplast: Jedna transdermální náplast obsahuje 30 mg buprenorfinu a uvolňuje 52,5 mikrogramů buprenorfinu za hodinu. Plocha obsahující léčivou látku je 37,5 cm

2.

Buprenorphine Actavis 70 mikrogramů/h transdermální náplast: Jedna transdermální náplast obsahuje 40 mg buprenorfinu a uvolňuje 70 mikrogramů buprenorfinu za hodinu. Plocha obsahující léčivou látku je 50 cm

2.

Pomocnými látkami jsou:Adhezivní vrstva obsahující léčivou látku: blokové kopolymery styren-butadien-styrenový a styren-butadienový, kalafunová pryskyřice, antioxidanty (2,4-Bis(1,1-dimethylethyl)fenyl)fosfit (3:1); tris(2,4-di-tert-butylfenyl)fosfát), olejový extrakt z listů aloe vera (obsahuje také čištěný sójový olej a tokoferol-alfa-acetát)Krycí vrstva: složená polyethylenová fólie (barevný polyethylen, termoplastická pryskyřice a hliníkem potažený polyester), modrý inkoustOchranná vrstva: silikonizovaná pegoterátová fólie100 m (nutné odstranit před aplikací)

Jak přípravek Buprenorphine Actavis vypadá a co obsahuje toto balení

Buprenorphine Actavis 35 mikrogramů/h transdermální náplast: béžově zbarvená náplast obdélníkového tvaru se zaoblenými rohy označená Buprenorphin 35 μg/h.Buprenorphine Actavis 52,5 mikrogramů/h transdermální náplast: béžově zbarvená náplast obdélníkového tvaru se zaoblenými rohy označená Buprenorphin 52,5 μg/h.Buprenorphine Actavis 70 mikrogramů/h transdermální náplast: béžově zbarvená náplast obdélníkového tvaru se zaoblenými rohy a označená Buprenorphin 70 μg/h.

Náplasti jsou baleny jednotlivě v sáčku.

Velikosti balení: Buprenorphine Actavis 35 mikrogramů/h transdermální náplast - 4, 5, 8, 10, 16, 24 ( 6 x 4 ) jednotlivě balených náplastí.Buprenorphine Actavis 52,5 mikrogramů/h transdermální náplast - 4, 5, 8, 10, 16, 24 ( 6 x 4 ) jednotlivě balených náplastí.

9

Buprenorphine Actavis 70 mikrogramů/h transdermální náplast - 4, 5, 8, 10, 16, 24 ( 6 x 4 ) jednotlivě balených náplastí.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci Actavis Group PTC ehf.Reykjavikurvegur 76-78220 HafnarfjördurIsland

Výrobce

Pharmaceutical Works POLPHARMA S.A., (Pro Polsko)19 Pelplinska St., STAROGARD GDANSKI PL-83-200 Polsko

Acino AGAm Windfeld 35D-83714 MiesbachNěmecko

Actavis Nordic A/SOrnegardsvej 162820 GentofteDánsko

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Německo :

Buvera 35 Mikrogramm/Stunde Transdermales PflasterBuvera 52,5 Mikrogramm/Stunde Transdermales PflasterBuvera 70 Mikrogramm/Stunde Transdermales Pflaster

Polsko:

PredoxPredoxPredox

Portugalsko:

Buprenorfina ActavisBuprenorfina ActavisBuprenorfina Actavis

Tato příbalová informace byla naposledy schválena:

28.6.2012

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls93544/2012; sukls93549/2012; sukls93555/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Buprenorphine Actavis 35 mikrogramů/h transdermální náplast Buprenorphine Actavis 52,5 mikrogramů/h transdermální náplast Buprenorphine Actavis 70 mikrogramů/h transdermální náplast

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Buprenorphine Actavis 35 mikrogramů/h transdermální náplastJedna transdermální náplast obsahuje buprenorphinum 20 mg. Plocha obsahující léčivou látku: 25 cm

2.

Nominální rychlost uvolňování: 35 mikrogramů buprenorfinu za hodinu. Pomocné látky: obsahuje čištěný sójový olej 16 mg

Buprenorphine Actavis 52,5 mikrogramů/h transdermální náplast Jedna transdermální náplast obsahuje buprenorphinum 30 mg. Plocha obsahující léčivou látku: 37,5 cm

2.

Nominální rychlost uvolňování: 52,5 mikrogramů buprenorfinu za hodinu. Pomocné látky: obsahuje čištěný sójový olej 24 mg.

Buprenorphine Actavis 70 mikrogramů/h transdermální náplast Jedna transdermální náplast obsahuje buprenorphinum 40 mg. Plocha obsahující léčivou látku: 50 cm

2.

Nominální rychlost uvolňování: 70 mikrogramů buprenorfinu za hodinu. Pomocné látky: obsahuje čištěný sójový olej 32 mg

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Transdermální náplast.Buprenorphine Actavis 35 mikrogramů/h transdermální náplast: béžově zbarvená náplast obdélníkového tvaru se zaoblenými rohy a označená Buprenorphin 35 μg/h.Buprenorphine Actavis 52,5 mikrogramů/h transdermální náplast: béžově zbarvená náplast obdélníkového tvaru se zaoblenými rohy a označená Buprenorphin 52,5 μg/h.Buprenorphine Actavis 70 mikrogramů/h transdermální náplast: béžově zbarvená náplast obdélníkového tvaru se zaoblenými rohy a označená Buprenorphin 70 μg/h.

Náplasti jsou baleny jednotlivě v sáčku.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Středně silné až silné bolesti při nádorovém onemocnění a silné bolesti, které nereagují na neopioidní analgetika. Buprenorphine Actavis není vhodný k léčbě akutní bolesti.

4.2

Dávkování a způsob podání

2

Pacienti nad 18 let

Měla by být podána nejnižší možná dávka zajišťující přiměřenou úlevu od bolesti. Jsou k dispozici tři síly náplastí, které zajistí individuálně přizpůsobenou léčbu: Buprenorphine Actavis 35 mikrogramů/h, Buprenorphine Actavis 52,5 mikrogramů/h a Buprenorphine Actavis 70 mikrogramů/h.

Volba počáteční dávky:

U pacientů užívajících opioidní analgetika se doporučuje postupná titrace sublingválními tabletami s buprenorfinem před aplikací přípravku Buprenorphine Actavis. Síla náplasti Buprenorphine Actavisby měla být vybrána v závislosti na dávce sublingválních tablet buprenorfinu potřebné k uspokojivé úlevě od bolesti, viz následující tabulka:

Předchozí léčba opioidy (mg/24 h)

Slabé

opioidy

dihydrokodein, p.o.tramadol, parenterálnětramadol, p.o.

120-240 mg100-200 mg150-300 mg

- 360 mg- 300 mg- 450 mg

- 400 mg- 600 mg

Silné opioidy buprenorfin, parenterálně buprenorfin, sublinguálně morfin,

parenterálně

morfin, p.o.

0,3-0,6 mg0,4-0,8 mg10-20 mg30-60 mg

- 0,9 mg- 1,2 mg- 30 mg- 90 mg

- 1,2 mg- 1,6 mg- 40 mg- 120 mg

- 2,4 mg- 3,2 mg- 80 mg- 240 mg

Počáteční síla náplasti Buprenorphine Actavis

35 μg/h

52,5 μg/h

70 μg/h

2 x 70 μg/h

Pacienti, kterým byla podávána analgetika 1. stupně dle WHO (neopioidní) nebo analgetika 2. stupně dle WHO (slabé opioidy), by měli také začít s náplastí Buprenorphine Actavis 35 mikrogramů/h. V souladu s doporučeními WHO je možné s přihlédnutím k celkovému zdravotnímu stavu pacienta pokračovat v podávání neopioidních analgetik.

Když se přechází z analgetik 3.stupně (silných opioidních analgetik) na přípravek BuprenorphineActavis a vybírá se počáteční síla náplasti, musí se vzít v úvahu charakter předešlé medikace, způsob podání a zamýšlená denní dávka, aby se zabránilo opětovnému výskytu bolesti. Obecně se doporučuje dávku vytitrovat individuálně zahájením léčby nejnižší sílou transdermální náplasti (BuprenorphineActavis 35 mikrogramů/h). Klinické zkušenosti ukazují, že u pacientů, kteří užívali vyšší denní dávky silných opioidních analgetik (v rozmezí kolem 120 mg morfinu p.o.), lze léčbu zahájit transdermální náplastí se silnějším účinkem (viz též bod 5.1).

Během titrace dávky by měla být k dispozici doplňková analgetika s okamžitým účinkem, aby bylaumožněna adaptace na individuální dávku v přiměřeném čase.

Potřebná síla přípravku Buprenorphine Actavis musí odpovídat individuálním potřebám pacienta a musí být pravidelně kontrolována.

Po aplikaci první náplasti přípravku Buprenorphine Actavis se sérové koncentrace buprenorfinu zvyšují pozvolna u obou skupin pacientů, u těch, kteří byli předtím léčeni analgetiky i u pacientů, kteří léčeni nebyli. Z toho důvodu je rychlý nástup účinku zpočátku nepravděpodobný. Proto by se první hodnocení analgetického účinku mělo provést až po 24 hodinách.

Analgetikum (kromě transdermálních opioidů), které pacient užíval před zahájením léčby náplastí, by mělo být podáno během prvních 12 hodin po aplikaci přípravku Buprenorphine Actavis a v případě potřeby i v následujících 12 hodinách.

3

Titrace dávky a udržovací léčba:

Buprenorphine Actavis může být aplikován maximálně 72 hodin.Náplast musí být odstraněna nejpozději po 72 hodinách (tj. 3 dnech). Dávka by měla být titrována individuálně až do dosažení analgetického účinku. Jestliže je analgezie na konci počáteční aplikační doby nedostatečná, dávka může být zvýšena, buď použitím více než jedné náplasti stejné síly nebo přechodem na náplast se silnějším účinkem. Ve stejnou dobu by neměly být aplikovány více než dvě náplasti, bez ohledu na jejich sílu.

Před aplikací další síly náplasti přípravku Buprenorphine Actavis je třeba vzít v úvahu kromě předešlé náplasti i množství buprenorfinu podaného navíc v sublinguálních tabletách, tj. celkové požadované množství buprenorfinu a dávku podle toho přizpůsobit. Pacienti požadující doplňkové analgetikum (např. kvůli pronikavé bolesti) smějí navíc kromě náplasti každých 24 hodin brát 0,4 buprenorfinu sublinguálně. Jestliže je nutné pravidelné doplňování 0,4-0,6 mg buprenorfinu sublinguálně, měla by být použita další síla náplasti.

Pacienti do 18 let

Jelikož Buprenorphine Actavis nebyl studován na pacientech do 18 let věku, použití léčivého přípravku u těchto pacientů se nedoporučuje.

Starší pacienti

Starší pacienti nevyžadují úpravu dávkování přípravku Buprenorphine Actavis.

Pacienti s renální nedostatečností

Vzhledem k tomu, že farmakokinetika buprenorfinu není během renálního selhání změněna, je jeho použití u pacientů s renální insuficiencí možné.

Pacienti s jaterní nedostatečností

Buprenorfin je metabolizován v játrech. Intenzita a trvání jeho účinku mohou být ovlivněny u pacientů se zhoršenými jaterními funkcemi. Z toho důvodu by pacienti s jaterní nedostatečností měli být během léčby přípravkem Buprenorphine Actavis pečlivě monitorováni.

Způsob podání

Přípravek Buprenorphine Actavis by měl být aplikován na nepodrážděnou a neochlupenou, rovnou část povrchu kůže, ale ne na části kůže kde jsou rozsáhlé jizvy. Na horní části těla se dává přednost těmto místům: horní část zad nebo pod klíční kostí na hrudníku. Zbytky ochlupení by se měly ostříhat nůžkami (ne holit). Pokud místo aplikace vyžaduje očištění, mělo by být omyto vodou. Nemělo by se užívat mýdlo nebo jiné prostředky. Je třeba vyloučit pleťové přípravky, které by mohly ovlivnit adhezi náplasti v místě vybraném pro aplikaci přípravku Buprenorphine Actavis.

Kůže musí být před aplikací úplně suchá. Buprenorphine Actavis musí být aplikován bezprostředně po vyjmutí ze sáčku.

Náplast přípravku Buprenorphine Actavis by měla zůstat nalepena po dobu 3 dnů. Po odstranění předešlé náplasti by měla být další náplast přípravku Buprenorphine Actavis aplikována na jinou část kůže. Před aplikací nové náplasti na stejnou část kůže by měl uplynout nejméně jeden týden.

Jak náplast nalepit:

4

1. Sáček může být otevřen pouze v případě, že náplast bude ihned nalepena.

2. Nejprve je třeba odejmout separační fólii.

3. Poté se odstraní půl ochranné fólie, nedotýkat se lepicí části náplasti.

4. Druhá část lepící fólie se odstraní po nalepení odkryté části náplasti na kůži.

5. Náplast musí být pevně přitlačena dlaní po dobu 30 až 60 sekund tak, aby dobře držela v celé ploše a zejména při okrajích.

6. Po nalepení náplasti se ruce umyjí vodou bez použití mýdla nebo jiných prostředků.

Pokud je náplast nalepena správně, není pravděpodobné, že by se odlepila. Koupání, sprchování nebo plavání nemá na náplast vliv, nicméně neměla by být vystavena nadměrnému teplu (např. sauna, infračervené záření).

Pokud se však náplast odlepí, nesmí se znovu použít, ale musí být ihned nalepena náplast nová.

Jak měnit náplast

-

odstranit starou náplast

-

přeložit napůl přilnavou stranou dovnitř

-

náplast bezpečně zlikvidovat

-

nová náplast musí být nalepena na jinou vhodnou část těla (instrukce viz výše). Na stejné místo může být znovu nalepena až po dvou následujících aplikacích.

Délka léčby

Buprenorphine Actavis by neměl být za žádných okolností podáván déle než je absolutně nutné. Jestliže je vzhledem k povaze a síle onemocnění třeba dlouhodobého léčení bolesti přípravkem

5

Buprenorphine Actavis, je pak nutné provádět pečlivé a pravidelné monitorování (pokud je tonezbytné i s přerušením léčby) ke stanovení, zda a v jakém rozsahu je nutná další léčba.

Přerušení podávání náplasti s buprenorfinem

Po odstranění náplasti Buprenorphine Actavis klesají sérové koncentrace buprenorfinu pozvolna a tím je analgetický efekt udržován ještě po určitou dobu. To by se mělo brát v úvahu, pokud po léčbě přípravkem Buprenorphine Actavis následuje léčba jinými opioidy. Obecně platí pravidlo, že další opioidy by neměly být podávány během 24 hodin po odstranění náplasti Buprenorphine Actavis. Pro určení intervalu a počáteční dávky jiných opioidů podaných po přerušení léčby náplastí BuprenorphineActavis jsou zatím jen omezené údaje.

4.3

Kontraindikace

Buprenorphine Actavis je kontraindikován:- při známé hypersenzitivitě na léčivou látku buprenorfin, sóju, arašídy nebo na jakoukoli pomocnou

látku (pomocné látky viz 6.1)

- u pacientů závislých na opioidech a při odvykací léčbě - při stavech, kdy je vážně porušeno dýchací centrum a jeho funkce, nebo k jeho poruše může dojít- u pacientů, kterým jsou podávány MAO inhibitory nebo je užívali během posledních dvou týdnů (viz 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce)- u pacientů trpících myasthenia gravis - u pacientů v deliriu tremens

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Buprenorphine Actavis se musí užívat jen se zvláštní opatrností při akutní alkoholové intoxikaci, křečových stavech, u pacientů s poraněním hlavy, v šoku, za sníženého stavu vědomí nejasného původu, při zvýšeném intrakraniálním tlaku bez možnosti ventilace.

Buprenorfin může způsobit útlum dýchání. Z toho důvodu je třeba dávat pozor při léčbě pacientů se zhoršenou respirační funkcí nebo u pacientů užívajících léky, které mohou útlum dýchání způsobit.

Buprenorfin má podstatně nižší schopnost vyvolat závislost než čistí opioidní agonisté. Podle studií na zdravých dobrovolnících a na pacientech, kterým byl podáván Buprenorphine Actavis, nebyly pozorovány po přerušení abstinenční příznaky. Avšak po dlouhodobém užívání přípravku Buprenorphine Actavis abstinenční příznaky, podobné těm jako při vysazení opioidů, nelze zcela vyloučit (viz také 4.8 Nežádoucí účinky). Tyto symptomy jsou: neklid, úzkost, nervozita, nespavost, hyperkineze, třes a gastrointestinální obtíže.

U pacientů zneužívajících opioidy může substituce buprenorfinem předejít abstinenčním symptomům. To vedlo k zneužívání buprenorfinu a je třeba opatrnosti při předepisování pacientům podezřelým ze zneužívání drog nebo pacientům závislým.

Buprenorfin je metabolizován v játrech. Intenzita a trvání účinku by mohly být změněny u pacientů s poruchami jaterních funkcí. Z toho důvodu by takoví pacienti měli být během léčby přípravkem Buprenorphine Actavis pečlivě monitorováni.

Buprenorfin je veden u Světové antidopingové agentury na seznamu látek zakázaných při soutěži.

Pacienti s horečkou/pacienti kteří jsou vystaveni působení vnějšího tepla

Horečka a působení vnějšího tepla mohou zvýšit permeabilitu kůže. Teoreticky by se za takových okolností mohly během léčby zvýšit sérové koncentrace buprenorfinu. Proto by se při léčbě přípravkem Buprenorphine Actavis mělo dávat pozor na zvýšenou možnost opioidních reakcí u pacientů s horečkou nebo v případech zvýšené teploty kůže v důsledku jiných okolností.

6

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Při užívání MAO inhibitorů během posledních 14 dnů před podáváním opioidu pethidinu byly pozorovány život ohrožující interakce ovlivňující centrální nervový systém, respirační a kardiovaskulární funkce. Stejné interakce nemohou být vyloučeny ani mezi MAO inhibitory a přípravkem Buprenorphine Actavis (viz také 4.3 Kontraindikace). Pokud je Buprenorphine Actavis aplikován spolu s jinými opioidy, anestetiky, hypnotiky, sedativy, antidepresivy, neuroleptiky a obecně s léky, které tlumí dýchání a centrální nervový systém, mohou být zesíleny účinky na CNS. Totéž platí také pro alkohol. Při podání spolu s inhibitory nebo induktory CYP 3A4 může být účinnost přípravku BuprenorphineActavis zesílena (inhibitory, např.ketokonazol) nebo zeslabena (induktory, např.fenobarbital, karbamazepin, fenytoin, rifampicin).

4.6

Těhotenství a kojení

Těhotenství

Jsou k dispozici pouze omezené údaje týkající se použití přípravku Buprenorphine Actavis u těhotných žen. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu (viz 5.3). Potenciální riziko pro člověka není známé.

Ke konci těhotenství vysoké dávky buprenorfinu mohou vyvolat útlum dýchání u novorozence dokonce i po krátké době podávání.

Dlouhodobé podávání buprenorfinu během posledních tří měsíců těhotenství by mohlo způsobit abstinenční příznaky u novorozence.

Z toho důvodu by přípravek Buprenorphine Actavis neměl být podáván těhotným ženám a ženám v produktivním věku, které nepoužívají žádnou účinnou formu antikoncepce.

Kojení

Buprenorfin je vylučován do mateřského mléka. Studie na potkanech ukázaly, že buprenorfin inhibuje kojení.

Přípravek Buprenorphine Actavis by neměl být používán v průběhu kojení.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

I když je používán podle návodu, může přípravek Buprenorphine Actavis negativně ovlivnit pacientovy reakce do té míry, že naruší schopnosti bezpečně řídit a obsluhovat stroje. Platí to zejména ve spojení s dalšími centrálně působícími látkami včetně alkoholu, trankvilizérů, sedativ a hypnotik.

Pacienti s aplikovanou náplastí Buprenorphine Actavis by neměli řídit nebo obsluhovat stroje nejméně 24 hodin poté, co byla náplast odstraněna.

4.8

Nežádoucí účinky

Následující nežádoucí účinky byly zaznamenány po použití přípravku Buprenorphine Actavisv klinických a postmarketingových studiích.

Hodnocení jejich četnosti je následující:velmi časté (≥1/10)časté (≥1/100 až <1/10)méně časté (≥1/1000 až <1/100)

7

vzácné (≥1/10 000 to <1/1000)velmi vzácné (<1/10000)neznámé (nelze odhadnout z dostupných dat).

Nejčastěji hlášené systémové nežádoucí účinky byly nauzea a zvracení. Nejčastěji hlášené lokální nežádoucí účinky byl erytém a pruritus.

Poruchy imunitního systémuVelmi vzácné: závažné alergické reakce

Poruchy metabolizmu a výživyVzácné: nechutenství

Psychiatrické poruchyMéně časté: zmatenost, poruchy spánku, neklidVzácné: psychotické projevy (např. halucinace, úzkost, noční běsy), pokles libidaVelmi vzácné: závislost, změny nálad

Poruchy nervového systémuČasté: závratě, bolesti hlavyMéně časté: sedace, spavostVzácné: poruchy koncentrace, poruchy řeči, necitlivost, poruchy rovnováhy, parestézie (např.pálivé či

bodavé vjemy v kůži)

Velmi vzácné: svalové fascikulace, poruchy chuťového vnímání

Poruchy okaVzácné: poruchy vidění, rozmazané vidění, otoky víčekVelmi vzácné: miosa

Poruchy ucha a labyrintuVelmi vzácné: bolesti ucha

Srdeční / cévní poruchyMéně časté: oběhové poruchy (jako je hypotenze nebo vzácně i oběhový kolaps)Vzácné: návaly

Respirační, hrudní a mediastinální poruchyČasté: dyspnoeVzácné: deprese dýcháníVelmi vzácné: hyperventilace, škytavka

Gastrointestinální poruchyVelmi časté: nauzeaČasté: zvracení, zácpaMéně časté: sucho v ústechVzácné: pálení žáhyVelmi vzácné: říháníPoruchy kůže a podkožní tkáněVelmi časté: erytém, pruritusČasté: exantém, poceníMéně časté: vyrážkaVzácné: kopřivkaVelmi vzácné: pustulky a puchýřky

Poruchy ledvin a močových cestMéně časté: retence moče, poruchy mikce

8

Poruchy reprodukčního systému a prsuVzácné: pokles erekce

Celkové poruchy a reakce v místě aplikaceČasté: otok, únavaMéně časté: malátnostVzácné: abstinenční příznaky, lokální reakce v místě podáníVelmi vzácné: bolesti na hrudníku

V některých případech se objeví opožděná lokální alergická reakce se zřetelnými známkami zánětu. V takových případech by léčba přípravkem Buprenorphine Actavis měla být přerušena.

Riziko vzniku závislosti je u buprenorfinu nízké. Vznik abstinenčních příznaků po přerušení léčby přípravkem Buprenorphine Actavis je nepravděpodobný. Je to způsobeno velmi pomalým uvolňováním buprenorfinu z opiátových receptorů a pozvolným poklesem sérových koncentrací buprenorfinu (po odstranění poslední náplasti obvykle přesahuje dobu 30 hodin). Nicméně po dlouhodobém užívání náplastí Buprenorphine Actavis nelze vyloučit rozvoj abstinenčních příznaků podobných těm, které se objevují při odebrání opiátů. Tyto příznaky zahrnují: agitaci, úzkost, nervozitu, nespavost, hyperkinezi, třes a gastrointestinální poruchy.

4.9

Předávkování

Buprenorfin má široké rozmezí bezpečnosti. V důsledku řízeného uvolňování malého množství buprenorfinu do krevního oběhu jsou nepravděpodobné vysoké nebo toxické koncentrace buprenorfinu v krvi. Maximum sérové koncentrace buprenorfinu po aplikaci náplasti BuprenorphineActavis 70 mikrogramů/h je 10krát menší než po intravenózním podání terapeutické dávky 0,3 mg buprenorfinu.

Symptomy

V zásadě, při předávkování buprenorfinem jsou očekávány symptomy podobné jako u jiných centrálně působících analgetik (opioidů). Jsou to: útlum dýchání, sedace, ospalost, nausea, zvracení, kardiovaskulární selhání a výrazná mióza.

Léčba

Vyžadují se rychlá naléhavá opatření: uvolnit dýchací cesty (aspirace!), udržovat dýchání a krevní oběh. Opatření závisí na symptomech. Naloxon má jen omezenou prospěšnost při antagonizaci útlumu dýchání. Je nutné podat vysoké dávky buď v opakovaných bolusech nebo infuzí (např. začít bolusovou dávkou 1-2 mg intravenózně a po dosažení adekvátního antagonistického účinku pokračovat infúzí pro udržení konstantní sérové hladiny naloxonu). Z toho důvodu by měla být zavedena přiměřená ventilace.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Opioidy, deriváty oripavinu ATC kód: N02AE01

Buprenorfin je silný opioid s agonistickou aktivitou na opioidních mí receptorech a rovněž s antagonistickou aktivitou na opioidních kappa receptorech. Buprenorfin vykazuje základní charakteristiky morfinu, ale se svojí specifickou farmakologií a klinickými znaky.

Dále je nutné vzít v úvahu, že na analgesii má vliv řada faktorů např. indikace a klinický stav, cesta podání a interindividuální variabilita a s tímto je nutno počítat při srovnávání analgetik.

9

V každodenní klinické praxi jsou opioidy řazeny podle relativního účinku, ačkoli se jedná o zjednodušení.

Nežádoucí účinky jsou podobné jako u jiných silných opioidních analgetik. Zdá se, že buprenorfin má nižší schopnost vyvolat závislost než morfin.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Obecná charakteristika léčivé látky

Buprenorfin se váže na plasmatické proteiny z 96%.

Buprenorfin je metabolizován v játrech na N-dealkylbuprenorfin (norbuprenorfin) a na glukuronidové konjugáty. 2/3 látky je eliminováno v nezměněné formě ve stolici a 1/3 je vyloučena jako konjugáty nezměněného nebo dealkylovaného buprenorfinu močí. Buprenorfin podléhá enterohepatální recirkulaci.

Studie na březích i nebřezích samicích potkanů ukázaly, že buprenorfin prochází hematoencefalickou barierou i placentou. Koncentrace v mozku (který obsahuje jen nemetabolizovaný buprenorfin) po parenterálním podání byly 2-3krát vyšší než po perorálním podání. Po intramuskulárním nebo perorálním podání se buprenorfin zřejmě kumuluje v gastrointestinálním dutině plodu - především cestou biliární exkrece, protože enterohepatální cirkulace není ještě plně rozvinuta. Charakteristiky buprenorfinu u zdravých dobrovolníků

Po aplikaci přípravku Buprenorphine Actavis je buprenorfin absorbován přes kůži. Plynulé uvolňování buprenorfinu do krevního oběhu probíhá řízeným uvolňováním z adhezivního matrixového systému na bázi polymeru.

Po počáteční aplikaci přípravku Buprenorphine Actavis plasmatické koncentrace buprenorfinu postupně stoupají a po 4 až 12 hodinách dosahují minimální efektivní koncentrace 100 pg/ml. Ze studií s transdermální náplastí buprenorfinu 35 µg/h na zdravých dobrovolnících byly určeny průměrné hodnoty Cmax 273 pg/ml a tmax 34 hod., u transdermální náplasti s 70 μg/h byly průměrné hodnoty Cmax 425 pg/ml a tmax 29hod. Po odstranění náplasti plasmatické koncentrace buprenorfinu stejnoměrně klesají a buprenorfin je eliminován s poločasem přibližně 25 hodin (rozmezí 24-27 hodin). V důsledku plynulé nepřetržité, souvislé absorpce buprenorfinu z depot v kůži je eliminace pomalejší než po intravenózním podání.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Standardní toxikologické studie neprokázaly žádné známky potenciálního rizika u lidí. V testech s opakovanou dávkou buprenorfinu u potkanů byl redukován nárůst hmotnosti.

Studie fertility a obecné reprodukční kapacity u potkanů neprokázaly škodlivé vlivy. Studie na potkanech a králících odhalily známky fetotoxicity a došlo ke zvýšení počtu postimplantačních potratů.

Při studiích na potkanech byl pozorován zmenšený intrauterinní růst, opoždění vývoj určitých neurologických funkcí a vysoká peri/postnatální mortalita u novorozených mláďat po podávání samicím během gestace nebo laktace.

Existují důkazy, že komplikovaný porod a snížená laktace přispívají k těmto účinkům. Žádné údaje o embryotoxicitě včetně teratogenicity u potkanů nebo králíků nebyly zaznamenány.

10

In vitro a in vivo testy na mutagenní potenciál buprenorfinu nevykazovaly žádné klinicky významné účinky.

V dlouhotrvajících studiích na potkanech a myších nebyly nalezeny žádné známky o karcinogenním potenciálu významném pro člověka.

Dosažitelná toxikologická data neukázala sensibilizující potenciál pomocných látek v transdermální náplasti.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Adhezivní vrstva obsahující léčivou látku:blokové kopolymery styren-butadien-styrenový a styren-butadienový, kalafunová pryskyřice, antioxidanty (2,4-Bis(1,1-dimethylethyl)fenyl)fosfit (3:1); tris(2,4-di-tert-butylfenyl)fosfát), olejový extrakt z listů aloe vera (obsahuje také čištěný sójový olej a tokoferol-alfa-acetát)

Krycí vrstva: složená polyethylenová fólie (barevný polyethylen, termoplastická pryskyřice a hliníkem potažený polyester), modrý inkoust

Ochranná vrstva: silikonizovaná pegoterátová fólie100 m (nutné odstranit před aplikací)

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

18 měsíců

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.Chraňte před mrazem.

6.5

Druh obalu a velikost balení

Každá transdermální náplast je opatřena snímatelnou silikonizovanou PETP folií a je balena samostatně v zataveném sáčku. Sáček je vyroben z PETP/Aluminium/PE. Velikosti balení: 4, 5, 8, 10, 16 a 24 (6 x 4) samostatných zatavených sáčků.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

I v použité náplasti zůstává určitý obsah buprenorfinu. Použité náplasti je třeba přeložit napůl přilnavou stranou dovnitř a t bezpečně zlikvidovat nebo, pokud je možné, vrátit do lékárny k bezpečné likvidaci. Veškerý nepoužitý léčivý přípravek by měl být bezpečně zlikvidován nebo vrácen do lékárny.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

11

Actavis Group PTC ehf.Reykjavikurvegur 76-78220 HafnarfjördurIsland

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Buprenorphine Actavis 35 mikrogramů/h transdermální náplast : 65/ 206/10-CBuprenorphine Actavis 52,5 mikrogramů/h transdermální náplast: 65/207/10-C Buprenorphine Actavis 70 mikrogramů/h transdermální náplast: 65/208/10-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

31.3.2010

10.

DATUM REVIZE TEXTU

28.6.2012

1

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

krabička

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Buprenorphine Actavis 35 mikrogramů/h transdermální náplast Buprenorphine Actavis 52,5 mikrogramů/h transdermální náplastBuprenorphine Actavis 70 mikrogramů/h transdermální náplast

buprenorphinum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna transdermální náplast má absorpční plochu 25 cm

2 a obsahuje 20 mg buprenorphinum

s rychlostí uvolňování 35 mikrogramů/h.Jedna transdermální náplast má absorpční plochu 37,5 cm

2 a obsahuje 30 mg buprenorphinum

s rychlostí uvolňování 52,5 mikrogramů/h.Jedna transdermální náplast má absorpční plochu 50 cm

2 a obsahuje 40 mg buprenorphinum

s rychlostí uvolňování 70 mikrogramů/h.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Adhezivní vrstva obsahující léčivou látku:blokové kopolymery styren-butadien-styrenový a styren-butadienový, kalafunová pryskyřice, antioxidanty (2,4-Bis(1,1-dimethylethyl)fenyl)fosfit (3:1); tris(2,4-di-tert-butylfenyl)fosfát), olejový extrakt z listů aloe vera (obsahuje také čištěný sójový olej a tokoferol-alfa-acetát)Krycí vrstva: složená polyethylenová fólie (barevný polyethylen, termoplastická pryskyřice a hliníkem potažený polyester), modrý inkoustOchranná vrstva: silikonizovaná pegoterátová fólie100 m (nutné odstranit před aplikací)

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

transdermální náplast

4 transdermální náplasti 5 transdermálních náplastí8 transdermálních náplastí10 transdermálních náplastí16 transdermálních náplastí24 (6 x 4)transdermálních náplastí

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Transdermální podání.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.Přípravek by měl být používán pouze pod dohledem lékaře- specialisty na léčbu bolesti.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

2

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

EXP

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25°C.Chraňte před mrazem.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

I v použité náplasti zůstává určitý obsah buprenorfinu. Použité náplasti je třeba přeložit napůl přilnavou stranou dovnitř a bezpečně zlikvidovat nebo vrátit do lékárny k bezpečné likvidaci.Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Actavis Group PTC ehf.Reykjavikurvegur 76-78220 HafnarfjördurIsland

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

65/206/10-C65/207/10-C65/208/10-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Buprenorphine Actavis 35 μg/hBuprenorphine Actavis 52,5 μg/hBuprenorphine Actavis 70 μg/h

3

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNITŘNÍM OBALU

sáček

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Buprenorphine Actavis 35 mikrogramů/h transdermální náplast Buprenorphine Actavis 52,5 mikrogramů/h transdermální náplastBuprenorphine Actavis 70 mikrogramů/h transdermální náplast

buprenorphinum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna transdermální náplast má absorpční plochu 25 cm

2 a obsahuje 20 mg buprenorphinum

s rychlostí uvolňování 35 mikrogramů/h.Jedna transdermální náplast má absorpční plochu 37,5 cm

2 a obsahuje 30 mg buprenorphinum

s rychlostí uvolňování 52,5 mikrogramů/h.Jedna transdermální náplast má absorpční plochu 50 cm

2 a obsahuje 40 mg buprenorphinum

s rychlostí uvolňování 70 mikrogramů/h.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Adhezivní vrstva obsahující léčivou látku:blokové kopolymery styren-butadien-styrenový a styren-butadienový, kalafunová pryskyřice, antioxidanty (2,4-Bis(1,1-dimethylethyl)fenyl)fosfit (3:1); tris(2,4-di-tert-butylfenyl)fosfát), olejový extrakt z listů aloe vera (obsahuje také čištěný sójový olej a tokoferol-alfa-acetát)Krycí vrstva: složená polyethylenová fólie (barevný polyethylen, termoplastická pryskyřice a hliníkem potažený polyester), modrý inkoustOchranná vrstva: silikonizovaná pegoterátová fólie100 m (nutné odstranit před aplikací)

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

transdermální náplast

1 transdermální náplast

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Transdermální podání.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.Přípravek by měl být používán pouze pod dohledem lékaře- specialisty na léčbu bolesti.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

EXP

4

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25°C.Chraňte před mrazem.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

I v použité náplasti zůstává určitý obsah buprenorfinu. Použité náplasti je třeba přeložit napůl přilnavou stranou dovnitř a bezpečně zlikvidovat nebo vrátit do lékárny k bezpečné likvidaci.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Actavis Group PTC ehf.Reykjavikurvegur 76-78220 HafnarfjördurIsland

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

65/206/10-C65/207/10-C65/208/10-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU