Příloha č. 1 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls111046/2010

PŘÍBALOVÁ INFORMACE – INFORMACE PRO UŽIVATELE

AMITRIPTYLIN - SLOVAKOFARMA(amitriptylini hydrochloridum)potahované tablety

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.- Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.- Máte-li jakékoli otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.- Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.- Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků , které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete:1. Co je přípravek Amitriptylin-Slovakofarma a k čemu se používá2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Amitriptylin-Slovakofarma používat3. Jak se přípravek Amitriptylin-Slovakofarma užívá4. Možné nežádoucí účinky5. Jak přípravek Amitriptylin-Slovakofarma uchovávat6. Další informace

1. CO JE PŘÍPRAVEK AMITRIPTYLIN-SLOVAKOFARMA A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Přípravek je určen k léčbě depresí. Výhodou je spolehlivý účinek i u těžších forem a uklidňující působení při úzkostném neklidu.Přípravek se užívá při léčbě depresí různého typu, při úzkostných stavech, které mají původ v poškození mozku, při nočním pomočování, při dráždivém tlustém střevu, při předmenstruačním napětí, při nechutenství psychického původu, při neschopnosti zadržet stolici. Přípravek mohou užívat dospělí i děti od 6 let a mladiství.

2. ČEMU BYSTE MĚLI VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK AMITRIPTYLIN – SLOVAKOFARMA POUŽÍVAT

Neužívejte přípravek Amitriptylin-Slovakofarma:

- při známé přecitlivělosti na amitriptylin (máte-li na něj alergii), nebo na kteroukoli další složku přípravku- při akutních otravách látkami tlumícími centrální nervový systém (léky na spaní, uklidnění a tlumení bolesti)- po požití alkoholu- při zeleném očním zákalu- při neprůchodnosti střev- při ztížené průchodnosti vrátníkem- při epilepsii

- při deliriích- současně s inhibitory monoaminooxidázy (některé léky proti depresím), ani 14 dní před zahájením nebo po ukončení jejich užívání. Zvláštní opatrnosti při použití přípravku Amitriptylin-Slovakofarma je zapotřebí:

Přípravek se užívá jen pokud je to naprosto nezbytné:- u pacientů s onemocněním srdce- u pacientů se zvětšenou prostatou- u pacientů s obtížemi při močení - v průběhu těhotenství lze amitriptylin užívat jen ze zvlášť závažných důvodů

Jestliže se stavy uvedené v tomto odstavci u vás vyskytnou až v době užívání přípravku, informujte o tom svého ošetřujícího lékaře.

Sebevražedné myšlenky a zhoršení vaší deprese či projevy úzkostiJestliže trpíte depresí či úzkostnými stavy, můžete někdy myslet na to, že si ublížíte nebo vezmete život. Tyto myšlenky se mohou projevit v době, kdy poprvé začínáte užívat antidepresiva, protože trvá nějaký čas, než léky začnou působit.Zvýšené riziko platí:- pokud se u Vás již dříve objevily myšlenky na sebevraždu či na sebepoškození- jestliže jste mladšího věku. Informace z klinických studií poukazují na zvýšené riziko sebevražedného chování u dospělých mladších 25 let s psychiatrickým onemocněním, kteří byli léčeni antidepresivy.Pokud se u Vás kdykoli vyskytnou myšlenky na sebepoškození nebo sebevraždu, okamžitě o tom informujte svého lékaře nebo vyhledejte lékařskou pomoc v nejbližším zdravotnickém zařízení.Možná shledáte užitečným říci svým blízkým přátelům nebo příbuzným, že trpíte depresemi nebo úzkostnými poruchami a požádáte je, aby si přečetli tuto příbalovou informaci. Mohli byste je požádat, aby Vám řekli, když si budou myslet, že se Vaše deprese nebo úzkost zhoršuje, nebo když budou znepokojeni změnami ve Vašem chování.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravkyÚčinky přípravku a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Váš lékař by proto měl být informován o všech lécích, které v současné době užíváte nebo které začnete užívat, a to na lékařský předpis i bez něj. Dřív, než začnete současně s užíváním přípravku Amitriptylin užívat nějaký volně prodejný lék, se poraďte se svým ošetřujícím lékařem. Alkohol může zesílit tlumící účinky léku, naopak silné kouření snižuje účinek amitriptylinu. Všechny léky, které působí tlumivě na centrální nervovou soustavu (léky na spaní, na uklidnění), zesilují účinek amitriptylinu. Amitriptylin může snižovat účinnost některých léků užívaných na snížení krevního tlaku. Současné užívání amitriptylinu a inhibitorů monoaminooxidázy (MAO) může vyvolat těžkou únavu, horečku a intenzivní třes.

Užívání přípravku s jídlem a pitímTablety polykejte celé, nerozkousané a zapijte je dostatečným množstvím tekutiny. Během léčby amitriptylinem nepijte alkoholické nápoje!

Těhotenství a kojeníPoraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.V průběhu těhotenství lze přípravek Amitriptylin-Slovakofarma užívat jen ze zvlášť závažných důvodů.Podávání přípravku během kojení se nedoporučuje.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojůPři užívání tohoto přípravku nesmíte řídit motorová vozidla ani vykonávat další činnosti, vyžadující zvýšenou pozornost, schopnost soustředění a koordinaci pohybů!

Důležité informace o některých složkách přípravku Amitriptylin.Slovakofarma

Přípravek obsahuje laktózu. Pokud Vám Váš lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, poraďte se se svým lékařem, než začnete přípravek užívat.

3. JAK SE PŘÍPRAVEK AMITRIPTYLIN-SLOVAKOFARMA UŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek Amitriptylin-Slovakofarma přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Léčba zpravidla začíná dávkou 25 až 50 mg (1 až 2 tablety) na noc a potom se podle potřeby postupně zvyšuje během 5 až 6 dní na 150 - 200 mg (6 až 8 tablet denně). Větší část denní dávky se užívá na noc. Uklidňující účinek se projeví většinou v prvních dnech, po 1 až 3 týdnech se zpravidla očekávají účinky zlepšující náladu. Nedochází-li ani během 2. týdne k zlepšení, zvyšuje se dále dávka až na 300 mg/den (12 tablet denně). Po zlepšení vašeho zdravotního stavu vám bude lékař dávku postupně snižovat až na 50 - 100 mg (2 až 4 tablety) za den. Tato dávka se zpravidla užívá na noc a léčba trvá nejméně 3 měsíce. Starší nemocní a nemocní s lehčími depresivními stavy, kteří jsou léčeni doma, užívají 50 až 100 mg (2 až 4 tablety) denně, často jen v jediné dávce na noc. Dětem od 6 let se při nočním pomočování podává zpravidla 12,5 až 25 mg (1/2 až 1 tableta) přípravku jednorázově na noc. Za neúčelné lze užívání amitriptylinu pokládat teprve tehdy, jestliže se stav nemocného nelepší ani po 3 týdnech. Amitriptylin se obyčejně neužívá déle než 6 až 8 měsíců. Dospělí pacienti v nemocničním ošetření užívají denně nejvýše 300 mg (12 tablet), dospělí nemocní v domácím ošetření užívají denně nejvýše 150 mg (6 tablet), nemocní nad 60 let v domácím ošetření užívají nejvýše 100 mg (4 tablety) amitriptylinu. Maximální denní dávka pro děti od 6 do 12 let je 30 mg.Užívání přípravku nesmíte náhle přerušit!Máte-li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka

Jestliže jste užil/a více přípravku než jste měl/a

Při předávkování nebo náhodném požití přípravku dítětem se poraďte s lékařem.

Jestliže jste zapomněl/a užít přípravek Amitriptylin-SlovakofarmaJestliže jste zjistil(a), že jste zapomněl(a) užít dávku přípravku Amitriptylin-Slovakofarma, počkejte a užijte až další dávku v obvyklou dobu. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal/a užívat Amitriptylin-SlovakofarmaPři dlouhodobé léčbě vysokými dávkami se nesmí léčba náhle přerušit.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i Amitriptylin-Slovakofarma nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Vyskytují se zejména na počátku léčby a mohou se projevit některým z následujících příznaků: únava, ospalost, závratě, zvýšené pocení, třes, zmatenost, neklid, psychické poruchy, halucinace (bludy), poruchy pohybu, poruchy řeči, zvýšená pohotovost ke křečím, sucho v ústech, zduřelá nosní sliznice, hořcekyselá chuť, zácpa (zřídka až neprůchodnost střev), obtíže při močení (zadržování moči), zastřené vidění, obtížné zaostřování, snížení krevního tlaku (zřídka dochází k mdlobám), poruchy srdeční činnosti (bušení srdce, zrychlení srdeční činnosti). V některých případech snížení sexuální potence, poruchy libida, výjimečně zvětšení prsou, výron sekretu z mléčných žláz, poruchy krvetvorby, alergické kožní reakce (kopřivka), poruchy jater (žloutenka), zvýšený výskyt zlomenin kostí, u starších pacientů se zvyšuje riziko delirií. Případný výskyt nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí oznamte ošetřujícímu lékaři, ale léčbu nepřerušujte. Během léčby budete muset podstoupit různá vyšetření (kontroly krevního tlaku, EKG, krevní obraz, jaterní funkce, příp. EEG ) v pravidelných intervalech.Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. JAK PŘÍPRAVEK AMITRIPTYLIN-SLOVAKOFARMA UCHOVÁVATUchovávejte mimo dosah a dohled dětí.Uchovávejte při teplotě do 25 oC v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

Přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co přípravek Amitriptylin-Slovakofarma obsahuje

Léčivá látka: amitriptylini hydrochloridum 28,3 mg, což odpovídá 25 mg amitriptylinu v 1 potahované tabletěPomocné látky: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, želatina, mastek, calcium-stearát, koloidní bezvodý oxid křemičitý, potahová soustava sepifilm 3048 žlutá, dimetikonová emulze SE 2, makrogol 6000

Jak Amitriptylin-Slovakofarma vypadá a co toto balení obsahujeŽluté kulaté potahované tabletyVelikost balení: 20, 50 a 100 potahovaných tablet

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

ZENTIVA, a. s., Hlohovec, Slovenská republika

Tato příbalová informace byla naposledy schválena 7.7.2010.

Příloha č. 2 k rozhodnutí o změně registrace sp.zn. sukls111046/2010

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

AMITRIPTYLIN - SLOVAKOFARMApotahované tablety 2. SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ Jedna potahovaná tableta obsahuje amitriptylini hydrochloridum 28,3 mg, což odpovídá 25 mg amitriptylinu.Pomocné látky: monohydrát laktózy aj.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3. LÉKOVÁ FORMA potahované tablety Popis přípravku: Žluté kulaté bikonvexní potahované tablety, průměr tablet 9,1 mm

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace Přípravek se používá k léčbě depresivní fáze maniodepresivní psychózy a všech ostatních typů endogenních depresí, v terapii involučních depresí, depresivního syndromu při schizofrenních psychózách (i při pokračující léčbě neuroleptiky), depresí při organickém poškození mozku, depresí při léčbě reserpinem, reaktivních depresí, neurotických depresí, enureze a dráždivého tlustého střeva.Dále se přípravek používá k léčbě následujících depresí dětského věku: Emoční poruchy specifické pro dětský věk spojené s úzkostí, bojácností, přecitlivělostí, plachostí a straněním se společnosti. Smíšené emoční poruchy a poruchy chování, kde je v popředí úzkost, pocity méněcennosti a nutkavé projevy, dětská enureze (hlavně primární) s výjimkou dětí s hypotonickým měchýřem, enkoprese, mentální anorexie.

4.2. Dávkování a způsob podávání Dávkování určí individuálně lékař a mělo by se přísně dodržovat. Léčbu začínáme zpravidla dávkou 25-50 mg na noc a potom podle snášenlivosti jí postupně zvyšujeme v průběhu 5-6 dní na 150-200 mg denně, přičemž maximum denní dávky podáváme na noc. Pokud nenastane aniv průběhu 2. týdne zlepšení, zvyšujeme dávku dále až na 300 mg denně, tuto dávku potom postupně snižujeme až do vymizení příznaků deprese na 50-100 mg denně, které ponecháváme zpravidla nejméně během 3 měsíců. U starších pacientů anebo u lehčích depresivních syndromů léčených ambulantně podáváme nižší dávky 50-100 mg denně, často jen v 1 denní dávce na noc.

Při enuresis nocturna u dětí podáváme zpravidla 12,5-25 mg amitriptylinu jednorázově na noc. V pedopsychiatrické praxi se obvykle od školního věku podává 1-3-krát denně 12,5-25 mg amitriptylinu. Terapeutický účinek se projeví obvykle až po 7-10 dnech léčby. Za neúčelné lze pokládat podávání amitriptylinu až tehdy, když se stav pacienta nezlepší ani po 3 týdnech. Nástup antidepresivního účinku lze urychlit, jestliže kombinujeme podávání amitriptylinu s nortriptylinem. Obvykle není účelné podávat amitriptylin déle než 6-8 měsíců. Pokud ho podáváme se záměrem zabránit další fázi periodické deprese, bývá vhodnější podávat lithium. Amitriptylin můžeme s tímto cílem podávat jen u těch pacientů, kde je lithium kontraindikováno.Tableta se zapíjí dostatečným množstvím vody. Užívá se pravidelně v určitém čase (obyčejně večer).

4.3. Kontraindikace Přípravek se nesmí podávat při alergii na některou z jeho složek, akutních otravách centrálně tlumícími farmaky, intoxikaci alkoholem, akutních deliriích, glaukomu a paralytickém ileu (pro anticholinergní působení amitriptylinu), epilepsii, pylorostenóze a při současné léčbě inhibitory MAO, které by se měli přestat užívat nejméně 14 dnů před zahájením léčby amitriptylinem.

4.4. Zvláštní upozornění V následujících indikacích se podávání přípravku nedoporučuje, respektive je třeba pečlivě zvážit poměr benefitu a rizika při podávání přípravku: první trimestr gravidity, ischemická choroba srdce, srdeční insuficience, hypertrofie prostaty, retence moče, všechny stavy spojené s tachykardií nebo poruchami srdečního rytmu. Během užívání přípravku platí zákaz požívání alkoholických nápojů. V průběhu léčby by se měly pravidelně provádět kontroly krevního tlaku, EKG, krevního obrazu, jaterních funkcí, případně i EEG.

Sebevražda/sebevražedné myšlenky nebo zhoršení klinického stavuDeprese je spojena se zvýšeným rizikem sebevražedných myšlenek, sebepoškozování a sebevraždy (příhod spojených se sebevraždami). Riziko přetrvává až do doby, dokud nedojde k významnému dočasnému ústupu nemoci. Jestliže se zlepšení neprojeví během několika prvních nebo dalších týdnů léčby, měli by pacienti být pečlivě sledováni až do té doby, dokud nedojde ke zlepšení stavu pacienta. Všeobecnou klinickou zkušeností je, že se riziko sebevraždy může v časných stadiích uzdravování zvýšit.

Také další psychické stavy, na které se amitriptylin předepisuje, mohou být doprovázeny zvýšeným rizikem příhod spojených se sebevraždami. Tyto stavy mohou kromě toho být komorbidní s depresivní poruchou. Při léčbě pacientů s dalšími psychickými poruchami se proto musí dodržovat stejná opatření, která jsou u léčby pacientů s depresivní poruchou.

U pacientů, kteří mají v anamnéze před zahájením léčby příhody spojené se sebevraždami, či kteří mají významný sklon k sebevražedným představám, existuje vyšší riziko myšlenek na sebevraždu a pokusů o sebevraždu, a proto musí být tito pacienti během léčby pečlivě sledováni.Meta-analýza placebem kontrolovaných klinických studií prováděných na dospělých trpících psychiatrickými poruchami prokázala vyšší riziko sebevražedného chování u mladých dospělých do 25 let léčených antidepresivy ve srovnání s placebem. Pacienti, zvláště ti se zvýšeným rizikem, by měli být během léčby pečlivě sledováni, a to zvláště na začátku léčby nebo v době, kdy se mění dávky. Pacienti (a osoby

poskytující pacientům péči) by měli být upozorněni na to, že je nutné sledování zaměřené na jakékoliv zhoršení jejich stavu, vznik sebevražedného chování nebo myšlenek a neobvyklých změn chování a na to, že pokud budou takové symptomy pozorovány, musí okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.

Přípravek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, Lappovým nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakceAmitriptylin potencuje anticholinergní účinky některých antiparkinsonik, fenothiazinových derivátů, vazodilatancií a thiazidových diuretik. Zvyšuje centrální účinky narkotických analgetik a barbiturátů, zvýrazňuje disulfiramovou reakci, potencuje účinek alkoholu, především může docházet k nepříjemným vegetativním projevům, potencován bývá účinek sympatomimetik a psychostimulancií. MAO-blokátory ireverzibilního typu by se měly v každém případě přestat užívat nejméně 14 dní před začátkem terapie. Může zvýšit účinnost některých antiarytmik (1. a 3. typu). Snižuje hypotenzivní působení reserpinu a guanetidinu a oslabuje účinnost antikonvulziv. Účinnost přípravku zvyšují látky alkalizující moč a methylfenidát. Barbituráty enzymatickou indukcí vedou ke snížení hladin amitriptylinu až na 1/20.

4.6. Těhotenství a kojení Dosavadní pozorování nepoukazují na vznik anomálií způsobených terapeutickými dávkami amitriptylinu. Přesto by se amitriptylin měl během těhotenství a zvláště v prvém trimestru užívat jen při skutečně nezbytných indikacích. Podávání přípravku během kojení se nedoporučuje, poněvadž účinná látka přechází v malých množstvích do mateřského mléka. Při nezbytných indikacích by se mělo přerušit kojení.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Přípravek může nepříznivě ovlivnit činnost vyžadující zvýšenou pozornost, koordinaci pohybů a rychlé rozhodování (např. řízení motorových vozidel, obsluha strojů, práce ve výškách ap.).

4.8. Nežádoucí účinky Odhadovaný výskyt nežádoucích účinků je 16-20%, hlavně u starších osob a dětí do 5 let.

V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky amitriptylinu rozdělené do skupin podle terminologie MedDRA s uvedením frekvence výskytu: velmi časté (≥1/10); časté (1/100 až <1/10); méně časté (1/1 000 až <1/100); vzácné (1/10 000 až < 1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000) , není známo (z dostupných údajů nelze určit):

MedDRA třídy orgánových systémů

Frekvence

Nežádoucí účinek

Vícenásobná vyšetření

velmi vzácné

Zvýšení jaterních transamináz

Srdeční poruchy

velmi časté

Arytmie, poruchy převodu, extrasystoliepalpitace**, tachykardie**

méně časté

Zhoršení existující kardiální insuficience

velmi vzácné

Fibrilace síní a komor, srdeční zástava

Poruchy krve a lymfatického systému

méně časté

Porucha krvetvorby

Poruchy nervového systému

velmi časté

Vertigo*

časté

Spavost*, třes*

méně časté

Tardivní dyskinéza, poruchy řeči, zvýšení prahu křečové pohotovosti

Poruchy oka

časté

Neostré vidění**, poruchy akomodace**

Gastrointestinální poruchy

časté

Sucho v ústech**, hořkokyselá chut**, zácpa**

méně časté

Paralytický ileus**

Poruchy ledvin a močových cest

časté

Retence moči**, opožděný nástup mikce

Poruchy kůže a podkožní tkáně

velmi časté

Zvýšené pocení**

méně časté

Kožní reakce

Cévní poruchy

velmi časté

Ortostatická hypotenze*

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

velmi časté

Únava*

Poruchy jater a žlučových cest

méně časté

Ikterus

Poruchy reprodukčního systému a prsu

časté

Snížení sexuální potence, alterace libida,

méně časté

Gynekomastie, galaktorea

Psychiatrické poruchy

časté

Dezorientace, agitovanost, psychóza, halucinace

* Hlavně na počátku léčby** Podobné vegetativní projevy jsou často průvodním znakem deprese, a proto je potřebné předem upozornit pacienty, že se mohou při podávání amitriptylinu zvýraznit, a že pak jde o projev účinku léku, nikoliv o zhoršení deprese. Během užívání amitriptylinu nebo záhy po přerušení léčby byly hlášeny případy sebevražedných myšlenek či chování (viz oddíl 4.4).Výjimečně dochází k přechodným deliriím až paranoidně-halucinatorním stavům, hlavně u starších lidí s organickým poškozením mozku při náhlém nasazení vysokých dávek.Epidemiologické studie - především ty, které byly provedené u pacientů ve věku 50 let a výše - ukázalyzvýšené riziko fraktur kostí u těch pacientů, kteří užívají selektivní inhibitory zpětného vychytáváníserotoninu (SSRI) nebo tricyklická (TCA) antidepresiva. Mechanismus vzniku tohoto rizika není znám.

4.9. Předávkování Předávkování amitriptylinem se projevuje excitací, psychomotorickým neklidem s výraznými antimuskarinovými účinky (sucho v ústech, mydriáza, tachykardie, retence moči, střevní hypotonie). Těžší

intoxikace se projevuje bezvědomím, konvulzemi, myoklonií, hyperreflexí, poklesem TK, respirační a kardiální depresí se život ohrožujícími arytmiemi, které se znovu mohou objevit v rekonvalescenci. Terapie intoxikace:Léčba předávkování je symtomatická a adjuvantní. Je nezbytné monitorování EKG a krevního tlaku. Při těžší intoxikaci se podává 1-3 mg fyzostigminsalicylanu intravenózně. V případě život ohrožujících komplikací (arytmie, konvulze, hluboké kóma) je nutno jeho aplikaci opakovat - fyzostigmin se v organizmu rychle odbourává. Protože je toxický, je při jeho podání nutná průběžná kontrola klinického stavu. Při cirkulačním šoku a při metabolické acidóze se zavede standardní symptomatická léčba. Srdeční funkce se monitorují alespoň 5 dní poněvadž kardiotoxický účinek se může projevit až po 3-5 denní latenci po požití toxické dávky. Koncentraci amitriptylinu nelze účinně snížit hemodialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: psychoanaleptika, ATC kód: N06AA09Amitriptylin má podobné thymoleptické antidepresivní účinky jako imipramin, ale má výraznější sedativní a antianxiozní účinek. Snižuje zpětné vychytávání noradrenalinu a serotoninu ze synaptické štěrbiny a tím zvyšuje jejich biologickou dostupnost. Má též centrální anticholinergní a antihistaminové účinky.

5.2. Farmakokinetické vlastnostiAmitriptylin se téměř úplně vstřebává z trávicí trubice, maximální koncentraci dosahuje za 4-8 hodin, přibližně 95% se váže na plazmatické bílkoviny, v organizmu se metabolizuje především na desmethylamitriptylin (nortriptylin - hlavní aktivní metabolit). Biologický poločas amitriptylinu je mezi 10-28 hodin, u nortriptylinu 16-80 hodin. Starší pacienti mají tendenci k vyšší plazmatické koncentraci a delšímu biologickému poločasu než mladí dospělí. Vylučuje se převážně ledvinami ve formě několika metabolitů v konjugované anebo nekonjugované formě, méně než 5% se vylučuje v nezměněné formě. Určitémnožství se vylučuje stolicí. Amitriptylin a nortriptylin procházejí placentární barierou a vylučují se do mateřského mléka, kde dosahují koncentraci podobnou plazmatické. 5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnostiPři teratogenních studiích na zvířatech bylo zaznamenáno mírné zvýšení malformací u králíků a žádné malformace u myší a potkanů. Při studiích na chronickou toxicitu se nenašly morfologické ani funkční změny. Nebyly zaznamenány kancerogenní účinky.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látekmonohydrát laktózy, kukuřičný škrob, želatina, mastek, calcium-stearát, koloidní bezvodý oxid křemičitý, potahová soustava sepifilm 3048 žlutá, dimetikonová emulze SE 2, makrogol 6000

6.2. Inkompatibility

Neuplatňuje se

6.3. Doba použitelnosti 4 roky

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání Uchovávejte při teplotě do 25

oC v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

6.5. Druh obalu a velikost baleníAl/PVC blistr, krabičkaVelikost balení: 20 potahovaných tablet (2x10) 50 potahovaných tablet (5x10) 100 potahovaných tablet (10x10)

6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku Žádné zvláštní požadavky.7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACIZENTIVA, a. s. Hlohovec Slovenská republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO30/364/98-C

9. DATUM REGISTRACE / DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 23.12.1998 / 3.9.2008

10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU7.7.2010