Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls69578/2011, sukls69600/2011

Příbalová informace: informace pro uživatele

Amlozek 5

Amlozek 10

Tablety

Amlodipinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat. -

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1. Co je přípravek Amlozek a k čemu se používá 2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Amlozek užívat 3. Jak se přípravek Amlozek užívá 4. Možné nežádoucí účinky. 5. Jak přípravek Amlozek uchovávat 6. Další informace 1.

CO JE PŘÍPRAVEK AMLOZEK A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Amlodipin patří do skupiny léků nazývaných blokátory vápníkových kanálů. Blokátory vápníkových kanálů snižují krevní tlak uvolněním cév. Zároveň snižují zátěž, proti které pracuje srdce, takže tento přípravek lze použít k léčbě bolesti na hrudi nazývané angina pectoris. Jestliže máte anginu pectoris, trpíte silnou bolestí na hrudi. Amlodipin se užívá k léčbě

 vysokého krevního tlaku

 různých forem anginy pectoris. Amlodipin může být používán samotný nebo v kombinaci s jinými léky k léčbě anginy pectoris. 2.

ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK

AMLOZEK UŽÍVAT Neužívejte přípravek Amlozek,



jestliže jste přecitlivělý/á (alergický/á) na amlodipin, jiné blokátory vápníkových kanálů ze

stejné skupiny jako amlodipin (tzv. deriváty dihydropyridinu) nebo na jakékoliv další složky přípravku (viz bod 6. Co přípravek Amlozek obsahuje). Alergickou reakci rozpoznáte např. vyrážkou, svěděním, dýchacími problémy a/nebo otokem obličeje/úst. Jestliže zaznamenáte jakýkoli z těchto příznaků, přestaňte přípravek Amlozek užívat a ihned o tom řekněte lékaři.



jestliže máte velmi nízký krevní tlak,



pokud jste v šoku (závažný pokles krevního tlaku se ztrátou vědomí) nebo v šoku vyvolaném

náhlou ztrátou schopnosti srdce pumpovat krev,



jestliže máte srdeční selhání po akutním srdečním záchvatu během posledních 28 dnů,



jestliže trpíte poruchou narušující výtok krve ze srdce,

Jestliže si nejste jistý/á, zda se na vás některé shora uvedené body vztahují, zeptejte se lékaře nebo lékárníka. Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Amlozek je zapotřebí

 jestliže Vaše srdce nedostatečně pumpuje krev do těla (srdeční selhání)  jestliže máte poškozenou funkci jater. Amlodipin je pak nutno užívat s opatrností, neboť

přesné dávkování v takovém případě nebylo stanoveno.

 jestliže trpíte na náhlá zvýšení tlaku krve, která mohou vést k mrtvici nebo orgánovým

selháním (hypertenzní krize)

Pokud se Vás výše uvedené situace týkají, poraďte se s lékařem. Děti Bezpečnost a účinnost byla studována u chlapců a dívek ve věku 6 až 17 let. Přípravek Amlozek nebyl studován u dětí do 6 let. O další informace požádejte svého lékaře. Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval/a v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Některé současně užívané léky mohou ovlivnit účinek přípravku Amlozek. To znamená, že účinek obou léčiv může být vzájemně ovlivněn. Sdělte svému lékaři, pokud užíváte některý z následujících léků:

 Diltiazem (lék na vysoký krevní tlak a poruchy srdečního rytmu) a erytromycin (lék k léčbě

určitých infekčních chorob): diltiazem a erytromycin potlačují rozklad amlodipinu v játrech, takže může zvýšit účinek amlodipinu. Další léky, které potlačují rozklad v játrech, např. ketokonazol, itrakonazol (léky na plísňové infekce) a ritonavir (lék na HIV/AIDS) mohou dále zvýšit účinek amlodipinu.

 Účinek amlodipinu může být snížen léky, které urychlují jeho rozklad, např. rifampicin (lék

proti některým infekcím) a Třezalka tečkovaná (rostlinný lék proti depresi, který je volně prodejný).

 Amlodipin může zvýšit účinky na snížení krevního tlaku některých léků proti vysokému

krevnímu tlaku (např. beta-blokátorů, inhibitorů ACE, alfa-blokátorů či diuretik).

Těhotenství a kojení

 Nejsou k dispozici dostatečné údaje o použití amlodipinu během těhotenství u lidí, ze kterých

by bylo možné určit, zda je škodlivý. Amlodipin může být v těhotenství podáván, pouze pokud není jiná možnost a přesně dle pokynů lékaře.

 Nejsou k dispozici údaje o použití amlodipinu při kojení. Během léčby přípravkem Amlozek

nesmíte kojit.

Poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék. Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů Amlodipin může způsobit závrať, bolesti hlavy, únavu nebo nevolnost. Jestliže zaznamenáte tyto nežádoucí účinky, je nutná opatrnost při řízení a obsluze strojů. 3.

JAK SE PŘÍPRAVEK AMLOZEK UŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek Amlozek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem. Dávkování Dávku určí lékař, v některých případech se dávka může lišit od doporučovaného dávkování. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se s lékařem. Dávkování Dávkování přípravku Amlozek určuje vždy lékař podle druhu a závažnosti onemocnění. Pokud lékař neurčí jinak, užívají dospělí obvykle jako počáteční dávku 1 tabletu přípravku Amlozek 5 jednou denně. Tato dávka bývá většinou dostatečná i pro dlouhodobou léčbu. V případě potřeby může lékař tuto dávku zvýšit až na jednu tabletu přípravku Amlozek 10 jednou denně. V případě starších pacientů, pacientů s nižší tělesnou hmotností či pacientů s poškozenou jaterní činností by léčba měla začínat dávkou 1/2 tablety přípravku Amlozek 5 jednou denně. Dávkování není nutné upravovat v případě poškozené činnosti ledvin. Jak se přípravek Amlozek užívá Tablety zapíjejte velkým množstvím vody, např. sklenicí vody. Tablety se užívají před jídlem, během jídla nebo po jídle. Děti a dospívající Doporučená zahajovací dávka u dětí ve věku 6 až 17 let je 2,5 mg užívaných jednou denně. Maximální doporučená dávka je 5 mg denně. Jestliže jste užil/a více přípravku Amlozek, než jste měl/a Jestliže užijete náhodně příliš mnoho tablet přípravku Amlozek, ihned kontaktujte lékaře nebo lékárníka. Pacienta je možno položit s podloženýma rukama a nohama (např. pomocí polštářů). Při užití nadměrného množství přípravku Amlozek se mohou vyskytnout následující příznaky: silná závrať a/nebo motání hlavy, dýchací problémy a častější nucení na močení. Jestliže jste zapomněl/a užít přípravek Amlozek Jestliže jste zapomněl/a vzít tabletu, můžete ji ještě vzít do 12 hodin po obvyklé době užívání tablety. Jestliže uplyne více než 12 hodin od doby, kdy jste měl/a vzít tuto tabletu, neměl/a byste brát zmeškanou dávku a měl/a byste vzít další tabletu v obvyklou dobu. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil/a vynechanou dávku. Jestliže jste přestal/a užívat přípravek Amlozek Lékař vám řekl, jak dlouho máte přípravek Amlozek užívat. Pokud náhle ukončíte léčbu, mohou se vrátit původní příznaky. Neukončujte léčbu dříve, aniž byste to prodiskutoval/a se svým lékařem. Máte-li jakékoliv další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. 4. MOŽNÉ

NEŽÁDOUCÍ

ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Amlozek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Seznam možných nežádoucích účinků s četností výskytu je uveden dále v textu. Velmi časté: vyskytující se u více než 1 z 10 léčených pacientů Časté: vyskytující se u více než 1 ze 100, ale méně než 1 z 10 léčených pacientů Méně časté: vyskytující se u více než 1 z 1000, ale méně než 1 ze 100 léčených pacientů Vzácné: vyskytující se u více než 1 z 10000, ale méně než 1 z 1000 léčených pacientů Velmi vzácné: vyskytující se u méně než 1 z 10000 léčených pacientů, včetně ojedinělých případů

Poruchy krve a lymfatického systému Velmi vzácné:

Nízký počet bílých krvinek s vyšší náchylností k infekcím (leukocytopenie),

nízký

počet krevních destiček s možnou tvorbou modřin (trombocytopenie)

Poruchy imunitního systému Velmi vzácné: Alergické reakce Psychiatrické poruchy Méně časté:

Poruchy spánku, změny nálad včetně úzkosti, deprese

Vzácné:

Zmatenost

Poruchy metabolismu a výživy Velmi vzácné:

Zvýšená hladina cukru v krvi (hyperglykémie)

Poruchy nervového systému Časté:

Bolest hlavy (zejména na začátku léčby); somnolence; závratě

Méně časté:

Třes; mravenčení v rukou a nohou (parestézie); poruchy chuti, mdloby

Velmi vzácné:

Znecitlivění, brnění, pocity pálení nebo pocity slabosti rukou a nohou způsobené poruchami nervů v končetinách (periferní neuropatie), zvýšená ztuhlost svalů (svalová hypertonie)

Poruchy oka Méně časté:

Poruchy zraku, včetně dvojitého vidění

Poruchy ucha a labyrintu Méně časté:

Zvonění v uších (tinnitus)

Srdeční poruchy Méně časté: Bušení

srdce

(palpitace)

Velmi vzácné:

Srdeční záchvat (infarkt myokardu), poruchy srdečního rytmu (včetně zpomaleného nebo zrychleného tepu a nepravidelné srdeční činnosti)

Cévní poruchy Časté: Návaly horka Méně časté:

Nízký krevní tlak (hypotenze)

Velmi vzácné:

Zánět cév (vaskulitida)

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Méně časté:

Dušnost, rýma

Velmi vzácné:

Kašel

Gastrointestinální poruchy Časté:

Nauzea, bolest břicha

Méně časté:

Zvracení, zažívací obtíže (dyspepsie), narušení trávicích rytmů včetně průjmu a zácpy, sucho v ústech

Velmi vzácné:

Zánět žaludku (gastritida), zánět slinivky s těžkou bolestí břicha vystřelující do zad (pankreatitida), otok dásní (gingivální hyperplazie)

Poruchy jater a žlučových cest Vzácné:

Zvýšené hladiny jaterních enzymů naznačující poruchu jater, žloutenka, zánět jater (hepatitida)

Poruchy kůže a podkožní tkáně Méně časté:

Rozsáhlé zčervenání kůže (vyrážka), svědění, červené nebo fialové skvrny (purpura), zvýšené pocení (hyperhidrosa), vypadávání vlasů, zabarvení kůže

Velmi vzácné:

Náhlý otok kůže či krku/jazyka s dýchacími problémy a/nebo svěděním či kožní vyrážkou (angioedém). V takovém případě ihned vyhledejte lékaře.

Alergické

reakce

včetně vyrážky s nepravidelnými červenými skvrnami (erythema

multiforme), kopřivka, závažné hypersenzitivní reakce s horečkou, zčervenáním kůže, bolestí kloubů a/nebo očními poruchami (Stevens-Johnsonův syndrom), zánět kůže s olupováním kůže (exfoliativní dermatitida), zvýšená citlivost na sluneční záření (fotosenzitivita).

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně Časté:

Otoky kloubů

Méně časté:

Svalové křeče, bolest v zádech, bolest svalů, bolest kloubů

Poruchy ledvin a močových cest Méně časté:

Častější močení. Problémy se samotným vymočením. Časté močení během noci

Poruchy reprodukčního systému a prsu Méně časté:

Impotence, zvětšení prsní žlázy u mužů (gynekomastie)

Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podání Časté: Otoky způsobené zadržováním vody (edémy), únava Méně časté:

Bolesti na hrudi, bolest, celkový pocit nevolnosti, úbytek či ztráta síly a energie (astenie)

Vyšetření Méně časté:

Zvýšení či snížení hmotnosti

Pokud se kterýkoliv z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoliv nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. 5.

JAK PŘÍPRAVEK AMLOZEK UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí. Přípravek Amlozek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce nebo na blistru za „Použitelné do“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce. Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí. 6.

DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Amlozek obsahuje -

Léčivou látkou je amlodipinum. Jedna tableta obsahuje 5 mg nebo 10 mg amlodipinum (ve

formě amlodipini besilas).

-

Pomocnými látkami jsou: mikrokrystalická celulosa, hydrogenfosforečnan vápenatý, sodná sůl

karboxymethylškrobu, magnesium-stearát.

Jak přípravek Amlozek vypadá a co obsahuje toto balení Amlozek 5: Bílé, ploché, hladké, kulaté tablety o průměru 7 mm, na jedné straně s půlicí rýhou, na druhé vyznačeno 5. Amlozek 10: Bílé, ploché, hladké, kulaté tablety o průměru 7 mm, na jedné straně s půlicí rýhou, na druhé vyznačeno 10.

Velikost balení: 20, 30 a 90 tablet. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. Držitel rozhodnutí o registraci Adamed Sp. z o. o., Czosnów / k Warszawy, Polsko Výrobce Adamed Sp. z o. o., Czosnów / k Warszawy, Polsko Pabianickie Zakłady Farmaceutyczne Polfa S.A. ul. Marszałka Józefa Piłsudskiego 5, 95-200 Pabianice Polsko Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 18.5.2011

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sukls69578/2011, sukls69600/2011

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV

PŘÍPRAVKU

Amlozek 5 Amlozek 10 tablety

2.

KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka: Amlozek 5

Amlodipini besilas 6,94 mg (odpovídá: Amlodipinum 5 mg)

Amlozek 10

Amlodipini besilas 13,87 mg (odpovídá: Amlodipinum 10 mg)

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1

3. LÉKOVÁ

FORMA

Tablety.

Amlozek 5 Amlozek 10

Bílé, ploché, hladké, kulaté tablety o průměru 7 mm, na jedné straně s půlicí rýhou, na druhé vyznačeno 5. Bílé, ploché, hladké, kulaté tablety o průměru 7 mm, na jedné straně s půlicí rýhou, na druhé vyznačeno 10.

4. KLINICKÉ

ÚDAJE

4.1 Terapeutické

indikace

Hypertenze Amlodipin je indikován k léčbě hypertenze různé etiologie. Amlodipin může být užit v rámci monoterapie i v kombinaci s jinými antihypertenzivy. Stabilní angina pectoris Amlodipin je indikován k léčbě stabilní anginy pectoris. Amlodipin může být užit v rámci monoterapie i v kombinaci s jinými antianginózními léčivy. Prinzmetalova (variantní) angina pectoris Amlodipin je indikován k léčbě Prinzmetalovy (variantní) angina pectoris, a to i na základě klinického stavu, kdy vazospasmus či vazokonstrikce nebyly prokázány. Amlodipin může být užit v rámci monoterapie i v kombinaci s jinými antianginózními léčivy.

4.2 Dávkování a způsob podání

Obvyklé dávkování Amlodipin se obyčejně dávkuje jednou denně v dávce 5 mg, maximální dávka je 10 mg jednou denně. V případě starších pacientů, pacientů s nižší tělesnou hmotností či pacientů s poškozenou jaterní funkcí by léčba měla začínat dávkou 2,5 mg/24 hod. Dávkování není nutné upravovat v případě poškozených ledvinných funkcí. Děti s hypertenzí ve věku od 6 do 17 let Doporučená antihypertenzivní perorální zahajovací dávka u pediatrických pacientů ve věku 6 až 17 let je 2,5 mg užívaných jednou denně. Pokud není cíleného terapeutického účinku dosaženo po 4 týdnech léčby, může být tato dávka zvýšena až na 5 mg. Denní dávky vyšší než 5 mg nebyly u pediatrických pacientů studovány (viz body 5.1. a 5.2.). Účinek amlodipinu na krevní tlak u pacientů do 6 let není známý.

4.3 Kontraindikace

Amlodipin je kontraindikován u pacientů s následujícími onemocněními:



přecitlivělost na dihydropyridinové deriváty, amlodipin a na jakoukoliv pomocnou látku



závažná hypotenze



šok (včetně kardiogenního šoku)



obstrukcí výtokové cesty levé srdeční komory (např. aortální stenóza vysokého stupně)



hemodynamicky nestabilním srdečním selhání po akutním infarktu myokardu

4.4 Zvláštní

upozornění a opatření pro použití

Bezpečnost a účinnost amlodipinu při hypertenzní krizi nebyla stanovena. Pacienti se srdečním selháním Pacienti se srdečním selháním by měli být léčeni s opatrností. V dlouhodobé studii u nemocných se závažným srdečním selháním (NYHA III a IV) byl ve skupině pacientů léčených amlodipinem hlášen vyšší výskyt plicního edému ve srovnání se skupinou užívající placebo, tato skutečnost však nebyla spojena se zhoršením srdečního selhání (viz bod 5.1 ). Pacienti se zhoršenou funkcí jater Terminální poločas amlodipinu je u nemocných se zhoršenou funkcí jater prodloužen; doporučené dávkování nebylo dosud stanoveno. Proto je u těchto pacientů třeba amlodipin podávat s opatrností. Použití u starších pacientů Je nutno zachovat opatrnost při zvyšování dávky u starších pacientů (viz. bod 5.2). Použití u pacientů se selháním ledvin Amlodipin může být u těchto pacientů používán v normálních dávkách. Změny koncentrací amlodipinu v plazmě nekorelují se stupněm postižení ledvin. Amlodipin není dialyzovatelný.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Amlodipin lze zcela bezpečně podávat současně s thiazidovými diuretiky, alfa-blokátory, beta-blokátory, inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu, dlouhodobě působícími nitráty, sublingválním nitroglycerinem, nesteroidními antiflogistiky, antibiotiky a perorálními antidiabetiky.

Data ze studií in vitro, prováděných s lidskou plazmou, neprokázala žádný účinek amlodipinu na vazbu testovaných léčiv (digoxinu, fenytoinu, warfarinu nebo indometacinu) na bílkoviny plazmy. Účinky jiných léčivých přípravků na amlodipin Inhibitory CYP3A4: studie u mladších pacientů současně užívajících erytromycin a u starších pacientů současně užívajících diltiazem ukázala, že plazmatická koncentrace amlodipinu stoupla o přibližně 22% respektive 50%. Nicméně klinická významnost je nejistá. Není vyloučeno, že silné inhibitory CYP3A4 (např. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) zvyšují plazmatickou koncentraci amlodipinu ve větším rozsahu než diltiazem. Proto je nutná při kombinaci amlodipinu s CYP3A4 inhibitory opatrnost. Nebyly ovšem hlášeny žádné nežádoucí účinky odpovídající těmto interakcím. Induktory CYP3A4: účinek CYP3A4 induktorů na amlodipin není znám.Současné užívání s induktory CYP3A4 (např. rifampicin, třezalka) může vést ke snížené plazmatické koncentraci amlodipinu. Proto při kombinaci amlodipinu s CYP3A4 induktory je nutná opatrnost. V klinických interaktivních studiích nebyl prokázán účinek grapefruitové šťávy, cimetidinu, hliniku/hořčíku (antacida) a sildenafilu na farmakokinetiku amlodipinu. Účinek amlodipinu na jiné léky Amlodipin může zesílit účinek jiných antihypertenziv. V klinických interakčních studiích amlodipin neovlivnil farmakokinetiku atorvastatinu, digoxinu, etanolu (alkohol), warfarinu a cyklosporinu. Amlodipin neměl vliv na laboratorní parametry.

4.6 Těhotenství a kojení

Těhotenství

Bezpečnost amlodipinu v době těhotenství u člověka nebyla stanovena.

Ve studiích reprodukce u zvířat amlodipin neprokázal žádné toxické účinky, s výjimkou opoždění a prodloužení porodu u potkanů po podání 50x vyšší dávky než je maximální doporučená dávka u člověka. Proto se jeho použití v těhotenství doporučuje pouze tehdy, pokud neexistuje jiná bezpečnější alternativa a pokud onemocnění samo o sobě vede k většímu riziku pro matku a plod. Kojení Není známo, zda amlodipin přechází do mateřského mléka. Rozhodnutí zda pokračovat či přerušit kojení, a zda pokračovat či přerušit užívání amlodipinu by mělo být ovlivněno zvážením přínosu kojení pro dítě a léčby amlodipinem pro matku.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Amlodipin může mírně nebo středně závažně ovlivnit schopnost řízení a obsluhu strojů. U pacientů trpících závratí, bolestí hlavy, únavou nebo nevolností může být snížena schopnost reagovat.

4.8 Nežádoucí

účinky

Následující nežádoucí účinky byly pozorovány a hlášeny během léčby amlodipinem s následující četností: Velmi časté ( ≥1/10) Časté (≥1/100 a <1/10) Méně časté (≥1/1000 a<1/100) Vzácné (≥1/10 000 a <1/1 000) Velmi vzácné: (<1/10 000)

Klasifikace orgánů a systémů

Frekvence Nežádoucí

účinky

Poruchy krve a lymfatického systému

Velmi vzácné

Leukocytopenie, trombocytopenie

Poruchy imunitního systému

Velmi vzácné

Alergické reakce

Poruchy metabolismu a výživy

Velmi vzácné

Hyperglykemie

Méně časté Nespavost,

změny nálady (včetně

úzkosti), deprese

Psychiatrické poruchy

Vzácné Zmatenost

Časté Somnolence,

závratě, bolesti hlavy

(zvláště na počátku léčby)

Méně časté Třes, poruchy chuti, mdloby, hypestézie,

parestézie

Poruchy nervového systému

Velmi vzácné

Hypertonie, Periferní neuropatie

Poruchy oka

Méně časté

Poruchy zraku (včetně dvojitého vidění)

Poruchy ucha a labyrintu

Méně časté Tinnitus

Méně časté Palpitace

Srdeční poruchy

Velmi vzácné

Infarkt myokardu, arytmie (včetně bradykardie, komorová tachykardie a fibrilace předsíní)

Časté Zčervenání obličeje

Cévní poruchy

Méně časté Hypotenze

Velmi vzácné

Vaskulitida

Méně časté Dušnost,

rýma,

Respirační, hrudní a mediastinální poruch Velmi

vzácné

Kašel

Časté Bolesti

břicha, nauzea

Méně časté

Zvracení, dyspepsie, změny střevní motility(včetně průjmu a zácpy), sucho v ústech

Gastrointestinální poruchy

Velmi vzácné

Pankreatitida, gastritida, gingivální hyperplazie

Poruchy jater a žlučových cest

Velmi vzácné

Hepatitida, žloutenka, zvýšení hladin jaterních enzymů*

Méně časté

Alopecie, purpura, změny zbarvení pokožky, zvýšené pocení, svědění, vyrážka, exantém

Velmi vzácné

Angioedém, erythema multiforme, kopřivka, exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, Quinckeho edém

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Velmi vzácné

Přecitlivělost na světlo

Časté

Otoky kotníků,

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Méně časté Bolesti

kloubů, bolesti svalstva, svalové

křeče, bolesti zad

Poruchy ledvin a močových cest

Méně časté Poruchy

močení, noční močení,

polakisurie

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Méně časté Impotence,

gynekomastie

Často Otok,

únava

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Méně časté

Bolesti na hrudi, astenie, bolestivost, celková slabost

Vyšetření

Méně časté Zvýšení

tělesné váhy, snížení tělesné

váhy

*ve většině případů odpovídající cholestáze

4.9 Předávkování

Zkušenost s úmyslným předávkováním u člověka je omezená. Symptomy Dostupná data ukazují, že předávkování může způsobit rozsáhlou periferní vasodilataci a možnou reflexní tachykardii. Byla hlášena výrazná a pravděpodobně prolongovaná systémová hypotenze vedoucí k šoku a úmrtí. Léčba Klinicky významná hypotenze v důsledku předávkování amlodipinu vyžaduje aktivní podporu kardiovaskulárních funkcí, včetně monitorování srdeční a respirační funkce, elevace dolních končetin a zvýšené pozornosti cirkulujícímu objemu tekutin a objemu vyloučené moči. Při obnově vaskulárního tonu a krevního tlaku mohou být užitečné vasokonstrikční látky, pokud ovšem jejich aplikace není kontraindikována. K potlačení účinku blokátorů kalciových kanálů je užitečné podat intravenózně monohydrát kalcium-glukonátu.

V některých případech je užitečné provést výplach žaludku. Bylo prokázáno, že podání aktivního uhlí zdravým dobrovolníkům během 2 hodin po požití amlodipinu 10 mg snižuje absorpci amlodipinu. Vzhledem k tomu, že amlodipin se ve značné míře váže na bílkoviny v plazmě, dialýza nemá při předávkování větší význam.

5. FARMAKOLOGICKÉ

VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické

vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: vasodilatancia.

ATC skupina: C08CA01- blokátory kalciových kanálů.

Amlodipin je inhibitorem transportu kalciových iontů (blokátorem pomalých kalciových kanálů), inhibuje tedy transmembránový transport kalciových iontů do buněk hladkého svalstva cévních stěn a do srdečních buněk.

Mechanismus antihypertenzního působení amlodipinu vyplývá z jeho přímého relaxačního účinku na hladké svalstvo cévní stěny. Přesný mechanismus, jímž amlodipin vede k ústupu anginózních bolestí, nebyl dosud zcela poznán, avšak je známo, že amlodipin omezuje rozsah ischemického poškození myokardu dvěma mechanismy:

1. Amlodipin dilatuje periferní arterioly a tak redukuje celkovou periferní rezistenci (“afterload”), proti níž musí srdce přečerpávat krev. Vzhledem k tomu, že srdeční frekvence přitom zůstává stabilní, snížení dotížení vede k odlehčení práce srdce a snížení spotřeby energie a kyslíkových nároků v myokardu.

2. Mechanismus účinku amlodipinu zahrnuje pravděpodobně také dilataci hlavních větví koronárních tepen a koronárních arteriol, a to jak v normálních, tak i v ischemií postižených oblastech. Důsledkem této dilatace je zlepšená dodávka kyslíku k myokardu u pacientů s koronárními spasmy (Prinzmetalovou čili variantní anginou pectoris) a s vazokonstrikcí koronárních tepen v důsledku kouření.

U nemocných s hypertenzí amlodipin při dávkování jedenkrát denně klinicky významně snižuje krevní tlak. Vzhledem k pomalému nástupu účinku však podání amlodipinu nevede k akutní hypotenzi.

U nemocných s anginou pectoris zvyšuje jedna denní dávka amlodipinu celkovou dobu tolerance fyzické zátěže, oddaluje nástup anginózních bolestí a 1 mm depresí úseku ST na EKG, a snižuje jak frekvenci anginózních atak, tak spotřebu nitroglycerinu.

Studie in vitro prokázaly, že přibližně 97,5 % cirkulujícího amlodipinu je navázáno na plazmatické bílkoviny.

Při podání amlodipinu nebyly zjištěny žádné nežádoucí metabolické účinky na lipidy, ani změny jejich plazmatických koncentrací; aplikace amlodipinu je vhodná i u pacientů s astmatem, diabetem či dnou.

Použití u pacientů s ischemickou chorobou srdeční (ICHS)

Účinky amlodipinu na kardiovaskulární morbiditu a mortalitu, progresi koronární aterosklerózy a aterosklerotické změny karotických tepen byly studovány ve studii “Prospective Randomized Evaluation of the Vascular Effects of Norvasc Trial (PREVENT – studie sponzorovaná spol. Pfizer)”. V této multicentrické, randomizované, dvojitě slepé, placebem kontrolované studii bylo po dobu 3 let sledováno 825 pacientů s angiograficky potvrzenou aterosklerózou koronárních tepen. Do studie byli zahrnuti pacienti s předchozím infarktem myokardu (45 %), perkutánní transluminální koronární angioplastikou (PTCA) v úvodu do studie (42 %) nebo anamnézou anginy pectoris (69 %). Závažnost ischemické choroby srdeční sahala od postižení jedné z tepen (45 % pacientů) až k postižení více jak 3 tepen (21 %). Nemocní s nekontrolovanou hypertenzí (DTK > 95 mm Hg) byli vyloučeni ze studie. Významné kardiovaskulární příhody byly posuzovány komisí odborníků zaslepeně. Ačkoli nebyly pozorovány žádné účinky na rychlost postupu změn na koronárních

arteriích, amlodipin zastavil progresi ztlušťování karotické intimy-medie. Ve skupině léčené amlodipinem bylo pozorováno signifikantní snížení (-31 %) kombinovaného endpointu skládajícího se z hodnocení úmrtí na kardiovaskulární příhody, infarktu myokardu, cévních mozkových příhod, PTCA, počtu koronárních by-passů (CABG), hospitalizace pro nestabilní anginu či zhoršení městnavé slabosti srdeční. Ve skupině léčené amlodipinem bylo také pozorováno signifikantní snížení (-42 %) počtu revaskularizačních výkonů (PTCA nebo CABG) a méně hospitalizací pro nestabilní anginu pectoris (-33 %) než ve skupině léčené placebem. Použití u pacientů se srdečním selháním Hemodynamické studie a kontrolované klinické studie, při nichž pacienti se srdečním selháním třídy II-IV podle NYHA podstoupili zátěžový test, ukázaly, že amlodipin nevede ke zhoršení klinického stavu hodnoceného pomocí tolerance fyzické zátěže, ejekční frakce levé komory a klinické symptomatologie. Z placebem kontrolované studie (PRAISE) vyplynulo, že u pacientů s chronickým srdečním selháním stupně III-IV dle NYHA léčených digoxinem, diuretiky a inhibitory angiotensin konvertujícího enzymu (ACE) po podání amlodipinu nedošlo ke vzestupu rizika mortality nebo rizika kombinované mortality a morbidity u pacientů se srdečním selháním. V následující, dlouhodobé, placebem kontrolované studii (PRAISE-2) s amlodipinem u nemocných se srdečním selhání NYHA III a IV bez klinických příznaků nebo bez objektivního nálezu svědčícího pro probíhající ischemickou chorobu, kteří užívali stabilní dávky ACE inhibitorů, digitalisu nebo diuretik, neměl amlodipin žádný vliv na celkovou nebo kardiovaskulární mortalitu. Ve stejné skupině nemocných bylo užívání amlodipinu spojeno s vyšším výskytem plicního edému, přestože nebyl zjištěn žádný signifikantní rozdíl ve výskytu zhoršení srdečního selhání ve srovnání s placebem. Děti Ve studii s 268 dětmi ve věku 6 – 17 let s převážně sekundární hypertenzí bylo provedeno srovnání dávky 2,5 mg a 5 mg amlodipinu s placebem. Bylo prokázáno, že obě dávky snižují systolický krevní tlak významně více než placebo. Rozdíl mezi dávkami amlodipinu nebyl statisticky významný. Dlouhodobé účinky amlodipinu na růst, dospívání a celkový vývoj nebyly studovány. Dlouhodobá účinnost léčby amlodipinem u dětí na snížení kardiovaskulární morbidity a mortality v dospělosti také nebyla stanovena.

5.2 Farmakokinetické

vlastnosti

Absorpce

Po perorální aplikaci v terapeutických dávkách je amlodipin dobře resorbován, s dosažením maximální plazmatické koncentrace za 6-12 hodin po podání. Absolutní biologická dostupnost se pohybuje v rozmezí 64-80 procent. Distribuční objem je přibližně 21 l/kg. Konzumace potravy absorpci amlodipinu neovlivňuje.

Biotransformace/Eliminace

Terminální plazmatický eliminační poločas činí 35-50 hodin a je při jedné denní dávce konzistentní. Ustálených plazmatických hladin se dosahuje po 7-8 dnech nepřetržitého podávání. Amlodipin je ve značné míře metabolizován na inaktivní metabolity v játrech. Močí se vylučuje z 10 procent v podobě nezměněné substance a z 60 procent ve formě metabolitů.

Amlodipin není dialyzovatelný. Starší pacienti Doba potřebná k dosažení vrcholových plazmatických koncentrací amlodipinu je u starších a mladších osob stejná. Clearance amlodipinu je mírně snížená u starších lidí, proto může být zvýšena plocha pod křivkou (AUC) a terminální poločas. U této věkové skupiny bylo dle očekávání

prokázáno zvýšení AUC a terminálního poločasu u pacientů s městnavým srdečním selháním (viz bod 4.4). Použití u dětí a dospívajících Farmakokinetická studie byla provedena u 74 hypertenzních dětí ve věku od 12 měsíců do 17 let (34 pacientů ve věku 6 až 12 let a 28 pacientů 13 až 17 let). Bylo podáváno dávka mezi 1,25 a 20 mg buď jednou, nebo dvakrát denně. U dětí ve věku 6 až 12 let a u dospívajících 13 až 17 let byla typická perorální clearance (CL/F) 22,5 a 27,4 l/hod, u chlapců 16,4 l/hod a 21,3 l/hod u dívek. U jednotlivců byla sledována velká variabilita expozice. Údaje o dětech do 6 let jsou omezené.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

V klinickém testování na potkanech a myších nebyl podán žádný důkaz o karcinogenitě amlodipinu. Stejně tak studie mutagenity neodhalily žádné, na dávce závislé, účinky jak na genové, tak i na chromozomální úrovni.

Dávka až 10 mg/kg/den (8x vyšší než je maximální doporučená lidská dávka) neměla žádný účinek na fertilitu samic potkanů. Podobně nebyly prokázány ani teratogenní nebo jiné pro embryo toxické účinky u potkanů a králíků při dávce 8-23 krát vyšší než je doporučená humánní dávka. Došlo ale ke snížení počtu mláďat potkanů asi o 50 % a pětinásobnému zvýšení počtu intrauterinního úmrtí u potkanů při dávce 10 mg/kg podávané 14 dní před početím a během březosti. Amlodipin prodlužoval dobu březosti a délku porodu u samic potkanů.

6. FARMACEUTICKÉ

ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Mikrokrystalická celulosa, hydrogenfosforečnan vápenatý, sodná sůl karboxymethylškrobu, magnesium-stearát.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba

použitelnosti

3 roky

6.4 Zvláštní

opatření pro uchovávání

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Bezbarvý, průhledný PVC/Alu blistr, krabička. Velikost balení: 20 tablet

30 tablet 90 tablet

6.6

Zvláštní

opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7.

DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Adamed Sp. z o. o., Czosnów / k Warszawy, Polsko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO (A)

Amlozek 5 : 83/138/03-C Amlozek 10 : 83/139/03-C

9.

DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

2. 4. 2003 /1.10.2008

10. DATUM

REVIZE

TEXTU

18.5.2011

ÚDAJE UVÁDÉNÉ NA VNÉJŠÍM OBALU NEBO NA VNITŘNÍM OBALU, POKUD VNĚJŠÍ OBAL NEEXISTUJE 1. NÁZEV

LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

AMLOZEK 5

Tablety

Amlodipinum 2. OBSAH

LÉČIVÉ LÁTKY/LÁTEK

Amlodipinum 5 mg v 1 tabletě

(ve formě Amlodipini besilas - 6,94 mg) 3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Tablety 20 tablet 30 tablet 90 tablet

5. ZPŮSOB A CESTA PODÁNÍ

Perorální podání.

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci. 6. ZVLÁŠTNÍ

UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN

MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. 7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8. POUŽITELNOST

Použitelné do: 9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí. 10. ZVLÁŠTNÍ

OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

- 1 -

11. NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

ADAMED Sp. z o. o.,

Czosnów / k Warszawy, Polsko

12. REGISTRAČNÍ ČÍSLO (A) 83/138/03-C 13. ČÍSLO ŠARŽE Č. šarže: 14. KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 15. NÁVOD

K

POUŽITÍ

16. INFORMACE v BRAILOVĚ PÍSMU Amlozek 5 mg EAN kód:

- 2 -

- 3 -

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH A STRIPECH 1. NÁZEV

LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

AMLOZEK 5

tablety Amlodipinum 2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

ADAMED 3. POUŽITELNOST Použitelné do: 4.

ČÍSLO ŠARŽE

Č. šarže: