Příloha č. 2 ke sdělení sp.zn.sukls114085/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

BETALOC 1 MG/MLinjekční roztokmetoprololi tartras

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat.Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo zdravotní sestry.Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři, zdravotní sestře nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete

1. Co je BETALOC 1 mg/ml a k čemu se používá2. Čemu musíte věnovat pozornost předtím, než začnete BETALOC 1 mg/ml používat3. Jak se BETALOC 1 mg/ml používá4. Možné nežádoucí účinky5. Jak BETALOC 1 mg/ml uchovávat6. Další informace

1. Co je BETALOC 1 mg/ml a k čemu se používá

BETALOC 1 mg/ml obsahuje léčivou látku, která se nazývá metoprolol tartarát. Tato léčivá látka patří do skupiny léčiv označovaných jako betablokátory. BETALOC 1 mg/ml se používá:-

k léčbě nepravidelné srdeční akce/rytmu

-

k léčbě po srdečním infarktu

BETALOC 1 mg/ml zpomaluje činnost srdce a šetří práci srdce.

2. Čemu musíte věnovat pozornost předtím, než začnete BETALOC 1 mg/ml

používat

Nepoužívejte přípravek BETALOC 1 mg/ml, jestliže:-

jste přecitlivělý(á) na léčivou látku nebo kteroukoliv složku přípravku (viz bod 6: Další informace)

-

jste přecitlivělý(á) na jiné betablokátory (např. atenolol nebo propranolol)

-

jste měl(a) některou z následujících srdečních komplikací:-

srdeční infarkt doprovázený šokem

-

srdeční selhání, které není dobře kontrolováno (obvykle je takový stav

doprovázen dušností a otékáním kotníků)-

srdeční blokádu druhého nebo třetího stupně (tento stav bývá léčen voperováním

kardiostimulátoru)-

srdeční akce je pomalá nebo nepravidelná

-

máte nízký krevní tlak, který se u Vás projevuje slabostí

-

máte špatný krevní oběh

-

máte nádorové onemocnění označované jako feochromocytom, které není léčeno. Toto nádorové onemocnění postihuje nadledviny a může způsobovat vysoký krevní tlak.

Pokud se léčíte s tímto nádorem, lékař Vám předepíše lék s obsahem alfablokátoru. Tento lék byste měl(a) užívat spolu s BETALOC 1 mg/ml.

-

máte vyšší než normální hladinu kyselin v krvi (metabolická acidóza)

Pokud se některá z výše uvedených skutečností vztahuje také na Vás, nemůžete užívat BETALOC 1 mg/ml. V případě nejistoty se poraďte s lékařem nebo zdravotní sestrou ještě před podáním přípravku.Zvláštní opatrnosti při použití přípravku BETALOC 1 mg/ml je zapotřebí, pokud máte:-

astma, pískoty na průduškách nebo jiné dýchací obtíže nebo se u Vás objevila alergie na štípnutí hmyzu, na potraviny nebo jiné látky. Pokud jste někdy měl(a) astma nebo pískoty, nemůžete užívat tento lék bez předchozí porady s lékařem.

-

bolest na hrudi (angina pectoris, Prinzmetalova angina pectoris)

-

špatný krevní oběh nebo Vám selhává srdce, které je kontrolováno léčbou

-

srdeční blokádu prvního stupně

-

problémy s játry

-

cukrovku. V tomto případě může být potřebné,aby lékař Vaši léčbu cukrovky upravil.

-

thyreotoxikózu (stav, kdy štítná žláza produkuje nadbytek hormonů štítné žlázy). Betaloc 1 mg/ml může zakrývat/maskovat příznaky thyreotoxikózy.

-

nebo jste měl(a) lupénku (porucha kůže)

Pokud se některá z výše uvedených skutečností vztahuje také na Vás, poraďte se s lékařem ještě před zahájením léčby přípravkem Betaloc 1 mg/ml.Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyInformujte, prosím, svého lékaře nebo zdravotní sestru o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, včetně léků dostupných bez lékařského předpisu. Tyto informace jsou důležité, neboť BETALOC 1 mg/ml může ovlivňovat účinek jiných léků a také naopak.Zvláště důležité jsou informace o následujících léčivech:-

klonidin (používaný k léčbě vysokého krevního tlaku a nebo migrény). Pokud užíváte současně klonidin a BETALOC 1 mg/ml, nepřestávejte užívat klonidin, dokud tak nerozhodne lékař. Lékař Vám dá přesné informace o tom, jak léčbu klonidinem nebo přípravkem BETALOC 1 mg/ml ukončit.

-

s obsahem inhibitorů monoaminooxidázy

-

verapamil, diltiazem nebo nifedipin (k léčbě vysokého krevního tlaku nebo bolesti na hrudi – angina pectoris)

-

chinidin, amiodaron nebo digoxin (k léčbě nepravidelnosti srdeční akce/rytmu)

-

hydralazin (k léčbě vysokého krevního tlaku)

-

k léčbě žaludečních vředů (např. cimetidin)

-

k léčbě infekčních onemocnění (např. rifampicin)

-

adrenalin, též známý jako epinefrin (k povzbuzení srdeční činnosti)

-

k léčbě bolesti, zánětlivých onemocnění a zánětu kloubů (např. indometacin a celekoxib)

-

k léčbě deprese

-

k léčbě psychických onemocnění (např. fenothiaziny)

-

barbituráty (léky s tlumivým účinkem)

-

antihistaminika (k léčbě senné rýmy a alergií)

-

jiné betablokátory používané jako oční kapky (např. timolol)

-

insulin nebo léky určené k léčbě cukrovky (diabetes), které se užívají ústy. Může být nutné, aby lékař upravil dávkování těchto léků.

-

lidokain (místně znecitlivující látka)

-

léky s obsahem ergotaminu (k léčbě migrény)

Užívání BETALOC 1 mg/ml s jídlem a pitímInformujte lékaře nebo zdravotní sestru, pokud jste nedávno pil(a) alkohol. Alkohol může ovlivnit účinek přípravku BETALOC 1 mg/ml.

Chirurgické zákrokyPokud půjdete do nemocnice nebo k zubnímu lékaři k chirurgickému výkonu, řekněte lékaři, lékaři-anesteziologovi nebo zubnímu lékaři, že užíváte BETALOC 1 mg/ml. Důvodem je skutečnost, že Váš krevní tlak může v průběhu anestezie poklesnout.Těhotenství a kojeníPoraďte se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.Předtím než začnete užívat BETALOC 1 mg/ml, informujte lékaře, že jste těhotná a nebo kojíte.V případě, že otěhotníte až v průběhu léčby přípravkem BETALOC 1 mg/ml, informujte lékaře co nejdříve.Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůPokud pociťujete závrať a nebo cítíte únavu po užívání přípravku BETALOC 1 mg/ml, neřiďte motorová vozidla ani neobsluhujte stroje.

3. Jak se BETALOC 1 mg/ml používá

DospělíBETALOC 1 mg/ml Vám podá lékař nebo zdravotní sestra do některé žíly. Lékař rozhodne o podané dávce.Velikost dávky závisí na Vašem onemocnění.DětiBETALOC 1 g/ml není určen pro podání dětem.Jestliže jste užil(a) větší dávku přípravkuJestliže si myslíte, že Vám byla podána větší než správná dávka, poraďte se přímo s lékařem.Jestliže jste přestal(a) užívat BETALOC 1 mg/mlLékař nebo zdravotní sestra Vám řeknou, kdy přestanete užívat BETALOC 1 mg/ml. Je možné, že k vysazení přípravku dojde postupným snižováním dávky.

4. Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i BETALOC 1 mg/ml nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.U tohoto přípravku se mohou objevit následující nežádoucí účinky:Velmi časté (u více než jednoho pacienta z 10)-

Pocit únavy.

Časté (u méně než jednoho pacienta z 10)-

můžete si všimnout pomalejší srdeční akce, když užíváte BETALOC 1 mg/ml. Je vhodné o tom říci lékaři co nejdříve. Lékař může snížit dávku přípravku a nebo postupně vysadit přípravek úplně.

-

Bušení srdce.

-

Závratě, zvláště při změně polohy těla (vstávání). Někdy mohou být doprovázeny celkovou slabostí/mdlobou.

-

Bolest hlavy.

-

Dušnost, zvláště při fyzické aktivitě.

-

Pocit na zvracení.

-

Křeče v oblasti žaludku.

-

Průjem a zácpa.

-

Studené ruce a nohy.

Méně časté (u méně než jednoho pacienta ze 100)-

Deprese.

-

Obtížné usínání.

-

Nepříjemné noční sny.

-

Potíže se soustředěním.

-

Pocit ospalosti.

-

Pocit brnění, píchání či necitlivosti kůže.

-

Změny na EKG.

-

Pocit dechové tísně.

-

Zvracení.

-

Kožní vyrážka.

-

Zvýšená potivost.

-

Svalové křeče.

-

Bolest na hrudi.

-

Otoky.

-

Nabírání na váze.

Vzácné (u méně než jednoho pacienta z 1000)-

Pocit úzkosti a nervozity.

-

Poruchy vidění.

-

Sucho v očích a podrážděné oči.

-

Nepravidelná srdeční akce/rytmus.

-

Sucho v ústech.

-

Zeslabení vlasů.

-

Neschopnost ztopořit penis (impotence).

-

Problémy s játry (podle jaterních testů).

Velmi vzácné (u méně než jednoho pacienta z 10000)-

Změny složení krve. Lékař může kontrolovat Vaši krev, aby zjistil, zda nedochází k těmto změnám.

-

Snížení počtu krevních destiček v krvi. Prvním projevem může být snadnější tvorba modřin.

-

Zmatenost.

-

Halucinace.

-

Ztráta paměti a problémy s pamětí.

-

Změny/poruchy chuti.

-

Hučení v uších.

-

Zánět jater.

-

Zvýšená citlivost kůže na oslunění.

-

Bolest kloubů.

Stavy, které se mohou v průběhu léčby zhoršit.Jestliže máte následující zdravotní postižení, může dojít k jejich zhoršení v průběhu léčby přípravkem BETALOC 1 mg/ml:-

Těžko se Vám dýchá (jste dušní), cítíte únavu a máte oteklé kotníky (projevy selhávajícího srdce). Tyto potíže se mohou dočasně zhoršit. Tento nežádoucí účinek udává méně než jeden pacient ze 100.

-

Lupénka (postižení kůže) a špatný krevní oběh se mohou v průběhu léčby dále zhoršit. Tento nežádoucí účinek udává méně než jeden pacient z 10 000.

Neobávejte se tohoto seznamu nežádoucích účinků. U Vás se nemusí objevit žádný z nich.Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, sdělte to svému lékaři, zdravotní sestře nebo lékárníkovi.

5. Jak BETALOC 1 mg/ml uchovávat

Lékař nebo lékárník jsou zodpovědní za uchovávání přípravku, jeho použití a zacházení s nepoužitelným léčivem.Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.Použijte ihned pootevření ampulky.Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce za „Použitelné do:“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

6. Další informace

Co BETALOC 1 mg/ml obsahujeLéčivou látkou je metoprolol-tartarát. Jedna ampulka s 5 ml injekčního roztoku obsahuje 5 mg (miligramů) metoprolol-tartarátu (tedy 1 mg metoprolol-tartarátu v 1 ml injekčního roztoku).Pomocnými látkami jsou: chlorid sodný a voda na injekce.

Jak BETALOC 1 mg/ml vypadá a co obsahuje toto baleníBETALOC 1 mg/ml je dodáván v ampulkách z bezbarvého skla. Jedna ampulka obsahuje 5 ml čirého bezbarvého roztoku.Balení obsahuje 5 ampulek po 5 ml.

Držitel rozhodnutí o registraci

AstraZeneca UK Limited, 2 Kingdom Street, London W2 6BD, Velká Británie

VýrobceCenexi, 94120 Fontenay sous Bois, Francie

Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci.

AstraZeneca Czech Republic s.r.o., Plzeňská 3217/16, 150 00 Praha 5Tel.: 222 807 111Fax: 222 807 221

Tato příbalová informace byla naposledy schválena28.6.2011

Příloha č. 3 ke sdělení sp.zn.sukls114085/2011

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

BETALOC 1 mg/mlInjekční roztok

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Metoprololi tartras 1 mg v 1 ml injekčního roztoku (odp. 0,78 mg metoprololum).Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztokČirý, bezbarvý roztok.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Léčba tachyarytmií, zejména supraventrikulárních tachykardií; akutní infarkt myokardu.

4.2. Dávkování a způsob podání

Srdeční arytmieÚvodem podáme až 5 mg metoprololu i.v. rychlostí 1-2 mg za minutu. Injekce může být

opakována v pětiminutových intervalech, až je dosaženo uspokojivé odpovědi. Obvykle bývá dostatečná dávka 10-15 mg metoprololu. Dávky vyšší než 20 mg nejsou již terapeuticky přínosné.

Infarkt myokardu (IM)Při akutní intervenci podáváme metoprolol i.v. co nejdříve, jakmile diagnostikujeme akutní IM.

Léčbu metoprololem zahajujeme na koronární jednotce nebo jednotce intenzívní péče, jakmile je pacient hemodynamicky stabilizován. Měly by být podány tři injekce po 5 mg metoprololu ve dvouminutových intervalech v závislosti na hemodynamickém stavu pacienta a za trvalého monitorování EKG, krevního tlaku a tepové frekvence.

U pacientů, kteří tolerují plnou i.v. dávku metoprololu (15 mg), se 15 minut po i.v. aplikaci

zahajuje perorální léčba metoprololem (Betaloc 100 mg - 50 mg, tj. polovina tablety, čtyřikrát denně, nebo odpovídající dávka přípravku Betaloc ZOK po dobu 48 hodin. Jako udržovací dávka se podává Betaloc 100 mg dvakrát denně (ráno a večer) nebo 2 tablety Betaloc ZOK 100 mg jednou denně).

U pacientů, kteří špatně tolerují plnou i.v. dávku (15 mg), se zahajuje perorální léčba nižší

dávkou a velmi opatrně.

U pacientů s renální insuficiencí není nutná úprava doporučeného dávkování.U pacientů s hepatální insuficiencí není obvykle nutné upravovat doporučené dávkování.

Úprava dávkování (snížení dávky metoprololu) je však vhodná u pacientů s velmi závažnou poruchou funkce jater (např. u pacientů s těžkou jaterní cirhózou a portokavální anastomózou).

U starších pacientů není nutná úprava dávkování.

Zkušenosti s podáváním přípravku Betaloc 1 mg/ml dětem jsou omezené. Z tohoto důvodu se

nedoporučuje přípravek podávat dětem.

4.3. Kontraindikace

A-V blok druhého a třetího stupně, dekompenzovaná srdeční nedostatečnost, sinusová

bradykardie (< 50 tepů/min.), sick-sinus syndrom, sinoatriální blok, kardiogenní šok a závažná periferní arteriální cirkulační insuficience, hypotenze (TK systolický nižší než 100 mm Hg), astma bronchiale a chronická obstrukční plicní nemoc těžkého stupně, neléčený feochromocytom, metabolická acidóza.

Metoprolol nesmí být podáván pacientům se suspektním akutním infarktem myokardu, pokud je

tepová frekvence nižší než 50 tepů/min., P-Q interval je delší než 0,24 s nebo je systolický krevní tlak menší než 100 mm Hg (13,33 kPa).

Betaloc 1 mg/ml je kontraindikován u pacientů, kteří jsou přecitlivělí na kteroukoliv složku

přípravku nebo jiné betablokátory.

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Pacientům, kteří jsou léčeni betablokátory, by neměly být současně podávány intravenózně léky

s obsahem blokátorů kalciového kanálu verapamilového typu.

Při léčbě pacientů s astmatem nebo chronickou obstrukční plicní nemocí (v případech, kdy jiná

vhodná léčiva nejsou dobře tolerována nebo jsou málo účinná) by měla být současně podávána beta2-sympatomimetika (ve formě tablet nebo aerosolu). Když je zahájena léčba metoprololem, může se ukázat jako nutné zvýšit dávku beta2-sympatomimetika. Vždy je nutné podat nejnižší ještě účinnou dávku metoprololu.

V průběhu léčby metoprololem je riziko ovlivnění metabolismu cukrů nebo maskování

hypoglykémie nižší ve srovnání s neselektivními betablokátory.

Pacienti léčení pro srdeční selhání by měli být léčeni pro tuto chorobu před zahájením léčby

metoprololem i v průběhu této léčby.

Velice vzácně se může zhoršit již existující mírná porucha A-V vedení a může vyústit do A-V

blokády vyššího stupně. Přípravek může být podáván pacientům s A-V blokem prvního stupně jen se zvýšenou opatrností.

Pokud se v průběhu podávání metoprololu vyvíjí bradykardie, dávka metoprololu by měla být

snížena nebo by měl být metoprolol postupně vysazen úplně.

Metoprolol může v důsledku svého antihypertenzního účinku zhoršovat symptomy poruchy

periferního prokrvení.

Pokud je metoprolol podáván pacientům s feochromocytomem, mělo by být současně podáváno

též alfa-sympatolytikum.

Léčba metoprololem by se neměla přerušovat náhle. Pokud je třeba léčbu přerušit a je-li to

možné, postupně ji vysazujeme v průběhu 10-14 dnů, až na 25 mg jednou denně v průběhu posledních 6 dnů. V průběhu tohoto období by měli být zvláště pečlivě sledováni pacienti s ischemickou chorobou srdeční. Riziko koronární příhody, včetně náhlé smrti, může být v průběhu přerušování léčby betablokátorem zvýšeno. Zvýšená opatrnost je nutná zejména u pacientů s Prinzmetalovou anginou pectoris.

Před podáním celkové anestezie by měl být lékař-anesteziolog informován o tom, že pacient

užívá metoprolol. Nedoporučuje se přerušovat léčbu metoprololem po dobu operace. Akutní zahájení léčby metoprololem ve vysokých dávkách u pacientů, kteří jsou indikováni k nekardiologickému chirurgickému zákroku by mělo být vyloučeno, neboť bylo spojeno s bradykardií, hypotenzí a cévními mozkovými příhodami, včetně fatálních případů, u pacientů s rizikem kardiovaskulárních příhod.

V případech, kdy je systolický TK nižší než 100 mm Hg (13,33 kPa), lze podat metoprolol i.v.

pouze velmi opatrně a diferencovaně, protože existuje reálné riziko, že po parenterální aplikaci metoprololu dojde k dalšímu poklesu TK (např. u pacientů s arytmiemi).

Pokud je metoprolol podáván pacientům s diagnostikovaným nebo suspektním IM, musí být

hemodynamický stav pacienta pečlivě monitorován po každé (5 mg) i.v. dávce metoprololu. Druhá a třetí dávka by neměla být podána, pokud dojde ke zhoršení dušnosti a projevům studeného potu.

Anafylaktický šok má u pacientů léčených betablokátory těžší průběh.

Pacientům s anamnézou těžké alergické reakce je možno podávat metoprolol jen se zvýšenou

opatrností. Zvýšená opatrnost je též nutná u alergiků léčených vakcínami (desenzibilizační terapie).

Pacienti s lupénkou, s myastenia gravis nebo depresivním onemocněním v anamnéze by měli

být léčeni metoprololem jen po pečlivém zvážení poměru rizika a prospěchu léčby.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Zvýšený lékařský dohled vyžadují všichni pacienti, kteří užívají současně jiná léčiva s obsahem

beta1-sympatolytik (např. oční kapky) a ganglioplegik. Současné užívání inhibitorů monoaminooxidázy (IMAO) se nedoporučuje pro nebezpečí zesílení hypotenzivního účinku metoprololu, a rovněž pro riziko vzniku hypertenzní krize, ke které může dojít až do 14 dnů po vysazení IMAO.

Betablokátory mohou zvýraznit „rebound“ hypertenzi, ke které může dojít po vysazení

klonidinu. Při plánovaném přerušení léčby klonidinem je nezbytné vysadit léčbu betablokátorem několik dní před očekávaným vysazením klonidinu.

Je třeba mít na zřeteli negativně inotropní a negativně chronotropní účinek metoprololu

v případech, kdy je užíván současně s blokátory kalciového kanálu typu verapamilu a diltiazemu a/nebo antiarytmiky. Pacientům, kteří jsou léčeni betablokátory, by neměly být intravenózně podávány léky s obsahem blokátorů kalciového kanálu verapamilového typu. Betablokátory mohou zvyšovat negativně inotropní a negativně dromotropní účinek antiarytmik chinidinového typu a amiodaronu. Při současném užívání se srdečními glykosidy může dojít k prohloubení negativně chronotropního účinku a k prodloužení A-V vedení.

Kardiodepresivní účinek metoprololu se zvyšuje v kombinaci s inhalačními anestetiky.Metoprolol je metabolickým substrátem pro izoenzym CYP2D6 cytochromu P450. Léčiva,

která působí jako enzymové induktory a enzymové inhibitory, mohou ovlivňovat plazmatické koncentrace metoprololu. Plazmatická koncentrace metoprololu může být zvýšena při současném podávání látek metabolizovaných pomocí CYP2D6, tj. antiarytmik, antihistaminik, antagonistů H2-receptorů, antidepresiv, antipsychotik a inhibitorů cyklooxygenázy 2. Plazmatická koncentrace metoprololu je snižována rifampicinem a může být zvýšena při současném podávání alkoholu a hydralazinu.

Současná léčba indometacinem a jinými inhibitory prostaglandin syntetázy může snižovat

účinek betablokátorů.

Při současném užívání s dalšími antihypertenzivy, tricyklickými antidepresivy, barbituráty nebo

fenothiazinem dochází k prohloubení hypotenzního účinku.

Současné užívání se sympatomimetiky a xantiny vede ke vzájemné inhibici účinku.Dávkování perorálních antidiabetik u pacientů užívajících betablokátory musí být někdy

upraveno. Užívání betablokátorů vede k zesílení hypoglykemického účinku.

4.6. Těhotenství a kojení

Podobně jako u jiných léčiv by také metoprolol neměl být podáván v průběhu těhotenství a

kojení, pokud není jeho indikace nevyhnutelná. Podobně jako jiné betablokátory může metoprolol vyvolávat bradykardii a hypoglykémii u plodu, novorozence a kojence. Všeobecně betablokátory snižují placentární perfúzi, což může vést ke zpomalení intrauterinního růstu. Vzhledem k možnosti výskytu bradykardie, hypotenze, hypoglykémie a útlumu dýchání u novorozenců by měla být léčba metoprololem ukončena 48-72 hodin před předpokládaným termínem porodu. Pokud to není možné, je nutno pečlivě sledovat novorozence 48-72 hodin po porodu.

Množství metoprololu, které se vylučuje do mateřského mléka, se zdá být zanedbatelné

s ohledem na jeho betasympatolytický účinek u kojence, pokud je metoprolol podáván v doporučených terapeutických dávkách. Kojence je třeba pečlivě sledovat z hlediska možných betasympatolytických účinků.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek může nepříznivě ovlivnit činnosti vyžadující zvýšenou pozornost, motorickou

koordinaci a rychlé rozhodování. Občas se může objevit závrať a únava.

4.8. Nežádoucí účinky

Betaloc 1 mg/ml je dobře tolerován a nežádoucí účinky jsou obecně mírné a reverzibilní.

V mnoha registrovaných případech nebyl zjištěn kauzální vztah k léčbě metoprololem. Frekvence výskytu nežádoucích účinků jsou definovány následovně: velmi časté ( 1/10), časté ( 1/100 až < 1/10), méně časté ( 1/1000 až < 1/100), vzácné ( 1/10000 až < 1/1000), velmi vzácné ( 1/10000).

Srdeční poruchyČasté - bradykardie, posturální poruchy (velmi vzácně doprovázené synkopou), studené

končetiny, palpitace.

Méně časté - přechodné zhoršení symptomů srdečního selhání, A-V blok 1. stupně, edémy a

bolest u srdce.

Vzácné - poruchy srdečního vedení, srdeční arytmie.Velmi vzácné - gangréna u pacientů s již existující těžkou poruchou periferního prokrvení.

Poruchy nervového systémuVelmi časté - únava.Časté - závratě a bolest hlavy.Méně časté - parestézie, svalové křeče.

Gastrointestinální poruchyČasté - nauzea, bolest břicha, průjem, zácpa.Méně časté - zvracení.Vzácné - sucho v ústech.

Poruchy krve a lymfatického systémuVelmi vzácné - trombocytopenie.

Poruchy jater a žlučových cestVzácné - abnormální funkční jaterní testy.Velmi vzácné – hepatitida.

Poruchy metabolismu a výživyMéně časté - nárůst tělesné hmotnosti.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáněVelmi vzácné – bolesti kloubů.

Psychiatrické poruchyMéně časté - deprese, poruchy soustředění, ospalost nebo naopak nespavost, nepříjemné noční

sny.

Vzácné - nervozita, úzkost, impotence a sexuální poruchy.Velmi vzácné - amnézie/poruchy paměti, zmatenost, halucinace.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchyČasté - dušnost při námaze.Méně časté - bronchospazmus.Vzácné - rýma.

Poruchy okaVzácné - poruchy vidění, sucho v očích nebo podráždění očí, zánět spojivek.

Poruchy ucha a labyrintuVelmi vzácné - hučení v uších a poruchy chuti.

Poruchy kůže a podkožní tkáněMéně časté - rash (ve formě psoriasiformní vyrážky a dystrofických kožních lézí), zvýšené

pocení.

Vzácné - vypadávání vlasů.Velmi vzácné - fotosenzitivita a zhoršení psoriázy.

4.9. Předávkování

PříznakyPředávkování metoprololem může vyvolat těžkou hypotenzi, sinusovou bradykardii, A-V blok,

selhání srdce, kardiogenní šok, zástavu srdce, bronchospazmus, poruchu vědomí až koma, nauzeu, zvracení a cyanózu. Současné požití alkoholu, jiných antihypertenzív, chinidinu a barbiturátů může zhoršovat celkový stav.

Léčba předávkováníPokud nastala těžká hypotenze, bradykardie a hrozí selhání srdce, podat intravenózně ve 2-

5minutových intervalech nebo jako kontinuální infúzi beta1-sympatomimetikum (dobutamin) až je dosaženo žádoucího účinku. Pokud není k dispozici beta1-sympatomimetikum, lze podat dopamin nebo intravenózně atropin sulfát. Pokud není dosaženo žádoucího účinku, lze podat jiná sympatomimetika, např. noradrenalin.

Lze podat také glukagon v dávce 1-10 mg. Někdy může být vhodné zavedení kardiostimulátoru.

K potlačení bronchospazmu je vhodné podat intravenózně beta2-sympatomimetikum.

Dávky léčiv (antidot) potřebné k léčbě předávkování metoprololem jsou mnohem vyšší než

obvyklé terapeutické dávky.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

ATC skupina: C07AB02Farmakoterapeutická skupina: sympatolytikum, antihypertenzívum

Selektivní betablokátorMetoprolol je kardioselektivní betablokátor, tj. blokuje beta1-receptory v myokardu při řádově

nižších dávkách než je potřebné k blokádě beta2-receptorů. Metoprolol má nevýznamný membrány stabilizující účinek a nemá částečně agonistické vlastnosti (vnitřní sympatomimetickou aktivitu).

Metoprolol snižuje nebo inhibuje agonistický účinek katecholaminů na srdce (uvolňovaných při

zátěži nebo stresu). To znamená, že obvyklý vzestup tepové frekvence, srdečního výkonu, stažlivosti srdce a krevního tlaku po akutním vzestupu koncentrace katecholaminů je metoprololem snižován. V případě vysokých koncentrací endogenního adrenalinu má metoprolol menší vliv na krevní tlak než neselektivní betablokátory.

Metoprolol interferuje méně s uvolňováním inzulinu, metabolizmem cukrů a kardiovaskulární

odpovědí na hypoglykémii ve srovnání s neselektivními betablokátory.

Krátkodobé studie prokázaly, že metoprolol může vyvolat mírný vzestup plazmatické

koncentrace triglyceridů a pokles koncentrace volných mastných kyselin. V některých případech byl pozorován mírný pokles HDL cholesterolu, avšak menší než při podání neselektivních betablokátorů. Ve studii s metoprololem, která trvala několik let, bylo pozorováno významné snížení plazmatické koncentrace celkového cholesterolu.

U mužů s mírnou až středně těžkou hypertenzí snižuje metoprolol riziko úmrtí na

kardiovaskulární onemocnění především snížením rizika náhlé smrti, rizika fatálních a nefatálních infarktů myokardu a mozkových cévních příhod.

Účinek na srdeční akciMetoprolol má příznivý vliv na srdeční akci zejména u supraventrikulárních tachykardií nebo

atriálních fibrilací a ventrikulárních extrasystol.

Účinek na infarkt myokarduU pacientů se suspektním nebo potvrzeným infarktem myokardu snižuje metoprolol mortalitu,

především snížením rizika náhlé smrti. Je to alespoň z části důsledek preventivního působení metoprololu na vznik komorové fibrilace. Tento příznivý antifibrilační účinek má dvojí vysvětlení: vagový účinek na elektrickou stabilitu myokardu a přímý účinek na receptory sympatiku ovlivňující kontraktilitu, tepovou frekvenci a krevní tlak. Jak časná, tak pozdní intervence vede ke snížení mortality u pacientů s dřívějším kardiovaskulárním onemocněním a s diabetes mellitus. Metoprolol snižuje také riziko nefatálních reinfarktů myokardu.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce a distribuceMetoprolol se po i.v. injekci rychle distribuuje během 5-10 minut. Plazmatické hladiny ukazují

lineární závislost na podané dávce v dávkovém rozmezí 5-20 mg. Vazba metoprololu na plazmatické bílkoviny je asi 5-10 %.

Metabolismus a eliminaceMetoprolol je metabolizován oxidací v játrech, převážně izoenzymy CYP2D6. Byly

identifikovány tři hlavní metabolity. Žádný z nich nemá klinicky významný betasympatolytický účinek. Více než 95 % podané dávky se vylučuje močí. Asi 5 % podané dávky se vylučuje močí v nezměněné formě. V ojedinělých případech dosahuje tato hodnota až 30 %. Poločas eliminace (t1/2) metoprololu je v průměru 3,5 hodiny (s variabilitou 1 až 9 hodin). Celková plazmatická clearance (Clp) je asi 1 l.min

-1.

U starších lidí nedochází ve srovnání s mladými lidmi k významným změnám farmakokinetiky

metoprololu. Poškozená funkce ledvin nemá vliv na biologickou dostupnost metoprololu nebo na rychlost jeho eliminace. Eliminace jeho metabolitů je zpomalena. Významná kumulace metabolitů byla pozorována u pacientů s glomerulární filtrační rychlostí (GFR) menší než 5 ml.min

-1, ale tato

kumulace nemá vliv na účinek metoprololu.

U pacientů se závažnou jaterní cirhózou a portokavální anastomózou může být zvýšena

biologická dostupnost metoprololu a snížena jeho clearance. Pacienti s portokavální anastomózou mají hodnotu Clp asi 0,3 l.min

-1 a hodnotu AUC až šestkrát větší než zdraví jedinci.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Bezpečnost přípravku je ověřena dlouhodobými klinickými zkušenostmi.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Chlorid sodný, voda na injekci.

6.2. Inkompatibility

Přípravek by neměl být přidáván do Macrodexu (dextran 60000 a 70000 pro i.v. podání).

6.3. Doba použitelnosti

2 roky.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5. Druh obalu a velikost balení

Odlamovací (OPC) ampule z bezbarvého skla, typ „otevřené“, vložka s přepážkami, krabička.

Velikost balení5x5 ml.

6.6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Betaloc 1 mg/ml (injekce) v dávce odpovídající až 40 mg metoprololu lze mísit s 1000 ml

následujících roztoků pro infuze: fyziologický roztok, manitol 150 mg/ml, glukosa 50 mg/ml a 100 mg/ml, fruktosa 200 mg/ml, invertní cukr 100 mg/ml, Ringerův roztok, Ringerův roztok s glukosou a Ringerův roztok s acetátem.

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

AstraZeneca UK Limited, 2 Kingdom Street, London W2 6BD, Velká Británie

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

58/171/82-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

21.12. 1982 / 19.5. 2010

10.

DATUM REVIZE TEXTU

28.6.2011

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU A VNITŘNÍM OBALU

KRABIČKA

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Betaloc 1 mg/ml

metoprololi tartras

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Metoprololi tartras 1 mg (odp. 0,78 mg metoprololum) v 1 ml.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Chlorid sodný, voda na injekci.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Injekční roztok

5 x 5 ml

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Intravenózní podání.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

Čtěte pozorně příbalovou informaci.Přípravek může nepříznivě ovlivnit činnosti vyžadující zvýšenou pozornost.

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

AstraZeneca UK Limited, 2 Kingdom Street, London W2 6BD, Velká Británie

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

58/171/82-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

č.š.

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

Jak otevírat ampulky?Pod značkou na ampulce se nachází místo zlomu. Uchopte ampulku v místě označení a zlomte krček ampulky.

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Není vyžadováno.

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALU

ETIKETA - ampulka

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Betaloc 1 mg/mlinjekční roztokmetoprololi tartras

2.

ZPŮSOB PODÁNÍ

Intravenózní podání.

3.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

4.

ČÍSLO ŠARŽE <, KÓD DÁRCE A KÓD LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU>

č.š.:

5.

OBSAH UDANÝ JAKO HMOTNOST, OBJEM NEBO POČET

5 ml

6.

JINÉ

AstraZeneca