Strana 1 (celkem 6)

Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls70531/2011, sukls70526/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

AURORIX 150 mgAURORIX 300 mgpotahované tablety

(moclobemidum)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je AURORIX a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete AURORIX užívat

3.

Jak se AURORIX užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak AURORIX uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE AURORIX A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

AURORIX patří do skupiny léků nazývaných antidepresiva.

AURORIX obsahuje jako léčivou látku antidepresivum moclobemidum. Moclobemid zvyšuje hladinu látek, které umožňují přenos nervových impulsů v mozku. Zvýšení hladiny těchto látek zpět k normálním hodnotám Vám pomůže projasnit náladu a navrátit Vás do stavu normálního prožívání.

AURORIX je předepisován lékařem pro léčbu deprese. Pokud trpíte depresí, můžetepociťovat smutnou (depresivní) náladu, ztrátu zájmu o své každodenní činnosti. Nic Vám nepřináší radost a uspokojení. Můžete také pociťovat jeden či více z následujících příznaků: výrazné zvýšení tělesné hmotnosti, nebo naopak snížení tělesné hmotnosti, aniž byste držel(a) dietu, poruchy spánku, neklid, netečnost, pocit ztráty energie, pocity vlastní zbytečnosti, pocity přehnaného nebo neodůvodněného provinění nebo ztrátu koncentrace. Pacienti léčení přípravkem AURORIX se většinou vracejí do normálního, radostného a aktivního stavu. AURORIX projasňuje jejich náladu a umožňuje jim cítit se lépe. Také koncentrace a kvalita spánku pacientů léčených přípravkem AURORIX se zlepšuje.

AURORIX také může být předepsán lékařem pro léčbu sociální fobie. Pokud trpíte sociální fobií, máte výrazný a trvalý strach z toho být pozorován nebo hodnocen ostatními lidmi. To Vás vede k vyhýbání se jedné nebo i více sociálním situacím, jako je například mluvení na

Strana 2 (celkem 6)

veřejnosti, nebo dokonce i konzumace jídla a pití za přítomnosti jiných lidí, psaní na veřejnosti, apod. Vyhýbání se těmto situacím postupně narušuje Vaše pracovní schopnosti, Vaši schopnost podílet se na veřejných aktivitách a Vaše každodenní vztahy s ostatními lidmi. Pacienti léčení přípravkem AURORIX budou pociťovat méně strachu, budou se méně vyhýbat těmto sociálním situacím a budou schopni lépe se vyrovnat s každodenním životem.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE AURORIXUŽÍVAT

Neužívejte AURORIX

 jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na moklobemid nebo na kteroukoli další složku

přípravku (viz Další informace, bod 6).

 jestliže současně užíváte selegilin (lék používaný na Parkinsonovu chorobu). jestliže trpíte stavy zmatenosti. u dětí, protože zatím není dostatek klinických zkušeností s podáváním přípravku této

skupině pacientů.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku AURORIX je zapotřebí

 jestliže máte poškozené jaterní funkce. U pacientů se sníženou funkcí jater mohou být

reakce na léčbu silnější než u jiných pacientů. Proto pokud trpíte poruchami jaterních funkcí, Váš lékař Vám může doporučit nižší dávkování a kontrolovat Vaši reakci na léčbu. Váš lékař Vás také upozorní na to, abyste se vyhnuli konzumaci nadměrného množství starých a velice uzrálých sýrů (jako jsou syrečky).

 jestliže trpíte zvýšenou funkcí štítné žlázy nebo feochromocytomem (onemocněním

nadledvin)

 jestliže trpíte duševním onemocněním (schizofrenie, schizoafektivní psychóza) jestliže trpíte alergiemi (u citlivých pacientů se může vyskytnout přecitlivělost na

moclobemid)

Sebevražedné myšlenky a zhoršení vaší deprese či projevy úzkostiJestliže trpíte depresí či úzkostnými stavy, můžete někdy myslet na to, že si ublížíte nebo vezmete život. Tyto myšlenky se mohou projevit častěji v době, kdy poprvé začínáte užívat antidpresiva, protože trvá nějaký čas, než léky začnou působit..Zvýšené riziko platí : - pokud se u Vás již dříve objevily myšlenky na sebevraždu či na sebepoškození

- jestliže jste v mladšího věku. Informace z klinických studií poukazují na zvýšené riziko sebevražedného chování u dospělých mladších 25 let s psychiatrickým onemocněním, kteří byli léčeni antidepresivy

Pokud se u Vás kdykoli vyskytnou myšlenky na sebepoškození nebo sebevraždu, okamžitě o tom informujte svého lékaře nebo vyhledejte lékařskou pomoc v nejbližším zdravotnickém zařízení.

Možná shledáte užitečným říci svým blízkým přátelům nebo příbuzným, že trpíte depresemi nebo úzkostnými poruchami a požádáte je, aby si přečetli tuto příbalovou informaci. Mohli byste je požádat, aby Vám řekli, když si budou myslet, že se Vaše deprese nebo úzkost zhoršuje, nebo když budou znepokojeni změnami ve Vašem chování.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Strana 3 (celkem 6)

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval/a v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Léky obsahující léčivé látky klomipramin nebo dextromethorfan, stejně jako některé léky zlepšující náladu, užívané společně s přípravkem AURORIX, Vám mohou způsobit nežádoucí účinky. AURORIX může zesilovat účinek opioidů (včetně léků obsahujících léčivé látky morfin, kodein). Dávkování těchto léků, pokud budou užívány společně s přípravkem AURORIX, může být proto lékařem upraveno. Nedoporučuje se kombinace přípravku AURORIX s přípravky obsahujícími pethidin.

Cimetidin a jemu podobné léky (ale ne ranitidin), tj. léky pro léčbu žaludeční vředové choroby, zvyšují účinnost přípravku AURORIX. Proto Vám lékař upraví dávkování AURORIXu.

Účinek sympatomimetických aminů (například léků k léčbě astmatu) by mohl být zvýšen a prodloužen účinkem přípravku AURORIX.

Možnost ovlivnění přípravku AURORIX tyraminem, který je obsažen ve starých a velmi uzrálých sýrech, je malá.

Těhotenství a kojeníTěhotenstvíPřed zahájením léčby přípravkem AURORIX musíte svého lékaře informovat o tom, jste-li těhotná, zda nemáte pocit, že jste těhotná, nebo že zamýšlíte otěhotnět. Lékař potom rozhodne, zda máte AURORIX užívat.

KojeníAURORIX proniká ve velmi malých množstvích do mateřského mléka. Váš lékař proto rozhodne, zda je možné užívat přípravek v době kojení, nebo ne.

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůAURORIX obvykle neovlivňuje schopnost reagovat. Nicméně dle své individuální reakce na AURORIX však někdy můžete pocítit (zejména na začátku léčby) vliv na svou schopnost řídit automobil nebo pracovat se stroji. Předtím, než budete tyto činnosti vykonávat, poraďte se s lékařem.

Důležité informace o některých složkách přípravku AURORIXPřípravek obsahuje laktózu. Jestliže vám lékař řekl, že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, před užíváním tohoto přípravku se poraďte s lékařem.

3.

JAK SE AURORIX UŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek AURORIX přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Neměňte užívanou dávku, pokud vám k tomu nedal pokyn váš lékař. Vaše léčba musí být pravidelně přehodnocována a v případě potřeby upravena.

Obvyklé dávkování je následující:

Strana 4 (celkem 6)

Při depresi:Doporučená počáteční dávka přípravku AURORIX je 450 mg na den, rozdělených do dvou či třech dílčích dávek. Ve většině případů se první příznaky účinku přípravku objeví již během prvních dvou týdnů léčby a Váš lékař se potom může rozhodnout, zda Vám denní dávku zvýší, nebo sníží. Obvyklá denní dávka přípravku AURORIX je 300 až 600 mg, celková denní dávka by většinou neměla překročit 600 mg na den. Jednotlivá dávka tedy bude polovinou nebo třetinou doporučené celkové denní dávky. Léčba by měla pokračovat po dobu nejméně 4-6 týdnů, aby lékař mohl posoudit účinnost přípravku.

Při sociální fobii:Doporučená účinná dávka moclobemidu je 600 mg na den, rozdělených do dvou dílčích dávek. Zahajovací denní dávka moclobemidu by měla být 300 mg a čtvrtý den by měla být denní dávka zvýšena na 600 mg. Každá jednotlivá dávka by měla být polovinou celkové denní dávky. Léčba s denní dávkou 600 mg by měla pokračovat nejprve po dobu 8 - 12 týdnů, aby bylo možno vyhodnotit její účinnost.

Jak AURORIX užívat:AURORIX užívejte vždy po jídle. Tablety nekousejte a zapijte je vodou nebo jiným nealkoholickým nápojem.

Jestliže jste užil/a více přípravku AURORIX, než jste měl/aPokud jste užili více tablet, než Vám lékař doporučil, nebo pokud tablety užilo dítě, vyhledejte ihned lékaře. Při předávkování může dojít k podráždění centrálního nervového systému a zažívacího traktu.

Jestliže jste zapomněl/a užít AURORIXJe důležité, abyste lék užíval/a každý den. Pokud si zapomenete vzít tabletu, vezměte si ji, jakmile si vzpomenete. Pokud se však blíží čas na další dávku, zapomenutou dávku vynechejte. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou tabletu.

Jestliže jste přestal/a užívat AURORIXNikdy nepřestávejte užívat AURORIX bez porady s lékařem. Je důležité, abyste v užívání přípravku AURORIX pokračoval/a tak dlouho, jak vám předepsal lékař. Celková doba léčby se může výrazně individuálně lišit a Váš lékař rozhodne o tom, kdy léčbu ukončit. U přípravku AURORIX nebyly dosud nikdy popsány příznaky závislosti a příznaky z vysazení. Je docela možné, že Vám lékař předepíše přípravek AURORIX po nějaké době znovu.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékařenebo lékárníka.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i AURORIX nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Mohou se vyskytnout následující nežádoucí účinky, které jsou však obvykle mírné a přechodné: poruchy spánku, závratě, neklid, pocity úzkosti, podrážděnost, bolesti hlavy, poruchy vidění, otoky (kloubů a nohou), sucho v ústech, zažívací obtíže. Výjimečně se může vyskytnout stav zmatenosti. Vzácně se mohou vyskytnout i kožní reakce, jako svědění nebo vyrážka, pocity mravenčení nebo píchání.

Strana 5 (celkem 6)

V některých případech je obtížné určit, zda jsou tyto nežádoucí účinky způsobeny přípravkem AURORIX, protože stejné příznaky mohou být projevem deprese samotné.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5.

JAK PŘÍPRAVEK AURORIX UCHOVÁVAT

AURORIX uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Uchovávejte při teplotě do 30°C.

Nepoužívejte AURORIX po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co AURORIX obsahuje

-

Léčivou látkou je moclobemidum. Jedna potahovaná tableta přípravku AURORIX 150 mg obsahuje 150 mg moclobemidum a jedna potahovaná tableta přípravku AURORIX 300 mg obsahuje 300 mg moclobemidum.

-

Pomocnými látkami jsou:

tablety 150 mg: monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, povidon, sodná sůl karboxymetylškrobu, magnesium-stearát, hypromelosa, mastek, oxid titaničitý, etylcelulosa, makrogol 6000, žlutý oxid železitý.

tablety 300 mg: monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, povidon, sodná sůl karboxymetylškrobu, magnesium-stearát, hypromelosa, mastek, oxid titaničitý, etylcelulosa, makrogol 6000.

Jak AURORIX vypadá a co obsahuje toto balení

AURORIX 150 mg: Slabě žluté, oválné, bikonvexní potahované tablety, na jedné straně s půlící rýhou, na druhé s vyraženým označením 150.

AURORIX 300 mg: Bílé, oválné, bikonvexní potahované tablety, na jedné straně s půlící rýhou, na druhé s vyraženým označením 300.

Velikost balení: 30 potahovaných tablet v Al/PVC blistrech.

Strana 6 (celkem 6)

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitel rozhodnutí o registraciMEDA Pharma s.r.o., Praha, Česká republika

VýrobceMEDA Pharma GmbH & Co. KG, Bad Homburg, NěmeckoCenexi SAS, Fontenay-sous-Bois, Francie

Tato příbalová informace byla naposledy schválena 21.9.2011

Strana 1 (celkem 7)

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls70531/2011, sukls70526/2011

SOUHRN ÚDAJU O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

AURORIX 150 mgAURORIX 300 mgpotahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Aurorix 150 mg: Každá potahovaná tableta obsahuje moclobemidum 150 mg.Aurorix 300 mg: Každá potahovaná tableta obsahuje moclobemidum 300 mgPomocné látky: monohydrát laktózy aj.Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety

150 mg: Slabě žluté, oválné, bikonvexní potahované tablety, na jedné straně s půlící rýhou, na druhé s vyraženým označením 150.

300 mg: Bílé, oválné, bikonvexní potahované tablety, na jedné straně s půlící rýhou, na druhé s vyraženým označením 300.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Léčba depresivních poruch.Léčba sociální fobie.

4.2. Dávkování a způsob podání

Depresivní poruchy: Doporučená denní dávka moclobemidu je v rozmezí 300-600 mg, obvykle podaná ve dvou až třech dílčích dávkách. Doporučená úvodní dávka je 450 mg a může být zvýšena na 600 mg/den u těžkých depresí.

Dávka by neměla být zvyšována před uplynutím prvního týdne, protože se během této doby zvyšuje biologická dostupnost moclobemidu (viz. bod 5.2.).Individuální reakce pacienta může dovolit eventuální snížení denní dávky.Léčba by měla pokračovat po dobu nejméně 4-6 týdnů, aby bylo možno posoudit účinnost přípravku.

Strana 2 (celkem 7)

Sociální fobie: Doporučená denní dávka moclobemidu je 600 mg , obvykle rozdělená do dvou dávek. Dávkování moclobemidu může začít denní dávkou 300 mg, která by měla být zvýšena na 600 mg během čtvrtého dne léčby. Pokračování denní dávky 300 mg po dobu více než 3 dnů není doporučováno, protože účinná denní dávka je 600 mg. Léčba s denní dávkou 600 mg by měla pokračovat nejprve po dobu 8 - 12 týdnů, aby bylo možno vyhodnotit účinnost léčby moclobemidem. Sociální fobie je chronickým onemocněním a je proto žádoucí pokračovat u pacientů s pozitivní reakcí na léčbu v terapii. Výsledky dlouhodobých studií potvrdily, že účinnost léčby moclobemidem zůstává zachována i při dlouhodobé léčbě.

Starší pacienti: Dávkování moclobemidu nemusí být zvlášť upravováno u pacientů starších 65 let.

Děti a mladiství: Podávání moclobemidu je u dětí kontraindikováno (pro nedostatek klinických zkušeností).

Pacienti s poruchou ledvin: Dávkování moclobemidu nemusí být zvlášť upravováno u pacientů se sníženou funkcí ledvin.

Pacienti s poruchou jater:

Je-li jaterní metabolismus pacienta vážněji narušen nemocí nebo

léčivem inhibujícím aktivitu mikrozomální monooxygenázy (např. cimetidin), je dosaženo normálních plazmatických hladin snížením denní dávky moclobemidu na polovinu nebo třetinu.

Tablety k perorálnímu podání. Moclobemid by měl být podán po jídle.

4.3. Kontraindikace



známá přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku

 akutní stavy zmatenosti podávání u dětí (pro nedostatek klinických zkušeností) současná léčba selegilinem

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Stejně jako v případě jiných antidepresiv, může léčba moclobemidem vyvolat schizofrenické symptomy u depresivních pacientů se schizofrenní nebo schizoafektivní psychózou. Pokud je to možné, měla by u takových pacientů pokračovat léčba dlouhodobě působícími neuroleptiky.Moclobemid by měl být podán po jídle, ale obecně není nutné při léčbě moclobemidem dodržovat zvláštní dietní omezení. Protože se u některých pacientů může vyskytovat přecitlivělost na tyramin, všem pacientům by mělo být doporučeno, aby se vyhnuli konzumaci velkého množství potravy bohaté na tyramin.

Deprese je spojena se zvýšeným rizikem sebevražedných myšlenek, sebepoškozování a sebevraždy (příhod spojených se sebevraždami). Riziko přetrvává až do doby, dokud nedojde k významnému dočasnému ústupu nemoci. Jestliže se zlepšení neprojeví během několika prvních nebo dalších týdnů léčby, měli by pacienti být pečlivě sledováni až do té doby, dokud nedojde ke zlepšení stavu pacienta. Všeobecnou klinickou zkušeností je, že se riziko sebevraždy může v časných stadiích uzdravování zvýšit.

Také další psychické stavy, na které se přípravek Aurorix předepisuje, mohou být doprovázeny zvýšeným rizikem příhod spojených se sebevraždami. Tyto stavy mohou kromě toho být komorbidní s depresivní poruchou. Při léčbě pacientů s dalšími psychickými poruchami se proto musí dodržovat stejná opatření, která jsou u léčby pacientů s depresivní poruchou

Strana 3 (celkem 7)

U pacientů, kteří mají v anamnéze před zahájením léčby příhody spojené se sebevraždami, či kteří mají významný sklon k sebevražedným představám, existuje vyšší riziko myšlenek na sebevraždu a pokusů o sebevraždu, a proto musí být tito pacienti během léčby pečlivě sledováni.

Meta-analýza placebem kontrolovaných klinických studií prováděných na dospělých trpících psychiatrickými poruchami prokázala vyšší riziko sebevražedného chování u mladých dospělých do 25 let léčených antidepresivy ve srovnání s placebem. Pacienti, zvláště ti se zvýšeným rizikem, by měli být během léčby pečlivě sledováni, a to zvláště na začátku léčby nebo v době, kdy se mění dávky. Pacienti (a osoby poskytující pacientům péči) by měli být upozorněni na to, že je nutné sledování zaměřené na jakékoliv zhoršení jejich stavu, vznik sebevražedného chování nebo myšlenek a neobvyklých změn chování a na to, že pokud budou takové symptomy pozorovány, musí okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.

U citlivých jedinců se může vyskytnout přecitlivělost na moclobemid. Symptomem mohou být kožní erupce a edém.

Existují teoretické farmakologické důvody pro předpoklad, že inhibitory monoaminooxidázy mohou vyvolat hypertenzní reakce u pacientů s thyreotoxikózou nebo feochromocytomem. Protože neexistuje dostatečná klinická zkušenost s použitím moclobemidu u těchto pacientů, měl by být přípravek těmto pacientům předepisován se zvýšenou opatrností.

Přípravek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Společné podávání moclobemidu a selegilinu (deprenylu) je kontraindikováno.U zvířat moclobemid potencuje účinky opioidů. Dávkování těchto léků je proto nutno upravit. Kombinace s pethidinem se nedoporučuje.

Protože účinek moclobemidu je selektivní a reverzibilní, jeho sklon k interakci s tyraminem je slabý a krátkodobý. Potenciace presorického účinku tyraminu je menší nebo chybí, pokud je moclobemid podáván po jídle.

Cimetidin prodlužuje metabolismus moclobemidu. Obvyklá dávka moclobemidu u pacientů léčených cimetidinem by proto měla být snížena přibližně na polovinu nebo na třetinu.

Farmakologické účinky systémově podávaných sympatomimetik mohou být při současném podávání moclobemidu zesíleny a prodlouženy.

U pacientů léčených moclobemidem by současné podávání jiných léků zvyšujícíchhladinu serotoninu (jako je řada jiných antidepresív), zvláště v mnohonásobných kombinacích, mělo být prováděno velmi opatrně. Platí to především pro clomipramin. Je to dáno skutečností, že v izolovaných případech došlo ke kombinaci vážných symptomů a příznaků jako jsou hypertermie, zmatenost, hyperreflexie a myoklonní křeče, které jsou indikátorem serotoninergní hyperaktivity. Pokud by se takové symptomy vyskytly, měl by být pacient pečlivě sledován (v případě nutnosti hospitalizován) a měl by být příslušným způsobem léčen. Léčba tricyklickými nebo jinými antidepresívy může být zahájena bezprostředně po vysazení moclobemidu , t.j. bez "vymývací periody" a opačně, léčba moclobemidem může být zahájena okamžitě po vysazení jiných antidepresív. Při přechodu na moclobemid by jeho dávka během prvního týdne neměla přesáhnout 300 mg/den.

Strana 4 (celkem 7)

Byly zaznamenány izolované případy vážných nežádoucích účinků na CNS po současném podání moclobemidu a dextromethorphanu. Protože léky proti kašli a nachlazení mohou obsahovat dextromethorphan, neměly by být podány bez konzultace s lékařem. Přípravky, které neobsahují dextromethorphan mohou být podávány bez omezení.

4.6. Těhotenství a kojení

Reprodukční studie na zvířatech neprokázaly žádné riziko poškození plodu, ale bezpečnost moclobemidu v těhotenství nebyla prokázána. Proto by měl být zvážen prospěch terapie přípravkem během těhotenství a zároveň jeho možná rizika pro plod.Přestože do mateřského mléka proniká jen malé množství moclobemidu (přibližně 1/30 dávky podané matce po korekci rozdílů tělesné hmotnosti), měly by být při pokračování terapie zváženy prospěch pro kojící matku a možná rizika pro dítě.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Oslabení aktivit vyžadujících plné soustředění (jako je řízení motorových vozidel) se u moclobemidu nepředpokládá. Nicméně stejně jako při začátku léčby jakýmkoliv přípravkem, je nutno během prvních dnů léčby sledovat pacienta se zvýšenou pozorností.

4.8 Nežádoucí účinky

Během léčby moclobemidem byly pozorovány následující nežádoucí účinky, řazené dle třídy orgánových systémů.

Psychiatrické poruchyporuchy spánku, agitace, pocity úzkosti.Byly pozorovány izolované případy zmatenosti, které rychle odezněly po přerušení terapie.Během antidepresivní léčby a krátce po jejím ukončení byly pozorovány případy sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování. Tyto účinky však nebyly hlášeny přímo ve spojitosti s přípravkem Aurorix.

Poruchy nervového systému:závratě, bolest hlavy, parestézie.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikacepodrážděnost

Gastrointestinální poruchysucho v ústech, zažívací obtížePoruchy okazrakové poruchy.

Poruchy kůže a podkožníkožní reakce jako vyrážka, pruritus, kopřivka.

Cévní poruchynávaly horka.

Abnormální klinické a laboratorní nálezy nezařazené jinde

Strana 5 (celkem 7)

Četnost případů zvýšených hladin jaterních enzymů byla minimální, a pokud se takové případy vyskytly neměly jakékoliv klinické následky.

Některé nežádoucí účinky mohou být průvodními jevy léčené nemoci a ve většině případů vymizí během terapie.

4.9 Předávkování

Předávkování samotným moclobemidem vyvolává obecně mírné a reverzibilní známky podráždění CNS a zažívacího traktu, které nevyžadují zvláštní zákrok. Léčba by měla být zaměřena na podporu vitálních funkcí.

Stejně jako u jiných antidepresiv, smíšené předávkování s moclobemidem (např. s jinými léky působícími na CNS) by mohlo být život ohrožující. Pacienti by proto měli být hospitalizováni a pečlivě sledováni, aby mohla být poskytnuta odpovídající léčba.

Antidotum není známo, vzhledem ke krátkému biologickému poločasu moclobemidu není hemodialýza považována za účinnou při akutním předávkování.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: antidepresivum, inhibitory monoaminooxidázy typu A

ATC kod N06AG025.1. Farmakodynamické vlastnosti

Moclobemid je antidepresivum ovlivňující monoaminergní systém mozkových neurotransmiterů reverzibilní inhibicí monoaminooxidázy, přednostně typu A (RIMA). Tím dojde ke snížení metabolismu serotoninu, noradrenalinu a dopaminu, což vede ke zvýšeným extracelulárním koncentracím těchto neurotransmiterů.Krátkodobé i dlouhodobé studie na zvířatech prokázaly nízkou toxicitu moclobemidu. Nebyla pozorována žádná kardiotoxicita moclobemidu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálním podání je moclobemid zcela absorbován z gastrointestinálního traktu do portálního oběhu. Vrcholu plasmatické koncentrace látky je dosaženo během jedné hodiny po jejím podání. Efekt prvního průchodu játry snižuje v závislosti na dávce množství látky, které dosáhne systémového řečiště. Saturace těchto metabolických drah během prvního týdne léčby (dávky 300-600 mg) má poté za následek v podstatě kompletní perorální biologickou dostupnost moclobemidu. Plasmatické koncentrace po mnohonásobných dávkách moclobemidu se zvyšují během prvního týdne terapie a potom se stabilizují. Pokud je denní dávka zvýšena, dochází k vyššímu než poměrnému vzestupu ustálených koncentrací.

Moclobemid je lipofilní. Zdánlivý distribuční objem (VSS) je 1,2 l/kg. Vazba na plazmatické bílkoviny, zejména na albumin, je relativně nízká (50 %). Zanedbatelné množství moclobemidu je vylučováno do mateřského mléka.

Moclobemid je před vyloučením z organismu téměř úplně metabolizován. Metabolismus probíhá především cestou oxidačních reakcí na morfolinovém kruhu molekuly. Aktivní metabolity zjištěné in vitro nebo při pokusech na zvířatech jsou v systémovém oběhu člověka přítomny pouze ve velmi

Strana 6 (celkem 7)

nízkých koncentracích. Bylo prokázáno, že moclobemid je metabolizován částečně heterogenní populací isoenzymů CYP2C9 a CYP2D6. Proto u jedinců se zpomaleným nebo sníženým metabolismem podmíněným geneticky nebo lékově (metabolickými inhibitory), může být metabolismus moclobemidu ovlivněn. Výsledky dvou studií, které měly za cíl studovat metabolismus moclobemidu v závislosti na ovlivnění paralerních metabolických drah prokázaly terapeuticky zanedbatelný vliv těchto faktorů a proto není třeba modifikovat dávku u pacientů se zpomaleným metabolismem. Moclobemid je rychle vylučován z organismu. Celková clearance je přibližně 20-50 l/hod. Medián eliminačního poločasu při mnohonásobném podávání (300 mg dvakrát denně) je přibližně 3 hodiny a pohybuje se v rozmezí 2 až 4 hodin. Méně než 1 % podané dávky je vylučováno ledvinami v nezměněné formě. Metabolity jsou též vylučovány ledvinami do moči.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Předklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční toxicity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam všech pomocných látek

Aurorix 150 mg: monohydrát laktosykukuřičný škrobpovidonsodná sůl karboxymetylškrobumagnesium-stearáthypromelosamastekoxid titaničitý Etylcelulosamakrogol 6000žlutý oxid železitý

Aurorix 300 mg: monohydrát laktosykukuřičný škrobpovidonsodná sůl karboxymetylškrobumagnesium-stearáthypromelosamastekoxid titaničitýetylcelulosamakrogol 6000.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

Strana 7 (celkem 7)

6.3 Doba použitelnosti

5 let

6.4 Uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.

6.5. Druh obalu a velikost balení

Al/PVC blistr, krabičkaVelikost balení: 30 potahovaných tablet

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7. Držitel rozhodnutí o registraci

MEDA Pharma s.r.o. , Praha, Česká republika

8. Registrační číslo:

Aurorix 150 mg: 30/159/91 – A/CAurorix 300 mg: 30/159/91 – B/C

9. Datum registrace / prodloužení registrace:

22.5.1991 / 13.5.2009

10. Datum poslední revize textu

21.9.2011