Anopyrin 100 Mg
Registrace léku
| Kód | 0099295 ( ) |
|---|---|
| Registrační číslo | 16/ 882/94-C |
| Název | ANOPYRIN 100 MG |
| Režim prodeje | na lékařský předpis |
| Stav registrace | registrovaný léčivý přípravek |
| Držitel registrace | Zentiva a.s., Hlohovec, Slovenská republika |
| ATC klasifikace |
|
Varianty
| Kód | Náz. | Forma |
|---|---|---|
| 0099295 | POR TBL NOB 20X100MG | Tableta, Perorální podání |
| 0151142 | POR TBL NOB 30X100MG | Tableta, Perorální podání |
| 0071960 | POR TBL NOB 50X100MG | Tableta, Perorální podání |
| 0125114 | POR TBL NOB 60X100MG | Tableta, Perorální podání |
Příbalový létak ANOPYRIN 100 MG
Vážená pacientko, vážený paciente!
Čtěte, prosím, tuto Informaci pro použití pozorně, protože obsahuje důležité informace o tom, čeho byste měl(a) dbát při použití tohoto léčivého přípravku. S případnými dotazy se, prosím, obraťte na svého lékaře nebo lékárníka.
Informace pro použití
(Příbalová informace)
Anopyrin 100 mg
(acidum acetylsalicylicum)
tablety
Složení
Léčivá látka:
Jedna tableta Anopyrin 100 mg obsahuje acidum acetylsalicylicum 100 mg.
Pomocné látky:
Tablety Anopyrin 100 mg obsahují tyto pomocné látky: glycin, uhličitan vápenatý, kukuřičný škrob, mastek.
držitel rozhodnutí o registraci A VÝROBCE
ZENTIVA, a. s., Hlohovec, Slovenská republika
Léková forma a velikosti balení
Anopyrin 100 mg jsou bílé, mramorované, kulaté tablety se zkosenými hranami s půlicí rýhou na jedné straně, určené k perorálnímu podání.
Velikosti balení:
20 tablet (2x10 tbl., 1x20 tbl.)
50 tablet (5x10 tbl.)
60 tablet (3x20 tbl.)
Typ léčiva (farmakoterapeutická skupina)
Tablety Anopyrin 100 mg patří mezi antitrombotika ze skupiny inhibitorů agregace trombocytů, to znamená mezi léčiva, která tlumí shlukování krevních destiček (trombocytů) a tím předcházejí vzniku krevních sraženin v cévách (vzniku trombů).
Důvody k užívání (Indikace)
Tablety Anopyrin 100 mg se užívají na předpis lékaře:
při nestabilní angině pectoris (bolestech na hrudi způsobených poruchou průtoku krve srdečními věnčitými tepnami) - jako doplněk standardní léčby;
při akutním srdečním infarktu - jako součást standardní léčby;
k zabránění vzniku dalšího srdečního infarktu po prvním srdečním infarktu (k profylaxi reinfarktu);
po operacích nebo jiných výkonech na tepnách (po arteriálních cévněchirurgických nebo intervenčních výkonech, např. po aortokoronárním přemostění, při perkutánní transluminální koronární angioplastice);
k předcházení vzniku přechodných záchvatů nedostatečného prokrvení mozku (tranzitorních ischemických atak) a mozkových infarktů, když se vyskytla předchozí (prodromální) stadia (např. přechodné projevy obrny v obličeji nebo svalovině paží nebo přechodná ztráta vidění)
Upozornění:
Tablety Anopyrin 100 mg nejsou vhodné k léčbě bolestivých stavů.
KDY SE TENTO PŘÍPRAVEK NESMÍ UŽÍVAT (Kontraindikace)
Kdy tablety Anopyrin 100 mg nesmíte užívat?
Tablety Anopyrin 100 mg nesmíte užívat při:
známé přecitlivělosti na léčivou látku acetylsalicylovou kyselinu nebo na jiné salicyláty (látky příbuzné acetylsalicylové kyselině) nebo na kteroukoli z pomocných látek obsažených v tabletách Anopyrin 100 mg;
žaludečních nebo dvanáctníkových vředech;
chorobně zvýšeném sklonu ke krvácení (hemoragické diatéze).
Přípravek není určen pro použití u dětí do 18 let. Při podávání kyseliny acetylsalicylové hrozí dětem riziko vzniku velmi vzácného život ohrožujícího Reyova syndromu, který postihuje mozek a játra.
Přípravek nesmí být podáván ve třetím trimestru těhotenství, neboť by mohl způsobit vážné poškození plodu, mohl by vést k prodloužení či opoždění porodu a prodloužení krvácení.
V průběhu prvního a druhého trimestru těhotenství nesmí být přípravek podáván, pokud to není zcela nezbytné. Pokud je však ze závažných důvodů přípravek podán ženám, které chtějí otěhotnět nebo jsou v prvním a druhém trimestru těhotenství, pak musí být podávaná dávka co nejnižší a doba léčby co nejkratší.
Kdy tablety Anopyrin 100 mg smíte užívat teprve po poradě se svým lékařem?
V následujícím textu se popisuje, kdy smíte tablety Anopyrin 100 mg užívat jen za určitých podmínek a jen se zvláštní opatrností. Poraďte se o tom, prosím, se svým lékařem, a to i v případě, že se Vás některý z uvedených údajů týkal někdy v minulosti.
Zvlášť pečlivý lékařský dozor je zapotřebí při:
přecitlivělosti na jiné léky proti bolestem, proti zánětům nebo proti revmatismu nebo při existenci jiných alergií;
souběžné léčbě léky tlumícími srážení krve (např. kumarinovými deriváty, heparinem - s výjimkou léčby heparinem v nízkých dávkách);
průduškovém astmatu;
vleklých (chronických) nebo opakujících se žaludečních nebo dvanáctníkových obtížích;
předem přítomném poškození ledvin;
těžkých poruchách činnosti jater.
Čeho musíte dbát v těhotenství a v období kojení?
Zjistíte-li při užívání tablet Anopyrin 100 mg, že jste otěhotněla, informujte o tom lékaře.
V první a druhé třetině (v prvním až šestém měsíci) těhotenství se tablety Anopyrin 100 mg mají užívat jen po poradě s lékařem. V poslední třetině (v sedmém až devátém měsíci) těhotenství se tablety Anopyrin 100 mg nesmějí užívat, protože při jejich užívání by se zvýšilo riziko komplikací u matky i u dítěte při porodu.
Léčivá látka acetylsalicylová kyselina a její metabolity (látky vzniklé její látkovou přeměnou v těle) v malých množstvích přecházejí do mateřského mléka. Protože dosud nebyly oznámeny škodlivé účinky na kojence, při denní dávce do 150 mg zpravidla nebývá nutno zastavit kojení. Užívá-li žena vyšší denní dávky (více než 150 mg), má přestat kojit.
Čeho je nutno dbát u dětí?
Tablety Anopyrin 100 mg se mají u dětí a mladistvých s horečnatými onemocněními používat jen na doporučení lékaře a jen tehdy, nejsou-li účinná jiná opatření. Kdyby při těchto onemocněních došlo k dlouhotrvajícímu zvracení, mohlo by to být známkou Reyeova syndromu, velmi vzácného, ale život ohrožujícího onemocnění, které bezpodmínečně vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc.
Opatření k bezpečnému použití a varování
Jakých bezpečnostních opatření je nutno dbát?
Pacienti, kteří trpí průduškovým astmatem, alergickou rýmou, nosními polypy (výrůstky na nosní sliznici) nebo chronickými (vleklými) infekcemi dýchacích cest (obzvláště sdruženými s projevy typu alergické rýmy), a pacienti s přecitlivělostí na léky proti bolestem, proti zánětům nebo proti revmatismu jakéhokoli druhu jsou při užívání tablet Anopyrin 100 mg ohroženi astmatickými záchvaty (tzv. nesnášenlivost analgetik/analgetické astma). Tito pacienti se před užitím tablet Anopyrin 100 mg mají poradit s lékařem. Totéž platí pro pacienty, kteří reagují přecitlivěle (alergicky), např. kožními reakcemi, svěděním, kopřivkou, na jiné látky.
Při užívání tablet Anopyrin 100 mg před operačními výkony je třeba poradit se s lékařem nebo zubním lékařem, popř. informovat lékaře nebo zubního lékaře.
Léčivé přípravky obsahující acetylsalicylovou kyselinu se nemají užívat delší dobu nebo ve vyšších dávkách bez porady s lékařem.
Čeho musíte dbát v dopravním provozu, při práci se stroji nebo při pracích bez pevné opory?
Nejsou nutná žádná zvláštní opatření.
Lékové interakce
Která jiná léčiva ovlivňují účinek tablet Anopyrin 100 mg, a naopak, účinek kterých léčiv ovlivňují tablety Anopyrin 100 mg?
Při užívání tablet Anopyrin 100 mg se zesilují/stoupají:
účinky léčiv tlumících srážení krve (např. kumarinových derivátů a heparinu);
riziko žaludečního nebo střevního krvácení při současné léčbě kortikoidy (léky podobnými hormonům kůry nadledvin) nebo při souběžném požívání alkoholu;
účinek určitých ústy užívaných léčiv snižujících množství glukózy v krvi a užívaných k léčbě „cukrovky“ (perorálních antidiabetik ze skupiny derivátů sulfonylmočoviny);
žádoucí i nežádoucí účinky methotrexatu [léčiva užívaného k léčbě lupénky (psoriázy), určitého onemocnění kloubů (revmatoidní artritidy) a některých nádorových onemocnění];
množství (koncentrace) některých souběžně užívaných léčiv (digoxinu, barbiturátů nebo lithia) v krvi;
žádoucí i nežádoucí účinky určitých léčiv proti bolestem nebo proti zánětům (nesteroidních analgetik/antiflogistik) a obecně všech léčiv užívaných k léčbě revmatických onemocnění;
účinek určitých léčiv užívaných k léčbě infekčních onemocnění [sulfonamidů a kombinací obsahujících sulfonamidy, jako je např. kotrimoxazol (kombinace sulfamethoxazolu a trimethoprimu];
účinky trijodthyroninu (liothyroninu), což je léčivo užívané k léčbě nedostatečné činnosti štítné žlázy;
účinky valproové kyseliny [léčiva proti záchvatovým (epileptickým) onemocněním].
Tablety Anopyrin 100 mg zeslabují účinky:
určitých léčiv vyvolávajících zvýšené vylučování moči [tzv. antagonistů aldosteronu (spironolaktonu a kanrenoátu) a tzv. kličkových diuretik (např. furosemidu)];
antihypertenziv (léčiv užívaných ke snížení chorobně zvýšeného krevního tlaku);
léčiv zvyšujících vylučování kyseliny močové z těla (např. probenecidu, sulfinpyrazonu).
Tablety Anopyrin 100 mg proto neužívejte souběžně s některým z výše vyjmenovaných léčiv, aniž by Vám to výslovně doporučil lékař.
Mějte, prosím, na zřeteli, že uvedené údaje mohou platit i pro léky, které jste užíval(a) před nedávnem.
Kterým nápojům byste se měl(a) vyhýbat?
Při užívání tablet Anopyrin 100 mg není vhodné pít nápoje s obsahem alkoholu.
Dávkování, způsob užití a délka léčby
Následující údaje platí, pokud Vám Váš lékař tablety Anopyrin 100 mg nepředepsal jinak. Dodržujte, prosím, předepsané použití, protože jinak by tablety Anopyrin 100 mg nemohly správně působit!
Kolik tablet Anopyrin 100 mg máte užívat a jak často?
Při nestabilní angině pectoris (bolestech na hrudi způsobených poruchou průtoku krve srdečními věnčitými tepnami):
Používají se denní dávkování mezi 75 a 300 mg acetylsalicylové kyseliny. Na základě lepší snášenlivosti se doporučuje denní dávka 1 tableta Anopyrin 100 mg (což odpovídá 100 mg acetylsalicylové kyseliny).
Při akutním srdečním infarktu:
Používají se denní dávkování mezi 100 a 160 mg acetylsalicylové kyseliny. Proto se doporučuje denní dávka 1 tableta až 1½ tablety Anopyrin 100 mg (což odpovídá 100 až 150 mg acetylsalicylové kyseliny).
K zabránění vzniku dalšího srdečního infarktu po prvním srdečním infarktu (k profylaxi reinfarktu):
Doporučuje se denní dávka 3 tablety Anopyrin 100 mg (což odpovídá 300 mg acetylsalicylové kyseliny).
Po operacích nebo jiných výkonech na tepnách (po arteriálních cévněchirurgických nebo intervenčních výkonech, např. po aortokoronárním přemostění, při perkutánní transluminální koronární angioplastice):
Používají se denní dávkování mezi 100 a 300 mg acetylsalicylové kyseliny. Na základě lepší snášenlivosti se doporučuje denní dávka 1 tableta Anopyrin 100 mg (což odpovídá 100 mg acetylsalicylové kyseliny).
K předcházení vzniku přechodných záchvatů nedostatečného prokrvení mozku (tranzitorních ischemických atak) a mozkových infarktů, když se vyskytla předchozí (prodromální) stadia:
Léčbu začínáme jednorázovou dávkou 120-200 mg a potom pokračujeme v podávání 50-100 mg denně.
Tablety Anopyrin 100 mg se obvykle užívají jednou denně, pokud možno vždy v přibližně stejnou denní dobu.
Jak a kdy máte užívat tablety Anopyrin 100 mg?
Tablety se mají užívat pokud možno po jídle - polykají se a zapíjejí dostatečným množstvím tekutiny.
Tablety se nemají užívat na lačný žaludek!
Při akutním srdečním infarktu se má první tableta před spolknutím rozkousat.
Nejpříznivějším okamžikem pro zahájení léčby tabletami Anopyrin 100 mg po aortokoronárním přemostění se zdá být 24 hodin po operaci.
Jak dlouho máte užívat tablety Anopyrin 100 mg?
Tablety Anopyrin 100 mg jsou určeny k dlouhodobému užívání.
O délce jejich užívání rozhoduje ošetřující lékař.
Předávkování a jiné chyby při použití
Co je třeba udělat, jestliže byly tablety Anopyrin 100 mg požity v příliš velkém množství (při úmyslném nebo nedopatřením vzniklém předávkování)?
Závratě a hučení v uších mohou být, obzvláště u dětí a u osob ve vyšším a pokročilém věku, známkami závažné otravy.
Při podezření na předávkování tabletami Anopyrin 100 mg ihned vyhledejte nebo zavolejte lékaře. Ten podle závažnosti předávkování (otravy) rozhodne o případně potřebných opatřeních.
Co máte udělat, jestliže jste tablety Anopyrin 100 mg užil(a) v menším než předepsaném množství nebo když jste je zapomněl(a) užít?
Nikdy se nesnažte „vynahradit si“ zapomenutou dávku dodatečným užitím větší dávky, než jakou Vám předepsal lékař. Pokračujte v užívání příští předepsanou dávkou beze změny tak, jak Vám předepsal lékař.
Čeho musíte dbát, když chcete přerušit nebo předčasně ukončit léčbu?
Nepřestávejte, prosím, užívat tablety Anopyrin 100 mg, aniž byste si o tom předtím promluvil(a) se svým lékařem.
Nežádoucí účinky
Jaké nežádoucí účinky se mohou vyskytnout při užívání tablet Anopyrin 100 mg?
Častými nežádoucími účinky jsou žaludeční a střevní obtíže (např. bolesti žaludku) a malé ztráty krve z oblasti žaludku a střeva (drobná krvácení).
Občas se vyskytuje nevolnost, zvracení a průjmy.
Vzácně dochází k žaludečním krvácením a vzniku žaludečních vředů a také, především u astmatiků, k reakcím přecitlivělosti (např. záchvatům dušnosti, kožním reakcím).
V ojedinělých případech byly popsány poruchy činnosti jater a ledvin, snížení množství glukózy v krvi (hypoglykémie) jakož i zvlášť těžké kožní reakce.
Acetylsalicylová kyselina v nízkém dávkování omezuje vylučování kyseliny močové. U pacientů, kteří mají sklon k onemocnění dnou, to podle okolností může vyvolat dnavý záchvat.
Ve vzácných případech po dlouhodobějším užívání tablet Anopyrin 100 mg se může vyskytnout chudokrevnost (anémie) v důsledku skrytých ztrát krve ze žaludku a střeva.
Při výskytu černé (dehtovité) stolice (která může být známkou závažného žaludečního krvácení) je nutno neprodleně vyrozumět lékaře.
Závratě a hučení v uších mohou být, obzvláště u dětí a u osob ve vyšším a pokročilém věku, známkami závažné intoxikace.
Zpozorujete-li u sebe nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v této informaci pro použití, sdělte to, prosím, svému lékaři nebo lékárníkovi.
Jaká opatření je třeba učinit, vyskytnou-li se nežádoucí účinky?
Kdybyste u sebe zpozoroval(a) některý z výše uvedených nežádoucích účinků, neužívejte již příští dávku tablet Anopyrin 100 mg a informujte svého lékaře, který posoudí závažnost nežádoucích účinků a rozhodne o případně potřebných opatřeních.
Při případném výskytu prvních známek reakce přecitlivělosti (alergické reakce), jimiž mohou být vyrážka, kopřivka, svědění celého těla, hvízdavé dýchání nebo dušení, obtížné polykání, otok obličeje nebo očních víček či vysoká horečka, přestaňte tablety Anopyrin 100 mg užívat a neprodleně vyhledejte nebo přivolejte lékaře.
Při případném výskytu černé (dehtovité) stolice (která může být známkou závažného žaludečního krvácení) je nutno neprodleně vyrozumět lékaře.
Pokyny a údaje týkající se uchovávání a doby použitelnosti
Uchovávejte při teplotě 15 - 25°C. Uchovávejte v původním obalu a blistr v krabičce, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí a světlem.
Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.
Datum poslední revize textu
23.1. 2008
Souhrn údajů o léku (SPC)
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Anopyrin 100 mg
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tableta obsahuje acidum acetylsalicylicum 100 mg.
Úplné složení pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Tableta.
Popis přípravku : bílé, mramorované, kulaté tablety se zkosenými hranami s půlicí rýhou na jedné straně.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Nestabilní angina pectoris - jako doplněk standardní terapie.
Akutní infarkt myokardu - jako součást standardní terapie.
Profylaxe reinfarktu.
Po arteriálních cévněchirurgických nebo intervenčních výkonech (např. po aortokoronárním přemostění, při perkutánní transluminální koronární angioplastice).
Profylaxe tranzitorních ischemických atak a mozkových infarktů, když se vyskytla prodromální stadia.
Upozornění:
Přípravek Anopyrin 100 mg není vhodný k terapii bolestivých stavů.
Přípravek není určen pro použití u dětí a mladistvých do 18 let.
4.2 Dávkování a způsob podání
4.2.1 Dávkování
Při nestabilní angině pectoris:
Používají se denní dávkování mezi 75 a 300 mg acetylsalicylové kyseliny. Na základě lepší snášenlivosti se doporučuje denní dávka 1 tableta Anopyrin 100 mg (což odpovídá 100 mg acetylsalicylové kyseliny).
Při akutním infarktu myokardu:
Používají se denní dávkování mezi 100 a 160 mg acetylsalicylové kyseliny. Proto se doporučuje denní dávka 1 tableta až 1½ tablety Anopyrin 100 mg (což odpovídá 100 až 150 mg acetylsalicylové kyseliny).
K profylaxi reinfarktu:
Doporučuje se denní dávka 3 tablety Anopyrin 100 mg (což odpovídá 300 mg acetylsalicylové kyseliny).
Po arteriálních cévněchirurgických nebo intervenčních výkonech (např. po aortokoronárním přemostění, při perkutánní transluminální koronární angioplastice):
Používají se denní dávkování mezi 100 a 300 mg acetylsalicylové kyseliny. Na základě lepší snášenlivosti se doporučuje denní dávka 1 tableta Anopyrin 100 mg (což odpovídá 100 mg acetylsalicylové kyseliny).
K profylaxi tranzitorních ischemických atak a mozkových infarktů, když se vyskytla prodromální stadia:
Léčbu začínáme jednorázovou dávkou 120-200 mg a potom pokračujeme v podávání 50-100 mg denně.
4.2.2 Způsob aplikace a délka terapie/profylaxe
Tablety se mají užívat pokud možno po jídle - polykají se a zapíjejí dostatečným množstvím tekutiny.
Tablety se nemají užívat na lačný žaludek!
Při akutním infarktu myokardu se má první tableta před spolknutím rozkousat.
Nejpříznivějším okamžikem pro zahájení léčby tabletami Anopyrin 100 mg po aortokoronárním přemostění se zdá být 24 hodin po operaci.
Tablety Anopyrin 100 mg jsou určeny k dlouhodobému užívání. O délce terapie/profylaxe rozhoduje ošetřující lékař.
4.3 Kontraindikace
Tablety Anopyrin 100 mg se nesmějí užívat při:
známé přecitlivělosti vůči acetylsalicylové kyselině nebo vůči jiným salicylátům nebo vůči kterékoli z pomocných látek obsažených v tabletách Anopyrin 100 mg;
žaludečních nebo duodenálních vředech;
chorobně zvýšeném sklonu ke krvácení (hemoragické diatéze).
Dávka > 100 mg/ den během třetího trimestru těhotenství
Věk do 18 let. Při podávání kyseliny acetylsalicylové dětem hrozí riziko rozvoje Reyova syndromu.
4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití
Zvlášť pečlivý lékařský dozor je zapotřebí při:
přecitlivělosti vůči jiným antiflogistikům/antirevmatikům nebo při existenci jiných alergií;
souběžné terapii léčivy tlumícími srážení krve (např. kumarinovými deriváty, heparinem - s výjimkou nízkodávkované terapie heparinem);
průduškovém astmatu;
chronických nebo rekurentních žaludečních nebo duodenálních obtížích;
předem přítomném poškození ledvin;
těžkých poruchách funkce jater.
Anopyrin 100 mg se má u dětí a mladistvých s horečnatými onemocněními používat jen na doporučení lékaře a jen tehdy, nejsou-li účinná jiná opatření. Kdyby při těchto onemocněních došlo k dlouhotrvajícímu zvracení, mohlo by to být známkou Reyeova syndromu, velmi vzácného, ale život ohrožujícího onemocnění, které bezpodmínečně vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc.
Pacienti, kteří trpí průduškovým astmatem, alergickou rinitidou, nosními polypy nebo chronickými infekcemi dýchacích cest (obzvláště sdruženými s projevy typu alergické rinitidy), a pacienti s přecitlivělostí na analgetika, antiflogistika a antirevmatika jakéhokoli druhu jsou při užívání tablet Anopyrin 100 mg ohroženi astmatickými záchvaty (tzv. nesnášenlivost analgetik/analgetické astma). Tito pacienti se před užitím tablet Anopyrin 100 mg mají poradit s lékařem. Totéž platí pro pacienty, kteří reagují přecitlivěle (alergicky), např. kožními reakcemi, svěděním, kopřivkou, na jiné látky.
Při užívání tablet Anopyrin 100 mg před operačními výkony je třeba poradit se s lékařem nebo zubním lékařem, popř. informovat lékaře nebo zubního lékaře.
Přípravky obsahující acetylsalicylovou kyselinu se nemají užívat delší dobu nebo ve vyšších dávkách bez porady s lékařem.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Při užívání tablet Anopyrin 100 mg se zesilují/stoupají:
účinky antikoagulancií (např. kumarinových derivátů a heparinu);
riziko gastrointestinálního krvácení při současné terapii kortikoidy nebo při souběžné konzumaci alkoholu;
účinek perorálních antidiabetik (derivátů sulfonylmočoviny);
žádoucí i nežádoucí účinky methotrexatu;
plasmatické koncentrace digoxinu, barbiturátů nebo lithia;
žádoucí i nežádoucí účinky nesteroidních analgetik/antiflogistik/antirevmatik jakož i obecně všech antirevmatik;
účinek sulfonamidů a kombinací obsahujících sulfonamidy, jako je např. kotrimoxazol (kombinace sulfamethoxazolu a trimethoprimu);
účinky trijodthyroninu (liothyroninu);
účinky valproové kyseliny.
Tablety Anopyrin 100 mg zeslabují účinky:
antagonistů aldosteronu (spironolaktonu a kanrenoátu);
kličkových diuretik (např. furosemidu);
antihypertenziv;
urikosurik (např. probenecidu, sulfinpyrazonu).
Tablety Anopyrin 100 mg proto pacient nemá užívat souběžně s některým z výše vyjmenovaných léčiv, aniž by mu to výslovně doporučil lékař.
4.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Nízké dávky (do 100mg/den)
V klinických studií se dávky do 100 mg/den používané výlučně v porodnictví a při speciálním sledování jevily jako bezpečné.
Dávka 100-500 mg/den
S užíváním dávek 100-500 mg/den není dostatek klinických zkušeností. Proto pro ně platí informace uvedené níže.
Dávky 500mg/den a vyšší
Inhibice syntézy prostaglandinů může mít nežádoucí vliv na těhotenství a fetá1ní/embryonální vývoj. Data z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů, kardiálních malformací a gastroschizy po užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů v počátku těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních malformací se zvýšilo z méně než 1 % na přibližně 1,5%. Předpokládá se, že se riziko zvyšuje s dávkou a délkou trváním terapie. U zvířat se prokázalo, že podání inhibitorů syntézy prostaglandinů vede k zvýšení pre- a postimplantačních ztrát a k fetální/embryonální letalitě. Navíc byla hlášena zvýšená incidence různých ma1formací včetně kardiovaskulárních po podání inhibitorů syntézy prostaglandinů zvířatům v průběhu organogenetické periody.
V průběhu prvního a druhého trimestru nesmí být kyselina acetylsalicylová podána, pokud to není zcela nezbytné.
Pokud je kyselina acetylsalicylová podávána ženám, které chtějí otěhotnět nebo v prvním a druhém trimestru těhotenství musí být dávka co nejnižší a doba léčby co nejkratší.
Během třetího trimestru těhotenství všechny inhibitory syntézy prostaglandinů mohou vystavovat
plod:
-kardiopulmonální toxicitě ( předčasný uzávěr duktus arteriosus a pulmonální hypertense)
-renální dysfunkci, která může progredovat v renální selhání s oligohydroamnion
matku a novorozence na konci těhotenství:
- antiagregačnímu efekt a potenciálnímu prodloužení krvácení, které se může objevit i po malých dávkách
- inhibici děložních kontrakcí vedoucí k opoždění nebo prodloužení průběhu porodu
Proto je kyselina acetylsalicylová v dávce 500 mg/den a vyšší kontraindikována ve třetím trimestru těhotenství.
Kojení
Acetylsalicylová kyselina a její metabolity v malých množstvích přecházejí do mateřského mléka. Protože dosud nebyly oznámeny škodlivé účinky na kojence, při denní dávce do 150 mg zpravidla nebývá nutno zastavit kojení. Užívá-li žena vyšší denní dávky (více než 150 mg), má přestat kojit.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Tablety Anopyrin 100 mg v doporučených dávkách nemají nepříznivý vliv na způsobilost k aktivní účasti v dopravním provozu, obsluze strojů nebo k pracím konaným bez pevné opory. Tato způsobilost může být narušena při chronickém (a ovšem i akutním) předávkování (viz bod 4.9 „ Předávkování“).
4.8 Nežádoucí účinky
Častými nežádoucími účinky jsou gastrointestinální obtíže (např. bolesti žaludku) a mikrohemoragie.
Občas se vyskytuje nauzea, vomitus a průjmy.
Vzácně dochází k žaludečním krvácením a ulceracím žaludku a také, především u astmatiků, k reakcím přecitlivělosti (např. záchvatům dušnosti, kožním reakcím).
V ojedinělých případech byly popsány poruchy funkce jater a ledvin, hypoglykémie jakož i zvlášť těžké kožní reakce (až erythema exsudativum multiforme).
Acetylsalicylová kyselina v nízkém dávkování omezuje vylučování kyseliny močové. U predisponovaných pacientů to podle okolností může vyvolat dnavý záchvat.
Ve vzácných případech po dlouhodobějším užívání tablet Anopyrin 100 mg se může vyskytnout anémie v důsledku okultních ztrát krve z gastrointestinálního traktu.
Při výskytu černé (dehtovité) stolice je nutno neprodleně vyrozumět lékaře.
Závratě a hučení v uších mohou být, obzvláště u dětí a u seniorů, známkami závažné intoxikace (viz bod 4.9 „Předávkování“).
4.9 Předávkování
Existují rozdíly mezi chronickým předávkováním a akutní intoxikací.
Chronické předávkování kyselinou acetylsalicylovou („salicylismus“) se projevuje převážně centrálně nervovými poruchami (zmámenost, ospalost, závratě) nebo nevolností.
Hlavním rysem akutní intoxikace kyselinou acetylsalicylovou je těžká porucha acidobazické rovnováhy. Již v oblasti terapeutických dávek dochází v důsledku zrychleného a prohloubeného dýchání k respirační alkalóze. Tu organismus kompenzuje zvýšeným vylučováním hydrogenuhličitanových iontů ledvinami, čímž zůstává zachována normální hodnota pH krve. Při toxických dávkách již tento kompenzační mechanismus nestačí, a dochází k poklesu pH krve a k poklesu koncentrace hydrogenuhličitanových iontů v krvi. Hodnota pCO2 v plasmě může být dočasně normální. Vzniká obraz zdánlivé metabolické acidózy, ve skutečnosti však jde o kombinaci respirační a metabolické acidózy z těchto příčin:
útlum dýchání navozený toxickými dávkami, nahromadění kyselin (sírové, fosforečné, salicylové, mléčné, octové) v důsledku jejich zvýšené tvorby (následkem poruchy metabolismu sacharidů) a omezeného vylučování ledvinami.
K tomu přistupuje porucha elektrolytového hospodářství. Dochází k velkým ztrátám draselných iontů.
Příznaky akutní intoxikace
Při akutních intoxikacích lehčího stupně (s plasmatickými koncentracemi 200-400 μg/ml) bývají kromě poruch acidobazické rovnováhy a elektrolytového hospodářství (např. ztráty draselných iontů), hypoglykémie, exantémů a gastrointestinálních krvácení pozorovány: hyperventilace, hučení v uších, nauzea, vomitus, poruchy zraku a sluchu, cefalgie, závratě a stavy zmatenosti.
Při těžkých intoxikacích (s plasmatickými koncentracemi přes 400 μg/ml) se mohou vyskytnout deliria, tremor, dyspnoe, pocení, exsikóza, hypertermie a kóma.
Při intoxikacích s letálním zakončením bývá příčinou smrti zpravidla respirační selhání.
Terapie intoxikací
Terapeutická opatření ke zvládnutí intoxikace acetylsalicylovou kyselinou se řídí podle rozsahu, stadia a klinických příznaků. Odpovídají obvyklým opatřením k omezení resorpce ingerované toxické látky, kontrole a korigování vodního a elektrolytového hospodářství, narušené termoregulace a dýchání.
Hlavní jsou opatření sloužící k urychlení eliminace toxické látky a k normalizaci acidobazického a elektrolytového hospodářství. Kromě infuzních roztoků s hydrogenuhličitanem sodným a chloridem draselným se podávají též diuretika. Reakce moči má být zásaditá, aby se snížil stupeň ionizace salicylátu a tím zmenšila míra jeho reabsorpce v tubulech.
Důrazně se doporučuje kontrolování krevních parametrů (pH, pCO2, koncentrace hydrogenuhličitanových a draselných iontů aj.).
V těžkých případech může být nezbytná hemodialýza.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Antitrombotikum ze skupiny inhibitorů agregace trombocytů.
Kód ATC klasifikace: B01AC06
Acetylsalicylová kyselina jako zástupce salicylátů patří do skupiny kyselých nesteroidních analgetik/antiflogistik. Acetylsalicylová kyselina jakožto ester kyseliny salicylové má analgetické, antipyretické a antiflogistické účinky. Jako mechanismus účinku se popisuje inhibice cyklooxygenázy, vedoucí k útlumu biosyntézy prostanoidů prostaglandinu E2, prostacyklinu (prostaglandinu I2) a tromboxanu A2.
Acetylsalicylová kyselina má ireverzibilní inhibiční účinek na agregaci trombocytů.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Acetylsalicylová kyselina je před vstřebáním, během vstřebávání a po vstřebání konvertována na svůj hlavní aktivní metabolit, salicylovou kyselinu. Metabolity acetylsalicylové kyseliny jsou vylučovány převážně renálně.
Kromě salicylové kyseliny jsou hlavními metabolity acetylsalicylové kyseliny konjugát salicylové kyseliny s glycinem (salicylurová kyselina), ether- a ester-glukuronid salicylové kyseliny (salicylfenolglukuronid a salicylacylglukuronid) a také oxidací salicylové kyseliny vznikající gentisová kyselina a její konjugát s glycinem (gentisurová kyselina).
Vstřebávání acetylsalicylové kyseliny po perorálním podání je, v závislosti na lékové formě, rychlé a úplné. U části perorálně podané acetylsalicylové kyseliny dochází k hydrolytickému odštěpení acetylového zbytku již během průchodu sliznicí gastrointestinálního traktu.
Maximálních plasmatických koncentrací bývá dosaženo po 10 až 20 minutách (acetylsalicylová kyselina), popř. po 0,3 až 2 hodinách (celkový salicylát). Rektální vstřebávání je pomalejší a neúplné.
Eliminační kinetika salicylové kyseliny je do značné míry závislá na velikosti dávky, protože biotransformace salicylové kyseliny je kapacitně limitovaná (eliminační poločas se se stoupající dávkou může ze 2 hodin prodloužit až na 30 hodin).
Eliminační poločas acetylsalicylové kyseliny činí jen několik minut, eliminační poločas salicylové kyseliny po perorálním užití 0,5 g acetylsalicylové kyseliny činí 2 h, po aplikaci 1 g 4 h, a po užití 5 g se prodlužuje na 20 h.
Vazba na plasmatické proteiny je u člověka závislá na koncentraci; byly nalezeny hodnoty od 49 % až do více než 70 % (acetylsalicylová kyselina), popř. od 66 % do 98 % (salicylová kyselina).
Po užití acetylsalicylové kyseliny lze prokázat salicylovou kyselinu v mozkomíšním moku a v synoviální tekutině.
Salicylová kyselina prochází placentou a přestupuje do mateřského mléka.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku
Akutní toxicita
Akutní intoxikace s letálním zakončením se může u dospělých lidí vyskytnout po jednorázové dávce od 10 gramů, u dětí od 3 gramů acetylsalicylové kyseliny. Příčinou smrti bývá zpravidla respirační selhání.
Subchronická/chronická toxicita
Acetylsalicylová kyselina a její metabolit salicylová kyselina působí na základě svého mechanismu účinku a také lokálně poškozují tkáně a dráždí sliznice. Již při terapeutickém dávkování se mohou vyskytnout vředy a krvácení v gastrointestinálním traktu. Při chronickém užívání tím může docházet k anémii (z nedostatku železa).
Vyskytnou-li se vředy v gastrointestinálním traktu, existuje v důsledku acetylsalicylovou kyselinou snížené srážlivosti krve nebezpečí ohrožujících krvácení. Kromě těchto nežádoucích účinků byla ve studiích na zvířatech po akutní i chronické aplikaci vysokých dávek prokázána poškození ledvin.
Mutagenní a tumorigenní potenciál
Acetylsalicylová kyselina byla podrobně zkoumána in vitro i in vivo se zaměřením na mutagenní účinky. Celkově nebyla shledána relevantní podezření na mutagenní působení.
Dlouhodobé studie acetylsalicylové kyseliny u myší a u potkanů nezjistily známky samostatného tumorigenního potenciálu acetylsalicylové kyseliny.
Reprodukční toxicita
U několika zvířecích druhů byly prokázány teratogenní účinky salicylátů. Byly popsány poruchy implantace, embryo- a fetotoxické účinky a také poruchy schopnosti učení u prenatálně exponovaných mláďat.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Uhličitan vápenatý, glycin, kukuřičný škrob, mastek.
6.2 Inkompatibility
Tablety Anopyrin 100 mg jsou určeny k přímé perorální aplikaci, a proto inkompatibility při mísení s jinými léčivy nepřipadají v úvahu.