Příloha č. 1a k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls184943/2010

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Bicalutamide Bluefish 50 mg potahované tablety

Bicalutamidum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat. - Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu. - Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. - Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i

tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

- Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře nebo pokud si všimnete

jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1. Co je Bicalutamide Bluefish 50 mg a k čemu se používá 2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Bicalutamide Bluefish 50 mg užívat 3. Jak se Bicalutamide Bluefish 50 mg užívá 4. Možné nežádoucí účinky 5 Jak se Bicalutamide Bluefish 50 mg uchovává 6. Další informace

1. CO JE BICALUTAMID BLUEFISH 50 MG A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Bicalutamide Bluefish 50 mg se používá k léčbě pokročilého stadia rakoviny prostaty. Používá se spolu s látkou zvanou luteinizační hormon-uvolňující hormon (LHRH) analog, který snižuje hladiny androgenů (mužských pohlavních hormonů) v těle, nebo se současným chirurgickým odstraněním varlat.

Bikalutamid patří mezi skupinu léků, které se nazývají nesteroidní antiandrogeny. Účinná látka bikalutamid blokuje nežádoucí účinek mužských pohlavních hormonů (androgenů) a brání tímto způsobem růstu buněk v prostatě.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE BICALUTAMIDE BLUEFISH 50 mg UŽÍVAT

Neužívejte přípravek Bicalutamide Bluefish 50 mg, - jestliže jste přecitlivělý (alergický) na léčivou látku nebo na kteroukoliv další složku přípravku

Bicalutamide Bluefish 50mg.

- jestliže užíváte léky obsahující terfenadin (lék na sennou rýmu nebo alergii), astemizol (lék na

sennou rýmu nebo alergii) nebo cisaprid (lék na žaludeční potíže).

Bicalutamide Bluefish 50 mg nesmí užívat ženy nebo děti a dospívající.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Bicalutamide Bluefish 50 mg je zapotřebí,

- Jestliže máte středně závažnou nebo závažnou poruchu funkce jater. Lék se smí užívat pouze

poté, až Váš lékař důkladně zváží možné přínosy a rizika léčby. V takovém případě Váš lékař bude pravidelně provádět jaterní testy (vyšetření bilirubinu, transamináz, alkalické fosfatázy). Dojde-li k rozvoji závažných poruch funkce jater, léčba Bicalutamidem Bluefish 50mg bude ukončena.

- Jestliže máte závažnou poruchu funkce ledvin. Lék se smí užívat pouze poté, až Váš lékař

důkladně zváží možné přínosy a rizika léčby.

- Jestliže máte srdeční onemocnění. V takovém případě Vám bude Váš lékař pravidelně sledovat

srdeční funkce.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Jestliže užíváte Bicalutamide Bluefish 50 mg společně s jedním z následujících přípravků, účinek bikalutamidu zrovna tak jako jiného léčiva může být ovlivněn. Prosím, informujte lékaře předtím, než začnete Bicalutamid Bluefish 50mg užívat s některou z následujících látek:

- terfenadin nebo astemizol (léky na sennou rýmu nebo alergii) - cisaprid (lék na žaludeční potíže)- cyklosporin (používá se k potlačení imunitního systému k zabránění a léčbě odmítnutí transplantovaného orgánu nebo kostní dřeně) - blokátory vápníkových kanálů (k léčbě vysokého krevního tlaku) - cimetidin (k léčbě žaludečních vředů) - ketokonazol (používá se k léčbě plísňových infekcí kůže a nehtů)

Užívání Bicalutamide Bluefish 50mg s jídlem a pitímBicalutamide Bluefish 50mg může být užíván před, během nebo po jídle, rovněž ho můžete užít i bez jídla. Doporučuje se spolknout tabletu s trochou vody nebo jiné tekutiny.

Těhotenství a kojení Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve než začnete užívat jakýkoli lék. Ženy nesmí používat Bicalutamide Bluefish, a proto nesmí být podáván těhotným nebo kojícím ženám.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů Je nepravděpodobné, že Bicalutamide Bluefish 50mg ovlivní Vaši schopnost řídit či obluhovat stroje. Nicméně, u některých lidí tento lék způsobuje ospalost. Jestliže budete mít tyto potíže, měli byste dbát zvýšené opatrnosti u řízení dopravních prostředků a obsluhy strojů. Pokud trpíte závratí či ospalostí, doporučujeme Vám nevykonávat tyto činnosti. Jestli i přesto řídíte vozidlo nebo obsluhujete stroje, měli byste dbát vysoké opatrnosti.

Důležité informace o některých složkách přípravku Bicalutamide Bluefish 50 mgBicalutamide Bluefish obsahuje laktosu. Pokud Vám Váš lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, jako je například laktosa, kontaktujte okamžitě lékaře, než začnete tento léčivý přípravek užívat.

3. JAK SE PŘÍPRAVEK BICALUTAMID BLUEFISH 50 MG UŽÍVÁ

Vždy užívejte Bicalutamide Bluefish přesně podle pokynů svého lékaře. Jestliže si nejste jistý, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Lékař předepsal příslušné dávkování léku pro Vás osobně. Obvyklá dávka je 1 tableta jedenkrát denně. Přečtěte si pokyny v příbalové informaci.Tablety se polykají celé a zapíjejí se malým množstvím tekutiny. Snažte se užívat tento léčivý přípravek každý den přibližně ve stejnou dobu.

Děti a dospívající:Tento přípravek není vhodný pro pacienty do 18ti let věku.

Jestliže jste užil více přípravku Bicalutamide Bluefish 50 mg, než jste mělJestliže jste užil více tablet, kontaktujte co nejdříve svého lékaře nebo nejbližší nemocnici. Vezměte s sebou zbylé tablety nebo obal léku, aby mohl lékař určit, jaký lék jste si vzal.

Jestliže jste zapomněl užít Bicalutamide Bluefish 50 mg Pokud zapomenete vzít svou denní dávku léku, vynechejte tuto dávku a počkejte do doby příští dávky. Nezdvojujte následující dávku, abyste doplnil vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal užívat Bicalutamide Bluefish 50 mg Nepřestávejte užívat lék, i když se cítíte zdravý, pokud Vám to nedoporučil Váš lékař.

Máte-li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto léku, zeptejte se, svého lékaře nebo lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i Bicalutamide Bluefish 50 mg nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Pokud zaznamenáte některý z těchto vážných nežádoucích účinků, měli byste kontaktovat svého lékaře:

Velmi vzácné nežádoucí účinky (vyskytují se u méně než 1 z 10 000 pacientů)

• Těžké porušení funkce jater (selhání jater).• Bolest na hrudi a srdeční selhání (které mohou být doprovázeny dušností, zejména při námaze,

rychlou srdeční frekvencí, otoky končetin a mramorovým vzhledem kůže), nepravidelná srdeční akce, abnormální nález na EKG.

• Snížení počtu krevních destiček, které zvyšuje riziko krvácení nebo tvorby modřin.

Méně časté nežádoucí účinky (vyskytují se u méně než 1 z 100 pacientů)

• Závažná alergická reakce způsobující otok obličeje, rtů, jazyka či krku, která může vést k

polykacím nebo dechovým obtížím, nebo silné svědění pokožky se zvýšeným otokem.

• Silná dušnost nebo náhlé zhoršení dušnosti, případně s kašlem nebo horečkou. U některých

pacientů léčených bikalutamidem se vyskytl zánět plic, který se nazývá intersticiální plicní nemoc.

Informujte lékaře, pokud Vás obtěžují následující nežádoucí účinky:

Velmi časté nežádoucí účinky (vyskytují se u více než 1 z 10 pacientů)

• napětí v prsou nebo zvětšení tkáně prsu• snížení chuti na sex, problémy s erekcí, impotence • návaly horka.

Časté nežádoucí účinky (vyskytují se u méně než 1 z 10 pacientů, ale více než u 1 osoby ze 100)

• průjem • nespavost• častá řídká nebo tekutá stolice• narušení funkce jater (zvýšená hladina jaterních enzymů, žloutnutí kůže nebo očního bělma

[žloutenka] v důsledku přerušení vyměšování žluči [cholestáza] , zbytnění jater.

• zimnice, celková bolest a otoky• pocení• zácpa • snížení počtu červených krvinek, které se projevují bledou kůží a způsobují slabost nebo

zadýchávání

• závrať• zvýšení hmotnosti• svědění• pocit slabosti• nevolnost• bolest v oblasti pánve • vyrážka

• nadměrný růst ochlupení• cukrovka

Méně časté nežádoucí účinky (vyskytují se u méně než 1 ze 100 pacientů, ale více než u 1 z 1000)

• ztráta chuti k jídlu• deprese • vypadávání vlasů• snížení hmotnosti• těžké alergické reakce• dušnost (dyspnoe)• bolest břicha• ospalost • nucení na močení v noci• zánět plic, který se nazývá intersticiální plicní nemoc• bolest na hrudi• bolest v zádech• bolest v oblasti šíje. • bolest hlavy• sucho v ústech• nechutenství (anorexie)• plynatost • vysoká hladina cukru v krvi • svědění kůže (s otoky) nebo otok obličeje, rtů, jazyka či krku, která může vést k polykacím

obtížím

Vzácné nežádoucí účinky (vyskytují se u méně než 1 z 1000 pacientů, ale více než u 1 z 10000)

• suchost kůže• zvracení

Velmi vzácné nežádoucí účinky (odhadovaná četnost výskytu je u méně než 1 z 10 000 jedinců):



Těžké porušení funkce jater (selhání jater)



Bolesti na hrudníku a selhání srdce (možná souvislost s dušností - zejména při zvýšené

námaze, zvýšený tep, otoky končetin a skvrny na kůži), nepravidelný tep, abnormální hodnoty EKG.



Snížení počtu krevních destiček, vedoucí k nebezpečí krvácení nebo podlitin.

Vzácně může být Bicalutamide Bluefish 50 mg vyvolat změny v krvi, které mohou vyžadovat provedení některých krevních testů.

Jestliže se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře nebo jestliže zaznamenáte jakýkoliv nežádoucí účinek, který není uveden v této příbalové informaci, oznamte to prosím svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. JAK SE BICALUTAMIDE BLUEFISH 50 mg UCHOVÁVÁ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Přípravek Bicalutamide Bluefish nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na blistru a obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni příslušného měsíce.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Bicalutamid Bluefish 50 mg obsahuje

- Léčivou látkou je bikalutamid. Každá potahovaná tableta obsahuje 50 mg bikalutamidu.

Jádro tabety:Pomocné látky jsou: monohydrát laktosy, povidon K-25, sodná sůl karboxymethylškrobu (Typ A) a magnesium-stearát.

Potahová vrstva tablety:Potahová soustava Opadry OY-S-9622 bílá skládající se z hypromelosy (E464), oxidu titaničitého(E171) a propylenglykolu.

Jak přípravek Bicalutamide Bluefish 50 mg vypadá a co obsahuje toto balení Bicalutamid Bluefish 50 mg jsou bílé, kulaté, bikonvexní, potahované tablety. Tablety jsou baleny v obalech obsahujících 14, 28, 30, 90, 98,100 tablet.Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. Držitel rozhodnutí o registraci Bluefish Pharmaceuticals AB,

Torsgatan 11, SE-111 23 Stockholm, Švédsko

Výrobce Genepharm S.A., Pallini Attikis, Řecko

Tento léčivý přípravek je schválen v členských státech Evropského ekonomického prostoru pod těmito názvy:

Austria

Bicalutamid Bluefish 50 mg Filmtabletten

Czech Republic

Bicalutamide Bluefish 50 mg potahované tablety

Denmark

Bicalutamid Bluefish 50mg Filmovertrukne tabletter

Finland

Bicalutamid Bluefish 50 mg Kalvopäällysteistä tablettia

Germany

Bicalutamid Bluefish 50 mg Filmtabletten

Hungary

Bicalutamid Bluefish 50 mg Filmtabletta

Italy

Bicalutamide Bluefish 50 mg Compresse rivestite con film

Netherlands

Bicalutamide Bluefish 50 mg Filmomhulde tabletten

Norway

Bicalutamid Bluefish 50 mg Filmdrasjerte tabletter

Spain

Bicalutamida Bluefish 50 mg Comprimidos recubiertos con

película EFG

Sweden

Bicalutamid Bluefish 50 mg Filmdragerade tabletter

United Kingdom

Bicalutamide 50 mg film-coated tablets

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 24.5.2010

Příloha č. 2a k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls184943/2010a příloha k sp.zn.sukls44956/2010

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Bicalutamide Bluefish 50 mg potahované tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Každá potahovaná tableta obsahuje bicalutamidum 50 mg. Pomocná látka: Každá tableta obsahuje 62,7 mg monohydrátu laktosyÚplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta Bílé, kulaté, bikonvexní potahované tablety o průměru 6,5 mm..

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace

Léčba pokročilého karcinomu prostaty v kombinaci s léčbou analogem LHRH nebo

chirurgickou kastrací.

4.2

Dávkování a způsob podání

Dospělí muži včetně starších pacientů: jedna potahovaná tableta (50mg) denně s jídlem či bez jídla.Způsob podání: perorálně.Tablety se polykají celé a zapíjejí se tekutinou.Léčba bikalutamidem má být započata nejméně 3 dny před započetím léčby LHRH analogemnebo současně s chirurgickou kastrací.

Děti a dospívající: Bicalutamide Bluefish 50 mg není indikován u dětí a dospívajících.

Porucha funkce ledvin: není nutná žádná úprava dávkování pro pacienty s poruchou funkce ledvin.Nejsou zkušenosti s použitím bikalutamidu u pacientů s vážnou poruchou funkce ledvin(clearance kreatininu < 30ml/min). (viz bod 4.4)

Porucha funkce jater: není nutná žádná úprava dávkování pro pacienty s mírnou poruchou funkce jater. Může dojít k akumulaci léčiva u pacientů se středně závažným až závažým poškozením funkce jater (viz bod 4.4).

4.3

Kontraindikace

Bicalutamide Bluefish 50 mg je kontraindikován u žen, dětí a dospívajících. Bicalutamide Bluefish 50mg je kontraindikován u pacientů s hypersenzitivitou na léčivou látku nebo jakoukoli pomocnou látku.Společné užívání terfenadinu, astemizolu nebo cisapridu s Bicalutamidem Bluefish 50 mg je kontraindikováno. (viz bod 4.5)

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Počátek léčby má být pod přímým dohledem specialisty a následně má být pacient pravidelně sledován.

Bikalutamid je intenzivně metabolizován v játrech. Dostupné údaje nasvědčují tomu, že eliminace bikalutamidu může být pomalejší u pacientů se závažným poškozením funkce jater, což může vést k jeho zvýšené kumulaci. Proto se má u pacientů se středně těžkým až těžkým poškozením funkce jater bikalutamid 50 mg užívat s opatrností .

Závažná poškození jater byla při užívání bikalutamidu 150 mg pozorována zřídka (viz bod 4.8). Léčba bikalutamidem 50 mg se má ukončit, pokud jsou změny jaterních funkcí závažné.

Doporučuje se zvážit pravidelné sledování jaterních funkcí, aby byly zachyceny případné jaterní změny. Většina změn by se měla objevit během 6 měsíců od začátku léčby bikalutamidem.

Protože není dostatečná zkušenost s užíváním bikalutamidu pacienty se závažnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu  30 ml/min), má se bikalutamid u těchto pacientů používat pouze se zvýšenou opatrností.

U pacientů s onemoceněním srdce se doporučuje pravidelné sledování srdeční činnosti.

Přípravek Bicalutamide Bluefish obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, hereditární laktázovou deficiencí nebo glukózo-galaktózovou malabsorpcí nemají tento přípravek užívat.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Neexistují důkazy farmakodynamických či farmakokinetických interakcí mezi bikalutamidem a analogy LHRH.In vitro studie prokázaly, že R-enantiomer bikalutamidu je inhibitor CYP 3A4 s menšíminhibičním účinkem na aktivitu CYP 2C9, 2C19 a 2D6.

Ačkoliv studie in vitro naznačují, že bikalutamid může inhibovat cytochrom 3A4, řada klinických studií prokázala, že rozsah této inhibice pro většinu léčiv metabolizovaných cytochromem P450 není pravděpodobně klinicky signifikantní.

Nicméně, u léků s úzkým terapeutickým indexem metabolizovaných v játrech může být inhibice CYP 3A4 způsobená bikalutamidem významná. Proto je současné užívání terfenadinu, astemizolu a cisapridu kontraindikováno. Při současném podávání bikalutamidu s látkami jako jsou cyklosporin a blokátory kalciového kanálu, je třeba opatrnosti. Snížení dávky těchto léků je potřeba zejména, když se prokáže zvýšený efekt nebo nežádoucí účinky. U cyklosporinu se doporučuje pravidelně sledovat plazmatické hladiny a klinický stav pacienta na začátku léčby bikalutamidem a po jejím ukončení.

Při předepisování bikalutamidu s léčivými přípravky inhibujícími oxidační pochody v játrech, např. cimetidin a ketokonazol, je třeba opatrnosti. Teoreticky by to mohlo vést ke zvýšení plazmatických koncentrací bikalutamidu a nárůstu nežádoucích účinků.

In vitro studie ukázaly, že bikalutamid může vytěsňovat kumarinové antikoagulancium warfarin z jeho vazby na bílkoviny. Proto se doporučuje důsledné sledování protrombinového času u pacientů, kteří již užívají kumarinová antikoagulancia a začínají užívat bikalutamid.

4.6

Těhotenství a kojení

Neuplatňuje se, tento lék není určen pro ženy.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly provedeny žádné studie hodnotící účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Při řízení a obsluze strojů je však třeba si uvědomit, že se může příležitostně objevit závrať nebo ospalost (viz bod 4.8). Pacienti trpící těmito účinky mají tyto činnosti vykonávat s opatrností.

4.8

Nežádoucí účinky

Následující nežádoucí účinky se mohou vyskytnout během léčby Bicalutamidem Bluefish 50 mg.

Třídy orgánových systémů

Velmi časté(≥1/10)

Časté(≥1/100 to<1/10)

Méně časté(≥1/1000 to<1/100)

Vzácné(≥1/10,000 to<1/100)

Velmi vzácné(<1/10,000)

Celkové poruchy

a

reakce

v

místě vpichu

Návaly horka

Astenie

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Gynekomastie,citlivost prsů.Může

být

snížena souběžnou kastrací.

Poruchy kůže

a

podkožní tkáně

Pruritus

Suchá kůže

Gastrointestinální poruchy

Průjem, nauzea

Zvracení

Hepatobiliární poruchy

Hepatické změny (zvýšené hladiny transamináz, bilirubinaemie cholestáza a žloutenka), zvětšení jater.

1)

Selhání jater

2)

Respirační, hrudní

a

mediastinální poruchy

Intersticiální plicní nemoc

Poruchy ledvin

a

močových

Hematurie

cest

Poruchyimunitního systému

Hypersenzitivní reakce, včetně angio-edému

a

urtikárie

Psychiatrické poruchy

Deprese

Navíc byly zaznamenány následující nežádoucí účinky v klinických pokusech během léčby bicalutamidem s/bez LHRH analogu:Třídy orgánových systémů

Velmi časté

Časté

Méně časté

Vzácné

Velmi vzácné

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Snížené libido, erektilní dysfunkce, impotence

Celkové poruchy

a

reakce

v

místě aplikace

Edém, celková bolestivost, pánevní bolesti, zimnice

Bolestbřicha, bolesti

na

hrudníku,bolest hlavy,bolest

v

zadech,bolest šíje

Poruchy kůže

a

podkožní tkáně

Vyrážka, pocení, hirsutismus

Alopecie

Gastrointestinální poruchy

Konstipace

Sucho

v

ústech, dyspepsie, nadýmání

Poruchy nervového systému

Závratě, nespavost

Spavost

Poruchy metabolismu a výživy

Zvýšení tělesné hmotnosti, diabetes mellitus

Anorexie, hyperglykémie, snížení tělesné hmotnosti

Poruchy krve a lymfatického systému

Anémie

Trombocytopenie

Poruchy ledvin

a

močových cest

Nykturie

Respirační, hrudní

a

mediastinální

Dušnost

poruchy

Srdeční poruchy

Srdeční selhání, angina pectoris, převodní poruchy

jako

prodloužení intervalu PR a QT, arytmie a nespecifické změny na EKG

1 Tyto změny jsou zřídka závažné a byly často přechodné, mizející či zmírňující se s pokračující léčbou nebo po ukončení léčby (viz bod 4.4).2) Selhání jater se vyskytlo vzácně u pacientů léčených bicalutamidem, ale kauzální vztah nebyl jistotou potvrzen. Má se zvážit pravidelné testování funkce jater (viz bod 4.4).

4.9

Předávkování

Nebyly hlášeny žádné případy předávkování. Jelikož bikalutamid patří mezi anilidy, je zde teoretické riziko rozvoje methemoglobinémie. Methemoglobinémie byla pozorována u zvířat po předávkování. Proto může být pacient s akutní intoxikací bikalutamidem cyanotický.

Není známo specifické antidotum; léčba musí být symptomatická. Není pravděpodobné, že by byla dialýza účinná, protože bikalutamid se ve velké míře váže na plazmatické bílkoviny a není vylučován močí v nezměněné formě. Je indikovaná všeobecná podpůrná léčba včetně častého monitorování vitálních funkcí.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiandrogen.ATC klasifikace: L02 B B03

Bikalutamid je nesteroidní antiandrogen, který nemá žádnou další endokrinní aktivitu. Váže se na androgenní receptory bez aktivace genové exprese, a tím inhibuje androgenní stimulaci. Výsledkem této inhibice je regrese tumorů prostaty. Přerušení léčby bikalutamidem může u některých pacientů klinicky způsobit manifestaci syndromu z vysazení antiandrogenu.Bicalutamid je racemát s antiandrogenním účinkem téměř výlučně souvisejícím s jeho (R)-enanciomerem.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Bicalutamide Bluefish se po perorálním podání dobře vstřebává. Nebylo prokázáno, že by jeho biologickou dostupnost jakkoli klinicky významně ovlivňovala potrava. S-enanciomer je rychle vylučován ve srovnání s R-enanciomerem, jehož plazmatický eliminační poločas činí asi jeden týden.

Po dlouhodobém podávání bicalutamidu je koncentrace R-enanciomeru v plazmě přibližně desetinásobná ve srovnání s hladinami zjištěnými po jednorázové dávce 50 mg bicalutamidu.

Při denní dávce 150 mg bicalutamidu dosahují rovnovážné plazmatické koncentrace R-enanciomeru přibližně 22 μg/ml. Důsledkem jeho dlouhého poločasu je, že rovnovážného stavu je dosaženo přibližně po 1 měsíci léčby.

Farmakokinetika (R)-enantiomeru není ovlivněna věkem, poruchou funkce ledvin nebo mírnou až středně závažnou poruchou funkce jater. Bylo prokázáno, že (R)-enantiomer je mnohem pomaleji vylučován z plazmy pacientů se závažnou poruchou funkce jater.

Bikalutamid se ve velké míře váže na plazmatické bílkoviny (racemát až 96%, (R)-enantiomer >99%) a je rozsáhle metabolizován (oxidací a glukuronidací); jeho metabolity jsou vylučovány ledvinami a žlučí v přibližně stejné míře.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Bikalutamid je selektivní a účinný antagonista androgenních receptorů u experimentálních zvířat i u lidí. Hlavním sekundárním farmakologickým mechanizmem je indukce jateních CYP 450 dependentních oxidáz se smíšenými funkcemi. U lidí nebyla pozorována enzymatická indukce. Změny cílových orgánů u zvířat jsou v jasné souvislosti s primárním a sekundárním farmakologickým účinkem bikalutamidu a zahrnují involuci androgen-dependentních tkání; hyperplazie a neoplazie nebo karcinom thyroidálních, jaterních a Leydigových buněk; poruchy sexuální diferenciace mužských potomků; reverzibilní poruchy fertility u mužů. Studie genotoxicity neodhalily žádný mutagenní potenciál bikalutamidu. Předpokládá se, že všechny nežádoucí účinky pozorované ve studiích na zvířatech nejsou relevantní pro léčbu pacientů s pokročilým karcinomem prostaty.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Jádro tablety:Monohydrát laktosyPovidon K- 25Sodná sůl karboxymethylškrobu (Type A)Magnesium-stearát

Potahová vrstva tablety:Potahová soustava Opadry OY-S-9622 bílá obsahující:Hypromelosa (E464)Oxid titaničitý (E171)Propylenglykol

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5

Druh obalu a velikost balení

PVC/PVDC/Al blistry

14, 28, 30, 90, 98, 100 tablety balené v krabičceNa trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku < pro zacházení s ním>

Žádné zvláštní požadavky.Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Bluefish Pharmaceuticals AB, Torsgatan 11, SE-111 23 Stockholm, Švédsko

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

44/376/09-C 9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

29.4.2009

10.

DATUM REVIZE TEXTU

4.4.2011

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

{KRABIČKA}

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

Bicalutamide Bluefish 50 mg potahované tabletyBicalutamide Bluefish 150 mg potahované tablety

Bicalutamidum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Každá tableta obsahuje bicalutamidum 50 mg.Každá tableta obsahuje bicalutamidum 150 mg.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje monohydrát laktózy. Pro další informace viz příbalová informace

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Potahované tabletyVelikosti balení: 14, 28, 30, 90, 98, 100 tablet je součástí balení

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání.Před použitím čtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT

UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky skladování.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH

LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Bluefish Pharmaceuticals AB, Torsgatan 11, SE-111 23 Stockholm, Švédsko

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

44/376/09-C44/377/09-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

č.š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Bicalutamide Bluefish 50 mgBicalutamide Bluefish 150 mg

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH

PVC-PE-PVDC/Al blistrové stripy

1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Bicalutamide Bluefish 50 mg potahované tabletyBicalutamide Bluefish 150 mg potahované tablety

Bicalutamidum

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Bluefish Pharmaceuticals AB

3.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

č.š.:

5.

JINÉ