Příloha č. 2 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn. sukls195190/2009

PŘÍBALOVÁ INFORMACE- INFORMACE PRO UŽIVATELE

Asacol Enema 4 g

Rektální suspenze

Mesalazinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než Vám bude tento přípravek podán.-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:1.

Co je ASACOL ENEMA 4g a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete ASACOL ENEMA 4g používat

3.

Jak se ASACOL ENEMA 4g používá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak ASACOL ENEMA 4g uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE ASACOL ENEMA 4G A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Mesalazin, léčivá látka obsažená v přípravku ASACOL ENEMA 4G, je určena k léčbě nespecifických střevních zánětů (mesalazin působí místně protizánětlivě na sliznici tenkého a tlustého střeva).

ASACOL ENEMA 4G je určen k léčbě ulcerózní kolitidy (vředovitý zánět tlustého střeva) a Crohnovy choroby (vleklý zánět postihující sliznici různých částí střeva). Suspenze je určena k léčbě dolních úseků střeva tj. konečníku, přechodu konečníku a esovité kličky (rektosigmoidea) a sestupného tračníku v akutní fázi onemocnění i k udržovací léčbě.

ASACOL ENEMA 4G rektální suspenze je určena pro dospělé.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE ASACOL ENEMA 4G

POUŽÍVATNeužívejte přípravek ASACOL ENEMA 4G-

Při alergii (přecitlivělosti) na mesalazin nebo některou z pomocných látek tohoto přípravku (viz bod 6, „Další informace“).

-

Při alergii (přecitlivělosti) na salicyláty (např. aspirin).

-

Při těžkých poruchách funkce ledvin.

-

Při těžkých poruchách funkce jater.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku ASACOL ENEMA 4G je zapotřebí zejména v následujících případech (prosím, informujte svého lékaře, pokud se u Vás vyskytují některé z následujících stavů nebo nemocí): -

Pokud se u Vás kdykoliv vyskytlo onemocnění ledvin. Zvlášť důležité je upozornit na tento stav, pokud jste starší.

-

Pokud trpíte poruchou funkce jater

-

Pokud máte jakékoliv onemocnění plic, např. astma, může Vám lékař občas kontrolovat dýchání.

-

Pokud se u Vás kdykoliv vyskytl problém nebo přecitlivělost při užívání sulfasalazinu, jiného léčiva používaného k léčbě ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby.

-

Pokud jste těhotná nebo kojíte

Pokud začínáte užívat ASACOL ENEMA 4G, Váš lékař může pravidelně provádět odběry a kontrolu krve, aby se ujistil, že Vaše játra a ledviny správně fungují. Léčba tímto léčivým přípravkem bude ukončena v případě, že by došlo k ovlivnění funkce jater nebo ledvin.

Při léčbě tímto léčivým přípravkem byly velmi vzácně zaznamenány vážné změny krevního obrazu. Váš lékař může pravidelně provádět odběry a kontrolu krevního obrazu (počet jednotlivých typů krevních buněk), jste-li léčen(a) přípravkem ASACOL ENEMA 4G, aby se ujistil, že odpovídá normálním hodnotám. V případě příznaků svědčících pro poruchu krevního obrazu budou provedena další vyšetření Vaší krve. Tyto příznaky zahrnují:

o Jakékoliv krvácení z nevysvětlené příčinyo Podlitiny a krvácení pod kůží (hematomy)o Načervenalé tečky nebo skvrny pod kůží (purpura)o Přetrvávající horečkuo Bolest v krku.

Pokud se stavy uvedené v tomto odstavci u Vás vyskytnou teprve během užívání přípravku, informujte o tom svého ošetřujícího lékaře.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky Prosím informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.Než začnete současně s užíváním přípravku ASACOL ENEMA 4G užívat nějaký volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem. Účinky přípravku ASACOL ENEMA 4G a jiných současně užívaných léčivých přípravků se mohou navzájem ovlivňovat. Příklady léčivých přípravků, které mohou ovlivňovat, nebo být ovlivněny léčivým přípravkem ASACOL jsou:-

Léčivé přípravky snižující aktivitu imunitního systému (např. azathioprin, 6-merkaptopurin nebo thioguanin).

-

Léčivé přípravky zabraňující vzniku krevních sraženin (antikoagulancia, např. warfarin).

Těhotenství a kojeníPoraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.Pokud jste těhotná, otěhotníte během léčby, kojíte nebo si přejete kojit, vždy neprodleně informujte svého lékaře, který zváží, zda přínos léčby převažuje nad možnými riziky a rozhodne, zda můžete přípravek ASACOL ENEMA 4G dále užívat.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůASACOL ENEMA 4G nemá žádný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje

.

Důležité informace o některých složkách ASACOL ENEMA 4GASACOL ENEMA 4G rektální suspenze obsahuje natrium benzoát, který může mít mírně dráždivý účinek na pokožku, oči a sliznice (mukózní membrány).

3.

JAK SE ASACOL ENEMA 4G POUŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek ASACOL ENEMA 4G přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jisti, poraďte se se svým lékařem.

Dávkování a způsob použitíPřesné dávkování i délku léčby vždy určí lékař.

ASACOL ENEMA 4G rektální suspenze je určena pro dospělé.

Dospělí si zavádějí do konečníku 4 gramy rektální suspenze na noc. Způsob použití suspenze je uveden dále v příbalové informaci.

Pediatrická populace:

Je málo zkušeností a jen nedostatečná dokumentace prokazující účinek u dětí a mladistvých.

Způsob použití suspenze ASACOL ENEMA 4 G

Před použitímPřed použitím zahřívejte lahvičku s přípravkem v nádobce s teplou vodou po dobu asi 10 minut tak, aby se suspenze zahřála přibližně na tělesnou teplotu. Bezprostředně před vpravením suspenze s lahvičkou několikrát zatřeste.

Vpravení rektální suspenzePokud Váš lékař nepředepíše jinak, používá se jeden nálev na noc.1. Odšroubujte uzávěr lahvičky a našroubujte na ni aplikátor.2. Potřete konec aplikátoru vazelínou.3. Zaujměte polohu ke vpravení suspenze.

4. Opatrně zaveďte konec aplikátoru do řitního otvoru.5. Jemně a pomalu vytlačte obsah lahvičky (nejméně po dobu 1 minuty).6. Vyjměte aplikátor při stále stisknuté lahvičce.7. Suspenze by měla být zadržena ve střevě. Zůstaňte uvolněně ležet v poloze pro vpravení suspenze po dobu 5-10 minut nebo dokud nezmizí nutkání suspenzi vyprázdnit. Lepšímu udržení suspenze může napomoci podložení hýždí polštářem v poloze naznak po dobu 10-15 minut.8. Spěte ve své obvyklé poloze, pokud možno zadržte stolici až do rána.9. Prázdnou lahvičku vyhoďte.

Jestliže jste užil(a) více přípravku ASACOL ENEMA 4G, než jste měl(a),nebo přípravek požilo dítě, poraďte se neprodleně se svým ošetřujícím lékařem.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek ASACOL ENEMA 4GNezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léčivé přípravky, může mít i ASACOL ENEMA 4G nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Četnost výskytu nežádoucích účinků uvádí následující přehled:

Velmi časté: vyskytují se u více než 1 z 10 léčených pacientů.

Časté: vyskytují se u více než 1 ze 100, ale méně než 1 z 10 léčených pacientů.

Méně časté: vyskytují se u více než 1 z 1000, ale méně než 1 ze 100 léčených pacientů.

Vzácné: vyskytují se u více než 1 z 10000, ale méně než 1 z 1000 léčených pacientů.

Velmi vzácné: vyskytují se u méně než 1 z 10000 léčených pacientů a zahrnují i jednotlivá hlášení.

Okamžitě přestaňte užívat ASACOL a kontaktujte svého ošetřujícího lékaře, pokud si snadno způsobíte modřiny nebo pokud se u Vás vyskytnou tyto stavy:

o Jakékoliv krvácení z nevysvětlené příčinyo Podlitiny a krvácení pod kůží (hematomy)

o Načervenalé tečky nebo skvrny pod kůží (purpura)o Přetrvávající horečkao Bolest v krku.

Váš lékař se může rozhodnout provést u Vás krevní testy (viz bod 2 „ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE ASACOL ENEMA 4G POUŽÍVAT“)

Časté nežádoucí účinky-

Horečka

Méně časté nežádoucí účinky-

Zhoršení příznaků ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby.

Vzácné nežádoucí účinky-

Bolest hlavy

-

Závrať (pocit závratě)

-

Myokarditida (zánět srdečního svalu)

-

Perikarditida (zánět osrdečníku – srdečního obalu)

-

Bolesti břicha

-

Průjem

-

Flatulence (nadýmání v oblasti břicha)

-

Nauzea (pocit na zvracení)

-

Zvracení

Velmi vzácné nežádoucí účinky-

Poruchy krevního obrazu, které se mohou projevit zvýšeným sklonem k infekcím, krvácení a vzniku podlitin zahrnující:

o Leukopenii, neutropenii (snížení počtu bílých krvinek, které může být někdy velmi

závažné: agranulocytóza)

o Pancytopenie (snížení počtu všech krevních elementů)o Trombocytopenie (snížení počtu krevních destiček)o Anémie (snížení počtu červených krvinek)o Snížení funkce kostní dřeně a aplastická anémie (snížení počtu krevních elementů

zahrnující červené a bílé krvinky a krevní destičky)

-

Hypersenzitivní reakce (reakce z přecitlivělosti) jako jsou:

o Alergický exantém (vyrážka nebo zarudnutí kůže)o Léková horečka (horečka, která se vyskytuje během užívání léčivého přípravku a vymizí,

jakmile je léčba ukončena)

o Příznaky podobné onemocnění lupus erythematodes (autoimunitní onemocnění, které

může postihnout orgány a klouby)

o Pancolitis (ulcerózní kolitoda postihující celé tlusté střevo)

-

Periferní neuropatie (brnění, znecitlivění, nezvyklé pocity, slabost, nepříjemná bolest)

-

Alergické plicní reakce (reakce z přecitlivělosti) a reakce fibrotických plic (alveoly, maličké vzdušné váčky v plicích, které přenášejí kyslík do krve, jsou poškozeny a vyskytne se v nich zánět) zahrnující:

o Dyspnoe (potíže s dýcháním)o Kašelo Bronchospasmus (potíže s dýcháním)o Alveolitidu (zánět alveolů - maličkých vzdušných váčků v plicích)o Plicní eosinofilii (zánět plic se zvýšením hladiny eozinofilů – jeden z typů bílých krvinek)o Výpotek v plicích (shromažďování tekutiny v plicích a jejich postupné plnění touto

tekutinou)

o Pneumonitidu (zánět plicní tkáně)o Eosinofilní pneumonii (zánět plic)

-

Akutní pankreatitida (zánět pankreatu)

-

Abnormální hodnoty testů funkce jater (krevní testy, při nichž se zjišťuje, jak Vaše játra fungují)

-

Hepatitida (zánět jater)

-

Alopecie (vypadávání vlasů)

-

Myalgie (bolest svalů)

-

Artralgie (bolest kloubů)

-

Porucha funkce ledvin zahrnující:

o Akutní a chronickou intersticiální nefritidu (zánět ledvin)o Snížení funkce ledvino Selhání funkce ledvin, jenž může být jen dočasné (reverzibilní), je-li léčba ukončenao Nefrotický syndrom

-

Reverzibilní oligospermie (vratná porucha tvorby spermií projevující se snížením množství spermií, která se vyskytuje v době, kdy užíváte tento lék a jenž vymizí po ukončení léčby).

Četnost není známa-

Syndrom podobný lupus, porucha imunitního systému (obranyschopnost organismu), která může způsobit:

o Perikarditidu (zánět srdečního obalu)o Pleuroperikarditidu (zánět obalů kolem plic a srdce)o Kožní vyrážkuo Artralgii (bolest kloubů).

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Některé z nežádoucích účinků mohou vyžadovat léčbu.

5.

JAK ASACOL ENEMA 4G UCHOVÁVAT

Uchovávejte při teplotě do 25°C, mimo dosah přímého slunečního světla.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu za textem "Použitelné do:" či "Exp" ve tvaru MM.RRRR (měsíc - rok). Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co ASACOL ENEMA 4G obsahujeLéčivou látkou je mesalazinum 4 g v 1 lahvičce (= 100 ml).Pomocnými látkami jsou natrium-benzoát, disiřičitan sodný, xanthanová klovatina, čištěná voda.

Jak ASACOL ENEMA 4G vypadá a co obsahuje toto baleníAsacol Enema 4 g:

1 lahvička + 1 aplikátor7 lahviček + 7 aplikátorů

Držitel rozhodnutí o registraciTillotts Pharma Czech s.r.o., Praha, Česká republika

VýrobceAlliance Healthcare s.r.o., Praha, Česká republikaQP Support AB, Helsingborg, Švédsko

Tato příbalová informace byla naposledy schválena 26.10.2011

Příloha č. 3 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn. sukls195190/2009

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKUASACOL ENEMA 4Grektální suspenze

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Jedna lahvička (= 100 ml rektální suspenze) obsahuje mesalazinum 4 g.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMARektální suspenze.Popis přípravku: Nahnědlá rektální suspenze.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikaceLéčba akutní fáze a udržovací léčba mírné až středně těžké proktitidy, proktosigmoiditidy a levostranné kolitidy.

4.2 Dávkování a způsob podáníRektální podáníDalší informace ke způsobu podání jsou v odstavci Návod k užití.

Dospělí: Doporučená dávka je 4 g na noc před spaním. Suspenze může být podávána samostatně i jako doplnění perorální léčby.

Starší pacienti:U starších pacientů je použití přípravku doporučeno pouze pro pacienty s normální funkcí ledvin a za zvýšené opatrnosti (viz bod 4.4).

Pediatrická populace: Je málo zkušeností a jen omezená dokumentace prokazující účinek u dětí a mladistvých.

4.3 KontraindikacePřípravek ASACOL ENEMA je kontraindikován při:

-

Přecitlivělosti na mesalazin nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku, viz

bod 6.1

-

Známé přecitlivělosti na salicyláty

-

Závažné poruše funkce jater

-

Závažné poruše funkce ledvin (GF méně než 20 ml/min).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Dle uvážení ošetřujícího lékaře je před zahájením léčby i během ní potřeba provádět krevní testy (diferenciální krevní obraz; aminotransferázy; sérový kreatinin) a vyšetření moči (testovací proužky). Obecně se doporučuje provést následné vyšetření 14 dnů po zahájení léčby a pak další dva až tři odběry v intervalu 4 týdny.

Pokud se nálezy pohybují v rozmezí normálních hodnot, doporučuje se provádět další testy každé 3 měsíce. Pokud se vyskytnou jakékoliv abnormální příznaky, je potřeba provést tyto testy okamžitě.

Porucha funkce jaterPokud je přípravek ASACOL ENEMA 4G podáván pacientům s poruchou funkce jater, je potřeba dbát zvýšené opatrnosti.

Porucha funkce ledvinASACOL ENEMA 4G se nedoporučuje podávat pacientům se závažným poškozením ledvin(kontraindikován při GF menší než 20 ml/min). Zvláštní opatrnosti je třeba u pacientů se zvýšenou hladinou močoviny v krvi či s proteinurií. U pacientů, u nichž dojde během léčby ke zhoršení renálních funkcí, je třeba předpokládat indukovanou nefrotoxicitu.

Krevní dyskrazieVelmi vzácně byly zaznamenány případy závažných krevních dyskrazií. Léčbu přípravkem ASACOL je potřeba okamžitě ukončit, existuje-li podezření nebo objevily-li se příznaky krevní dyskrazie či infekce (trvající horečky, bolesti v krku, podlitiny, neobjasněná krvácení, purpura nebo anémie) a pacient musí okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.

Onemocnění plicPacienty s onemocněním plic, zejména astmatiky, je potřeba během léčby přípravkem ASACOL velmi pečlivě sledovat.

Hypersenzitivita na sulfasalazinPacienti, u nichž se v minulosti vyskytly nežádoucí účinky během léčby přípravky s obsahem sulfasalazinu, musí být při zahájení léčby přípravkem ASACOL a také v jejím průběhu pod přísným lékařským dohledem. Pokud jsou během léčby přípravkem ASACOL zaznamenány jakékoliv příznaky akutní intolerance jako jsou např. abdominální křeče, bolest břicha, horečka, silné bolesti hlavy a vyrážka je potřeba léčbu okamžitě ukončit.

Starší pacientiU starších pacientů je použití přípravku doporučeno pouze pro pacienty s normální funkcí ledvin a za zvýšené opatrnosti.

Dětská populaceExistuje pouze omezená dokumentace prokazující účinek u dětí a mladistvých ve věku 6-18let.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakceSpecifické studie lékových interakcí nebyly provedeny.

U pacientů léčených současně azathioprinem, 6-merkaptopurinem nebo thioguaninem je potřeba vzít v úvahu možnost zvýšení jejich myelosupresivního účinku. Doporučuje se proto pravidelně sledovat počet leukocytů a to zejména v počáteční fázi takovéto kombinované terapie.

Existují omezené údaje naznačující, že mesalazin může snižovat antikoagulační účinek warfarinu.

4.6 Těhotenství a kojeníTěhotenství

Neexistují dostatečné údaje o použití přípravku ASACOL u těhotných žen. Limitované údaje o léčbě omezeného množství těhotných žen nicméně nenaznačují žádné nežádoucí účinky mesalazinu na těhotenství či na zdraví plodu/novorozence. Do dnešního dne nejsou k dispozici jiné relevantní epidemiologické údaje.

V jednom případě bylo zaznamenáno selhání funkce ledvin u novorozence po dlouhodobé léčbě matky vysokými dávkami meslazinu (2-4 g, perorálně) během těhotenství.Studie na zvířatech provedené s perorálním mesalazinem nevykázaly ani přímé ani nepřímé škodlivé účinky na těhotenství, embryonální vývoj, vývoj plodu, porod či poporodní vývoj.ASACOL by měl být použit během těhotenství jen v případě, že přínos léčby převáží nad možnými riziky.

Kojení

N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina a v menším množství také mesalazin jsou vylučovány do mateřského mléka. Klinický význam tohoto zjištění nebyl stanoven.

Doposud jsou k dispozici jen omezené zkušenosti s použitím přípravku u kojících žen. Není proto možné vyloučit hypersenzitivní reakce u kojenců, např. průjem. Proto by měl být ASACOL použit během kojení jen v případě, že přínos léčby převáží nad možnými riziky. Pokud se u dítěte vyskytne průjem, je nutno kojení přerušit.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat strojeLéčivý přípravek nemá vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinkyNežádoucí účinky jsou uvedeny podle systému orgánové klasifikace a frekvence výskytu. Frekvence výskytu jsou klasifikovány jako velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100, <1/10), méně časté (≥1/1 000, <1/100), vzácné (≥1/10 000, <1/1 000), velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy krve a lymfatického systémuVelmi vzácnéZměna počtu krevních elementů (aplastická anémie, agranulocytóza, pancytopenie, neutropenie, leukopenie, trombocytopenie).

Poruchy imunitního systému

Velmi vzácnéHypersenzitivní reakce jako alergický exantém, léková horečka, syndrom podobný lupus erythematodes, pankolitida.

Poruchy nervového systémuVzácnéBolest hlavy, závrať.

Velmi vzácnéPeriferní neuropatie.

Srdeční poruchyVzácnéMyokarditida, perikarditida.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchyVelmi vzácnéAlergická a fibrotická plicní reakce (zahrnující dyspnoe, kašel, bronchospasmus, alveolitidu, plicní eosinofilii, plicní infiltraci, pneumonitidu), eosinofilní pneumonie.

Gastrointestinální poruchyVzácnéBolest břicha, průjem, flatulence, nauzea, zvracení, relaps příznaků kolitidy.

Velmi vzácnéAkutní pankreatitida.

Poruchy jater a žlučových cestVelmi vzácnéZměny parametrů jaterních funkčních testů (zvýšení transamináz a cholestatických parametrů), hepatitida, cholestatická hepatitida.

Poruchy kůže a podkožní tkáněVelmi vzácnéAlopecie.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáněVelmi vzácnéMyalgie, arthalgie.

Poruchy ledvin a močových cestVelmi vzácnéPorucha funkce ledvin včetně akutní a chronické intersticiální nefritidy a renální insuficience, nefrotický syndrom, selhání ledvin (které může být po vysazení léčby reverzibilní).

Poruchy reprodukčního systému a prsuVelmi vzácnéOligospermie (reverzibilní).

Celkové poruchy a lokální reakce po podání

ČastéHorečka.

4.9 PředávkováníVzácně jsou k dispozici údaje o předávkování (např. zamýšlená sebevražda při podávání vysokých dávek mesalazinu perorálně), které však nenaznačují hepatotoxicitu nebo nefrotoxicitu. Specifické antidotum není k dispozici a léčba je proto symptomatická a podpůrná.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnostiFarmakoterapeutická skupina: střevní protizánětlivá léčivaATC kód: A07EC02Mechanismus protizánětlivého účinku mesalazinu není doposud zcela objasněn.Mesalazin při koncentraci, které je dosaženo v tlustém střevě během léčby, inhibuje migracipolymorfonukleárních leukocytů a buněčnou lipooxygenázu. Produkce prozánětlivýchleukotrienů (LTB4 a 5-HETE) v makrofázích intestinální stěny je tak inhibována.V laboratorních podmínkách inhiboval mesalazin také cyklooxygenázu a tím uvolněnítromboxanu B2 a prostaglandinu E2, ale klinický význam tohoto efektu je stále nejasný.Mesalazin inhibuje agregaci trombocytů. Mesalazin působí také jako antioxidant; byloprokázáno snížení oxidačních látek a vychytávání volných radikálů. Mimo to mesalazin inhibuje vylučování vody a chloridů a zvyšuje reabsorpci sodíku ve střevě, jak se ukázalo při testech na zvířatech s kolitidou.

5.2 Farmakokinetické vlastnostiMesalazin se vstřebává z tlustého střeva pouze v malém množství (přibližně 13-21%). Pouzečást mesalazinu je tedy absorbována a dostupná pro systémový oběh a účinek mesalazinu jedán spíše lokálním působením než působením systémovým. Mesalazin je ireversibilněacetylován v gastrointestinální stěně a v játrech. Mesalazin má krátký biologický poločas(okolo 1 hod) a je částečně vázán na plasmatické bílkoviny (okolo 40%), acetylovanýmetabolit vykazuje mnohem delší biologický poločas (okolo 5 až 10 hod) a je výrazněji vázán(okolo 80%). Mesalazin i jeho inaktivní acetylovaný metabolit jsou vylučovány převážně močí a stolicí.Nízké koncentrace mesalazinu a jeho acetylovaného metabolitu byly zjištěny v mateřskémmléce.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnostiProtože mesalazin je aktivní částí molekuly sulfasalazinu a farmakologie tohoto přípravku jedobře známa, nebyly s mesalazinem prováděny studie na zvířatech v plném rozsahu. Toxicitamesalazinu po perorálním podání byla ověřena v řadě klinických studií jak při jednorázovém,tak při opakovaném podávání; nebyla zaznamenána signifikantní toxicita. Při opakovanémpodávání potkanům 1g/kg/den došlo k poškození ledvin a gastrointestinálního traktu.Mesalazin nebyl mutagenní ve studii Ames a ve výzkumu na myších a potkanech neprokázalkancerogenní vlastnosti. Teratogenní účinek nebyl pozorován u potkanů (dávka 360 mg/kg) čikrálíků (480 mg/kg). Kromě toho mesalazin neovlivnil reprodukční schopnosti potkanů ani usamců ani u samic.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látekXantanová klovatina, disiřičitan sodný, natrium benzoát, čištěná voda

6.2 InkompatibilityNejsou známy.

6.3 Doba použitelnosti2 roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchováváníUchovávejte při teplotě do 25°C, mimo dosah přímého slunečního světla.

6.5 Druh obalu a velikost baleníBílá neprůhledná LDPE lahvička s bílým PE pojistným šroubovacím uzávěrem, bílýneprůhledný PE aplikátor vložený do zataveného celofánového sáčku, krabička.Velikost balení: a) 1 lahvička (100 ml rektální suspenze v 1 lahvičce) + 1 aplikátorb) 7 lahviček (100 ml rektální suspenze v 1 lahvičce) + 7 aplikátorů

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s nímPřípravek je určen k rektální aplikaci - klyzma.Před použitím je doporučeno zahřát lahvičku s přípravkem v nádobce s teplou vodou po dobu asi 10 minut tak, aby se suspenze zahřála přibližně na normální tělesnou teplotu.Bezprostředně před vpravením suspenze se doporučuje s lahvičkou několikrát zatřepat.Jestliže si pacient aplikuje suspenzi sám, má být poučen ve smyslu následujících instrukcí:Vpravení rektální suspenze (instrukce pro pacienta)1. Odšroubujte uzávěr lahvičky a našroubujte na ni aplikátor.2. Potřete konec aplikátoru vazelínou.3. Zaujměte polohu ke vpravení suspenze.

4. Opatrně zaveďte konec aplikátoru do řitního otvoru.5. Jemně a pomalu vytlačte obsah lahvičky (nejméně po dobu 1 minuty).6. Vyjměte aplikátor při stále stisknuté lahvičce.7. Suspenze by měla být zadržena ve střevě. Zůstaňte uvolněně ležet v poloze pro vpravení suspenze po dobu 5-10 minut nebo dokud nezmizí nutkání suspenzi vyprázdnit. Lepšímu udržení suspenze může napomoci podložení hýždí polštářem v poloze naznak po dobu 10-15 minut.8. Spěte ve své obvyklé poloze, pokud možno zadržte stolici až do rána.9. Prázdnou lahvičku vyhoďte.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Tillotts Pharma Czech s r.o., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO29/174/95-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE8.3.1995/26.10.2011

10. DATUM REVIZE TEXTU26.10.2011

1 (ze 4)

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

krabička

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

ASACOL ENEMA 4 G rektální suspenze

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Mesalazinum 4 g v 1 lahvičce ( 100 ml rektální suspenze)

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Disiřičitan sodný, xanthanová klovatina, natrium benzoát, čištěná voda.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ: 2 různé velikostí balení - pro každou velikost balení bude uveden pouze odpovídající údaj vyznačený v závorce <...>

Rektální suspenze

< 1 lahvička obsahuje 100 ml rektální suspenze>< 7 lahviček po 100 ml rektální suspenze >

5.

ZPŮSOB A CESTA /CESTY PODÁNÍ

Rektální podání.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25°C, mimo dosah přímého slunečního světla.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

2 (ze 4)

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Tillotts Pharma Czech s.r.o., Praha, Česká republika

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

29/174/95-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Číslo šarže:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

Před použitím protřepat.

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

asacol enema 4 g suspenze do konečníku

3 (ze 4)

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNITŘNÍM OBALU

Lahvička z plastu

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

ASACOL ENEMA 4 G rektální suspenze

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Mesalazinum 4 g v 1 lahvičce ( 100 ml rektální suspenze)

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Disiřičitan sodný, xanthanová klovatina, natrium benzoát, čištěná voda.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Rektální suspenze

1 lahvička obsahuje 100 ml rektální suspenze

5.

ZPŮSOB A CESTA /CESTY PODÁNÍ

Rektální podání.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

8.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25°C, mimo dosah přímého slunečního světla.

9.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

10.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

4 (ze 4)

Tillotts Pharma Czech s.r.o., Česká republika

11.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

29/174/95-C

12.

ČÍSLO ŠARŽE

Číslo šarže:

13.

NÁVOD K POUŽITÍ

Před použitím protřepat.