Příloha č. 1b k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls115331/2012

Příbalová informace: informace pro uživatele

APO-OME 20

enterosolventní tvrdé tobolky

(omeprazolum)

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat. -

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je APO-OME 20 a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete APO-OME 20 užívat

3.

Jak se APO-OME 20 užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak APO-OME 20 uchovávat

6.

Další informace

1.

CO JE APO-OME 20 A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

APO-OME 20 obsahuje léčivou látku omeprazol. Omeprazol patří do skupiny léčiv nazývaných „inhibitory protonové pumpy“. Účinkují tak, že snižují množství kyseliny, která se tvoří ve Vašem žaludku. APO-OME 20 se používá k léčbě následujících stavů: U dospělých:

refluxní choroba jícnu. Žaludeční kyselina se v tomto případě vrací do jícnu (trubice, která spojuje ústa a žaludek) a vyvolává bolest, zánět a pálení žáhy.

vředy horní části tenkého střeva (duodenální vředy) nebo žaludku (žaludeční vředy).

vředy, které jsou infikovány bakterií nazývanou „Helicobacter pylori“. Pokud máte toto onemocnění, lékař Vám může též předepsat antibiotika k léčbě infekce a hojení vředu.

vředy, které jsou způsobeny užíváním léčiv označovaných jako „nesteroidní protizánětlivé léky“ (NSAIDs). APO-OME 20 lze podávat, aby se zabránilo tvorbě vředů, když užíváte NSAIDs.

nadměrná tvorba žaludeční kyseliny způsobená růstem slinivky břišní (Zollinger-Ellisonův syndrom).

U dětí: Děti od 1 roku a s hmotností ≥ 10 kg

refluxní choroba jícnu. Žaludeční kyselina se v tomto případě vrací do jícnu (trubice, která spojuje ústa a žaludek) a vyvolává bolest, zánět a pálení žáhy.

U dětí mohou příznaky zahrnovat i návrat žaludečního obsahu do úst (regurgitace), nucení na zvracení (zvracení) a pomalé přibývání na váze. Děti od 4 let a dospívající

vředy, které jsou infikovány bakterií nazývanou „Helicobacter pylori“. Pokud má Vaše dítě tuto infekci, lékař mu může předepsat antibiotika k léčbě infekce a hojení vředu.

2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE APO-OME 20 UŽÍVAT

Neužívejte APO-OME 20

Jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na omeprazol nebo na kteroukoli další složku přípravku APO-OME 20.

Jestliže jste alergický/á na léky obsahující jiné inhibitory protonové pumpy (např. pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, esomeprazol).

Jestliže užíváte léky, které obsahují nelfinavir (k léčbě infekce HIV).

Při nejistotě se obraťte na svého lékaře nebo lékárníka předtím než začnete užívat APO-OME 20. Zvláštní opatrnosti při použití přípravku APO-OME 20 je zapotřebí APO-OME 20 může zakrývat příznaky jiných onemocnění. Informujte ihned svého lékaře, pokud máte následující obtíže nebo pokud se tyto obtíže objeví v průběhu léčby:

jestliže jste bez známých příčin více zhubnul/a a máte potíže s polykáním.

máte bolesti břicha nebo nechuť k jídlu.

začal/a jste zvracet potravu nebo krev.

máte černou stolici (stolici s příměsí krve).

máte silný a trvalý průjem, neboť bylo zjištěno, že podávání omeprazolu je spojeno s malým zvýšením rizika infekčního průjmu.

máte závažné problémy s játry.

Jestliže užíváte APO-OME 20 dlouhodobě (déle než 1 rok), lékař Vás pravděpodobně bude pravidelně sledovat. Měl(a) byste lékaři říci o jakémkoli zvláštním příznaku a pozorování, kdykoliv lékaře navštívíte. Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. APO-OME 20 může ovlivnit účinek jiných léků a jiné léky mohou ovlivnit účinek přípravku APO-OME 20. Neužívejte APO-OME 20, pokud užíváte léky obsahující nelfinavir (k léčbě infekce HIV). Informujte lékaře nebo lékárníka, pokud užíváte některé z následujících léčiv:

ketokonazol, itrakonazol nebo vorikonazol (k léčbě plísňových onemocnění).

digoxin (k léčbě problémů se srdcem).

diazepam (k léčbě úzkosti, uvolnění svalů nebo epilepsie).

fenytoin (k léčbě epilepsie). Pokud užíváte fenytoin, lékař Vás bude muset sledovat, když začnete užívat nebo přestanete užívat APO-OME 20.

léky, které se používají k ředění krve, např.warfarin a jiné blokátory vitaminu K. Lékař Vás bude muset sledovat, když začnete užívat nebo přestanete užívat APO-OME 20

rifampicin (k léčbě tuberkulózy).

atazanavir (k léčbě infekce HIV).

tacrolimus (v případech transplantace orgánů).

třezalka tečkovaná (Hypericum perforatum) (k léčbě mírné deprese).

cilostazol (k léčbě intermitentní klaudikace, tj. bolesti vznikající při chůzi, kdy dochází k nedokrvení svalů při porušení průtoku krve v dolních končetinách.

saquinavir (k léčbě infekce HIV).

klopidogrel (k předcházení tvorbě krevních sraženin (trombů)).

Pokud Vám lékař předepsal antibiotika amoxicilin a klarithromycin a současně APO-OME 20 k léčbě vředů způsobených infekcí Helicobacter pylori, je velmi důležité, abyste lékaře informoval/a o všech lécích, které užíváte. Užívání přípravku APO-OME 20 s jídlem a pitím Tobolky můžete užívat v průběhu jídla nebo nalačno. Těhotenství a kojení Předtím než začnete užívat APO-OME 20, informujte lékaře, pokud jste těhotná nebo se snažíte otěhotnět. Lékař rozhodne, zda můžete v této době užívat APO-OME 20. Lékař rozhodne, zda můžete užívat APO-OME 20 v průběhu kojení. Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů APO-OME 20 pravděpodobně neovlivní Vaši schopnost řídit nebo obsluhovat nástroje a stroje. Mohou se objevit některé nežádoucí účinky jako závratě a poruchy vidění (viz bod 4). Pokud se u Vás objeví, neměl(a) byste řídit a obsluhovat stroje. 3.

JAK SE APO-OME 20 UŽÍVÁ

Vždy užívejte APO-OME 20 přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Lékař Vám řekne, kolik tobolek a jak dlouho budete přípravek užívat. Závisí to na onemocnění a Vašem věku. Obvyklé dávky jsou uvedeny níže: Dospělí: Léčba příznaků refluxní choroby jícnu, např. pálení žáhy a kyselé regurgitace:

pokud lékař zjistil, že Váš jícen je mírně poškozen, obvyklá dávka je 20 mg jednou denně po dobu 4-8 týdnů. Pokud se jícen nezhojí, může Vám lékař doporučit užívání dávky 40 mg po dobu dalších 8 týdnů.

pokud se jícen zhojil, obvyklá pokračovací dávka je 10 mg jednou denně.

pokud jícen není poškozen, obvyklá dávka je 10 mg jednou denně.

Léčba vředů v horní části tenkého střeva (dvanáctníkový vřed):

obvyklá dávka je 20 mg jednou denně po dobu 2 týdnů. Pokud se vřed nezhojí, může Vám lékař doporučit užívání stejné dávky po dobu dalších 2 týdnů.

pokud se vřed zcela nezhojí, dávku lze zvýšit na 40 mg jednou denně po dobu 4 týdnů.

Léčba žaludečních vředů:

obvyklá dávka je 20 mg jednou denně po dobu 4 týdnů. Pokud nedojde ke zhojení, lékař Vám může doporučit užívání stejné dávky po dobu dalších 4 týdnů.

Pokud se vřed zcela nezhojil, lze dávku zvýšit na 40 mg jednou denně po dobu 8 týdnů.

Prevence návratu dvanáctníkových a žaludečních vředů:

obvyklá dávka je 10 mg nebo 20 mg jednou denně. Lékař může dávku zvýšit na 40 mg jednou denně.

Léčba dvanáctníkových a žaludečních vředů způsobených užíváním NSAIDs (nesteroidní protizánětlivé léky):

obvyklá dávka je 20 mg jednou denně po dobu 4 až 8 týdnů.

Prevence vzniku dvanáctníkových a žaludečních vředů, pokud užíváte NSAIDs:

obvyklá dávka je 20 mg jednou denně.

Léčba vředů způsobených infekcí Helicobacter pylori a prevence jejich návratu:

obvyklá dávka je 20 mg dvakrát denně po dobu 1 týdne.

lékař Vám předepíše dvě z následujících antibiotik: amoxicilin, klarithromycin nebo metronidazol.

Léčba nadměrné tvorby kyseliny v žaludku způsobené růstem slinivky břišní (Zollinger-Ellisonův syndrom):

obvyklá dávka je 60 mg denně.

lékař může dávku podle potřeby zvýšit a rozhodne o tom, jak dlouho budete přípravek užívat.

Děti: Léčba příznaků refluxní choroby jícnu, např. pálení žáhy a kyselé regurgitace:

děti starší než 1 rok a s tělesnou hmotností větší než 10 kg mohou užívat APO-OME 20. Dávka pro děti se určí na základě tělesné hmotnosti a lékař rozhodne o správné dávce.

Léčba vředů způsobených infekcí Helicobacter pylori a prevence jejich návratu:

děti starší než 4 roky mohou užívat APO-OME 20. Dávka pro děti se určí na základě tělesné hmotnosti a lékař rozhodne o správné dávce.

lékař Vašemu dítěti předepíše také dvě antibiotika nazývaná amoxicilin a klarithromycin.

Způsob užívání tohoto přípravku

Doporučuje se užívat tobolky ráno.

Tobolky můžete užívat v průběhu jídla nebo nalačno.

Tobolky spolkněte celé a zapijte polovinou sklenice vody. Tobolky nekousejte ani nedrťte.

Tobolky obsahují potahované pelety, které zabraňují tomu, aby se léčivá látky rozkládala v kyselém prostředí žaludku. Je důležité, aby se pelety nepoškodily. Co dělat v případě, že máte Vy nebo Vaše dítě potíže s polykáním tobolek.

Jestliže máte Vy nebo Vaše dítě potíže s polykáním tobolek: o

tobolku otevřete a obsah spolkněte a zapijte polovinou sklenice vody nebo

vysypte obsah tobolky do sklenice s vodou prostou oxidu uhličitého (neperlivá voda), kyselým ovocným džusem (např. jablečná, pomerančová nebo ananasová) nebo jablečnou šťávou.

o

před vypitím vždy zamíchejte (směs nebude zcela čirá). Směs vypijte ihned nebo

nejpozději do 30 minut. o

abyste vypili veškerý lék, vypláchněte dobře sklenici ještě jednou vodou a obsah

vypijte. Nepoužívejte mléko nebo vodu sycenou oxidem uhličitým. Tuhé částečky obsahují léčivou látku – nekousejte je ani nedrťte.

Jestliže jste užil(a) více přípravku APO-OME 20, než jste měl(a)

Jestliže jste užil(a) více přípravku APO-OME 20 než Vám předepsal lékař, obraťte se přímo na lékaře nebo lékárníka. Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek APO-OME 20 Jestliže jste zapomněl(a) užít dávku, vezměte si ji, jakmile si vzpomenete. Pokus se však již blíží čas další dávky, vynechte opomenutou dávku. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku. 4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek APO-OME 20 nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Pokud si zaznamenáte některý z následujících vzácných, ale závažných nežádoucích účinků, přestaňte APO-OME 20 užívat a ihned kontaktujte lékaře:

náhlá dušnost, otok rtů, jazyka a hrdla nebo těla, vyrážka, slabost nebo potíže s polykáním (těžká alergická reakce).

zrudnutí kůže s puchýři nebo olupováním kůže. Může být přítomno závažné puchýřovatění a krvácení ze rtů, očí, úst, nosu a pohlavních orgánů. Může jít o „Stevens-Johnsonův syndrom“ nebo „toxickou epidermální nekrolýzu“.

žlutá kůže, tmavá moč a únava, které mohou být projevem poškození jater.

Nežádoucí účinky se mohou vyskytovat s určitou četností, které jsou definovány takto: Velmi časté:

Vyskytuje se u více než 1 pacienta z 10

Časté:

Vyskytuje se u 1 až 10 pacientů ze 100

Méně časté:

Vyskytuje se u 1 až 10 pacientů z 1000

Vzácné:

Vyskytuje se u 1 až 10 pacientů z 10000

Velmi vzácné:

Vyskytuje se u méně než 1 pacienta z 10000

Neznámá frekvence:

Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Další nežádoucí účinky zahrnují: Časté nežádoucí účinky

Bolest hlavy.

Vliv na Váš žaludek a střevo: průjem, bolest břicha, zácpa, plynatost.

Pocit na zvracení (nauzea) nebo zvracení.

Méně časté nežádoucí účinky

Otoky chodidel a kotníků.

Poruchy spánku (nespavost).

Závratě, slabost, pocit pálení kůže (píchání, bodání), ospalost.

Pocit závratě (vertigo).

Změny krevních testů při kontrole funkce jater.

Kožní vyrážka (rash), kopřivka a svědění kůže.

Celková nepohoda a ztráta energie

Pokud užíváte inhibitor protonové pumpy jako je APO-OME 20 po dobu delší než 1 rok, můžete mít mírně zvýšené riziko zlomeniny krčku stehenní kosti, zápěstí nebo páteře (obratlů). Sdělte svému lékaři, zda trpíte osteoporózou nebo užíváte kortikosteroidy (mohou také zvyšovat riziko osteoporózy).

Vzácné nežádoucí účinky

Problémy s krví, např. Snížený počet bílých krvinek nebo krevních destiček. To může způsobovat slabost, tvorbu modřin nebo snadné onemocnění infekcemi.

Alergické reakce, někdy velmi závažné, včetně otoku rtů, jazyka a hrdla, horečky a dušnosti.

Nízké hladiny sodíku v krvi. To může způsobovat slabost, nucení na zvracení (nauzea) a křeče.

Neklid, zmatenost nebo deprese.

Poruchy chuti.

Problémy s viděním, např. neostré vidění.

Náhlý pocit dušnosti nebo neschopnosti se nadechnout (bronchospasmus).

Sucho v ústech.

Zánět dutiny ústní.

Infekce označovaná jako moučnivka, která může mít vliv na střevo a je způsobená plísní

Problémy s játry včetně žloutenky, která způsobuje zežloutnutí kůže, ztmavnutí moči a únavu.

Ztráta vlasů (plešatost).

Kožní vyrážka po oslunění.

Bolesti kloubů nebo svalů.

Závažné problémy s ledvinami (intersticiální nefritida).

Zvýšená potivost.

Velmi vzácné nežádoucí účinky

Změny krevních testů zahrnující agranulocytózu (chybění bílých krvinek).

Agresivita.

Vidiny, sluchové vjemy, které nemají reálný základ, nebo pocity, které neexistují (halucinace).

Závažné jaterní problémy vedoucí k selhání jater a zánětu mozku.

Náhlý nástup těžké vyrážky nebo puchýřovatění nebo olupování kůže. Může být doprovázeno horečkou a bolestí kloubů (erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza).

Svalová slabost.

Zvětšení prsů u mužů.

Snížená hladina hořčíku v krvi.

APO-OME 20 může ve velmi vzácných případech ovlivnit bílé krvinky, což může vést až k imunodeficitu. Pokud máte infekční onemocnění s příznaky horečky a celkově značně zhoršeného stavu s příznaky místní infekce, např. bolest šíje, bolest v krku nebo ústech nebo potíže s močením, poraďte se co nejdříve s lékařem, aby bylo možno krevním testem vyloučit nedostatek bílých krvinek (agranulocytózu). Je třeba, abyste v tuto chvíli informoval(a) lékaře o lécích, které užíváte. Frekvence neznámá Pokud užíváte APO-OME 20 déle než 3 měsíce, mohlo by u vás dojít k poklesu hladiny hořčíku v krvi. Nízké hladiny hořčíku se projevují únavou, nechtěnými záškuby svalů, dezorientací, křečemi, závratěmi a zrychlenou srdeční akcí. Pokud se u vás vyskytne některý z těchto příznaků, vyhledejte ihned lékaře. Nízká hladina hořčíku v krvi může vyvolat i pokles hladin draslíku a vápníku v krvi. Lékař může rozhodnout o provádění pravidelných kontrol hladiny hořčíku ve vaší krvi.

Nebuďte znepokojeni tímto seznamem možných nežádoucích účinků. U Vás se nemusí objevit žádný z nich. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. 5.

JAK APO-OME 20 UCHOVÁVAT

Přípravek uchovávejte při teplotě 15-25°C v dobře uzavřeném původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí. Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. Přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek APO-OME 20 obsahuje Léčivou látkou je omeprazolum. Jedna tobolka obsahuje 20 mg omeprazolu. Pomocnými látkami jsou: hydroxid hořečnatý, mannitol, povidon, methakrylátový kopolymer typ C, triethyl-citrát, červený oxid železitý, oxid titaničitý, černý inkoust, želatina. . Jak přípravek APO-OME 20 vypadá a co obsahuje toto balení Tvrdá želatinová enterosolventní tobolka plněná téměř bílými až žlutými kulovitými nebo tyčinkovitými peletami, spodní část tobolky růžová, vrchní část červenohnědá, s potiskem APO 20.

Bílá, neprůhledná kulatá HDPE lahvička, uzavřená EVA/Al fólií, modrý PP šroubovací uzávěr, příbalová informace součástí etikety.

Výdej přípravku pouze na lékařský předpis lahvičky o velikosti balení 28, 50, 100 enterosolventních tvrdých tobolek Držitel rozhodnutí o registraci Apotex Europe B.V., Leiden, Nizozemsko. Výrobce Chanelle Medical Ltd., Loughrea, Irsko. Apotex Nederland B.V., Leiden, Nizozemsko. Lamp San Prospero S.p.A., San Prospero (Modena), Itálie. Tato příbalová informace byla naposledy schválena 18.7.2012.

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls115331/2012

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1.

NÁZEV PŘÍPRAVKU

APO-OME 20

enterosolventní tvrdé tobolky

2.

SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ

Jedna tobolka obsahuje omeprazolum 20 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.

LÉKOVÁ FORMA

Tvrdé enterosolventní tobolky

Popis přípravku:

APO-OME 20: tvrdá želatinová enterosolventní tobolka plněná téměř bílými až žlutými kulovitými nebo tyčinkovitými peletami, spodní část tobolky růžová, vrchní část červenohnědá, s potiskem APO 20.

4.

KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Výdej přípravku bez lékařského předpisu: •

Léčba příznaků refluxu (tj. pálení žáhy, kyselá regurgitace) u dospělých

Výdej přípravku pouze na lékařský předpis: Dospělí

Léčba duodenálních vředů

Prevence relapsu duodenálních vředů

Léčba žaludečních vředů

Prevence relapsu žaludečních vředů

Eradikace Helicobacter pylori (H. pylori) u vředové choroby v kombinaci s vhodnými antibiotiky

Léčba žaludečních a duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID

Prevence žaludečních a duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID u rizikových pacientů

Léčba refluxní ezofagitidy

Dlouhodobá léčba pacientů se zhojenou refluxní ezofagitidou

Léčba symptomatické refluxní choroby jícnu

Léčba Zollinger-Ellisonova syndromu

Děti Děti starší než 1 rok a ≥ 10 kg

Léčba refluxní ezofagitidy

Symptomatická léčba pálení žáhy a kyselé regurgitace u refluxní choroby jícnu

Děti starší než 4 roky a dospívající

Léčba duodenálních vředů způsobených H. pylori v kombinaci s antibiotiky

4.2 Dávkování a způsob podání

Výdej přípravku bez lékařského předpisu: Léčba refluxu Dávkování u dospělých Doporučená dávka je 20 mg omeprazolu jednou denně po dobu 14 dnů.

Než dojde ke zlepšení příznaků, může být nutné užívat tobolky po dobu 2-3dnů.

U většiny pacientů dojde k úplnému ústupu symptomů pálení žáhy v průběhu 7 dnů. Jakmile dojde k úplnému ústupu symptomů, léčba by měla být ukončena.

Zvláštní skupiny pacientů Poškození funkce ledvin U pacientů s poškozenou funkcí ledvin není nutná úprava dávkování (viz bod 5.2).

Poškození funkce jater Předtím, než začnou pacienti s poškozenou funkcí jater užívat APO-OME 20, lékař by jim měl poradit (viz bod 5.2).

Starší pacienti U starších pacientů není nutná úprava dávkování (viz bod 5.2). Výdej přípravku pouze na lékařský předpis: Dávkování u dospělých Léčba duodenálních vředů Doporučená dávka u pacientů s aktivním duodenálním vředem je jedna tobolka APO-OME 20 jednou denně. U většiny pacientů dojde ke zhojení vředové léze do dvou týdnů. U pacientů, u kterých nenastalo úplné zhojení po počáteční léčbě, dojde ke zhojení během dalších dvou týdnů léčby. U pacientů se špatně reagujícím duodenálním vředem se doporučují dvě tobolky APO-OME 20 jednou denně a ke zhojení obvykle dojde v průběhu čtyř týdnů. Prevence relapsu duodenálních vředů K prevenci relapsu duodenálního vředu u pacientů H. pylori negativních nebo v případě, že eradikace H. pylori není možná, se doporučuje podávat APO-OME 20 jednou denně. U některých pacientů může být dostatečná dávka 10 mg denně. Pokud léčba selže, dávka může být zvýšena na 40 mg. Léčba žaludečních vředů Doporučená dávka je jedna tobolka APO-OME 20 jednou denně. U většiny pacientů dojde ke zhojení v průběhu čtyř týdnů. U pacientů, u kterých nenastalo úplné zhojení po počáteční léčbě, obvykle dojde ke zhojení v průběhu dalších čtyř týdnů léčby. U pacientů se špatně reagujícím žaludečním vředem se doporučují dvě tobolky APO-OME 20 jednou denně a ke zhojení obvykle dojde v průběhu osmi týdnů. Prevence relapsu žaludečních vředů Doporučená dávka k prevenci relapsu u pacientů se špatně reagujícím žaludečním vředem je jedna tobolka APO-OME 20 jednou denně. Pokud je třeba, dávka může být zvýšena na dvě tobolky APO-OME 20 jednou denně.

Eradikace H. pylori u vředové choroby Výběr antibiotika k eradikaci H. pylori by měl respektovat individuální snášenlivost pacientem a národní, regionální či místní úroveň rezistence a doporučení pro léčbu.

20 mg omeprazolu + clarithromycin 500 mg + amoxicilin 1000 mg, vše dvakrát denně po dobu jednoho týdne nebo

20 mg omeprazolu + clarithromycin 250 mg (alternativně 500 mg) + metronidazol 400 mg (nebo 500 mg nebo tinidazol 500 mg), vše dvakrát denně po dobu jednoho týdne nebo

40 mg omeprazolu jednou denně a amoxicilin 500 mg a metronidazol 400 mg (nebo 500 mg nebo tinidazol 500 mg), vše třikrát denně po dobu jednoho týdne

Léčba může být u všech režimů zopakována, pokud je pacient dále H. pylori pozitivní. Léčba žaludečních a duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID Doporučená dávka k léčbě žaludečních a duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID je jedna tobolka APO-OME 20 jednou denně. U většiny pacientů dojde ke zhojení v průběhu čtyř týdnů. U pacientů, u kterých nedošlo k úplnému zhojení po počáteční léčbě, dojde obvykle ke zhojení v průběhu dalších čtyř týdnů léčby. Prevence žaludečních a duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID u rizikových pacientů K prevenci žaludečních nebo duodenálních vředů v souvislosti s podáváním NSAID u rizikových pacientů (věk > 60, předešlá anamnéza žaludečních a duodenálních vředů, předešlá anamnéza krvácení do horní části zažívacího traktu) je doporučená dávka jedna tobolka APO-OME 20 jednou denně. Léčba refluxní ezofagitidy Doporučená dávka je jedna tobolka APO-OME 20 jednou denně. U většiny pacientů dojde ke zhojení v průběhu čtyř týdnů. U pacientů, u kterých nedošlo k úplnému zhojení po počáteční léčbě, dojde obvykle ke zhojení v průběhu dalších čtyř týdnů léčby. U pacientů s těžkou refluxní ezofagitidou se doporučuje 40 mg omeprazolu jednou denně a ke zhojení dojde obvykle v průběhu osmi týdnů. Dlouhodobá léčba pacientů se zhojenou refluxní ezofagitidou Doporučená dávka k dlouhodobé léčbě pacientů se zhojenou refluxní ezofagitidou je 10 mg omeprazolu jednou denně. Pokud je třeba, lze dávku zvýšit na 20-40 mg omeprazolu jednou denně. Léčba symptomatické refluxní choroby jícnu Doporučená dávka je jedna tobolka APO-OME 20 denně. Pacienti mohou dobře reagovat na 10 mg denně, a proto je třeba upravit dávku individuálně. Pokud není dosaženo kontroly symptomů po čtyřech týdnech podávání jedné tobolky APO-OME 20 denně, doporučuje se provést další vyšetření. Léčba Zollinger-Ellisonova syndromu Dávkování je třeba individuálně přizpůsobit a pokračovat v léčbě, dokud je klinicky indikována. Doporučené počáteční dávkování je 60 mg omeprazolu denně. Všichni nemocní s těžkou formou nemoci, kteří nedostatečně reagovali na jiné léčebné postupy, byli účinně léčeni a ve více než 90 % případů udržováni v remisi dávkami omeprazolu 20-120 mg denně. Při denní dávce vyšší než 80 mg je vhodné dávku rozdělit na dvě denní dávky. Dávkování u dětí Děti starší než 1 rok a ≥ 10 kg Léčba refluxní ezofagitidy Symptomatická léčba pálení žáhy a kyselé regurgitace u refluxní choroby jícnu

Doporučení k dávkování je následující: Věk

Hmotnost

Dávkování

≥ 1 rok

10-20 kg

10 mg jednou denně. Dávka může být zvýšena na 20 mg jednou denně, pokud je třeba.

≥ 2 roky

> 20 kg

20 mg jednou denně. Dávka může být zvýšena na 40 mg jednou denně, pokud je třeba.

Refluxní ezofagitida: Doba léčby je 4-8 týdnů. Symptomatická léčba pálení žáhy a kyselé regurgitace u refluxní choroby jícnu: Doba léčby je 2-4 týdny. Pokud není dosaženo kontroly symptomů po 2-4 týdnech léčby, pacienti by měli být dále vyšetřeni. Děti starší než 4 roky a adolescenti Léčba duodenálních vředů způsobených H. pylori Při výběru vhodné kombinační léčby je třeba vzít v úvahu oficiální národní, regionální a místní doporučení k bakteriální rezistenci, trvání léčby (nejčastěji 7 dnů, ale někdy až 14 dnů) a správné použití antibakteriálních látek. Léčba by měla být vedena lékařem specialistou. Doporučení k dávkování jsou následující: Hmotnost

Dávkování

15–30 kg

Kombinace se dvěma antibiotiky: omeprazol 10 mg, amoxicilin 25 mg/kg tělesné hmotnosti a clarithromycin 7,5 mg/kg tělesné hmotnosti vše podáno současně, dvakrát denně, po dobu jednoho týdne.

31–40 kg

Kombinace se dvěma antibiotiky: omeprazol 20 mg, amoxicilin 750 mg a clarithromycin 7,5 mg/kg tělesné hmotnosti vše podáno současně, dvakrát denně, po dobu jednoho týdne.

> 40 kg

Kombinace se dvěma antibiotiky: omeprazol 20 mg, amoxicilin 1 g a clarithromycin 500 mg vše podáno současně, dvakrát denně, po dobu jednoho týdne.

Zvláštní skupiny pacientů Poškození funkce ledvin U pacientů s poškozenou funkcí ledvin není nutná úprava dávkování (viz bod 5.2). Poškození funkce jater U pacientů s poškozenou funkcí jater může být dostatečná denní dávka 10-20 mg (viz bod 5.2). Starší pacienti(> 65 let) U starších pacientů není nutná úprava dávkování (viz bod 5.2). Způsob podání APO-OME 20 tobolky se doporučuje podávat ráno, raději mimo jídlo, spolknout celé a zapít polovinou sklenice vody. Tobolky se nesmí kousat nebo drtit. Pacienti, kteří mají obtíže s polykáním a děti, které umějí pít nebo polykat polotuhou stravu Pacienti mohou tobolku otevřít, spolknout obsah a zapít polovinou sklenice vody nebo rozmíchat obsah v mírně kyselé tekutině, např. ovocné šťávě nebo jablečném moštu, nebo ve vodě prosté oxidu uhličitého. Pacienty je třeba poučit, že tuto disperzi je třeba ihned vypít (nebo během 30 minut) a vždy zamíchat těsně před pitím a sklenici ještě jednou vypláchnout vodou a obsah vypít. NESMÍ SE používat mléko nebo voda sycená oxidem uhličitým.

Alternativně může pacient nechat tobolku nabobtnat v polovině sklenice vody a pelety spolknout. Enterosolventní pelety se nesmí kousat.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na omeprazol, substituované benzimidazoly nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku. Omeprazol se nesmí, podobně jako jiné inhibitory protonové pumpy (PPIs), podávat současně s nelfinavirem (viz bod 4.5).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

V přítomnosti alarmujících symptomů, jako je např. významná ztráta tělesné hmotnosti z nejasných příčin, opakované zvracení, dysfagie, hemateméza nebo meléna, a při podezření na žaludeční vřed nebo přítomnosti žaludečního vředu je třeba vyloučit maligní etiologii, neboť léčba může zmírňovat příznaky onemocnění a pozdržet stanovení diagnózy. Souběžné podávání atazanaviru a inhibitorů protonové pumpy se nedoporučuje (viz bod 4.5). Pokud je souběžné podávání atazanaviru a inhibitoru protonové pumpy nevyhnutelné, doporučuje se provádět pečlivé klinické monitorování (např. množství virových částic) v kombinaci se zvýšením dávky atazanaviru na 400 mg a 100 mg ritonaviru; dávka 20 mg omeprazolu by neměla být překračována. Omeprazol, stejně jako všechna léčiva inhibující kyselou žaludeční sekreci, může snižovat absorpci vitamínu B12 (cyanokobalamin) v důsledku hypo- nebo achlorhydrie. Tuto okolnost je třeba mít na paměti u pacientů se sníženými zásobami nebo rizikovými faktory pro sníženou absorpci vitamínu B12 při dlouhodobé léčbě. Omeprazol inhibuje CYP2C19. Když se zahajuje nebo ukončuje léčba omeprazolem, je třeba brát v úvahu možnost interakcí s léčivy metabolizovanými CYP2C19. Byla pozorována interakce mezi klopidogrelem a omeprazolem (viz bod 4.5). Klinická relevance této interakce je nejistá. K prevenci tohoto rizika se nedoporučuje souběžné podávání omeprazolu a klopidogrelu. Některé děti s chronickými chorobami mohou vyžadovat dlouhodobou léčbu, ačkoliv se dlouhodobá léčba nedoporučuje. Léčba inhibitory protonové pumpy může vést k mírně zvýšenému riziku gastrointestinálních infekcí např. rody Salmonella a Campylobacter (viz bod 5.1). Podobně jako u každé dlouhodobé léčby, zvláště pokud doba léčby přesahuje 1 rok, by měli být pacienti pravidelně kontrolováni.

Inhibitory protonové pumpy, obzvláště pokud jsou podávány ve vysokých dávkách a dlouhodobě (déle než 1 rok), mohou mírně zvyšovat riziko zlomenin proximálního konce femuru, distálního konce předloktí a obratlů, zejména u starších osob a osob se známými rizikovými faktory. Podle výsledků observačních studií mohou inhibitory protonové pumpy zvyšovat celkové riziko fraktur o 10-40%. K tomuto zvýšení mohou částečně přispívat jiné rizikové faktory. Pacienti s rizikem osteoporózy mají být adekvátně léčeni a mají mít zajištěn dostatečný přísun vitaminu D a kalcia.

Hypomagnezémie U pacientů léčených dlouhodobě inhibitory protonové pumpy, jako je omeprazol, byly hlášeny případy závažné hypomagnezémie. Tito pacienti byli léčeni nejméně 3 měsíce, ve většině případů 1 rok. Hypomagnezémie se může projevit závažnými příznaky, jako je únava, tetanie, delirium, křeče, závratě a ventrikulární arytmie. Počáteční příznaky však mohou být nenápadné a mohou být přehlédnuty. U většiny postižených pacientů došlo ke zlepšení stavu poté, co byla léčba inhibitorem protonové pumpy ukončena a zahájena suplementace magnéziem.

U pacientů, u nichž je plánována dlouhodobá léčba nebo kteří mají užívat inhibitor protonové pumpy společně s digoxinem nebo jinými látkami, které mohou působit hypomagnezémii (např. diuretika), je vhodné vyšetřit hladinu magnézia před zahájením léčby a opakovaně v jejím průběhu.

Výdej přípravku bez lékařského předpisu: Pacienti s dlouhodobými problémy s trávením nebo pálením žáhy by měli navštěvovat v pravidelných intervalech lékaře. Zvláště pacienti starší než 55 let, kteří denně užívají některé volně prodejné léky k léčbě poruchy trávení nebo pálení žáhy by měli informovat svého lékaře nebo lékárníka. Pacienti by měli být poučeni, aby žádali o radu lékaře, pokud: • měli žaludeční vřed nebo podstoupili operaci zažívacího traktu. • se léčí po dobu 4 a více týdnů pro příznaky poruchy trávení nebo pálení žáhy. • mají žloutenku nebo závažnou poruchu funkce jater. • jsou starší než 55 let a příznaky jsou nové nebo se v poslední době změnily. Pacienti by neměli užívat omeprazol jako preventivní léčivo.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Vliv omeprazolu na farmakokinetiku jiných léčivých látek Léčivé látky s absorpcí závislou na pH Snížená žaludeční acidita v průběhu léčby omeprazolem může zvyšovat nebo snižovat absorpci léčivých látek s absorpcí závislou na žaludečním pH. Nelfinavir, atazanavir Plazmatické koncentrace nelfinaviru a atazanaviru se snižují při souběžném podávání omeprazolu. Souběžné podávání omeprazolu a nelfinaviru je kontraindikováno (viz bod 4.3). Souběžné podávání omeprazolu (40 mg jednou denně) snížilo průměrnou expozici nelfinaviru o asi 40 % a průměrná expozice farmakologicky aktivnímu metabolitu M8 byla snížena o asi 75-90 %. Interakce může zahrnovat i inhibici CYP2C19. Souběžné podávání omeprazolu a atazanaviru se nedoporučuje (viz bod 4.4). Souběžné podávání omeprazolu (40 mg jednou denně) a atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg zdravým dobrovolníkům vedlo k 75% snížení expozice atazanaviru. Zvýšení dávky atazanaviru na 400 mg nevedlo ke kompenzaci vlivu omeprazolu na expozici atazanaviru. Současné podávání omeprazolu (20 mg jednou denně) a atazanaviru 400 mg/ritonaviru 100 mg zdravým dobrovolníkům vedlo ke snížení expozice atazanaviru o asi 30 % ve srovnání s podáním atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg jednou denně. Digoxin Souběžné podávání omeprazolu (20 mg denně) a digoxinu zdravým dobrovolníkům zvýšilo biologickou dostupnost digoxinu o 10 %. Vzácně byla hlášena toxicita digoxinu. Je třeba opatrnosti, pokud je omeprazol podáván ve vysokých dávkách starším pacientům. Monitorování terapeutických hladin digoxinu by mělo být zintenzivněno. Klopidogrel Ve zkřížené klinické studii, byl podáván klopidogrel (300 mg zahajovací dávka a dále 75 mg/den) samotný a s omeprazolem (80 mg ve stejnou dobu jako klopidogrel) po dobu 5 dní. Expozice aktivnímu metabolitu klopidogrelu byla snížena o 46 % (den 1) a 42 % (den 5), pokud byl klopidogrel podáván spolu s omeprazolem. Průměrná inhibice agregace krevních destiček (IPA) byla snížena o 47 % (24 hodin) a 30 % (den 5), pokud byl klopidogrel podáván spolu s omeprazolem. V jiné studii bylo prokázáno, že podávání klopidogrelu a omeprazolu v různou dobu nevede k odstranění interakce, která je pravděpodobně vyvolána inhibičním vlivem omeprazolu na CYP2C19. Z observačních a klinických

studií byly hlášeny nekonzistentní údaje klinicky závažných kardiovaskulárních událostí ve vztahu k těmto farmakokinetickým/farmakodynamickým interakcím. Jiné léčivé látky Absorbce posakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu a itrakonazolu je významně snížena, a tedy klinická účinnost může být ovlivněna. V případě posakonazolu a erlotinibu by mělo být souběžné podávání vyloučeno. Léčivé látky metabolizované CYP2C19 Omeprazol je středně silným inhibitorem CYP2C19, hlavního enzymu v metabolismu omeprazolu. Metabolismus současně podávaných léčivých látek metabolizovaných CYP2C19 může být tedy snížen a systémová expozice těmto látkám zvýšena. Příklady takových látek jsou R-warfarin a jiní antagonisté vitaminu K, cilostazol, diazepam a fenytoin. Cilostazol Omeprazol v dávce 40 mg podávaný zdravým dobrovolníkům ve zkřížené studii zvyšoval hodnotu Cmax a AUC cilostazolu o 18 %, resp. 26 % a hodnoty jednoho z aktivních metabolitů o 29 %, resp. 69 %. Fenytoin Doporučuje se monitorovat plazmatické koncentrace fenytoinu v průběhu prvních dvou týdnů po zahájení léčby omeprazolem a pokud je upravována dávka fenytoinu. Monitorování a úprava dávky je nutná po ukončení léčby omeprazolem. Neznámý mechanismus Saquinavir Souběžné podávání omeprazolu a saquinaviru/ritonaviru vedlo k zvýšení plazmatických koncentrací saquinaviru o asi 70 % spojené s dobrou tolerancí HIV-pozitivními pacienty. Takrolimus Souběžné podávání omeprazolu vedlo ke zvýšení sérových koncentrací takrolimu. Na místě je zesílené monitorování koncentrací takrolimu a renálních funkcí (clearance kreatininu), pokud je nutné, je třeba upravit dávkování takrolimu. Vliv jiných léčivých látek na farmakokinetiku omeprazolu Inhibitory CYP2C19 a/nebo CYP3A4 Vzhledem k tomu, že omeprazol je metabolizován CYP2C19 a CYP3A4, léčivé látky známé jako inhibitory CYP2C19 nebo CYP3A4 (např. clarithromycin a vorikonazol) mohou zvyšovat sérové koncentrace omeprazolu snížením rychlosti metabolismu omeprazolu. Souběžná léčba vorikonazolem vedla ke zdvojnásobení expozice omeprazolu. Vzhledem k tomu, že vysoké dávky omeprazolu byly dobře tolerovány, není obecně nutné upravovat dávku omeprazolu. O úpravě dávky je však třeba uvažovat u pacientů se závažným poškozením funkce jater a pokud je indikována dlouhodobá léčba. Induktory CYP2C19 a/nebo CYP3A4 Léčivé látky známé jako induktory CYP2C19 nebo CYP3A4 nebo obou (např. rifampicin a Třezalka tečkovaná) mohou snižovat sérové koncentrace omeprazolu zvýšením rychlosti metabolismu omeprazolu.

4.6 Těhotenství a kojení

Výsledky tří prospektivních epidemiologických studií (více než 1000 expozic) ukazují, že omeprazol nemá nežádoucí účinky na průběh těhotenství nebo na zdraví plodu a novorozence.Omeprazol lze užívat v průběhu těhotenství.

Omeprazol je vylučován do mateřského mléka, ale je nepravděpodobné, že by ovlivňoval kojence při užívání doporučených dávek.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

APO-OME 20 pravděpodobně neovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Mohou se objevit nežádoucí účinky jako závratě a zrakové poruchy (viz bod 4.8). Pokud se objeví, pacienti by neměli řídit a obsluhovat stroje. 4.8 Nežádoucí účinky

Nejčastějšími nežádoucími účinky (1-10 % pacientů) jsou bolest hlavy, bolest břicha, zácpa, průjem, plynatost a nevolnost/zvracení. Následující nežádoucí účinky byly zaznamenány v průběhu klinického hodnocení s omeprazolem a v poregistračním období. Žádný nežádoucí účinek není závislý na dávce. V každé skupině četností jsou nežádoucí účinky seřazeny podle četností a třídy orgánových systémů (SOC). Frekvence jsou definovány podle následující konvence: velmi časté (≥ 10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), méně časté (≥ 1/1000 až < 1/100), vzácné (≥ 1/10000 až < 1/1000), velmi vzácné (< 1/10000), není známo (z dostupných údajů nelze určit). SOC/frekvence

Nežádoucí účinek

Poruchy krve a lymfatického systému Vzácné:

Leukopenie, trombocytopenie

Velmi vzácné:

Agranulocytóza, pancytopenie

Poruchy imunitního systému Vzácné:

Hypersenzitivní reakce, tj. horečka, angioedém a anafylaktická reakce/šok

Poruchy metabolismu a výživy Vzácné:

Hyponatrémie

Není známo

Hypomagnezémie (viz bod 4.4)

Psychiatrické poruchy Méně časté:

Nespavost

Vzácné:

Agitovanost, zmatenost, deprese

Velmi vzácné:

Agrese, halucinace

Poruchy nervového systému Časté:

Bolest hlavy

Méně časté:

Závratě, parestézie, ospalost

Vzácné:

Poruchy chuti

Poruchy oka Vzácné:

Neostré vidění

Poruchy ucha a labyrintu Méně časté:

Vertigo

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Vzácné:

Bronchospasmus

Gastrointestinální poruchy Časté:

Bolest břicha, zácpa, průjem, plynatost, nausea/zvracení

Vzácné:

Sucho v ústech, stomatitida, gastrointestinální kandidóza

Poruchy jater a žlučových cest Méně časté:

Zvýšené jaterní enzymy

Vzácné:

Hepatitida se žloutenkou nebo bez ní

Velmi vzácné:

Selhání jater, encefalopatie u pacientů s již existující poruchou jater

Poruchy kůže a podkožní tkáně Méně časté:

Dermatitida, svědění, rash, kopřivka

Vzácné:

Alopecie, fotosenzitivita

Velmi vzácné:

Erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (TEN)

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně Vzácné:

Bolest kloubů, bolest svalů

Velmi vzácné:

Svalová slabost

Méně časté

Fraktury proximálního konce femuru, distálního konce předloktí a obratlů (viz bod 4.4)

Poruchy ledvin a močových cest Vzácné:

Intersticiální nefritida

Poruchy reprodukčního systému a prsu Velmi vzácné:

Gynekomastie

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Méně časté:

Nevolnost, periferní edémy

Vzácné:

Zvýšené pocení

Děti Bezpečnost omeprazolu byla hodnocena na celkem 310 dětech ve věku 0 až 16 let s poruchou kyselé žaludeční sekrece. Existují pouze omezené bezpečnostní údaje při dlouhodobém užívání u 46 dětí, kterým byl v klinickém hodnocení dlouhodobě podáván omeprazol k léčbě těžké erozivní ezofagitidy po dobu až 749 dnů. Profil nežádoucích účinků byl obecně stejný jako u dospělých při krátkodobé i dlouhodobé léčbě. Neexistují dlouhodobé údaje o vlivu podávání omeprazolu na průběh puberty a růst.

4.9 Předávkování

Existují pouze omezené informace o vlivu předávkování omeprazolem u lidí. V literatuře je popsána aplikace dávek až 560 mg a výjimečně byly hlášeny případy, kdy jednotlivá perorální dávka dosáhla až 2400 mg omeprazolu (tj. 120krát vyšší než obvyklá doporučená jednotlivá dávka). Byla hlášena nauzea, zvracení, závratě, bolest břicha, průjem a bolest hlavy. Ojediněle byla popisována apatie, deprese a zmatenost. Příznaky předávkování byly přechodné a nebyly hlášeny žádné závažné klinické následky předávkování. Rychlost eliminace farmaka u vyšších dávek (kinetika prvního řádu) zůstává nezměněna. Léčba, pokud je třeba, je symptomatická.

5.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: inhibitory protonové pumpy, ATC kód: A02BC01 Mechanismus účinku Omeprazol, racemická směs dvou enantiomerů snižuje vysoce selektivním mechanismem sekreci žaludeční kyseliny. Omeprazol je specifickým inhibitorem protonové pumpy v parietální buňce. Účinkuje rychle a reverzibilní kontroly žaludeční kyselé sekrece lze dosáhnout při podávání jednou denně. Omeprazol je slabou bazí a je koncentrován a konvertován na aktivní formu ve vysoce kyselém prostředí intracelulárních kanálků parietální buňky. Zde inhibuje enzym H+,K+-ATPázu - protonovou pumpu. Tento účinek na konečný stupeň tvorby žaludeční kyseliny je závislý na dávce a umožňuje vysoce účinnou inhibici jak bazální, tak stimulované sekrece žaludeční kyseliny bez ohledu na vyvolávající podnět.

Farmakodynamické účinky Všechny farmakodynamické účinky lze vysvětlit účinkem omeprazolu na žaludeční sekreci. Účinek na kyselou žaludeční sekreci Perorální podání omeprazolu jednou denně umožňuje rychlou a účinnou inhibici denní i noční sekrece žaludeční kyseliny s maximálním účinkem po 4 dnech léčby. Jednorázovým podáním omeprazolu 20 mg je dosaženo průměrně alespoň 80 % snížení 24hodinové žaludeční acidity u pacientů s duodenálním vředem a průměrného snížení maximální sekrece po stimulaci pentagastrinem asi o 70 %; měřeno 24 hodin po aplikaci. Perorální podání omeprazolu 20 mg jednou denně pacientům s duodenálním vředem udržuje žaludeční pH ≥ 3 v průměru po dobu 17 hodin v rámci 24hodinového intervalu. U pacientů s refluxní chorobou jícnu omeprazol snižuje/normalizuje v závislosti na dávce expozici jícnu kyselému žaludečnímu obsahu jako následek snížené žaludeční sekrece a žaludeční acidity. Inhibice kyselé žaludeční sekrece je závislá na ploše pod křivkou plazmatických koncentrací omeprazolu v závislosti na čase (AUC) a nikoliv na aktuální plazmatické koncentraci léčiva. V průběhu léčby omeprazolem nebyl pozorován vznik tachyfylaxe. Účinek na H. pylori Výskyt infekce H. pylori je vázán na vředovou chorobu gastroduodena, včetně duodenálních a žaludečních vředů. H. pylori je hlavní příčinou vývoje gastritidy. H. pylori je spolu se žaludeční kyselinou nejdůležitějším faktorem ve vývoji vředové choroby gastroduodena. H. pylori je hlavním faktorem v patogenezi atrofické gastritidy, která je asociována se zvýšeným rizikem vývoje karcinomu žaludku. Eradikace H. pylori kombinací omeprazolu a antimikrobiálních látek je spojena s rychlým hojením a dlouhodobou remisí peptických vředů. Zkoumány byly dvojkombinační režimy a bylo zjištěno, že jsou méně účinné než trojkombinační režimy. O těchto režimech je třeba uvažovat v případech, kdy známá přecitlivělost brání použití trojkombinačních režimů. Další účinky mající vztah k inhibici kyselé žaludeční sekrece V průběhu dlouhodobé léčby byl hlášen poněkud vyšší výskyt žaludečních žlázových cyst. Tyto změny jsou fyziologickým důsledkem účinné inhibice kyselé žaludeční sekrece, jsou benigní a zdají se být reverzibilní. Snížená kyselost žaludečního obsahu, vyvolaná jakýmkoliv vlivem včetně inhibitorů protonové pumpy, má za následek zvýšení počtu bakterií normálně přítomných v gastrointestinálním traktu. Léčba přípravky snižujícími sekreci žaludeční kyseliny může mít za následek mírně zvýšené riziko gastrointestinálních infekcí např. rody Salmonella nebo Campylobacter. Omeprazol, stejně jako všechna léčiva blokující kyselou žaludeční sekreci, může snižovat absorpci vitaminu B12 (cyanocobalamin) v důsledku hypo- nebo achlorhydrie. Toto je třeba mít na paměti při dlouhodobé léčbě pacientů se sníženými zásobami vitaminu B12 nebo rizikovými faktory pro sníženou absorpci vitaminu B12. Použití u dětí V nekontrolované klinické studii u dětí (1 až 16 roků) s těžkou refluxní ezofagitidou zlepšoval omeprazol v dávce 0,7 až 1,4 mg/kg ezofagitidu v 90 % případů a významně snižoval příznaky refluxu. V jednostranně zaslepené studii byly děti s diagnózou refluxní choroby jícnu ve věku 0-24 měsíců léčeny omeprazolem v dávce 0,5; 1,0 nebo 1,5 mg/kg. Po 8 týdnech léčby se frekvence zvracení/regurgitace snížila o 50 % bez ohledu na podávanou dávku.

Eradikace H. pylori u dětí Randomizovaná, dvojitě slepá klinická studie (studie HÉLIOT) podporuje účinnost a akceptovatelnou bezpečnost omeprazolu v kombinaci se dvěma antibiotiky (amoxicilin a klarithromycin) k léčbě H. pylori u dětí od 4 roků s gastritidou: podíl H. pylori eradikovaných 74,2 % (23/31 pacientů) ve skupině omeprazol+amoxicilin+klarithromycin a 9,4 % (3/32 pacientů) ve skupině amoxicilin+klarithromycin. Nebyl však zaznamenán prospěch z uvedené léčby, pokud jde o dyspeptické obtíže. Studie nedala žádnou informaci týkající se dětí mladších než 4 roky.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce Omeprazol a hořečnatá sůl omeprazolu jsou acidolabilní, a proto se perorálně podávají ve formě enterosolventních mikropelet v tobolkách nebo jako enterosolventní tablety. Absorpce omeprazolu je rychlá, maximálních plazmatických koncentrací je dosaženo 1-2 hodiny po podání dávky. Absorpce omeprazolu probíháv tenkém střevě a je obvykle kompletní během 3 až 6 hodin. Současně podaná potrava nemá vliv na biologickou dostupnost omeprazolu. Systémová dostupnost (biologická dostupnost) po jednorázovém podání perorální dávky omeprazolu je asi 40 %. Po opakovaném podání jednou denně se biologická dostupnost zvyšuje až na asi 60 %. Distribuce Zdánlivý distribuční objem u zdravých jedinců je asi 0,3 l/kg tělesné hmotnosti. Omeprazol se z 97 % váže na plazmatické bílkoviny. Metabolismus Omeprazol je úplně metabolizován enzymovým systémem cytochromu P450 (CYP). Hlavní část metabolismu je vázána na specifickou izoformu CYP2C19 zodpovědnou za tvorbu hydroxyomeprazolu, hlavního metabolitu v plazmě. Zbývající část je vázána na jinou specifickou izoformu, CYP3A4, zodpovědnou za tvorbu omeprazol sulfonu. Následkem vysoké afinity omeprazolu k CYP2C19 existuje potenciál pro kompetitivní inhibici a metabolickou interakci typu léčivo-léčivo s jinými substráty pro CYP2C19. V důsledku nízké afinity k CYP3A4 nemá omeprazol potenciál inhibovat metabolismus jiných substrátů pro CYP3A4. Navíc, omeprazol nemá inhibiční vliv na hlavní isoenzymy CYP. Asi 3 % kavkazské populace a 15-20 % asijské populace nemá funkční enzym CYP2C19 a označují se jako pomalí metabolizátoři. U těchto jedinců je metabolismus omeprazolu katalyzován pravděpodobně CYP3A4. Po opakovaném podání dávky 20 mg omeprazolu jednou denně byla průměrná hodnota AUC u pomalých metabolizátorů 5 až 10krát vyšší než u jedinců s funkčním enzymem CYP2C19 (rychlí metabolizátoři). Průměrné maximální plazmatické koncentrace byly také vyšší, 3 až 5krát. Tyto nálezy nemají vliv na dávkování omeprazolu. Vylučování Plazmatický eliminační poločas omeprazolu je obvykle kratší než jedna hodina jak po jednorázovém podání, tak po opakovaném perorálním podání jednou denně. Omeprazol je z plazmy zcela eliminován před podáním další dávky a není zde tendence ke kumulaci při podání jednou denně. Téměř 80 % podané perorální dávky je vyloučeno močí ve formě metabolitů a zbytek stolicí, přičemž hlavní podíl je do stolice vylučován se žlučí. Hodnota AUC omeprazolu se zvyšuje po opakovaném podání. Tento vzestup je závislý na dávce a výsledkem je nelineární závislost AUC na dávce po opakovaném podání. Tato časová a dávková závislost je důsledkem sníženého efektu prvního průchodu játry a systémové clearance pravděpodobně způsobené inhibicí CYP2C19 omeprazolem a/nebo metabolitem omeprazolu (tj. sulfonem). Nebylo prokázáno, že by kterýkoliv z metabolitů měl vliv na kyselou žaludeční sekreci. Zvláštní skupiny pacientů

Poškozená funkce jater U pacientů s poškozenou funkcí jater je ovlivněn metabolismus omeprazolu, což vede ke zvýšení AUC. Nebyla prokázána tendence ke kumulaci omeprazolu při podávání jednou denně. Poškozená funkce ledvin U pacientů s poškozenou funkcí ledvin nedochází ke změně farmakokinetiky omeprazolu, včetně systémové biologické dostupnosti a rychlosti eliminace. Starší pacienti U starších lidí (75-79 let) je rychlost metabolismu omeprazolu poněkud snížena. Děti Plazmatické koncentrace omeprazolu při podávání doporučených dávek dětem od 1 roku jsou obdobné jako u dospělých. U dětí mladších než 6 měsíců je clearance omeprazolu snížena v důsledku nižší metabolické kapacity pro omeprazol.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

V dlouhodobých studiích u laboratorních potkanů, kterým byl celoživotně podáván omeprazol, byla pozorována hyperplazie ECL buněk a výskyt karcinoidů žaludku. Tyto změny jsou výsledkem navozené dlouhodobé hypergastrinémie v důsledku inhibice kyselé žaludeční sekrece. Podobné nálezy byly učiněny při podávání blokátorů H2-receptorů, inhibitorů protonové pumpy a po částečném vyříznutí žaludečního fundu. Tedy, tyto změny nejsou způsobeny žádným konkrétním léčivem.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Hydroxid hořečnatý, mannitol, povidon, methakrylátový kopolymer typ C, triethyl-citrát, červený oxid železitý, oxid titaničitý, černý inkoust, želatina.

6.2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti

2 roky.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě 15 - 25°C v dobře uzavřeném původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5. Druh obalu a velikost balení

Bílá, neprůhledná kulatá HDPE lahvička, uzavřená EVA/Al fólií, modrý PP šroubovací uzávěr, příbalová informace součástí etikety.

Velikost balení: Výdej přípravku pouze na lékařský předpis: 28, 50 a 100 enterosolventních tvrdých tobolek

Výdej přípravku bez lékařského předpisu: 7, 14 enterosolventních tvrdých tobolek

6.6. Návod k použití přípravku a zacházení s ním

K perorálnímu podání. Po otevření lahvičky je nutné lahvičku vždy znovu dobře uzavřít.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Apotex Europe BV, Leiden, Nizozemsko.

8.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO

09/132/03-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

2.4.2003 / 8.12.2010

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

18.7.2012

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNITŘNÍM OBALU HDPE LAHVIČKA 1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Apo-Ome 20 enterosolventní tvrdé tobolky Omeprazolum 2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna enterosolventní tvrdá tobolka obsahuje omeprazolum 20 mg. 3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

28 enterosolventních tvrdých tobolek 50 enterosolventních tvrdých tobolek 100 enterosolventních tvrdých tobolek 5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podání. Před použitím si přečtěte příbalovou informaci. 6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. 7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do: 9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě 15-25 °C. Uchovávejte v dobře uzavřeném původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí. 10. ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny. 11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Apotex Europe B.V.

Leiden Nizozemsko 12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

09/132/03-C 13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č.š.: 14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Apo-Ome 20