Příloha č. 1 ke sdělení sp.zn. sukls53314/2012 PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE BETALOC SR 200 mg tablety s prodlouženým uvolňováním metoprololi tartras Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat. Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu. Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. V příbalové informaci naleznete

1. Co je BETALOC SR 200 mg a k čemu se používá 2. Čemu musíte věnovat pozornost předtím, než začnete BETALOC SR 200 mg užívat 3. Jak se BETALOC SR 200 mg užívá 4. Možné nežádoucí účinky 5. Jak BETALOC SR 200 mg uchovávat 6. Další informace

1. CO JE BETALOC SR 200 MG A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

BETALOC SR 200 mg obsahuje léčivou látku metoprolol tartarát. Tato léčivá látka patří do skupiny léčiv označovaných jako betablokátory. BETALOC SR 200 mg se používá k: -

léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze) a ke snížení rizika komplikací spojených s hypertenzí, jako je mozková mrtvice, srdeční infarkt a předčasná náhlá smrt.

-

dlouhodobé léčbě po infarktu myokardu (k předcházení dalším infarktům).

-

dlouhodobé léčbě anginy pectoris (bolest pod hrudní kostí, často vystřelující do levé ruky, vznikající v důsledku poruch prokrvení srdečního svalu, kterou vyvolává u postižených osob zvýšená námaha nebo stres).

-

léčbě poruch srdečního rytmu (arytmií) u pacientů s poruchou srdce (především zrychlená činnost síní).

-

léčbě poruch srdečního rytmu u pacientů bez poruchy srdce (funkční srdeční poruchy projevující se nepravidelnou srdeční akcí a bušením srdce).

-

předcházení záchvatům migrény.

-

doplňkové léčbě při zvýšené činnosti štítné žlázy (hyperthyreóza).

Metoprolol zpomaluje srdeční činnost a současně umožňuje, aby srdce pracovalo s menší námahou. Léčivá látka je z přípravku BETALOC SR 200 mg uvolňována pomalu po dobu delší než z normálních tablet. Matrice tablety je nerozpustná ve vodě, ale rozpadá se tak, jak se postupně uvolňuje léčivá látka. Velmi zřídka se může stát, že matrice projde celým zažívacím traktem bez toho, že by se rozpadla, a lze ji nalézt ve stolici.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST PŘEDTÍM, NEŽ ZAČNETE

BETALOC SR 200 MG UŽÍVAT

Nepoužívejte přípravek BETALOC SR 200 mg jestliže: -

jste alergický/á (přecitlivělý/á) na léčivou látku nebo kteroukoliv další složku přípravku BETALOC SR 200 mg (viz bod 6 “Dalšíinformace”),

-

jste alergický/á na jiné betablokátory (např. atenolol nebo propranolol),

-

jste někdy měl/a některý z následujících problémů se srdcem: -

srdeční infarkt doprovázený šokem

-

srdeční selhání, které není dobře kontrolováno (obvykle je takový stav

doprovázen dušností a otékáním kotníků) -

srdeční blokádu druhého nebo třetího stupně (tento stav bývá léčen voperováním

kardiostimulátoru) -

srdeční akce je velmi pomalá nebo velmi nepravidelná

-

máte nízký krevní tlak, který se u Vás projevuje slabostí

-

máte špatný krevní oběh

-

máte nádorové onemocnění označované jako feochromocytom, které není léčeno. Toto nádorové onemocnění postihuje nadledviny a může způsobovat vysoký krevní tlak. Pokud se léčíte s tímto nádorem, lékař Vám předepíše lék s obsahem alfablokátoru. Tento lék byste měl(a) užívat spolu s přípravkem BETALOC SR 200 mg,

-

máte vyšší než normální hladinu kyselin v krvi (metabolická acidóza).

Pokud se některá z výše uvedených skutečností vztahuje také na Vás, nemůžete užívat BETALOC SR 200 mg. V případě nejistoty se poraďte s lékařem nebo lékárníkem ještě před prvním užitím přípravku. Zvláštní opatrnosti při použití přípravku BETALOC SR 200 mg je zapotřebí, pokud máte: -

astma, pískoty na průduškách nebo jiné dýchací obtíže nebo se u Vás objevila alergie na štípnutí hmyzu, na potraviny nebo jiné látky. Pokud jste někdy měl(a) astma nebo pískoty, nemůžete užívat tento lék bez předchozí porady s lékařem.

-

bolest na hrudi (angina pectoris, Prinzmetalova angina pectoris).

-

špatný krevní oběh nebo Vám selhává srdce, které je kontrolováno léčbou.

-

srdeční blokádu prvního stupně,

-

problémy s játry,

-

cukrovku. V tomto případě může být potřebné, aby lékař Vaši léčbu cukrovky upravil.

-

thyreotoxikózu (stav, kdy štítná žláza produkuje nadbytek hormonů štítné žlázy). BETALOC SR 200 mg může zakrývat/maskovat příznaky thyreotoxikózy.

-

nebo jste měl(a) lupénku (porucha kůže).

Pokud se některá z výše uvedených skutečností vztahuje také na Vás, poraďte se s lékařem ještě před zahájením léčby přípravkem Betaloc SR 200 mg. Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky Informujte, prosím, svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, včetně léků dostupných bez lékařského předpisu. Tyto informace jsou důležité, neboť BETALOC SR 200 mg může ovlivňovat účinek jiných léků a také naopak. Zvláště důležité jsou informace o následujících léčivech: -

klonidin (používaný k léčbě vysokého krevního tlaku a nebo migrény). Pokud užíváte současně klonidin a BETALOC SR 200 mg, nepřestávejte užívat klonidin, dokud tak nerozhodne lékař. Lékař Vám dá přesné informace o tom, jak léčbu klonidinem nebo přípravkem BETALOC SR 200 mg ukončit.

-

s obsahem inhibitorů monoaminooxidázy.

-

verapamil, diltiazem nebo nifedipin (k léčbě vysokého krevního tlaku nebo bolesti na hrudi – angina pectoris).

-

chinidin, amiodaron nebo digoxin (k léčbě nepravidelné srdeční akce).

-

hydralazin (k léčbě vysokého krevního tlaku).

-

k léčbě žaludečních vředů (např. cimetidin).

-

k léčbě infekčních onemocnění (např. rifampicin).

-

adrenalin, též známý jako epinefrin (k povzbuzení srdeční činnosti).

-

k léčbě bolesti, zánětlivých onemocnění a zánětu kloubů (např. indometacin a celekoxib).

-

k léčbě deprese.

-

k léčbě psychických onemocnění (např. fenothiaziny).

-

barbituráty (léky s tlumivým účinkem).

-

antihistaminika (k léčbě senné rýmy a alergií).

-

jiné betablokátory používané jako oční kapky (např. timolol).

-

insulin nebo léky určené k léčbě cukrovky (diabetes), které se užívají ústy. Může být nutné, aby lékař upravil dávkování těchto léků.

-

lidokain (místně znecitlivující látka).

-

léky s obsahem ergotaminu (k léčbě migrény).

Chirurgické zákroky Jestliže půjdete do nemocnice nebo k zubnímu lékaři k provedení chirurgického výkonu, řekněte lékaři/lékaři-anesteziologovi/zubnímu lékaři, že užíváte BETALOC SR 200 mg. Důvodem je skutečnost, že po podání některých anestetik může dojít ke snížení krevního tlaku, když užíváte BETALOC SR 200 mg. Těhotenství a kojení Poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék. Předtím než začnete užívat BETALOC SR 200 mg, informujte lékaře, že jste těhotná, můžete být těhotná a nebo kojíte. V případě, že otěhotníte až v průběhu léčby přípravkem BETALOC SR 200 mg, informujte lékaře co nejdříve. Užívání BETALOC SR 200 mg s jídlem a pitím -

BETALOC SR 200 mg užívejte na lačno.

-

Souběžné pití alkoholu a strava zvyšuje množství léčivé látky ve Vaší krvi, a tak může zvýšit účinek léčby.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů Pokud pociťujete závratě nebo únavu v průběhu léčby přípravkem BETALOC SR 200 mg, neřiďte motorová vozidla a neobsluhujte stroje.

3. JAK SE BETALOC SR 200 MG UŽÍVÁ

Vždy používejte přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. -

Lékař Vám řekne, kolik tablet budete každý den užívat a v jakou denní dobu. Dávkování uvedené na krabičce přípravku Vám připomene, co lékař říkal.

-

BETALOC SR užívejte na lačno.

-

Tablety BETALOC SR 200 mg spolkněte celé, nebo polovinu tablety, a zapijte vodou.

-

Tablety, polovinu tablety, nedrťte ani nekousejte.

Vysoký krevní tlak: doporučené dávkování je 100 až 200 mg jednou denně. Pokud je Vaše reakce na tuto dávku nedostatečná, může Váš lékař dávku zvýšit nebo kombinovat BETALOC SR 200 mg s jiným antihypertenzívem. Dlouhodobá léčba metoprololem v denní dávce 100 až 200 mg snižuje riziko komplikací hypertenze jako je mozková mrtvice, srdeční infarkt a náhlá smrt. Udržovací léčba po srdečním infarktu : obvykle se užívá dávka 200 mg jednou denně. Dlouhodobá léčba metoprololem v dávce 200 mg denně snižuje riziko smrti a nového srdečního infarktu.

Angina pectoris: doporučené dávkování je 100 až 200 mg jednou denně. Váš lékař může kombinovat léčbu přípravkem BETALOC SR 200 mg s jinými léčivy pro anginu pectoris. Poruchy srdečního rytmu (arytmie): doporučené dávkování je 100 až 200 mg jednou denně. Funkční srdeční poruchy s bušením srdce: doporučené dávkování je 100 mg jednou denně, ráno. Pokud je třeba, lékař může dávku zvýšit až na 200 mg denně. Předcházení záchvatům migrény: doporučené dávkování je 100 až 200 mg jednou denně. Hyperthyreóza: doporučené dávkování je 150 až 200 mg jednou denně. Pokud je třeba, může lékař dávku zvýšit. Děti Tento lék se nesmí podávat dětem. Jestliže jste užil(a) větší dávku přípravku BETALOC SR 200 mg Jestliže jste užil(a) větší dávku přípravku BETALOC SR 200 mg než Vám předepsal lékař, zavolejte mu nebo jděte přímo do nemocnice. Vezměte si svůj lék s sebou, aby bylo zřejmé o jaký lék se jedná. Jestliže jste zapomněl(a) užít BETALOC SR 200 mg Jestliže jste zapomněl(a) na pravidelnou dávku a další dávka má být užita za více než 8 hodin, vezměte si ihned svoji pravidelnou dávku. Pokud zbývá méně než 8 hodin, vezměte si pouze polovinu své pravidelné dávky, a dále pokračujte další pravidelnou dávkou. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou tabletu. Jestliže jste přestal(a) užívat BETALOC SR 200 mg Nepřestávejte užívat BETALOC SR 200 mg bez vědomí lékaře. V některých případech je nutné, aby k vysazení přípravku došlo postupně, obvykle v průběhu dvou týdnů. Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i BETALOC SR 200 mg nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. U tohoto přípravku se mohou objevit následující nežádoucí účinky: Velmi časté (u více než jednoho pacienta z 10) -

Pocit únavy.

Časté (u méně než jednoho pacienta z 10) -

Můžete si všimnout pomalejší srdeční akce, když užíváte BETALOC SR 200 mg. Je to normální, ale pokud máte nějaké obavy, řekněte o tom lékaři.

-

Bušení srdce.

-

Závratě, zvláště při změně polohy těla (vstávání). Někdy mohou být doprovázeny celkovou slabostí/mdlobou.

-

Bolest hlavy.

-

Dušnost, zvláště při fyzické aktivitě.

-

Pocit nucení na zvracení (nauzea).

-

Křeče v oblasti žaludku.

-

Průjem a zácpa.

-

Studené ruce a nohy.

Méně časté (u méně než jednoho pacienta ze 100) -

Deprese.

-

Obtížné usínání.

-

Nepříjemné noční sny.

-

Potíže se soustředěním.

-

Pocit ospalosti.

-

Pocit brnění, píchání či necitlivosti kůže.

-

Změny na EKG.

-

Pocit dechové tísně.

-

Zvracení.

-

Kožní vyrážka.

-

Zvýšená potivost.

-

Svalové křeče.

-

Bolest na hrudi.

-

Otoky.

-

Nabírání na váze.

Vzácné (u méně než jednoho pacienta z 1000) -

Pocit úzkosti a nervozity.

-

Poruchy vidění.

-

Sucho v očích a podrážděné oči.

-

Nepravidelná srdeční akce/rytmus.

-

Sucho v ústech.

-

Zeslabení vlasů.

-

Neschopnost ztopořit penis (impotence).

-

Problémy s játry (podle jaterních testů).

Velmi vzácné (u méně než jednoho pacienta z 10000) -

Změny složení krve. Lékař může kontrolovat Vaši krev, aby zjistil, zda nedochází k těmto změnám.

-

Snížení počtu krevních destiček v krvi. Prvním projevem může být snadnější tvorba modřin.

-

Zmatenost.

-

Halucinace.

-

Ztráta paměti a problémy s pamětí.

-

Změny/poruchy chuti.

-

Hučení v uších.

-

Zánět jater.

-

Zvýšená citlivost kůže na oslunění.

-

Bolest kloubů.

Stavy, které se mohou v průběhu léčby zhoršit. Jestliže máte následující zdravotní postižení, může dojít k jejich zhoršení v průběhu léčby přípravkem BETALOC SR 200 mg: -

Těžko se Vám dýchá (jste dušní), cítíte únavu a máte oteklé kotníky (projevy selhávajícího srdce). Tyto potíže se mohou dočasně zhoršit. Tento nežádoucí účinek udává méně než jeden pacient ze 100.

-

Lupénka (postižení kůže) a špatný krevní oběh se mohou v průběhu léčby dále zhoršit. Tento nežádoucí účinek udává méně než jeden pacient z 10000.

Neobávejte se tohoto seznamu nežádoucích účinků. U Vás se nemusí objevit žádný z nich. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. JAK BETALOC SR 200 MG UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Uchovávejte při teplotě do 25°C. BETALOC SR 200 mg nepoužívejte, pokud je balení poškozené. BETALOC SR 200 mg nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce a lahvičce za „Použitelné do:“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co BETALOC SR 200 mg obsahuje Léčivou látkou je metoprolol-tartarát. Jedna potahovaná tableta obsahuje 200 mg (miligramů) metoprolol-tartarátu. Pomocnými látkami jsou: ethylcelulosa, hypromelosa 2506/5, hlinitokřemičitan sodný, magnesium-stearát, tekutý parafin, makrogol 6000, oxid titaničitý (E171). Jak BETALOC SR 200 mg vypadá a co obsahuje toto balení BETALOCSR 200 mg jsou bílé až téměř bílé, oválné, bikonvexní potahované tablety s půlící rýhou na obou stranách a s vyraženým „A/mD“ na jedné straně. Půlicí rýha má pouze usnadnit dělení tablety pro snazší polykání, nikoliv za účelem dělení dávky. Dodávají se v bílé plastové lahvičce obsahující 30 nebo 100 tablet. Držitel rozhodnutí o registraci AstraZeneca UK Limited, 2 Kingdom Street, London W2 6BD, Velká Británie Výrobce AstraZeneca AB, Södertälje, Švédsko Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci. AstraZeneca Czech Republic s.r.o., Plzeňská 3217/16, 150 00 Praha 5 Tel.: 222 807 111 Fax: 222 807 221 Tato příbalová informace byla naposledy schválena 28.3.2012.

Příloha č.2 ke sdělení sp.zn. sukls53314/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

BETALOC SR 200 mg Tablety s prodlouženým uvolňováním 2.

KVANTITATIVNÍ A KVALITATIVNÍ SLOŽENÍ

Metoprololi tartras 200 mg v jedné potahované tabletě. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3.

LÉKOVÁ FORMA

Tablety s prodlouženým uvolňováním. Bílé až téměř bílé, oválné, bikonvexní tablety s oboustrannou půlící rýhou a s vyraženým „A“ v horní části a „mD“ v dolní části na jedné straně. Půlicí rýha má pouze usnadnit dělení tablety pro snazší polykání, nikoliv za účelem dělení dávky. 4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace Léčba hypertenze - snížení krevního tlaku, snížení rizika kardiovaskulární mortality (včetně náhlé smrti) a kardiovaskulární morbidity. Léčba anginy pectoris. Léčba poruch srdečního rytmu zahrnující zejména supraventrikulární tachykardii. Udržovací léčba po infarktu myokardu. Léčba funkčních srdečních poruch s palpitacemi. Profylaxe migrény. Léčba hyperthyreózy. Přípravek je určen k léčbě dospělých pacientů. 4.2. Dávkování a způsob podání

Betaloc SR se podává na lačno. Potahované tablety nebo jejich poloviny se nesmějí kousat ani

drtit, tablety se zapíjejí vodou.

Hypertenze Doporučené dávkování u pacientů s hypertenzí je 100 až 200 mg jednou denně. Pokud

hypertenze dobře nereaguje na tuto dávku, lze dávku zvýšit nebo kombinovat léčbu s jinými antihypertenzívy. Dlouhodobá antihypertenzní léčba metoprololem v dávkovém rozmezí 100 až 200 mg denně snižuje riziko mortality, včetně rizika náhlé kardiovaskulární smrti, mozkové cévní příhody a koronárních příhod u pacientů s hypertenzí.

Angina pectoris Doporučené dávkování je 100 až 200 mg jednou denně. Pokud je třeba, lze léčbu kombinovat

s jinými antianginózními léčivy.

Srdeční arytmie

Doporučené dávkování je 100 až 200 mg jednou denně. Pokud je třeba, může lékař dávku zvýšit

nebo přidat jiné antiarytmikum.

Udržovací léčba po infarktu myokardu Dlouhodobá perorální léčba přípravkem Betaloc SR 200 mg jednou denně snižuje riziko smrti

(včetně náhlé smrti) a snižuje riziko reinfarktů (též u pacientů s diabetes mellitus).

Funkční srdeční poruchy s palpitacemi Doporučené dávkování je 100 mg jednou denně ráno. Je-li potřeba, lze dávku zvýšit na 200 mg.

Profylaxe migrény Doporučené dávkování je 100 až 200 mg jednou denně.

Hyperthyreóza Doporučené dávkování je 150 až 200 mg jednou denně. V případě potřeby je možno dávku

zvýšit.

U pacientů s renální insuficiencí není nutná úprava doporučeného dávkování. U pacientů s hepatální insuficiencí není obvykle nutné upravovat doporučené dávkování.

Úprava dávkování (snížení dávky metoprololu) je však vhodná u pacientů s velmi závažnou poruchou funkce jater (např. u pacientů s těžkou jaterní cirhózou a portokavální anastomózou).

U starších pacientů není nutná úprava dávkování. Zkušenosti s podáváním přípravku Betaloc SR dětem jsou omezené, z tohoto důvodu se

nedoporučuje přípravek podávat dětem.

Maximální denní dávka pro metoprolol je 450 mg.

4.3. Kontraindikace

A-V blok druhého a třetího stupně, dekompenzovaná srdeční nedostatečnost, sinusová

bradykardie (< 50 tepů/min.), sick-sinus syndrom, sinoatriální blok, kardiogenní šok a těžká periferní arteriální cirkulační insuficience, hypotenze (systolický TK nižší než 100 mm Hg), astma bronchiale a chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN) těžkého stupně, neléčený feochromocytom, metabolická acidóza.

Metoprolol nesmí být podáván pacientům se suspektním akutním infarktem myokardu, pokud je

tepová frekvence nižší než 50 tepů/min., P-Q interval je delší než 0,24 s nebo je systolický krevní tlak menší než 100 mm Hg (13,33 kPa).

Betaloc SR je kontraindikován u pacientů, kteří jsou přecitlivělí na kteroukoliv složku přípravku

nebo jiné betablokátory. 4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pacientům, kteří jsou léčeni betablokátory, by neměly být současně podávány intravenózně léky

s obsahem blokátorů kalciového kanálu verapamilového typu.

Při léčbě pacientů s astmatem nebo CHOPN (v případech, kdy jiná vhodná léčiva nejsou dobře

tolerována nebo jsou málo účinná) by měla být současně podávána beta2-sympatomimetika (ve formě

tablet nebo aerosolu). Když je zahájena léčba metoprololem, může se ukázat jako nutné zvýšit dávku beta2-sympatomimetika. Vždy je nutné podat nejnižší ještě účinnou dávku metoprololu.

V průběhu léčby metoprololem je riziko ovlivnění metabolismu cukrů nebo maskování

hypoglykémie nižší ve srovnání s neselektivními betablokátory.

Pacienti léčení pro srdeční selhání by měli být léčeni pro tuto nemoc před zahájením léčby

metoprololem i v průběhu této léčby.

Velice vzácně se může zhoršit již existující mírná porucha A-V vedení a může vést až k A-V

blokádě vyššího stupně. Přípravek může být podáván pacientům s A-V blokem prvého stupně jen se zvýšenou opatrností.

Pokud se v průběhu podávání metoprololu vyvíjí bradykardie, dávka metoprololu by měla být

snížena anebo by měl být postupně vysazen úplně.

Betaloc SR může v důsledku svého antihypertenzního účinku zhoršovat symptomy poruchy

periferního prokrvení.

Pokud je metoprolol podáván pacientům s feochromocytomem, mělo by být současně podáváno

též alfa-sympatolytikum.

Léčba metoprololem by se neměla přerušovat náhle. Pokud je třeba léčbu přerušit a je-li to

možné, postupně ji vysazujeme v průběhu 10-14 dnů, až na 25 mg jednou denně v průběhu posledních 6 dnů. V průběhu tohoto období by měli být zvláště pečlivě sledováni pacienti s ischemickou chorobou srdeční. Riziko koronární příhody, včetně náhlé smrti, může být v průběhu přerušování léčby betablokátorem zvýšeno. Zvýšená opatrnost je nutná zejména u pacientů s Prinzmetalovou anginou pectoris.

Před podáním celkové anestezie, by měl být lékař-anesteziolog informován o tom, že pacient

užívá Betaloc SR. Nedoporučuje se přerušovat léčbu po dobu operace. Akutní zahájení léčby metoprololem ve vysokých dávkách u pacientů, kteří jsou indikováni k nekardiologickému chirurgickému zákroku by mělo být vyloučeno, neboť bylo spojeno s bradykardií, hypotenzí a cévními mozkovými příhodami, včetně fatálních případů, u pacientů s rizikem kardiovaskulárních příhod.

Anafylaktický šok má u pacientů léčených betablokátory těžší průběh. Pacientům s anamnézou těžké alergické reakce je možno podávat metoprolol jen se zvýšenou

opatrností. Zvýšená opatrnost je též nutná u alergiků léčených vakcinami (desenzibilizační terapie).

Pacienti s lupénkou, myasthenia gravis nebo depresivním onemocněním v anamnéze by měli

být léčeni metoprololem jen po pečlivém zvážení poměru rizika a prospěchu z léčby. 4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Zvýšený lékařský dohled vyžadují všichni pacienti, kteří užívají současně jiná léčiva s obsahem

beta1-sympatolytik (např. oční kapky) a ganglioplegik. Současné užívání inhibitorů

monoaminooxidázy (IMAO) se nedoporučuje pro nebezpečí zesílení hypotenzivního účinku metoprololu, a rovněž pro riziko vzniku hypertenzní krize, ke které může dojít až do 14 dnů po vysazení IMAO.

Betablokátory mohou zvýraznit „rebound“ hypertenzi, ke které může dojít po vysazení

klonidinu. Při plánovaném přerušení léčby klonidinem je nezbytné vysadit léčbu betablokátorem několik dní před očekávaným vysazením klonidinu.

Je třeba mít na zřeteli negativně inotropní a negativně chronotropní účinek metoprololu

v případech, kdy je užíván současně s blokátory kalciového kanálu typu verapamilu a diltiazemu a/nebo antiarytmiky. Pacientům, kteří jsou léčeni betablokátory by neměly být intravenózně podávány léky s obsahem blokátorů kalciového kanálu verapamilového typu. Betablokátory mohou zvyšovat negativně inotropní a negativně dromotropní účinek antiarytmik chinidinového typu a amiodaronu. Při současném užívání se srdečními glykosidy může dojít k prohloubení negativně chronotropního účinku a k prodloužení AV vedení.

Kardiodepresivní účinek metoprololu se zvyšuje v kombinaci s inhalačními anestetiky. Metoprolol je metabolickým substrátem pro izoenzymy CYP2D6 cytochromu P450. Léčiva,

která působí jako enzymové induktory a enzymové inhibitory, mohou ovlivňovat plazmatické koncentrace metoprololu. Plazmatická koncentrace metoprololu může být zvýšena při současném podávání látek metabolizovaných CYP2D6, tj. antiarytmik, antihistaminik, antagonistů H2-receptorů,

antidepresiv, antipsychotik a inhibitorů cyklooxygenázy-2. Plazmatická koncentrace metoprololu je snižována rifampicinem a může být zvýšena při současném pití alkoholu a podávání hydralazinu.

Současná léčba indometacinem a jinými inhibitory prostaglandin syntetázy může snižovat

účinek betablokátorů.

Při současném užívání s dalšími antihypertenzívy, tricyklickými antidepresivy, barbituráty nebo

fenothiazinem dochází k prohloubení hypotenzního účinku.

Současné užívání se sympatomimetiky a xantiny vede ke vzájemné inhibici účinku. Dávkování perorálních antidiabetik u pacientů užívajících betablokátory musí být někdy

upraveno. Užívání betablokátorů vede k zesílení hypoglykemického účinku.

4.6. Těhotenství a kojení

Podobně jako u jiných léčiv by také metoprolol neměl být podáván v průběhu těhotenství a

kojení, pokud není jeho indikace nevyhnutelná. Podobně jako jiné betablokátory může metoprolol vyvolávat např. bradykardii a hypoglykémii u plodu, novorozence a kojence. Všeobecně betablokátory snižují placentární perfúzi, což může vést ke zpomalení intrauterinního růstu. Vzhledem k možnosti

výskytu bradykardie, hypotenze, hypoglykémie a útlumu dýchání u novorozenců by měla být léčba metoprololem ukončena 48-72 hodin před předpokládaným termínem porodu. Pokud toto opatření není možné, je nutno pečlivě sledovat novorozence 48-72 hodin po porodu.

Množství metoprololu, které se vylučuje do mateřského mléka, se zdá být zanedbatelné

s ohledem na jeho betasympatolytický účinek u kojence, pokud je metoprolol podáván v doporučených terapeutických dávkách. Kojence je třeba pečlivě sledovat z hlediska možného betasympatolytického účinku. 4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek může nepříznivě ovlivnit činnosti vyžadující zvýšenou pozornost, motorickou

koordinaci a rychlé rozhodování. Občas se může objevit závrať a únava. 4.8. Nežádoucí účinky

Betaloc SR je dobře tolerován a nežádoucí účinky jsou obecně mírné a reverzibilní. V mnoha

registrovaných případech nebyl zjištěn kauzální vztah k léčbě metoprololem. Frekvence výskytu nežádoucích účinků jsou definovány následovně: velmi časté ( 1/10), časté ( 1/100 až < 1/10), méně časté ( 1/1000 až < 1/100), vzácné ( 1/10000 až < 1/1000), velmi vzácné ( 1/10000).

Srdeční poruchy Časté - bradykardie, posturální poruchy (velmi vzácně doprovázené synkopou), studené

končetiny, palpitace.

Méně časté - přechodné zhoršení symptomů srdečního selhání, A-V blok 1. stupně, edémy a

bolest u srdce.

Vzácné - poruchy srdečního vedení, srdeční arytmie. Velmi vzácné - gangréna u pacientů s již existující těžkou poruchou periferního prokrvení.

Poruchy nervového systému Velmi časté - únava. Časté - závratě a bolest hlavy. Méně časté - parestézie, svalové křeče.

Gastrointestinální poruchy Časté - nauzea, bolest břicha, průjem, zácpa. Méně časté - zvracení. Vzácné - sucho v ústech. Poruchy krve a lymfatického systému Velmi vzácné - trombocytopenie.

Poruchy jater a žlučových cest Vzácné - abnormální funkční jaterní testy. Velmi vzácné – hepatitida.

Poruchy metabolismu a výživy Méně časté - nárůst tělesné hmotnosti. Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně Velmi vzácné – bolesti kloubů.

Psychiatrické poruchy Méně časté - deprese, poruchy soustředění, ospalost nebo naopak nespavost, nepříjemné noční

sny.

Vzácné - nervozita, úzkost, impotence a sexuální poruchy. Velmi vzácné - amnézie/poruchy paměti, zmatenost, halucinace.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Časté - dušnost při námaze. Méně časté - bronchospazmus. Vzácné - rýma.

Poruchy oka Vzácné - poruchy vidění, sucho v očích nebo podráždění očí, zánět spojivek.

Poruchy ucha a labyrintu Velmi vzácné - hučení v uších a poruchy chuti.

Poruchy kůže a podkožní tkáně Méně časté - rash (ve formě psoriasiformní vyrážky a dystrofických kožních lézí), zvýšené

pocení.

Vzácné - vypadávání vlasů. Velmi vzácně - fotosenzitivita a zhoršení psoriázy.

4.9. Předávkování

Příznaky Předávkování metoprololem může vyvolat těžkou hypotenzi, sinusovou bradykardii, A-V blok,

selhání srdce, kardiogenní šok, zástavu srdce, bronchospazmus, poruchu vědomí až koma, nauzeu, zvracení a cyanózu. Současné požití alkoholu, jiných antihypertenzív, chinidinu a barbiturátů může zhoršovat celkový stav. První manifestace předávkování se mohou objevit 20 minut až 2 hodiny po požití léku.

Léčba předávkování Navození zvracení nebo výplach žaludku. Pokud nastala těžká hypotenze, bradykardie a hrozí

selhání srdce, podat intravenózně ve 2-5minutových intervalech nebo jako kontinuální infuzi beta1-

sympatomimetikum (dobutamin) až je dosaženo žádoucího účinku. Pokud není k dispozici beta1-

sympatomimetikum, lze podat dopamin nebo intravenózně atropin sulfát. Pokud není dosaženo žádoucího účinku, lze podat jiná sympatomimetika, např. noradrenalin.

Lze podat také glukagon v dávce 1-10 mg. Někdy může být vhodné zavedení kardiostimulátoru.

K potlačení bronchospazmu je vhodné podat intravenózně beta2-sympatomimetikum.

Dávky léčiv (antidot) potřebné k léčbě předávkování metoprololem jsou mnohem vyšší než

obvyklé terapeutické dávky. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1. Farmakodynamické vlastnosti

ATC skupina: C07AB02 Farmakoterapeutická skupina: sympatolytikum, antihypertenzívum Selektivní betablokátor Metoprolol je kardioselektivní betablokátor, tj. blokuje beta1-receptory v myokardu při řádově

nižších dávkách než je potřebné k blokádě beta2-receptorů. Metoprolol má nevýznamný membrány

stabilizující účinek a nemá částečně agonistické vlastnosti (vnitřní sympatomimetickou aktivitu).

Metoprolol snižuje nebo inhibuje agonistický účinek katecholaminů na srdce (uvolňovaných při

zátěži nebo stresu). To znamená, že obvyklý vzestup tepové frekvence, srdečního výkonu, stažlivosti srdce a krevního tlaku po akutním vzestupu koncentrace katecholaminů je metoprololem snižován. V případě vysokých koncentrací endogenního adrenalinu má metoprolol menší vliv na krevní tlak než neselektivní betablokátory.

Pokud je to nevyhnutelné, lze podat metoprolol v kombinaci s beta2-sympatomimetiky

u pacientů s příznaky CHOPN. Metoprolol podaný v terapeutických dávkách ve srovnání s neselektivními betablokátory méně interferuje s bronchodilatačním účinkem beta2-sympatomimetik.

Ve srovnání s neselektivními betablokátory interferuje m méně s uvolňováním inzulinu,

metabolizmem cukrů a kardiovaskulární odpovědí na hypoglykémii.

Krátkodobé studie prokázaly, že metoprolol může vyvolat mírný vzestup plazmatické

koncentrace triglyceridů a pokles koncentrace volných mastných kyselin. V některých případech byl pozorován mírný pokles HDL cholesterolu, avšak menší než při podání neselektivních betablokátorů. Ve studii s metoprololem, která trvala několik let, bylo pozorováno významné snížení plazmatické koncentrace celkového cholesterolu.

Účinek na hypertenzi Metoprolol snižuje zvýšený krevní tlak vleže i vstoje. Při zahájení léčby metoprololem může

být pozorován krátkodobý (několik hodin) a klinicky nevýznamný vzestup periferní cévní rezistence. V průběhu dlouhodobé léčby může být celková periferní rezistence snížena jako důsledek příznivého vlivu na hypertrofii rezistenčních artérií. Dlouhodobá antihypertenzní léčba metoprololem snižuje též hypertrofii levé komory, zlepšuje její diastolickou funkci a plnící tlaky.

U mužů s mírnou až středně těžkou hypertenzí snižuje metoprolol riziko úmrtí na

kardiovaskulární onemocnění, především snížením rizika náhlé smrti, rizika fatálních a nefatálních infarktů myokardu a mozkových cévních příhod.

Účinek na anginu pectoris U pacientů s anginou pectoris metoprolol snižuje frekvenci, dobu trvání a závažnost

anginózních záchvatů a němých ischemických příhod a zvyšuje fyzickou výkonnost.

Účinek na srdeční akci Metoprolol má příznivý vliv na srdeční akci zejména u supraventrikulárních tachykardií nebo

atriálních fibrilací a ventrikulárních extrasystol.

Účinek na infarkt myokardu U pacientů se suspektním nebo potvrzeným infarktem myokardu snižuje metoprolol mortalitu,

především snížením rizika náhlé smrti. Je to alespoň z části důsledek preventivního působení metoprololu na vznik komorové fibrilace. Tento příznivý antifibrilační účinek má dvojí vysvětlení: vagový účinek na elektrickou stabilitu myokardu a přímý účinek na receptory sympatiku ovlivňující kontraktilitu, tepovou frekvenci a krevní tlak. Jak časná, tak pozdní intervence vede ke snížení mortality u pacientů s dřívějším kardiovaskulárním onemocněním a s diabetes mellitus. Metoprolol snižuje také riziko nefatálních reinfarktů myokardu.

Účinek na poruchy srdce doprovázené palpitacemi Metoprolol je vhodný pro léčbu funkčních srdečních poruch doprovázených palpitacemi.

Účinek na migrénu Metoprolol je vhodným léčivem k profylaktické léčbě migrény.

Účinek na hyperthyreózu Metoprolol snižuje klinickou manifestaci hyperthyreózy a může být tedy podáván jako

doplňkové léčivo. 5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a distribuce Metoprolol se po perorálním podání úplně absorbuje. V rozsahu terapeutických dávek je

plazmatická koncentrace metoprololu lineárně závislá na podané dávce. Maximálních plazmatických koncentrací (cmax) je dosaženo asi 3 až 4 hodiny po podání (tmax). Ačkoliv plazmatické koncentrace

vykazují značné interindividuální rozdíly, je individuální reprodukovatelnost dobrá. Podání metoprololu v lékové formě SR má za následek postupné uvolňování léčivé látky a snížení hodnoty cmax. Ve srovnání s konvenční tabletou je absorpční fáze prodloužena a tím také délka účinku. Tyto

faktory mohou vést k lepší toleranci podané dávky a vyšší selektivitě beta1-sympatolytického účinku.

Vlivem významného efektu prvního průchodu játry je systémová dostupnost metoprololu po

jednorázovém podání asi 50 %. Po opakovaném podání se zvyšuje až na 70 %. Podání v průběhu jídla

může zvyšovat biologickou dostupnost metoprololu o 30 až 40 %. Vazba metoprololu na plazmatické bílkoviny je asi 5-10 %.

Metabolismus a eliminace Metoprolol je metabolizován oxidací v játrech, převážně izoenzymy CYP2D6. Byly

identifikovány tři hlavní metabolity. Žádný z nich nemá klinicky významný betasympatolytický účinek. Více než 95 % podané dávky se vylučuje močí. Asi 5 % podané dávky se vylučuje močí v nezměněné formě. V ojedinělých případech dosahuje tato hodnota až 30 %. Poločas eliminace (t1/2)

metoprololu je v průměru 3,5 hodiny (s variabilitou 1 až 9 hodin). Celková plazmatická clearance (Clp)

je asi 1 l.min-1.

U starších lidí nedochází ve srovnání s mladými lidmi k významným změnám farmakokinetiky

metoprololu.

Poškozená funkce ledvin nemá vliv na biologickou dostupnost metoprololu nebo na rychlost

jeho eliminace. Eliminace jeho metabolitů je zpomalena. Významná kumulace metabolitů byla pozorována u pacientů s glomerulární filtrační rychlostí (GFR) menší než 5 ml.min-1, ale tato kumulace nemá vliv na účinek metoprololu.

U pacientů se závažnou jaterní cirhózou a portokavální anastomózou může být zvýšena

biologická dostupnost metoprololu a snížena jeho clearance. Pacienti s portokavální anastomózou mají hodnotu Clp asi 0,3 l.min

-1 a hodnotu AUC až šestkrát větší než zdraví jedinci.

5.3 Předklinické údaje ve vztahu k bezpečnosti

Bezpečnost metoprololu je ověřena dlouhodobými klinickými zkušenostmi.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Ethylcelulosa, hypromelosa 2506/5, hlinitokřemičitan sodný, magnesium-stearát, tekutý parafin,

makrogol 6000, oxid titaničitý (E171). 6.2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti

5 roků.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5. Druh obalu a velikost balení

HDPE lahvička s PP bezpečnostním uzávěrem, krabička. 30 nebo 100 potahovaných tablet v jednom balení. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6. Návod k použití přípravku a zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky. Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován

v souladu s místními požadavky. 7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

AstraZeneca UK Limited, 2 Kingdom Street, London W2 6BD, Velká Británie.

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

58/121/84-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

13.3.1984 / 19.5.2010 10. DATUM REVIZE TEXTU 28.3.2012

Vnější obal:

Betaloc SR 200mgmetoprololi tartras

Tablety s prodlouženým uvolňováním

30 potahovaných tablet

BRAILLE (Betaloc SR)

Složení: metoprololi tartras 200 mg v jedné tabletě.

Perorální podání.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

Tablety užívejte na lačno, nekousejte ani nedrťte a zapijte vodou.Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.Přípravek může nepříznivě ovlivnit činnosti vyžadující zvýšenou pozornost.Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.Uchovávejte při teplotě 25 °C . Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

ASTRAZENECA UK Limited, 2 Kingdom Street, London W2 6BD, Velká Británie

EAN kód: 8595106400011Registrační číslo: 58/121/84-C.č.š.:Použitelné do:

Vnitřní obal:

Betaloc SR 200 mgmetoprololi tartras30 potahovaných tablet s prodlouženým uvolňováním

Perorální podání.

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

ASTRAZENECA UK Limited, 2 Kingdom Street, London W2 6BD, Velká Británie

č.š.:Použitelné do:

Vnější obal:

Betaloc SR 200mgmetoprololi tartras

Tablety s prodlouženým uvolňováním

100 potahovaných tablet

BRAILLE (Betaloc SR)

Složení: metoprololi tartras 200 mg v jedné tabletě.

Perorální podání.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

Tablety užívejte na lačno, nekousejte ani nedrťte a zapijte vodou.Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.Přípravek může nepříznivě ovlivnit činnosti vyžadující zvýšenou pozornost.Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

ASTRAZENECA UK Limited, 2 Kingdom Street, London W2 6BD, Velká Británie

EAN kód: 8595106400028Registrační číslo: 58/121/84-C.č.š.:Použitelné do:

Vnitřní obal:

Betaloc SR 200 mgmetoprololi tartras

100 potahovaných tablet s prodlouženým uvolňováním

Perorální podání.

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

ASTRAZENECA UK Limited, 2 Kingdom Street, London W2 6BD, Velká Británie

č.š.:Použitelné do: