Příloha č.1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls135790/2012 a sukls135811/2012

PŘÍBALOVÁ INFORMACE - INFORMACE PRO UŽIVATELE

APO-SERTRAL 50

APO-SERTRAL 100

(Sertralinum)

tvrdé tobolky

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.

−

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

−

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

−

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to

i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

−

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete

jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím,

sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1. Co je přípravek Apo-Sertral a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Apo-Sertral užívat

3. Jak se přípravek Apo-Sertral užívá

4. Možné nežádoucí účinky

5. Jak přípravek Apo-Sertral uchovávat

6. Další informace

1. CO JE PŘÍPRAVEK APO-SERTRAL A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Přípravek Apo-Sertral obsahuje léčivou látku sertralin. Sertralin patří do skupiny látek nazývaných

inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI); tyto léky se používají k léčbě deprese a/nebo

úzkosti.

Přípravek Apo-Sertral je určen k léčbě

−

deprese a k prevenci obnovení deprese (u dospělých)

−

sociální úzkostné poruchy (u dospělých)

−

posttraumatické stresové poruchy (u dospělých)

−

panické poruchy (u dospělých)

−

obsedantně - kompulsivní poruchy (u dospělých a dětí a dospívajících ve věku 6-17 let)

Deprese je klinické onemocnění, při kterém se můžete cítít smutný/á, nemůžete pořádně spát nebo

se těšit ze života jako dříve.

Obsedantně - kompulsivní porucha a panická porucha jsou onemocnění související s úzkostí, při níž

trpíte soustavně představami (obsesí), které Vás nutí provádět neustálé rituály (nátlak).

Posttraumatická stresová porucha je stav, který se může projevit po velmi emočním traumatickém

zážitku a který má některé příznaky podobné depresi a úzkosti.

Sociální úzkostná porucha (sociální fóbie) je onemocnění související s úzkostí. Je charakterizováno

pocity intenzívní úzkosti nebo strachu ze společenských situací (např. rozhovor s neznámým

člověkem, mluvení před velkou skupinou osob, jedení nebo pití před ostatními, nebo obavy, že se

chováte trapně).

Váš lékař zhodnotil, že tento přípravek je vhodný pro léčbu Vaší choroby.

Zeptejte se svého lékaře, pokud si nejste jist/a, proč Vám byl přípravek Apo-Sertral předepsán.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK APO-

SERTRAL UŽÍVAT

Neužívejte přípravek Apo-Sertral:

−

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na sertralin nebo na kteroukoliv další složku

přípravku Apo-Sertral (pomocné látky viz bod 6)

−

jestliže užíváte nebo jste užíval/a inhibitory monoaminooxidázy (IMAO jako je selegilin,

moklobemid) nebo léky podobné IMAO (např. linezolid). Po ukončení léčby sertralinem

musíte počkat alespoň týden než zahájíte léčbu IMAO. Po ukončení léčby IMAO musíte

počkat alespoň 2 týdny, než zahájíte léčbu sertralinem.

−

jestliže užíváte lék pimozid (k léčbě mentálních poruch, jako je např. psychóza).

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Apo-Sertral je zapotřebí:

Léky nemusí být vždy vhodné pro každého. Před užitím přípravku Apo-Sertral sdělte svému lékaři,

zda trpíte nebo jste v minulosti trpěl/a některým z následujících onemocnění:

−

Serotoninový syndrom. Užíváte-li spolu se sertralinem určité léky, může se ve vzácných

případech tento syndrom objevit (příznaky viz bod 4 Možné nežádoucí účinky). Váš lékař

by Vám asi sdělil, kdybyste v minulosti tímto trpěl/a.

−

Máte-li nízkou hladinu sodíku v krvi, protože k tomu může dojít v důsledku léčby

přípravkem Apo-Sertral. Informujte svého lékaře, užíváte-li nějaké léky na hypertenzi,

protože tyto léky také mohou snižovat hladinu sodíku v krvi.

−

Jste-li starší pacient, je třeba zvýšené opatrnosti, protože můžete mít vyšší riziko nízké

hladiny sodíku v krvi (viz výše).

−

Onemocnění jater; Váš lékař může usoudit, že potřebujete nižší dávku přípravku Apo-

Sertral.

−

Cukrovka; hladina krevní glukózy může být přípravkem Apo-Sertral ovlivněna a užívání

léků na cukrovku možná bude nutno tomu přizpůsobit.

−

Epilepsie nebo nebo dříve prodělané záchvaty. Máte-li záchvat, informujte ihned svého

lékaře.

−

Trpíte-li maniodepresivním onemocněním (bipolární porucha) nebo schizofrenií nebo jste

tato onemocnění měl/a v minulosti. Máte-li manickou epizodu, informujte ihned svého

lékaře.

−

Máte nebo jste měl/a sebevražedné myšlenky (viz níže Sebevražedné myšlenky a zhoršení

deprese nebo úzkostné poruchy).

−

Trpíte-li krvácivostí nebo užíváte léky, které ředí krev (např. kyselina acetylsalicylová

(aspirin), nebo warfarin), nebo máte zvýšené riziko krvácení.

−

Jste-li dítě nebo dospívající mladší 18 let. Přípravek Apo-Sertral lze použít pouze k léčbě

dětí a dospívajících ve věku 6-17 let trpících obsedantně-kompulsivní poruchou. Pokud se

s tímto onemocněním léčíte, Váš lékař Vás bude pečlivě kontrolovat (viz níže Užití u dětí a

dospívajících)

−

Podstupujete-li elektrokonvulzivní léčbu (ECT).

Neklid/akatizie

Užití sertralinu bylo spojováno s akatizií (úzkostný neklid a potřeba pohybu, často neschopnost

klidně stát nebo sedět). Toto se objevuje nejčastěji během prvních týdnů léčby. Zvyšování dávky

může být pro pacienta s těmito příznaky škodlivé. Pokud zaznamenáte tyto příznaky, kontaktujte

svého lékaře.

Abstinenční příznaky

Abstinenční příznaky jsou častým jevem po ukončení léčby, zvláště, je-li léčba ukončena náhle (viz

bod 4 Možné nežádoucí účinky). Riziko vzniku abstinenčních příznaků záleží na délce léčby,

dávkování a rychlosti, s níž je dávka snižována. Obecně jsou tyto příznaky mírné až střední

intenzity. U některých pacientů mohou být ale závažné. Obvykle se objevují během několika

prvních dnů po ukončení léčby. Většinou tyto příznaky vymizí samy a odezní během 2 týdnů. U

některých pacientů přetrvávají déle (2-3 měsíce nebo déle). Pro ukončení léčby sertralinem se

doporučuje postupné snižování dávky po dobu několika týdnů nebo měsíců, v závislosti na

potřebách pacienta.

Sebevražedné myšlenky a zhoršení deprese nebo úzkostné poruchy

Trpíte-li depresí a/nebo úzkostnou poruchou, můžete někdy přemýšlet o sebepoškození nebo

sebevraždě. Tyto stavy mohou zesílit na počátku léčby antidepresivy, protože nástup účinku těchto

léků trvá déle, obvykle 2 týdny, ale někdy i déle.

Myšlenky podobné těmto můžete mít:

−

pokud jste již někdy v minulosti přemýšlel/a o sebepoškození nebo sebevraždě,

- pokud jste mladý dospělý pacient. Informace z klinických studií ukazují na zvýšené riziko

sebevražedného chování u dospělých mladších 25 let s psychickými stavy, kteří byli léčeni

antidepresivy.

Uvažujete-li někdy o sebepoškození nebo sebevraždě, kontaktujte svého lékaře nebo jděte rovnou

do nemocnice.

Může být pro Vás prospěšné svěřit se příbuzným nebo přátelům s tím, že trpíte depresí nebo máte

úzkostné stavy, a požádat je o přečtení této Příbalové informace. Požádejte je, aby Vám řekli,

jestliže si budou myslet, že se Vaše deprese nebo úzkost zhoršuje, nebo jestliže budou znepokojeni

změnami ve Vašem chování.

Použití u dětí a dospívajících

Sertralin by neměli běžně užívat děti a dospívající do 18 let, s výjimkou pacientů s obsedantně

kompulsivní poruchou (obsessive-compulsive disorder - OCD). U pacientů do 18 let, kteří se léčí

některým z této skupiny přípravků, je zvýšené riziko výskytu nežádoucích účinků, jako jsou pokusy

o sebevraždu, sebevražedné myšlenky a nepřátelské jednání (převážně agresivita, protichůdné

chování a hněv). Lékař přesto může přípravek Apo-Sertral pacientům mladším 18 let předepsat,

pokud usoudí, že to je v jejich nejlepším zájmu. Pokud lékař předepsal přípravek Apo-Sertral

pacientovi do 18 let a chcete se o tom poradit, navštivte, prosím, lékaře znovu. Jestliže se u pacientů

do 18 let, kteří jsou léčeni přípravkem Apo-Sertral, rozvine nebo zhorší některý z výše uvedených

příznaků, měl/a byste o tom informovat lékaře. Rovněž dlouhodobé bezpečnostní účinky přípravku

Apo-Sertral ve vztahu k dalšímu růstu, dospívání a rozvoji poznání a chování nebyly dosud v této

věkové skupině prokázány.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím, informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval/a v nedávné době, a to

i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Některé léky mohou ovlivnit účinky přípravku Apo-Sertral a přípravek Apo-Sertral může snížit

účinek jiných současně užívaných léků.

Užívání přípravku Apo-Sertral s následujícími léky může způsobit závažné nežádoucí účinky:

−

Léky nazývané inhibitory monoaminooxidázy (IMAO), jako je moklobemid (k léčbě

depresí) a selegilin (k léčbě Parkinsonovy choroby) a antibiotikum linezolid. Neužívejte

přípravek Apo-Sertral spolu s těmito léky.

−

Léky k léčbě mentálních poruch (pimozid). Neužívejte přípravek Apo-Sertral spolu s

pimozidem.

Konzultujte se svým lékařem užívání následujících léků:

−

Bylinné přípravky obsahující třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum). Účinek třezalky

může přetrvávat i 1-2 týdny.

−

Přípravky obsahující aminokyselinu tryptofan.

−

Léky k léčbě těžké bolesti (např. tramadol).

−

Léky k léčbě migrény (např. sumatriptan).

−

Léky na ředění krve (warfarin).

−

Léky k léčbě bolesti/artritidy (nesteroidní protizánětlivé léky (NSA), jako je ibuprofen,

kyselina acetylsalicylová (aspirin).

−

Sedativa (diazepam).

−

Diuretika (močopudné léky).

−

Léky k léčbě epilepsie (fenytoin).

−

Léky k léčbě cukrovky (tolbutamid).

−

Léky k léčbě nadměrné tvorby žaludečních kyselin a vředů (cimetidin).

−

Léky k léčbě mánie a deprese (lithium).

−

Jiné léky k léčbě deprese (např. amitriptylin, nortriptylin).

−

Léky k léčbě schizofrenie a jiných mentálních poruch (např. perfenazin, levomepromazin a

olanzapin).

−

Přípravky používané k úpravě srdečního rytmu (jako je flekainind, propafenon).

Užívání přípravku Apo-Sertral s jídlem a pitím

Tobolky přípravku Apo-Sertral by se měly užívat s jídlem.

Během léčby přípravkem Apo-Sertral není vhodné pít alkoholické nápoje.

Těhotenství a kojení

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Bezpečnost sertralinu nebyla u těhotných žen plně studována. Sertralin je možné podat těhotným

ženám pouze, usoudí-li lékař, že přínos pro matku převyšuje možné riziko pro plod. Ženy ve věku,

kdy mohou otěhotnět, by v období užívání sertralinu měly používat vhodnou antikoncepci. Ubezpečte se, že Váš gynekolog (popř. i porodní asistentka) ví, že užíváte APO-SERTRAL. Užívání látek

podobných APO-SERTRAL během těhotenství, zvláště v posledních 3 měsících, může u dětí zvýšit riziko

výskytu závažného zdravotního stavu, tzv. perzistující plicní hypertenze novorozenců, který se projevuje

zrychleným dýcháním a promodráním. Tyto příznaky se obvykle projeví během prvních 24 hodin po porodu.

Pokud tyto příznaky zpozorujete u svého dítěte, okamžite kontaktujte dětského lékaře.

Existují údaje o tom, že sertralin proniká do mateřského mléka. Sertralin je možné podat kojícím

ženám pouze, usoudí-li lékař, že přínos pro matku převyšuje možné riziko pro dítě.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Psychotropní léky, jako je sertralin, mohou ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Neřiďte

ani neobsluhujte stroje, dokud nebudete vědět, jak tento lék ovlivňuje Vaši schopnost tyto činnosti

vykonávat.

Přípravek Apo-Sertral obsahuje azobarvivo oranžovou žluť, která může způsobit alergickou reakci.

3. JAK SE PŘÍPRAVEK APO-SERTRAL UŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek Apo-Sertral přesně podle pokynů svého lékaře.

Tobolky přípravku Apo-Sertral by měly být užívány s jídlem.

Užívejte svůj lék 1x denně buď ráno, nebo večer.

Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Obvyklá dávka je:

Dospělí:

Deprese a obsedantně-kompulzivní porucha

U deprese a obsedantně-kompulzivní poruchy je obvyklá zahajovací dávka 50 mg

denně. Tato denní dávka může být zvyšována po 50 mg v alespoň jednotýdenních

intervalech během několika týdnů. Maximální doporučená dávka je 200 mg denně.

Panická porucha, sociální úzkostná porucha a posttraumatická stresová porucha

U panické poruchy, sociální úzkostné poruchy a posttraumatické stresové poruchy se léčba

zahajuje dávkou 25 mg denně a po týdnu se zvyšuje na 50 mg denně. Denní

dávka může být poté zvyšována po 50 mg během několika týdnů. Maximální

doporučená dávka je 200 mg denně.

Děti a dospívající:

Přípravek Apo-Sertral lze užít pouze k léčbě dětí a dospívajících s obsedantně-kompulzivní

poruchou ve věku 6-17 let.

Obsedantně-kompulzivní porucha:

Děti ve věku 6-12 let: doporučená zahajovací dávka je 25 mg denně. Po týdnu může

lékař dávku zvýšit na 50 mg denně. Maximální dávka je 200 mg denně.

Dospívající ve věku 13-17 let: doporučená zahajovací dávka je 50 mg denně.

Maximální dávka je 200 mg denně.

Trpíte-li onemocněním jater nebo ledvin, sdělte to svému lékaři a řiďte se jeho instrukcemi.

Váš lékař určí, jak dlouho máte tento lék užívat. To záleží na charakteru Vašeho onemocnění a na

Vaší odpovědi na léčbu. Může trvat i několik týdnů, než se Vaše příznaky začnou zlepšovat. Léčba

deprese by měla obvykle pokračovat dalších 6 měsíců od zlepšení příznaků.

Jestliže jste užil/a více přípravku Apo-Sertral, než jste měl/a

Jestliže náhodou užijete příliš mnoho přípravku Apo-Sertral, ihned informujte svého lékaře nebo

vyhledejte nejbližší pohotovostní službu. Vezměte s sebou obal od léku bez ohledu na to, zda tam

ještě nějaký lék zbývá.

Příznaky předávkování jsou ospalost, nucení na zvracení a zvracení, zvýšený tep, třes, neklid,

závrať a ve vzácných případech bezvědomí.

Jestliže jste zapomněl/a užít přípravek Apo-Sertral

Pokud náhodou zapomenete užít dávku, už ji neužívejte. Užijte až další dávku v obvyklou dobu.

Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil/a vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal/a užívat přípravek Apo-Sertral

Přípravek Apo-Sertral nevysazujte, dokud Vám to nedoporučí Váš lékař. Před ukončením léčby

tímto přípravkem Vám Váš lékař bude postupně po několik týdnů snižovat dávku. Pokud náhle

přestanete tento lék užívat, můžete zaznamenat nežádoucí účinky, jako je závrať, otupělost, poruchy

spánku, neklid nebo úzkost, bolesti hlavy, pocit na zvracení, zvracení a třes. Zaznamenáte-li některý

z těchto účinků nebo i jiné účinky po vysazení léčby přípravkem Apo-Sertral, konzultujte to se

svým lékařem.

Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo

lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Apo-Sertral nežádoucí účinky, které se ale

nemusí vyskytnout u každého.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete

jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to

svému lékaři nebo lékárníkovi.

Nejčastějším nežádoucím účinkem je nucení na zvracení. Nežádoucí účinky jsou závislé na dávce a

často s pokračující léčbou vymizí.

Informujte svého lékaře ihned, zaznamenáte-li jakýkoli z následujících příznaků po užití tohoto

léku; tyto příznaky mohou být závažné.

•

Objeví-li se u Vás závažná kožní vyrážka způsobující puchýře (erythema

multiforme), (může postihnout ústa a jazyk). Toto může být příznakem Stevens-

Johnsonova syndromu nebo toxické epidermální nekrolýzy (TEN). V těchto

případech Vám Váš lékař ukončí léčbu.

•

Alergické reakce nebo alergie, které mohou zahrnovat příznaky, jako je svědivá

vyrážka, obtíže s dýcháním, dýchavičnost, otok očních víček, obličeje nebo rtů.

•

Zaznamenáte-li neklid, zmatenost, průjem, zvýšenou teplotu nebo zvýšený krevní

tlak, nadměrné pocení a rychlý srdeční tep. Toto jsou příznaky serotoninového

syndromu. Ve vzácných případech se tento syndrom může objevit, užíváte-li

současně se sertralinem i jiné léky. Váš lékař Vám může léčbu ukončit.

•

Zežloutne-li Vám kůže nebo oči, což může znamenat poškození jater.

•

Zaznamenáte-li příznaky deprese se sebevražednými myšlenkami.

•

Začnete-li mít po zahájení léčby přípravkem Apo-Sertral pocit neklidu a nejste

schopen/schopna klidně stát nebo sedět. Kontaktujte svého lékaře, začnete-li se cítit

neklidný/á.

•

Proděláváte-li záchvat.

•

Procházíte-li manickou epizodou (viz bod 2 Čemu musíte věnovat pozornost než

začnete přípravek Apo-Sertral užívat).

Následující nežádoucí účinky byly pozorovány v klinických studiích u dospělých.

Velmi časté nežádoucí účinky (objevují se u více než 1 z 10 pacientů):

Nespavost, závrať, ospalost, bolest hlavy, průjem, nucení na zvracení, sucho v ústech, porucha

ejakulace, únava.

Časté nežádoucí účinky (objevují se u 1 -10 pacientů ze 100):

Bolest v krku, nechutenství, zvýšená chuť k jídlu, deprese, zvláštní pocity, noční můry, úzkost,

vzrušenost, nervozita, pokles sexuální touhy, skřípání zubů, otupělost a brnění, třes, svalové napětí,

neobvyklé chutě, nedostatek pozornosti, poruchy zraku, zvonění v uších, bušení srdce, návaly

horka, zívání, bolest břicha, zvracení, zácpa, zkažený žaludek, plynatost, vyrážka, zvýšené pocení,

bolest svalů, sexuální dysfunkce, erektilní dysfunkce, bolest na hrudi.

Méně časté nežádoucí účinky (objevují se u 1 -10 pacientů z 1000):

Infekce horních cest dýchacích, rýma, halucinace, pocit velkého štěstí, nedostatek zájmu, neobvyklé

myšlení, křeče, neovladatelné stahy svalů, porucha koordinace, nadměrné pohyby, ztráta paměti,

snížená citlivost, porucha řeči, závrať při vstávání, migréna, bolest ucha, zrychlený srdeční tep,

vysoký krevní tlak, návaly, potíže s dýcháním, dušnost, pocit krátkého dechu, krvácení z nosu,

zánět jícnu, obtížné polykání, hemoroidy, nadměrná produkce slin, porucha jazyka, říhání, otok oka,

červené skvrny na kůži, ztráta vlasů, studený pot, suchá kůže, kopřivka, zánět kloubů, svalová

slabost, bolest zad, svalové záškuby, močení v noci, neschopnost se vymočit, zvýšený objem moči,

zvýšená četnost močení, potíže s močením, krvácení z pochvy, ženská sexuální dysfunkce,

malátnost, třesavka, horečka, slabost, žízeň, snížení tělesné hmotnosti, zvýšení tělesné hmotnosti.

Vzácné nežádoucí účinky (objevují se u 1 -10 pacientů z 10000):

Střevní potíže, infekce ucha, rakovina, otok uzlin, vysoký cholesterol, nízká hladina krevního cukru,

fyzické příznaky v důsledku stresu nebo emocí, léková závislost, psychotické poruchy, agrese,

paranoia, sebevražedné myšlenky, náměsíčnost, předčasná ejakulace, kóma, neobvyklé pohyby,

potíže s pohybem, zvýšená citlivost, porucha smyslového vnímání, zelený zákal, porucha slzení,

tečky v zorném poli, dvojité vidění, bolestivost očí ze světla, překrvené oči, zvětšené zornice,

srdeční infarkt, pomalý srdeční tep, srdeční poruchy, slabý krevní oběh v horních a dolních

končetinách, stažení hrdla, zrychlené dýchání, zpomalené dýchání, potíže s mluvením, škytavka,

krev ve stolici, zánět sliznice dutiny ústní, vředy na jazyku, poruchy zubů, poruchy jazyka, vředy v

ústech, porucha funkce jater, puchýře na kůži, vyrážka ve vlasech, změna struktury vlasu, změna

pachu kůže, poruchy kostí, snížený objem moči, únik moči, opožděný začátek močení, silné

krvácení z pochvy, sucho v oblasti pochvy, zarudlý bolestivý penis a předkožka, výtok z genitálu,

prodloužená erekce, výtok z prsů, kýla, snížená léková tolerance, poruchy chůze, neobvyklé

laboratorní testy, poruchy spermatu, zranění, roztažení srdečních cév. Během léčby sertralinem

nebo krátce po ukončení léčby byly hlášeny případy sebevražedných myšlenek a chování (viz bod 2

Čemu musíte věnovat pozornost než začnete přípravek Apo-Sertral užívat).

Po uvedení sertralinu na trh byly hlášeny následující nežádoucí účinky:

Pokles počtu bílých krvinek a krevních destiček, nízká hladina hormonů štítné žlázy, endokrinní

potíže, nízká hladina sodíku v krvi, děsivé neobvyklé sny, sebevražedné chování, potíže s pohyby

svalů (jako jsou nadměrné pohyby, svalové napětí a potíže s chůzí), mdloby, poruchy vidění,

neobvyklé krvácení (jako je krvácení z nosu, žaludku, nebo krev v moči), zánět slinivky břišní,

závažné onemocnění jater, žloutenka, otok kůže, citlivost kůže na světlo, svědění, bolest kloubů,

svalové křeče, zvětšení prsů, nepravidelná menstruace, otok končetin, porucha srážlivosti a závažné

alergické reakce.

Nežádoucí účinky u dětí a dospívajících:

V klinických studiích u dětí a dospívajících byly nežádoucí účinky obecně podobné těm

pozorovaným u dospělých (viz výše). Nejčastější nežádoucí účinky u dětí a dospívajících byly

bolesti hlavy, nespavost, průjem a pocit na zvracení.

U pacientů užívajících tento typ antidepresiv byl pozorován zvýšený výskyt zlomenin kostí.

Některé léky, jako je sertralin, mohou ve studiích na zvířatech snižovat kvalitu spermií. Teoreticky

by to mohlo ovlivnit plodnost, ale vliv na lidskou plodnost zatím nebyl pozorován.

Příznaky objevující se po ukončení léčby

Ukončíte-li náhle užívání tohoto přípravku, můžete zaznamenat nežádoucí účinky jako je závrať,

otupělost, poruchy spánku, neklid nebo úzkost, bolest hlavy, pocit nemoci, skutečná nemoc a třes

(viz bod 3 Jestliže jste přestal/a užívat přípravek Apo-Sertral).

5. UCHOVÁVÁNÍ PŘÍPRAVKU APO-SERTRAL

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí!

Přípravek Apo-Sertral nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu. Doba

použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte při teplotě do 25°C v dobře uzavřeném obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého

lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit

životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Apo-Sertral obsahuje Léčivou látkou v tomto přípravku je Sertralini hydrochloridum 56 mg nebo 112 mg, což odpovídá

sertralinum 50 mg nebo 100 mg v jedné tvrdé tobolce. Přípravek APO-SERTRAL obsahuje ještě tyto pomocné látky: APO-SERTRAL 50: Sodná sůl kroskarmelózy, kyselina stearová 95%, koloidní bezvodý oxid

křemičitý, kukuřičný škrob, mastek, oxid titaničitý (E171), chinolinová žluť (E104), oranžová žluť

(E110), želatina, černý inkoust (brilantní modř FCF, indigokarmín, červeň allura AC, černý oxid

železitý). APO-SERTRAL 100: Sodná sůl kroskarmelózy, kyselina stearová 95%, koloidní bezvodý oxid

křemičitý, kukuřičný škrob, mastek, oxid titaničitý (E171), chinolinová žluť (E104), červeň allura

AC (E129), želatina, černý inkoust (brilantní modř FCF, indigokarmín, červeň allura AC, černý

oxid železitý).

Jak přípravek Apo-Sertral vypadá a co obsahuje toto balení Tobolky sertralin-hydrochloridu jsou baleny v bílé neprůhledné lahvičce 30, 50 nebo 100 tvrdých

tobolek. Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

Držitelem rozhodnutí o registraci

Apotex Europe B.V., Leiden, Nizozemsko

Výrobce přípravku

Apotex Nederland B.V., Leiden, Nizozemsko

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 4.7.2012

Příloha č.2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn.sukls135790/2012 a sukls135811/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

APO-SERTRAL 50

APO-SERTRAL 100

tvrdé tobolky

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Sertralini hydrochloridum 56 mg nebo 112 mg (odpovídá sertralinum 50 mg nebo 100 mg)

v 1 tobolce.

Pomocné látky se známým účinkem: oranžová žluť aj. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tvrdá tobolka.

Popis přípravku

APO-SERTRAL 50: tvrdé neprůhledné želatinové tobolky se spodní částí bílou a vrchní

částí žlutou, s potiskem APO 50, obsahující bílý nebo téměř bílý prášek.

APO-SERTRAL 100: tvrdé neprůhledné želatinové tobolky s oranžovou spodní i vrchní

částí, s potiskem APO 100, obsahující bílý nebo téměř bílý prášek.

4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1. Terapeutické indikace

Sertralin je indikován k léčbě:

Epizody velké deprese, k prevenci opakování nebo návratu epizod velké deprese.

Panické poruchy s agorafobií nebo bez ní.

Obsedantně-kompulzivní poruchy (obsessive-compulsive disorder - OCD) u dospělých a u

dětí a dospívajících ve věku 6-17 let.

Sociální úzkostné poruchy.

Posttraumatické stresové poruchy (post-traumatic stress disorder – PTSD).

4.2. Dávkování a způsob podání

Sertralin se podává 1x denně, a to buď ráno, nebo večer.

Sertralin tobolky by měly být podávány s jídlem.

Úvodní léčba

Deprese a OCD

Léčba sertralinem by měla být zahájena dávkou 50 mg/den.

Panická porucha, PTSD a sociální úzkostná porucha

Léčba by měla být zahájena dávkou 25 mg/den. Po jednom týdnu by měla být zvýšena na

dávku 50 mg jednou denně. U tohoto dávkovacího režimu bylo prokázáno snížení četnosti

výskytu nežádoucích účinků na počátku léčby charakteristických pro panickou poruchu.

Titrace dávky

Deprese, OCD, panická porucha, sociální úzkostná porucha a PTSD

Pro pacienty neodpovídající na dávku 50 mg může být prospěšné zvyšování dávek. Změny

dávky se musí provádět po 50 mg v intervalech nejméně jednoho týdne, a to až na

maximální dávku 200 mg denně. Vzhledem k eliminačnímu poločasu sertralinu, který činí

24 hodin, se změny dávek nemají provádět častěji než jednou týdně.

Nástup terapeutického účinku lze pozorovat během 7 dnů. K dosažení plného

terapeutického účinku je však zapotřebí obvykle delšího období, a to především u

obsedantně kompulzivních poruch.

Udržovací léčba

Dávkování v průběhu dlouhodobé terapie je třeba zachovat na co nejnižší ještě účinné

úrovni, s následnými úpravami v závislosti na terapeutické odpovědi.

Deprese

Pro prevenci opakování epizod velké deprese (MDE) může být vhodná dlouhodobá léčba.

Ve většině případů je doporučené dávkování u prevence opakování epizod velké deprese

stejné jako u současných epizod. K eliminaci symptomů by pacienti měli být léčeni

dostatečně dlouhou dobu nejméně 6 měsíců.

Panická porucha a OCD

Probíhající léčbu u panické poruchy a OCD je nutné pravidelně vyhodnocovat, neboť u

těchto poruch nebyla prokázána prevence relapsu.

Užití u dětí

Děti a dospívající s OCD

Věk 13-17 let: počáteční dávka 50 mg/den.

Věk 6-12 let: počáteční dávka 25 mg/den. Po jednom týdnu může být dávka zvýšena na

50 mg/den.

V případě nedostatečné terapeutické odpovědi je možné následně v období několika týdnů

zvyšovat dávku o 50 mg/den až na maximální denní dávku 200 mg/den. Při zvyšování

dávky nad 50 mg je ale zapotřebí vzít v úvahu celkově nižší tělesnou hmotnost dětí v

porovnání s dospělými. Změny dávky se nesmí provádět v intervalech kratších, než je 1

týden.

Účinnost nebyla prokázána u dětí s velkou depresivní poruchou.

Nejsou k dispozici údaje u dětí mladších 6 let (viz také bod 4.4)

Použití u starších pacientů

U starších pacientů je nutná opatrnost v určení dávek, protože mohou mít vyšší riziko

hyponatrémie (viz bod 4.4).

Použití u pacientů s nedostatečností jater

U pacientů s onemocněním jater je nutné sertralin používat s opatrností. U pacientů s

postižením jater je nutné používat nižší dávky, případně podávat méně často (viz bod 4.4).

Vzhledem k tomu, že nejsou k dispozici klinická data, nesmí se sertralin používat v případě

závažného poškození jater (viz bod 4.4).

Použití u pacientů s nedostatečností ledvin

U pacientů s nedostatečností ledvin není nutná úprava dávky (viz bod 4.4)

Abstinenční příznaky pozorované po vysazení sertralinu

Je třeba se vyvarovat náhlého ukončení léčby. Při ukončení léčby sertralinem je nutné

dávku snižovat postupně během nejméně 1-2 týdnů, aby se snížilo riziko abstinenčních

reakcí (viz body 4.4 a 4.8).

Objeví-li se po snížení dávky nebo po ukončení léčby nesnesitelné příznaky, je vhodné

uvažovat o pokračování v dříve předepsaném dávkovacím schématu. Později může lékař

opět začít snižovat dávku, ovšem ještě pozvolněji.

4.3.

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.

Současná léčba sertralinem a ireverzibilními inhibitory monoaminooxidázy (IMAO) je

kontraindikována vzhledem k riziku vzniku serotoninového syndromu se symptomy, jako

je agitovanost, tremor a hypertermie. Léčba sertralinem nesmí být zahájena dříve než 14 dní

po ukončení léčby ireverzibilními IMAO. Léčba sertralinem musí být ukončena alespoň 7

dnů před zahájením léčby ireverzibilními IMAO (viz bod 4.5).

Podávání sertralinu je kontraindikováno u pacientů současně užívajících pimozid (viz bod

4.5).

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Přechod z jiného inhibitoru zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), antidepresiva nebo

jiného léku proti obsesím

Pro vhodné načasování přechodu z jiného SSRI, antidepresiva nebo jiného léku proti

obsesím na sertralin jsou k dispozici jen omezené kontrolované zkušenosti. Zvláštní péče a

opatrnosti při lékařském posuzování je třeba zejména při přechodu z dlouhodobě

působících léků, jako je fluoxetin.

Ostatní serotoninergní léky, např. tryptofan, fenfluramin a agonisté 5-HT

Současné podání sertralinu s jinými léky, které zlepšují serotoninergní neurotransmisi, jako

je tryptofan nebo fenfluramin nebo agonisté 5-HT, nebo bylinné přípravky s třezalkou

tečkovanou (Hypericum perforatum), přichází v úvahu jen s opatrností. Pro možné

farmakodynamické interakce je nutné je vyloučit, kdykoli je to možné.

Aktivace hypománie nebo mánie

Příznaky hypománie nebo mánie se vyskytly u malého počtu pacientů léčených na trhu

dostupnými antidepresivy a léky proti obsesím, včetně sertralinu. Proto je nutné užívat

sertralin s opatrností u pacientů s mánií nebo hypománií v anamnéze. Je nutný pečlivý

dozor lékaře. U pacientů vstupujících do fáze mánie je nutné sertralin vysadit.

Schizofrenie

U pacientů se schizofrenií může dojít ke zhoršení psychotických symptomů.

Epileptické záchvaty

Během léčby sertralinem se mohou vyskytnout záchvaty: je třeba se vyvarovat podávání

sertralinu u nemocných s nestabilní epilepsií a nemocné s dobře kontrolovanou epilepsií při

jeho podávání pečlivě monitorovat. Pokud se u nemocného objeví epileptické záchvaty, je

nutno léčbu sertralinem přerušit.

Sebevražda/sebevražedné myšlenky/pokusy nebo klinické zhoršení

Deprese je spojena se zvýšeným rizikem sebevražedných myšlenek, sebepoškozování a

sebevraždy (sebevražedné chování). Toto riziko přetrvává až do klinicky významné remise.

Protože ke zlepšení nemusí dojít hned v počáteční fázi terapie, je nutné pacienty pečlivě

sledovat, dokud nedojde ke zlepšení. Z klinických zkušeností vyplývá, že riziko sebevraždy

může v počáteční fázi léčby vzrůst.

I další psychiatrické stavy, které jsou léčeny sertralinem, mohou být spojeny se zvýšeným

rizikem případů sebevražedného chování. Vzhledem ke zjištěné komorbiditě s těžkou

depresivní poruchou, je nutná stejná ostražitost při léčbě pacientů s těžkou depresivní

poruchou, jako u pacientů s jinými psychiatrickými poruchami.

Pacienti s historií sebevražedného chování, nebo pacienti vykazující před zahájením léčby

závažný počet sebevražedných myšlenek jsou vystaveni vyššímu riziku sebevražedných

myšlenek nebo pokusů, a je proto nutné jim během léčby věnovat zvýšenou pozornost.

Výsledky metaanalýzy placebem kontrolovaných klinických studií s antidepresivy u

dospělých pacientů s psychiatrickými poruchami ukázaly u pacientů mladších 25 let na

zvýšené riziko sebevražedného chování při užívání antidepresiv v porovnání s placebem.

Zejména na počátku léčby a po změně dávkování je nutné pečlivé sledování pacientů,

zvláště těch se zvýšeným rizikem. Pacienti (a jejich ošetřovatelé) musí být upozorněni na

nutnost sledovat jakékoli klinické zhoršení, sebevražedné chování nebo myšlenky a

neobvyklé změny v chování, a vyhledat okamžitě lékařskou pomoc, objeví-li se tyto

příznaky.

Použití u dětí a dospívajících do 18 let

Sertralin by neměl být použit k terapii dětí a dospívajících do 18 let vyjma pacientů

s obsedantně kompulzivní poruchou ve věku 6-17 let. Sebevražedné chování (pokus o

sebevraždu a sebevražedné myšlenky) a nepřátelské chování (převážně agresivita,

protichůdné chování a hněv) byly v klinických studiích častěji pozorovány u dětí a

dospívajících léčených antidepresivy v porovnání s těmi, kteří byli léčeni placebem.

Nicméně, jestliže je rozhodnutí o léčbě založeno na klinické potřebě, pak by pacient

měl být pečlivě sledován pro výskyt sebevražedných symptomů. Navíc nejsou k dispozici

dostačující údaje o dlouhodobé bezpečnosti použití u dětí a dospívajících týkající se růstu,

dospívání a rozvoje kognitivních a behaviorálních funkcí. Lékař musí sledovat dětské

pacienty podstupující dlouhodobou léčbu, neobjeví-li se změny těchto funkcí.

Neobvyklé krvácení

Při užívání SSRI byly hlášeny případy abnormálního kožního krvácení, jako je ekchymóza

a purpura a jiné krvácivé poruchy jako např. gastrointestinální nebo gynekologické. U

pacientů užívajících SSRI, zvláště v kombinaci s léky, o kterých je známo, že ovlivňují

funkci destiček (např.antikoagulancia, atypická antipsychotika a fenothiaziny, většina

tricyklických antidepresiv, kyselina acetylsalicylová a NSAID) i u pacientů s historií

krvácivosti je nutná opatrnost (viz bod 4.5).

Hyponatrémie

V důsledku léčby SSRI nebo SNRI včetně sertralinu se může objevit hyponatrémie. V

mnoha případech je hyponatrémie důsledkem syndromu nepřiměřené sekrece

antidiuretického hormonu (SIADH). Byly hlášeny případy hladin sodíku v séru nižší než

110 mmol/l. Vyššímu riziku rozvoje hyponatrémie v důsledku užívání SSRI nebo SNRI

jsou vystaveni starší pacienti. Rovněž pacienti užívající diuretika nebo hypovolemičtí

pacienti mohou být vystaveni vyššímu riziku (viz Užívání u starších pacientů). U pacientů

se symptomatickou hyponatrémií je vhodné uvažovat o ukončení léčby a zahájit vhodné

lékařské zásahy. Známky a příznaky hyponatrémie jsou bolest hlavy, obtíže při koncentraci,

porucha paměti, zmatenost, slabost a nestabilita, která může vést k pádům. Známky a

příznaky u těžších a/nebo akutních případů zahrnovaly halucinace, synkopu, záchvaty,

kóma, zástavu dýchání a úmrtí.

Abstinenční příznaky pozorované po vysazení sertralinu

Po vysazení léčby jsou časté abstinenční příznaky, zvláště byla-li léčba ukončena náhle (viz

bod 4.8). V klinických studiích byla mezi pacienty léčenými sertralinem četnost hlášených

abstinenčních reakcí 23% u pacientů, kteří přestali užívat sertralin, v porovnání k 12%, kteří

pokračovali v léčbě sertralinem.

Riziko abstinenčních příznaků je závislé na více faktorech, jako je délka a dávka léčby a

rychlost snižování dávky. Nejčastěji hlášené reakce jsou závrať, poruchy smyslového

vnímání (včetně parestézie), poruchy spánku (včetně nespavosti a neobvyklých snů),

agitovanost nebo úzkost, nevolnost a/nebo zvracení, třes a bolest hlavy. Obecně jsou tyto

příznaky mírné až střední intenzity, u některých pacientů ale mohou být závažné. Objevují

se obvykle během několika prvních dnů po vysazení léčby, byly ale zaznamenány případy

podobných příznaků při neúmyslném vynechání dávky. Tyto příznaky samy odezní obvykle

do 2 týdnů, u některých jedinců ale mohou přetrvávat déle (2-3 měsíce nebo déle). Při

ukončování léčby sertralinem se proto doporučuje snižovat dávku podle potřeb pacienta

postupně během několika týdnů nebo měsíců (viz bod 4.2).

Akatizie/psychomotorický neklid

Užití sertralinu bylo spojeno s rozvojem akatizie, charakterizované subjektivně

nepříjemným nebo obtěžujícím neklidem a nutkáním se pohybovat, doprovázené často

neschopností klidně sedět nebo stát. Tyto příznaky se mohou nejpravděpodobněji objevit

během prvních několika týdnů léčby. Pro pacienty, u kterých se tyto příznaky objeví, může

být zvýšení dávky škodlivé.

Užití u pacientů se zhoršenou funkcí jater

Sertralin je z velké části metabolizován v játrech. Farmakokinetická studie s podáváním

více dávek léku pacientům s mírnou, stabilní cirhózou prokázala prodloužený eliminační

poločas a přibližně trojnásobnou plochu pod křivkou (AUC) a Cmax ve srovnání se

zdravými subjekty. Nebyly pozorovány významné rozdíly ve vazbě na bílkoviny mezi

oběma skupinami. Používání sertralinu u pacientů s onemocněním jater proto vyžaduje

značnou opatrnost. U nemocných s poruchou jaterních funkcí je nutno zvážit použití nižší

dávky nebo méně častého dávkování. U pacientů se závažným poškozením jater se sertralin

nesmí použít (viz bod 4.2).

Užití u pacientů s nedostatečností ledvin

Sertralin je z velké části metabolizován a jeho exkrece v nezměněné podobě močí tvoří

méně významný způsob vylučování. Ve studiích u pacientů s mírným až středně závažným

zhoršením renální funkce (clearance kreatininu 30-60 ml/min) nebo středně závažným až

závažným zhoršením funkce ledvin (clearance kreatininu 10-29 ml/min) nebyly

farmakokinetické parametry (AUC0-24 nebo Cmax) při podání více dávek léku významně

odlišné od kontrolních osob. Dávka sertralinu nemusí být s ohledem na stupeň ledvinného

poškození upravována.

Užití u starších pacientů

V klinických studiích bylo zahrnuto více než 700 starších pacientů (> 65 let). Skladba a

četnost nežádoucích účinků u starších pacientů byla obdobná jako u mladších pacientů.

Léky ze skupin SSRI nebo SNRI včetně sertralinu byly spojeny s případy klinicky

významné hyponatrémie u starších pacientů, kteří jsou vystaveni vyššímu riziku tohoto

nežádoucího účinku (viz Hyponatrémie v bodu 4.4).

Diabetes

U pacientů s diabetes může léčba SSRI ztížit kontrolu glykémie, pravděpodobně díky

zlepšení depresivních symptomů. U pacientů léčených sertralinem je nutné pečlivě sledovat

kontrolu glykémie a podle potřeby upravovat dávku současně užívaného insulinu a/nebo

perorálních hypoglykemických léků.

Elektrokonvulzivní terapie

Nejsou k dispozici klinické studie stanovující rizika a přínosy kombinované léčby

elektrokonvulzivní terapie a sertralinu.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kontraindikováno

Inhibitory monoaminooxidázy (IMAO)

Ireversibilní (neselektivní) IMAO (selegilin)

Sertralin nesmí být používán v kombinaci s ireverzibilními (neselektivními) IMAO, jako je

selegilin. Léčba sertralinem nesmí být zahájena dříve než 14 dní po ukončení léčby

ireverzibilními (neselektivními) IMAO. Léčba sertralinem musí být ukončena alespoň 7

dnů před zahájením léčby ireverzibilními (neselektivními) IMAO (viz bod 4.3).

Reversibilní selektivní IMAO-A (moklobemid)

Vzhledem k riziku vzniku serotoninového syndromu není kombinace sertralinu a

reverzibilního selektivního IMAO, jako je moklobemid, doporučena. Po ukončení léčby

reverzibilním IMAO je možné léčbu sertralinem zahájit v kratší vymývací periodě než 14

dnů. Doporučuje se, aby léčba sertralinem byla ukončena alespoň 7 dnů před zahájením

léčby reverzibilními IMAO (viz bod 4.3).

Reversibilní neselektivní IMAO (linezolid)

Antibiotikum linezolid je slabý reverzibilní neselektivní IMAO a nesmí být pacientům

užívajícím sertralin podáván (viz bod 4.3).

U pacientů, kteří zahájili léčbu sertralinem po nedávno ukončené léčbě IMAO, nebo zahájili

léčbu IMAO po nedávno ukončené léčbě sertralinem, byly hlášeny závažné nežádoucí

účinky. Tyto účinky zahrnovaly tremor, myoklonus, diaforézu, nauzeu, zvracení, návaly,

závratě a hypertermii s rysy podobnými neuroleptickému malignímu syndromu, záchvaty a

úmrtí.

Pimozid

Ve studii s jednorázovou nízkou dávkou pimozidu (2 mg) byly prokázány zvýšené hladiny

pimozidu o přibližně 35%. Tyto zvýšené hladiny nebyly spojeny s žádnými změnami na

EKG. I když mechanismus této interakce není znám, je vzhledem k úzkému terapeutickému

indexu pimozidu kontraindikováno souběžné podávání sertralinu a pimozidu (viz bod 4.3).

Souběžné podání se sertralinem není doporučeno

Látky s tlumivým účinkem na CNS a alkohol

Souběžné užití sertralinu v dávce 200 mg denně nepotencovalo u zdravých osob účinky

alkoholu, karbamazepinu, haloperidolu nebo fenytoinu na kognitivní a psychomotorické

schopnosti; nicméně souběžné užití sertralinu a alkoholu se nedoporučuje.

Další serotoninergní přípravky

Viz bod 4.4

Zvláštní opatření

Lithium

V placebem kontrolované studii u zdravých dobrovolníků neovlivnilo souběžné podávání

sertralinu a lithia významně farmakokinetiku lithia, vedlo však k vzestupu třesu v

porovnání s placebem, což ukazuje na možnou farmakodynamickou interakci. Při

souběžném podávání sertralinu s lithiem musí být pacienti sledováni.

Fenytoin

Placebem kontrolovaná studie u zdravých dobrovolníků svědčí pro to, že chronické

podávání sertralinu 200 mg denně nevede ke klinicky významné inhibici metabolizmu

fenytoinu. Vzhledem k tomu, že byly hlášeny případy vysoké expozice fenytoinu u pacientů

užívajících sertralin, se přesto doporučuje během léčby sertralinem monitorování

plazmatických hladin fenytoinu a příslušná úprava dávek fenytoinu. Současné podávání

fenytoinu a sertralinu může také způsobit snížení plazmatických hladin sertralinu.

Triptany

Po uvedení léku na trh byly po použití sertralinu a sumatriptanu vzácně hlášeny případy

slabosti, hyperreflexie, nekoordinovanosti, zmatenosti, úzkosti a agitovanosti u pacientů.

Příznaky serotoninového syndromu se mohou objevit i při užití s jinými léky ze skupiny

(triptany). Pokud je z klinického hlediska oprávněná souběžná léčba sertralinem a triptany,

je nutné pečlivé sledování pacienta (viz bod 4.4).

Warfarin

Souběžné podávání sertralinu v dávce 200 mg denně s warfarinem mělo za následek malé,

ale statisticky významné prodloužení protrombinového času, které může ve vzácných

případech destabilizovat hodnoty INR. V návaznosti na to je třeba při léčbě warfarinem

protrombinový čas pečlivě monitorovat jak při zahajování, tak při ukončování léčby

sertralinem.

Ostatní lékové interakce, digoxin, atenolol, cimetidin

Souběžné podání s cimetidinem vedlo k podstatnému poklesu clearance sertralinu. Klinický

význam těchto změn není znám. Sertralin neměl žádný efekt na schopnost atenololu

blokovat beta-adrenergní receptory. U digoxinu nebyly žádné interakce se sertralinem v

dávce 200 mg denně pozorovány.

Léky ovlivňující funkci destiček

Riziko krvácivosti může být zvýšeno při souběžném podání léků ze skupiny SSRI, včetně

sertralinu, a léků ovlivňujících funkci krevních destiček (např. NSAID, kyselina

acetylsalicylová a tiklopidin) nebo jiných léků, které mohou zvýšit riziko krvácivosti (viz

bod 4.4).

Léky metabolizované cytochromem P450

Sertralin může působit jako mírný až středně silný inhibitor CYP 2D6. Chronické dávky 50

mg sertralinu denně měly za následek mírné zvýšení (průměr 23–37%) plazmatických

koncentrací desipraminu (což je marker aktivity izoenzymu CYP 2D6) v rovnovážném

stavu. Klinicky významné interakce mohou nastat s jinými substráty CYP 2D6 s úzkým

terapeutickým indexem, jako jsou antiarytmika třídy 1C – např. propafenon a flekainid,

tricyklická antidepresiva a typická antipsychotika, zvláště při vysokých hladinách

sertralinu.

Sertralin neúčinkuje klinicky významně jako inhibitor CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 a

CYP 1A2. Toto bylo potvrzeno v interakčních studiích in vivo se substráty CYP3A4

(endogenní kortizol, karbamazepin, terfenadin, alprazolam), substrátem CYP2C19

diazepamem a substráty CYP2C9 tolbutamidem, glibenklamidem a fenytoinem. Studie in

vitro ukazují, že sertralin má malou nebo nemá žádnou schopnost inhibovat CYP 1A2.

4.6. Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Nejsou k dispozici žádné dobře kontrolované studie u těhotných žen. Z velkého počtu dat

ale nebyla prokázána indukce kongenitálních malformací sertralinem. Studie se zvířaty

prokázaly účinky na reprodukci, pravděpodobně kvůli mateřské toxicitě způsobené

farmakodynamickým účinkem látky a/nebo přímým farmakodynamickým účinkem látky na

plod (viz bod 5.3).

Při užití sertralinu v době těhotenství byly popsány případy symptomů kompatibilních s

reakcemi po vysazení léku u novorozenců, jejichž matky byly léčeny sertralinem. Tento

fenomén byl pozorován i u jiných SSRI antidepresiv. Používání sertralinu v těhotenství je

možné jen, pokud klinický stav pacientky je takový, že výhody léčby převáží potenciální

riziko.

Pokračuje-li matka v užíváni sertralinu i v pozdějších fázích těhotenství, zvláště ve 3.

trimestru, je nutné sledovat novorozence. Po užíváni sertralinu i v pozdějších fázích

těhotenství se mohou u novorozenců objevit následující příznaky: dechová nedostatečnost,

cyanóza, apnoe, záchvaty, teplotní nestabilita, potíže s příjmem potravy, zvracení,

hypoglykémie, hypertonie, hypotonie, hyperreflexie, třes, neklid, podrážděnost, letargie,

soustavný pláč, somnolence a potíže se spánkem. Tyto příznaky mohou patřit buď k

serotoninergním účinkům, nebo k účinkům z vysazení léku. Ve většině případů se

komplikace objevují okamžitě nebo brzy (<24 hodin) po porodu.

Epidemiologické údaje naznačují, že užívání SSRI během těhotenství, zvláště v jeho pozdním

stádiu, může zvýšit riziko vzniku perzistující plicní hypertenze novorozenců (PPHN). Zjištěné

riziko je přibližně 5 případů na 1000 těhotenství. V běžné populaci se objevují 1 až 2 případy PPHN

na 1000 těhotenství.

Kojení

Zveřejněná data uvádějící hladiny sertralinu v mateřském mléce ukazují, že se malá

množství sertralinu a jeho metabolitu N-desmethylsertralinu vylučují do mléka. Většinou

byly nalezeny pouze zanedbatelné nebo nedetekovatelné hladiny sertralinu v séru kojenců,

až na 1 případ, kdy byly hladiny sertralinu v séru 50% hladiny matky (nicméně bez

významných účinků na zdraví dítěte). Dosud nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky na

zdraví kojenců kojených matkami, které užívaly sertralin; riziko ale není možné vyloučit.

Používání sertralinu u kojících matek je možné jen tehdy, kdy podle uvážení lékaře výhody

převáží riziko podání.

Studie na zvířatech neprokázaly vliv sertralinu na parametry fertility (viz bod 5.3).

Spontánní hlášení u některých SSRI prokázala, že vliv na kvalitu spermií je reverzibilní.

Vliv na lidskou fertilitu zatím nebyl pozorován.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Klinicko-farmakologické studie se sertralinem neprokázaly vliv sertralinu na

psychomotorické funkce. Nicméně vzhledem k tomu, že psychotropní léky mohou zhoršit

duševní a fyzické schopnosti potřebné pro výkon potenciálně rizikových činností, jako je

řízení motorových vozidel nebo obsluha strojů, je třeba pacienta adekvátně na tyto

skutečnosti upozornit.

4.8. Nežádoucí účinky

Nejčastějším nežádoucím účinkem je nauzea. Při léčbě sociální úzkostné poruchy se u 14%

mužů léčených sertralinem vyskytla sexuální dysfunkce (porucha ejakulace) v porovnání s

0% u placeba. Tyto nežádoucí účinky jsou závislé na dávce a s pokračující léčbou často

vymizí.

Profil nežádoucích účinků běžně pozorovaný u dvojitě zaslepených placebem

kontrolovaných studií při léčbě OCD, panické poruchy, PTSD a sociální úzkostné poruchy

byl podobný profilu pozorovanému v klinických studiích u pacientů s depresí.

Tabulka 1 uvádí nežádoucí účinky pozorované po uvedení přípravku na trh (četnost

neznáma) a v placebem kontrolovaných klinických studiích (celkem 2542 pacientů

léčených sertralinem a 2145 dostávajících placebo) při léčbě deprese, OCD, panické

poruchy, PTSD a sociální úzkostné poruchy.

Některé nežádoucí účinky uvedené v Tabulce 1 mohou s pokračující léčbou ztrácet na

intenzitě a četnosti a obecně nevedou k ukončení léčby.

Tabulka 1: Nežádoucí účinky

Četnost nežádoucích účinků pozorovaných u placebem kontrolovaných klinických studií u

deprese, OCD, panické poruchy, PTSD a sociální úzkostné poruchy. Souhrnná analýza a

zkušenosti po uvedení přípravku na trh (četnost neznáma).

Velmi

časté

(≥1/10)

Časté

(≥1/100 až

<1/10)

Méně časté

(≥1/1000 až

<1/100),

Vzácné

(≥1/10000 až <

1/1000)

Velmi

vzácné

(<

1/10000)

Četnost neznáma

Infekce a infestace

Faryngitida

Infekce

horních

cest dýchacích,

rinitida

Divertikulitida,

gastroenteritida,

otitis

media

Novotvary benigní, maligní a blíže neurčené (zahrnující cysty a polypy)

Novotvar†

Poruchy krve a lymfatického systému

Lymfadenopatie

Leukopenie,

trombocytopenie

Poruchy imunitního systému

Anafylaktické reakce,

alergické reakce,

alergie

Endokrinní poruchy

Hyperprolaktinémie,

hypotyreóza a

syndrom

nedostatečné sekrece

ADH

Poruchy metabolismu a výživy

Anorexie,

zvýšená chuť

k

jídlu*

Hypercholestero

lémie,

hypoglykémie

Hyponatrémie

Psychiatrické poruchy

Nespavost

(19%)

Deprese*,

depersonaliza

ce,

noční můry,

úzkost*,

Halucinace*,

euforická

nálada*,

apatie,

neobvyklé

Konverzní

porucha,

léková závislost,

psychotická

porucha*,

Děsivé sny,

sebevražedné

myšlenky/chování***

agitovanost*,

nervozita,

pokles

sexuální

touhy*,

bruxismus

myšlení

agrese*,

paranoia,

sebevražedné

myšlenky,

náměsíčnost,

předčasná

ejakulace

Poruchy nervového systému

Závratě

(11%),

somnolence

(13%),

bolest

hlavy

(21%)*

Parestézie*,

třes,

hypertonie,

dysgeuzie,

poruchy

pozornosti

Křeče*,

nekontrolovate

lné

svalové

kontrakce*,

poruchy

koordinace,

hyperkinezie,

amnezie,

hypestézie*,

poruchy řeči,

posturální

závrať,

migréna*

Kóma*,

choreoatetóza,

dyskineze,

hyperestézie,

poruchy

smyslového

vnímání

Pohybové poruchy

(zahrnující

extrapyramidové

příznaky jako je

hyperkineze,

hypertonie, skřípání

zubů nebo poruchy

chůze), synkopa.

Dále byly hlášeny

známky a příznaky

související se

serotoninovým

syndromem: V

některých případech

související se

souběžným užitím

serotoninergních léků

zahrnující

agitovanost,

zmatenost, diaforézu,

průjem, horečku,

hypertenzi, strnulost

a tachykardii.

Akatizie a

pyschomotorický

neklid (viz bod 4.4).

Poruchy oka

Poruchy

zraku

Glaukom,

porucha

slzení, skotom,

diplopie,

fotofobie,

hyféma,

mydriáza*

Poruchy vidění

Poruchy ucha a labyrintu

Tinitus*

Bolest ucha

Srdeční poruchy

Palpitace*

Tachykardie

Infarkt

myokardu,

bradykardie,

srdeční

poruchy

Cévní poruchy

Návaly

horka*

Hypertenze*,

návaly

Periferní

ischemie

Neobvyklé krvácení

(jako je epistaxe,

gastrointestinální

krvácení nebo

hematurie)

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Zívání*

Bronchospazm

us*,

dyspnoe,

epistaxe

Laryngospazmu

s,

hyperventilace,

hypoventilace,

stridor,

dysfonie,

škytavka

Gastrointestinální poruchy

Průjem

(18%),

nauzea

(24%),

sucho v

ústech

(14%)

Bolest

břicha*

zvracení*,

zácpa*

dyspepsie,

flatulence

Esofagitida,

dysfagie,

hemoroidy,

nadměrná

produkce slin,

porucha

jazyka,

eruktace

Meléna,

hematochezie,

stomatitida,

tvorba

vředů na jazyku,

poruchy zubů,

glositida, tvorba

vředů v ústech

Pankreatitida

Poruchy jater a žlučových cest

Porucha

jaterních

funkcí

Závažné onemocnění

jater (zahrnující

hepatitidu, žloutenku

a selhání jater)

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Vyrážka*,

hyperhidróza

Periorbitální

edém*,

purpura*,

alopecie*,

studený

pot, suchá

kůže,

kopřivka*

Dermatitida,

bulózní

dermatitida,

folikulární

vyrážka,

změna struktury

vlasu,

změna pachu

kůže

Vzácné případy

závažných kožních

nežádoucích účinků

(SCAR): např.

Stevens-Johnsonův

syndrom a

epidermální

nekrolýza

angioedém, otok

obličeje,

fotosenzitivita, kožní

reakce, pruritus

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Myalgie

Osteoartritida,

svalová

slabost,

bolest zad,

svalové

záškuby

Poruchy kostí

Artralgie, svalové

křeče

Poruchy ledvin a močových cest

Nykturie,

retence

moči*,

polyurie,

polakisurie,

poruchy mikce

Oligurie,

močová

inkontinence*,

opožděný

začátek

močení

Poruchy reprodukčního systému a prsu**

Porucha

ejakulace

(14%)

Sexuální

dysfunkce,

erektilní

dysfunkce

Vaginální

krvácení,

ženská

sexuální

dysfunkce

Menoragie,

atrofická

vulvovaginitida,

balanopostitida,

výtok

z genitálu,

priapismus*,

galaktorea*

Gynekomastie,

nepravidelná

menstruace

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Únava

(10%)*

Bolest na

hrudi*

Malátnost*,

třesavka,

pyrexie*,

asténie*, žízeň

Hernie, fibróza

v místě vpichu,

snížená léková

tolerance,

poruchy

chůze,

nevyhodnotiteln

á

příhoda

Periferní edém

Vyšetření

Snížení tělesné

hmotnosti*,

zvýšení tělesné

hmotnosti*

Zvýšení

alaninaminotran

sferázy,

zvýšení

aspartátaminotra

nsferázy,

poruchy

spermatu

Abnormální klinické

laboratorní nálezy,

změněná funkce

krevních destiček,

zvýšená hladina

cholesterolu v séru

Poranění a otravy

Zranění

Chirurgické a léčebné postupy

Vazodilatační

léčba

Pokud se nežádoucí účinky vyskytly při léčbě deprese, OCD, panické poruchy, PTSD a sociální úzkostné

poruchy, byly názvy orgánů reklasifikovány podle názvů orgánů užívaných ve studiích deprese.

† Byl hlášen 1 případ novotvaru u 1 pacienta užívajícího sertralin v porovnání s žádným případem ve

skupině užívající placebo.

* tyto nežádoucí účinky se vyskytly i po uvedení přípravku na trh

** počet pacientů ve skupině zahrnující obě pohlaví: sertralin (1118 mužů, 1424 žen), placebo (926

mužů ,1219 žen)

Pouze studie OCD, krátkodobé, 1-12týdenní

*** Během léčby sertralinem nebo brzy po ukončení léčby byly hlášeny případy sebevražedných

myšlenek a sebevražedného chování (viz bod 4.4)

Abstinenční příznaky pozorované po vysazení sertralinu

Ukončení léčby sertralinem (zejména náhlé) vede často k abstinenčním příznakům.

Nejčastěji hlášené účinky jsou závrať, poruchy smyslového vnímání (včetně parestézie),

poruchy spánku (včetně nespavosti a neobvyklých snů), agitovanost nebo úzkost,

nevolnost a/nebo zvracení, třes a bolest hlavy. Obecně jsou tyto příznaky mírné až střední

intenzity a samy odezní, u některých pacientů ale mohou být závažné a přetrvávat déle.

Není-li další potřeba léčby sertralinem, doporučuje se postupné snižování dávky (viz body

4.2 a 4.4).

Starší pacienti

Léky ze skupin SSRI nebo SNRI včetně sertralinu byly spojeny s případy klinicky

významné hyponatrémie u starších pacientů, kteří mohou být vystaveni vyššímu riziku

tohoto nežádoucího účinku (viz bod 4.4).

Pediatrická populace

U více než 600 pediatrických pacientů léčených sertralinem byl celkový profil

nežádoucích účinků podobný těm u dospělých. Následující nežádoucí účinky byly hlášeny

z kontrolovaných studií (n=281 pacientů léčených sertralinem):

Velmi časté (≥ 1/10): bolest hlavy (22%), nespavost (21%), průjem (11%) a nevolnost

(15%).

Časté (≥ 1/100 až <1/10): bolest na hrudi, mánie, horečka, zvracení, anorexie, labilní

chování, agrese, agitovanost, nervozita, poruchy pozornosti, závrať, hyperkineze,

migréna, somnolence, třes, poruchy zraku, sucho v ústech, dyspepsie, noční můry, únava,

močová inkontinence, vyrážka, akné, epistaxe, flatulence.

Méně časté (≥1/1000 až <1/100): prodloužení QT intervalu na EKG, pokus o sebevraždu,

křeče, extrapyramidové poruchy, parestézie, deprese, halucinace, purpura, hyperventilace,

anémie, porucha funkce jater, zvýšení alaninaminotransferázy, cystitida, herpes simplex,

otitis externa, bolest ucha, bolest oka, mydriáza, nevolnost, hematurie, vřídkovitá vyrážka,

rinitida, zranění, pokles tělesné hmotnosti, svalové záškuby, neobvyklé sny, apatie,

albuminurie, polakisurie, polyurie, bolest prsů, menstruační poruchy, alopecie,

dermatitida, poruchy kůže, změna pachu kůže, urtikarie, bruxismus, návaly.

Epidemiologické studie – především ty, které byly provedené u pacientů ve věku 50 let a výše – ukázaly

zvýšené riziko fraktur kostí u těch pacientů, kteří užívají selektivní inhibitory zpětného vychytávání

serotoninu (SSRI) nebo tricyklická (TCA) antidepresiva. Mechanismus vzniku tohoto rizika není znám. 4.9. Předávkování

Toxicita

Při předávkování má sertralin podle dostupných důkazů široké rozpětí bezpečnosti. Existují

údaje o požití samotného sertralinu až v dávce 13,5 g. Byly popsány případy úmrtí při

předávkování sertralinem v kombinaci s užíváním jiných léků a/nebo alkoholu. Proto je

třeba při každém předávkování okamžitě zahájit radikální léčbu.

Příznaky

K příznakům předávkování patří nežádoucí účinky zprostředkované serotoninem, jako je

somnolence, gastrointestinální poruchy (jako nauzea a zvracení), tachykardie, třes,

agitovanost a závratě. Méně často bylo hlášeno kóma.

Léčba

Neexistují specifická antidota sertralinu. Je třeba zajistit průchodnost dýchacích cest,

adekvátní oxygenaci a ventilaci. Aktivní uhlí, které může být podáno spolu s projímadlem,

je stejně účinné nebo dokonce účinnější než výplach, a proto ho lze užít při léčbě

předávkování. Vyvolání zvracení se nedoporučuje. Doporučuje se monitorování srdečních a

vitálních funkcí, spolu se všeobecnými symptomatickými a podpůrnými opatřeními.

Forsírovaná diuréza, dialýza, hemoperfuze a výměnná transfuze jsou vzhledem k velkému

distribučnímu objemu sertralinu málo účinné.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Indikační skupina: antidepresivum, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu

(SSRI), ATC kód: N06AB06

Sertralin je in vitro silným a selektivním inhibitorem zpětného vychytávání neuronálního

serotoninu (5-HT), což v experimentu u zvířat potencuje účinky 5-HT. Na zpětné

vychytávání norepinefrinu a dopaminu účinkuje jen velmi slabě. V klinických dávkách

blokuje sertralin vychytávání serotoninu lidskými trombocyty. U zvířat se nezjistily žádné

stimulační, sedativní nebo anticholinergní účinky ani kardiotoxicita. V kontrolovaných

studiích u zdravých dobrovolníků nepůsobil sertralin sedaci ani neinterferoval s

psychomotorickou výkonností. V souladu se selektivní inhibicí vychytávání 5-HT

nezvyšuje sertralin katecholaminergní aktivitu. Nevyznačuje se žádnou afinitou

k muskarinovým (cholinergním), serotoninergním, dopaminergním, adrenergním,

histaminergním, GABA nebo benzodiazepinovým receptorům. Dlouhodobé podávání

sertralinu u zvířat bylo spojeno s down regulací noradrenalinových receptorů mozku,

podobně jako je tomu při použití jiných klinicky účinných antidepresiv a léků proti

obsesím.

Neprokázalo se, že by sertralin mohl vést ke zneužívání. Ve dvojitě zaslepené, placebem

kontrolované randomizované studii srovnávající náchylnost ke zneužívání sertralinu,

alprazolamu a d-amfetaminu u lidí sertralin neprokazoval subjektivní účinky ukazující na

potenciál ke zneužívání. Navíc osoby ve studii hodnotily alprazolam i d-amfetamin

významně lépe než placebo na základě obliby léku, euforie a potenciálu zneužívání.

Sertralin nepůsobil ani stimulaci ani pocity úzkosti, které jsou při užívání damfetaminu, či

sedaci a psychomotorické zhoršení spojené s alprazolamem. U opic makaků rhesus

trénovaných k samopodávání kokainu sertralin nepůsobil jako pozitivní posilovač

(reinforcer) ani nebyl rozlišujícím podnětem pro d-amfetamin nebo pentobarbital.

Klinické studie

Velká depresivní porucha

Byla provedena studie, do které byli zařazeni ambulantní pacienti s depresí, kteří reagovali

na léčbu sertralinem 50 – 200 mg denně do konce úvodní 8týdenní otevřené léčebné fáze.

Tito pacienti (n=295) byli randomizováni k pokračování dvojitě zaslepeným způsobem v

léčbě sertralinem 50 – 200 mg denně nebo placebem po dobu 44 týdnů. U pacientů

léčených sertralinem byl v porovnání s placebem pozorován statisticky významně nižší

poměr relapsů. Průměrná dávka sertralinu u pacientů, kteří ukončili studii, byla 70 mg

denně. Procento respondérů (pacienti, u kterých nedošlo k relapsu) ze sertralinového

ramene bylo 83,4% a 60,8% z placebového ramene.

Posttraumatická stresová porucha (PTSD)

Kombinovaná data ze 3 studií PTSD v obecné populaci prokázala nižší odpověď na léčbu u

mužů v porovnání se ženami. Ve dvou studiích s obecnou populací byla odpověď na léčbu

u mužů i žen v porovnání s placebem obdobná (ženy: 57,2% vs 34,5%; muži: 53,9% vs

38,2%). Počet mužů a žen v souhrnné obecné populaci pacientů ve studiích byl 184, resp.

430 a tudíž výsledky u žen jsou robustnější. Muži měli jiné bazální proměnné parametry

(zneužívání více léků, delší léčba, původ traumatu apod.), které souvisely s nižším efektem.

Obsedantně-kompulzivní porucha u dětí

Bezpečnost a účinnost sertralinu (50-200 mg/den) byla zkoumána při léčbě ambulantně

léčených nedepresivních dětí (6-12 let) a dospívajících (13-17 let) s OCD. Po

jednotýdenním, placebem jednoduše zaslepeném náboru, byla pacientům náhodně přiřazena

12týdenní léčba s flexibilní dávkou buď sertralinu, nebo placeba. Děti (6-12 let) zahajovaly

dávkou 25 mg sertralinu. Pacienti na sertralinu vykazovali významně lepší zlepšení než

pacienti na placebu, podle škály „Children’s Yale-Brown Obsessive Compulsive Scale CY-

BOCS (p =0,005)“, „NIMH Global Obsessive Compulsive Scale (p=0,019)“, a „CGI

Improvement (p =0,002)“. Dále byl pozorován trend významného zlepšení u skupiny se

sertralinem než s placebem na škále „CGI Severity (p=0,089)“. V CY-BOCs průměrné

výchozí hodnoty a změna od výchozích hodnot u placeba byly 22,25 ± 6,15, resp. -3,4 ±

0,82, zatímco u sertralinu průměrné výchozí hodnoty a změna od výchozích hodnot byly

23,36 ± 4,56, resp. - 6,8 ± 0,87. Respondérů, definovaných jako pacienti s 25% a vyšším

poklesem v CY-BOCs (primární ukazatel účinnosti) od výchozích hodnot do konečných

hodnot, bylo 53% ze skupiny léčené sertralinem v porovnání s 37% pacientů dostávajících

placebo (p=0,03).

Dlouhodobé údaje o bezpečnosti a účinnosti nejsou u pediatrické populace k dispozici. U dětí mladších 6 let nejsou dostupné žádné údaje. 5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Sertralin se vyznačuje na dávce závislou farmakokinetikou v rozsahu dávek od 50 do 200

mg. Po čtrnáctidenní perorální aplikaci sertralinu v dávce 50 až 200 mg denně je u člověka

dosaženo maximální plazmatické koncentrace během 4,5 až 8,4 hodin po podání. Příjem

potravy nemění významně biologickou dostupnost tablet sertralinu.

Vzhledem k tomu, že biologická dostupnost tobolek sertralinu se zvyšuje při příjmu

potravy, doporučuje se podávat tobolky sertralinu s jídlem.

Distribuce v organismu

Zhruba 98% cirkulujícího léku se váže na plazmatické bílkoviny.

Biotransformace

Sertralin je z velké části metabolizován hned při prvním průchodu játry.

Eliminace z organismu

Průměrný eliminační poločas sertralinu je přibližně 26 hodin (v rozmezí 22 - 36 hodin).

V souladu s terminálním eliminačním poločasem dochází k přibližně dvojnásobné

akumulaci až do dosažení koncentrace v rovnovážném stavu, této koncentrace se dosáhne

po 1 týdnu při dávkování 1x denně. Poločas vylučování N-desmethylsertralinu je v rozmezí

62 - 104 hodin. Sertralin i Ndesmethylsertralin jsou v lidském organismu metabolizovány

ve značném rozsahu a výsledné metabolity jsou vylučovány ve stejném množství stolicí a

močí. V nezměněné podobě je močí vylučováno pouze malé množství sertralinu (<0,2%).

Farmakokinetika u zvláštních skupin pacientů

Pediatrická populace s OCD

Farmakokinetika sertralinu byla studována u 29 dětských pacientů ve věku 6-12 let a 32

dospívajících pacientů ve věku 13-17 let. Pacienti byli postupně po dobu 32 dnů titrováni

na dávku 200 mg denně, buď se zahajovací dávkou 25 mg a postupným zvýšením, nebo se

zahajovací dávkou 50 mg a postupným zvýšením. Režim s 25 mg i 50 mg byl shodně

tolerován. U dávky 200 mg v rovnovážném stavu byly plazmatické hladiny sertralinu u

věkové skupiny 6-12 let přibližně o 35% vyšší v porovnání s věkovou skupinou 13-17 let a

o 21% vyšší v porovnání s referenční skupinou dospělých. Neobjevily se významné rozdíly

v clearance mezi chlapci a dívkami. U dětí, zvláště s nízkou tělesnou hmotností, se

doporučuje léčbu zahajovat nízkou dávkou a titrovat dávku sertralinu po 25 mg. Dospívající

mohou dostávat stejnou dávku jako dospělí.

Dospívající a starší pacienti

Farmakokinetický profil u dospívajících nebo u starších pacientů se významně neliší od

profilu u dospělých osob ve věku 18 - 65 let.

Poškození funkce jater

U pacientů s poškozenou funkcí jater je poločas sertralinu prodloužen a AUC se zvyšuje 3x

(viz body 4.2 a 4.4).

Poškození funkce ledvin

U pacientů se středně závažným až závažným poškozením ledvin nedocházelo k významné

akumulaci sertralinu.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Preklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti,

toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity a kancerogeneze neodhalily žádné zvláštní

riziko pro člověka. Studie reprodukční toxicity se zvířaty neprokázaly teratogenitu nebo

nežádoucí účinky na fertilitu samců. Pozorovaná fetotoxicita měla pravděpodobně

souvislost s mateřskou toxicitou. Poporodní přežívání a tělesná hmotnost štěňat byly

snížené pouze během prvních dnů po porodu. Bylo prokázáno, že časná poporodní mortalita

byla následkem in-utero expozice po 15. dni těhotenství. Poporodní opoždění vývoje u

štěňat léčených samic bylo pravděpodobně následkem účinku na samice a proto

nerelevantní pro riziko pro člověka.

Studie na hlodavcích a jiných zvířecích druzích neodhalily účinky na fertilitu.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1. Seznam pomocných látek

APO-SERTRAL 50: Sodná sůl kroskarmelózy, kyselina stearová 95%, koloidní bezvodý

oxid křemičitý, kukuřičný škrob, mastek, oxid titaničitý (E171), chinolinová žluť (E104),

oranžová žluť (E110), želatina, černý inkoust (brilantní modř FCF, indigokarmín, červeň

allura AC, černý oxid železitý).

APO-SERTRAL 100: Sodná sůl kroskarmelózy, kyselina stearová 95%, koloidní bezvodý

oxid křemičitý, kukuřičný škrob, mastek, oxid titaničitý (E171), chinolinová žluť (E104),

červeň allura AC (E129), želatina, černý inkoust (brilantní modř FCF, indigokarmín, červeň

allura AC, černý oxid železitý).

6.2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti

2 roky.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C v dobře uzavřeném obalu, aby byl přípravek chráněn před

vlhkostí.

6.5. Druh obalu a velikost balení

Bílá neprůhledná HDPE lahvička uzavřená Al fólií s modrým PP uzávěrem a odtrhávacím

proužkem, vysoušedlo.

Velikost balení: 30, 50, 100 tobolek

Na trhu nemusí být k dispozici všechny velikosti balení.

6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky pro likvidaci.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Apotex Europe BV, Leiden, Nizozemsko.

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A) 50 mg: 30/142/04-C

100 mg: 30/143/04-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 28.7.2004

Datum posledního prodloužení: 26.10.2011

10. DATUM REVIZE TEXTU

4.7.2012

1

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM A VNITŘNÍM OBALU

HDPE lahvička

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Apo-Sertral 100tvrdé tobolkysertralinum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY

Jedna tvrdá tobolka obsahuje sertralini hydrochloridum 112 mg, což odpovídá sertralinum 100 mg.

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Obsahuje azobarvivo E110.Více naleznete v příbalové informaci.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

30 tvrdých tobolek50 tvrdých tobolek100 tvrdých tobolek

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání. Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25°C v dobře uzavřené lahvičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

2

10.

ZVLÁŠTNÍ

OPATŘENÍ

PRO

LIKVIDACI

NEPOUŽITÝCH

LÉČIVÝCH

PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Apotex Europe B.V.Darwinweg 202333 CR LeidenNizozemsko

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

Reg.č.: 30/143/04-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Apo-Sertral 100