nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0019132	POR TBL FLM 100X50MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0180782	POR TBL FLM 100X50MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0019123	POR TBL FLM 20X50MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0180774	POR TBL FLM 20X50MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0025068	POR TBL FLM 28X50MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0180783	POR TBL FLM 28X50MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0019125	POR TBL FLM 30X50MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0180775	POR TBL FLM 30X50MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0019126	POR TBL FLM 40X50MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0180776	POR TBL FLM 40X50MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0019127	POR TBL FLM 50X50MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0180777	POR TBL FLM 50X50MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0019128	POR TBL FLM 56X50MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0180778	POR TBL FLM 56X50MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0019129	POR TBL FLM 60X50MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0180779	POR TBL FLM 60X50MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0019130	POR TBL FLM 84X50MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0180780	POR TBL FLM 84X50MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0019131	POR TBL FLM 90X50MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0180781	POR TBL FLM 90X50MG	Potahovaná tableta, Perorální podání

nahoru

Příbalový létak BICALUPLEX 50 MG

Příbalová informace: Informace pro uživatele

Bicaluplex 50 mg

Bicaluplex 150 mg

potahované tablety

(bicalutamidum)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat

- Ponechejte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

- Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

- Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

- Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1. Co je Bicaluplex a k čemu se používá?

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete užívat Bicaluplex

3. Jak se Bicaluplex užívá

4. Možné nežádoucí účinky

5. Jak Bicaluplex uchovávat

6. Další informace

1. Co je Bicaluplex a k čemu se používá

Bikalutamid patří do skupiny anti-androgenů. Anti-androgeny účinkují proti účinku androgenů (mužských pohlavních hormonů).

Bicaluplex 50 mg:

Bicaluplex 50 mg se používá u dospělých mužů k léčbě rakoviny prostaty v kombinaci s jinými metodami snižujícími hladinu mužských pohlavních hormonů (farmakologická nebo chirurgická kastrace).

Bicaluplex 150 mg:

Bicaluplex 150 mg je používán u dospělých mužů k léčbě rakoviny prostaty bez metastáz u pacientů, pro které kastrace nebo jiná léčba není indikována nebo není přijatelná.

Přípravek může být používán v kombinaci s radioterapií nebo operací prostaty v rámci programu časné léčby.

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Bicaluplex UŽÍVAT

Neužívejte Bicaluplex

• jestliže jste alergický/á (přecitlivělý(á)) na bikalutamid nebo na kteroukoli další složku přípravku.

• jestliže užíváte léky obsahující terfenadin, astemizol nebo cisaprid (viz bod „Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky“).

• pokud máte závažně poškozena játra.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Bicaluplex je zapotřebí

- jestliže máte středně závažnou poruchu jaterních funkcí

- pokud máte závažnou poruchu funkce ledvin

Před zahájením léčby přípravkem Bicaluplex sdělte svému lékaři, zda máte nějakou poruchu či onemocnění ovlivňující jaterní funkce.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval/a v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Zvláště důležité je informovat o následujících lécích:

- terfenadin nebo astemizol (na alergii či sennou rýmu) (viz body 2. „Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Bicaluplex užívat“, „Neužívejte Bicaluplex“ výše)

- cisaprid (na žaludeční onemocnění) (viz body 2. „Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Bicaluplex užívat“, „Neužívejte Bicaluplex“ výše)

- warfarin nebo podobné léky používané v prevenci krevních sraženin

- cyklosporin (preparáty používané k utlumení imunitního systému při prevenci a léčbě rejekce orgánového transplantátu nebo kostní dřeně)

- blokátory kalciového kanálu jako je například nifedipin nebo verapamil (používané k léčbě vysokého krevního tlaku nebo některých srdečních onemocnění)

- cimetidin (používaný k léčbě žaludečních vředů)

- ketokonazol (používaný k léčbě mykotických infekcí kůže a nehtů)

Těhotenství a kojení

Ženy nesmějí užívat Bikalutamid.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Není pravděpodobné, že by Bicaluplex ovlivňoval schopnost řídit dopravní prostředky nebo obsluhovat stroje. Některé osoby se však při jeho užívání mohou cítit ospalé nebo mít závratě. Pokud se Vám to stane, měli byste být při provádění podobných úkonů opatrní.

Důležité informace o některých složkách přípravku Bicaluplex

Tablety Bicaluplexu obsahují laktosu. Pokud vám lékař sdělil, že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, poraďte se před zahájením užívání přípravku se svým ošetřujícím lékařem.

3. Jak se Bicaluplex užívá

Vždy užívejte Bicaluplex přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Pokud Vám váš lékař nedal jiný pokyn, je obvyklá dávka jedna tableta denně (Bicaluplex 50 mg nebo Bicaluplex 150 mg). Je důležité užívat tabletu vždy ve stejnou denní dobu.

Tablety je nutno polykat celé a zapít vodou.

Děti a adolescenti mladší 18 let

Děti a adolescenti mladší 18 let nesmějí užívat Bicaluplex.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Bicaluplex, než jste měl(a)

Pokud užijete nadměrný počet tablet nebo dojde k náhodnému pozření tablet dítětem, konzultujte to ihned se svým lékařem nebo kontaktujte pohotovostní oddělení nejbližší nemocnice. Tuto příbalovou informaci nebo několik tablet vezměte s sebou, aby lékař věděl, jaké tablety jste užili.

Jestliže jste zapomněl(a) užít Bicaluplex

Jestliže zapomenete tabletu vzít v obvyklou dobu, vynechejte dávku a neberte si vynechanou tabletu později. Počkejte na správnou dobu pro užití další dávky a pak pokračujte v pravidelném užívání léku podle původního dávkovacího schématu.

Jestliže jste přestal(a) užívat Bicaluplex

Nepřestávejte užívat přípravek ani když se cítíte absolutně zdraví, pokud Vám to nenařídí lékař.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Bicaluplex nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Pokud budete mít některý z následujících příznaků, obraťte se na Vašeho ošetřujícího lékaře nebo vyhledejte okamžitě lékařskou pomoc:

- Vážná dušnost nebo náhlé zhoršení dušnosti, s případným kašlem či horečkou. Můžete mít zánět plic, nazývaný intersticiální plicní nemoc, který se vyskytuje u méně než jednoho z každé stovky pacientů léčených bikalutamidem.

- Vážné svědění kůže (s vyvýšenou vyrážkou) nebo otok tváře, rtů, jazyka anebo hrdla, který může způsobit obtíže při polykání nebo dýchání. Můžete mít vážnou alergickou reakci na bikalutamid, která se vyskytuje u méně než jednoho z každé stovky léčených pacientů.

Mohou se rovněž vyskytnout následující nežádoucí účinky:

U více než jednoho z každé desítky léčených pacientů

- Citlivost nebo zvětšení prsou

- Návaly horka

- Snížená sexuální touha*

- Problémy s erekcí*, impotence*

U méně než jednoho z každé desítky léčených pacientů

- Anémie (porucha červených krvinek, která může být spojena s únavou, rychlým srdečním tepem a rychlým dýcháním, dušností při námaze a červenými skvrnami na kůži)*

- Diabetes*, váhový přírůstek*

- Závratě*, nespavost*

- Nevolnost, průjem, zácpa*

- Problémy s játry, včetně žloutenky (zežloutnutí kůže nebo očí)

- Vyrážka*, svědění, pocení*, nadměrné ochlupení („hirsutismus“)*

- Slabost, otoky*, bolest*, bolesti v dolní části břicha*, zimnice*

U méně než jednoho z každé stovky léčených pacientů

- Ztráta chuti k jídlu*, nadměrná hladina cukru v krvi*, váhový úbytek*

- Deprese

- Ospalost*, bolesti hlavy*

- Dušnost*

- Sucho v ústech*, špatné trávení*, flatulence (větry)*

- Padání vlasů*

- Krev v moči, nadměrné močení v noci*

- Bolesti břicha*, bolesti na hrudníku*, bolesti v zádech*, bolesti šíje*

U méně než jednoho z každé tisícovky léčených pacientů

- Zvracení

- Suchá kůže

U méně než jednoho z každého desetitisíce léčených pacientů

- Selhání jater

- Trombocytopenie (porucha krevních destiček, která může být spojena se vznikem modřin)*

- Srdeční selhání (které může být spojeno s dušností, zejména při námaze, rychlá srdeční akce, otoky končetin a skvrny na kůži)*, angina pectoris (bolesti na hrudníku, vznikající v důsledku špatné funkce srdce)*, abnormální srdeční rytmus*.

* Tyto vedlejší účinky byly hlášeny v průběhu klinických pokusů.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. Jak Bicaluplex uchovávat

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Uchovávejte v původním obalu.

Bicaluplex nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na blistrech a krabičce.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co Bicaluplex obsahuje

- Léčivou látkou je bicalutamidum. Každá potahovaná tableta obsahuje 50 mg, respektive 150 mg bikalutamidu.

- Pomocnými látkami jsou:
Náplň: Mikrokrystalická celulosa, povidon, sodná sůl kroskarmelosy, natrium-lauryl-sulfát, monohydrát laktosy, bezvodý koloidní oxid křemičitý, magnesium stearát
Potah: Hypromelosa (E464), polydextrosa (E1200), oxid titaničitý (E171), makrogol 4000

Jak Bicaluplex vypadá a co obsahuje toto balení

Bicaluplex 50 mg jsou bílé až téměř bílé bikonvexní potahované tablety, s vyraženým „93“ na jedné straně a „220“ na druhé straně.

Bicaluplex 150 mg jsou bílé až téměř bílé bikonvexní potahované tablety, s vyraženým „BCL“ na jedné straně, druhá strana je hladká.

Velikost balení:

Bicaluplex 50 mg: 20, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 84, 90 a 100 potahovaných tablet

Bicaluplex 150 mg: 20, 28, 30, 40, 56, 60, 84, 90 and 100 potahovaných tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

Ingers Industrial Solutions s.r.o., Brno, Česká republika

Výrobce

Teva UK Ltd., Eastbourne, Velká Británie

Pharmachemie B.V., Haarlem, Nizozemsko

Teva Santé, Sens, Francie

Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company, Debrecen, Maďarsko

Tato příbalová informace byla naposledy schválena 25.6.2008

1

---

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Bicaluplex 50 mg

potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Každá tableta obsahuje 50 mg bicalutamidum.

Pomocná látka: monohydrát laktosy

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety.

Popis:

Bílé až téměř bílé bikonvexní potahované tablety, s vyraženým „93“ na jedné straně a „220“ na druhé straně.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek Bicaluplex 50 mg je indikován k léčbě pokročilého karcinomu prostaty, v kombinaci s analogem hormonu uvolňujícího luteinizační hormon (LHRH) nebo s chirurgickou kastrací.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dospělí muži včetně starších pacientů:

Jedna tableta denně podávaná každý den ve stejnou dobu (obvykle ráno nebo večer).

Léčba musí být zahájena do 1 týdne před podáním analogu LHRH nebo zároveň s chirurgickou kastrací.

Poškození ledvin

U pacientů s poškozenou funkcí ledvin není třeba upravovat dávkování. Dosud neexistují žádné zkušenosti s podáváním bikalutamidu pacientům s těžkým poškozením ledvin (clearance kreatininu < 30 ml/min) (viz bod 4.4).

Poškození jater

U pacientů s mírným poškozením jaterních funkcí není třeba upravovat dávkování.

U pacientů se středně závažným až těžkým poškozením jaterních funkcí může docházet ke zvýšené akumulaci léčivé látky (viz body 4.3 a 4.4).

Děti a adolescenti

Neexistuje klinicky relevantní indikace k podávání bikalutamidu dětem a adolescentům.

4.3 Kontraindikace

Přecitlivělost na bikalutamid nebo na kteroukoli pomocnou látku (viz bod 4.4)

Těžké poškození jater (viz bod 4.4)

Současné podávání terfenadinu, astemizolu a cisapridu (viz bod 4.5)

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Bikalutamid je rozsáhle metabolizován v játrech. Podle dostupných údajů může být jeho eliminace pomalejší u pacientů s těžkým poškozením jater, což může vést k jeho zvýšené akumulaci. Proto je při podávání bikalutamidu pacientům se středně závažným poškozením jater nutná opatrnost.

Vzhledem k možnosti změn na játrech je nutné pravidelné sledování jaterních funkcí.

Většinou k němu dochází do 6 měsíců od zahájení léčby.

Těžké změny na játrech byly pozorovány zřídka. V takovém případě je nutno léčbu bikalutamidem přerušit.

Protože neexistují žádné zkušenosti s podáváním bikalutamidu pacientům s těžkým poškozením funkce ledvin (clearance kreatininu < 30 ml/min), bikalutamid musí být u těchto pacientů používán opatrně.

Bikalutamid je inhibitor cytochromu P₄₅₀ (CYP) 3A4. Doporučuje se opatrnost u pacientů, kteří souběžně užívají látky metabolizované cestou CYP 3A4.

Tento léčivý přípravek obsahuje 35 mg monohydrátu laktosy.

Pacienti se vzácnou hereditární intolerancí galaktosy, vrozenou deficiencí laktasy nebo glukoso-galaktosovou malabsorpcí nesmí tento přípravek užívat.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nebyly prokázány žádné farmakologické ani farmakokinetické interakce mezi bikalutamidem a analogy LHRH.

Podle studií in vitro R-bikalutamid účinkuje jako inhibitor CYP 3A4 a má slabší inhibiční účinek na CYP 2C9, 2C19 a 2D6.

I když klinické studie, které využívají antipyrin jako marker aktivity CYP, neprokázaly potenciál pro interakce mezi midazolamem a bikalutamidem, byla po souběžném podávání bikalutamidu po dobu 28 dnů zvýšena střední hodnota expozice midazolamu (AUC) až o 80 %. U látek s úzkým terapeutickým indexem může být takový nárůst významný.

Proto je souběžné podávání terfenadinu, astemizolu a cisapridu kontraindikováno (viz bod 4.3) a při souběžném předepisování cyklosporinu a blokátorů kalciového kanálu je nutná opatrnost. U těchto přípravků může být potřebné snížení dávek, zejména v případě průkazu zesílení účinku nebo nežádoucích účinků. Je nutno často a pravidelně sledovat plazmatické hladiny a klinický stav pacienta, a to na počátku podávání bikalutamidu a po jeho ukončení.

Při souběžném podávání látek, které by mohly inhibovat oxidaci bikalutamidu, jako je například ketokonazol nebo cimetidin, je nutná opatrnost. Mohly by zvyšovat plazmatické hladiny bikalutamidu a následně nežádoucí účinky.

Podle studií in vitro bikalutamid může vytěsňovat kumarinové antikoagulans warfarin z vazebných míst na proteinech. Proto se po zahájení podávání bikalutamidu pacientům, kteří současně užívají kumarinová antikoagulancia, doporučuje časté a pravidelné sledování protrombinového času.

4.6 Těhotenství a kojení

Podávání bikalutamidu ženám není indikováno, proto nesmí být podáván v těhotenství ani při kojení.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly provedeny žádné studie vlivu na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Přípravek však občas může způsobovat závratě nebo ospalost (viz bod 4.8). Pacienti užívající přípravek musí být opatrní.

4.8 Nežádoucí účinky

V této části jsou nežádoucí účinky definovány následujícím způsobem: velmi časté (>1/10); časté (>1/100, <1/10), méně časté (>1/1 000, <1/100); vzácné (>1/10 000, <1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000), včetně jednotlivých hlášených případů.

Poruchy imunitního systému

Méně časté: Reakce přecitlivělosti, včetně angioneurotického edému a kopřivky.

Psychiatrické poruchy

Méně časté: Deprese

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Méně časté: Intersticiální plicní nemoc

Gastrointestinální poruchy

Časté: Průjem, nevolnost

Vzácné: Zvracení

Poruchy jater a žlučových cest

Časté: Změny na játrech (zvýšené hladiny transamináz, cholestáza a žloutenka)¹

Velmi vzácné: Selhání jater²

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Vzácné: Suchá kůže

Poruchy ledvin a močových cest

Méně časté: Hematurie

Poruchy reprodukčního systému a prsů

Velmi časté: Citlivost prsou³, gynekomastie³

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Velmi časté: Návaly horka³

Časté: Astenie, pruritus

¹ Změny na játrech jsou zřídka závažné a velmi často byly přechodného charakteru a mizely nebo se zlepšovaly při pokračování léčby nebo po jejím přerušení (viz bod 4.4).

² Selhání jater se u pacientů léčených bikalutamidem vyskytuje velmi vzácně, příčinná souvislost však nebyla zjištěna s jistotou. Jaterní funkce musí být periodicky testovány (viz též bod 4.4).

³ Současná kastrace je může zmenšit.

Navíc byly v klinických pokusech během léčby bikalutamidem v kombinaci s analogem LHRH či bez něho hlášeny následující nežádoucí účinky:

Poruchy krve a lymfatického systému

Časté: Anémie

Velmi vzácné: Trombocytopenie

Poruchy metabolismu a výživy

Časté: Diabetes mellitus, váhový přírůstek

Méně časté: Anorexie, hyperglykémie, váhový úbytek

Poruchy nervového systému

Velmi časté: Snížené libido

Časté: Závratě, nespavost

Méně časté: Ospalost

Srdeční poruchy

Velmi vzácné: Srdeční selhání, angina pectoris, poruchy vedení včetně prodloužení intervalu PR a QT, arytmie a nespecifické změny EKG

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Méně časté: Dušnost

Gastrointestinální poruchy

Časté: Zácpa

Méně časté: Sucho v ústech, dyspepsie, flatulence

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Časté: Vyrážka, pocení, hirsutismus

Méně časté: Alopecie

Poruchy ledvin a močových cest

Méně časté: Nokturie

Poruchy reprodukčního systému a prsů

Velmi časté: Erektilní dysfunkce, impotence

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Časté: Edém, bolest, bolesti v pánvi, zimnice

Méně časté: Bolesti břicha, bolesti na hrudníku, bolesti hlavy, bolesti v zádech, bolesti šíje

4.9 Předávkování

S předávkováním u člověka neexistují žádné zkušenosti. Specifické antidotum při předávkování není známo a léčba by měla být symptomatická. Hemodialýza není účinná. Indikována je obecná podpůrná léčba, včetně častého sledování vitálních funkcí.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiandrogeny

ATC kód: L02BB03

Bikalutamid je nesteroidní antiandrogen bez jiné endokrinní aktivity. Váže se na receptory pro androgeny, aniž by aktivoval expresi genů, a tak inhibuje androgenní stimulaci. Důsledkem inhibice je regrese tumoru prostaty. Přerušení léčby může mít u některých pacientů za následek syndrom z vysazení antiandrogenu.

Bikalutamid je racemát a antiandrogenní účinek má téměř výlučně jeho (R)-enantiomer.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Bikalutamid se po perorálním podání dobře vstřebává. Nebyl prokázán signifikantní vliv potravy na míru biologické dostupnosti bikalutamidu.

(S)-enantiomer se v porovnání s (R)-enantiomerem rychle vylučuje. Poločas plazmatické eliminace je přibližně jeden týden.

Po pravidelném denním podávání je plazmatická koncentrace (R)-enantiomeru při porovnání s (S)-enantiomerem přibližně 10krát vyšší vzhledem k jeho dlouhému poločasu eliminace.

Po denní dávce 50 mg dosahuje plazmatická koncentrace (R)-enantiomeru v rovnovážném stavu (plateau) hodnoty přibližně 9 μg/ml. Z celkového množství plazmatických enantiomerů v rovnovážném stavu (plateau) je za terapeutický účinek odpovědno 99 % (R)-enantiomeru.

---