Varianty

Příbalový létak AXEROPHTHOL BIOTIKA

Příbalová informace - Rp.

Informace pro použití, čtěte pozorně!

AXEROPHTHOL BIOTIKA

(Retinoli acetas)

injekce

Výrobce

Biotika, a.s., 97613 Slovenská Ĺupča, SR.

Složení

Retinoli acetas 50 000 m.j. v 1 ml olejového roztoku pro injekce.

Indikační skupina

Vitaminum.

Charakteristika

Retinol, vitamin A, je potřebný k růstu epitelových buněk, zabraňuje

rohovatění epitelů a je podmínkou odolnosti slizniční bariéry proti

pronikání infekce. Je součástí očního purpuru.

Farmakokinetické údaje

Po vstřebání se při transportu krevním řečištěm váže na bílkovinný A

komplex. Po metabolizaci se vylučuje stolicí i močí. Prochází

placentární bariérou a do mateřského mléka.

Indikace

O b e c n ě: k prevenci hypovitaminózy A při nízkém příjmu vitaminu, zhoršeném

vstřebávání a onemocněních zažívacího ústrojí (malabsorpční syndrom,

steatorea, obstrukce žluče), při zvýšené potřebě vitaminu A při

rozličných dietách, infekčních onemocněních, při růstu, v těhotenství

maximální denní dávka 10 000 IU, v laktaci, rekonvalescenci, při hojení

kostí (současně s vitaminem D). Hyperthyreóza, hypoacidní gastritida,

enteritida. Při léčbě antituberkulotiky a k prevenci stresového vředu

a šerosleposti řidičů. Při glykogenóze (ukládání glykogenu

v parenchymatických orgánech) 2. typu (kardiomegalie s generalizovanou

glykogenózou) se osvědčuje dlouhodobé podávání vysokých dávek přípravku,

které určí odborný lékař podle věku pacienta a hladiny vitaminu A

v séru.

Ch o r o b y o č n í: hemeralopie různého původu, obzvlášť jako následek primární

a sekundární hypovitaminózy, doplňková léčba při degeneratio

tapetoretinalis, degenerativní změny sítnice na základě těžké myopie,

xeroftalmie, trofické a degenerativní změny spojivky a rohovky,

keratomalacie.

Ch o r o by k o ž n í: suchá kůže i vlasy, lámavost nehtů, poruchy rohovatění

(keratosis pilaris, ichtyóza, palmoplantární keratózy, morbus Darier,

pityriasis, rubra pilaris aj.), pityriasis capitis, hyperkeratotický

ekzém, acne comedonica, leukoplakie.

Ch o r o b y d u t i n y ú s t n í a d ý ch a c í ch c e s t: Sjögrenův syndrom, atrofické záněty

horních a dolních dýchacích cest a jejich recidivy.

Ch o r o b y u š n í: k prevenci percepční nedoslýchavosti a poruch rovnováhy,

spolu s komplexem vitaminu B při dlouhodobé léčbě streptomycinem.

Ch o r o b y u r o g e n i t á l n í h o t r a k t u: sklon k infekcím močových cest a k tvorbě

močového písku, některé případy mužské sterility (astenospermie).

Kontraindikace

Hypervitaminóza vitaminu A. Hypersenzitivita na složky přípravku. V těhotenství jsou z důvodu

teratogenity kontraindikované denní dávky nad 10 000 m.j. U fertilních žen, které mohou otěhotnět,

se nedoporučují dávky nad 25 000 m.j. denně.

Nežádoucí účinky

Obvykle při předávkování slabost, iritabilita, anorexie, nauzea, dávení,

průjem, subfebrilie, polyurie, alopecie, ragády a krvácení rtů, suchá kůže

s deskvamací, hyperkeratóza, lámavost nehtů, zvětšení jater, otoky

a bolesti kloubů. Ojediněle anémie, bolest hlavy, poruchy zraku,

předčasné uzavírání epifýz a zastavení růstu, dekalcifikace, artralgie,

intrakraniální hypertenze, potenciální teratogenita.

Interakce

Při dlouhodobém podávání i poměrně malých dávek je možná kumulativní

intoxikace. Vysoké dávky mohou zesilovat hemolytické účinky jiných léčiv,

mohou vyvolat hyperkalcémii, zvýšit hodnoty alkalických fosfatáz

a retenci BSP, snížit hodnoty sérových hladin vitaminu C a protrombinu.

Vitamin E podporuje deponování retinolu v játrech. Vysoké dávky zvyšují

sedimentaci erytrocytů a způsobují neutro- a trombocytopenii

s leukocytózou. Vitamin A může způsobit pozitivitu testu na bilirubin.

Dávkování a způsob podávání

Přípravek se používá k intramuskulární aplikaci. Sterilní injekční roztok

je možno aplikovat místně na sliznici nosu, hltanu nebo do spojivkového

vaku.

Dospělí: denní dávka 100 000 m.j. po dobu 3 dnů, poté 50 000 m.j. denně po

dobu 2 týdnů.

Děti: každý druhý den 50 000 m.j. denně po omezenou dobu.

Upozornění

Pozor na riziko předávkování při podávání vysokých dávek! Při akutní

intoxikaci velkou dávkou se může zvýšit tlak cerebrospinálního moku

a vyvolat edém papily, popřípadě může nastat paralýza očních svalů

s exoftalmem.

Varování

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na

obalu.

Použitelnost

36 měsíců.

Způsob uchovávání

Při teplotě 15-25 st. C, chránit před světlem a mrazem.

Balení

5 ampulí po 1 ml.

Datum poslední revize

9.12.1999

Souhrn údajů o léku (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁYEV PŘÍPRAVKU

AXEROPHTHOL BIOTIKA

2. SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ

Retinoli acetas 17,2 mg tj. 50 000 m.j. v 1 ml olejového roztoku.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekce.

Čirý světle žlutý olejový roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Indikace

Prevence hypovitaminózy A: při nízkém příjmu vitaminu A, jeho zhoršené absorpci, při chorobách trávící soustavy (malabsorpční syndrom, steatorea, obstrukce žluče), při zvýšené potřebě vitaminu A při dietách, infekčních onemocněních, při růstu, v těhotenství je maximální denní dávka 10 000 IU, v laktaci, při rekonvalescenci, při hojení kostí (spolu s vitaminem D). U hypertyreózy, hypoacidní gastritidy. Při léčbě antituberkulotiky a k prevenci stresového vředu. Při glykogenóze (ukládání glykogenu v parenchymatózních orgánech) 2. typu (kardiomyopatie s generalizovanou glykogenózou) se osvědčuje dlouhodobé podávání vysokých dávek, které určí odborný lékař podle věku pacienta a hladiny vitaminu A v séru.

Choroby oční: hemeralopie různého původu, zejména jako následek primární a sekundární hypovitaminózy, doplňková léčba při degeneratio tapetoretinalis, degenerativní změny sítnice na podkladě těžké myopie, xeroftalmie, trofické a degenerativní změny spojivky a rohovky, keratomalacie.

Nemoci kožní: suchost kůže a vlasů, lámavost nehtů, poruchy rohovatění (keratosis pilaris, ichtyóza, palmoplantární keratózy, morbus Darier, pityriasis rubra, pilaris aj.), pityriasis capitis, hyperkeratotický ekzém, acne comedonica, leukoplakie.

Nemoci dutiny ústní a dýchacích cest: Sjörgenův syndrom, atrofické záněty horních a dolních dýchacích cest a jejich recidivy.

Nemoci ušní: k prevenci percepční nedoslýchavosti a poruch rovnováhy, spolu s komplexem vitaminů B při dlouhodobé léčbě streptomycinem.

Nemoci urogenitálního traktu: sklon k infekcím močových cest a tvorbě písku v močových cestách. Některé případy mužské sterility (astenospermie).

4.2. Dávkování a způsob podání

Přípravek se používá k intramuskulární aplikaci. Sterilní injekční roztok je možno aplikovat místně na sliznici nosu, hltanu nebo do spojivkového vaku.

Dospělí: denní dávka 100 000 m.j. po dobu 3 dnů, poté 50 000 m.j. denně po dobu 2 týdnů.

Děti: každý druhý den 50 000 m.j. denně po omezenou dobu.

V těhotenství jsou doporučované dávky 3 000 až 8 000 m.j. denně (kontraindikovány jsou dávky nad 10 000 m.j.). Fertilním ženám, které mohou otěhotnět se nedoporučují podávat dávky nad 25 000 m.j. denně.

4.3. Kontraindikace

Hypervitaminóza A. Hypersenzitivita na složky přípravku. Těhotenství - denní dávky nad 10 000 IU.

4.4. Speciální upozornění

Při dlouhodobé aplikaci i malých dávek možnost kumulativní intoxikace. U fertilních žen, které mohou otěhotnět, se nedoporučují dávky nad 25 000 m.j. denně.

4.5. Interakce

Vysoké dávky retinolu mohou zesilovat hemolytické účinky jiných léčiv, mohou vyvolat hyperkalcémii, zvýšit hladiny alkalických fosfatáz a retenci BSP, snížit sérové hladiny vitaminu C a protrombinu. Vitamin E podporuje absorpci retinolu v játrech. Při dlouhodobém podávání je možná kumulativní intoxikace. Vysoké dávky zvyšují sedimentaci erytrocytů a způsobují neutropenii a trombocytopenii s leukocytózou. Mohou být příčinou pozitivity testu na bilirubin.

4.6. Těhotenství a laktace

Pokud se nejedná o hypovitaminózu A, kde je podávání vitaminu A indikováno, nesmí se z důvodu teratogenity podávat gravidním ženám dávky vyšší než 10 000 m.j. denně. Z tohoto důvodu doporučujeme podávat gravidním ženám a také kojícím matkám s prokázanou hypovitaminózou vitamin A per os, nebo v lehčích případech zvýšit příjem vitaminu A a beta-karotenu potravou.

Vitamin A přestupuje do mateřského mléka. Při normálním denním dávkování nebyly pozorovány případy hypervitaminózy u kojenců matek užívajících vitamin A.

4.7. Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Při podávání vitaminu A nebylo pozorováno ovlivnění psychomotorických funkcí.

4.8. Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky vznikají při předávkování nebo u hypersenzitivních jedinců a častěji u dětí.

Kumulativní intoxikace je provázena slabostí, iritabilitou, anorexií, úbytkem hmotnosti, nauzeou, dávením nebo průjmem, subfebrilií, polyurií, alopecií, ragádami a krvácením rtů, suchou kůží s deskvamací, hyperkeratózou, lámavostí nehtů, zvětšením jater, otoky a bolestmi kloubů. Ojediněle anemie, bolest hlavy, poruchy zraku, předčasné uzavírání epifýz a zastavení růstu, dekalcifikace, intrakraniální hypertenze.

4.9. Předávkování

Při akutní intoxikaci vysokou dávkou se může zvýšit tlak cerebrospinálního moku a vyvolat edém papily, případně může nastat paralýza očních svalů s exoftalmem. Při dlouhodobém podávání existuje možnost kumulativní intoxikace i při podávání nízkých dávek.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: VITAMINA

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Retinol (vitamin A) je v tucích rozpustný vitamin. Je nepostradatelný pro růst epitelových buněk, zabraňuje rohovatění epitelů a je podmínkou odolnosti slizniční bariéry proti pronikání infekce. Je součástí očního purpuru.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Po vstřebání se při transportu krevním řečištěm váže na bílkovinný A-komplex. Biologický poločas je 9 hodin. Je vylučován stolicí a močí v metabolizovaném stavu. Prochází placentární bariérou a do mateřského mléka.

5.3. Předklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku

Teratogenní účinky retinoidů jsou dobře dokumentovány v experimentech na laboratorních zvířatech. Naproti tomu se nepozoroval teratogenní účinek ani po vysokých dávkách karotenoidů. Teratogenní účinky retinolu byly dokumentovány v některých epidemiologických studiích. Nejnovější studie potvrdila dávkovou závislost teratogenního účinku, přičemž denní dávky do 10 000 IU nevykazovaly zvýšené riziko. Nad tento denní příjem se riziko neurokraniálních malformací zvýšilo 4,9-krát. Podle této práce by se malformace daly připsat 1 z 57 novorozenců matek, které užívali dávky nad 10 000 IU denně.

Denní příjem vitaminu A, který může mít preventivní účinek na vznik malformací plodu, není větší než 6 000-8 000 IU. Tento preventivní účinek je možno očekávat hlavně při kombinaci s kyselinou listovou v dávce 0,4 mg denně.

6. FARMACEUTICKÉ VLASTNOSTI

6.1. Seznam všech pomocných látek

Helianthi oleum pro injectione.

6.2. Inkompatibility

Axerophthol je inkompatibilní s PVC nádobami (adsorpce). Protože se jedná o olejový roztok vitaminu A, který je citlivý na oxidační činidla, nedoporučujeme míchat s jinými přípravky.

6.3. Doba použitelnosti

36 měsíců.

6.4. Skladování

Při teplotě 15 až 25 st. C, chránit před světlem a mrazem.

6.5. Druh obalu

5 ampulí po 1 ml v kartónové skládačce s přiloženou příbalovou informací.

a) neodlamovací skleněné ampulky, plastikový přířez, pilník, příbalová informace, skládačka

b) odlamovací skleněné ampulky, plastikový přířez, příbalová informace, skládačka.

6.6. Návod k užití

Injekce se podávají intramuskulárně.

7. DRŽITEL REGISTRAČNÍHO ROZHODNUTÍ

Biotika a.s., 97613 Slovenská Lupča, Slovenská republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

86/657/69-S/C

9. DATUM REGISTRACE / DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

1969

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

9.12.1999