Příloha č. 2 ke sdělení sp.zn. sukls174521/2011

Příbalová informace – informace pro uživatele

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.



Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.



Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.



Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.



Pokud se jakýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:1. Co je Androcur 100 a k čemu se používá2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Androcur 100 užívat.3. Jak se Androcur 100 užívá4. Možné nežádoucí účinky5. Jak Androcur 100 uchovávat 6. Další informace

Jméno Vašeho léku je

ANDROCUR 100100mg, tabletyLéčivou látkou je cyproteron acetát.

1. CO JE ANDROCUR 100 A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Androcur 100 je hormonální přípravek s antiandrogenním účinkem. Potlačuje účinek mužských pohlavních hormonů (androgenů). Léčivou látkou je cyproteron acetát.

Androgeny podporují růst karcinomu (rakoviny) prostaty. Androcur 100 tento účinek tlumí.

Androcur 100 se používá- k antiandrogenní léčbě karcinomu prostaty, není-li možná operativní léčba (inoperabilní karcinom).

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE ANDROCUR 100 UŽÍVAT

Neužívejte Androcur 100

Neužívejte Androcur 100, jestliže máte některé onemocnění uvedené níže. V případě, že ano, informujte o tom svého lékaře před začátkem užívání Androcuru 100.



jestliže máte jaterní onemocnění



jestliže trpíte vrozenou poruchou funkce jater projevující se poruchou vylučování bilirubinu vznikajícího z barviva červených krvinek (Dubin-Johnsonův syndrom, Rotorův syndrom)



jestliže máte nezhoubné nebo zhoubné nádory jater současné nebo zjištěné v minulosti (pouze pokud se nejedná o metastázy karcinomu prostaty)



jestliže máte kachektizující onemocnění (způsobující celkovou sešlost a ztrátu síly;s výjimkou inoperabilního karcinomu prostaty)



jestliže trpíte těžkou chronickou depresí



jestliže máte onemocnění postihující krevní oběh, zvláště stavy související s trombózou (tvorbou krevní sraženiny) v krevních cévách (tromboembolický proces)



jestliže jste přecitlivělý (alergický) na cyproteron acetát nebo na některou jinou složku Androcuru 100



jestliže máte nebo jste někdy měl nezhoubný nádor mozku (meningiom)

Zvláštní opatrnosti při použití Androcuru 100 je zapotřebí:

Užití přípravku Androcur 100 není doporučeno u chlapců a dospívajících mladších než 18 let, protože účinnost a bezpečnost přípravku nebyla v těchto věkových skupinách hodnocena.

Pokud máte cukrovku (diabetes), musíte upozornit lékaře, protože vám může být upravena vaše antidiabetická léčba. Toto onemocnění vyžaduje pečlivý dohled během léčby Androcurem 100 (viz také část „Neužívejte Androcur 100)“.

Během léčby Androcurem 100 byla hlášena chudokrevnost (anémie). Proto vám bude lékař během léčby kontrolovat počet červených krvinek.

Údaje ze studií se zvířaty naznačují, že vysoké dávky Androcuru mohou snižovat funkci nadledvinek (žlázy produkující hormon, které jsou uloženy v blízkosti ledvin). Proto může lékař během léčby provést některá vyšetření ke kontrole tohoto účinku.

Ve spojitosti s dlouhodobým užíváním (roky) cyproteron acetátu v dávce 25 mg/den a více byl hlášen výskyt nezhoubných nádorů mozku (jednotlivých a mnohočetných meningiomů). Pokud vám byl zjištěn meningiom, váš lékař léčbu Androcurem 100 ukončí (viz část „Neužívejte Androcur 100“).

U pacientů užívajících Androcur 100 byl popsán výskyt krevních sraženin (tromboembolických příhod), i když příčinný vztah s užitím přípravku nebyl určen. Pacienti s výskytem krevních sraženin v anamnéze nebo pacienti s nádorem v pokročilém stadiu mají zvýšené riziko výskytu krevních sraženin.

Informujte lékaře, jestliže jste již dříve prodělali onemocnění související s tvorbou krevních sraženin v tepnách nebo žílách, jako např. hluboká žilní trombóza, krevní sraženina v plicích (pulmonální embolie), srdeční záchvat (infarkt myokardu) nebo mrtvice (cerebrovaskulární příhoda).

Informujte lékaře, jestli se u vás někdy vyskytlo některé z následujících onemocnění, protože lékař musí zvážit všechny okolnosti, než se rozhodne vám Androcur 100 předepsat:

-

poruchy krevního oběhu (zvláště výskyt krevních sraženin)

-

srpkovitá anémie

-

těžká cukrovka (diabetes) se změnami na cévách

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky:

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Zvláště informujte lékaře, jestliže užíváte statiny (léky snižující krevní tuky), protože vysoké dávky Androcuru 100 mohou zhoršit nežádoucí účinky na svalovou tkáň (myopatie nebo rabdomyolýza), které se mohou objevit během léčby statiny.

Dále informujte lékaře, jestliže užíváte léky ovlivňující játra např. - ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol (k léčbě mykotických infekcí)- ritonavir (k léčbě virových infekcí)- rifampicin (k léčbě tuberkulózy)- fenytoin (k léčbě epilepsie)- přípravky obsahujících třezalku tečkovanou

Vysoké dávky Androcuru 100 (100 mg 3x denně) mohou blokovat určité jaterní enzymy, což může ovlivnit účinek jiných léků.

Těhotenství a kojeníLéčba přípravkem Androcur 100 v daných indikacích není určena pro ženy.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů:Androcur 100 může vést k únavě a ke snížení energie a může negativně ovlivnit vaši schopnost koncentrace.

Důležité informace o některých složkách přípravku Androcur 100Přípravek Androcur 100 obsahuje 184,3 mg laktosy v jedné tabletě. Pokud vám váš lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, poraďte se před použitím přípravku Androcur 100 s lékařem.

3. JAK SE ANDROCUR 100 UŽÍVÁ

Tablety se užívají po jídle a zapíjejí se tekutinou. Nepřekračujte maximální denní dávku 300 mg. Máte-li pocit, že účinek Androcuru 100 je příliš silný nebo příliš slabý, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Denní dávka je 1 tableta dvakrát až třikrát denně (= 200–300 mg denně).

Po zlepšení zdravotního stavu nesmíte měnit nebo přerušovat léčbu.

- Snížení počátečního vzestupu hladiny mužských pohlavních hormonů při léčbě agonisty gonadotropin uvolňujícího hormonu (Gn-RH agonisty):

1. V úvodu je denní dávka 1 tableta Androcuru 100 dvakrát denně (= 200 mg denně) samotná po dobu 5 - 7 dnů. 2. Dále následuje 1 tableta Androcuru 100 dvakrát denně (= 200 mg denně) po dobu 3 - 4 týdnů spolu s Gn-RH agonisty v dávce doporučené držitelem registračního rozhodnutí (viz informace k Gn-RH agonistům).

- Léčba návalů horka u pacientů léčených Gn-RH analogy nebo u pacientů po orchiektomii (odstranění varlat):

1. Denní dávka je ½ až 1½ tablety Androcuru 100 denně (50 – 150 mg denně)2. V případě potřeby může být dávka zvýšena až na 1 tabletu třikrát denně (= 300 mg denně).

Starší pacienti (65 let a více)Podle dostupných údajů není třeba u starších pacientů upravovat dávky.

Pacienti s poruchou funkce jaterPokud máte poruchu funkce jater, neužívejte Androcur 100 (viz část „Neužívejte Androcur 100“).

Pacienti s poruchou funkce ledvinPodle dostupných údajů není třeba upravovat dávky u pacientů s poruchou funkce ledvin.

Jestliže jste užil více Androcuru 100, než jste mělNejsou zprávy o výskytu škodlivého účinku při požití více tablet.

Jestliže jste zapomněl užít Androcur 100Zapomenuté tablety zpětně neužívejte. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil vynechanou tabletu. Pokračujte v pravidelném užívání tablet v obvyklou dobu.

Jestliže jste přestal užívat Androcur 100Původní onemocnění, pro které vám byl Androcur 100 předepsán, se může zhoršit. Nepřestávejte Androcur 100 užívat, dokud vám lékař neřekne. Jestliže chcete užívání přípravku ukončit, poraďte se o tom předem se svým lékařem.

Pokud máte další otázky týkající se užívání tohoto léčivého přípravku, poraďte se s lékařem nebo lékárníkem.

4.

MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i Androcur 100 nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Pokud se některý z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře nebo pokud si povšimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Neprodleně informujte lékaře, jestliže zpozorujete některý z následujících příznaků:

- Obecný pocit nedobrého zdraví, horečka, nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, svědění celého těla, žluté zabarvení kůže a očí, světle zbarvená stolice, tmavě zbarvená moč. Tyto příznaky mohou být známky jaterní toxicity, včetně zánětu jater (hepatitida) nebo jaterního selhávání.

U pacientů léčených Androcurem 100 byly pozorovány poruchy jaterní funkce, některé z nich závažné (žloutenka, hepatitida a jaterní selhání.). Při dávkách 100 mg a více byly také popsány fatální (smrtelné) případy. Nejvíce hlášených smrtelných případů bylo u mužů s pokročilou rakovinou prostaty. Poruchy jaterních funkcí jsou závislé na dávce a obvykle se rozvinou až po několika měsících od začátku léčby. Proto vám bude lékař kontrolovat jaterní funkce před léčbou a dále v průběhu léčby, zvláště vyskytnou-li se příznaky naznačující možnost jaterní toxicity. Pokud se jaterní toxicita potvrdí, lékař přeruší léčbu Androcurem 100, pokud se neprokáže, že jaterní toxicita může být vysvětlena jinou příčinou (např. druhotnými nádory). V tomto případě může léčba Androcurem 100 pokračovat, pokud zřejmý prospěch léčby převáží její riziko. - Neobvyklé bolesti v nadbřišku, které během krátké doby samy nezmizí. Tyto příznaky mohou být známky nezhoubných nebo zhoubných jaterních tumorů, které mohou vést k život ohrožujícímu vnitřnímu krvácení (nitrobřišní krvácení).

- Otok lýtka nebo nohy, bolest na hrudníku, potíže s dýcháním nebo náhle vzniklá slabost. Tyto příznaky mohou být známky tvorby krevních sraženin (tromboembolické příhody).

Nežádoucí účinky se mohou vyskytovat s určitými frekvencemi, které jsou definovány takto:- velmi časté: vyskytují se nejméně u 1 pacienta z 10 pacientů- časté: vyskytují se nejméně u 1 ze 100 pacientů, ale méně než u 1 z 10 pacientů- méně časté: vyskytují se nejméně u 1 z 1000 pacientů, ale méně než u 1 ze 100 pacientů- vzácné: vyskytují se nejméně u 1 z 10 000 pacientů, ale méně než u 1 z 1000 pacientů- velmi vzácné: vyskytují se méně než u 1 z 10 000 pacientů- neznámé: frekvenci nelze z dostupných údajů určit

Velmi časté nežádoucí účinky- zvratné potlačení tvorby spermií (spermatogeneze) - snížení pohlavní touhy (snížené libido)- neschopnost dosáhnout erekce nebo její udržení (erektilní dysfunkce)

Časté nežádoucí účinky- jaterní toxicita, včetně žloutenky, zánětu jater (hepatitida), jaterního selhání- zvýšení tělesné hmotnosti- snížení tělesné hmotnosti- depresivní nálada- přechodný neklid- zvětšení prsní žlázy (gynekomastie) - únava- návaly horka- pocení- dechová tíseň

Méně časté nežádoucí účinky- vyrážka

Vzácné nežádoucí účinky- alergické reakce (hypersenzitivita)

Velmi vzácné nežádoucí účinky- nezhoubné (benigní) a zhoubné (maligní) jaterní tumory

Nežádoucí účinky, pro které není frekvence výskytu známa- vnitřní krvácení (nitrobřišní krvácení)- tvorba krevních sraženin (tromboembolické příhody) (viz část „Zvláštní opatrnosti při použití Androcuru 100 je zapotřebí“)- nezhoubné nádory mozku (meningiomy) (viz část „Neužívejte Androcur 100“ a „Zvláštní opatrnosti při použití Androcuru 100 je zapotřebí“)- řídnutí kostí (osteoporóza)- chudokrevnost (anémie)

Během léčby Androcurem 100 je snížen sexuální pud a potence a je potlačena funkce varlat. Tyto změny se vrací k normálu po ukončení léčby Androcurem 100.

Androcur 100 omezuje postupně během několika týdnů tvorbu spermií (spermatogenezi) jako výsledek svého antiandrogenního a antigonadotropního (protihormonálního) působení. Spermatogeneze se obnovuje postupně během několika měsíců od ukončení léčby.

Androcur 100 může způsobit zvětšení prsní žlázy (gynekomastii, někdy spojenou s dotykovou citlivostí bradavek) které obvykle ustupuje po ukončení léčby.

Stejně jako jiná antiandrogenní léčba, může dlouhodobé užívání Androcuru 100 vést k osteoporóze.

Ve spojitosti s dlouhodobým užíváním Androcuru (několik let) v dávce 25 mg a více byl hlášen výskyt nezhoubných mozkových nádorů (meningiomů) (viz část „Neužívejte Androcur 100” a „ Zvláštní opatrnosti při použití Androcuru 100 je zapotřebí“).

5. JAK ANDROCUR 100 UCHOVÁVAT Uchovávejte při teplotě do 25 °C.Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.Přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Androcur 100 obsahuje

Léčivou látkou je cyproteron acetát.1 tableta obsahuje Cyproteroni acetas 100 mg.

Pomocnými látkami jsou: monohydrát laktosy, kukuřičný škrob, Polyvidon 25, magnesium-stearát.

Jak přípravek Androcur 100 vypadá a co obsahuje toto balení

Tablety jsou bílé až slabě nažloutlé, oválného tvaru, na jedné straně půlící rýha na obou polovinách vyraženo „LA“, na druhé straně vyražen šestiúhelník. Tablety mohou být děleny na 2 stejné poloviny.

Androcur 100 je dostupný v blistrech obsahujících 10 tablet.Tablety jsou uloženy v blistru složeném z průhledné vrstvy vyrobené z polyvinylchloridu a z hliníkové fólie.

Velikost balení: 50 tablet

Držitel rozhodnutí o registraci:Bayer Pharma AG, D-13342 Berlín, Německo

Výrobce:Delpharm Lille S.A.S, Lys-Lez-Lannoy, Francie

Datum revize textu: 19.9.2011

Stránka 1 z 9

Příloha č. 3 ke sdělení sp.zn. sukls174521/2011

Souhrn údajů o přípravku

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

ANDROCUR 100 100 mg, tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

1 tableta obsahuje: Cyproteroni acetas 100 mg Pomocné látky: 184,3 mg laktosy v 1 tabletě (viz bod „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“)

Úplný seznam pomocných látek viz bod „Seznam pomocných látek“.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tablety – bílé až slabě nažloutlé podlouhlé tablety, oválného tvaru, na jedné straně půlící rýha na obou polovinách vyraženo „LA“, na druhé straně vyražen šestiúhelník. Tablety mohou být děleny na 2 stejné poloviny.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Androgenní léčba inoperabilního karcinomu prostaty.

4.2 Dávkování a způsob podání

Způsob podání

Perorální podání.

Dávkování

Užívá se 1 tableta Androcuru 100 dva- až třikrát denně (= 200 - 300 mg). Maximální denní dávka je 300 mg.Tablety se užívají po jídle a zapíjejí trochou tekutiny.

Nedoporučuje se při zlepšení nebo remisi přerušovat terapii nebo snižovat dávku.

- Snížení počátečního vzestupu hladiny androgenů při kombinované léčbě s Gn-RH agonisty:

Stránka 2 z 9

V úvodu 1 tableta Androcuru 100 dvakrát denně (= 200 mg) samotná po dobu 5 - 7 dnů. Dále 1 tableta Androcuru 100 dvakrát denně (= 200 mg) po dobu 3 - 4 týdnů spolu s Gn-RH agonisty v dávce doporučené držitelem rozhodnutí o registraci (viz souhrn údajů o přípravku Gn-RH agonisty)

- Léčba návalů horka u pacientů léčených kombinovanou léčbou s Gn-RH analogy nebo u pacientů po orchiektomii:

½ až 1 ½ tablety Androcuru 100 denně (50 – 150 mg) s postupným zvyšováním v případě potřeby až na 1 tabletu třikrát denně (= 300 mg).

Informace o zvláštních skupinách pacientů

Děti a dospívajícíPodávání přípravku Androcur 100 se dětem a dospívajícím mladším 18ti let nedoporučuje vzhledem k chybějícím údajům o bezpečnosti a účinnosti.

Starší pacientiSoučasné údaje nenaznačují nutnost úpravy dávkování u starších pacientů.

Pacienti s poruchou funkce jaterPoužití Androcuru 100 u pacientů s poruchou funkce jater je kontraindikováno (dokud nedojde k úpravě jaterních funkcí k normálním hodnotám).

Pacienti s poruchou funkce ledvinSoučasné údaje nenaznačují nutnost úpravy dávkování u pacientů s poruchou ledvin.

4.3 Kontraindikace

 jaterní onemocnění. 

Dubin-Johnsonův syndrom, Rotorův syndrom

 tumory jater současné nebo zjištěné v minulosti (pouze pokud se nejedná o metastázy

karcinomu prostaty).



kachektizující onemocnění (s výjimkou inoperabilního karcinomu prostaty)

 těžká chronická deprese současné tromboembolické procesy  přecitlivělost na léčivou látku nebo kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku meningiom současný nebo zjištěný v anamnéze

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

JátraU pacientů léčených Androcurem 100 byla pozorována přímá hepatální toxicita včetně žloutenky, hepatitidy a jaterního selhání. Při dávkách 100 mg a více byly také hlášeny případy s fatálním koncem. Většina popsaných fatálních případů byli muži s pokročilým karcinomem prostaty. Toxicita je závislá na dávce a rozvíjí se obvykle za několik měsíců po zahájení léčby. Jaterní funkční testy je třeba provést před léčbou, v pravidelných intervalech během léčby a dále v případě jakýchkoliv známek jaterní toxicity. Prokáže-li se hepatotoxicita, Androcur 100 musí být vysazen, pokud se neprokáže jiná příčina projevů hepatotoxicity, např.

Stránka 3 z 9

metastatické onemocnění. V tomto případě by léčba Androcurem 100 měla pokračovat, pokud pozorovaný přínos léčby převažuje nad rizikem.

Ve velmi vzácných případech byly po podání Androcuru 100 popsány benigní a maligní jaterní změny, které v ojedinělých případech mohou vést k život ohrožujícímu nitrobřišnímu krvácení. Pokud se objeví silné bolesti v nadbřišku, zvětšení jater nebo známky nitrobřišního krvácení, je třeba zahrnout do diferenciálně diagnostických úvah i tumor jater.

Tromboembolické příhodyU pacientů užívajících Androcur 100 byl popsán výskyt tromboembolických příhod, i když příčinná souvislost nebyla dokázána. Pacienti s předchozími arteriálními nebo venózními trombotickými/ tromboembolickými onemocněními (např. hluboká žilní trombóza, pulmonální embolie, infarkt myokardu), s cerebrovaskulární příhodou v anamnéze nebo pacienti s pokročilým maligním onemocněním mají vyšší riziko dalších tromboembolických příhod.

U pacientů, kteří mají tromboembolický proces v anamnéze, nebo kteří mají srpkovitou anémii nebo diabetes mellitus s cévními změnami, musí být pečlivě posouzen poměr rizika a prospěchu dříve, než je Androcur 100 předepsán.

AnémieByl hlášen výskyt anémie během léčby Androcurem 100. Proto by měl být po dobu léčby pravidelně kontrolován červený krevní obraz.

Diabetes mellitusU pacientů, kteří mají diabetes je nutný přísný lékařský dohled, protože potřeba orálních antidiabetik nebo inzulínu se může během léčby Androcurem 100 měnit.

DušnostVysoké dávky Androcuru 100 mohou vést k pocitu dušnosti. Diferenciálně diagnosticky je třeba vzít v těchto případech v úvahu stimulující účinek na dýchání známý u progesteronu a syntetických gestagenů, který je doprovázen hypokapnií a kompenzován respirační alkalózou. V těchto případech není léčba nutná. Andrenokortikální funkceBěhem léčby by měly být pravidelně kontrolovány adrenokortikální funkce, protože preklinické údaje naznačují možnou supresi vzhledem ke kortikoidům podobnému účinku vysokých dávek Androcuru 100.

Meningiom Ve spojitosti s dlouhodobým užíváním (roky) cyproteron acetátu v dávce 25 mg/den a více byl hlášen výskyt (jednotlivých a mnohočetných) meningiomů. Jestliže je u pacienta léčeného Androcurem 100 diagnostikován meningiom, léčba tímto přípravkem musí být ukončena (viz bod „Kontraindikace“).

LaktosaPřípravek Androcur 100 obsahuje 184,3 mg laktosy v 1 tabletě. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, Lappovým deficitem laktázy nebi malabsorbcí glukózy nebo galaktózy by tento přípravek neměli užívat.

Stránka 4 z 9

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

I když studie klinických interakcí nebyly provedeny, vzhledem k tomu, že lék je metabolizován cytochromem CYP3A4, se očekává, že ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir a ostatní silné inhibitory CYP3A4 inhibují metabolismus cyproteron acetátu. Naopak induktory CYP3A4 jako např. rifampicin, fenytoin a přípravky obsahující třezalku tečkovanou, mohou snižovat hladinu cyproteron acetátu.

Na základě in vitro inhibičních studií je inhibice enzymů cytochromu P450 CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 a 2D6 možná při vysokých terapeutických dávkách cyproteron acetátu -100 mg 3 krát denně. Riziko myopatie nebo rabdomyolýzy spojené s užíváním statinů může být zvýšeno, když se tyto HMG-CoA inhibitory (statiny), které se primárně metabolizují enzymem CYP3A4, podávají současně s vysokými terapeutickými dávkami cyproteron acetátu, protože se metabolizují stejnou metabolickou cestou.

4.6 Těhotenství a kojení

Léčba přípravkem Androcur 100 (použití u mužů) není indikována u žen.

4.7 Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů

Je třeba upozornit pacienty, jejichž činnost vyžaduje zvýšenou pozornost (např. při řízení motorových vozidel a obsluze strojů), že léčba Androcurem 100 může vést k únavě a snížení bdělosti a může negativně ovlivnit schopnost koncentrace.

4.8 Nežádoucí účinky

Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky u pacientů užívajících Androcur jsou snížení libida, erektilní dysfunkce a reverzibilní inhibice spermatogeneze.

Nejzávažnější nežádoucí účinky u pacientů užívajících Androcur jsou jaterní toxicita, benigní a maligní jaterní tumory, které mohou vést k nitrobřišnímu krvácení a tromboembolické příhody.

Frekvence nežádoucích účinků hlášených při užívání Androcuru jsou souhrnně uvedeny v následující tabulce. Frekvence výskytu jsou definovány takto:Velmi časté ( 1/10), časté ( 1/100 a < 1/10), méně časté ( 1/1000 a < 1/100), vzácné ( 1/10000 a < 1/1000) a velmi vzácné (< 1/10 000). Nežádoucí účinky hlášené pouze v postmarketingovém sledování, pro které nelze odhadnout frekvenci, jsou uvedeny pod označením „není známo“.

Třídy orgánových systémů(MedDRA)

Velmi časté

Časté

Méně časté

Vzácné

Velmi vzácné

Není známo

Stránka 5 z 9

Novotvary benigní, maligní a blíže neurčené

Benigní a maligní jaterní tumory *)

Meningiom

§)*)

Poruchy krve a lymfatického systému

Anémie*)

Poruchyimunitního systému

Hypersenzitivní reakce

Poruchymetabolismu a výživy

Zvýšení hmotnosti nebo snížení hmotnosti

Psychiatrické poruchy

Snížení libida, erektilní dysfunkce

Depresivní náladaNeklid (přechodný)

Cévní poruchy

Tromboembolické příhody*)**)

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Dechová tíseň*)

Gastrointestinální poruchy

Nitrobřišní krvácení*)

Poruchy jater a žlučových cest

Jaterní toxicita včetně žloutenky, hepatitidy, jaterního selhání*)

Poruchy kůže a podkoží

Vyrážka

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Osteoporóza

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Reverzibilní inhibice spermatogeneze

Gynekomastie

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

ÚnavaNávaly horka Pocení

§) Viz bod „Kontraindikace“*) Další informace naleznete v bodu „Zvláštní upozornění a opatření pro použití“.**) Kauzální spojitost s Androcurem nebyla stanovena.

Během léčby Androcurem 100 je snížen sexuální pud a potence a je potlačena funkce gonád. Tyto změny jsou reverzibilní po ukončení léčby.

V důsledku antiandrogenního a antigonadotropního účinku inhibuje Androcur 100 v průběhu několika týdnů spermatogenezi. Ta se postupně znovu obnoví během několika měsíců po ukončení terapie.

Stránka 6 z 9

Léčba Androcurem 100 může vést ke gynekomastii (někdy spojenou s dotykovou citlivostí bradavek), která obvykle vymizí po vysazení přípravku.

Stejně jako při jiné antiandrogenní léčbě, může dlouhodobá androgenní deprivace Androcurem 100 vést k osteoporóze.

Ve spojitosti s dlouhodobým užíváním (několik let) Androcuru v dávce 25 mg a více byly hlášeny meningiomy (viz bod „Kontraindikace“ a „Zvláštní upozornění a opatření pro použití).

Pro výčet nežádoucích účinků jsou použity nejvhodnější termíny podle databáze MedDRA (Verze 8.0). Synonyma nebo přidružené stavy nejsou vyjmenovány, ale je třeba je vzít také v úvahu.

4.9 Předávkování

Studie zaměřené na akutní toxicitu po jednorázovém podání prokázaly, že cyproteron acetát, účinnou látku Androcuru 100, lze hodnotit jako prakticky netoxický. Riziko akutní intoxikace se neočekává ani při náhodném požití dávky mnohonásobně vyšší, než je dávka terapeutická.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihormony (antiandrogeny), ATC kód: G03HA01

Androcur 100 je hormonální přípravek s antiandrogenním účinkem.

Během léčby Androcurem 100 je snížen sexuální pud a potence a je potlačena funkce gonád. Tyto změny jsou reverzibilní po ukončení léčby.

Cyproteron acetát kompetitivně inhibuje účinek androgenů na androgen dependentní cílové orgány. Chrání například prostatu před vlivem androgenů z gonád a/nebo z kůry nadledvin.

Cyproteron acetát má centrálně inhibiční účinek. Antigonadotropní účinek vede ke snížení syntézy testosteronu v testes, a tím ke snížení koncentrace testosteronu v séru.

Antigonadotropní účinek cyproteron acetátu je vyjádřen také tehdy, je-li kombinován s Gn-RH agonisty. Počáteční vzestup hladiny testosteronu provokovaný látkami ze skupiny Gn-RH agonistů je snížen cyproteron acetátem.

Při léčbě vyššími dávkami cyproteron acetátu byla někdy pozorována tendence k lehkému zvýšení hladiny prolaktinu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

AbsorpcePo orálním podání je cyproteron acetát kompletně absorbován v širokém dávkovém rozmezí. Absolutní biologická dostupnost cyproteron acetátu je téměř úplná (88 % dávky).

Stránka 7 z 9

DistribucePo požití 100 mg cyproteron acetátu je dosaženo maximální sérové hladiny asi 239,2 ±114,2 ng/ml zhruba za 2,8 ± 1,1 hodiny. Potom sérová hladina látky klesá během časového intervalu 24 až 120 hodin s konečným poločasem 42,8 ± 9,7 hodin. Celková clearance cyproteron acetátu ze séra byla stanovena na 3,8 ± 2,2 ml/min/kg.

Cyproteron acetát je takřka výlučně vázán na plazmatický albumin. Asi 3,5 - 4 % z celkové hladiny je přítomno ve volné formě. Protože vazba na proteiny je nespecifická, změny v hladině SHBG (sex hormone binding globulin) neovlivní farmakokinetiku cyproteron acetátu.

Vzhledem k dlouhému poločasu úplného vyloučení z plazmy (séra) a dennímu podávání, lze očekávat trojnásobnou akumulaci cyproteron acetátu v séru během opakovaného denního podávání.

Metabolismus/biotransformaceCyproteron acetát je metabolizován různými cestami včetně hydroxylace a konjugace. Hlavním metabolitem v lidské plazmě je 15β-hydroxy derivát. Fáze 1 metabolismu cyproteron acetátu je z velké části katalyzována enzymem CYP3A4 cytochromu P450.

EliminaceUrčitá část dávky je vyloučena nezměněná žlučí. Většina dávky je však vyloučena ve formě metabolitů močí a žlučí v poměru 3 : 7. Renální a biliární exkrece probíhá s poločasem 1,9 dne. Metabolity jsou z plazmy vylučovány podobnou rychlostí (poločas 1,7 dne).

5.3 Předlinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Systémová toxicitaPředklinická data založená na konvenčních studiích toxicity po opakovaných dávkách neodhalila žádné zvláštní riziko pro člověka.

Reprodukční toxicitaDočasná inhibice fertility při denním perorálním podáváním samcům potkanů neznamená, že léčba Androcurem 100 vede k poškození spermatozoy, které by bylo příčinou malformací nebo ovlivnilo fertilitu jejich potomstva.

Genotoxicita a kancerogenitaUznávané testy první linie zaměřené na genotoxicitu poskytly po provedení s cyproteron acetátem negativní výsledky. Další testy však prokázaly, že cyproteron acetát je schopný tvořit DNA addukty (se zvýšenou reparační aktivitou DNA) v jaterních buňkách potkanů, opic a v čerstvě izolovaných lidských hepatocytech. Hladina DNA adduktů v jaterních buňkách psů byla extrémně nízká.

Tyto formace DNA adduktů se vyskytovaly i při systémovém vystavení takovým dávkám,

které lze očekávat při doporučených dávkovacích režimech cyproteron acetátu. Jediný in vivo následek léčby cyproteron acetátem byl zvýšený výskyt fokálních jaterních lézí u samic potkanů (možná preneoplastických), ve kterých byly alterovány celulární enzymy a zvýšená frekvence mutací u transgenních potkanů nesoucích bakteriální gen jako cíl mutace.

Stránka 8 z 9

Dosavadní klinické zkušenosti ani podrobné epidemiologické studie nepotvrzují zvýšený výskyt jaterních tumorů u lidí. Ani sledování zaměřená na tumorigenicitu cyproteron acetátu u hlodavců neodhalila známky specifického tumorigenního potenciálu.

Přesto je však třeba mít stále na paměti, že pohlavní steroidy mohou podporovat růst některých hormon-dependentních tkání a tumorů.

Lze shrnout, že dostupné údaje neposkytly žádné důvody proti užití Androcur-100 u lidí, je-li použit v souladu s uvedenou indikací a doporučeným dávkováním.

Experimentální vyšetření prokázala u potkanů a psů po vyšších dávkách účinek na adrenální žlázy podobný účinku kortikoidů, který by mohl znamenat obdobný účinek i u lidí při vyšším dávkování (300 mg / den).

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Monohydrát laktosyKukuřičný škrobMagnesium-stearátPovidon 25

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

5 let

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Al/PVC blistr, krabičkaVelikost balení: 50 tablet

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.Přípravek je nutné uchovávat mimo dosah a dohled dětí.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Stránka 9 z 9

Bayer Pharma AGD-13342 Berlín, Německo

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

34/359/00-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

1.11.2000 / 17.8. 2011

10. DATUM REVIZE TEXTU

19.9.2011

1

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

Krabička / 50 tablet

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Androcur 100100 mg, tablety

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Léčivá látka: Cyproteroni acetas

1 tableta obsahuje:Cyproteroni acetas 100 mg

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Přípravek obsahuje monohydrát laktosy.Další údaje naleznete v příbalové informaci.

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

tablety50 tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

K perorálnímu podání.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

Upozornění: Užívání přípravku může být příčinou únavy, snížení pozornosti a může nepříznivě ovlivnit pozornost při řízení motorových vozidel a obsluze strojů.

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

2

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Držitel rozhodnutí o registraci:Bayer Pharma AGD-13342 Berlín, Německo

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

Registrační číslo: 34/539/00-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Č. šarže:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Androcur 100

3

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH

Blistr

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Androcur 100

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Bayer

3.

POUŽITELNOST

Použ(itelné) do:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

Č. šarže:

5.

JINÉ