nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0151818	POR TBL FLM 10X12.5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0006573	POR TBL FLM 10X12.5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0006582	POR TBL FLM 100X12.5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0151815	POR TBL FLM 100X12.5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0006574	POR TBL FLM 14X12.5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0151819	POR TBL FLM 14X12.5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0006575	POR TBL FLM 15X12.5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0151820	POR TBL FLM 15X12.5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0006576	POR TBL FLM 21X12.5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0151821	POR TBL FLM 21X12.5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0006583	POR TBL FLM 210X12.5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0151816	POR TBL FLM 210X12.5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0006577	POR TBL FLM 28X12.5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0151822	POR TBL FLM 28X12.5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0006584	POR TBL FLM 280X12.5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0151817	POR TBL FLM 280X12.5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0006578	POR TBL FLM 50X12.5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0151823	POR TBL FLM 50X12.5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0006580	POR TBL FLM 56X12.5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0151824	POR TBL FLM 56X12.5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0006572	POR TBL FLM 7X12.5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0151825	POR TBL FLM 7X12.5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0006581	POR TBL FLM 98X12.5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání
0151814	POR TBL FLM 98X12.5MG	Potahovaná tableta, Perorální podání

nahoru

Příbalový létak ARIONECS 12,5 MG POTAHOVANÉ TABLETY

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

ARIONECS 12,5 mg potahované tablety

ARIONECS 50 mg potahované tablety

ARIONECS 100 mg potahované tablety

losartanum kalicum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

- Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

- Máte-li jakékoliv další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

- Tento lék byl předepsán Vám, a proto jej nedávejte žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

- Pokud se kterýkoliv z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře nebo pokud si všimnete jakýchkoliv nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1. Co je přípravek Arionecs potahované tablety a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Arionecs potahované tablety užívat

3. Jak se přípravek Arionecs potahované tablety užívá

4. Možné nežádoucí účinky

5. Jak přípravek Arionecs potahované tablety uchovávat

6. Další informace

1. CO JE PŘÍPRAVEK ARIONECS POTAHOVANÉ TABLETY A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

ARIONECS patří do skupiny léků, které snižují krevní tlak.

Váš lékař předepsal ARIONECS, protože trpíte jedním nebo více z následujících stavů:

• Srdeční selhání (oslabení funkce srdce), při kterém Vám pomůže zlepšit funkci srdce.

• Vysoký krevní tlak.

• Ztluštění srdeční komory, která hlavně vhání krev do celého těla (pro snížení rizika mrtvice).

• Cukrovka (diabetes) typu 2 a přítomnost proteinů (bílkovin) ve Vaší moči (pro ochranu Vašich ledvin).

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK ARIONECS POTAHOVANÉ TABLETY UŽÍVAT

Neužívejte ARIONECS potahované tablety

• Je-li podezření, že můžete být přecitlivělý/á na léčivou látku nebo na kteroukoliv z dalších složek

• Jste-li těhotná nebo si myslíte, že můžete být těhotná. Jestliže otěhotníte během užívání Arionecsu, informujte ihned svého lékaře.

• Jestliže kojíte.

Losartan by se neměl podávat dětem a dospívajícím.

Zeptejte se svého lékaře, pokud si nejste jistý/á, zda byste měl/a ARIONECS užívat.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku ARIONECS potahované tablety je zapotřebí

Informujte svého lékaře o jakýchkoliv zdravotních problémech, které jste kdy měl/a.

Je zvláště důležité sdělit Vašemu lékaři:

• zda trpíte onemocněním ledvin nebo jater,

• zda trpíte alergiemi (reakce z přecitlivělosti): zejména pokud jste měl/a angioedém (alergickou reakci s otokem tváře, rtů, krku a/nebo jazyka).

• zda jste dehydratovaný/á (například, jestliže jste nedávno trpěli nadměrným zvracením a/nebo průjmem)

• zda máte stav zvaný stenóza aorty (srdečnice) nebo obstrukce výstupu (zúžení či překážka srdeční aortální chlopně, která brání jejímu správnému otevření a blokuje proud krve z levé komory do aorty)

• jestliže víte, že máte vysoké hladiny draslíku ve své krvi (hyperkalemie) nebo jestliže jste na dietě s nízkým obsahem draslíku.

• jestliže jste léčen/a diuretickým lékem (lékem pro zvýšenou tvorbu moče) nebo některým inhibitorem ACE pro léčbu srdečního selhání.

• jestliže máte nízký krevní tlak.

Měl/a byste se podrobit pravidelným krevním zkouškám pro sledování hladiny kreatininu v krvi.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Sdělte, prosím, svému lékaři či lékárníkovi, zda užíváte nebo jste nedávno užíval/a jakékoliv jiné léky, včetně léků obdržených bez lékařského předpisu.

Je zvláště důležité sdělit Vašemu lékaři, užíváte-li kterékoliv z následujících léků:

- Draslíkové doplňky, přípravky šetřící draslík nebo náhrady soli s obsahem draslíku.

- Rifampicin užívaný při léčbě tuberkulózy (TB).

- Flukonazol pro léčbu houbových onemocnění, jako je moučnivka.

- Indometacin (nesteroidní protizánětlivý lék) používaný při léčbě svalových a kosterních poruch, jako je artritida (zánět kloubů).

- Protizánětlivé léky.

- Inhibitor ACE používaný při srdečním selhání.

- Heparin

- Lithium

Protizánětlivé léky mohou zeslabovat účinek snížení krevního tlaku Arionecsem.

Užívání ARIONECSU s jídlem a pitím

Přípravek Arionecs může být užíván nezávisle na jídle. Tablety lze užívat s jídlem i bez jídla.

Těhotenství a kojení

Neměla byste užívat ARIONECS

• jestliže jste těhotná nebo uvažujete, že můžete být těhotná

• jestliže plánujete těhotenství

• jestliže kojíte

Pokud otěhotníte v době užívání ARIONECSU, kontaktujte ihned svého lékaře.

Požádejte svého lékaře nebo lékárníka o radu před užíváním jakéhokoliv léku.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Arionecs může příležitostně způsobovat závratě. To je třeba pečlivě uvážit, když provádíte práci, která vyžaduje zvláštní soustředění, jako je řízení vozidla nebo provádění úkolů vyžadujících přesnost.

Důležitá informace o některých složkách přípravku ARIONECS potahované tablety

Tento léčivý přípravek obsahuje monohydrát laktosy. Pokud Vám Váš lékař sdělil, že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, obraťte se na svého lékaře před užíváním tohoto léčivého přípravku.

3. JAK SE PŘÍPRAVEK ARIONECS POTAHOVANÉ TABLETY UŽÍVÁ

Dávkování

ARIONECS užívejte vždy přesně tak, jak Vám určil Váš lékař. Pokud si nejste jist/a ověřte si informaci u svého lékaře či lékárníka.

Váš lékař rozhodne o příslušné dávce v závislosti na Vašem stavu a na tom, zda užíváte jiné léky. Je důležité pokračovat v užívání ARIONECSU tak dlouho, jak Váš lékař doporučil, aby se udržovala hladká kontrola Vašeho krevního tlaku. Pamatujte na užívání svého léku.

Užívání tohoto přípravku se nedoporučuje dětem a dospívajícím vzhledem k nedostatku zkušeností s tímto přípravkem v těchto věkových skupinách.

Při srdečním selhání:

Doporučená zahajovací dávka ARIONECSU je 12,5 mg jednou denně. Lékař bude postupně zvyšovat tuto dávku do dosažení dávky, která je pro Vás správná. Obvyklá udržovací dávka je 50 mg jednou denně.

Při vysokém krevním tlaku a ztluštění levé srdeční komory:

Obvyklá dávka ARIONECSU pro většinu pacientů s vysokým krevním tlakem je 50 mg jednou denně, která umožňuje kontrolu krevního tlaku po dobu 24 h. Pokud se zjistí, že tato dávka není dostatečná, může se zvyšovat do 100 mg jednou denně. Maximální dávka je 100 mg denně.

Obvyklá dávka ARIONECSU pro pacienty se ztluštěním srdečního svalu je 50 mg jednou denně. Tuto dávku lze zvýšit na 100 mg jednou denně.

Při diabetu (cukrovce) typu 2:

Obvyklá dávka ARIONECSU pro většinu pacientů je 50 mg jednou denně. Tuto dávku lze zvýšit do 100 mg jednou denně v závislosti na reakci Vašeho krevního tlaku.

ARIONECS lze užívat spolu s jinými léky proti vysokému krevnímu tlaku. Snažte se užívat tabletu denně ve stejnou dobu.

Lékař zvýší počet tablet, pokud to bude nezbytné.

Jestliže jste užil/a více přípravku Arionecs, než jste měl/a

Jestliže náhodně vezmete příliš mnoho tablet, obraťte se ihned na svého lékaře. V případě předávkování může poklesnout Váš krevní tlak a vzrůst Vaše tepová frekvence. Jestliže máte nízký krevní tlak, lehněte si s vyvýšenými dolními končetinami.

Jestliže jste zapomněl/a užít přípravek Arionecs potahované tablety

Jestliže zapomenete vzít tabletu, vezměte prostě další v obvyklou dobu.

Neberte tabletu navíc pro vyrovnání zmeškané dávky.

Jestliže máte jakékoliv další otázky o užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může i ARIONECS mít nežádoucí účinky, i když nemusí postihnout každého. Mohou se vyskytnout následující nežádoucí účinky:

Časté (od 1 ze 100 do 1 z 10)

Nízký krevní tlak, závratě.

Méně časté (od 1 z 1000 do 1 ze 100)

Může dojít ke zmatení následkem poklesu krevního tlaku, jestliže rychle vstanete.

Vzácné (od 1 z 10000 do 1 z 1000):

• problémy s játry (jejichž známkou může být zežloutnutí očí a kůže a příznaky podobné chřipce),

• kopřivka, svědění, vyrážka a rychlé snížení krevního tlaku (jehož příznaky mohou být pocit lehké hlavy nebo závratě, zejména při vstávání),

• migréna,

• průjem,

• bolest svalů, bolest kloubů,

• vaskulitida (zánět stěny cév včetně zánětu malých žil způsobujících tvrdé purpurové skvrny na kůži včetně příznaků, jako je únava, slabost, horečka a bolest břicha),

• angioedém (alergická reakce s otokem tváře, rtů, krku a/nebo jazyka),

• anémie (příznaky mohou být unavenost nebo krátký dech způsobené nedostatečným počtem červených krvinek nebo množstvím hemoglobinu (krevního barviva),

• zvýšené hladiny draslíku v krvi,

• kašel a trombocytopenie (pokles počtu destiček v krvi, který může vést k abnormální (nevysvětlitelné) tvorbě modřin nebo ke krvácení).

Pokud se kterýkoliv z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře nebo pokud zaznamenáte jakékoliv nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, poraďte se, prosím, se svým lékařem nebo lékárníkem.

Někteří pacienti, zejména ti, kteří mají diabetes (cukrovku) typu 2 a bílkovinu v moči, mohou zaznamenat zvýšené hladiny draslíku v krvi, slabost/únavu, závratě a nízký krevní tlak. Jestliže trpíte onemocněním ledvin nebo diabetem typu 2 a máte bílkovinu v moči nebo užíváte draslíkové doplňky, prostředky šetřící draslík nebo náhrady soli s obsahem draslíku, informujte svého lékaře.

Jestliže zaznamenáte jakoukoliv reakci z přecitlivělosti s otokem tváře, rtů, krku a/nebo jazyka, která může způsobovat obtíže při dýchání nebo polykání, zastavte užívání ARIONECSU a informujte ihned svého lékaře.

5. JAK PŘÍPRAVEK ARIONECS POTAHOVANÉ TABLETY UCHOVÁVAT

Uchovávejte potahované tablety v původním obalu.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Nepoužívejte přípravek ARIONECS potahované tablety po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na krabičce. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni daného měsíce.

Léky by se neměly vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat léky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomohou chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek ARIONECS potahované tablety obsahuje

Léčivou látkou je losartanum kalicum.

Jedna tableta přípravku Arionecs 12,5 mg potahované tablety obsahuje 12,5 mg losartanum kalicum (1,06 mg draslíku).

Jedna tableta přípravku Arionecs 50 mg potahované tablety obsahuje 50 mg losartanum kalicum (4,24 mg draslíku).

Jedna tableta přípravku Arionecs 100 mg potahované tablety obsahuje 100 mg losartanum kalicum (8,48 mg draslíku).

Ostatními složkami jsou:

• Jádro tablety: monohydrát laktosy, předbobtnalý kukuřičný škrob, mikrokrystalická celulosa a magnesium-stearát.

• Obal tablety: hydroxypropylcelulosa, hydroxypropylmethylcelulosa, oxid titaničitý a brilantní modř (pouze pro sílu 12,5 mg).

Vzhled přípravku ARIONECS potahované tablety a obsah balení

ARIONECS 12,5 mg potahované tablety jsou kulaté, modré, potahované tablety.

ARIONECS 50 mg a 100 mg potahované tablety jsou kulaté, bílé, potahované tablety.

Jedno balení obsahuje 7, 10, 14, 15, 21, 28, 50, 56, 98, 100, 210, a 280 potahovaných tablet.

Všechny velikosti balení nemusí být na trhu.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce:

Držitel: LABORATORIOS LICONSA, S.A.

Gran Vía Carlos III, 98, 7^th floor

08028 Barcelona, ŠPANĚLSKO

Výrobce: LABORATORIOS LICONSA, S.A.

Avda. Miralcampo, Nº 7, Polígono Industrial Miralcampo

19200 Azuqueca de Henares (Guadalajara), ŠPANĚLSKO

Tento léčivý přípravek je registrován v členských státech EEA pod následujícími názvy:

• Dánsko: Tarnasol 12.5/50/100 mg filmovertrukket tablet

• Finsko: Tarnasol 12.5/50/100 mg tabletti, kalvopäällysteinen

• Irsko: Tarnasol 12.5/50/100 mg film-coated tablet

• Norsko: Tarnasol 12.5/50/100 mg tablett, filmdrasjert

• Švédsko: Tarnasol 12.5/50/100 mg Filmdragerad tablett

• Portugalsko: Tarnasol/ Losartán Tarnasol 50/100 mg comprimido revestido por película

• ---

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Arionecs 12,5 mg potahované tablety

Arionecs 50 mg potahované tablety

Arionecs 100 mg potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Arionecs obsahuje 12,5, 50 nebo 100 mg léčivé látky losartanum kalicum.

Pomocné látky:

Potahované tablety 12,5 mg: monohydrát laktosy 25,27 mg a další pomocné látky.

Potahované tablety 50 mg: monohydrát laktosy 25,50 mg a další pomocné látky.

Potahované tablety 100 mg: monohydrát laktosy 51,00 mg a další pomocné látky.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety.

Síla 12.5 mg : Kulaté, modré, potahované tablety.

Síla 50/100 mg : Kulaté, bílé, potahované tablety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 TERAPEUTICKÉ INDIKACE

- Hypertenze.

Losartan je indikován pro léčbu hypertenze.

- Snížení rizika mrtvice u pacientů s hypertenzí, s hypertrofií levé srdeční komory (viz bod 5.1):

Údaje nepodporují použití Losartanu pro tuto indikaci u pacientů s černou barvou pleti (viz bod 5.1).

- Ochrana ledvin u pacientů s diabetem typu 2 s proteinurií:

Arionecs je indikován pro pozdržení progrese renálního onemocnění, měřeného snížením kombinované incidence dvonásobného zvýšení hodnoty sérového kreatininu, terminálního stadia renálního onemocnění ( potřeby dialýzy nebo transplantace ledvin) nebo úmrtí; a pro snížení proteinurie (viz bod 5.1).

- Srdeční selhání:

Losartan je indikován pro léčbu srdečního selhání, pokud léčbu některým inhibitorem ACE již nelze považovat za adekvátní. Převedení pacientů se srdečním selháním, jejichž stav je při podávání některého inhibitoru ACE stabilní, na Arionecs se nedoporučuje (viz bod 5.1).

4.2 DÁVKOVÁNÍ A ZPŮSOB PODÁNÍ

Arionecs se může podávat s jídlem nebo bez jídla.

Arionecs se může podávat spolu s jinými antihypertensivy.

Současné užívání Arionecsu a inhibitorů ACE nebylo adekvátně studováno.

Existují pouze omezené údaje o účinnosti a bezpečnosti přípravku Arionecs u novorozenců, dětí a dospívajících.

- Hypertenze:

Pro většinu pacientů je zahajovací a udržovací dávka 50 mg jednou denně. Maximálního antihypertenzního účinku se dosahuje 3 až 6 týdnů po zahájení léčby. Pro některé pacienty může být výhodné zvýšení dávkování na 100 mg jednou denně.

Užívání u pacientů s poklesem intravaskulárního objemu: u pacientů, kteří mají snížený intravaskulární objem (například u pacientů léčených vysokými dávkami diuretik) je třeba zvážit zahajovací dávku 25 mg jednou denně (viz bod 4.4).

Snížení rizika mrtvice u hypertoniků s hypertrofií levé srdeční komory (viz bod 5.1):

Obvyklá zahajovací dávka je 50 mg jednou denně. Lze přidat nízkou dávku hydrochlorothiazidu a/nebo lze zvýšit dávkování Arionecsu na 100 mg jednou denně na základě reakce krevního tlaku.

Ochrana ledvin u pacientů s diabetem typu 2 s proteinurií:

Obvyklá zahajovací dávka je 50 mg jednou denně. Tuto dávku lze zvýšit na 100 mg jednou denně v závislosti na reakci krevního tlaku. Arionecs lze podávat současně s jinými antihypertensivy (například s diuretiky, blokátory kalciového kanálu, alfa- nebo beta-blokátory spolu s centrálně působícími prostředky) stejně tak jako s insulinem a dalšími běžně užívanými hypoglykemickými přípravky (například se sulfonylmočovinou, glitazony a inhibitory glykosidasy).

Užívání Arionecsu nebylo studováno u pacientů s diabetem typu 2 se závažným poškozením ledvin.

Srdeční selhání

Zahajovací dávka Losartanu u pacientů se srdečním selháním je 12,5 mg jednou denně. Tato dávka by se měla obecně titrovat v týdenních intervalech do obvyklé udržovací dávky 50 mg jednou denně, podle tolerance pacientem. Doporučený titrační režim je 12,5 mg denně po dobu 7 dnů, poté 25 mg denně po dobu dalších 7 dnů a dále 50 mg jednou denně. Losartan se obvykle podává v kombinaci s diuretiky a digitalis.

U pacientů s poškozením ledvin nebo snížením intravaskulárního objemu se nepožaduje žádná úprava zahajovací dávky (viz bod 4.4).

U pacientů s anamnézou poškození jater je třeba zvážit nižší dávku.

4.3 KONTRAINDIKACE

Arionecs je kontraindikován ve druhém a třetím trimestru těhotenství, během kojení (viz bod 4.6) a u pacientů, kteří jsou přecitlivělí na léčivou látku nebo na kteroukoliv jinou složku tablety.

4.4 ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ A OPATŘENÍ PRO POUŽITÍ

Hypersenzitivita:

Angioneurotický edém (viz bod 4.8).

Užívání Arionecsu u pacientů s významnou hemodynamicky obstrukční chorobou srdeční chlopně nebo obstrukční kardiomyopatií nebylo dosud adekvátně studováno.

Hypotenze a nerovnováha elektrolytů/tekutin:

U pacientů s poklesem intravaskulárního objemu (například u těch, kteří se léčí vysokými dávkami diuretik) může dojít k symptomatické hypotenzi. Je třeba takové stavy před podáváním Arionecsu napravit nebo použít nižší zahajovací dávku (viz bod 4.2).

Elektrolytové nerovnováhy jsou časté u pacientů s poškozením ledvin, s diabetem nebo bez diabetu, a měly by se řešit. V jedné klinické studii prováděné u pacientů s diabetem typu 2 s proteinurií byl výskyt hyperkalemie vyšší ve skupině léčené losartanem ve srovnání se skupinou, která dostávala placebo; avšak málo pacientů přerušilo léčbu z důvodu hyperkalemie (viz bod 4.8).

Poškození funkce jater:

Na základě farmakokinetických údajů, které ukazují významný vzrůst koncentrací losartanu v krevní plazmě u pacientů s cirhózou, je třeba u osob s anamnézou poškození jater zvážit nižší dávkování (viz bod 4.2 a bod 5.2).

Poškození funkce ledvin:

Jako následek inhibice systému renin-angiotensin-aldosteron byly u citlivých pacientů hlášeny poruchy renální funkce včetně selhání ledvin; tyto změny funkce ledvin mohou být při přerušení léčby reverzibilní.

Jiné léky, které ovlivňují systém renin-angiotensin-aldosteron, mohou zvyšovat hladiny močoviny a kreatininu v krevním séru u pacientů s bilaterální stenózou renálních arterií nebo se stenózou arterie solitární ledviny. Podobné účinky byly hlášeny u losartanu; tyto změny funkce ledvin mohou být při přerušení léčby reverzibilní. U pacientů s bilaterální stenózou renálních arterií nebo se stenózou arterie solitární ledviny je třeba užívat losartan s opatrností.

Hladiny kreatininu v krevním séru je třeba pravidelně ověřovat. Podávání losartanu pacientům s hladinami kreatininu nad 3,0 mg/dl (265 μmol/l) se nedoporučuje, neboť se u nich riziko hyperkalemie považuje za velmi vysoké.

Doporučuje se sledování koncentrací draslíku v krevním séru, zejména u starších osob a u pacientů s poškozením ledvin.

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktosy, Lappovým nedostatkem laktasy nebo malabsorpcí glukosy a galaktosy by tento přípravek neměli užívat.

4.5 INTERAKCE S JINÝMI LÉČIVÝMI PŘÍPRAVKY A JINÉ FORMY INTERAKCE

Jiné antihypertenzní prostředky mohou zvyšovat hypotenzní účinky losartanu. Losartan se převážně metabolizuje cytochromem P450 (CYP) 2C9 na aktivní metabolit kyseliny karboxylové. V jedné klinické studii bylo zjištěno, že flukonazol (inhibitor CYP2C9) snižuje expozici aktivnímu metabolitu zhruba o 50 %. Bylo zjištěno, že současná léčba losartanem a rifampicinem (který indukuje enzymy zúčastňující se metabolismu) poskytla 40% snížení koncentrace aktivního metabolitu v krevní plazmě. Klinická relevance těchto účinků není známa. Při současné léčbě fluvastatinem (slabým inhibitorem CYP2C9) nebyl nalezen žádný rozdíl v expozici.

Podobně jako je tomu u jiných léků, které blokují angiotensin II nebo jeho účinky, současné užívání léků, které zadržují draslík (například diuretik šetřících draslík: amilorid, triamteren, spironolakton) nebo mohou zvyšovat hladiny draslíku (například heparinu), draslíkových doplňků nebo náhrad soli s obsahem draslíku, může vést ke vzestupu hladin draslíku v krevním séru. Tato společná léčba se nedoporučuje.

Nesteroidní protizánětlivé léky: když se podávají antagonisté angiotensinu II současně s nesteroidními protizánětlivými léky (například se selektivními inhibitory COX-2, kyselinou acetylsalicylovou (> 3 g/d) a neselektivními NSAID), může dojít k oslabení účinku snižování krevního tlaku. U pacientů s již existující renální dysfunkcí může současné podávání nesteroidních protizánětlivých léků, (jako je indometacin), včetně selektivních COX-2 inhibitorů, vést ke zhoršení renální funkce. Tyto změny renální funkce mohou být při přerušení léčby reverzibilní. Při současném podávání lithia a ACE inhibitorů byly hlášeny reverzibilní vzrůsty koncentrací lithia v krevním séru a toxicity. Velmi vzácné případy byly též hlášeny pro antagonisty receptorů angiotensinu II. Současné podávání lithia a losartanu je třeba provádět s opatrností. Jestliže je taková kombinace nezbytná, je třeba při současném užívání sledovat hladiny lithia v krevním séru.

V klinických farmakokinetických studiích nebyly zjištěny žádné klinicky významné lékové interakce s hydrochlorothiazidem, digoxinem, warfarinem, cimetidinem, fenobarbitalem (fenobarbitonem), ketokonazolem a erytromycinem. Uvádí se, že rifampicin a flukonazol snižuje hladiny aktivního metabolitu. Klinické následky těchto interakcí nebyly hodnoceny.

4.6 TĚHOTENSTVÍ A KOJENÍ

Těhotenství:

S užíváním Arionecsu nejsou žádné zkušenosti u těhotných žen, avšak studie na zvířatech prokázaly, že draselná sůl losartanu způsobuje fetální a neonatální poškození a smrt, jejichž mechanismus se považuje za farmakologicky zprostředkovaný účinky na systém renin-angiotensin-aldosteron.

U lidí fetální renální perfuze, která je závislá na vývoji systému renin-angiotensin-aldosteron, začíná ve druhém trimestru; proto se riziko pro plod zvyšuje, pokud se Arionecs podává v průběhu druhého nebo třetího trimestru těhotenství.

Při užívání v těhotenství v průběhu druhého a třetího trimestru mohou léky, které působí přímo na systém renin-angiotensin-aldosteron, způsobovat poškození a dokonce i smrt vyvíjejícího se plodu. Arionecs by se neměl užívat v těhotenství a pokud se zjistí těhotenství, je třeba podávání Arionecsu co nejdříve přerušit.

Kojení:

Není známo, zda se Arionecs vylučuje do lidského mléka. Avšak přítomnost vysokých hladin losartanu a aktivního metabolitu byla prokázána v mléku potkanů. Vzhledem k možnosti nepříznivých účinků na kojence je třeba rozhodnout o přerušení kojení nebo přerušení podávání tohoto léku s úvahou důležitosti tohoto léku pro matku.

4.7 ÚČINKY NA SCHOPNOST ŘÍDIT A OBSLUHOVAT STROJE

Neexistují žádné údaje, které by ukazovaly, že Arionecs ovlivňuje schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje.

Avšak při řízení vozidel nebo provozování strojního zařízení je třeba mít na mysli skutečnost, že při antihypertenzní terapii může občas dojít k závratím, zejména při zahajování léčby nebo při zvyšování dávky.

4.8 NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Bylo zjištěno, že Arionecs je obecně dobře snášen; nežádoucí účinky jsou obvykle mírné a přechodné povahy a nevyžadovaly přerušení léčby. Celkový výskyt uváděných nežádoucích účinků je srovnatelný s placebem.

Celkové poruchy:

Časté (≥1/100 až < 1/10): hypotenze, závratě.

Méně časté (≥1/1,000, <1/100): ortostatický účinek.

Poruchy imunitního systému:

Vzácné (≥1/10,000, < 1,000): anafylaktické reakce, angioedém včetně otoku hrtanu a glottis způsobující obstrukci dýchacích cest (a/nebo otoku obličeje, rtů, jícnu a/nebo jazyka) byly u pacientů léčených losartanem udávány vzácně; někteří z těchto pacientů měli již dříve angioedém při užívání jiných léků včetně inhibitorů ACE. Vzácně se uvádí vaskulitida, včetně Henochovy-Schönleinovy purpury.

Poruchy krve a lymfatického systému:

Vzácné (≥1/10,000, 1,000): anémie, trombocytopenie.

Hepatobilární poruchy:

Vzácné (≥1/10,000, < 1,000): hepatitida, abnormality jaterních funkcí.

Poruchy muskuloskeletálních a pojivových tkání:

Vzácné (≥1/10,000, < 1,000): myalgie, artralgie.

Poruchy nervového systému:

Vzácné (≥1/10,000, < 1,000): migréna.

Gastrointestinální poruchy:

Vzácné (≥1/10,000, < 1,000): průjem.

Respirační, hrudní a mezihrudní poruchy:

Vzácné (≥1/10,000, < 1,000): kašel.

Poruchy kůže a podkoží:

Vzácné (≥1/10,000, < 1,000): kopřivka, svědění, vyrážka.

V kontrolovaných klinických studiích zaměřených na esenciální hypertenzi byly závratě jediným nežádoucím účinkem udávaným v souvislosti s lékem, který se vyskytnul častěji než při podávání placeba u 1 % či u více pacientů léčených losartanem. Navíc byly pozorovány ortostatické účinky související s dávkou u méně než 1 % pacientů. Vzácně se uvádí vyrážka, i když výskyt v kontrolovaných klinických studiích byl nižší než při užívání placeba.

V jedné kontrolované klinické studii hypertoniků s hypertrofií levé srdeční komory byl losartan obecně dobře snášen. Nejčastější nežádoucí účinky byly závratě, astenie/únava a vertigo.

V jedné klinické studii týkající se pacientů s diabetem typu 2 s proteinurií byl losartan obecně dobře snášen. Nejčastějšími nežádoucími účinky byly astenie/únava, závratě, hypotenze a hyperkalemie (viz bod 4.4).

Arionecs byl obecně dobře snášen v kontrolovaných klinických studiích při srdečním selhání. Pozorované nepříznivé zkušenosti byly obvyklé podle očekávání v této populaci. Nejčastějšími nežádoucími účinky souvisejícími s lékem byly závratě a hypotenze.

Výsledky laboratorních testů:

Podávání losartanu vzácně souviselo s klinicky významnými změnami standardních laboratorních parametrů během kontrolovaných klinických studií esenciální hypertenze. Hyperkalemie (kladiny draslíku v krevním séru >5,5 meq/l) se vyskytla ve studiích hypertenze u 1,5 % pacientů. V jedné klinické studii pacientů s diabetem typu 2 s proteinurií se vyvinula hyperkalemie u 9,9 % pacientů léčených losartanem a u 3,4 % pacientů, kteří dostávali placebo (viz bod 4.4). Zvýšení jaterních enzymů ALT se vyskytlo vzácně a obvykle ustoupilo po přerušení léčby.

4.9 PŘEDÁVKOVÁNÍ

U myší a potkanů byla po perorálním podání 1000 mg/kg (3000 mg/m²) respektive 2000 mg/kg (11800 mg/m²) pozorována značná úmrtnost (dávky, které jsou 500x respektive 1000x vyšší než maximální doporučená denní dávka vztažená k tělesné hmotnosti 50 kg).

Údaje týkající se předávkování u lidí jsou omezené. Nejpravděpodobnějším projevem předávkování by mohla být hypotenze a tachykardie; následkem parasympatické stimulace by mohla nastat bradykardie. Kdyby došlo k sympatické hypotenzi, je třeba zavést podpůrnou léčbu.

Ani losartan ani jeho aktivní metabolit nelze odstranit hemodialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 FARMAKODYNAMICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: hypotenzivum, antagonista angiotensin- II receptoru (ATC kód: C 09 CA 01).

Losartan je antagonista receptoru angiotensin - II (typu AT₁). Angiotensin II se váže na AT₁-receptor přítomný v mnoha tkáních (například v hladkém svalstvu cév, nadledvinách, ledvinách a srdci) a vyvolává závažné biologické působení včetně vazokonstrikce a uvolňování aldosteronu. Angiotensin II též stimuluje proliferaci hladkého svalstva. Na základě vazebných a farmakologických biologických studií se váže selektivně na AT₁-receptor. Ve studiích in vitro a in vivo blokuje losartan i jeho farmakologicky aktivní metabolit kyseliny karboxylové (E-3174) všechny fyziologicky relevantní činnosti angiotensinu II bez ohledu na zdroj či cestu syntézy.

Při podávání losartanu vede odstranění negativní zpětné vazby angiotensinu II na sekreci reninu ke zvýšené aktivitě reninu v krevní plazmě. Zvýšení plazmatické aktivity reninu vede ke zvýšení angiotensinu II v krevní plazmě. Dokonce i při těchto zvýšeních se udržuje antihypertenzní aktivita a potlačování koncentrací aldosteronu v krevní plazmě, což ukazuje na účinnou blokádu receptoru angiotensinu II.

Losartan se váže selektivně na AT₁-receptor a neváže se, ani neblokuje jiné hormonální receptory nebo iontové kanály důležité v kardiovaskulární regulaci. Dále losartan neinhibuje ACE (kinasu II), enzym, který rozkládá bradykinin. Následkem toho s losartanem nesouvisejí účinky, které se přímo nevztahují k blokování AT₁ receptoru, jako je zesílení účinků zprostředkovaných bradykininem, tvorba edému (losartan 1,7 %, placebo 1,9 %) nebo únava (losartan 3,8 %, placebo 3,9 %).

Bylo prokázáno, že losartan blokuje odezvy na angiotensin I a angiotensin II bez ovlivnění odezvy bradykininu, což je nález konzistentní se specifickým mechanismem působení losartanu. Bylo zjištěno, že inhibitory ACE blokují reakce na angiotensin I a zvyšují odezvy na bradykinin bez pozměnění odezvy na angiotensin II, což představuje farmakodynamický rozdíl mezi losartanem a inhibitory ACE.

---