Příloha č.1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls44494/2012

PŘÍBALOVÁ INFORMACE- INFORMACE PRO UŽIVATELE

ASACOL 400

Enterosolventní tablety

Mesalazinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než Vám bude tento přípravek

podán.

- Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

- Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

- Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a

to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

- Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si

všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci,

prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1.

Co je ASACOL 400 a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete ASACOL 400 používat

3.

Jak se ASACOL 400 používá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak ASACOL 400 uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE ASACOL 400 A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Mesalazin, léčivá látka obsažená v přípravku ASACOL 400, je určena k léčbě nespecifických

střevních zánětů (mesalazin působí místně protizánětlivě na sliznici tenkého a tlustého střeva).

Přípravek ASACOL 400 je určen k léčbě ulcerózní kolitidy (vředovitý zánět tlustého střeva) a

Crohnovy choroby (vleklý zánět postihující sliznici různých částí střeva) v akutní fázi

onemocnění i k udržovací léčbě.

ASACOL 400, enterosolventní tablety jsou určeny pro dospělé, mladistvé a děti od 6 let věku.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE ASACOL 400

POUŽÍVAT

Neužívejte přípravek ASACOL 400

- Při alergii (přecitlivělosti) na mesalazin nebo některou z pomocných látek tohoto

přípravku (viz bod 6, „Další informace“).

- Při alergii (přecitlivělosti) na salicyláty (např. aspirin).

- Při těžkých poruchách funkce ledvin.

- Při těžkých poruchách funkce jater.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku ASACOL 400 je zapotřebí zejména

v následujících případech (prosím, informujte svého lékaře, pokud se u Vás vyskytují některé

z následujících stavů nebo nemocí):

- Pokud se u Vás kdykoliv vyskytlo onemocnění ledvin. Zvlášť důležité je upozornit na

tento stav, pokud jste starší.

- Pokud trpíte poruchou funkce jater

- Pokud máte jakékoliv onemocnění plic, např. astma, může Vám lékař občas kontrolovat

dýchání.

- Pokud se u Vás kdykoliv vyskytl problém nebo přecitlivělost při užívání sulfasalazinu,

jiného léčiva používaného k léčbě ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby.

- Pokud jste těhotná nebo kojíte.

Pokud začínáte užívat ASACOL 400, Váš lékař může pravidelně provádět odběry a kontrolu

krve, aby se ujistil, že Vaše játra a ledviny správně fungují. Léčba tímto léčivým přípravkem

bude ukončena v případě, že by došlo k ovlivnění funkce jater nebo ledvin.

Při léčbě tímto léčivým přípravkem byly velmi vzácně zaznamenány vážné změny krevního

obrazu. Váš lékař může pravidelně provádět odběry a kontrolu krevního obrazu (počet

jednotlivých typů krevních buněk), jste-li léčen(a) přípravkem ASACOL 400, aby se ujistil,

že odpovídá normálním hodnotám. V případě příznaků svědčících pro poruchu krevního

obrazu budou provedena další vyšetření Vaší krve. Tyto příznaky zahrnují:

o Jakékoliv krvácení z nevysvětlené příčiny

o Podlitiny a krvácení pod kůží (hematomy)

o Načervenalé tečky nebo skvrny pod kůží (purpura)

o Přetrvávající horečku

o Bolest v krku.

Pokud se stavy uvedené v tomto odstavci u Vás vyskytnou teprve během užívání přípravku,

informujte o tom svého ošetřujícího lékaře.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, nebo jste

užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Než začnete současně s užíváním přípravku ASACOL 400 užívat nějaký volně prodejný lék,

poraďte se se svým ošetřujícím lékařem. Účinek přípravku ASACOL 400 a jiných současně

užívaných léčivých přípravků se mohou navzájem ovlivňovat. Příklady léčivých přípravků,

které mohou ovlivňovat, nebo být ovlivněny léčivým přípravkem ASACOL 400 jsou:

- Léčivé přípravky snižující aktivitu imunitního systému (např. azathioprin, 6-

merkaptopurin nebo thioguanin).

- Léčivé přípravky zabraňující vzniku krevních sraženin (antikoagulancia, např. warfarin).

Přípravek ASACOL 400 enterosolventní tablety nesmí být užíván spolu s přípravky

obsahujícími laktulózu.

Užívání přípravku ASACOL 400 s jídlem a pitím

Tablety se polykají celé s dostatečným množstvím tekutiny (např. sklenicí vody) před jídlem.

Tablety se nesmí kousat, žvýkat nebo drtit.

Těhotenství a kojení

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Pokud jste těhotná, otěhotníte během léčby, kojíte nebo si přejete kojit, vždy neprodleně

informujte svého lékaře, který zváží, zda přínos léčby převažuje nad možnými riziky a

rozhodne, zda můžete přípravek ASACOL 400 dále užívat.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

ASACOL nemá žádný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje

.

Důležité informace o některých složkách ASACOL 400

Asacol 400 enterosolventní tablety obsahují laktosu. Pokud Vám Váš lékař řekl, že nesnášíte

některé cukry, poraďte se s ním, než začnete tento léčivý přípravek užívat.

3.

JAK SE ASACOL 400 POUŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek ASACOL 400 přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste

jisti, poraďte se se svým lékařem.

Dávkování a způsob použití

Přesné dávkování i délku léčby vždy určí lékař.

Dospělí:

Ulcerózní kolitida a Crohnova choroba: akutní léčba mírných až středně těžkých stavů: 2

tablety 3x denně, v těžkých případech může být dávka zvýšena na 4 tablety 3x denně.

Udržovací léčba: u ulcerózní kolitidy 1- 2 tablety 3x denně nebo 3 – 6 tablet jednou denně, u

Crohnovy choroby 2 tablety 3x denně.

Tablety polykejte celé, nerozkousané, zapijte dostatečným množstvím tekutiny.

Pediatrická populace: Existuje pouze omezená dokumentace prokazující účinek u dětí a

mladistvých ve věku 6 - 18 let.

Děti a mladiství ve věku 6 let a starší:

Denní dávka závisí na hmotnosti dítĕte.

Akutní onemocnĕní:

Hmotnost

dítĕte

Celková denní dávka

Asacol 400 mg

20 kg

2 – 3 tablety*

30 kg

2 – 4 tablety*

40 kg

3 – 5 tablet*

> 40 kg

Viz dávka pro dospĕlé

* celková denní dávka se rozdělí do několika denních dávek

Udržovací léčba:

Hmotnost

dítĕte

Celková denní dávka

Asacol 400 mg

20 kg

1 tableta

30 kg

1 – 2 tablety*

40 kg

1 – 3 tablety*

> 40 kg

Viz dávka pro dospĕlé

* celková denní dávka se rozdělí do několika denních dávek

Jestliže jste užil(a) více přípravku ASACOL 400, než jste měl(a),

nebo přípravek ASACOL 400 požilo dítě, poraďte se neprodleně se svým ošetřujícím

lékařem.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek ASACOL 400

Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léčivé přípravky, může mít i ASACOL 400 nežádoucí účinky, které se

ale nemusí vyskytnout u každého.

Četnost výskytu nežádoucích účinků uvádí následující přehled: Velmi časté: vyskytují se u více než 1 z 10 léčených pacientů. Časté: vyskytují se u více než 1 ze 100, ale méně než 1 z 10 léčených pacientů. Méně časté: vyskytují se u více než 1 z 1000, ale méně než 1 ze 100 léčených pacientů. Vzácné: vyskytují se u více než 1 z 10000, ale méně než 1 z 1000 léčených pacientů. Velmi vzácné: vyskytují se u méně než 1 z 10000 léčených pacientů a zahrnují i jednotlivá

hlášení.

Okamžitě přestaňte užívat ASACOL 400 a kontaktujte svého ošetřujícího lékaře, pokud si

snadno způsobíte modřiny nebo pokud se u Vás vyskytnou tyto stavy:

o Jakékoliv krvácení z nevysvětlené příčiny

o Podlitiny a krvácení pod kůží (hematomy)

o Načervenalé tečky nebo skvrny pod kůží (purpura)

o Přetrvávající horečka

o Bolest v krku.

Váš lékař se může rozhodnout provést u Vás krevní testy (viz bod 2 „ČEMU MUSÍTE

VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE ASACOL 400 POUŽÍVAT“)

Časté nežádoucí účinky

- Horečka

Méně časté nežádoucí účinky

- Zhoršení příznaků ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby.

Vzácné nežádoucí účinky

- Bolest hlavy

- Závrať (pocit závratě)

- Myokarditida (zánět srdečního svalu)

- Perikarditida (zánět osrdečníku – srdečního obalu)

- Bolesti břicha

- Průjem

- Flatulence (nadýmání v oblasti břicha)

- Nauzea (pocit na zvracení)

- Zvracení

Velmi vzácné nežádoucí účinky

- Poruchy krevního obrazu, které se mohou projevit zvýšeným sklonem k infekcím,

krvácení a vzniku podlitin zahrnující:

o Leukopenii, neutropenii (snížení počtu bílých krvinek, které může být někdy velmi

závažné: agranulocytóza)

o Pancytopenii (snížení počtu všech krevních elementů)

o Trombocytopenii (snížení počtu krevních destiček)

o Anémii (snížení počtu červených krevních elementů)

o Snížení funkce kostní dřeně a aplastická anémie (snížení počtu krevních elementů

zahrnující červené a bílé krvinky a krevní destičky)

- Hypersenzitivní reakce (reakce z přecitlivělosti) jako jsou:

o Alergický exantém (vyrážka nebo zarudnutí kůže)

o Léková horečka (horečka, která se vyskytuje během užívání léčivého přípravku a

vymizí, jakmile je léčba ukončena)

o Příznaky podobné onemocnění lupus erythematodes (autoimunitní onemocnění,

které může postihnout orgány a klouby)

o Pancolitis (ulcerózní kolitoda postihující celé střevo)

- Periferní neuropatie (brnění, znecitlivění, nezvyklé pocity, slabost, nepříjemná bolest)

- Alergické plicní reakce (reakce z přecitlivělosti) a reakce fibrotických plic (alveoly,

maličké vzdušné váčky v plicích, které přenášejí kyslík do krve, jsou poškozeny a

vyskytne se v nich zánět) zahrnující:

o Dyspnoe (potíže s dýcháním)

o Kašel

o Bronchospasmus (potíže s dýcháním)

o Alveolitidu (zánět alveolů - maličkých vzdušných váčků v plicích)

o Plicní eosinofilii (zánět plic se zvýšením hladiny eozinofilů – jeden z typů bílých

krvinek)

o Výpotek v plicích (shromažďování tekutiny v plicích a jejich postupné plnění

touto tekutinou)

o Pneumonitidu (zánět plicní tkáně)

o Eosinofilní pneumonii (zánět plic)

- Akutní pankreatitida (záněk pankreatu)

- Abnormální hodnoty testů funkce jater (krevní testy, při nichž se zjišťuje, jak Vaše játra

fungují)

- Hepatitida (zánět jater)

- Alopecie (vypadávání vlasů)

- Myalgie (bolest svalů)

- Artralgie (bolest kloubů)

- Porucha funkce ledvin zahrnující:

o Akutní a chronickou intersticiální nefritidu (zánět ledvin)

o Snížení funkce ledvin

o Selhání funkce ledvin, jenž může být jen dočasné (reverzibilní), je-li léčba

ukončena

o Nefrotický syndrom

- Reverzibilní oligospermie (vratná porucha tvorby spermií projevující se snížením

množství spermií, která se vyskytuje v době, kdy užíváte tento lék a jenž vymizí po

ukončení léčby).

Četnost není známa

- Syndrom podobný lupus, porucha imunitního systému (obranyschopnost organismu),

která může způsobit:

o Perikarditidu (zánět srdečního obalu)

o Pleuroperikarditidu (zánět obalů kolem plic a srdce)

o Kožní vyrážku

o Artralgii (bolest kloubů).

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete

jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím,

sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Některé z nežádoucích účinků mohou vyžadovat

léčbu.

5.

JAK ASACOL 400 UCHOVÁVAT

Uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a

vlhkostí.

Varování

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu za textem

"Použitelné do:" či "Exp" ve tvaru MM.RRRR (měsíc - rok). Doba použitelnosti se vztahuje k

poslednímu dni uvedeného měsíce.

Přípravek musí být uchováván mimo dosah a dohled dětí.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se

svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření

pomáhají chránit životní prostředí.

6.

DALŠÍ INFORMACE

Co ASACOL 400 obsahuje

Léčivá látka: Mesalazinum 400 mg v 1 tabletě. Pomocné látky: Monohydrát laktosy, sodná sůl karboxymetylškrobu, magnesium-stearát,

mastek, povidon, kopolymer MA/MMA 1:2, triethyl-citrát, žlutý oxid železitý, červený oxid

železitý, makrogol 6000.

Jak ASACOL 400 vypadá a co obsahuje toto balení

Asacol 400, enterosolventní tablety:

100 tablet

Držitel rozhodnutí o registraci

Tillotts Pharma Czech s.r.o., Praha, Česká republika

Výrobce

Haupt Pharma Wülfing GmbH, Gronau, Německo

Tato příbalová informace byla naposledy schválena

12.12.2012

Stránka 1 z 7

Příloha č.2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls44494/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU Asacol 400 Enterosolventní tablety 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Léčivá látka: Mesalazinum (kyselina 5-aminosalicylová) 400 mg v 1 enterosolventní tabletě.

Obsahuje monohydrát laktosy.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3. LÉKOVÁ FORMA Enterosolventní tablety Popis přípravku: Podlouhlé, červenohnědé, bikonvexní, potahované tablety. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1. Terapeutické indikace Přípravek se užívá k léčbě akutní fáze i k prevenci relapsu ulcerózní kolitidy a Crohnovy

choroby u dospělých, dětí a mladistvých ve vĕku 6 let a starších. 4.2. Dávkování a způsob podání Colitis ulcerosa Dospělí:

individuálně, v akutním stadiu většinou 2,4 až 4,8 g denně ve 3 dílčích

dávkách, v udržovací léčbě většinou 1,2 až 2,4 g jednou denně nebo v dílčích dávkách; Crohnova choroba Dospělí:

individuálně, v akutním stadiu většinou 2,4 až 4,8 g denně ve 3 dílčích

dávkách, v udržovací léčbě většinou 2,4 g denně v dílčích dávkách;

Pediatrická populace:

Existuje pouze omezená dokumentace prokazující účinek dětí a mladistvých ve věku 6- 18 let.

Děti a mladiství ve věku 6 let a starší:

Akutní fáze nemoci: dávkování je individuální, počáteční dávka 30-50 mg/kg/den se podává

v dílčích dávkách. Maximální dávka: 75 mg/kg/den se podává rozdělena v dílčích dávkách.

Celková dávka by neměla překročit 4g/den.

Stránka 2 z 7

Udržovací léčba: dávkování je individuální, počáteční dávka 15-30 mg/kg/den se podává v

dílčích dávkách. Celková dávka by neměla překročit 2g/den.

Obecně se doporučuje podávat dětem s tělesnou hmotností do 40 kg polovinu dávky pro

dospělé, a dětem a mladistvým nad 40 kg tělesné hmotnosti může být podána dávka stejná

jako u dospělých pacientů. Způsob podání Tablety se užívají nerozkousané, nejlépe před jídlem, je třeba je zapít dostatečným množstvím

tekutiny. Doba léčby je závislá na závažnosti a průběhu onemocnění. Léčba akutní ataky by měla trvat

do dosažení remise, tj. obvykle 8 až 12 týdnů. V průběhu léčby je třeba zajistit správnou

hydrataci pacienta. 4.3. Kontraindikace Přípravek ASACOL je kontraindikován při:

- Přecitlivělosti na mesalazin nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku, viz

bod 6.1

- Známé přecitlivělosti na salicyláty - Závažné poruše funkce jater - Závažné poruše funkce ledvin (GF méně než 20 ml/min).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Dle uvážení ošetřujícího lékaře je před zahájením léčby i během ní potřeba provádět krevní

testy (diferenciální krevního obraz; aminotransferázy; sérový kreatinin) a vyšetření moči

(testovací proužky). Obecně se doporučuje provést následné vyšetření 14 dnů po zahájení

léčby a pak další dva až tři odběry v intervalu 4 týdny.

Pokud se nálezy pohybují v rozmezí normálních hodnot, doporučuje se provádět další testy

každé 3 měsíce. Pokud se vyskytnou jakékoliv abnormální příznaky, je potřeba provést tyto

testy okamžitě.

Porucha funkce jater

Pokud je přípravek ASACOL 400 podáván pacientům s poruchou funkce jater, je potřeba dbát

zvýšené opatrnosti.

Porucha funkce ledvin

ASACOL 400 se nedoporučuje podávat pacientům se sníženou funkcí ledvin, opatrnosti je

třeba u pacientů se zvýšenou hladinou močoviny v krvi či s proteinurií. U pacientů, u nichž

dojde během léčby ke zhoršení renálních funkcí, je třeba předpokládat indukovanou

nefrotoxicitu.

Krevní dyskrazie

Velmi vzácně byly zaznamenány případy závažných krevních dyskrazií. Léčbu přípravkem

ASACOL je potřeba okamžitě ukončit, existuje-li podezření nebo objevily-li se příznaky

Stránka 3 z 7

krevní dyskrazie či infekce (trvající horečky, bolesti v krku, podlitiny, neobjasněná krvácení,

purpura nebo anémie) a pacient musí okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.

Onemocnění plic

Pacienty s onemocněním plic, zejména astmatiky, je potřeba během léčby přípravkem

ASACOL velmi pečlivě sledovat.

Hypersenzitivita na sulfasalazin

Pacienti, u nichž se v minulosti vyskytly nežádoucí účinky během léčby přípravky s obsahem

sulfasalazinu, musí být při zahájení léčby přípravkem ASACOL a také v jejím průběhu pod

přísným lékařským dohledem. Pokud jsou během léčby přípravkem ASACOL zaznamenány

jakékoliv příznaky akutní intolerance jako jsou např. abdominální křeče, bolest břicha,

horečka, silné bolesti hlavy a vyrážka, je potřeba léčbu okamžitě ukončit.

Intolerance uhlovodanů

Přípravek obsahuje monohydrát laktosy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s

intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy,

by tento přípravek neměli užívat.

Starší pacienti

U starších pacientů je použití přípravku doporučeno pouze pro pacienty s normální funkcí

ledvin a za zvýšené opatrnosti.

Dětská populace

Existuje pouze omezená dokumentace prokazující účinek u dětí a mladistvých ve věku 6-18

let.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce Specifické studie lékových interakcí nebyly provedeny. Současné podávání přípravků, které obsahují laktulosu, či jiných přípravků, které snižují pH

stolice a zasahují tak do správného uvolňování mesalazinu, má být vyloučeno. U pacientů léčených současně azathioprinem, 6-merkaptopurinem nebo thioguaninem je

potřeba vzít v úvahu možnost zvýšení jejich myelosupresivního účinku. Doporučuje se proto

pravidelně sledovat počet leukocytů a to zejména v počáteční fázi takovéto kombinované

terapie. Existují omezené údaje naznačující, že mesalazin může snižovat antikoagulační účinek

warfarinu. 4.6 Těhotenství a kojení

Těhotenství

Neexistují dostatečné údaje o použití přípravku ASACOL u těhotných žen. Limitované údaje

o léčbě omezeného množství těhotných žen nicméně nenaznačují žádné nežádoucí účinky

mesalazinu na těhotenství či na zdraví plodu/novorozence. Do dnešního dne nejsou

k dispozici jiné relevantní epidemiologické údaje. V jednom případě bylo zaznamenáno selhání funkce ledvin u novorozence po dlouhodobé

léčbě matky vysokými dávkami meslazinu (2-4 g, perorálně) během těhotenství.

Stránka 4 z 7

Studie na zvířatech, provedené s perorálním mesalazinem, nevykázaly ani přímé ani nepřímé

škodlivé účinky na těhotenství, embryonální vývoj, vývoj plodu, porod či poporodní vývoj.

ASACOL by měl být použit během těhotenství jen v případě, že přínos léčby převáží nad

možnými riziky.

Kojení N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina a v menším množství také mesalazin jsou vylučovány do

mateřského mléka. Klinický význam tohoto zjištění nebyl stanoven Doposud jsou k dispozici jen omezené zkušenosti s použitím přípravku u kojících žen. Není

proto možné vyloučit hypersenzitivní reakce u kojenců, např. průjem. Proto by měl být

ASACOL použit během kojení jen v případě, že přínos léčby převáží nad možnými riziky.

Pokud se u dítěte vyskytne průjem, je nutno kojení přerušit.. 4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. 4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou uvedeny podle systému orgánové klasifikace a frekvence výskytu.

Frekvence výskytu jsou klasifikovány jako velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100, <1/10), méně

časté (≥1/1 000, <1/100), vzácné (≥1/10 000, <1/1 000), velmi vzácné (<1/10 000), není

známo (z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy krve a lymfatického systému

Velmi vvzácné

Změna počtu krevních elementů (aplastická anémie, agranulocytóza, pancytopenie,

neutropenie, leukopenie, trombocytopenie).

Poruchy imunitního systému

Velmi vzácné

Hypersenzitivní reakce jako alergický exantém, léková horečka, syndrom podobný

lupus erythematodes, pankolitida.

Poruchy nervového systému

Vzácné

Bolest hlavy, závrať.

Velmi vzácné

Periferní neuropatie.

Srdeční poruchy

Vzácné

Myokarditida, perikarditida.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Velmi vzácné

Alergická a fibrotická plicní reakce(zahrnující dyspnoe, kašel, bronchospasmus,

alveolitidu, plicní eosinofilii, plicní infiltraci, pneumonitidu), eosinofilní

pneumonie.

Gastrointestinální poruchy

Vzácné

Bolesti břicha, průjem, flatulence, nauzea, zvracení, relaps příznaků kolitidy.

Velmi vzácné

Stránka 5 z 7

Akutní pankreatitida.

Poruchy jater a žlučových cest

Velmi vzácné

Změny parametrů jaterních funkčních testů (zvýšení transamináz a cholestatických

parametrů), hepatitida, cholestatická hepatitida.

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Velmi vzácné

Alopecie.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Vzácné

Lupus spojený s příznaky perikarditidy, pleuroperikarditidy, vyrážky a artralgie.

Velmi vzácné

Myalgie, artralgie.

Poruchy ledvin a močových cest

Velmi vzácné

Porucha funkce ledvin včetně akutní a chronické intersticiální nefritidy a renální

insuficience, nefrotický syndrom, selhání ledvin (které může být po vysazení léčby

reverzibilní).

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Velmi vzácné

Oligospermie (reverzibilní).

Celkové poruchy a lokální reakce po podání

Časté

Horečka.

4.9 Předávkování Příznaky: Vzácně jsou k dispozici údaje o předávkování (např. zamýšlená sebevražda při podávání

vysokých dávek mesalazinu perorálně), které však nenaznačují hepatotoxicitu nebo

nefrotoxicitu. Specifické antidotum není k dispozici a léčba je proto symptomatická a

podpůrná. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: Střevní protizánětlivá léčiva ATC kód: A07EC02. Přípravek obsahuje léčivou látku mesalazin (kyselina 5-aminosalicylová), který je aktivní

složkou molekuly sulfasalazinu. Mechanismus protizánětlivého účinku mesalazinu není

doposud zcela objasněn. Klinické výsledky ukazují, že podstatou terapeutického efektu

mesalazinu, používaného perorálně a rektálně, je spíše jeho lokální působení na zánětem

postiženou střevní tkáň, než jeho působení systémové. Mesalazin při koncentraci, které je dosaženo ve střevě během léčby, snižuje migraci

polymorfonukleárních leukocytů a buněčnou lipooxygenázu, čímž je inhibována tvorba

prozánětlivých leukotrienů (LTB4 a 5-HETE) v makrofázích intestinální stěny. V laboratorních podmínkách inhiboval mesalazin také cyklooxygenázu a tím uvolnění

tromboxanu B2 a prostaglandinu E2, ale klinický význam tohoto efektu je stále nejasný.

Stránka 6 z 7

Mesalazin působí inhibičně na tvorbu tumor nekrotizujícího faktoru (TNF alfa) a faktoru

aktivujícího trombocyty (PAF). Mesalazin působí také jako antioxidant; snižuje tvorbu reaktivních oxidačních látek a

vychytává volné radikály. Při testech na zvířatech s experimentálně navozenou kolitidou se prokázalo, že mesalazin

inhibuje vylučování vody a chloridů a zvyšuje reabsorpci sodíku ve střevě. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Tablety přípravku Asacol jsou pokryty enterosolventní potahovou vrstvou (Eudragit S =

Kopolymer MA/MMA 1:2), která se rozpadá při pH vyšším než 7, k čemuž intraluminálně

dochází v průběhu terminálního ilea a kolon, v místech zánětlivých projevů indikovaných

onemocnění. Tablety přípravku Asacol jsou komponovány s ohledem na minimalizaci

absorpce mesalazinu; po jejich perorálním podání je hodnota absorpce mesalazinu přibližně

26 %. V důsledku toho cca 74 % podané dávky dosahuje terminálního ilea a colon, kde

dochází k lokálnímu protizánětlivému působení mesalazinu. Pouze část mesalazinu je tedy absorbována a dostupná pro systémový oběh a účinek

mesalazinu je dán spíše lokálním působením než působením systémovým. Mesalazin je metabolizován v intestinální mukóze a v játrech na neaktivní metabolit (kyselina

N-acetyl-5-aminosalicylová). Mesalazin má krátký biologický poločas (méně než 1 hod) a je

částečně vázán na plasmatické bílkoviny (okolo 40%), acetylovaný metabolit vykazuje

mnohem delší biologický poločas (okolo 5 až 10 hod) a je výrazněji vázán (okolo 80%).

Mesalazin i jeho inaktivní acetylovaný metabolit jsou vylučovány převážně močí a stolicí. 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Protože mesalazin je aktivní částí molekuly sulfasalazinu a farmakologie tohoto přípravku je

dobře známa, nebyly s mesalazinem prováděny studie na zvířatech v plném rozsahu. V řadě

klinických studií jak při jednorázovém, tak při opakovaném perorálním podávání mesalazinu

nebyla zaznamenána signifikantní toxicita. Při opakovaném podávání potkanům 1 g/kg/den

došlo k poškození ledvin a gastrointestinálního traktu. Mesalazin nebyl mutagenní v Amesově testu, ve výzkumu na myších a potkanech neprokázal

kancerogenní vlastnosti. Teratogenní účinek nebyl pozorován u potkanů (dávka 360 mg/kg) či

králíků (480 mg/kg). Mesalazin neovlivnil reprodukční schopnosti u samců ani u samic

potkanů. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek Monohydrát laktosy Sodná sůl karboxymetylškrobu Magnesium-stearát Mastek Povidon Kopolymer MA/MMA 1:2 Triethyl-citrát

Stránka 7 z 7

Žlutý oxid železitý Červený oxid železitý Makrogol 6000 6.2 Inkompatibility Neuplatňuje se. 6.3 Doba použitelnosti 3 roky. 6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 25°C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a

vlhkostí. 6.5 Druh obalu a velikost balení Bezbarvý průhledný PVC/Al blistr, krabička. Velikost balení: 100 enterosolventních tablet. 6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním Žádné zvláštní požadavky. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Tillotts Pharma Czech s.r.o., Praha, Česká republika 8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 29/169/97-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 12.3.1997 / 20.4.2005/ 13.4.2011 10. DATUM REVIZE TEXTU

12.12.2012

1 (ze 3)

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

krabička

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

ASACOL 400Enterosolventní tablety

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Složení: Mesalazinum 400 mg v 1 tabletě.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Pomocné látky: monohydrát laktosy, aj.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Enterosolventní tablety100 tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA /CESTY PODÁNÍ

Perorální podání.Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25°C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

2 (ze 3)

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Tillotts Pharma Czech s.r.o., Praha, Česká republika

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

29/169/97-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č. šarže:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

asacol 400 tablety

3 (ze 3)

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH

Bezbarvý průhledný PVC/Al blistr

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

ASACOL 400Mesalazinum

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Tillotts Pharma Czech s.r.o., Česká republika

3.

POUŽITELNOST

Exp

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Číslo šarže

5.

JINÉ