1

Příloha č. 2 k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls130005/2010

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Amizolmet 500 mg/ml injekční roztok

Metamizolum natricum monohydricum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.



Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.



Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.



Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí

ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy. 

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si

všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:

1.

Co je přípravek Amizolmet 500 mg/ml injekční roztok a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Amizolmet 500 mg/ml

injekční roztok užívat3.

Jak se přípravek Amizolmet 500 mg/ml injekční roztok užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak přípravek Amizolmet 500 mg/ml injekční roztok uchovávat

6.

Další informace

1. CO JE PŘÍPRAVEK AMIZOLMET 500 MG/ML INJEKČNÍ ROZTOK A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Amizolmet 500 mg/ml injekční roztok je nenávykový léčivý přípravek s analgetickými (tlumení bolesti), antipyretickými (snížení horečky) a spazmolytickými (tlumení křečí) účinky.

Používá se k léčbě silné náhlé bolesti a horečky nereagující na jinou léčbu. Přípravek se používá v injekčním roztoku pouze tehdy pokud není doporučeno ústní podání.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK AMIZOLMET 500 MG/ML INJEKČNÍ ROZTOK UŽÍVAT

Neužívejte přípravek Amizolmet 500 mg/ml injekční roztok:



jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na metamizol nebo na kteroukoli další složku přípravku

Amizolmet 500 mg/ml injekční roztok nebo na jiné příbuzné látky (např. fenazon, propyfenazon, fenylbutazon, oxyfenbutazon),

jestliže trpíte poruchou funkce kostní dřeně (např. po léčbě nádorového onemocnění) nebo

poruchou krvetvorby,

jestliže jste někdy měl(a) astma nebo alergické reakce (jako je vyrážka nebo otok obličeje a

sliznic dýchacího nebo trávicího ústrojí) v souvislosti s analgetiky jako jsou salicyláty, paracetamol nebo jiná nenarkotická analgetika,

pokud trpíte závažným onemocněním jater nebo ledvin nebo trpíte akutním selháním jater,



pokud máte vrozenou nedostatečnost enzymu glukózo-6-fosfát dehydrogenázy,

2



pokud máte nízký tlak nebo problémy s krevním oběhem,



během těhotenství a kojení.

Tento přípravek nesmí užívat děti a mladiství do 16 let věku.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Amizolmet 500 mg/ml injekční roztok je zapotřebí



Velmi zřídka se může objevit změna počtu určitého typu bílých krvinek (viz. Možné

nežádoucí účinky). Tato reakce se může objevit kdykoli během léčby, může být závažná a život ohrožující. Riziko těchto změn je zvýšené po dlouhodobém užívání nebo užívání vysokých dávekpřípravku. Proto by se tento přípravek neměl používat déle než 7 dní.

Trpíte-li některým z níže uvedených onemocnění je vyšší riziko alergických reakcí:



astma a současný zánět nosní sliznice;



dlouhodobé / trvalé postižení kopřivkou;



přecitlivělost na alkohol, tj. pokud reagujete již na malé množství

alkoholických nápojů kýcháním, slzením a výrazným zarudnutím obličeje; 

přecitlivělost na barviva (např. tartrazin) nebo na konzervační přípravky (např.

benzoáty).



Máte-li nízký krevní tlak, trpíte ztrátou tekutin, nestabilním objemem tělních tekutin nebo

počínajícím selháním krevního oběhu nebo máte vysokou horečku. V těchto případech existuje zvýšené riziko těžkých hypotenzních reakcí (reakce související s poklesem krevního tlaku).

Pokud trpíte závažným onemocněním věnčitých cév srdce nebo máte významně zúženy cévy

zásobující krví mozek. V těchto případech je absolutně nezbytné vyhnout se snížení tlaku krve, proto se smí metamizol podávat pouze za přísného sledování oběhových funkcí. 

Trpíte-li onemocněním ledvin nebo jater měli byste se vyvarovat vysokým dávkám

metamizolu.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyProsím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Informujte svého lékaře zejména pokud užíváte:



cyklosporin (lék používaný na potlačení imunitní odpovědi organizmu);



kumarinové antikoagulanty (léky proti srážlivosti), perorální antidiabetika, fenytoin

(lék používaný při léčbě epilepsie), sulfoamidy (některá antibiotika);



barbituráty (léky na spaní), inhibitory monoaminooxidázy/ MAO inhibitory (některá

antidepresiva);



chlorpromazin (lék ovlivňující centrální nervový systém);

Těhotenství a kojeníPoraďte se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Amizolmet 500 mg/ml injekční roztok se nesmí užívat během těhotenství nebo kojení.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Při užívání doporučených dávek nemá přípravek vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.Při užívání vyšších než doporučených dávek přípravku Amizolmet 500 mg/ml injekční roztok a při jeho současném užití s alkoholem se zhoršuje schopnost reagovat a soustředit se. V těchto případech neřiďte dopravní prostředky a neobsluhujte stroje.

3

3. JAK SE PŘÍPRAVEK AMIZOLMET 500 MG/ML INJEKČNÍ ROZTOK UŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek Amizolmet 500 mg/ml injekční roztok přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Dávkování závisí v zásadě na požadovaném analgetickém účinku a Vašem zdravotním stavu.Amizolmet 500 mg/ml injekční roztok Vám bude podán jako nitrosvalová nebo pomalá nitrožilníinjekce.

Dávkování vždy určuje lékař. Po podání přípravku Amizolmet 500 mg/ml injekční roztok byste mělizůstat ležet pod dohledem lékaře, který bude Váš stav pečlivě sledovat.

Jestliže jste užil(a) více přípravku Amizolmet 500 mg/ml injekční roztok, než jste měl(a)

Váš lék je podáván pouze lékařem, tudíž předávkování je nepravděpodobné.

Pokud byste omylem dostal(a) nadměrnou dávku mohlo by to vést k nevolnosti, zvracení, bolestembřicha, zhoršení funkce ledvin / akutnímu selhání ledvin, nervovým poruchám (závrať, spavost, kóma, křeče), poklesu tlaku krve a poruchám srdečního rytmu. Po velmi vysokých dávkách může dojít k neškodnému červenému zabarvení moče.

Pokud máte další dotazy týkající se tohoto léku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Amizolmet 500 mg/ml injekční roztok nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Pokud se u Vás objeví příznaky jako horečka, zimnice, bolest v krku a vředy v ústech, přestaňte používat lék a okamžitě kontaktujte Vašeho lékaře. Tyto příznaky můžou být spojené s nedostatkem určitých typů bílých krvinek (agranulocytóza). Tato reakce je vzácná, ale může být závažná a mohla by ohrozit Váš život. Není závislá na dávce a může se objevit kdykoli během léčby.

V důsledku snížení počtu bílých krvinek se také může objevit zvýšená náchylnost na krvácení a/anebo bodové krvácení na kůži a sliznicích.

Následující nežádoucí účinky byly zaznamenány v souvislosti s léčbou tímto lékem:

Někdy se může objevit alergii podobná reakce. Mírnější reakce se obvykle projevují v podobě příznaků postihujících kůži nebo sliznici (jako jsou svědění, pálení, zarudnutí, kopřivka, otoky), jako dušnost a méně často jako trávicí potíže. Mohou se rozvinout do těžkých forem kopřivky, otoku (včetně otoku hrtanu), těžkých křečí průdušek, poruchy srdečního rytmu, poklesu krevního tlaku (kterému někdy předchází zvýšení krevního tlaku) a do oběhového šoku. U pacientů s astmatem, kteří netolerují analgetika, se tyto reakce obvykle vyskytují ve formě astmatických záchvatů.

V místě vpichu injekce se může objevit bolest a místní reakce, občas ve formě zánětu žil.

Může dojít k poklesu krevního tlaku hlavně při nitrožilním podání.

Ostatní nežádoucí účinky mohou zahrnovat: nevolnost, zvracení, podráždění žaludku, průjem, poruchyfunkce ledvin.

Z důvodu přítomnosti metabolitu se může objevit červené zabarvení a kyselé pH moči.

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. JAK PŘÍPRAVEK AMIZOLMET 500 MG/ML INJEKČNÍ ROZTOK UCHOVÁVAT

4

Uchovávejte při teplotě do 25 ºC. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Přípravek Amizolmet 500 mg/ml injekční roztok nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce a štítku. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Amizolmet 500 mg/ml injekční roztok obsahuje



Léčivou látkou je metamizolum natricum monohydricum 500 mg v 1 ml injekčního

roztoku.



Pomocnou látkou je voda na injekci.

Jak přípravek Amizolmet 500 mg/ml injekční roztok vypadá a co obsahuje toto balení

Čirý, bezbarvý až slabě hnědo -žlutý roztok, prakticky prostý částic.

Ampulka z hnědého skla v PVC přířezu,krabička.

Velikost balení: 10 ampulek s obsahem 2 ml

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

SANITAS AB, Veiverių str. 134B, LT-46352, Kaunas, Litva

Tento léčivý přípravek je v členských státech EEA registrován pod těmito názvy:Portugalsko: Amizolmet 500 mg/ml injeção soluçãoBulharsko: Амизолмет 500 mg/ml инжекционен разтворČeská republika: Amizolmet 500 mg/ml injekční roztokLotyšsko: Amizolmet 500 mg/ml šķīdums injekcijaiMaďarsko: Amizolmet 500 mg/ml oldatos injekcióPolsko: AmizolmetSlovenská republika: Amizolmet 500 mg/ml injekčný roztok

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 27.7.2011

-----------------------------------------------------------------------------------------------------------------

5

Následující informace je určena pouze pro zdravotnické pracovníky

Obvyklé dávkování

U dospělých pacientů je jedna parenterální dávka 0,5 – 1 g (1 – 2 ml). Jednotlivá dávka se může podle potřeby opakovat každých 6 – 8 hodin. Pokud je to nutné, může být podána jednorázová dávka 2,5 g (5 ml). Nástup analgetického a antipyretického účinku lze očekávat 30 až 60 minut po podání. Trvání účinku je obvykle asi 4 hodiny. Pokud není jedna dávka účinná, nebo když analgetický účinek slábne, může být dávka opakována každých 6 - 8 hodin až do maximální denní dávky 5 g (10 ml). Protože hypotenzí reakce následující po injekci může záviset na velikosti podané dávky, indikace parenterálního podání jednotlivé dávky vyšší než 1 mg metamizolu by se měla pečlivě zvážit. Více viz Způsob podání.

Použití u dětí

Amizolmet 500 mg/ml injekční roztok se nesmí používat při léčbě dětí a mladistvých mladších 16 let.

Pacienti s poškozením ledvin a jater

U pacientů s poruchou ledvin nebo jater je doporučeno vyhnout se vysokým dávkám metamizolu, protože u těchto pacientů může být snížena rychlost vylučování. V případě krátkodobé léčby není nutné snížit dávkování. Neexistují žádné zkušenosti s dlouhodobou léčbou pacientů s poškozením ledvin nebo selháním jater. U starších pacientů a pacientů ve špatném zdravotním stavu je nutné počítat s poruchou funkce ledvin a jater.

Způsob podání

Je nutné zajistit, aby při prvních známkách anafylaktické / anafylaktoidní reakce (viz bod Nežádoucí účinky) mohla být injekce přerušena a riziko izolované hypotenzní reakce bylo sníženo na minimum. Při parenterálním podání je nezbytné zajistit, aby pacient zůstat ležet a byl pod přísným lékařským dohledem. Navíc musí být v zájmu prevence hypotenzní reakce intravenózní injekce aplikována velmi pomalu, tj. nejvýše 1 ml (500 mg metamizolu) za minutu.

Zvláštní opatření

Agranulocytóza vyvolaná metamizolem je porucha imunoalergického původu trvající minimálně jeden týden. Tyto reakce jsou velmi vzácné, mohou být závažné a mohly by ohrozit Váš život. V případě neutropenie (počet neutrofilů < 1500 buněk /mm

3) by léčba měla být okamžitě přerušena a je

nutné pravidelně sledovat krevní obraz až do návratu k původním hodnotám.

Anafylaktické / anafylaktoidní reakce

Při výběru způsobu podání je nutné vzít v úvahu, že parenterální podání je spojeno s vyšším rizikem anafylaktických / anafylaktoidních reakcí. Před podáním metamizolu je potřeba udělat zdravotníanamnézu pacienta. Metamizol se může podávat u pacientů, kteří mají riziko anafylaktické reakce pouze po pečlivém zvážení poměru možných rizik a očekávaných přínosů léčby. Jestliže i po této úvaze je metamizol podáván, je nezbytný přísný lékařský dohled a prostředky k léčbě šoku musí být snadno dostupné.

6

Ojedinělé hypotenzí reakce

U pacientů, u kterých je nutné se vyhnout poklesu krevního tlaku, tj. pacienti se závažným koronárním onemocněním anebo významnou stenózou tepen zásobujících mozek, se může metamizol podávat jen za přísné kontroly hemodynamických parametrů.

1

Příloha č. 3 k rozhodnutí o registraci sp.zn. sukls130005/2010

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Amizolmet 500 mg/ml injekční roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

1 ml injekčního roztoku obsahuje metamizolum natricum monohydricum 500 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok

Čirý, bezbarvý až slabě hnědo-žlutý roztok, prakticky prostý částic.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikaceSilná akutní bolest.Horečka nereflektující na jinou léčbu.

4.2. Dávkování a způsob podání

Metamizol ve formě injekčního roztoku by se měl podávat pouze pokud není indikované perorální podání.

Dávkování závisí na požadovaném analgetickém účinku a stavu pacienta.

U dospělých pacientů je jedna parenterální dávka 0,5 – 1 g (1 – 2 ml). Jednotlivá dávka se může podle potřeby opakovat každých 6 – 8 hodin. Pokud je to nutné, může být podána jednorázová dávka 2,5 g (5 ml). Nástup analgetického a antipyretického účinku lze očekávat 30 až 60 minut po podání. Trvání účinku je obvykle asi 4 hodiny. Pokud není jedna dávka účinná, nebo když analgetický účinek slábne, může být dávka opakována každých 6 - 8 hodin až do maximální denní dávky 5 g (10 ml). Protože hypotenzí reakce následující po injekci může záviset na velikosti podané dávky, indikace parenterálního podání jednotlivé dávky vyšší než 1 mg metamizolu by se měla pečlivě zvážit. Více viz Způsob podání.

Použití u dětí:

Amizolmet 500 mg/ml injekční roztok se nesmí používat při léčbě dětí a mladistvých mladších 16 let.

Pacienti s poškozením ledvin a jater:

U pacientů s poruchou ledvin nebo jater je doporučeno vyhnout se vysokým dávkám metamizolu, protože u těchto pacientů může být snížena rychlost vylučování. V případě krátkodobé léčby není nutné snížit dávkování. Neexistují žádné zkušenosti s dlouhodobou léčbou pacientů s poškozením ledvin nebo selháním jater.

2

U starších pacientů a pacientů ve špatném zdravotním stavu je nutné počítat s poruchou funkce ledvin a jater.

Způsob podání

Je nutné zajistit, aby při prvních známkách anafylaktické / anafylaktoidní reakce (viz bod Nežádoucí účinky) mohla být injekce přerušena a riziko izolované hypotenzní reakce bylo sníženo na minimum. Při parenterálním podání je nezbytné zajistit, aby pacient zůstat ležet a byl pod přísným lékařským dohledem. Navíc musí být v zájmu prevence hypotenzní reakce intravenózní injekce aplikována velmi pomalu, tj. nejvýše 1 ml (500 mg metamizolu) za minutu.

4.3. Kontraindikace

Amizolmet 500 mg/ml injekční roztok se nesmí podávat pacientům v následujících případech:



přecitlivělost na metamizol nebo jiné pyrazolony (např. phenazon, propyphenazon) nebo pyrazolidiny (např. phenylbutazon, oxyphenbutazon) nebo anamnéza agranulocytózy po podání některé z těchto léčivých látek;



porucha funkce kostní dřeně (např. po cytostatické léčbě) nebo porucha hematopoézy;



analgetické astma nebo intolerance analgetik typu urtikarie-angio-edém, tj. pacienti se známým vznikem bronchospasmu nebo jiných anafylaktoidních reakcí (např. urtikarie, rinitis, angioedém) po podání salicylátů, paracetamolu nebo jiných nenarkotických analgetik



akutní renální nebo jaterní selhání, s akutní intermitentní hepatickou porfýrií (riziko vyvolání porfyrické ataky);



vrozený defekt glukózo-6-fosfát dehydrogenázy (riziko hemolýzy),



děti a mladiství do 16 let věku.

Přípravek nesmí být aplikován parenterálně pacientům s hypotenzí nebo nestabilním oběhem.

Přípravek se nesmí užívat během těhotenství a kojení.

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Varování:Dlouhodobé užívání nebo užívání vysokých dávek přípravku zvyšuje riziko agranulocytózy. Tento přípravek by neměl být používán déle než sedm dní.

Agranulocytóza vyvolaná metamizolem je porucha imunoalergického původu trvající minimálně jeden týden. Tyto reakce jsou velmi vzácné, ale život ohrožující a mohou být dokonce fatální. Pacienti by měli být poučeni, aby ihned přerušili léčbu a navštívili svého lékaře, objeví-li se jakýkoli z následujících příznaků, který může souviset s neutropenií: horečka, zimnice, bolest v krku, vřed v ústní dutině. V případě neutropenie

(< 1500 neutrofilů /mm

3) by léčba měla být okamžitě přerušena a mělo by neprodleně být provedeno

úplné stanovení počtu krvinek. Ten by měl být sledován až do návratu k původním hodnotám.

Anafylaktoidní reakce: Tyto reakce se vyskytují hlavně u citlivých pacientů. Metamizol by proto měl být předepisován s opatrností u astmatických nebo atopických pacientů (viz bod 4.3).

Upozornění:

Anafylaktické / anafylaktoidní reakcePři volbě způsobu podání je nutné vzít v úvahu, že parenterální podání je spojeno s vyšším rizikem anafylaktických / anafylaktoidních reakcí.

3

Riziko vzniku těžkých anafylaktických reakcí na metamizol je zejména u následujících pacientů (viz bod 4.3):



Pacienti s astmatem, zejména se současnou polypozní rinitidou.



Pacienti s chronickou urtikarií.



Pacienti s přecitlivělostí na alkohol, tj. pacienti reagující již na malé množství alkoholických

nápojů kýcháním, slzením a výrazným zarudnutím obličeje. Alkoholová intolerance může být příznakem dříve nerozpoznaného syndromu analgetického astmatu.



Pacienti s přecitlivělostí na barviva (např. tartazine) nebo na konzervační přípravky (např.

benzoáty).

Před podáním metamizolu je třeba provést podrobnou anamnézu. U pacientů, u nichž je shledáno zvláštní riziko anafylaktických reakcí, smí být metamizol podán pouze po pečlivém zvážení možného rizika proti očekávanému přínosu léčby. Jestliže se i za těchto okolností metamizol podává, je nutný přísný lékařský dohled a musí být k okamžité dispozici prostředky ke zvládnutí šoku.

Izolované hypotenzní reakcePodání metamizolu může vyvolat izolované hypotenzní reakce (viz také Nežádoucí účinky). Tyto reakce zřejmě závisí na dávce a jejich výskyt je pravděpodobnější po parenterálním podání. Navíc je riziko těžkých hypotenzních reakcí tohoto typu zvýšeno,



jestliže se intravenózní injekce podává rychle;



u pacientů s hypotenzí, objemovou deplecí nebo dehydratací, nebo s nestabilním objemem

nebo s počínajícím oběhovým selháním;



u pacientů s vysokou horečkou.

U těchto pacientů musí být indikace stanovena zvláště pečlivě, a je-li i za těchto okolností metamizol podáván, je nutný přísný lékařský dohled. Jsou nezbytná preventivní opatření (stabilizace oběhu) ke snížení rizika těžké hypotenzní reakce.

U pacientů, u nichž je absolutně nezbytné se vyhnout snížení tlaku krve, tj pacienti s těžkou koronární srdeční chorobou nebo pacienti s významnou stenózou cév zásobujících krví mozek, se smí metamizol podávat pouze za přísného sledování oběhových funkcí.

U pacientů s poškozením ledvin nebo jater je doporučeno vyhnout se vysokým dávkám metamizolu, protože je u těchto pacientů sníženo jeho vylučování.

Intravenózní injekce musí být aplikována velmi pomalu (nejvýše 1 ml za minutu), tak aby při prvních známkách anafylaktické reakce mohla být injekce přerušena a riziko izolované hypotenzní reakce minimalizováno.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Metamizol může zesílit ůčinek antokoagulačních kumaronových derivátů, perorálních antidiabetik, fenytoinu, sulfonamidů. Souběžné podávání metamizolu a cyklosporinu může způsobit pokles cyclosporinu v krvi, proto se doporučuje sledovat hladinu cyklosporinu. Barbituráty snižují, zatím co MAO inhibitory zvyšují účinek metamizolu. Souběžné podávání metamizolu chlorpromazinu může způsobit závážnou hypotermii. Také souběžné úžívání metamizolu a alkoholu může mít vliv na fakmakokinetiku obou látek.

4.6. Těhotenství a kojeníNení dostatek klinických dat pro použití přípravku u těhotných žen. Proto metamizol nesmí být užíván během těhotenství.

Kojení

Metamizol je vylučován do mateřského mléka. Z tohoto důvodu nesmí být užíván během kojení.

4

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Při doporučených dávkách metamizolu není ovlivněna pacientova schopnost reagovat a soustředit se. Avšak při vyšších dávkách je potřeba vzít do úvahy, že může mít vliv na schopnost řídit vozidlo a vykonávat práce s rizikem nehod (hlavně pokud se podává injekčně a to prostřednictvím jeho možného antihypertenzního účinku) zejména pokud byl předtím požit alkohol.

4.8. Nežádoucí účinkyNežádoucí účinky jsou seřazeny podle frekvence výskytu následovně: velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100; <1/10); méně časté (≥1/1000; <1/100); vzácné (≥1/10000; <1/1000); velmi vzácné (<1/10000); není známo (nelze odhadnout z dostupných dat).

Poruchy krve a lymfatického systémuVzácné: leukopenie

Velmi vzácné: agranulocytóza nebo trombocytopénie

Agranulocytóza: příznaky agranulocytózy zahrnují horečku, třes, bolest v krku, těžkosti při polykání, infekce ústní dutiny, nosní dutiny a hltanu, stejně jako genitální a perianální oblasti. Typické příznaky agranulocytózy mohou být minimálně u pacientů, kteří užívají antibiotika. Okamžité ukončení léčby je rozhodující pro uzdravení, a proto by měla být léčba okamžitě ukončena v případě, že se vyskytuje některý z uvedených příznaků.

Trombocytopénie: vyskytuje se zvýšený sklon ke krvácení a/nebo petechie na kůži nebo sliznicích.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:Neznámé: byla popsána astmatická krize a to hlavně u pacientů, kteří netolerují aspirin.

Gastrointestinální poruchy:Neznámé :nausea, zvracení, podráždění žaludku, průjem

Poruchy ledvin a močových cest:

Velmi vzácné: akutní zhoršení funkce ledvin( akutní selhání ledvin) se může vyskytnout, hlavně pokud je onemocnění ledvin v anamnéze, v některých případech s oligurií, anurií nebo proteinurií

Neznámé: v některých případech se může vyskytnout akutní intersticiální nefritida

Může se objevit červené zbarvení moče a kyselé pH způsobené přítomností metabolitu.

Poruchy kůže a podkožní tkáně:Vzácné:vyrážkaNeznámé: kožní léze s vyrážkou, Stevens-Johnsonův syndrom anebo Lyellův syndrom

Srdeční a cévní poruchy:

Neznámé: hypotenze: k poklesu krevního tlaku může dojít hlavně při intravenózním podání.. Přechodná hypotenzí reakce se ojediněle může vyskytnout v průběhu anebo po podání injekcemetamizolu (není spojeno s dalšími příznaky anafylaktické reakce). Ve vzácných případech může tato reakce mít za následek kriticky nízký krevní tlak. Rychlé podávání intravenózní injekce může zvýšit riziko vzniku hypotenzní reakce.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:Vzácné: anafylaktické / anafylaktoidní reakce

Ve vzácných případech může metamizol vyvolat anafylaktické reakce, které - velmi vzácně - mohou být těžké a život ohrožující. Mohou se projevit i přesto, že užívání metamizolu proběhlo již mnohokrát

5

dříve bez komplikací. Reakce spojené s injekcí Amizolmet 500 mg/ml injekční roztok se může objevit během aplikace injekce nebo několik hodin po ní, avšak obvyklé bývá, že se objeví během první hodiny po podání. Mírnější anafylaktické reakce se obvykle objevují v podobě příznaků na kůži anebo sliznici (svědění, pálení, zarudnutí kůže, kopřivka a otok), dýchavičností a zřídka gastrointestinální potíže.

Mírnější reakce se mohou rozvinout do těžkých forem s generalizovanou urtikarií, těžkým angioedémem (včetně laryngu), těžkým bronchospasmem, srdeční arytmií, poklesem krevního tlaku (kterému někdy předchází zvýšení krevního tlaku), a oběhovým šokem.

U astmatických pacientů s nesnášenlivostí analgetik se tyto reakce projevují formou astmatického záchvatu.

Bolest a lokální reakce v místě vpichu injekce se mohou někdy objevit ve formě zánětu žil.

Anafylaktický šok: příznaky jsou: studený pot, pokles krevního tlaku, závratě, slabost, nausea, změna barvy kůže, dýchavičnost. Tyto příznaky mohou být doprovázené otokem tváře, svěděním, svíráním okolo srdce, bušením srdce a pocitem chladu v končetinách.

Poruchy imunitního systému:Vzácné: Nejzávažnější nežádoucí účinky jsou založené na reakcích z přecitlivělosti (agranolozytóza, leukocytopénie, trobocytopenie, anemie, anafylaktický šok, léze na kůži a sliznici). Tyto příznaky se mohou objevit až po několika aplikacích, které byly bez komplikac.

4.9. Předávkování

Příznaky předávkováníPo akutním předávkování byly hlášeny následující příznaky: nausea, zvracení, abdominální bolest, zhoršení funkce ledvin / akutní selhání ledvin (např. s intersticiální nefritis) a méně často příznaky centrálně nervového systému (závrať, somnolence, kóma, křeče) a pokles tlaku krve (někdy progredující do šoku), také srdeční arytmie (tachykardie) byly hlášeny po akutním předávkování. Po velmi vysokých dávkách může exkrece neškodného metabolitu (ribazonová kyselina) způsobit červené zabarvení moče.

Léčba předávkováníNení známo žádné specifické antidotum pro metamizol. Bezprostředně po použití je možné se pokusit omezit další systémovou absorpci léčivé látky opatřeními primární detoxikace (např. výplach žaludku) nebo opatřeními navrženými k omezení absorpce (např. aktivní uhlí).

Hlavní metabolit metamizolu (4 N-methylaminoantipyrin) může být vyloučen hemodialýzou, hemofiltrací, hemoperfuzí nebo plazmatickou filtrací.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnostiFarmakoterapeutická skupina: Jiná analgetika a antipyretika, pyrazolony.ATC kód: N02BB02

Metamizol je nenávykové pyrazolové analgetikum s analgetickými, antipyretickými a spasmolytickými účinky.

Mechanizmus účinku není zcela objasněn. Některá data naznačují, že metamizol a jeho hlavní metabolit (4-N-methylaminoantipyrin) mohou mít kombinovaný centrální a periferní způsob účinku.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika metamizolu a jeho derivátů není zcela prozkoumána, ale lze uvést pouze následující informace:

6

Po perorálním podání je metamizol zcela hydrolyzován na aktivní složku 4-N-methylaminoantipyrin (MAA). Biologická dostupnost MAA je přibližně 90% a je o něco vyšší po perorálním podání oproti intravenóznímu podání. Farmakokinetika metamizolu se významnou měrou nemění, je-li podán společně s jídlem.

Hlavně MAA, ale do jisté míry 4-aminoantipyrin (AA) se podílí na klinickém účinku. Hodnoty AUC u AA tvoří asi 25% hodnot AUC u MAA. Zdá se, že metabolity 4-N acetylaminoantipyrin (AAA) a 4-N-formylaminoantipyrin (FAA) nemají klinický účinek. Je nutné si uvědomit, že u všech metabolitů je farmakokinetika nelineární. Vzhledem ke klinickému významu tohoto zjištění jsou nutné ještě další studie. Co se týká akumulace metabolitů u krátkodobé léčby, má malý klinický význam.

Stupeň vazby na bílkoviny je 58% u MAA, 48% u AA, 18% u FAA a 14% u AAA.

Po intravenozním podání je plazmatický poločas metamizolu přibližně 14 minut. Přibližně 96% intravenózní dávky označené radioaktivním izotopem bylo vyloučeno močí a přibližně 6% stolicí. 85% metabolitů jednorázové orální dávky, které se vyloučily močí, bylo identifikováno. Z toho bylo 3% +- 1% MAA, 6% +- 3% AA, 26% +- 8% AAA a 23% +- 4% FAA. Po jednorázové perorální dávce 1 g metamizolu byla renální clearance 5 ml +- 2 ml/min. u MAA, 38 ml +- 13 ml/min. u AA, 61 ml +- 8 ml/min. u AAA a 49 ml +- 5 ml/min. u FAA. Odpovídající plazmatické poločasy byly 2,7 +-0,5 hod. u MAA, 3,7 +- 1,3 hod. u AA, 9,5 +- 1,5 hod. u AAA a 11,2 +- 1,5 hod. u FAA.

U starších pacientů expozice (AUC) vzroste 2 až 3násobně. U pacientů s cirhózou jater, po jednorázové dávce poločas MAA a FAA vzroste 3násobně (10 hodin), zatímco u AA a AAA není nárůst zaznamenán.

Pacienti se zhoršenou funkcí ledvin nebyli rozsáhle studováni. Dostupná data naznačují, že eliminace některých metabolitů (AAA a FAA) je snížena.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicitaMinimální LD metamizolu u myší a potkanů: přibližně 4000 mg/kg tělesné hmotnosti perorálně; přibližně 2300 mg metamizolu na kg tělesné hmotnosti nebo 400 mg MAA na kg tělesné hmotnosti intravenózně.

Známkami intoxikace byly tachypnoe, sedace a premortální konvulze.

Chronická toxicitaPo období 4 týdnů byly snášeny intravenozní injekce metamizolu u potkanů (150 mg/kg tělesné hmotnosti denně) a u psů (50 mg/kg tělesné hmotnosti denně).

Studie chronické toxicity po perorálním podání byly prováděny u potkanů a psů po dobu 6 měsíců: Denní dávky až do 300 mg/kg tělesné hmotnosti u potkanů a až do 100 mg/ kg tělesné hmotnosti u psů nezpůsobily žádné příznaky intoxikace. Vyšší dávky u obou druhů způsobily chemické změny v séru a hemosiderózu v játrech a slezině; byly také zaznamenány příznaky anemie a toxicity kostní dřeně.

MutagenitaV literatuře byly popsány pozitivní i negativní výsledky. Avšak, in vitro a in vivo studie se specifikovaným materiálem společnosti Hoechst neprokázaly žádné mutagenní účinky.

KancerogenitaVe studiích doby života na potkanech a NMRI potkanech nebyly prokázány žádné karcinogenní účinky metamizolu.

Reprodukční toxicitaNeexistuje dostatek studií na zvířatech ohledně reprodukční toxicity metamizolu. Teratogenní potenciál metamizolu nelze vyloučit.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

7

Voda na injekci.

6.2. InkompatibilityInjekční roztok může být naředěn v 5% roztoku glukózy, 0,9% roztoku NaCl nebo Ringerově roztoku. Avšak tyto roztoky musí být podány okamžitě, protože jejich stabilita je omezena.

Z důvodu možné imkopatibility nesmí být roztok metamizolu podán společně s jinými injekčními přípravky.

6.3. Doba použitelnosti

3 roky

6.4. Zvláštní opatření pro uchováváníUchovávejte při teplotě do 25 ºC. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před

světlem.

6.5. Druh obalu a velikost balení

Ampulka z hnědého skla v PVC přířezu,krabička.

Velikost balení: 10 x 2 ml

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Nepoužitý lék anebo odpad vzniklý z léku má být zlikvidovaný v souladu s národními požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

SANITAS AB, Veiverių str. 134B, LT-46352, Kaunas, Litva

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

07/495/11-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

27.7.2011

10. DATUM REVIZE27.7.2011

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

Krabička

1. NÁZEV

LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Amizolmet 500 mg/ml injekční roztok Metamizolum natricum monohydricum 2. OBSAH

LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

1 ml obsahuje metamizolum natricum monohydricum 500 mg 3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Pomocné látky: voda na injekci

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

Injekční roztok 10 x 2 ml 5. ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ Intramuskulární a intravenózní podání. Před použitím si přečtěte příbalovou informaci. 6. ZVLÁŠTNÍ

UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO

DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. 7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8. POUŽITELNOST EXP 9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25 ºC. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před

světlem.

10. ZVLÁŠTNÍ

OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

1

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny. 11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

SANITAS AB, Veiverių str. 134B, LT-46352, Kaunas, Litva 12. REGISTRAČNÍ ČÍSLO 07/495/11-C 13.

ČÍSLO ŠARŽE

Lot 14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 15. NÁVOD

K

POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

Amizolmet

2

3

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA MALÉM VNITŘNÍM OBALU

AMPULKA

1. NÁZEV

LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Amizolmet 500 mg/ml injekční roztok Metamizolum natricum monohydricum 2. ZPŮSOB PODÁNÍ

i.m., i.v.

3. POUŽITELNOST EXP 4.

ČÍSLO ŠARŽE

Lot 5.

OBSAH UDANÝ JAKO HMOTNOST, OBJEM NEBO POČET

2 ml 6. JINÉ