Příloha č. 1a k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls110811/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Bicalutamide Pharmacenter 50 mg, potahované tablety

bicalutamidum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

- Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst

znovu.

- Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. - Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

- Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si

všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je Bicalutamide Pharmacenter 50 mg a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Bicalutamide Pharmacenter

50 mg užívat

3.

Jak se Bicalutamide Pharmacenter 50 mg užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak přípravek Bicalutamide Pharmacenter 50 mg uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE BICALUTAMIDE PHARMACENTER 50 mg A K ČEMU SE

POUŽÍVÁ Bikalutamid patří do skupiny léků, které se nazývají nesteroidní antiandrogeny. Antiandrogeny ovlivňují působení androgenů (mužských pohlavních hormonů), blokují jejich působení a zabraňují tak buněčnému růstu v prostatě. Bicalutamide Pharmacenter 50 mg se používá u dospělých mužů k léčbě rakoviny prostaty., pokud užíváte současně i tzv. analog hormonu uvolňujícího luteinizační hormon (LHRH) například gonadorelin, nebo také těsně před nebo po chirurgické kastraci. 2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE BICALUTAMIDE PHARMACENTER 50 mg UŽÍVAT

Neužívejte Bicalutamide Pharmacenter 50 mg  jestliže jste alergický (přecitlivělý) na bikalutamid nebo na kteroukoli další složku

přípravku Bicalutamide Pharmacenter 50 mg (viz další informace o pomocných látkách)

 jestliže jste žena, dítě nebo mladistvý  jestliže užíváte jakékoli léky obsahující terfenadin, astemizol, určené k léčbě alergií

nebo cisaprid, při pálení žáhy

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Bicalutamide Pharmacenter 50 mg je zapotřebí

 jestliže máte onemocnění jater. Ošetřující lékař se může rozhodnout pro opakované

vyšetření krve ke kontrole jaterní funkce v průběhu užívání bikalutamidu.

 Jestliže máte cukrovku. Léčba bikalumidem v kombinaci s LHRH analogy může

ovlivnit hladinu cukru v krvi. Dávkování inzulínu a/nebo perorálních antidiabetik bude pravděpodobně nutné upravit.

Jestliže se vás týká cokoliv z výše uvedeného a ještě jste neinformoval lékaře, měl by jste mluvit se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete Bicalutamide Pharmacenter 50 mg, potahované tablety 50mg užívat. Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky Pokud užíváte Bicalutamide Pharmacenter 50 mg, potahované tablety současně s jedním z následujících léků, může být efekt bikalutamidu i tohoto léku ovlivněn. Než začnete Bicalutamide Pharmacenter 50 mg, potahované tablety užívat informujte prosím svého lékaře pokud užíváte, nebo jste dříve užíval následující léky :

 Cyklosporin (používaný pro potlačení činnosti imunitního systému, aby se zabránilo

rejekci transplantovaného orgánu nebo transplantované kostní dřeně). Bicalutamid může zvyšovat koncentraci kreatininu v plazmě a bude nutné častější vyšetření krve.

 Midazolam (lék, který se podává k zmírnění úzkosti před chirurgickým nebo jiným

výkonem nebo jako anestetikum před nebo v průběhu výkonu). Pokud užíváte bikalutamid, informujte, prosím, před každým zákrokem svého lékaře nebo zubaře,

 Terfenadin nebo astemizol (proti senné rýmě nebo alergii) nebo cisaprid (při

žaludečních potížích nebo pálení žáhy),(viz také bod 2 Neužívejte Bikalutamid Pharmacenter 50 mg )

 Blokátory vápníkových kanálů jako například diltiazem nebo verapamil, které se

podávají při některých poruchách srdeční činnosti, při anginozní bolesti srdce a při vysokému krevnímu tlaku.

 Cimetidin (k léčbě žaludečních vředů nebo pálení žáhy).  Ketokonazol (používaný k léčbě plísňových infekcí kůže a nehtů). Prosím informujte svého lékaře nebo lékárníka pokud užíváte nebo jste nedávno užíval kterýkoliv z výše uvedených léků, nebo jakékoliv další léky včetně léků dostupných bez předpisu.

Užívání Bicalutamide Pharmacenter 50 mg s jídlem a pitím Tablety se nemusí užívat s jídlem, ale musí se polykat celé a zapíjet sklenicí vody. Těhotenství a kojení Ženy tento přípravek nesmějí nikdy užívat . Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék. Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů Není pravděpodobné, že by tento přípravek ovlivnil vaši schopnost řídit či obsluhovat stroje. Někteří však mohou při užívání bikalutamidu pocítit závrať či ospalost. Pokud pozorujete závrať či ospalost, nedoporučuje se takovou činnost vykonávat, pokud ji však vykonáváte měl byste být velmi opatrný. V případě, že tento lék u Vás vyvolává ospalost měl by jste se poradit s lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete provádět uvedené činností. Důležité informace o některých složkách přípravku Bicalutamide Pharmacenter 50 mg

Tento přípravek obsahuje laktózu. Jestliže Vám lékař řekl, že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, spojte se se svým lékařem dříve, než začnete tento lék užívat. 3.

JAK SE BICALUTAMIDE PHARMACENTER 50 mg UŽÍVÁ

Vždy užívejte Bicalutamide Pharmacenter 50 mg přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Obvyklá dávka přípravku je jedna 50 mg tableta denně. Tabletu spolkněte celou, nerozkousanou, zapíjejte vodou, můžete ji užívat spolu s jídlem anebo bez jídla. Snažte se užívat tablety každý den ve stejnou dobu. Léčbu zahajte nejméně 3 dny před tím, než začnete užívat LHRH analogy například gonadorelin, nebo současně s podstoupením chirurgické kastrace. Děti a mladiství: Přípravek se nedoporučuje pacientům mladším 18-ti let.

Jestliže jste užil více přípravku Bicalutamide Pharmacenter 50 mg, než jste měl Pokud si myslíte, že jste asi užil více tablet než jste měl, neodkladně to oznamte svému lékaři nebo se spojte s nejbližší nemocnicí. Je-li to možné, vezměte s sebou tabety nebo krabičku, aby lékař věděl, co jste užil. Lékař se může rozhodnout sledovat Vás do doby, než účinek bikalutamidu neodezní.

Jestliže jste zapomněl užít Bicalutamide Pharmacenter 50 mg Jestliže jste zapomněl užít svou denní dávku, poraďte se s lékařem nebo lékárníkem. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil dávku vynechanou. Užíjte určenou dávku v době příští dávky. Jestliže jste přestal užívat Bicalutamide Pharmacenter 50 mg

Dokud Vám to lékař neřekne, neukončujte užívání těchto tablet ani tehdy, jestliže se cítíte zdravý. Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. 4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i Bicalutamide Pharmacenter 50 mg nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Pokud se u Vás objeví některý z následujících příznaků, přestaňte přípravek Bicalutamide Pharmacenter 50mg užívat a ihned vyhledejte svého lékaře nebo pohotovost v nejbližší nemocnici: 

Závažná alergická rekce, projevující se otokem obličeje, rtů, jazyka a/nebo krku, který může způsobit obtíže při polykání a dýchání nebo silné svědění kůže s pupínky.



Závažná dušnost nebo náhlé zhoršené dýchání, může být provázeno kašlem nebo teplotou. U některých pacientů dochází k zánětu plic nazvaném intersticiální plicní nemoc.



Zežloutnutí kůže nebo očního bělma způsobené jaterními potížemi (včetně jaterního selhání).

Jiné možné nežádoucí účinky jsou: Velmi časté vyskytující se u více než 1 pacienta z 10: 

Citlivost prsů



Růst prsů u mužů



Návaly horka



Závratě



Bolest břicha nebo bolest v oblasti pánve



Zácpa



Nevolnost



Krev v moči (hematurie)



Slabost



Otoky rukou, kotníků, paže a nohou (edém)



Snížený počet červených krvinek (anemie)

Časté vyskytující se u více než 1 až 10 ze 100 pacientů: 

Snížení sexuality



Deprese



Spavost



Zažívací potíže



Nadýmání



Postižení jaterních funkcí včetně zvýšení hladin jaterních funkcí, omezení průtoku žluče (cholestáza) nebo zežloutnutí kůže a očního bělma (žloutenka)



Vypadávání vlasů



Nadměrný růst ochlupení



Vyrážka



Suchá kůže



Svědění kůže



Potíže s dosažením erekce



Nárůst hmotnosti



Ztráta chuti k jídlu



Bolesti na hrudi

Méně časté: vyskytují se u 1 až 10 z 1 000 pacientů: 

Alergické reakce (reakce z přecitlivělosti). Příznaky mohou zahrnovat: vyrážka, svědění, kopřivka, olupování, tvorba puchýřků a krust na kůži, otékání obličeje nebo krku, rtů,jazyka nebo hrdla, které způsobují potíže s dýcháním a polykáním.



Zánět plic, který se nazývá intersticiální plicní nemoc. Příznaky mohou být výrazná dušnost, kašel nebo horečka.

Vzácné: vyskytují se u 1 až 10 z 10 000 pacientů: 

Selhání jater

Navíc v průběhu klinických studií při léčbě bikalutamidem a LHRH analogem bylo zaznamenáno srdeční selhání. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. 5. JAK

PŘÍPRAVEK BICALUTAMIDE PHARMACENTER 50mg

UCHOVÁVAT Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. Bikalutamid nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na blistru a krabičce za zkratkou „Exp“nebo „Použitelné do“. První dvě čísla označují měsíc a poslední čtyři rok. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky pro uchovávání. Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí. 6. DALŠÍ

INFORMACE

Co Bicalutamide Pharmacenter 50mg obsahuje  Léčivou látkou je bikalutamid. Jedna potahovaná tableta obsahuje 50 mg

bikalutamidu.

 Pomocnými látkami jsou: Jádro tablety: monohydrát laktosy, magnesium-stearát,

krospovidon, povidon K-29/32, natrium-lauryl-sulfát

Potah tablety: monohydrát laktosy, hypromelosa, makrogol 4000, oxid titaničitý

(E171).

Jak Bicalutamide Pharmacenter 50 mg vypadá a co obsahuje toto balení Tablety jsou bílé kulaté, bikonvexní potahované tablety, s nápisem BCM50 vyraženým na jedné straně. Tablety jsou dodávány v blistrech a krabičce obsahující 30 nebo 90 tablet. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce Držitel rozhodnutí o registraci: Pharmacenter Europe Ltd. H-2089 Telki, Zápor utca 1 Maďarsko office@pharmacentereurope.hu Výrobci: Synthon BV Microweg 22 6545 CM Nijmegen Holandsko Synthon Hispania S.L. Castelló, 1 Polígono Las Salinas 08830 Sant Boi de Llobregat Španělsko Cemelog Ltd. Vasút u. 13. 2040 Budaörs Maďarsko Cemelog-BRS Ltd. Vasút u. 13. 2040 Budaörs Maďarsko Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy

Slovensko

Bicalutamide Pharmacenter 50mg

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 1.8.2011

Příloha č. 3 k rozhodnutí o převodu registrace sp. zn. sukls7815/2011

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Bicalutamide Pharmacenter 50 mg

potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Bicalutamidum 50mg v jedné potahované tabletě.

Pomocné látky: jedna tableta obsahuje 60.44 mg monohydrátu laktózy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LĚKOVÁ FORMA

Potahované tablety.Bílé, kulaté, bikonvexní, potahované tablety, na jedné straně vyraženo BCM 50.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Bicalutamide Pharmacenter 50 mg, potahované tablety je indikován k léčbě pokročilého karcinomu prostaty v kombinaci s léčbou analogem hormonu uvolňujícího luteinizační hormon (LHRH) nebo chirurgickou kastrací.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dospělí muži včetně starších pacientů: dávkování je jedna 50 mg tableta denně s nebo mezi jídlem, každý den ve stejnou dobu (obvykle ráno nebo večer).

Tablety se mají polykat celé, zapít tekutinou.

Léčba bikalutamidem má být zahájena 3 dny před léčbou analogem LHRH nebo současně s chirurgickou kastrací.

Děti a mladiství:Bikalutamid není určen dětem a mladistvým, neexistuje relevantní indikace.

Porucha funkce ledvin: U pacientů s poruchou funkce ledvin není třeba upravovat dávkování. Nejsou zkušenosti s užíváním bikalutamidu u pacientů se závažným poškozením funkce ledvin (clearance kreatininu < 30 ml/min) .

Porucha funkce jater:U pacientů s mírnou poruchou funkce jater není třeba upravovat dávkování. U pacientů se středně těžkým a těžkým poškozením funkce jater může dojít ke kumulaci léčiva (viz bod 4.4).

4.3

Kontraindikace

Bikalutamid je kontraindikován u žen a dětí

Bikalutamid je kontraindikován u pacientů s přecitlivostí na léčivou látku nebo na kteroukoliv pomocnou látku .

Bikalutamid se nesmí podávat současně s terfenadinem, astemizolem nebo cisapridem (viz bod 4.5).

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Léčbu má zahájit onkolog.

Bikalutamid se intenzivně metabolizuje v játrech. Dostupné údaje nasvědčují tomu, že eliminace bikalutamidu může být pomalejší u pacientů se závažným poškozením funkce jater, což může vést k jeho zvýšené kumulaci. Proto se má u pacientů se středně těžkým až těžkým poškozením funkce jater bikalutamid užívat s opatrností .

Doporučuje se pravidelné testování jaterních funkcí, aby byly zachyceny případné hepatální změny. Většina změn by se měla objevit během 6 měsíců od zahájení léčby bikalutamidem.

Při léčbě bikalutamidem bylo vzácně pozorováno závažné poškození jater a jaterní selhání (viz oddíl 4.8). V takovém případě je třeba léčbu přípravkem přerušit.

U mužů léčených LHRH agonisty bylo pozorováno snížení glukózové tolerance. U nemocných s predispozicí k diabetu se toto se může manifestovat jako diabetes nebo porucha glukózové tolerance. Na toto je třeba pamatovat a monitorovat glykémii u pacientů léčených bikalutamidem v kombinaci s agonisty LHRH.

Bylo zjištěno, že bikalutamid inhibuje cytochrom P450 (CYP 3A4), proto je nutná opatrnost při souběžném podávání přípravků metabolizovaných převážně cytochromem CYP 3A4 (viz body 4.3 a 4.5).

Přípravek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, hereditární laktázovou deficiencí nebo glukózo-galaktózovoumalabsorpcí tento lék nesmí užívat.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Farmakologické ani farmakokinetické interakce mezi bikalutamidem a analogy LHRH nejsou prokázány.

In vitro studie prokázaly, že R-enantiomer bikalutamidu je inhibitor CYP 3A4 s menším inhibičním účinkem na aktivitu CYP 2C9, 2C19 a 2D6.

I když klinické studie s antipyrinem jako markerem aktivity cytochromu P450 (CYP)neukázaly možnost interakce bikalutamidu, střední expozice midazolamu (AUC) byla zvýšena až o 80% po současném podání bikalutamidu po dobu 28 dnů. U léků s úzkým terapeutickým indexem by mohlo mít takové zvýšení určitý význam. Proto je současné použití terfenadinu, astemizolu a cisapridu kontraindikováno (viz bod 4.3) a je třeba opatrnosti při současném podávání bikalutamidu s látkami jako je cyklosporin a blokátory kalciového kanálu. Snížení dávky může být nutné pro tyto léky zejména v případě, když jsou přítomny známky zvýšeného účinku nebo nežádoucích účinků. U cyklosporinu je doporučeno, aby plazmatické koncentrace a klinický stav byly po zahájení nebo ukončení terapie bikalutamidem důkladně monitorovány.

Při předepisování bikalutamidu s jinými léčivými přípravky inhibujícími oxidační pochody v játrech, např. cimetidin a ketokonazol, je třeba opatrnosti. Teoreticky by to mohlo vést ke zvýšení plazmatických koncentrací bikalutamidu a nárůstu nežádoucích účinků.

In vitro studie ukázaly, že bikalutamid může vytěsňovat kumarinové antikoagulans warfarin z jeho vazby na bílkoviny. Proto se doporučuje důsledné sledování protrombinového času u pacientů, kteří již užívají kumarinová antikoagulancia a začínají užívat bikalutamid.

4.6

Těhotenství a kojení

Bikalutamid není indikován u žen, proto se v žádném případě nesmí podávat těhotným ženám či kojícím matkám.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Není pravděpodobné, že by bikalutamid zhoršil schopnost pacientů řídit či obsluhovat stroje. Při řízení a obsluze strojů je však třeba si uvědomit, že se může příležitostně objevit závrať nebo ospalost (viz bod 4.8). Pacienti s těmito příznaky by měli tyto činnosti vykonávat s opatrností

4.8

Nežádoucí účinky

V tomto bodě jsou četnosti definovány takto: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥ 1/1000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10000, < 1/1000) nebo velmi vzácné (< 1/10000), neznámé (nelze odhadnout z dostupných údajů).

Tabulka 1: četnost nežádoucích účinků

Třída orgánových systémů

Frekvence

Bicalutamide 50mg (monoterapie)

Poruchy krve a lymfatického systému

Velmi časté

Anémie

Poruchy imunitního systému

Méně časté

Alergické reakce,( včetně angioedému a kopřivky)

Poruchy metabolismu a výživy

Časté

Anorexie

Psychiatrické poruchy

Časté

Snížení libida, deprese

Poruchy nervového systému

Velmi časté

Časté

Závratě,

Somnolence

Cévní poruchy

Velmi časté

Návaly

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Méně časté

Intersticiální plicní choroba. Byly hlášeny fatální případy.

Gastrointestinální poruchy

Velmi časté

Časté

Bolesti břicha, zácpa, nauzea

Dyspepsie, plynatost

Poruchy jater a žlučových cest

Časté

Vzácné

Jaterní změny (zahrnující zvýšené hladiny transamináz, cholestázy,žloutenky)/hepatobiliární poruchy

a

Jaterní selhání

b . Byly hlášeny

fatální případy.

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Časté

Alopecie, hirsutismus/nový růst vlasů, suchá kůže, svědění, vyrážka

Poruchy ledvin a močových cest

Velmi časté

Hematurie

Poruchy reprodukčního systému a choroby prsu

Velmi časté

Časté

Gynekomastie a citlivost prsů

c

Impotence

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Velmi časté

Časté

Astenie, otoky

Bolesti na hrudi

Vyšetření

Časté

Nárůst hmotnosti

a)Jaterní změny jsou obvykle nezávažné a často přechodné a ustupují nebo při pokračující léčbě vymizí nebo vymizely při ukončení léčby.

b Jaterní selhání se vyskytlo vzácně u pacientů léčených bikalutamidem, ale kauzální vztah nebyl s jistotou určen. Je třeba zvážit pravidelné sledování funkce jater (viz také bod 4.4).c Může se snížit současnou kastrací.

Kromě toho bylo popsáno ve studiích srdeční selhání s frekvencí > 1% při současném podání bikalutamidu spolu s LHRH analogem (podle názoru lékařů možný vedlejší účinek). Kauzální souvislost však nebyla prokázána.

4.9 Předávkování

Nebyl popsán žádný případ předávkování bikalutamidem. Neexistuje specifické antidotum; léčba by měla být symptomatická. Dialýza není účinná, protože bikalutamid je vysoce vázán na proteiny a není vylučován nezměněný v moči. Je indikována celková podpůrná léčba včetně monitorování vitálních funkcí.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiandrogen, ATC klasifikace: L02 B B03

Bikalutamid je nesteroidní antiandrogen. Nemá žádnou další endokrinní aktivitu. Je vázán na androgenní receptory bez aktivace genové exprese a tím inhibuje androgenní stimulaci.Výsledek této inhibice je regrese nádorů prostaty. Z klinického pohledu by mohlo přerušení terapie u některých pacientů vést v manifestaci „syndromu z vysazení antiandrogenů“.

Bikalutamid je racemát, kdy antiandrogenni aktivitu vykazuje téměř výhradně R-enantiomer.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Bikalutamid se dobře vstřebává po perorálním podání. Neexistují důkazy o žádném klinicky významném účinku potravy na biologickou dostupnost.

S-enantiomer je rychle odstraňován ve srovnání s R-enantiomerem, jehož poločas eliminace z plazmy je asi jeden týden.

Při dlouhodobém podávání bikalutamidu je koncentrace R-enantiomeru v plazmě ve srovnání s S-enantiomerem asi desetinásobná, což je způsobeno jeho dlouhým poločasem eliminace.

S denními dávkami 50 mg bikalutamidu dosahují rovnovážné plazmatické koncentrace R-enantiomeru asi 9 mikrogramů/ml. Při rovnovážném stavu je v plasmě z 99 % přítomen R-racemát, který má dominantní podíl na terapeutickém efektu.

Farmakokinetika R-enantiomeru není ovlivněna věkem, poruchou ledvin nebo mírným až středním postižením, jater. Bylo prokázáno, že u pacientů s těžkou poruchou jater je R-enantiomer vylučován z plazmy pomaleji.

Bikalutamid je vázán výrazně na proteiny (racemát 96 %, R-bicalutamid 99,6 %) a je výrazně metabolizován (oxidací a glukuronidací). Jeho metabolity jsou přibližně stejným dílem

vylučovány ledvinami a žlučí.

V klinické studii byla v semeni mužů kteří užívali bikalutamid 150mg nalezena průměrná koncentrace R-enantiomeru 4,9 g/ml. Množství bikalutamidu které se může přenést sexuálním stykem na ženu je malé a pohybuje se okolo 0,3 g/kg. Toto množství je nižší než dávka nutná pro navození změn u potomků laboratorních zvířat.

5.3

Předklinické údaje, vztahující se k bezpečnosti

Bikalutamid je čistý a silný antagonista androgenových receptorů u experimentálních zvířat a u lidí. Hlavní sekundární farmakologický účinek je indukce CYP450 dependentních oxidáz se smíšenou funkcí v játrech. U člověka nebyla pozorována indukce enzymů.

Změny cílových orgánů jsou v jasné souvislosti s primárním a sekundárním farmakologickým účinkem bikalutamidu. To zahrnuje involuci androgen-dependentních tkání; thyroidní folikulární adenomy, hyperplazie a neoplazie nebo karcinom jaterních a Leydigových buňek; poruchy sexuální diferenciace mužských potomků; reverzibilní poruchy fertility u mužů. Studie genotoxicity neodhalily žádný mutagenní potenciál bikalutamidu. Všechny vedlejší účinky pozorované ve zvířecích studiích jsou druhově specifické a pro muže léčené v dané indikaci nejsou relevantní.

Studie genotoxicity neprokázalyl mutagenní potenciál bikalutamidu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro tablety: monohydrát laktosypovidon K-29/32krospovidon (typ A)povidon (K-29/32)magnesium-stearátnatrium-lauryl-sulfát

Potah tablety: monohydrát laktosyhypromelosaoxid titaničitý (E 171)makrogol 4000

6.2 InkompatibilityNeuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti5 let

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Žádné zvláštní požadavky

6.5 Druh obalu a velikost balení

PVC/PE/PVDC/Al blistr, krabička.

Balení obsahuje 30 nebo 90 potahovaných tablet.

Ne všechny velikosti balení musí být dostupné na trhu.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci a další manipulaci

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Pharmacenter Europe Ltd.

H-2089 Telki, Zápor utca 1

Maďarsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

44/641/10-C

9. DATUM REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

25.8. 2010

10. DATUM REVIZE TEXTU

20.4.2011

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

Krabička

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Bicalutamide Pharmacenter 50 mg

potahované tablety

bicalutamidum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna potahovaná tableta obsahuje 50 mg bicalutamidum.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje monohydrát laktosy. Před použitím si přečtěte příbalovou informaci..

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

30 potahovaných tablet90 potahovaných tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.Perorální podání.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

EXP.:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

10. ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ

NEBO

ODPADU

Z TAKOVÝCH

LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉNepoužité léčvio vraťte do lékárny.

11. NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Pharmacenter Europe Ltd.H-2089 Telki, Zápor utca 1Maďarsko

12. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

44/641/10-C

13. ČÍSLO ŠARŽE

č.š.

14. KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15. NÁVOD K POUŽITÍ

16. INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Bicalutamide Pharmacenter 50 mg

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH{DRUH/TYP}

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Bicalutamide Pharmacenter 50mg

bicalutamidum

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Pharmacenter Europe Ltd.

3.

POUŽITELNOST

EXP.:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

č.š.

5.

JINÉ