Příloha č.1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls44509/2012

PŘÍBALOVÁ INFORMACE- INFORMACE PRO UŽIVATELE

ASACOL 800

Enterosolventní tablety

Mesalazinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než Vám bude tento přípravek

podán.

- Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

- Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

- Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

- Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si

všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1. Co je ASACOL 800 a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete ASACOL 800 používat

3. Jak se ASACOL 800 používá

4. Možné nežádoucí účinky

5 Jak ASACOL 800 uchovávat

6. Další informace

1. CO JE ASACOL 800 A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

ASACOL 800 je lék k léčbě tzv. nespecifických střevních zánětů (přípravek působí místně

protizánětlivě na sliznici dolního úseku tenkého střeva a na sliznici tlustého střeva). ASACOL

800 je určen k léčbě ulcerózní kolitidy (vředovitý zánět tlustého střeva) a Crohnovy choroby

(vleklý zánět postihující sliznici různých částí střeva) v akutní fázi onemocnění i k udržovací

léčbě. ASACOL 800 je vhodný pro dospělé a mladistvé s hmotností vyšší než 40 kg.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE ASACOL 800

POUŽÍVAT

Neužívejte přípravek ASACOL 800

- Při alergii (přecitlivělosti) na mesalazin nebo některou z pomocných látek tohoto

přípravku, (viz bod 6, „Další informace“).

- Při alergii (přecitlivělosti) na salicyláty (např. aspirin).

- Při těžkých poruchách funkce ledvin.

- Při těžkých poruchách funkce jater.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku ASACOL 800 je zapotřebí zejména

v následujících případech (prosím, informujte svého lékaře, pokud se u Vás vyskytují

některé z následujících stavů nebo nemocí):

- Pokud se u Vás kdykoliv vyskytlo onemocnění ledvin. Zvlášť důležité je upozornit na

tento stav, pokud jste starší.

- Pokud trpíte poruchou funkce jater.

- Pokud máte jakékoliv onemocnění plic, např. astma, může Vám lékař občas kontrolovat

dýchání.

- Pokud se u Vás kdykoliv vyskytl problém nebo přecitlivělost při užívání sulfasalazinu,

jiného léčiva používaného k léčbě ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby.

- Pokud jste těhotná nebo kojíte.

Pokud začínáte užívat ASACOL 800, Váš lékař může pravidelně provádět odběry a kontrolu

krve, aby se ujistil, že Vaše játra a ledviny správně fungují. Léčba tímto léčivým přípravkem

bude ukončena v případě, že by došlo k ovlivnění funkce jater nebo ledvin.

Při léčbě tímto léčivým přípravkem byly velmi vzácně zaznamenány vážné změny krevního

obrazu. Váš lékař může pravidelně provádět odběry a kontrolu krevního obrazu (počet

jednotlivých typů krevních buněk), jste-li léčen(a) přípravkem ASACOL 800, aby se ujistil,

že odpovídá normálním hodnotám. V případě příznaků svědčících pro poruchu krevního

obrazu budou provedena další vyšetření Vaší krve. Tyto příznaky zahrnují:

o Jakékoliv krvácení z nevysvětlené příčiny

o Podlitiny a krvácení pod kůží (hematomy)

o Načervenalé tečky nebo skvrny pod kůží (purpura)

o Přetrvávající horečku

o Bolest v krku.

Pokud se stavy uvedené výše u Vás vyskytnou teprve během užívání přípravku, informujte o

tom svého ošetřujícího lékaře.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Vždy informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte nebo jste užívali v nedávné době, a

to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Účinek přípravku ASACOL 800 a

jiných současně užívaných léčivých přípravků se mohou navzájem ovlivňovat. Příklady

léčivých přípravků, které mohou ovlivňovat, nebo být ovlivněny léčivým přípravkem

ASACOL 800 jsou:

- Léčivé přípravky snižující aktivitu imunitního systému (např. azathioprin, 6-

merkaptopurin nebo thioguanin).

- Léčivé přípravky zabraňující vzniku krevních sraženin (antikoagulancia, např. warfarin).

Přípravek ASACOL 800 nesmí být užíván spolu s přípravky obsahujícími laktulózu.

Těhotenství a kojení Pokud jste těhotná, otěhotníte během léčby, kojíte nebo si přejete kojit, vždy neprodleně

informujte svého lékaře, který rozhodne, zda můžete přípravek ASACOL 800 dále užívat.

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů Není známo, že by přípravek ASACOL 800 ovlivňoval schopnost řízení dopravních

prostředků či obsluhy strojů.

3. JAK SE ASACOL 800 POUŽÍVÁ Vždy užívejte přípravek ASACOL 800 přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste

jisti, poraďte se se svým lékařem.

Dávkování a způsob použití Přesné dávkování i délku léčby vždy určí lékař.

Dospělí: Ulcerózní kolitida a Crohnova choroba: akutní léčba mírných až středně těžkých stavů: 1

tableta 3x denně, v těžkých případech může být dávka zvýšena na 2 tablety 3x denně. Udržovací léčba: u ulcerózní kolitidy 1 tableta 2-3x denně nebo 2 – 3 tablety jednou denně, u

Crohnovy choroby 1 tableta 3x denně.

Tablety polykejte celé, nerozkousané, zapijte dostatečným množstvím tekutiny. Pediatrická populace: Existuje pouze omezená dokumentace prokazující účinek dětí a

mladistvých ve věku 6- 18 let. Děti a mladiství ve věku 6 let a starší: Obecně se doporučuje podávat dětem s tělesnou

hmotností do 40 kg polovinu dávky pro dospělé, a dětem a mladistvým nad 40 kg tělesné

hmotnosti může být podána dávka stejná jako u dospělých pacientů.

Vzhledem k vysokému obsahu léčivé látky není přípravek Asacol 800 určen pro děti a

mladistvé s hmotností nižší než 40 kg. Existují přípravky s nižším obsahem léčivé látky, které

jsou pro tuto věkovou kategorii vhodnější. Jestliže jste užil(a) více přípravku ASACOL 800, než jste měl(a), kontaktujte svého lékaře. Jestliže jste zapomněl(a) užít dávku přípravku ASACOL 800 vezměte si další

dávku/tabletu podle původního časového plánu. V případě vynechání 3 a více dávek

kontaktujte svého lékaře. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou

tabletu. Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého

lékaře nebo lékárníka.

4. MOŽNE NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY Podobně jako všechny léčivé přípravky, může mít i ASACOL 800 nežádoucí účinky,

které se ale nemusí vyskytnout u každého. Četnost výskytu nežádoucích účinků uvádí

následující přehled: Velmi časté: vyskytují se u více než 1 z 10 léčených pacientů. Časté: vyskytují se u více než 1 ze 100, ale méně než 1 z 10 léčených pacientů. Méně časté: vyskytují se u více než 1 z 1000, ale méně než 1 ze 100 léčených pacientů. Vzácné: vyskytují se u více než 1 z 10000, ale méně než 1 z 1000 léčených pacientů. Velmi vzácné: vyskytují se u méně než 1 z 10000 léčených pacientů a zahrnují i jednotlivá

hlášení.

Okamžitě přestaňte užívat ASACOL 800 a kontaktujte svého ošetřujícího lékaře, pokud si

snadno způsobíte modřiny nebo pokud se u Vás vyskytnou tyto stavy:

o Jakékoliv krvácení z nevysvětlené příčiny

o Podlitiny a krvácení pod kůží (hematomy)

o Načervenalé tečky nebo skvrny pod kůží (purpura)

o Přetrvávající horečka

o Bolest v krku.

Váš lékař se může rozhodnout provést u Vás krevní testy (viz bod 2 „ČEMU MUSÍTE

VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE ASACOL 800 POUŽÍVAT“) Časté nežádoucí účinky - Horečka

Méně časté nežádoucí účinky - Zhoršení příznaků ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby.

Vzácné nežádoucí účinky - Bolest hlavy

- Závrať (pocit závratě)

- Myokarditida (zánět srdečního svalu)

- Perikarditida (zánět osrdečníku – srdečního obalu)

- Bolesti břicha

- Průjem

- Flatulence (nadýmání v oblasti břicha)

- Nauzea (pocit na zvracení)

- Zvracení

Velmi vzácné nežádoucí účinky - Poruchy krevního obrazu, které se mohou projevit zvýšeným sklonem k infekcím,

krvácení a vzniku podlitin zahrnující:

o Leukopenii, neutropenii (snížení počtu bílých krvinek, které může být někdy velmi

závažné: agranulocytóza)

o Pancytopenii (snížení počtu všech krevních elementů)

o Trombocytopenii (snížení počtu krevních destiček)

o Anémii (snížení počtu červených krevních elementů)

o Snížení funkce kostní dřeně a aplastická anémie (snížení počtu krevních elementů

zahrnující červené a bílé krvinky a krevní destičky)

- Hypersenzitivní reakce (reakce z přecitlivělosti) jako jsou:

o Alergický exantém (vyrážka nebo zarudnutí kůže)

o Léková horečka (horečka, která se vyskytuje během užívání léčivého přípravku a

vymizí, jakmile je léčba ukončena)

o Příznaky podobné onemocnění lupus erythematodes (autoimunitní onemocnění,

které může postihnout orgány a klouby)

o Pancolitis (ulcerózní kolitoda postihující celé střevo)

- Periferní neuropatie (brnění, znecitlivění, nezvyklé pocity, slabost, nepříjemná bolest)

- Alergické plicní reakce (reakce z přecitlivělosti) a reakce fibrotických plic (alveoly,

maličké vzdušné váčky v plicích, které přenášejí kyslík do krve, jsou poškozeny a

vyskytne se v nich zánět) zahrnující:

o Dyspnoe (potíže s dýcháním)

o Kašel

o Bronchospasmus (potíže s dýcháním)

o Alveolitidu (zánět alveolů - maličkých vzdušných váčků v plicích)

o Plicní eosinofilii (zánět plic se zvýšením hladiny eozinofilů – jeden z typů bílých

krvinek)

o Výpotek v plicích (shromažďování tekutiny v plicích a jejich postupné plnění

touto tekutinou)

o Pneumonitidu (zánět plicní tkáně)

o Eosinofilní pneumonii (zánět plic)

- Akutní pankreatitida (záněk pankreatu)

- Abnormální hodnoty testů funkce jater (krevní testy, při nichž se zjišťuje, jak Vaše játra

fungují)

- Hepatitida (zánět jater)

- Alopecie (vypadávání vlasů)

- Myalgie (bolest svalů)

- Artralgie (bolest kloubů)

- Porucha funkce ledvin zahrnující:

o Akutní a chronickou intersticiální nefritidu (zánět ledvin)

o Snížení funkce ledvin

o Selhání funkce ledvin, jenž může být jen dočasné (reverzibilní), je-li léčba

ukončena

o Nefrotický syndrom

- Reverzibilní oligospermie (vratná porucha tvorby spermií projevující se snížením

množství spermií, která se vyskytuje v době, kdy užíváte tento lék a jenž vymizí po

ukončení léčby).

Četnost není známa - Syndrom podobný lupus, porucha imunitního systému (obranyschopnost organismu),

která může způsobit:

o Perikarditidu (zánět srdečního obalu)

o Pleuroperikarditidu (zánět obalů kolem plic a srdce)

o Kožní vyrážku

o Artralgii (bolest kloubů).

Pokud se jakýkoliv z těchto nežádoucích účinků u Vás vyskytne v závažné míře, nebo pokud

se u Vás vyskytnou jakékoliv nežádoucí účinky neuvedené v této příbalové informaci, prosím,

informujte o tom svého lékaře nebo lékárníka. Některé z nežádoucích účinků mohou

vyžadovat léčbu.

5.

JAK ASACOL 800 UCHOVÁVAT

Uchovávání

Uchovávejte v původním vnitřním obalu, při teplotě do 25°C, vnitřní obal v krabičce tak, aby

byl chráněn před světlem. Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. Přípravek ASACOL 800 nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce a

blistru za textem "Použitelné do:" či "Exp" ve tvaru MM.RRRR (měsíc - rok). Doba

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. Léčivé přípravky se nesmí

vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte

likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE Co ASACOL 800 obsahuje Léčivou látkou je mesalazinum 800 mg v jedné tabletě.

Pomocnými látkami jsou monohydrát laktózy, sodná sůl karboxymethylškrobu, magnesium-

stearát, mastek, povidon, kopolymer MA/MMA 1:2, mastek, triethyl-citrát, žlutý oxid

železitý, červený oxid železitý, makrogol.

Jak ASACOL 800 vypadá a co obsahuje toto balení Tablety přípravku jsou potahované hnědočervené a podlouhlé s matným hladkým povrchem.

Tablety jsou baleny do průhledných PVC/Al blistrů, které jsou uloženy v papírové krabičce.

Velikost balení: Jedno balení obsahuje 50, či 60, či 90 tablet. Na trhu nemusí být všechny

velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci Tillotts Pharma Czech s.r.o., Praha, Česká republika

Výrobce Haupt Pharma Wülfing GmbH, Gronau, Německo

Tato příbalová informace byla naposledy schválena

12.12.2012

Příloha č.2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls44509/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

ASACOL 800

Enterosolventní tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Mesalazinum 800 mg v 1 enterosolventní tabletě

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Enterosolventní tablety

Popis přípravku: Potahovaná hnědočervená podlouhlá tableta s matným hladkým povrchem.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Přípravek se užívá k léčbě akutní fáze i k prevenci relapsu ulcerózní kolitidy a Crohnovy

choroby.

4.2. Dávkování a způsob podání

Colitis ulcerosa:

Dospělí: individuálně, v akutním stadiu většinou 2,4 až 4,8 g denně ve 3 dílčích dávkách,

v udržovací léčbě většinou 1,6 až 2,4 g jednou denně nebo v dílčích dávkách.

Crohnova choroba:

Dospělí: individuálně, v akutním stadiu většinou 2,4 až 4,8 g denně ve 3 dílčích dávkách,

v udržovací léčbě většinou 2,4 g denně v dílčích dávkách.

Pediatrická populace:

Existuje pouze omezená dokumentace prokazující účinek dětí a mladistvých ve věku 6- 18 let.

Děti a mladiství ve věku 6 let a starší:

Akutní fáze nemoci:

dávkování je individuální, počáteční dávka 30-50 mg/kg/den se podává v dílčích dávkách.

Maximální dávka: 75 mg/kg/den se podává rozdělena v dílčích dávkách. Celková dávka by

neměla překročit 4g/den.

Udržovací léčba:

dávkování je individuální, počáteční dávka 15-30 mg/kg/den se podává v dílčích dávkách.

Celková dávka by neměla překročit 2g/den.

Obecně se doporučuje podávat dětem s tělesnou hmotností do 40 kg polovinu dávky pro

dospělé, a dětem a mladistvým nad 40 kg tělesné hmotnosti může být podána dávka stejná

jako u dospělých pacientů.

Způsob podání:

Tablety se užívají nerozkousané, nejlépe před jídlem, je třeba je zapít dostatečným množstvím

tekutiny.

Doba léčby je závislá na závažnosti a průběhu onemocnění. Léčba akutní ataky by měla trvat

do dosažení remise, tj. obvykle 8 až 12 týdnů. V průběhu léčby je třeba zajistit správnou

hydrataci pacienta.

U pacientů se sníženou funkcí ledvin a/nebo jater a u starších pacientů je třeba dbát

doporučení uvedených v bodech 4.3 a 4.4.

4.3 Kontraindikace

Přípravek ASACOL je kontraindikován při:

- Přecitlivělosti na mesalazin nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku, viz

bod 6.1

- Známé přecitlivělosti na salicyláty - Závažné poruše funkce jater - Závažné poruše funkce ledvin (GF méně než 20 ml/min).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Dle uvážení ošetřujícího lékaře je před zahájením léčby i během ní potřeba provádět krevní testy (diferenciální krevní obraz; aminotransferázy; sérový kreatinin) a vyšetření moči (testovací proužky). Obecně se doporučuje provést následné vyšetření 14 dnů po zahájení léčby a pak další dva až tři odběry v intervalu 4 týdny.

Pokud se nálezy pohybují v rozmezí normálních hodnot, doporučuje se provádět další testy každé 3 měsíce. Pokud se vyskytnou jakékoliv abnormální příznaky, je potřeba provést tyto testy okamžitě.

Porucha funkce jater Pokud je přípravek ASACOL 800 podáván pacientům s poruchou funkce jater, je potřeba dbát zvýšené opatrnosti. Porucha funkce ledvin ASACOL 800 se nedoporučuje podávat pacientům se sníženou funkcí ledvin, opatrnosti je třeba u pacientů se zvýšenou hladinou močoviny v krvi či s proteinurií. U pacientů, u nichž dojde během léčby ke zhoršení renálních funkcí, je třeba předpokládat indukovanou nefrotoxicitu. Krevní dyskrazie Velmi vzácně byly zaznamenány případy závažných krevních dyskrazií. Léčbu přípravkem ASACOL je potřeba okamžitě ukončit, existuje-li podezření nebo objevily-li se příznaky krevní dyskrazie či infekce (trvající horečky, bolesti v krku, podlitiny, neobjasněná krvácení, purpura nebo anémie) a pacient musí okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.

Onemocnění plic Pacienty s onemocněním plic, zejména astmatiky, je potřeba během léčby přípravkem ASACOL velmi pečlivě sledovat. Hypersenzitivita na sulfasalazin Pacienti, u nichž se v minulosti vyskytly nežádoucí účinky během léčby přípravky s obsahem sulfasalazinu, musí být při zahájení léčby přípravkem ASACOL 800 a také v jejím průběhu pod přísným lékařským dohledem. Pokud jsou během léčby přípravkem ASACOL 800 zaznamenány jakékoliv příznaky akutní intolerance jako jsou např. abdominální křeče, bolest břicha, horečka, silné bolesti hlavy a vyrážka, je potřeba léčbu okamžitě ukončit. Intolerance uhlovodanů Přípravek obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy, by tento přípravek neměli užívat. Starší pacienti U starších pacientů je použití přípravku doporučeno pouze pro pacienty s normální funkcí ledvin a za zvýšené opatrnosti. Dětská populace Existuje pouze omezená dokumentace prokazující účinek u dětí a mladistvých ve věku 6-18 let.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Specifické studie lékových interakcí nebyly provedeny.

Současné podávání přípravků, které obsahují laktulosu, či jiných přípravků, které snižují pH stolice a zasahují tak do správného uvolňování mesalazinu, má být vyloučeno.

U pacientů léčených současně azathioprinem, 6-merkaptopurinem nebo thioguaninem je potřeba vzít v úvahu možnost zvýšení jejich myelosupresivního účinku. Doporučuje se proto pravidelně sledovat počet leukocytů a to zejména v počáteční fázi takovéto kombinované terapie.

Existují omezené údaje naznačující, že mesalazin může snižovat antikoagulační účinek warfarinu.

4.6 Těhotenství a kojení

Těhotenství

Neexistují dostatečné údaje o použití přípravku ASACOL 800 u těhotných žen. Limitované údaje o léčbě omezeného množství těhotných žen nicméně nenaznačují žádné nežádoucí

účinky mesalazinu na těhotenství či na zdraví plodu/novorozence. Do dnešního dne nejsou k dispozici jiné relevantní epidemiologické údaje.

V jednom případě bylo zaznamenáno selhání funkce ledvin u novorozence po dlouhodobé léčbě matky vysokými dávkami meslazinu (2-4 g, perorálně) během těhotenství.

Studie na zvířatech, provedené s perorálním mesalazinem, nevykázaly ani přímé ani nepřímé škodlivé účinky na těhotenství, embryonální vývoj, vývoj plodu, porod či poporodní vývoj. ASACOL 800 by měl být použit během těhotenství jen v případě, že přínos léčby převáží nad možnými riziky.

Kojení

N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina a v menším množství také mesalazin jsou vylučovány do mateřského mléka. Klinický význam tohoto zjištění nebyl stanoven.

Doposud jsou k dispozici jen omezené zkušenosti s použitím přípravku u kojících žen. Není proto možné vyloučit hypersenzitivní reakce u kojenců, např. průjem. Proto by měl být ASACOL 800 použit během kojení jen v případě, že přínos léčby převáží nad možnými riziky. Pokud se u dítěte vyskytne průjem, je nutno kojení přerušit.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Léčivý přípravek nemá vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou uvedeny podle systému orgánové klasifikace a frekvence výskytu.

Frekvence výskytu jsou klasifikovány jako velmi časté (>1/10), časté (>1/100, <1/10), méně

časté (>1/1 000, <1/100), vzácné (>1/10 000, <1/1 000), velmi vzácné (<1/10 000) není

známo (z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy krve a lymfatického systému

Velmi vzácné Změna počtu krevních elementů (aplastická anémie, agranulocytóza, pancytopenie, neutropenie, leukopenie, trombocytopenie). Poruchy imunitního systému

Velmi vzácné Hypersenzitivní reakce jako alergický exantém, léková horečka, syndrom podobný lupus erythematodes, pankolitida. Poruchy nervového systému

Vzácné Bolest hlavy, závrať.

Velmi vzácné

Periferní neuropatie. Srdeční poruchy

Vzácné Myokarditida, perikarditida. Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Velmi vzácné Alergická a fibrotická plicní reakce (zahrnující dyspnoe, kašel, bronchospasmus, alveolitidu, plicní eosinofilii, plicní infiltraci, pneumonitidu), eosinofilní pneumonie. Gastrointestinální poruchy

Vzácné Bolest břicha, průjem, flatulence, nauzea, zvracení, relaps příznaků kolitidy. Velmi vzácné

Akutní pankreatitida. Poruchy jater a žlučových cest

Velmi vzácné Změny parametrů jaterních funkčních testů (zvýšení transamináz a cholestatických parametrů), hepatitida, cholestatická hepatitida. Poruchy kůže a podkožní tkáně

Velmi vzácné Alopecie. Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Vzácné Lupus spojený s příznaky perikarditidy, pleuroperikarditidy, vyrážky a artralgie. Velmi vzácné

Myalgie, artralgie. Poruchy ledvin a močových cest

Velmi vzácné Porucha funkce ledvin včetně akutní a chronické intersticiální nefritidy a renální insuficience, nefrotický syndrom, selhání ledvin (které může být po vysazení léčby reverzibilní). Poruchy reprodukčního systému a prsu

Velmi vzácné Oligospermie (reverzibilní). Celkové poruchy a lokální reakce po podání

Časté Horečka.

4.9 Předávkování

Vzácně jsou k dispozici údaje o předávkování (např. zamýšlená sebevražda při podávání vysokých dávek mesalazinu perorálně), které však nenaznačují hepatotoxicitu nebo nefrotoxicitu. Specifické antidotum není k dispozici a léčba je proto symptomatická a podpůrná.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Střevní protizánětlivá léčiva

ATC kód: A07EC02

Přípravek obsahuje léčivou látku mesalazin (kyselina 5-aminosalicylová), který je aktivní složkou molekuly sulfasalazinu. Mechanismus protizánětlivého účinku mesalazinu není doposud zcela objasněn. Klinické výsledky ukazují, že podstatou terapeutického efektu mesalazinu, používaného perorálně a rektálně, je spíše jeho lokální působení na zánětem postiženou střevní tkáň, než jeho působení systémové.

Mesalazin při koncentraci, které je dosaženo ve střevě během léčby, snižuje migraci polymorfonukleárních leukocytů a buněčnou lipooxygenázu, čímž je inhibována tvorba prozánětlivých leukotrienů (LTB4 a 5-HETE) v makrofázích intestinální stěny.

V laboratorních podmínkách inhiboval mesalazin také cyklooxygenázu a tím uvolnění tromboxanu B2 a prostaglandinu E2, ale klinický význam tohoto efektu je stále nejasný. Mesalazin působí inhibičně na tvorbu tumor nekrotizujícího faktoru (TNF alfa) a faktoru aktivujícího trombocyty (PAF).

Mesalazin působí také jako antioxidant; snižuje tvorbu reaktivních oxidačních látek a vychytává volné radikály.

Při testech na zvířatech s experimentálně navozenou kolitidou se prokázalo, že mesalazin inhibuje vylučování vody a chloridů a zvyšuje reabsorpci sodíku ve střevě.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce:

Tablety přípravku Asacol jsou pokryty enterosolventní potahovou vrstvou (Eudragit S ═ Kopolymer MA/MMA 1:2), která se rozpadá při pH vyšším než 7, k čemuž intraluminálně dochází v průběhu terminálního ilea a kolon, v místech zánětlivých projevů indikovaných onemocnění. Tablety přípravku Asacol jsou komponovány s ohledem na minimalizaci absorpce mesalazinu; po jejich perorálním podání je hodnota absorpce mesalazinu přibližně 26 %. V důsledku toho cca 74 % podané dávky dosahuje terminálního ilea a colon, kde dochází k lokálnímu protizánětlivému působení mesalazinu.

Pouze část mesalazinu je tedy absorbována a dostupná pro systémový oběh a účinek mesalazinu je dán spíše lokálním působením než působením systémovým.

Biotransformace a distribuce:

Mesalazin je metabolizován v intestinální mukóze a v játrech na neaktivní metabolit (kyselina N-acetyl-5-aminosalicylová). Mesalazin má krátký biologický poločas (méně než 1 hod) a je částečně vázán na plasmatické bílkoviny (okolo 40 %), acetylovaný metabolit vykazuje mnohem delší biologický poločas (okolo 5 až 10 hod) a je výrazněji vázán (okolo 80 %).

Eliminace:

Mesalazin i jeho inaktivní acetylovaný metabolit jsou vylučovány převážně močí a stolicí.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Protože mesalazin je aktivní částí molekuly sulfasalazinu a farmakologie tohoto přípravku je dobře známa, nebyly s mesalazinem prováděny studie na zvířatech v plném rozsahu. V řadě klinických studií jak při jednorázovém, tak při opakovaném perorálním podávání mesalazinu nebyla zaznamenána signifikantní toxicita. Při opakovaném podávání potkanům 1 g/kg/den došlo k poškození ledvin a gastrointestinálního traktu.

Mesalazin nebyl mutagenní v Amesově testu a ve výzkumu na myších a potkanech neprokázal kancerogenní vlastnosti. Teratogenní účinek nebyl pozorován u potkanů (dávka 360 mg/kg) či králíků (480 mg/kg). Mesalazin neovlivnil reprodukční schopnosti u samců ani u samic potkanů.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

monohydrát laktózy, sodná sůl karboxymethylškrobu, magnesium-stearát, mastek, povidon, kopolymer MA/MMA 1:2, mastek, triethyl-citrát, žlutý oxid železitý, červený oxid železitý, makrogol.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v původním vnitřním obalu, při teplotě do 25°C, vnitřní obal v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Bezbarvý průhledný PVC/Al blistr, krabička.

Velikost balení: 50, 60, 90 enterosolventních tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Tillotts Pharma Czech s r.o., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

29/091/08-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

20.2.2008

10. DATUM REVIZE TEXTU

12.12.2012

1 (ze 3)

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

krabička

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

ASACOL 800Enterosolventní tablety

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Složení: Mesalazinum 800 mg v 1 enterosolventní tabletě

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Pomocné látky: monohydrát laktózy, aj.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ: 3 různé velikostí balení - pro každou velikost balení bude uveden pouze odpovídající údaj vyznačený v závorce <...>

Enterosolventní tablety

< 50 enterosolventních tablet >< 60 enterosolventních tablet >< 90 enterosolventních tablet >

5.

ZPŮSOB A CESTA /CESTY PODÁNÍ

Perorální podání.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

N/a

8.

POUŽITELNOST

Exp< doplněno datum ve formátu MM.YYYY >

2 (ze 3)

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte v původním vnitřním obalu, při teplotě do 25°C, vnitřní obal v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Tillotts Pharma Czech s.r.o., Praha, Česká republika

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

29/091/08-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Číslo šarže:< doplněno číslem šarže >

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

asacol 800 tablety

3 (ze 3)

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH

Bezbarvý průhledný PVC/Al blistr

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

ASACOL 800Mesalazinum

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Tillotts Pharma Czech s.r.o.

3.

POUŽITELNOST

Exp< doplněno datum ve formátu MM.YYYY >

4.

ČÍSLO ŠARŽE

< doplněno číslem šarže >

5.

JINÉ

N/a