Příloha č.1 k rozhodnutí o změně registrace sp. zn. sukls37077/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Alfuzostad 10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

Alfuzosini hydrochloridum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.-

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Máte-li případně další otázky, zeptejte se, prosím, svého lékaře nebo lékárníka.

-

Tento přípravek byl předepsán Vám, a proto jej nedávejte žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a

to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.-

Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete

jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V příbalové informaci naleznete: 1.

Co je přípravek Alfuzostad a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Alfuzostad užívat

3.

Jak se přípravek Alfuzostad užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5

Jak přípravek Alfuzostad uchovávat

6.

Další informace

1. CO JE PŘÍPRAVEK ALFUZOSTAD A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Alfuzostad patří do skupiny léků nazývaných antagonisté alfa-adrenoreceptorů nebo alfa-blokátory.

Lék je určený k léčbě středně těžkých až těžkých příznaků benigní hyperplazie prostaty (nezhoubné zbytnění prostaty). Zvětšená prostata může způsobit časté a obtížné močení, zvláště v noci. Lék snižuje svalové napětí v prostatě a v oblasti hrdla močového měchýře, a tak močení zlepšuje.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE PŘÍPRAVEK ALFUZOSTAD UŽÍVAT

Neužívejte přípravek Alfuzostad:-

jste-li přecitlivělí na alfuzosin, další chinazoliny (například léky obsahující terazosin,

doxazosin, prazosin) nebo na kteroukoliv pomocnou látku. Příznaky alergické reakce mohou zahrnovat vyrážku, otok rtů, hrdla nebo jazyka, potíže při polykání nebo dýchání.-

trpíte-li motáním hlavy při náhlém vzpřímení (ortostatická hypotenze);

-

trpíte-li jaterní nedostatečnost;

-

užíváte-li jiné alfa1-blokátory;

Buďte zvláštně opatrní při použití přípravku Alfuzostad:- pokud trpíte těžkou poruchou funkce ledvin, jelikož v tomto případě nebyla bezpečnost přípravku potvrzena- jestliže se léčíte přípravky proti vysokému krevnímu tlaku (antihypertenzivy). Váš lékař Vám bude pravidelně krevní tlak kontrolovat, zvláště na začátku léčby.- jestliže se u Vás již dříve objevil náhlý pokles krevního tlaku, který se projeví závratí, slabostí nebo pocením při rychlém vzpřímení ze sedu nebo lehu po užití přípravku Alfuzostad.

Pokud Vám tlak poklesne, lehněte si se zdviženýma nohama a počkejte, až příznaky úplně odezní. Obvykle tyto potíže trvají jen krátkou chvíli a objevují se na začátku léčby. Většinou nevyžadují přerušení léčby.- jestliže se u Vás již dříve objevil náhlý pokles krevního tlaku po užití jiných alfa-blokátorů. V tomto případě Váš lékař zahájí léčbu s nižšími dávkami a ty bude postupně zvyšovat.- pokud Vaše srdce nepracuje dobře (akutní srdeční selhání)- pokud trpíte bolestí na hrudi (angina pectoris) a užíváte nitráty. Léčba alfuzosinem může zvýšit riziko poklesu krevního tlaku. Pokud se angina pectoris vrátí nebo zhorší, lékař Vaši léčbu alfuzosinem přeruší.- Váš lékař rozhodne zda pokračovat s léčbou anginy pectoris nebo zda přerušit léčbu alfuzosinem, zvláště pokud se bolest na hrudi vrátí nebo zhorší.- Pokud užíváte nebo jste užíval/a alfuzosin, informujte o tom, prosím, svého lékaře v případě, že je u Vás plánována chirurgická léčba šedého zákalu, protože alfuzosin může vyvolat komplikace během operace a pokud je Váš oční lékař včas informován, je možné těmto komplikacím zabránit.- Pokud trpíte poruchou srdečního rytmu nebo užíváte léky, které mohou srdeční rytmus narušovat (lékařský termín této poruchy je prodloužení QTc intervalu). V tomto případě Vás musí Váš lékař kontrolovat před zahájením a v průběhu léčby přípravkem Alfuzostad.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky:Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval(a) v nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Alfuzostad nesmí být používán současně s jinými alfa-blokátory.

Alfuzostad a některé jiné léky se mohou vzájemně ovlivňovat. Jedná se o:- ketokonazol a itrakonazol (léky na houbové infekce) a ritonavir (lék na HIV)

Pokud užíváte, nebo jste užívali některý z následujících léků, léčba alfuzosinem může způsobit příliš velký pokles krevního tlaku:- léky na vysoký krevní tlak- nitráty užívané na anginu pectoris (bolest na hrudi)- celková anestetika (léky užívané před operací). Váš krevní tlak by mohl výrazně poklesnout. Pokud se podrobíte operaci, informujte lékaře že užíváte Alfuzostad.

Užívání přípravku Alfuzostad s jídlem a pitímLék se musí užívat po jídle.

Těhotenství a kojení:Přípravek je určen pouze pro muže.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů:Na začátku léčby můžete pocítit točení hlavy, závratě nebo slabost. Nesmíte řídit ani obsluhovat stroje do té doby, než bude jasné, jak Váš organizmus na léčbu reaguje.

Důležité informace o některých složkách přípravku AlfuzostadTento lék obsahuje malé množství laktosy. Pokud trpíte nesnášenlivostí k cukrům, informujte o tom svého lékaře ještě před zahájením užívání léku.

3. JAK SE PŘÍPRAVEK ALFUZOSTAD UŽÍVÁ

Vždy užívejte přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Spolkněte celou tabletu. Tabletu nedrťte, nemačkejte a nežvýkejte, jelikož by se léčivá látka z přípravku uvolnila příliš rychle a zvýšilo by se riziko nežádoucích účinků.

První tabletu užijte před spaním. Užívejte tablety vždy ve stejnou dobu po jídle a polykejte je s dostatečným množstvím vody. Nedrťte je, nežvýkejte ani je nedělte.

Dospělí:Obvyklá dávka přípravku je jedna 10 mg tableta s prodlouženým uvolňováním po večerním jídle.

Starší pacienti (nad 65 let): Jedna 10 mg tableta s prodlouženým uvolňováním jednou denně, za předpokladu, že počáteční nižší dávka je dobře snášena a je potřeba zvýšit účinek léku.

Snížená funkce ledvin:Pokud není nižší dávka dostatečná, může být dávka u pacientů s lehkým až středním ledvinným poškozením podle klinické odpovědi zvýšena na 10 mg alfuzosinu denně.

Jestliže jste užil více přípravku Alfuzostad, než jste měl:Pokud užijete příliš mnoho tablet najednou, kontaktujte okamžitě svého lékaře nebo nejbližší pohotovost. Váš krevní tlak může rychle klesnout a můžete mít závratě nebo omdlít. Pokud se u Vás závratě objeví, zůstaňte sedět nebo ležet, dokud se nebudete cítit lépe.

Jestliže jste zapomněl užít přípravek Alfuzostad:Nezdvojujte následující dávku, abyste doplnil vynechanou dávku. Zdvojení dávky by mohlo způsobit náhlý pokles krevního tlaku, zvláště pokud užíváte léky na snížení tlaku. Užijte následující tabletu v obvyklou dobu.

Jestliže jste přestal užívat přípravek AlfuzostadBez souhlasu lékaře nesmíte přerušit nebo ukončit léčbu.Pokud léčbu chcete ukončit nebo máte další otázky o užívání přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Alfuzostad 10 mg nežádoucí účinky, i když se neobjeví u každého.

Nežádoucí účinky se vyskytují s následující frekvencí:Velmi časté (vyskytují se nejméně u 1 pacienta z 10)Časté (vyskytují se nejméně u 1 pacienta ze 100, ale u méně než 1 pacienta z 10)Méně časté (vyskytují nejméně u 1 pacienta z 1 000, ale u méně než 1 pacienta ze 100)Vzácné (vyskytují nejméně u 1 pacienta z 10 000, ale u méně než 1 pacienta z 1 000)Velmi vzácné (vyskytují se u méně než 1 pacienta z 10 000, včetně ojedinělých případů)Není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Velmi vzácně se vyskytly život ohrožující reakce nazývané angioedém. Pokud zpozorujete:- otok tváře, jazyka nebo hrdla- potíže s polykáním- kopřivku a dýchací potížepřerušte užívání přípravku Afluzostad a okamžitě informujte lékaře.

Časté nežádoucí účinky

Únava, mdloby/závratě, bolest hlavy, točení hlavy, pokles krevního tlaku při vzpřímení (zvláště na začátku léčby, při užívání vysokých dávek a při znovuobnovení léčby), bolest žaludku, nevolnost, poruchy trávení, průjem, sucho v ústech, slabost

Méně časté nežádoucí účinkyOspalost, problémy s viděním, zrychlený tep, mdloby (zvláště na začátku léčby), pocit bušení srdce, ucpaný nos, vyrážka (kopřivka, exantem), svědění, inkontinence, otok kotníků a chodidel, bolest na hrudi.

Velmi vzácné nežádoucí účinkyBolest na hrudi (angina pectoris) – nová, zhoršení nebo návrat, poškození jater, otok kůže a sliznic, zvláště v obličeji a okolo úst, dlouhotrvající a bolestivá erekce.

Není známo:Nízký počet bílých krvinek (neutropenie). Peroperační syndrom plovoucí duhovky IFIS (komplikace, která může nastat při operaci šedého zákalu), nenormální srdeční rytmus, problémy s játry nebo jaterní onemocnění (příznaky mohou zahrnovat zežloutnutí kůže nebo očního bělma).

Pokud se u Vás některý z vyjmenovaných nežádoucích účinků objeví v závažné míře, nebo pokud zpozorujete jiný nežádoucí účinek, v této informaci neuvedený, informujte o tom svého lékaře nebo lékárníka.

5. JAK UCHOVÁVAT PŘÍPRAVEK ALFUZOSTAD

Uchovávejte při teplotě do 30°C.Nepoužívejte po ukončení doby použitelnosti vyznačené na blistru a skládačce.Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACECo přípravek Alfuzostad obsahujeLéčivou látkou je alfuzosini hydrochloridum. Jedna tableta obsahuje 10 mg alfuzosini hydrochloridum.

Pomocné látky: monohydrát laktosy, hypromelosa, povidon 25, magnesium-stearát

Jak přípravek Alfuzostad vypadá a co obsahuje toto baleníAlfuzostad 10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním jsou bílé, kulaté, nepotahované tablety se zkosenými hranami.

Alfuzostad 10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním je balen v blistrech v následujícíchvelikostech balení: 10, 28, 30 a 90 tablet.

Držitel rozhodnutí o registraci: STADA Arzneimittel AGStadastrasse 2 – 18 D-61118 Bad VilbelNěmecko

Výrobce:

STADA Arzneimittel AGStadastrasse 2 – 18 D-61118 Bad VilbelNěmecko

PharmaCoDane A.p.s.Marielundvej 46A2730 HerlevDánsko

Tento léčivý přípravek je registrován v členských státech Evropského hospodářského prostoru pod těmito názvy:AT:

Alfuzosin STADA 10mg - Retardtabletten

CZ:

Alfuzostad 10mg tablety s prodlouženým uvolňováním

DE:

Alfuzosin STADA 10 mg Retardtabletten

DK:

Alfuzosin STADA 10mg

ES:

ALFUZOSINA STADA 10 mg comprimidos de linbración prolongada

HU:

Alfuzostad 10 mg retard tablette

IE:

Benprotan 10mg Prolonged Release Tablets

IT:

Alfuzosina EG 10mg Compresse a rilascio prolungato

NO:

ALFUZOSIN STADA 10 mg depottabletter

PL:

Alfuzustad 10mg

SE:

Alfuzosin Stada 10 mg depottablett

SK:

Alfuzostad 10mg

UK:

Uronidda XL 10mg Tablets

Tato příbalová informace byla naposledy schválena: 22.6.2011

1

Příloha č.2 k rozhodnutí o změně registrace sp. zn. sukls37077/2011

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Alfuzostad 10 mg tablety s prodlouženým uvolňováním

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna tableta obsahuje 10 mg alfuzosini hydrochloridum.

Pomocné látky:Jedna tableta obsahuje 8 mg monohydrátu laktosy.Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tableta s prodlouženým uvolňováním.Popis přípravku : bílé, kulaté, nepotahované tablety se zkosenými hranami.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Léčba středně těžkých až těžkých funkčních symptomů benigní hyperplazie prostaty (BPH).

4.2 Dávkování a způsob podání

Tablety s prodlouženým uvolňováním se polykají celé a zapijí se dostatečným množství tekutiny.Tablety musí být užívány ihned po jídle každý den ve stejnou dobu.

Dospělí:Jedna 10 mg tableta s prodlouženým uvolňováním jednou denně. První dávka musí být užita před spaním.

Starší pacienti (nad 65 let): Jedna 10 mg tableta s prodlouženým uvolňováním jednou denně, za předpokladu, že počáteční nižší dávka je dobře snášena a je potřeba zvýšit účinek léku. První dávka musí být užita před spaním. Farmakokinetické a klinické údaje vztahující se k bezpečnosti neprokázaly, že by bylo nutné snížení dávky u starších pacientů.

Snížená funkce ledvin:Mírná až střední renální nedostatečnostPokud není nižší dávka dostatečná, může být dávka podle klinické odpovědi zvýšena na 10 mg alfuzosinu denně. První dávka musí být užita před spaním.

Závažná renální nedostatečnostAlfuzostad 10 mg by neměl být podáván pacientům s vážnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu < 30 ml/min), jelikož pro tuto skupinu pacientů není k dispozici dostatek klinických údajů vztahujících se k bezpečnosti (viz bod 4.4).

Jaterní nedostatečnost

2

Alfuzosin podávaný v 10 mg tabletě s prodlouženým uvolňováním je u pacientů s jaterní nedostatečností kontraindikován. Může být uvažováno použití léku s nižším obsahem alfuzosin-hydrochloridu pod přísným lékařským dohledem. Je třeba se řídit pokyny pro dávkování příslušného přípravku.

4.3 Kontraindikace

- Přecitlivělost na alfuzosin, další chinazoliny (např. terazosin, doxazosin, prazosin) nebo na kteroukoliv pomocnou látku.- Stavy s ortostatickou hypotenzí.- Jaterní nedostatečnost.- Kombinace s ostatními alfa1-blokátory.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Alfuzostad 10 mg by měl být podáván s opatrností pacientům užívajícím antihypertenziva nebo nitráty.U některých pacientů může během několika hodin po podání dojít k rozvoji posturální hypotenze s nebo bez klinických projevů (závrať, únava, asténie, pocení). V tomto případě musí být pacient uložen až do doby, než příznaky úplně vymizí. Tyto projevy jsou obvykle přechodné, vyskytují se na začátku léčby a obvykle nebrání v pokračování léčby. Pacienta je nutné upozornit na možný výskyt těchto potíží.

Alfuzostad 10 mg by neměl být podáván pacientům s vážnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu < 30 ml/min), jelikož proto tuto skupinu pacientů není k dispozici dostatek klinických údajů vztahujících se k bezpečnosti.

Alfuzostad by měl být podáván s opatrností pacientům léčeným antihypertenzivy. Krevní tlak musí být pravidelně kontrolován, zvláště na počátku léčby.

Zvýšené pozornosti je třeba dbát při podání alfuzosinu pacientům, u kterých se objevila výrazná hypotenze po podání jiného alfa1-blokátoru.

U pacientů přecitlivělých na alfa1 -blokátory musí být léčba zahájena postupně.

Jako u jiných alfa1-blokátorů, také u alfuzosinu je nutné pečlivé sledování pacienta s akutním srdečním selháním.

U pacientů se srdečním onemocněním by měla léčba srdeční insuficience pokračovat, musí být ale brán v úvahu fakt, že současné podávání nitrátů a alfuzosinu může zvýšit riziko vzniku hypotenze. Pokud angina pectoris znovu vzplane nebo se zhorší, léčba alfuzosinem musí být ukončena.

Pacienti s kongenitálním prodloužením QTc intervalu, pacienti s anamnézou získaného prodloužení QTc intervalu a pacienti užívající léky QTc interval prodlužující musejí být před zahájením a během léčby alfuzosinem kontrolováni.

V průběhu operace katarakty byl u některých pacientů, kteří dříve nebo současně užívali tamsulosin, pozorován peroperační syndrom plovoucí duhovky (IFIS, varianta syndromu malé zornice). Byla obdržena izolovaná hlášení týkající se dalších alfa-1-blokátorů a pravděpodobnost totoho účinku nemůže být vyloučena. IFIS může vést ke zvýšení výskytu komplikací během chirurgické léčby katarakty. Proto by měl být oftalmolog informován o probíhající léčbě pomocí alfa-1-blokátorů nebo o jejich podávání v minulosti.

Pacienti by měli být upozorněni, že tablety je nutno polykat celé. Jakýkoli jiný způsob podání, jako např. rozmačkání, rozdrcení, žvýkání, rozmělnění nebo roztlučení na prášek není dovolen. Tyto způsoby by vedly k nevhodnému uvolňování a vstřebávání léčivé látky s rizikem raných nežádoucích účinků.

3

Tento lék obsahuje laktosu. Pacienti se vzácným vrozeným onemocněním jako je galaktózová intolerance, laktázový deficit nebo glukózo-galaktózová malabsorpce nesmí lék užívat.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Kontraindikované kombinace:Blokátory alfa1 receptorů (viz bod 4.3).

Kombinace vyžadující zvýšenou pozornost:Hladiny alfuzosinu v krvi jsou zvýšeny potenciálními CYP3A4 inhibitory jako je ketokonazol, itrakonazol a ritonavir.Antihypertenziva (viz bod 4.4.).Přípravky s nitráty (viz bod 4.4.)..

Současné užití s antihypertenzivy nebo nitráty zvyšuje riziko hypotenze (viz bod 4.4.)

Podání anestetika pacientům léčeným alfuzosinem může vést k závažné hypotenzi. Je doporučeno lék vysadit 24 hodin před zákrokem.

Ve studiích na zdravých dobrovolnících nebyly pozorovány žádné farmakodynamické nebo farmakokinetické interakce mezi alfuzosinem a následujícími léčivy: warfarin, digoxin a hydrochlorothiazid.

4.6

Těhotenství a kojení

Neuplatňuje se, vzhledem k typu indikace.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Žádné studie zabývající se účinkem léku na schopnost řídit a ovládat stroje nebyly provedeny.

Zvláště při zahájení léčby se mohou vyskytnout vedlejší účinky jako je závrať, točení hlavy nebo astenie. Toto je třeba brát v úvahu při řízení motorových vozidel nebo obsluze strojů.

4.8

Nežádoucí účinky

Nejčastějším nežádoucím účinkem je závrať, která se vyskytuje u přibližně 5% léčených pacientů.

Nežádoucí účinky s možným vztahem k léčbě jsou uvedeny níže a seřazeny podle vztahu k systémovým orgánům a absolutní četnosti výskytu. Frekvence výskytu je definována jako: velmi časté (1/10);časté (>1/100 až <1/10);méně časté (>1/1000 až <1/100);vzácné (>1/10 000 až <1/1000);velmi vzácné (<1/10 000);není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Poruchy krve a lymfatického systémunení známo: neutropenie

Poruchy nervového systémučasté: únava, mdloby/závratě, bolest hlavy, točení hlavyméně časté: ospalost

4

Poruchy okaméně časté: poruchy viděnínení známo: peroperační syndrom plovoucí duhovky (IFIS)

Srdeční poruchyméně časté: tachykardie, palpitace, synkopy (zvláště na začátku léčby)velmi vzácné: zhoršení nebo objevení se anginy pectoris (viz bod 4.4.), angina pectoris u pacientů s již existujícím onemocněním koronárních tepennení známo: fibrilace síní

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy méně časté: rhinitida

Gastrointestinální poruchyčasté: bolest břicha, nevolnost, dyspepsie, průjem, sucho v ústechméně časté: zvracení

Poruchy jater a žlučových cestvelmi vzácné: hepatotoxicitanení známo: poškození jaterních buněk, cholestatické jaterní onemocnění

Poruchy kůže a podkožní tkáněméně časté: vyrážka (kopřivka, ekzém), svěděnívelmi vzácné: angioedém

Cévní poruchyčasté: posturální hypotenze (na začátku léčby, při vysokých dávkách, znovu zavedení léčby po krátkém přerušení)

Poruchy ledvin a močových cestméně časté: inkontinencevelmi vzácné: ojedinělé případy priapismu

Celkové a jinde nezařazené poruchy a lokální reakce po podáníčasté: asténieméně časté: edém, návaly horka, bolest na hrudi

4.9

Předávkování

V případě předávkování musí být pacient hospitalizován a hypotenze léčena běžným způsobem. Vhodným antidotem je vazokonstrikční látka působící přímo na hladké svaly cév jako např. noradrenalin.

Uvažována by měla být gastrická laváž a/nebo podání aktivního uhlí. Vzhledem k vysoké vazbě alfuzosinu na plasmatické proteiny je dialýza obtížná.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antagonista alfa1-receptorůATC kód: G04C A01

Alfuzosin je racemát, který je perorálně účinným derivátem chinazolinu a selektivně blokuje postsynaptické alfa1-receptory. In vitro studie prokázaly selektivitu alfuzosinu pro alfa1-receptory

5

lokalizované v oblasti prostaty, dna močového měchýře a v močové trubici. Klinické projevy benigní hyperplasie prostaty nejsou spojeny pouze s velikostí prostaty, ale i se sympatomimetickými nervovými impulzy, které stimulací postsynaptických alfa1-adrenoreceptorů zvyšují napětí hladkých svalů dolních močových cest. Léčba alfuzosinem vyvolává relaxaci těchto hladkých svalů, a tím zlepšuje průtok moči.

Klinické důkazy uroselektivity byly prokázány klinickou účinností a dobrým profilem bezpečnosti u mužů léčených alfuzosinem včetně starších pacientů a hypertoniků. Alfuzosin může mít středně silné antihypertenzivní účinky.

U pacientů zlepšuje alfuzosin parametry močení snížením svalového tonu uretry se snížením odporu odtoku z močového měchýře a tím usnadňuje vyprazdňování močového měchýře.

U pacientů léčených alfuzosinem byl zaznamenán nižší výskyt akutní retence moči než u neléčených pacientů.

V placebem kontrolovaných studiích alfuzosin u pacientů s benigní hypertrofií prostaty:- významně zvýšil maximální průtokovou rychlost (Qmax) u pacientů s Qmax menší než 15 ml/s, a to v průměru o 30 %. Toto zlepšení bylo pozorováno po první dávce,- významně snížil tlak detrusoru a zvýšil objem, což vedlo k silnému nucení na močení,- významně snížil reziduální objem moči.

Tyto příznivé urodynamické parametry vedou ke zlepšení klinických projevů spojených s dolními močovými cestami, tj. plnění (iritativní příznaky) i močení (obstrukční příznaky), což bylo zřetelněprokázáno.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

V terapeutickém dávkovém rozmezí je farmakokinetika alfuzosinu lineární. Maxima plazmatické koncentrace je dosažena za přibližně 5 hodin po podání. Kinetický profil je charakterizován velkými interindividuálním rozdíly v plazmatických koncentracích. Při užívání léku po jídle je absorpce alfuzosinu zvýšena.

AbsorpcePo první dávce (po jídle) bylo dosaženo maximální plazmatické koncentrace 7,72 ng/ml,AUCinf 127 ng x hod/ml (po jídle) a tmax 6,69 hodin (po jídle).Při stabilních podmínkách rovnovážného stavu (po jídle) průměrná AUC při aplikaci (AUCτ)byla 145 ng x hod/ml, průměrná Cmax byla 10,6 ng/ml a Cmin byla 3,23 ng/ml.

DistribuceVazba na proteiny krevní plazmy je přibližně 90%. Distribuční objem alfuzosinu u zdravých dobrovolníků činí 2,5 l/kg. Bylo prokázáno, že se preferenčně distribuuje v prostatě ve srovnání s plazmou.

EliminacePrůměrný eliminační poločas alfuzosinu je přibližně 8 hodin. Alfuzosin je rozsáhle metabolizován v játrech (několika cestami), metabolity jsou eliminovány renální exkrecí a zřejmě i biliární exkrecí. Po jedné perorální dávce se 75-91% vyloučí stolicí; 35% jako nezměněná látka a zbytek ve formě metabolitů, což svědčí o jistém podílu biliární exkrece. Asi 10% látky se vyloučí močí v nezměněné formě. Žádný z metabolitů nevykazuje farmakologickou aktivitu.

Poškození ledvin či jaterDistribuční objem a clearance se zvyšují při snížené renální funkci, zřejmě z důvodu snížené vazby na proteiny krevní plazmy. Poločas je však nezměněn. U pacientů s těžkou jaterní nedostatečností se poločas prodlužuje. Maximální plazmatická koncentrace jsou dvojnásobná a biologická dostupnost se zvyšuje ve srovnání s mladými, zdravými dobrovolníky.

6

Starší pacientiU starších lidí (> 75 let) je perorální absorpce rychlejší a hodnoty AUC vyšší než u mladších osob. Zvýšení plazmatické koncentrace může být vysvětleno snížením metabolické kapacity u starších lidí. Perorální biologická dostupnost je o něco vyšší než u mladších osob. Eliminační poločas zůstává nezměněn.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje získané na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční toxicityneodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.

6.

FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

Monohydrát laktosyHypromelosa (E464)Povidon 25Magnesium-stearát (E470b)

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

4 roky.

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30°C.

6.5

Druh obalu a velikost balení

PVC/PVDC//Al blistr.Velikost balení: 10, 28, 30 a 90 tablet.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu místními požadavky..

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

STADA Arzneimittel AGStadastrasse 2 – 18 D-61118 Bad VilbelNěmecko

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

7

77/013/06-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

25.1.2006/6.5.2009

10. DATUM REVIZE TEXTU

22.6.2011