1

Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls201098/2010

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Aspirin Protect 100

Enterosolventní tablety

Acidum acetylsalicylicum

Přečtěte si pozorně tuto příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat, protože obsahuje pro Vás důležité údaje. Vždy užívejte tento přípravek přesně v souladu s příbalovou informací nebo podle pokynů svého lékaře. Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu. -

Požádejte svého lékárníka, pokud potřebujete další informace nebo radu.

-

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

-

Pokud se Vám přitíží, musíte se poradit s lékařem.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je Aspirin Protect 100 a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Aspirin Protect 100 užívat

3.

Jak se Aspirin Protect 100 užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak Aspirin Protect 100 uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE ASPIRIN PROTECT 100 A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Kyselina acetylsalicylová v nižších dávkách brání tvorbě krevních sraženin, chrání před ucpáním tepen, které může být příčinou mnoha závažných onemocnění, například srdce, mozku a jiných orgánů. Přípravek Aspirin Protect 100 je určený pro léčbu dospělých osob s podezřením na akutní postižení tepen zásobujících srdeční sval (akutní infarkt myokardu, nestabilní angina pectoris) – při tomto užití je ale nutno tablety Aspirin Protect 100 ROZKOUSAT, podrobně viz dále v bodě 3. Jak se Aspirin Protect 100 užívá.

Přípravek Aspirin Protect 100 je dále určený k dlouhodobé léčbě nemocných s prokázaným onemocněním tepenného řečiště (stabilní angina pectoris, stavy po proběhlém infarktu myokardu, stavy po cévní mozkové příhodě a/nebo po transitorní ischemické atace) a pouze po předchozí konzultaci s lékařem a na jeho doporučení ho lze užívat rovněž pro snížení rizika vzniku tepenných onemocnění u doposud zdravých osob u kterých je přítomno více rizikových faktorů těchto onemocnění (cukrovka/diabetes

2

mellitus, vysoký krevní tlak/hypertenze, vysoké hladiny tuků/cholesterolu v krvi, kouření, nadváha, vyšší věk).

Samostatně nebo v kombinaci s jinými léky je přípravek Aspirin Protect 100 určený rovněž pro užívání po cévních operacích nebo po jiných výkonech na cévním řečišti (angioplastika, zavedení tzv. stentů a podobně).

Bez porady s lékařem může být přípravek Aspirin Protect 100 užíván k dlouhodobé léčbě nemocných po proběhlém infarktu myokardu nebo po cévní mozkové příhodě a/nebo po tranzitorní ischemické atace. Bez porady s lékařem může být také Aspirin Protect 100 užíván (samostatně nebo v kombinaci s jinými léky) po cévních operacích, nebo po jiných výkonech na cévním řečišti (angioplastika, zavedení tzv. stentů a podobně).

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE ASPIRIN PROTECT 100

UŽÍVAT Neužívejte Aspirin Protect 100 - jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na kyselinu acetylsalicylovou, jiné salicyláty nebo na kteroukoli další složku přípravku Aspirin Protect 100. - jestliže u Vás v minulosti požití salicylátů nebo látek s podobným účinkem, zejména nesteroidních

protizánětlivých léků, vyvolalo astmatický záchvat.

- pokud máte:

-

vředy v trávicí soustavě,

-

zvýšenou krvácivost,

-

vážné selhání ledvin,

-

vážné selhání jater,

-

vážné srdeční selhání.

-

v kombinaci s metotrexátem při dávce 15 mg týdně či vyšší.

V poslední třetině těhotenství se Aspirin Protect nesmí užívat, pokud jeho užití není zcela nezbytné (viz část Těhotenství a kojení).

Aspirin Protect 100 není určen pro použití u dětí do 18ti let. Při podávání kyseliny acetylsalicylové dětem v průběhu horečnatého onemocnění hrozí riziko vzniku velmi vzácného život ohrožujícího Reyova syndromu, který postihuje mozek a játra. Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Aspirin Protect 100 je zapotřebí -

při přecitlivělosti na analgetika/protizánětlivé látky/antirevmatika a v případě dalších alergií,

-

při současné léčbě látkami snižujícími srážení krve (např. kumarinovými deriváty),

-

při dříve prodělaném vředovém onemocnění trávicího ústrojí, chronických nebo opakujících se vředových onemocněních trávicí soustavy nebo při výskytu krvácení do trávicí soustavy,

-

při poruše funkce ledvin nebo máte-li problémy s krevním oběhem (např. vaskulární choroba ledvin, městnavé srdeční selhání, objemová deplece, velký chirurgický zákrok, reakce organismu na infekci nebo rozsáhlé krvácení),

-

jestliže trpíte nedostatkem glukóza-6-fosfátdehydrogenázy ,

-

při poruše funkce jater,

- jestliže užíváte ibuprofen, -

v první a druhé třetině těhotenství,

-

během kojení,

3

-

máte-li průduškové astma, chronické onemocnění dýchacího ústrojí, alergickou rýmu, alergii na jiné léčivé přípravky (kožní reakce, svědění, kopřivka, nebo zduření nosní sliznice (nosní polypy)

- jestliže máte plánovanou operaci/chirurgický zákrok (včetně drobných chirurgických zákroků, např.

extrakce zubů),

-

máte-li dnu.

Pokud se Vás týká některý z výše uvedených bodů, poraďte se před užíváním přípravku s lékařem. V případě tranzitorní ischemické ataky/cévní mozkové příhody je možné přípravek užívat pouze v případě, že bylo vyloučeno krvácení do mozku. Pokud se u Vás vyskytla cévní mozková příhoda, u které nebyla objasněna příčina, poraďte se s lékařem dříve, než začnete Aspirin Protect 100 užívat. Jestliže se u Vás projeví příznaky, které se u Vás vyskytly v minulosti, když jste byli postiženi infarktem myokardu, tranzitorní ischemickou atakou/cévní mozkovou příhodou, okamžitě kontaktujte lékaře. Pravidelně navštěvujte lékaře a dodržujte užívání dalších léků předepsaných lékařem k léčbě Vašeho onemocnění. Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky Účinky přípravku Aspirin Protect 100 a účinky jiných současně podávaných léčivých přípravků se mohou vzájemně ovlivňovat. Kyselina acetylsalicylová při současném užití ovlivňuje následující léčivé přípravky: -

zvyšuje účinky metotrexátu,

-

zvyšuje riziko krvácení při současném užití antikoagulancií (léky snižující krevní srážlivost)/trombolytik (léků k rozpouštění krevních sraženin) a dalších léků potlačujících shlukování krevních destiček/zástavu krvácení,

-

ve vyšších dávkách zvyšuje riziko vzniku vředů a krvácení do trávicí soustavy při užití dalších nesteroidních protizánětlivých léčiv,

-

zvyšuje riziko krvácení z horní části trávicího ústrojí při užití s SSRI (antidepresiva 3. generace)

-

snižuje účinek urikosurik (léky podporující vylučování kyseliny močové; např. benzobromaron, probenecid),

-

zvyšuje obsah digoxinu v krvi,

-

ve vysokých dávkách zvyšuje hypoglykemický efekt u antidiabetik (např. inzulín, sulfonylmočoviny),

-

ve vysokých dávkách snižuje glomerulární filtraci (tvorbu moči) při léčbě diuretiky,

-

zvyšuje toxicitu valproové kyseliny,

-

zvyšuje poškození žaludeční a střevní sliznice při užití alkoholu ,

-

ve vysokých dávkách při užití s ACE inhibitory způsobuje snížení glomerulární filtrace, dále dochází ke snížení antihypertenzního účinku.

Ibuprofen snižuje kardioprotektivní účinnek (ochranný účinek na srdce a cévy) kyseliny acetylsalicylové. Systémové glukokortikoidy (kromě hydrokortizonu užívaného při Adisonově chorobě) snižují hladinu salicylátů v krvi.

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Užívání přípravku Aspirin Protect 100 s jídlem a pitím Tablety se mají užívat před jídlem s dostatečným množstvím tekutin.

4

Při léčbě tímto přípravkem nepijte alkoholické nápoje. Těhotenství a kojení Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék. Jestliže dojde během delšího podávání přípravku Aspirin Protect 100 k otěhotnění, je třeba o tom uvědomit lékaře, který rozhodne, jaké je riziko a přínos další léčby. V současné době není známo, zda kyselina acetylsalicylová na počátku těhotenství poškozuje vývoj plodu u člověka. V prvním a druhém trimestru, nebo když se snažíte otěhotnět, užívejte Aspirin Protect jen po poradě s lékařem. Ve třetím trimestru těhotenství se Aspirin Protect 100 nesmí podávat pro možnost poškození matky i plodu a prodloužení těhotenství, pokud jeho podání není zcela nezbytné, v takovém případě o jeho užití rozhodne lékař. Salicyláty a jejich metabolity přecházejí v malých množstvích do mléka. Protože po krátkodobém použití nebyly pozorovány nepříznivé účinky na kojence, není obvykle nutné přerušit kojení. Při pravidelném užívání vysokých dávek má však být kojení zavčasu přerušeno. Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů Přípravek Aspirin Protect 100 nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. 3.

JAK SE ASPIRIN PROTECT 100 UŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek Aspirin Protect 100 přesně podle pokynů uvedených v této příbalové informaci nebo podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Pokud lékař nepředepíše jinak, doporučená dávka pro dospělé je následující: 1-3 enterosolventní tablety Aspirin Protect 100 denně. Bez porady s lékařem užívejte vždy nejnižší dávku, tj. jednu enterosolventní tabletu denně. Tablety se mají užívat před jídlem s dostatečným množstvím tekutin. Při podezření na akutní infarkt myokardu nebo záchvat nestabilní anginy pectoris ROZKOUSEJTE 2 až 3 tablety Aspirin Protect 100. Rozkousání je nutné z toho důvodu, že tablety Aspirin Protect 100 jsou takzvaně enterosolventní, to znamená, že se rozpouštějí a vstřebávají v oblasti střev – předchází se tím nežádoucímu působení léčivé látky na žaludeční sliznici. Rozkousáním dochází k narušení povrchové vrstvy tablety Aspirin Protect 100, a to umožní urychlené vstřebání léčivé látky. O vhodnosti současného užívání přípravku Aspirin Protect 100 s jinými přípravky proti bolesti, zánětu nebo nachlazení se poraďte s lékařem nebo lékárníkem. Jestliže jste užil(a) více přípravku Aspirin Protect 100 , než jste měl(a) Příznaky předávkování: Mírné předávkování Pískání v uších, pocit poškození sluchu, bolest hlavy, závrať a zmatenost jsou pozorovány v případě předávkování a mohou být upraveny snížením dávky. Závažné předávkování Horečka, zrychlené dýchání, poruchy vědomí, oběhové selhání, výrazný pokles krevního cukru. Předávkování (předávkování během léčby nebo časté náhodné předávkování) může vést k ohrožení života. Při podezření na předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem se ihned poraďte s lékařem.

5

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Aspirin Protect 100 nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Onemocnění dolní i horní části trávicího ústrojí často doprovázené známkami a symptomy jako jsou trávicí potíže, bolest břicha; vzácně se vyskytují zánět trávicího ústrojí, vředy v trávicím ústrojí; ve velmi vzácných případech může dojít ke krvácení vředů v trávicím ústrojí a perforaci. Vzhledem k tomu, že kyselina acetylsalicylová působí proti shlukování krevních destiček, může být spojována se zvýšeným rizikem krvácení. Bylo pozorováno krvácení při a po operaci, modřiny, krvácení z nosu, krvácení z močového a pohlavního ústrojí, krvácení dásní. Vzácně až velmi vzácně bylo pozorováno závažné krvácení do trávicího ústrojí, do mozku (obzvláště u pacientů s nekontrolovanou hypertenzí (vysokým tlakem) a/nebo současně užívajících antihemostatické (potlačující srážení) látky), v jednotlivých případech může být život ohrožující. Krvácení může mít za následek akutní a chronickou posthemoragickou anemii/anemii z nedostatku železa (zapříčiněnou např. okultním (místním) mikrokrvácením) doprovázené odpovídajícími laboratorními nálezy a klinickými projevy jako jsou asthenie, bledost, hypoperfúze. U pacientů s vážným nedostatkem glukóza-6-fosfát dehydrogenázy (G6PD) (určitého enzymu) byly hlášeny případy hemolýzy (rozpad červených krvinek) a hemolytické anemie (chudokrevnost způsobená rozpadem červených krvinek). Byly hlášeny případy snížené funkce ledvin a akutního selhání ledvin. Mohou se vyskytnout hypersenzitivní reakce doprovázené odpovídajícími laboratorními nálezy a klinickými projevy včetně astmatických stavů, mírné až středně závažné reakce kůže, dýchacích cest, trávicího ústrojí a kardiovaskulárního systému, které se projevují příznaky, jako jsou vyrážka, kopřivka, otok, pruritus (svědění), rýma, otok nosní sliznice, srdeční a dechové potíže. Velmi vzácně se mohou vyskytnout vážné reakce včetně anafylaktického šoku (vážná alergická reakce). Byly popisovány velmi vzácné případy přechodného snížení funkce jater (zvýšení transamináz). Byly popsány závrať a hučení v uších, které mohou být známkami předávkování. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. 5.

JAK ASPIRIN PROTECT 100 UCHOVÁVAT

Uchovávejte při teplotě do 25 °C. Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí Přípravek Aspirin Protect 100 nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce.

6

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Aspirin Protect 100 obsahuje - Léčivou látkou je acidum acetylsalicylicum 100 mg. - Pomocnými látkami jsou celulosový prášek, kukuřičný škrob, methakrylátový kopolymer TYP C,

natrium-lauryl-sulfát, polysorbát 80, mastek, triethyl-citrát.

Jak přípravek Aspirin Protect 100 vypadá a co obsahuje toto balení Bílé kulaté bikonvexní enterosolventní tablety o průměru 7 mm Balení obsahuje 20 (28, 50, 98, 100) tablet. Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce Držitel rozhodnutí o registraci: Bayer Pharma AG, Berlín, Německo Výrobce odpovědný za propouštění šarží: Bayer Bitterfeld GmbH, Bitterfeld-Wolfen, Německo Tato příbalová informace byla naposledy schválena 18.7.2012

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls201098/2010

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU Aspirin Protect 100 enterosolventní tablety 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ 1 enterosolventní tableta obsahuje léčivou látku: acidum acetylsalicylicum 100 mg Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3. LÉKOVÁ FORMA Enterosolventní tableta. Aspirin Protect 100: bílé kulaté bikonvexní enterosolventní tablety o průměru 7 mm 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace - K léčbě akutního infarktu myokardu a nestabilní anginy pectoris, - k dlouhodobé sekundární prevenci u nemocných s manifestním atherosklerotickým onemocněním tepenného řečiště – angina pectoris (AP), proběhlý infarkt myokardu (MI) nebo cévní mozková příhoda (CMP) nebo tranzitorní ischemická ataka (TIA), - k dlouhodobé primární prevenci u osob bez dosavadního manifestního atherosklerotického onemocnění tepenného řečiště, které jsou ale v důsledku nepříznivé kumulace rizikových faktorů ohroženy vysokým rizikem vzniku kardiovaskulárního onemocnění (10 % riziko v horizontu 10 let, hodnoceno podle doporučených postupů Evropské kardiologické společnosti), - samostatně a/nebo v kombinaci s jinými léčivými přípravky u nemocných po cévních operacích či jiných cévních intervencích, např. perkutánní transluminální koronární intervence (PTCI), aortokoronární bypassy (CABG), endarterektomie, arteriovenózní shunty a pod. 4.2 Dávkování a způsob podání 4.2.1 Způsob podání: Přípravek je určen pro perorální podání. - Při podezření na akutní infarkt myokardu nebo nestabilní anginu pectoris: co nejdříve podat 200 až 300 mg, pro dosažení včasného působení léčivé látky je v těchto indikacích nutné enterosolventní tablety rozkousat, - k dlouhodobé sekundární prevenci u indikovaných nemocných s manifestním atherosklerotickým onemocněním tepenného řečiště: 100 až 300 mg/den, - k dlouhodobé primární prevenci u indikovaných osob bez dosavadního manifestního atherosklerotického onemocnění tepenného řečiště: 100 mg/den,

- samostatně a/nebo v kombinaci s jinými léčivými přípravky u nemocných po cévních operacích či jiných cévních intervencích: 100 až 300 mg/den. Je vhodné, aby enterosolventní tablety byly užívány před jídlem, s dostatečným množstvím tekutiny. 4.3 Kontraindikace Aspirin Protect 100 se nesmí užívat:

při přecitlivělosti na kyselinu acetylsalicylovou, jiné salicyláty nebo složky tohoto přípravku, při hemoragické diatéze (viz „Seznam pomocných látek“), při akutním vředovém onemocnění trávicího ústrojí, při předchozím výskytu astmatu, které bylo indukováno požitím salicylátů či substancí s obdobným

účinkem, zejména nesteroidními protizánětlivými léky,

v kombinaci s metotrexátem při dávce 15 mg týdně či vyšší (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými

přípravky a jiné formy interakce),

v posledním trimestru těhotenství (viz „Těhotenství a kojení“), při vážném selhání ledvin, při vážném selhání jater, při vážném srdečním selhání.

Kontraindikace - věk do 18ti let. Při podávání kyseliny acetylsalicylové dětem v průběhu horečnatého onemocnění hrozí riziko rozvoje Reyova syndromu.

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití Aspirin Protect 100 může být užíván v následujících případech pouze se zvláštní opatrností: - hypersenzitivita na analgetika/protizánětlivé látky/antirevmatika a v případě dalších alergií, - gastrointestinální vřed včetně chronické nebo rekurentní vředové choroby v anamnéze nebo gastrointestinální krvácení v anamnéze, - současná léčba antikoagulancii (viz „Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce“), - u pacientů se sníženou funkcí ledvin nebo u pacientů s nedostatečnou kardiovaskulární cirkulací (např. vaskulární choroba ledvin, kongestivní srdeční selhání, objemová deplece, velký chirurgický zákrok, sepse nebo rozsáhlé krvácení), protože kyselina acetylsalicylová může dále zvýšit riziko poškození ledvin a akutního srdečního selhání, - u pacientů trpících vážným nedostatkem glukóza-6-fosfátdehydrogenázy (G6PD) může kyselina acetylsalicylová indukovat hemolýzu nebo hemolytickou anémii. Faktory, které mohou zvýšit riziko hemolýzy, jsou např.: vysoké dávkování, horečka nebo akutní infekce,. - poruchy funkce jater. - Ibuprofen může interferovat s inhibičním účinkem kyseliny acetylsalicylové na agregaci krevních destiček. Pacienti musí informovat svého lékaře, jestliže užívají současně kyselinu acetylsalicylovou a ibuprofen k tlumení bolesti (viz „Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce“).

Aspirin Protect 100 může vyvolat bronchospasmus a indukovat astmatický záchvat nebo jinou hypersenzitivní reakci. Rizikovými faktory jsou astma, alergická rýma, nosní polypy nebo chronické respirační onemocnění v anamnéze. To se také týká pacientů s alergickými reakcemi (např. kožní reakce, svědění, kopřivka) na jiné léčivé látky.

Antiagregační účinek kyseliny acetylsalicylové přetrvává po několik dnů po podání, to může vést ke zvýšené krvácivosti při a po chirurgických zákrocích (včetně drobných chirurgických zákroků, např. extrakce zubů).

Kyselina acetylsalicylová redukuje v nižších dávkách exkreci kyseliny močové. To může způsobit záchvat dny u pacientů, kteří mají sklon k nízké exkreci kyseliny močové. 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce 4.5.1. Kontraindikované interakce: Metotrexát užívaný v dávkách 15 mg týdně a vyšších: Zvyšuje hematologickou toxicitu metotrexátu (snížením renální clearance metotrexátu protizánětlivou látkou a vyvázáním metotrexátu salicyláty z jeho vazby na plazmatické bílkoviny)(viz „Kontraindikace“). 4.5.2 Kombinace vyžadující při užití opatrnost: Metotrexát užívaný v dávkách menších než 15 mg týdně: Zvýšená hematologická toxicita metotrexátu (snížení renální clearance metotrexátu protizánětlivými přípravky a vyvázání metotrexátu salicyláty z jeho vazby na plazmatické bílkoviny). Ibuprofen: Současné užívání ibuprofenu působí antagonisticky na ireverzibilní inhibici indukovanou kyselinou acetylsalicylovou. Léčba ibuprofenem může u pacientů se zvýšeným kardiovaskulárním rizikem snižovat kardioprotektivní účinek kyseliny acetylsalicylové (viz Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití). Antikoagulancia, trombolytika/další inhibitory agregace destiček/zástavy krvácení: Zvýšené riziko krvácení. Další nesteroidní protizánětlivé léčivé přípravky užívané s vyššími dávkami salicylátů: Zvýšené riziko ulcerace a gastrointestinálního krvácení v důsledku synergického efektu. Inhibitory selektivního vychytávání serotoninu (SSRI): Zvýšené riziko krvácení z horní části gastrointestinálního traktu způsobené synergistickým efektem. Digoxin: Plazmatická koncentrace digoxinu se zvyšuje v důsledku snížení renální exkrece. Antidiabetika, např. inzulín, deriváty sulfonylurey: Vysoké dávky kyseliny acetylsalicylové zvyšují hypoglykemický

efekt prostřednictvím

hypoglykemického účinku kyseliny acetylsalicylové a vyvázáním sulfonylmočoviny z vazebného místa na plazmatických bílkovinách. Diuretika v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou ve vysokých dávkách: Pokles glomerulární filtrace snížením syntézy prostaglandinů v ledvinách. Systémové glukokortikoidy, kromě hydrokortizonu užívaného při terapii Adisonovy choroby: Snížení hladiny salicylátů v krvi během léčby kortikosteroidy a riziko předávkování salicyláty po ukončení této léčby díky zvýšené eliminaci salicylátů kortikoidy. ACE inhibitory v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou ve vysokých dávkách: Snižují glomerulární filtraci pomocí inhibice vazodilatačních prostaglandinů.

Navíc dochází ke snížení antihypertenzního účinku. Kyselina valproová: Zvýšení toxicity kyseliny valproové z důvodu vyvázání z vazby na plazmatické proteiny. Alkohol: Zvýšený výskyt poškození gastrointestinální sliznice a zvýšení krvácivosti díky aditivnímu účinku kyseliny acetylsalicylové a alkoholu. Urikosurika např. benzobromaron, probenecid Snižuje urikosurický efekt (kompetice eliminace vylučování kyseliny močové renálními tubuly). 4.6 Těhotenství a kojení 4.6.1 Těhotenství

V několika retrospektivních epidemiologických studiích bylo použití salicylátů během prvních tří měsíců těhotenství spojeno se zvýšeným rizikem malformací (rozštěp patra, srdeční malformace). Současně dostupné údaje jsou k určení celkového vlivu kyseliny acetylsalicylové (užívané k dlouhodobé léčbě v dávkách vyšších než 150 mg/den) na zvýšení malformací, numericky nedostačující. Zdá se, že po normálních terapeutických dávkách je toto riziko malé. Při prospektivní studii, kdy bylo na začátku těhotenství (1.- 4. měsíc) vystaveno expozici přibližně 14 800 párů matka-dítě, nebylo pozorováno žádné spojení s nárůstem počtu malformací. Pokusy se zvířaty naznačují, že inhibitory syntézy prostaglandinů, včetně kyseliny acetylsalicylové, mohou mít za následek preimplatační a postimplatační ztráty, fetální/embryonální letalitu a zvýšení incidence různých typů malformací, jestliže jsou podávány ve výrazně vyšších dávkách, než je maximální terapeutická dávka užívaná u lidí. Salicyláty mohou být užívány během těhotenství pouze po striktním zvážení rizika-přínosu; jako preventivní opatření se upřednostňuje neužívat při dlouhodobé léčbě kyselinou acetylsalicylovou dávky vyšší než 150 mg/den. Podávání salicylátů ve vysokých dávkách (> 300 mg/den) během posledních tří měsíců těhotenství může vést k prodloužení gestační periody, inhibici děložních kontrakcí u matky a kardiopulmonální toxicitě (např. předčasnému uzavření ductus arteriosus) u dítěte. Navíc byla jak u matky, tak u dítěte pozorována zvýšená tendence ke krvácení. Podávání kyseliny acetylsalicylové ve vysokých dávkách krátce před porodem může vést k intrakraniálnímu krvácení, obzvláště u nedonošených dětí. Proto je užití všech léčivých přípravků, které obsahují kyselinu acetylsalicylovou, během posledních tří měsíců kontraindikováno, výjimkou je pouze striktně limitované užití v kardiologii a porodnictví, které je podloženo lékařským doporučením a speciálním sledováním. Kojení Salicyláty a jejich metabolity přecházejí v malých množstvích do mléka. Vzhledem k tomu, že po příležitostném užití nebyly pozorovány nepříznivé účinky na kojence, není nutné přerušit kojení. Avšak při pravidelném užívání vysokých dávek má být kojení zavčasu přerušeno. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Nebyl pozorován žádný účinek na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky Seznam nežádoucích účinků (ADRs) byl sestaven na základě spontálních postmarketingových hlášení pro všechny formy přípravku Aspirin, včetně přípravků pro perorální dlouhodobou a krátkodobou léčbu, proto jejich zařazení dle frekvence do CIOMS III kategorií není možné. Onemocnění dolního i horního gastrointestinálního traktu často doprovázené známkami a symptomy jako jsou dyspepsie, gastrointestinální a abdominální bolest; vzácně se vyskytují zánět gastrointestinálního traktu, gastrointestinální vředy; ve velmi vzácných případech může dojít ke krvácení gastrointestinálních vředů a perforaci, které jsou doprovázeny odpovídajícími laboratorními nálezy a klinickými projevy. Vzhledem k inhibičnímu působení na krevní destičky může být kyselina acetylsalicylová spojována se zvýšeným rizikem krvácení. Bylo pozorováno perioperační krvácení, hematomy, krvácení z nosu, urogenitální krvácení, krvácení dásní. Vzácně až velmi vzácně bylo pozorováno závažné krvácení do gastrointestinálního traktu, do mozku (obzvláště u pacientů s nekontrolovanou hypertenzí a/nebo současně užívajících antihemostatické látky), v jednotlivých případech může být život ohrožující. Krvácení může mít za následek akutní a chronickou posthemoragickou anemii/anemii z nedostatku železa (zapříčiněnou např. okultním mikrokrvácením) doprovázenou odpovídajícími laboratorními nálezy a klinickými projevy jako jsou asthenie, bledost, hypoperfúze. U pacientů s vážným nedostatkem glukóza-6-fosfát dehydrogenázy (G6PD) byly hlášeny případy hemolýzy a hemolytické anemie. Byly hlášeny případy snížené funkce ledvin a akutního selhání ledvin. Mohou se vyskytnout hypersenzitivní reakce doprovázené odpovídajícími laboratorními nálezy a klinickými projevy včetně astmatického syndromu, mírné až středně závažné reakce kůže, respiračního traktu, gastrointestinálního traktu a kardiovaskulárního systému, které se projevují symptomy, jako jsou vyrážka, kopřivka, otok, pruritus, rinitida, nasální kongesce, kardiorespirační potíže. Velmi vzácně se mohou vyskytnout vážné reakce včetně anafylaktického šoku. Byly popisovány velmi vzácné případy přechodného snížení funkce jater (zvýšení transamináz). Byly popsány závrať a tinitus, které mohou být známkami předávkování. 4.9 Předávkování Toxické působení salicylátů (> 100 mg/kg/den po dva dny může působit toxicky) může být následkem chronické intoxikace, vzniklé léčbou anebo akutní intoxikace (předávkování) po náhodném požití dítětem či při neúmyslné intoxikaci. Chronická otrava salicyláty může být špatně rozeznatelná, protože příznaky a symptomy jsou nespecifické. Mírná chronická intoxikace salicylátem, zvaná salicylismus, se vyskytuje obvykle pouze po opakovaném podání větší dávky. Symptomy zahrnují točení hlavy, závratě, tinitus, hluchotu, pocení, nevolnost a zvracení, bolest hlavy, dezorientaci a mohou být upraveny snížením dávky. Tinitus se může vyskytnout při plazmatické koncentraci 150 až 300 mikrogramů/ml. Závažnější nežádoucí reakce se vyskytují při koncentraci nad 300 mikrogramů/ml.

Základním znakem akutní intoxikace je vážné porušení acidobazické rovnováhy, které se může lišit v závislosti na věku a míře intoxikace. U dětí se nejčastěji projevuje metabolickou acidózou. Stupeň otravy není možné stanovit pouze na základě plazmatické koncentrace. Absorpce kyseliny acetylsalicylové může být opožděná díky zpomalenému vyprazdňování žaludku, naplněním/zahuštěním obsahu žaludku nebo, v případě užití enterosolventní tablety, opožděným uvolňováním. Postup v případě intoxikace kyselinou acetylsalicylovou je dán jejím rozsahem, stupněm a klinickými symptomy a obvyklými postupy, které se používají při otravách. Hlavními kroky by mělo být urychlení exkrece léčivého přípravku a obnovení elektrolytové a acidobazické rovnováhy. Vzhledem ke komplexnímu patofyziologickému efektu otravy salicyláty, mohou být zaznamenány tyto známky a symptomy/nálezy: příznaky a symptomy

Nálezy

Terapeutická opatření

MÍRNÁ AŽ STŘEDNĚ ZÁVAŽNÁ INTOXIKACE

Výplach žaludku, opakované podání živočišného uhlí, forsírovaná alkalická diuréza

Tachypnoe, hyperventilace, respirační alkalóza

alkalémie, alkalurie

Sledování/úprava tekutin a elektrolytů

Pocení

Nauzea, zvracení

STŘEDNĚ ZÁVAŽNÁ AŽ VÁŽNÁ INTOXIKACE

Výplach žaludku, opakované podání živočišného uhlí, forsírovaná alkalická diuréza, ve vážných případech hemodialýza

Respirační alkalóza s kompenzační metabolickou acidózou

acidémie, acidurie

Sledování/úprava tekutin a elektrolytů

Hyperpyrexie

Sledování/úprava tekutin a elektrolytů

Respirační: v rozsahu od hyperventilace, nekardiogenního plicního edému až po zástavu dýchání, udušení

Kardiovaskulární: v rozsahu od arytmie, hypotenze až po srdeční zástavu

např.: krevní tlak, změny EKG

Ztráta tekutin a elektrolytů: dehydratace, oligurie až selhání ledvin

např.: hypokalémie, hypernatrémie, hyponatrémie, změna funkce ledvin

Sledování/úprava tekutin a elektrolytů

Narušený metabolizmus glukózy, ketóza

hyperglykémie, hypoglykémie (obzvláště u dětí) zvýšená hladina ketonů

Tinitus, hluchota

Gastrointestinální: GI krvácení

Hematologické: v rozsahu od inhibice destiček po koagulopatii

např.: prodloužení PT, hypoprotrombinémie

Neurologické: toxická encefalopatie, deprese CNS s projevy v rozsahu od letargie, zmatenosti až po koma a křeče

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: Kyselina acetylsalicylová ATC: B01AC06 Kyselina acetylsalicylová zabraňuje syntéze tromboxanu A2 v destičkách a tím inhibuje jejich agregaci.

Mechanizmus působení je založen na ireverzibilní inhibici cyklooxygenázy (COX-1). Její inhibiční účinek se projevuje především v destičkách, protože destičky nejsou schopné opakované syntézy tohoto enzymu.

Předpokládá se, že kyselina acetylsalicylová má i další inhibiční účinky na trombocyty, proto je užívána v mnoha vaskulárních indikacích. Kyselina acetylsalicylová patří do skupiny kyselých nesteroidních analgetik-antiflogistik, má analgetické, antipyretické a protizánětlivé účinky. Vyšší perorální dávky se užívají k tlumení bolesti, při méně závažných horečnatých onemocněních jako je nachlazení a chřipka, ke snižování teploty, k úlevě od bolesti kloubů a svalů, dále také při akutních a chronických zánětlivých onemocněních jako jsou revmatoidní artritida, osteoartritida a ankylózní spondylitida. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Po perorálním podání se kyselina acetylsalicylová v gastrointestinálním traktu rychle a zcela absorbuje. Během absorpce a po ní se kyselina acetylsalicylová přeměňuje na svůj hlavní metabolit, kyselinu salicylovou. Maximálních plazmatických hladin je dosaženo pro kyselinu acetylsalicylovou po 10-20 minutách a pro kyselinu salicylovou po 0,3-2 hodinách. Díky acido-resistentnímu potahu tablety se aktivní látka nevstřebává v žaludku, ale v zásaditém prostředí střev. Díky tomu je absorpce kyseliny acetylsalicylové oproti absorpci z běžné tablety po podání enterosolventních tablet o 3-6 hodin opožděná. Jak kyselina acetylsalicylová tak kyselina salicylová se ve velkém rozsahu váží na plazmatické proteiny a jsou rychle distribuovány po těle. Kyselina salicylová se vylučuje do mateřského mléka a prochází placentou. Kyselina salicylová je metabolizovaná především v játrech. Jejími hlavními metabolity jsou kyselina salicylurová, salicylfenolglukuronid, salicylacetylglukuronid, kyselina gentisová a kyselina gentismočová. Kinetika eliminace kyseliny acetylsalicylové je závislá na dávce, neboť její metabolismus je limitován kapacitou jaterních enzymů. Eliminační poločas se pohybuje v rozmezí od 2-3 hodin po malých dávkách, do 15 hodin po vysokých dávkách. Kyselina salicylová a její metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku Předklinický bezpečnostní profil kyseliny acetylsalicylové je dobře dokumentován. V testech na zvířatech salicyláty ve vysokých dávkách způsobily poškození ledvin, nezpůsobily však žádné další organické léze. Kyselina acetylsalicylová byla ve velkém rozsahu (jak in vivo, tak in vitro) testována na mutagenicitu i kancerogenitu a žádné relevantní důkazy o mutagenním nebo kancerogenním účinku nebyly nalezeny. Ve studiích na mnoha druzích zvířat se prokázaly teratogenní účinky salicylátu. Byly popsány vrozené poruchy, embryotoxicita a fetotoxicita, porucha schopnosti učení u potomků, kteří byli v prenatálním vývoji vystaveni jejímu působení. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek Celulosový prášek, kukuřičný škrob, methakrylátový kopolymer TYP C, natrium-lauryl-sulfát, polysorbát 80, mastek, triethyl-citrát.

6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se. 6.3 Doba použitelnosti 4 roky. 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 25°C. 6.5 Druh obalu a velikost balení Blistr (Al/bezbarvý průhledný PP), krabička. Velikost balení: 20, 28, 50, 98, 100 enterosolventních tablet. 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním Žádné zvláštní požadavky. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Bayer Pharma AG, Berlín, Německo 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A) Aspirin Protect 100: 16/093/98-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 24.6.1998 / 8.6. 2011 10. DATUM REVIZE TEXTU 18.7.2012

1

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

KRABIČKA

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Aspirin Protect 100enterosolventní tabletyAcidum acetylsalicylicum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Acidum acetylsalicylicum 100 mg v 1 enterosolventní tabletě

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

20 (28, 50, 98, 100) enterosolventních tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25°C.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Bayer Pharma AG, Berlín, Německo

2

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

16/093/98-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

č.š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku možný bez lékařského předpisu.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

Návod na použití je uveden v příbalové informaci.

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Aspirin Protect 100

3

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECHBalení 20, 50, 100 tablet

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Aspirin Protect 100enterosolventní tabletyAcidum acetylsalicylicum

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Logo firmy Bayer Pharma AG

3.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

č.š.:

5.

JINÉ

4

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECHBalení 28, 98 tablet

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Aspirin Protect 100enterosolventní tabletyAcidum acetylsalicylicum

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Logo firmy Bayer Pharma AG

3.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

č.š.:

5.

JINÉ

Po, Út, St, Čt, Pá, So, Ne