Varianty

Příbalový létak AMBROSAN RETARD 75 MG

Příbalová informace - VP

Informace pro použití, čtěte pozorně!

Ambrosan retard 75 mg

(Ambroxoli hydrochloridum)

tobolky s postupným uvolňováním účinné látky

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce

PRO.MED.CS. Praha a.s.

Telčská 1

140 00 Praha 4

Česká republika

Složení:

Léčivá látka: Ambroxoli hydrochloridum 75 mg v 1 tobolce s postupným uvolňováním účinné látky

Pomocné látky: Sacharosa

Indikační skupina:

Expektorans, mukolytikum.

Charakteristika:

Ambroxol zvyšuje tvorbu hlenu a zároveň jej zřeďuje. Podporuje pohyb řasinek dýchacích cest a tím pohyb hlenu. Výsledkem je usnadněné vykašlávání. Přípravek Ambrosan retard je velmi dobře snášen. Po podání ústy se rychle a dokonale vstřebává a rychle také proniká do tkání.

Přípravek je ve formě tobolek s postupným uvolňováním účinné látky. Tato léková forma umožňuje dávkování 1x denně.

Indikace

Ambrosan retard se užívá při akutním i chronickém (dlouhodobém) onemocnění dýchacích cest spojených s obtížným vykašláváním, při infekčních onemocněních dýchacích cest, při akutních a chronických zánětech vedlejších nosních dutin, před a po operacích s riziky plicních komplikací.

Kontraindikace

Přípravek se nesmí užívat při přecitlivělosti na některou z jeho složek. Přípravek dále nesmí užívat osoby s těžkým onemocněním jater a ledvin a s vředovou chorobou žaludku a dvanáctníku. Během těhotenství, zejména v prvních třech měsících, a v období kojení je možné přípravek užívat pouze s vědomím lékaře a jen je-li to nezbytně nutné. Kojení se po dobu užívání přípravku doporučuje přerušit. Přípravek není vhodný pro děti do 14 let (vzhledem k vysokému obsahu účinné látky).

Nežádoucí účinky

Přípravek je obvykle dobře snášen.

Během užívání přípravku Ambrosan retard se mohou vyskytnout mírné trávicí obtíže jako např. nechutenství, zvracení, průjmy. Vzácně se objevují reakce z přecitlivělosti, jako je např. kožní vyrážka, otoky obličeje, dýchací potíže, vzestup teploty spojený se svalovým třesem.

Při případném výskytu uvedených nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí se o dalším užívání přípravku poraďte s lékařem.

Interakce

Účinky přípravku Ambrosan retard a účinky jiných současně užívaných léků se mohou navzájem ovlivňovat. Kombinace s léky tlumícími kašel může způsobit nebezpečné městnání hlenu v dýchacích cestách, způsobené potlačením vykašlávání hlenu při jeho zvýšené tvorbě. Při kombinaci ambroxolu s některými antibiotiky (amoxicilinem, cefuroximem, erytromycinem a doxycyklinem) dochází k jejich zvýšenému průniku do hlenu dýchacích cest, čehož lze léčebně využít.

Jestliže Vám lékař bude předepisovat nebo doporučovat nějaký další lék, informujte ho, že již užíváte Ambrosan retard. Než začnete současně s přípravkem Ambrosan retard užívat nějaký další volně prodejný lék, poraďte se se svým ošetřujícím lékařem.

Dávkování a způsob použití

Obvykle užívají dospělí a děti od 14 let 1 tobolku denně, neurčí-li lékař jinak. Tobolky se užívají po jídle, zapíjejí se dostatečným množstvím vody.

Upozornění

V případě, že během tří dnů nedojde ke zlepšení stavu, vyhledejte svého ošetřujícího lékaře. Běžným doprovodným jevem při užívání přípravku je zvýšení tvorby hlenu v prvních 2-3 dnech. Přípravek lze užívat u chronicky nemocných s vědomím lékaře dlouhodobě.

Přípravek Ambrosan retard je možno podávat dětem od 14 let.

Uchovávání

Uchovávejte v suchu a temnu, při teplotě 15 - 25^o C.

Varování:

Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu!

Přípravek musí být uchováván mimo dosah dětí!

Balení:

10 a 20 tobolek

Datum poslední revize textu:

23.1. 2008

2/2

Souhrn údajů o léku (SPC)

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. název přípravku

Ambrosan retard 75 mg

2. kvantitativní a kvalitativní složení

Léčivá látka: Ambroxoli hydrochloridum 75 mg v 1 tobolce

Pomocné látky viz bod 6.1

3. léková forma

Tobolky s prodlouženým uvolňováním

Tvrdé želatinové tobolky, horní část je tmavě modrá, spodní nažloutlá, obě jsou opakní, obsahují bílé až téměř bílé mikrogranule.

4. klinické údaje

1. Terapeutické indikace

Ambrosan retard se užívá při akutních a chronických onemocněních dýchacích cest, která jsou spojena s tvorbou vazkého hlenu:

• akutní a chronická bronchitis

• astmatická bronchitis

• bronchiální astma se sníženým vylučováním sekretu

• bronchiektázie

• pro možné rozpouštění hlenu u zánětlivých rhinofaryngeálních onemocnění

1. Dávkování a způsob podání

Obvyklé doporučené dávkování u dospělých a dětí od 14 let je 1 retardovaná tobolka jednou denně, se souhlasem lékaře je možné užívat krátkodobě (1-2 týdny) i 2 tobolky denně, buď v jedné dávce, nebo rozděleně 2x denně 1 tobolku s odstupem mezi dávkami 8-10 hodin.

Způsob podání a délka léčby:

Tobolky se užívají ráno nebo večer, po jídle; zapíjejí se malým množstvím tekutiny.

Délka léčby má být stanovena individuálně v závislosti na indikaci a průběhu onemocnění.

Mukolytický účinek ambroxolu se zvyšuje příjmem tekutin.

2. Kontraindikace

Ambrosan retard je kontraindikován u pacientů přecitlivělých na ambroxol či jinou složku přípravku a u pacientů s akutním vředovým onemocnění GIT. Ambrosan retard nesmí být užíván u dětí do 14 let vzhledem k vysokému obsahu léčivé látky.

3. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Podávání přípravku Ambrosan retard u pacientů s bronchomotorickými poruchami a u pacientů se zvýšenou sekrecí (např. zhoubný ciliární syndrom) není vhodné z důvodu možného městnání sekretu. Zvýšená pozornost nutná u nemocných se sníženou funkcí jater a ledvin a u nemocných s vředovou chorobou žaludku či duodena.

4. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kombinace ambroxolu s antitusiky může způsobit nebezpečné městnání sekretu, způsobené snížením vykašlávacího reflexu. Při kombinaci ambroxolu s amoxicilinem, cefuroxinem, erythromycinem a doxycyklinem byla zaznamenána zvýšená penetrace těchto antibiotik do bronchoalveolárního sekretu. Tento efekt je možno terapeuticky využít.

5. Těhotenství a kojení

Ambroxol proniká placentární barierou i do mateřského mléka. Pro užití přípravku Ambrosan retard během těhotenství a v období laktace není dostatek zkušeností. Při případném užití je vždy nutno pečlivě zvážit poměr rizika k přínosu léčby.

6. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Ambrosan retard nemá nepříznivý vliv na činnost vyžadující zvýšenou pozornost, motorickou koordinaci a rychlé rozhodování.

7. Nežádoucí účinky

Zřídka se mohou vyskytnout gastrointestinální obtíže (například nechutenství, zvracení, průjmy či abdominální bolest) nebo alergické reakce (jako kožní vyrážka, otoky obličeje, respirační obtíže, vzestup teploty spojený se svalovým třesem).

Vzácně se může vyskytnout sucho v ústech a dýchacích cestách, salivace, rinorea, zácpa a dysurie. Byl zaznamenán ojediněle případ anafylaktického šoku a ojediněle případ alergické kontaktní dermatitidy.

8. Předávkování

Symptomy intoxikace:

Ambroxol byl dobře tolerován po podání až do dávek 15 mg/kg/den. Symptomy akutního předávkování jsou způsobeny zejména lokálním podrážděním; projevy jsou nevolnost, zvracení, průjem, dráždění jícnu a žaludku, bolest břicha. Systémové nežádoucí účinky (pokles krevního tlaku) se vyskytnou pouze vzácně;díky zvracení a průjmu je absorbováno pouze malé množství ambroxolu.

Léčba intoxikace:

V případech akutního předávkování je nejprve nutno vyvolat zvracení a eventuálně podat pacientovi dostatečné množství tekutin (mléko, čaj). Pokud došlo k požití přípravku před méně než jednou až dvěma hodinami, je vhodné přistoupit k výplachu žaludku. Kromě toho bývá doporučováno sledovat oběhové funkce a v případě nutnosti přistoupit k symptomatické léčbě.

Vzhledem k vysoké vazbě na plazmatické bílkoviny, velkému distribučnímu objemu a pomalé redistribuci z tkání do krve není značnější eliminace dosaženo ani dialýzou, ani nucenou diurézou.

5. farmakologické vlastnosti

1. Farmakodynamické vlastnosti

Indikační skupina: expektorans, mukolytikum

Ambroxol patří do skupiny benzylaminů. Výrazně ovlivňuje tvorbu a sekreci plicního surfaktantu, zvyšuje ciliární aktivitu a při změněné bronchiální sekreci snižuje viskozitu hlenu. Pozitivně ovlivňuje sklon bronchů k spazmům při onemocnění dýchacích cest. Svými sekretomotorickými a sekretolytickými účinky zasahuje ambroxol do patologických procesů probíhajících na porušené sliznici dýchacích cest a vytváří předpoklady pro obnovu normálních dýchacích funkcí.

Ambroxol výrazně stimuluje tvorbu sekretu v dýchacích cestách, podporuje ciliární aktivitu a zásahem na žlázové úrovni normalizuje viskozitu hlenu. Ambroxol zasahuje na mnoha úrovních surfaktantového systému: stimuluje inkorporaci prekurzorů do fosfolipidů v pneumocytech typu II; urychluje nejen syntézu, ale i sekreci surfaktantu z pneumocytů II. typu; blokuje katabolismus surfaktantu. Schopnost ambroxolu stimulovat surfaktantový systém v nezralých plicích se úspěšně využila v prevenci a léčbě respiračního distresového syndromu (RDS) u nedonošených novorozenců. Ambroxol stimuluje nejen alveolární surfaktant, ale také tzv. Clara buňky, v nichž se snad rovněž tvoří bronchiální surfaktant. Ambroxol má schopnost zasahovat do imunitních mechanismů obrany proti infekci tím, že zvyšuje sekreci IgA do bronchiálního sekretu. Snižuje dráždění ke kašli (snižuje bronchiální hyperreaktivitu).

2. Farmakokinetické vlastnosti

Charakteristika léčivé látky:

Po orálním podání je ambroxol rychle a téměř kompletně absorbován. 20-30% podané dávky podléhá first-past efektu (celková biologická dostupnost ambroxolu činí 70-80%).

Farmakokinetické studie prokazují, že po jednorázovém podání 30 mg ambroxolu je průměrné maximální plazmatické koncentrace (88.8 ng/ml) dosaženo cca za 2 hodiny.

Vazba na plazmatické bílkoviny činí zhruba 75%. Hepatickou biotransformací vznikají inaktivní metabolity: kyselina dibromanthranilová a glukuronid konjugát.

Po orálním podání ambroxolu činí renální clearance 53 ml/min, po intravenózním podání činí clearance 565 ml/min, distribuční objem pak 1.52 l/kg. Biologický plazmatický poločas činí 7-12 hodin, při dvojfázové eliminaci: distribuční poločas činí 1.3 hodiny pro fázi alfa, pro fázi beta pak 8.8 hodiny.

U závažných jaterních onemocnění může dojít ke snížení clearance. U pacientů se závažným snížením renálních funkcí dochází k prodloužení eliminačního biologického poločasu ambroxolu.

Nástup účinku je v průměru pozorován 30 minut po orálním podání. Přetrvává od 6 do 12 hodin v závislosti na podané dávce.

Ambroxol prostupuje hemato-encefalickou bariérou, prostupuje placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.

3. Překlinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Akutní toxicita

Studie akutní toxicity na zvířatech prokázaly velmi nízkou toxicitu ambroxolu. Při perorálním jednorázovém podání myším byla LD50 2 200 mg/kg (1 834,8 - 2 637,8)

Chronická toxicita

Studie chronické toxicity na zvířatech neprokázaly žádné změny ve vztahu k přípravku.

Karcinogenní a nádorové působení

Dlouhodobé studie na zvířatech neprokázaly žádný případ karcinogenních účinků ambroxolu. Ambroxol prozatím nebyl podrobněji testován na mutagenitu. Výsledky studií v dostupné literatuře jsou negativní.

Reprodukce a toxicita

Ambroxol nebyl embryotoxický ani teratogenní při testování perorálních dávek až do 3000 mg/kg u krys a 200 mg/kg u králíků. Fertilita krysích samců a samiček nebyla ovlivněna až do dávky 500 mg/kg. Dávka, do které nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky na perinatální a postnatální vývoj, byla 50 mg/kg, teprve dávka 500 mg/kg byla mírně toxická pro samičky a psí mláďata, která vykazovala opoždění přibývání tělesné hmotnosti. Při této dávce rovněž poklesl počet potomstva.

6. farmaceutické údaje

1. Seznam pomocných látek

• Sacharosa

• Kukuřičný škrob

• Kopolymer MA/MMA 1:1

• Diethyl-ftalát

• Mastek

• Želatina

• Oxid titaničitý

• Sodná sůl erythrosinu

• Žlutý oxid železitý

• Indigokarmín

1. Inkompatibility

Nejsou známy.

2. Doba použitelnosti

4 roky

3. Zvláštní opatření pro uchovávání

V suchu a temnu, při teplotě 15 - 25^o C.

4. Druh obalu a velikost balení

PVC/Al blistr po 10 tabletách, příbalová informace, papírová skládačka.

Velikost balení: 10 a 20 tobolek

5. Návod k použití přípravku

K vnitřnímu užití.

7. držitel rozhodnutí O REGISTRACI

PRO. MED. CS Praha a.s.

Telčská 1

140 00 Praha 1

Česká republika

8. registrační číslo

52/001/00-C

9. datum registrace/datum prodloužení registrace

19. 1. 2000 / 23.1. 2008

10. datum poslední revize textu

23.1. 2008

2/4

---