Příloha č. 1a) k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls108431/2012

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

BIKAUK 50 MG

potahované tablety

(bicalutamidum)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat, protože obsahuje pro Vás důležité informace.

-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit,

a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

-

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků , sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v ořípadě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Co naleznete v této příbalové informaci :

1.

Co je BIKAUK 50 MG a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost než začnete přípravek BIKAUK 50 MG užívat

3.

Jak se BIKAUK 50 MG užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak BIKAUK 50 MG uchovávat

6.

Obsah balení a další informace

1.

CO JE BIKAUK 50 MG A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

BIKAUK 50 MG patří do skupiny léků, které se nazývají nesteroidní antiandrogeny. Antiandrogeny ovlivňují působení androgenů (mužských pohlavních hormonů), blokují jejich působení a zabraňují tak buněčnému růstu v prostatě.

BIKAUK 50 MG je určen pouze pro dospělé muže k léčbě rakoviny prostaty pokud užíváte rovněž tzv. analoga LHRH (luteinizační hormon uvolňující hormon) , např. gonadorelin, nebo také těsně před nebo po chirurgické kastraci.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK BIKAUK

50 MG UŽÍVAT

Neužívejte přípravek BIKAUK 50 MG



jestliže jste alergický na bikalutamid nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou

v bodu 6)



jste-li žena



jestliže by měl být přípravek podán dítěti nebo adolescentovi



jestliže užíváte

terfenadin či astemizol (proti senné rýmě nebo alergii) nebo cisaprid (při

žaludečních potížích a pálení žáhy)

Upozornění a opatření

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku BIKAUK 50 MG je zapotřebí



jestliže máte problémy s játry. Lékař může rozhodnout o provádění krevních testů pro kontrolu

jaterní funkce během užívání tohoto přípravku.



máte-li diabetes. Léčba bikalutamidem v kombinaci s analogy LHRH může ovlivnit hladinu

Vašeho krevního cukru. Může být potřeba upravit Vaši dávku inzulínu nebo perorálního antidiabetika.

Jestliže se vás týká cokoliv z výše uvedeného a ještě jste neinformoval lékaře, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete Bikauk 50mg užívat.

Další léčivé přípravky a Bikauk 50 mgJiné léky mohou být ovlivněny bikalutamidem. Tyto léky mohou rovněž ovlivnit správné působení bicalutamidu. Bikalutamid může interagovat (vzájemně působit) s následujícími léky:



Cyklosporin (lék tlumící činnost imunitního systému užívaný po transplantacích orgánů nebo

kostní dřeně); bikalutamid může zvýšit hodnotu tzv. kreatininu v krvi. Váš lékař Vám odebere krevní vzorky a tuto hodnotu bude monitorovat.



Midazolam (léčivo, které se používá ke zmírnění úzkosti před operací nebo některými zákroky

nebo jako anestetikum před a během operace). Pokud užíváte bikalutamid, informujte, prosím, před každým zákrokem svého lékaře nebo zubaře,



Antihistaminika terfenadin a astemizol (proti senné rýmě nebo alergii) nebo cisaprid (při

žaludečních potížích nebo pálení žáhy) (viz také odstavec „Neužívejte přípravek BIKAUK 50 MG“ výše);



Blokátory vápníkových kanálů jako diltiazem či verapamil (léčba vysokého krevního tlaku nebo

některých onemocnění srdce).



Léky k ředění krve (např. warfarin).



Cimetidin (k léčbě žaludečních vředů nebo pálení žáhy);



Ketokonazol (léčba plísňových onemocnění kůže a nehtů);

Informujte svého lékaře nebo lékárníka pokud užíváte nebo jste nedávno užíval kterýkoliv z výše uvedených léků, nebo jakékoliv další léky.

BIKAUK 50 MG s jídlem a pitím

Přípravek BIKAUK 50 MG může být užíván s jídlem nebo mezi jídly. Tableta se musí spolknout celá a zapít sklenicí vody.

Těhotenství a kojení

Ženy nikdy nesmí přípravek BIKAUK 50 MG užívat.

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat tento lék.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Není pravděpodobné, že by tento přípravek ovlivnil vaši schopnost řídit či obsluhovat stroje. Někteří lidé však mohou při užívání bikalutamidu pocítit závrať či ospalost. Pokud pociťujete závrať či ospalost, neměl byste takové činnosti vykonávat. V případě že i přesto budete řídit nebo obsluhovat stroje je třeba zvláštní opatrnosti.

Pokud si myslíte že váš lék způsobuje závratě a ospalost, konzultujte svého lékaře či lékárníka dříve, než začnete provádět uvedené činnosti.

BIKAUK 50 MG obsahuje laktózu

BIKAUK 50 MG obsahuje laktózu. Pokud vám lékař řekl že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů,

poraďte se se svým lékařem, než začnete přípravek užívat.

3.

JAK SE BIKAUK 50 MG UŽÍVÁ

Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Doporučená dávka je jedna tableta jednou denně. Tablety se polykají celé a zapíjejí se vodou , s jídlem nebo mezi jídly. Je důležité užívat přípravek každý den ve stejnou dobu.

Tablety byste měl začít užívat alespoň 3 dny před začátkem užívání LHRH analogu, např. gonadorelinu, nebo současně s podstoupením chirurgické kastrace.

Děti a dospívající do 18 letDěti a dospívající do 18 let nesmí přípravek bikauk 50mg užívat.

Jestliže jste užil více přípravku BIKAUK 50 MG než jste měl

Při užití nadměrného množství tablet ihned vyhledejte lékaře nebo nejbližší pohotovost. Vezměte s sebou balení nebo zbývající tablety, aby lékař věděl, co jste užil. Lékař rozhodne o dalším postupu, např. monitorování životních funkcí dokud účinek přípravku neodezní.

Jestliže jste zapomněl užít BIKAUK 50 MG

Jestliže jste si zapomněl vzít svoji denní dávku bikalutamidu, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil vynechanou dávku. Vezměte si další dávku v běžnou dobu.

Jestliže jste přestal užívat BIKAUK 50 MG

Nepřestávejte užívat přípravek, i když se cítíte zdravý, pokud vám to nedoporučil Váš lékař.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Pokud se u Vás objeví některý z následujících účinků, ihned informujte svého lékaře nebo vyhledejte nejbližší pohotovost. Jedná se o závažné vedlejší účinky :



závažná alergická reakce projevující se otokem tváře, rtů, jazyka a/nebo hrdla, který může

způsobit obtížné polykání a dýchání nebo svěděním kůže s pupínky.



závažná dušnost nebo náhlé zhoršené dýchání, které může být provázeno kašlem nebo zvýšenou

teplotou. Můžete být postižen zánětem plic nazývaným intersticiální plicní nemoc.



Zažloutnutí kůže nebo očního bělma způsobené poškozením jater (včetně jaterního selhání).

Dále se mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky:

Velmi časté nežádoucí účinky (mohou se vyskytnout u více než 1 z 10 pacientů)

-

citlivost prsu

-

růst prsů u mužů

-

návaly horka

-

točení hlavy

-

bolesti břicha nebo v pánevní oblasti

-

zácpa

-

nevolnost

-

krev v moči (hematurie)

-

slabost

-

otoky rukou a nohou

-

nízký počet červených krvinek (anemie)

Časté nežádoucí účinky (mohou se vyskytnout až u 1 z 10 pacientů)

-

snížení chuti na sex nebo impotence

-

deprese

-

spavost

-

zažívací potíže

-

nadýmání

-

změna jaterních funkcí včetně zvýšených jaterních enzymů, špatný tok žluči (cholestáza),

zažloutnutí kůže nebo očního bělma (žloutenka)

-

ztráta vlasů

-

nadměrný růst ochlupení

-

suchost kůže

-

vyrážka

-

svědění kůže

-

obtíže s erekcí

-

zvýšení hmotnosti

-

snížená chut‘ k jídlu

-

bolesti na hrudi

-

srdeční infarkt (byly hlášeny případy úmrtí)

-

problémy se srdcem, které mohou způsobit obtíže s dechem nebo otok kotníků.

Méně časté nežádoucí účinky (mohou se vyskytnout až u 1 ze 100 pacientů)

-

alergické reakce (reakce z přecitlivělosti). Symptomy mohu zahrnovat: vyrážku, svědění, kopřivku, olupování, puchýře , šupinatění kůže, otok obličeje a krku, rtů, jazyka nebo hrdla, který může způsobit obížné dýchání nebo polykání.

-

zápal plic zvaný intersticiální plicní nemoc (byly hlášeny případy úmrtí).. Příznaky zahrnují dušnost s kašlem a horečkou.

Vzácné nežádoucí účinky (mohou se vyskytnout až u 1 z 1 000 pacientů)

-

selhání jater (byly hlášeny případy úmrtí).

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoliv z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

5.

JAK PŘÍPRAVEK BIKAUK 50 MG UCHOVÁVAT

Uchovávejte tento lék mimo dohled a dosah dětí

Tento lék nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na blistru a krabičce za zkratkou „Exp“ nebo „Použitelné do“. První dvě číslice značí měsíc a poslední čtyři číslice značí rok. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

OBSAH BALENÍ A DALŠÍ INFORMACE

Co BIKAUK 50 MG obsahuje



Léčivou látkou je bikalutamid. Jedna potahovaná tableta obsahuje 50 mg bikalutamidu.



Dalšími pomocnými látkami jsou:

Jádro tablety: monohydrát laktosy, magnesium stearát, krospovidon, povidon K-29/32, natrium-lauryl-sulfát.

Potah tablety: monohydrát laktosy, hypromelosa, makrogol 4000, oxid titaničitý (barvivo E171).

Jak BIKAUK 50 MG vypadá a co obsahuje toto balení

BIKAUK 50 MG jsou bílé, kulaté, bikonvexní potahované tablety s nápisem BCM50 vyraženým na jedné straně.

Tablety jsou dodávány v blistrech a krabičce obsahující : 5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 80, 84, 90, 98, 100, 140, 200 nebo 280 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraci:Genthon BVMicroweg 226545 CM NijmegenNizozemsko

Výrobce:Synthon Hispania SLCastello 1, Poligono Las Salinas08830 San Boi de Llobregat - Barcelone

Španělsko

Synthon BVMicroweg 22 6545 CM NijmegenNizozemsko

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:Česká republika

Bikauk 50 mg

Estonsko

Bicacel 50 mg

Litva

Bicacel 50 mg, plėvele dengtos tabletės

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 23.8.2012

Příloha č. 2a) k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls108431/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Bikauk 50 mg

Potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Bicalutamidum 50 mg v jedné potahované tabletě.

Pomocné látky se známým účinkem: monohydrát laktosy 60.44 mg v jedné potahované tabletě.

Úplný seznam pomocných látek – viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety.

Bílé, kulaté, bikonvexní, potahované tablety, na jedné straně vyraženo BCM 50.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Bikauk 50 mg je indikován k léčbě pokročilého karcinomu prostaty v kombinaci s léčbou

analogem hormonu uvolňujícího luteinizační hormon (LHRH) nebo chirurgickou kastrací.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dospělí muži včetně starších pacientů : dávka je 50 mg jednou denně s jídlem či bez, vždy ve tejnou denní dobu ( ráno nebo večer ).

Tablety se polykají celé a zapíjejí se tekutinou.

Léčba bikalutamidem má být zahájena nejméně 3 dni před zahájením léčby analogem LHRH nebo současně s chirurgickou kastrací.

Pediatrická populace:Přípravek bikalutamid je kontraindikován u dětí a adolescentů.

Porucha funkce ledvin:

U pacientů s poruchou funkce ledvin není třeba upravovat dávkování. Zkušenost s užíváním bikalutamidu u pacientů se závažným poškozením funkce ledvin (clearance kreatininu  30

ml/min) není dostatečná .

Porucha funkce jater:

U pacientů s mírnou poruchou funkce jater není třeba upravovat dávkování. U pacientů se středně těžkým a těžkým poškozením funkce jater může dojít ke kumulaci léčiva (viz bod 4.4).

4.3 Kontraindikace

Bikalutamid je kontraindikován u žen a dětí (viz bod 4.6).Bikalutamid nesmí být podáván pacientům, u kterých se objevila alergická reakce na léčivou látku nebo na jakoukoliv pomocnou látku tohoto přípravku uvedenou v bodě 6.1.

Současné podávání terfenadinu, astemizolu nebo cisapridu s bikalutamidem

je

kontraindikováno (viz bod 4.5).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použitíLéčba by měla být zahájena pod přímým dohledem odborníka.

Bikalutamid se ve velké míře metabolizuje v játrech. Z dostupných údajů je zřejmé, že eliminace bikalutamidu může být pomalejší u pacientů se závažným poškozením jater, což může vést ke zvýšené kumulaci léčiva. Proto je u pacientů se středním až velmi závažným poškozením jater při užití bikalutamidu třeba zvýšená opatrnost.

Z důvodů možných hepatálních změn se doporučuje pravidelné testování jaterních funkcí. Většina takových případů by se měla objevit do 6 měsíců od začátku léčby.

Při léčbě bikalutamidem byly vzácně pozorovány závažné jaterní změny a selhání jater a byly hlášeny případy úmrtí (viz bod 4.8). Léčba bikalutamidem musí být přerušena, pokud jsou změny závažné.

Snížení glukózové tolerance bylo pozorováno u mužů, kteří dostávali LHRH agonisty. To se může projevit jako diabetes nebo ztráta kontroly glykémie u pacientů s neexistujícím diabetem. Z tohoto důvodu se u pacientů užívajících bikalutamid v kombinaci s agonisty LHRH doporučuje sledování krevní glukózy.

Bikalutamid inhibuje cytochrom P450 (CYP 3A4) a je třeba zvýšené opatrnosti při současném podávání léků metabolizovaných především CYP 3A4 (viz bod 4.3, 4.5).

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s tolerancí galaktózy, s vrozenou laktázovou deficiencí nebo glukózo-galaktózovou malabsorpcí nesmí tento lék užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Nebyly prokázány žádné farmakodynamické nebo farmakokinetické interakce mezi bikalutamidem a LHRH analogy.

Ve studiích in vitro bylo prokázáno, že R-enantiomer bikalutamidu působí jako inhibitor CYP 3A4 a má slabší inhibiční účinky na aktivitu CYP 2C9, 2C19 a 2D6.

Ačkoliv klinické studie užívající antipyrin jako marker aktivity cytochromu P450 (CYP) neprokázaly lékovou interakci s bikalutamidem, průměrná expozice midazolamu (AUC) byla po společném podávání s bikalutamidem po dobu 28 dní zvýšená až o 80 %. U léků s úzkým terapeutickým rozmezím může být takové zvýšení významné. Proto je kontraindikováno současné podání terfenadinu, astemizolu a cisapridu (viz bod 4.3) a je třeba podávat bikalutamid opatrně v kombinaci s látkami jako je např. cyklosporin nebo blokátory kalciového kanálu. Může být nezbytné snížit dávky těchto látek, zejména jsou-li přítomny známky zvýšeného účinku nebo nežádoucích účinků. V případě cyklosporinu se doporučuje sledovat plasmatické koncentrace a klinický stav při zahájení nebo ukončení léčby bikalutamidem.

Opatrnosti je třeba při podávání bikalutamidu s přípravky které mohou inhibovat oxidaci bikalutamidu, jako je např. cimetidin a ketokonazol. To může vést ke zvýšení plazmatických koncentrací bikalutamidu a teoreticky k nárůstu nežádoucích účinků.

Studie in vitro ukazují, že bikalutamid může vytěsňovat kumarinové antikoagulans warfarin z jeho vazby na bílkovinu. Po nasazení bikalutamidu pacientům, kteří současně užívají kumarinová antikoagulancia, se proto doporučuje časté a pravidelné sledování protrombinového času.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Bicalutamid je kontraindikován u žen a nesmí být podáván těhotným ženám nebo kojícím matkám.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Je nepravděpodobné, že by bikalutamid mohl narušit schopnost pacientů řídit nebo obsluhovat stroje. Je však třeba vzít v úvahu, že se příležitostně může vyskytnout ospalost. Pacienti, u kterých se tento nežádoucí účinek vyskytne, musí být opatrní.

4.8 Nežádoucí účinkyV této části jsou nežádoucí účinky definovány následujícím způsobem:Velmi časté (≥ 1/10), časté (≥1/100 až<1/10), méně časté (≥ 1/1000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10000 až < 1/1000) velmi vzácné (< 1/10000), není známo (nelze odhadnout z dostupných údajů).

Tabulka 1: Četnost nežádoucích účinků

Třídy orgánových systémů

Frekvence

Bikauk 50 mg

(+ analog LHRH)

Poruchy krve a lymfatického systému

Velmi časté

Anémie

Poruchy imunitního systému

Méně časté

hypersenzitivita, angioedém a kopřivka

Poruchy metabolismu a výživy

Časté

snížená chuť k jídlu

Psychiatrické poruchy

Časté

Snížené libido, deprese

Srdeční poruchy

Časté

infarkt myokardu (byly hlášeny případy úmrtí)

a,

srdeční selhání

a

Poruchy nervového systému

Velmi časté

Časté

Závratě

Ospalost

Cévní poruchy

Velmi časté

Návaly horka.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Méně časté

Intersticiální plicní onemocnění

b (byly hlášeny

případy úmrtí).

Gastrointestinální poruchy

Velmi časté

Časté

Bolesti břicha, zácpa, nauzea

Dyspepsie, flatulence

Poruchy jater a žlučových cest

Časté

Vzácné

hepatotoxicita, žloutenka, hypertransaminasemie

c

selhání jater

d (byly hlášeny

případy úmrtí).

Poruchy kůže a podkožnítkáně

Časté

Alopecie, hirsutismus/obnovení vlasového porostu, suchá kůže, svědění, vyrážka

Poruchy ledvin a močových cest

Velmi časté

Hematurie

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Velmi časté

Časté

Gynekomastie, napětí v prsou

e

erektilní dysfunkce.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Velmi časté

Časté

Astenie, otoky

Bolesti na hrudi

Vyšetření

Časté

Váhový přírůstek

a

Pozorováno ve farmakoepidemiologické studii s LHRH agonisty a antiandrogeny používanými k léčbě rakoviny prostaty. Zdá se, že se při použití bicalutamidu v dávce 50 mg v kombinaci s LHRH agonisty riziko zvyšuje, však při použití bicalutamidu v dávce 150 mg jako monoterapie v léčbě rakoviny prostaty nebylo zvýšení rizika prokázáno.

b

Uvedený jako nežádoucí účinek léku na základě zhodnocení postmarketingových dat. Frekvence byla stanovena z výskytu hlášených nežádoucích příhod intersticiální pneumonie během randomizované léčby v EPC studiích se 150 mg.

c

Jaterní změny jsou zřídka závažné a často byly přechodného charakteru a odezněly nebo se zmírnily při pokračování v léčbě nebo po jejím přerušení.

d

Uvedený jako nežádoucí účinek léku na základě zhodnocení postmarketingových dat.

Frekvence byla stanovena z výskytu hlášených nežádoucích příhod jaterního selhání u

pacientů, kteří byli léčeni bicalutamidem v otevřené skupině v EPC studiích se 150 mg.

e

Může se zmírnit současnou kastrací.

4.9 Předávkování

Dosud nebyl popsán žádný případ předávkování bikalutamidem. Neexistuje žádné specifické antidotum a léčba je symptomatická. Dialýza není účinná, protože bikalutamid se ve velké míře váže na bílkoviny a nevyskytuje se nezměněný v moči. Indikována je obecná podpůrná léčba zahrnující monitorování vitálních funkcí.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiandrogeny.

ATC skupina: L02BB03

Bikalutamid je nesteroidní antiandrogen, který nemá žádnou další endokrinní aktivitu. Váže se na androgenní receptory , aniž by aktivoval expresi genů, a tím inhibuje androgenní stimulaci. Výsledkem této inhibice je regrese tumorů prostaty. Z klinického hlediska může přerušení léčby bikalutamidem u některých pacientů vyvolat syndrom z vysazení antiandrogenu.

Bikalutamide je racemát, kdy antiandrogenni aktivitu vykazuje téměř výhradně R-enantiomer.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Bikalutamid se po perorálním podání dobře vstřebává. Nebylo prokázáno, že by jeho biologickou dostupnost jakkoli klinicky významně ovlivňovala potrava.

S-enantiomer je rychle vylučován ve srovnání s R-enantiomerem, jehož plazmatický eliminační poločas činí asi jeden týden.

Po dlouhodobém podávání bikalutamidu je koncentrace R-enantiomeru v plazmě ve srvonání s S-enantiomerem přibližně desetinásobná, což je způsobeno jeho dlouhým eliminačním poločasem.

Při denní dávce 50 mg bikalutamidu dosahují rovnovážné plazmatické koncentrace R-enantiomeru přibližně 9 g/ml. Při rovnovážném stavu je v plasmě z 99 % přítomen R-racemát, který má dominantní podíl na terapeutickém efektu.

Farmakokinetika R-enantiomeru není ovlivňována věkem, postižením ledvin ani mírným až středním postižením jater. Bylo prokázáno, že u pacientů s těžkým poškozením jater je R-enantiomer eliminován z plazmy pomaleji.

Bikalutamid se váže na bílkoviny (racemát z 96 %, R-bicalutamid 99.6 %) a je do značné míry metabolizován (cestou oxidace a glukuronidací). Jeho metabolity jsou přibližně stejným dílem vylučovány ledvinami a žlučí.

V klinické studii byla v semeni mužů kteří užívali bikalutamid 150mg nalezena průměrná koncentrace R-enantiomeru 4,9 g/ml. Množství bikalutamidu které se může přenést sexuálním stykem na ženu je malé a pohybuje se okolo 0,3 g/kg. Toto množství je nižší než dávka nutná pro navození změn u potomků laboratorních zvířat.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Bikalutamid je čistý a silný antagonista androgenních receptorů u experimentálních zvířat i lidí. Hlavní sekundární farmakologický účinek je indukce CYP 450 dependentních oxidáz se smíšenou funkcí v játrech. Enzymová indukce nebyla u člověka pozorována.

Změny cílových orgánů u zvířat jsou v jasné souvislosti s primárním a sekundárním farmakologickým účinkem bikalutamidu. To zahrnuje involuci androgen-dependentních tkání; thyroidní folikulární adenomy, hyperplazie a neoplazie nebo karcinom jaterních a Leydigových buňek; poruchy sexuální diferenciace mužských potomků; reverzibilní poruchy fertility u mužů. Studie genotoxicity neodhalily žádný mutagenní potenciál bikalutamidu. Všechny vedlejší účinky pozorované ve zvířecích studiích jsou druhově specifické a pro muže léčené v dané indikaci nejsou relevantní.

Studie genotoxicity neprokázal mutagenní potenciál bikalutamidu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro Tablety:

monohydrát laktosy, povidon (K-29/32), krospovidon (typ A), natrium-lauryl-sulfát magnesium-stearát,

Obal tablety:

monohydrát laktosy, hypromelosa, oxid titaničitý (E 171). makrogol 4000,

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

5 let.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a velikost balení

PVC/PE/PVDC/Al blistr , krabička

Balení obsahuje : 5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 80, 84, 90, 98, 100, 140, 200 nebo 280 potahovaných tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Genthon BV, Nijmegen, Nizozemsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

44/777/10-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

06-10-2010

10. DATUM REVIZE TEXTU

23.8.2012

VNĚJŠÍ OBAL

Krabička

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Bikauk 50 mg

potahované tablety

bicalutamidum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna potahovaná tableta obsahuje 50 mg bicalutamidum.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje monohydrát laktózy. Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Balení obsahuje : 5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 80, 84, 90, 98, 100, 140, 200 nebo 280

potahovaných tablet.

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN

MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah i dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉNepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Genthon BVMicroweg 226545 CM NijmegenNizozemsko

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

Reg.č.: 44/777/10-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Bikauk 50 mg

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŔNÍM OBALU

Blistr

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Bikauk 50 mg

potahované tablety

bicalutamidum

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Genthon BV

3.

DATUM EXSPIRACE

Použitelné do:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š:

5.

JINÉ