1

Příloha č. 2 a) k rozhodnutí o prodloužení registrace spzn.: sukls111718/2008

Příbalová informace pro výdej bez lékařského předpisu

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

Alerid 10 mg potahované tablety

cetirizini dihydrochloridum

Přečtěte si pozorně tuto příbalovou informaci, dříve, než začnete tento přípravek, protože obsahuje

pro Vás důležité údaje. Vždy užívejte

tento přípravek přesně v souladu s příbalovou informací nebo podle pokynů svého

lékaře nebo lékárníka. -

Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

-

Požádejte svého lékárníka, pokud potřebujete další informace nebo radu.

-

Pokud se u Vás vyskytne

kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo

lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v

této příbalové informaci.

-

Pokud se do

tří dnů nebudete cítit lépe nebo pokud se Vám přitíží, musíte se poradit

s

lékařem.

V příbalové informaci naleznete: 1. Co je Alerid

a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Alerid užívat

3. Jak se Alerid užívá

4. Možné nežádoucí účinky 5. Jak Alerid uchovávat 6. Další informace 1. CO JE ALERID

A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

Léčivou látkou přípravku Alerid je cetirizin-dihydrochlorid. Alerid je antialergikum. Alerid

se u dospělých a u dětí od 6 let věku používá ke

-

zmírnění nosních a očních příznaků sezónní a celoroční alergické rýmy,

-

zmírnění příznaků chronické kopřivky nejasného původu (chronické idiopatické urtikarie).

Pokud se do 3

dnů> nebudete cítit lépe nebo pokud se Vám přitíží, musíte se poradit s lékařem.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE ALERID UŽÍVAT Neužívejte Alerid -

jestliže máte závažné poškození funkce ledvin (těžké selhání ledvin s clearance kreatininu pod 10

ml/min) -

jestliže jste alergický/á (přecitlivělý/á) na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku (další složku)

přípravku Alerid, na hydroxyzin nebo na látky odvozené od piperazinu (blízce příbuzné léčivé látky jiných

přípravků). - j

estliže máte dědičnou poruchu nesnášenlivosti galaktózy, vrozený nedostatek laktázy nebo poruchu

vstřebávání glukózy a galaktózy.

Upozornění a opatření

Před užitím přípravku Alerid se poraďte se svým lékařem nebo lékarníkem.

2

Zvláštní opatrnosti při užívání přípravku Alerid je zapotřebí

Jestliže máte poruchu funkce ledvin, prosím, poraďte se s lékařem; v případě potřeby budete užívat

sníženou dávku přípravku. Novou dávku určí lékař.

Jestliže máte epilepsii nebo je u Vás vyšší riziko vzniku křečí, měl(a) byste se před zahájením léčby

poradit se svým lékařem.

Mezi alkoholem (při hladině 0,5 g/l v krvi, což odpovídá jedné skleničce vína) a cetirizinem užívaným v

doporučených dávkách nebylo pozorováno žádné klinicky významné vzájemné působení. Nejsou však k

dispozici údaje o bezpečnosti, pokud jsou užívány vyšší dávky cetirizinu současně s alkoholem. Proto se,

stejně jako u všech ostatních antihistaminik, doporučuje vyloučit současné požívání alkoholu při léčbě

přípravkem Alerid. Jestliže je u Vás plánován

o testování na alergie, zeptejte se svého lékaře, zda máte přestat užívat Alerid

několik dní před testem. Tento lék může ovlivnit výsledky Vašeho testu na alergie.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Prosím, informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo které jste užíval(a) v

nedávné době, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.

Užívání přípravku Alerid s jídlem a pitím

Jídlo neovlivňuje vstřebávání cetirizinu.

Těhotenství a kojení

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoli lék.

Stejně jako jiné léky nemá být Alerid podáván těhotným ženám. Náhodné užití léku by nemělo vyvolat

žádné škodlivé účinky na plod. Nicméně lék užívejte, jen pokud je to nezbytně nutné a po poradě s

lékařem. Neužívejte Alerid

během kojení, protože cetirizin se vylučuje do mateřského mléka.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Klinické studie neprokázaly zhoršení pozornosti, bdělosti a schopnosti řídit motorové vozidlo po užívání

přípravku Alerid v doporučených dávkách.

Jestliže se chystáte řídit motorové vozidlo, provozovat potenciálně nebezpečné činnosti nebo obsluhovat

stroje, sledujte pozorně svoji reakci na lék. Nepřekračujte doporučenou dávku přípravku.

Důležité informace o některých složkách přípravku Alerid Alerid

, potahované tablety, obsahuje laktózu. Pokud Vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, poraďte

se s ním, než začnete tablety Alerid užívat. 3. JAK SE ALERID UŽÍVÁ Jak a kdy budete užívat Alerid Vždy užívejte

tento přípravek přesně v souladu s příbalovou informací nebo podle pokynů svého

lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Pokud nebudete pro Vás platné pokyny dodržovat, účinek přípravku Alerid může být pouze částečný. Tablety se polykají a zapíjejí sklenicí vody.

Doporučená dávka přípravku je:

Dospělí a dospívající starší než 12 let: 10 mg (1 tableta) jednou denně.

Děti ve věku od 6 do 12 let: 5 mg (1/2 tablety) dvakrát denně.

3

Pacien

ti se středně závažnou až závažnou poruchou funkce ledvin

Pacientům se středně závažnou poruchou funkce ledvin se doporučuje užívat 5 mg jednou denně.

Pokud vnímáte účinek přípravku Alerid jako příliš slabý nebo příliš silný, prosím poraďte se se svým

lékařem.

Délka léčby

Délka léčby závisí na typu, průběhu a délce trvání Vašich potíží. Prosím požádejte o radu svého lékárníka.

Jestliže jste užil(a) více tablet přípravku Alerid, než jste měl(a)

Pokud se domníváte, že jste užil(a) vyšší dávku přípravku Alerid, než jste měl(a), informujte prosím svého

lékaře, který rozhodne v případě potřeby o dalších opatřeních.

V případě předávkování se níže uvedené nežádoucí účinky mohou vyskytnout se zvýšenou intenzitou.

Byly hlášeny následující nežádoucí účinky: zmatenost, průjem, závratě, únava, bolest hlavy, malátnost,

rozšíření zornic, svědění, nervozita, sedace/útlum, ospalost, otupění, abnormálně zrychlený tep, třes a

zadržování moči. Jestliže

jste zapomněl(a) užít Alerid

Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou tabletu.

Jestliže jste přestal(a) užívat Alerid Máte-

li jakékoli další otázky, týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4

. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky může mít i Alerid nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Následující nežádoucí účinky jsou vzácné nebo velmi vzácné, ale pokud se u Vás vyskytnou, musíte

přestat užívat Alerid a ihned se poradit s lékařem: -

alergické reakce, včetně těžkých reakcí a angioedému (závažná alergická reakce, která způsobuje otok

obličeje a hrdla).

Tyto reakce se mohou objevit brzy po prvním užití léku nebo se mohou rozvinout později.

Četnost výskytu možných nežádoucích účinků je určena podle následující konvence:

časté (vyskytují se u 1 až 10 pacientů ze 100)

méně časté (vyskytují se u 1 až 10 pacientů z 1 000)

vzácné (vyskytují se u 1 až 10 pacientů z 10 000)

velmi vzácné (vyskytují se u méně než 1 pacienta z 10 000)

není známo (z dostupných údajů nelze určit).

Časté nežádoucí účinky - ospalost -

závrať, bolest hlavy

-

zánět hltanu, rýma (u dětí)

-

průjem, nevolnost, sucho v ústech

- únava.

Méně časté nežádoucí účinky - agitovanost/rozrušení -

parestezie (zvláštní pocity na kůži)

-

bolesti břicha

-

svědění, vyrážka

-

astenie (nadměrná únava), malátnost.

4

Vzácné nežádoucí účinky -

alergická reakce (reakce přecitlivělosti), někdy závažná (velmi vzácně)

- deprese, halucinace, agresivita, zmatenost, nespavost -

křeče

-

tachykardie (zrychlená srdeční frekvence)

- abnormální funkce jater -

kopřivka

- otok -

zvýšení tělesné hmotnosti.

Velmi vzácné nežádoucí účinky -

trombocytopenie (snížená hladina krevních destiček)

- tiky - synkopa (náhlé mdloby), dyskineze (mimovolní pohyby), dystonie (abnormální prodloužené svalové

stahy), třes, dysgeuzie (změněná chuť) -

neostré/rozmazané vidění, porucha akomodace, okulogyrní krize (mimovolní pohyby oční bulvy)

- angioedém (závažná alergick

á reakce, která způsobuje otok obličeje a hrdla), lokalizované kožní erupce

-

abnormální vylučování moči (pomočování, bolest a/nebo obtíže při močení).

Frekvence nežádoucích účinků není známa -

amnézie (ztráta paměti), porucha paměti.

Jestliže se u V

ás objeví některý z výše uvedených nežádoucích účinků, sdělte to, prosím, svému

lékaři. Při prvních příznacích reakce přecitlivělosti přestaňte Alerid užívat. Váš lékař zhodnotí

závažnost stavu a rozhodne o případných dalších opatřeních. Pokud si všimnete

jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci,

prosím sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. 5. JAK ALERID UCHOVÁVAT

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí. Alerid neužívejte po uplynutí doby použitelno

sti uvedené na krabičce a blistru. Doba použitelnosti se

vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Uchovávejte při teplotě do 25 o C.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se v

lékárně, jak máte likvidovat léčivé přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit

životní prostředí. 6. OBSAH BALENÍ A DALŠÍ INFORMACE Co Alerid obsahuje: -

léčivou látkou je cetirizin-dihydrochlorid. Jedna potahovaná tableta obsahuje 10 mg cetirizin-

dihydrochloridu. - dalšími složkami jsou:

kukuřičný škrob, monohydrát laktosy, koloidní bezvodý oxid křemičitý,

magnesium-stearát, mastek, mikrokrystalická celulosa ( AVICEL PH 102). - Potahová soustava Opadry II 31F58914 bílá

5

složení: hypromelosa 2910, monohydrát la

ktosy, oxid titaničitý, makrogol 4000, dihydrát citrátu sodného,

čištěná voda. Jak Alerid vypadá a co obsahuje toto balení: Alerid je bílá kulatá bikonvexní potahovaná tableta s

půlící rýhou na jedné straně, na druhé s vyraženým

A, balení se 4, 10 a 20 potahovanými tabletami. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení. Držitel rozhodnutí o registraci : Cipla UK Ltd., The Old Post House, Heath Road, Weybridge, Surrey KT13 8TS, Velká Británie Výrobce: S&D Pharma CZ, spol. s r.o. Písnická 22/546 142 00 Praha 4

Česká republika

Léčivý přípravek je v členských státech EU registrován pod názvy:

Česká republika: Alerid Slovenská republika: Alerid

Tato příbalová informace byla naposledy schválena 11.1.2012.

1

Příloha č. 3 k rozhodnutí o prodloužení registrace spzn.: sukls111718/2008

Souhrn údajů o přípravku

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU A L E R I D 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ Jedna potahovaná tableta obsahuje 10 mg cetirizini dihydrochloridum. Pomocné látky:

kukuřičný škrob, monohydrát laktosy, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-

stearát, mastek, mikrokrystalická celulosa. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1 3. LÉKOVÁ FORMA Potahovaná tableta.

Popis přípravku: bílé kulaté bikonvexní potahované tablety s půlící rýhou na jedné straně, na druhé s vyraženým A. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace

U dospělých a dětských pacientů od 6 let:

-

Cetirizin je indikován pro zmírnění nosních a očních symptomů sezónní a celoroční alergické

rinitidy.

-

Cetirizin je indikován pro zmírnění symptomů chronické idiopatické urtikarie.

4.2 Dávkování a způsob podání Dávkování Pediatrická populace

Děti ve věku 6–12 let: 5 mg dvakrát denně (jedna polovina tablety 2x denně).

Dospělí a dospívající starší než 12 let: 10 mg jednou denně (1 tableta). Tablety se polykají a zapíjejí sklenicí vody. Starší pacienti

: Na základě dostupných údajů se usuzuje, že u starších pacientů s normální funkcí ledvin

není nutné dávku snižovat.

Pacienti se středně závažnou až závažnou poruchou funkce ledvin: Údaje o poměru účinnost/bezpečnost

léčiva nejsou pro pacienty s poruchou funkce ledvin k dispozici. Protože hlavní cestou vylučování

cetirizinu jsou ledviny (viz bod 5.2), musí být v případě, kdy nelze použít alternativní léčbu, upraveny

intervaly dávek individuálně podle renální funkce. Podle následující tabulky nastavte dávkování dle uvedených informací. Aby bylo možné tuto tabulku

použít, je třeba u pacienta stanovit clearance kreatininu (CLcr) v ml/min. Hodnotu CLcr (ml/min) lze určit ze stanoveného sérového kreatininu (mg/dl) pomocí následujícího vzorce: CLcr =

[140 -

věk (v letech)] x hmotnost) (kg) (x 0,85 pro ženy)

72 x kreatinin v séru (mg/dl)

2

Úprava dávkování pro dospělé pacienty s poškozenou renální funkcí

Stupeň nedostatečnosti funkce ledvin

Clearance kreatininu (ml/min)

Dávkování a frekvence

Normální Mírný

Středně závažný Závažný

Dialyzovaní pacienti v konečném stadiu

onemocnění ledvin

≥80

50–79 30–49

<30 <10

10 mg jednou denně

10 mg jednou denně

5 mg jednou denně

5 mg jednou za 2

dny

kontraindikováno

U dětských pacientů s poškozením renálních funkcí se dávka musí individuálně přizpůsobit podle

renální clearance každého pacienta, jeho věku a tělesné hmotnosti. Pacienti s jaterním poškozením

: U pacientů trpících pouze poškozením jater není nutné

dávkování upravovat. Pacienti s jaterním poškozením a poškozenou renální funkcí

: Doporučuje se úprava dávkování

(viz výše Pacienti se středně závažnou až závažnou poruchou funkce ledvin). 4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku, na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku, na hydroxyzin nebo na jakýkoli derivát piperazinu.

Pacienti se závažnou poruchou funkce ledvin při clearance kreatininu menší než 10 ml/min.

Pacienti se vzácnými dědičnými poruchami, jako jsou intolerance galaktózy, vrozený deficit laktázy nebo glukózo-galaktózová malabsorpce, nesmí potahované tablety cetirizinu užívat.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Při terapeutických dávkách nebyly prokázány žádné klinicky významné interakce s alkoholem

(pro hladinu alkoholu v krvi ve výši 0,5 g/l). Přesto se při současném požívání alkoholu

doporučuje opatrnost.

Opatrnost se doporučuje u pacientů s epilepsií nebo rizikem výskytu křečí.

Podávání potahovaných tablet se nedoporučuje u dětí mladších než 6 let, protože tato léková

forma neumožňuje vhodně upravit dávku.

Kožní testy na alergie jsou tlumeny antihistaminiky a je třeba dodržet “wash-out period“ (fáze

vyloučení) (3 dny) před jejich provedením.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Žádné interakce s tímto antihistaminikem nejsou očekávány z důvodů farmakokinetických a

farmakodynamických vlastností cetirizinu a jeho tolerančního profilu. Během provedených

interakčních studií typu „lék-lék“, zvláště s pseudoefedrinem nebo s theofylinem v dávce 400 mg/den, nebyly prokázány ani farmakodynamické ani významné farmakokinetické interakce.

Rozsah absorpce není při užívání s jídlem snížen, i když příjmem potravy dochází ke snížení rychlosti absorpce.

3

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

K dispozici jsou omezené klinické údaje o užívání cetirizinu během těhotenství. Studie na zvířatech

nenaznačují přímé nebo nepřímé škodlivé účinky na těhotenství, embryonální/fetální vývoj, porod nebo

poporodní vývoj. Opatrnosti je třeba při podávání těhotným ženám. Kojení

Cetirizin se vylučuje do mateřského mléka v koncentracích dosahujících 0,25 až 0,90 těch koncentrací,

které byly naměřeny v plazmě v závislosti na čase odebrání vzorku po podání. Proto je třeba opatrnosti při

předepisování cetirizinu kojícím ženám.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Objektivní měření schopnosti řídit, spánkové latence a výkonnosti na montážní lince neprokázala u

doporučené dávky 10 mg žádné klinicky relevantní účinky.

Pacienti, kteří se chystají řídit, účastnit se potenciálně nebezpečných činností nebo obsluhovat stroje, by

neměli překračovat doporučenou dávku a měli by vzít v úvahu reakci svého organismu na daný lék. U

citlivých pacientů může současné požívání alkoholu nebo užívání jiných látek tlumících CNS vyvolat

další snížení bdělosti a snížení výkonnosti.

4.8 Nežádoucí účinky

Klinické studie prokázaly, že cetirizin má při doporučeném dávkování mírné nežádoucí účinky na CNS

včetně somnolence, únavy, závratí a bolestí hlavy. V některých případech byla hlášena paradoxní stimulace CNS.

Přestože je cetirizin selektivní antagonista periferních H1 receptorů a relativně nevykazuje anticholinergní

působení, byly hlášeny ojedinělé případy obtíží s močením, poruchy akomodace oka a pocit sucha v ústech.

Dále byly hlášeny případy abnormální jaterní funkce se zvýšenou hladinou jaterních enzymů

doprovázenou zvýšenou hladinou bilirubinu. Tyto příznaky většinou odezněly po ukončení léčby cetirizin-dihydrochloridem. Klinické studie

Dvojitě zaslepené kontrolované klinické studie porovnávající cetirizin s placebem nebo s jinými

antihistaminiky v doporučené dávce (10 mg denně u cetirizinu), z nichž jsou k dispozici kvantifikované

údaje o bezpečnosti, zahrnovaly více než 3 200 subjektů, jimž byl podáván cetirizin. Z tohoto souboru byly pro dávku 10 mg cetirizinu u studií kontrolovaných placebem hlášeny následující

nežádoucí účinky s mírou výskytu 1,0% a vyšší:

Nežádoucí účinek (WHO-ART)

Cetirizin 10

mg

(n = 3260)

Placebo

(n = 3061)

Tělo jako celek - celkové poruchy Únava

1,63%

0,95%

Poruchy centrálního a periferního nervového systému

Závratě Bolest hlavy

1,10% 7,42%

0,98% 8,07%

Gastrointestinální poruchy

Bolest břicha Sucho v ústech Nauzea

0,98% 2,09% 1,07%

1,08% 0,82% 1,14%

Psychiatrické poruchy Somnolence

9,63 %

5,00 %

4

Poruchy respiračního systému Faryngitida

1,29%

1,34%

Přestože byla somnolence statisticky četnější než ve skupině placeba, jednalo se ve většině

případů o mírnou až středně závažnou somnolenci. Objektivní testy prokázané jinými studiemi

ukázaly, že každodenní činnosti obvykle nejsou při doporučené denní dávce u zdravých mladých

dobrovolníků ovlivněny.

Nežádoucí účinky s mírou výskytu od 1% u dětí ve věku od 6 měsíců do 12 let zahrnutých do klinických studií kontrolovaných placebem jsou:

Nežádoucí účinky (WHO-ART)

Cetirizin

(n = 1656)

Placebo

(n = 1294)

Gastrointestinální poruchy

Průjem

1,0%

0,6%

Psychiatrické poruchy Somnolence

1,8%

1,4%

Respirační poruchy Rinitida

1,4%

1,1%

Tělo jako celek - celkové poruchy Únava

1,0%

0,3%

Zkušenosti po uvedení přípravku na trh

Kromě nežádoucích účinků hlášených během klinických studií a uvedených výše byly v rámci

postmarketingových zkušeností (po uvedení přípravku na trh) hlášeny následující nežádoucí účinky.

Nežádoucí účinky jsou rozděleny do tříd orgánových systemů podle MedDRA a podle frekvence výskytu

určené na základě zkušenosti po uvedení přípravku na trh.

Frekvence jsou definovány následovně: Velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); méně časté (≥1/1

000 až <1/100); vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných

údajů nelze určit). Poruchy krve a lymfatického systému: velmi vzácné: trombocytopenie. Poruchy imunitního systému: vzácné: hypersenzitivita velmi vzácné: anafylaktický šok. Psychiatrické poruchy:

méně časté: agitace vzácné: agresivita, zmatenost, deprese, halucinace, nespavost velmi vzácné: tiky. Poruchy nervového systému:

méně časté: parestezie vzácné: konvulze velmi vzácné: dysgeuzie, synkopa

, třes, dystonie, dyskineze

není známo: amnézie, zhoršení paměti. Poruchy oka:

velmi vzácné: porucha akomodace, neostré/rozmazané vidění, mimovolní pohyby oční bulvy.

Srdeční poruchy: vzácné: tachykardie. Gastrointestinální poruchy:

5

méně časté: průjem.

Poruchy jater a žlučových cest:

vzácné: abnormální funkce jater (zvýšené hodnoty transaminázy, alkalické fosfatázy, γ-GT a bilirubinu).

Poruchy kůže a podkožní tkáně:

méně časté: svědění, vyrážka

vzácné: kopřivka velmi vzácné: angioneurotický edém, lokalizované kožní erupce.

Poruchy ledvin a močových cest:

velmi vzácné: obtíže s močením, enuréza.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:

méně časté: astenie, malátnost vzácné: edém.

Vyšetření: vzácné: zvýšení hmotnosti.

4.9 Předávkování

Příznaky

Příznaky pozorované po předávkování cetirizinem jsou spojeny především s účinky na CNS nebo s jevy,

které by mohly naznačovat anticholinergní účinek.

Nežádoucí účinky hlášené po požití minimálně pěti doporučovaných denních dávek jsou zmatenost,

průjem, závratě, únava, bolest hlavy, malátnost, rozšíření zornic, svědění, nervozita, sedace, somnolence,

otupění, tachykardie, třes a zadržování moči.

Doporučená opatření Není známo žádné specifické antidotum cetirizinu.

Pokud dojde k předávkování, doporučuje se symptomatická nebo podpůrná léčba.

V případě, že uplynula krátká doba od požití přípravku, je vhodné zvážit výplach žaludku.

Cetirizin není účinně odstraňován dialýzou. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: deriváty piperazinu, ATC kód R06AE07 Cetirizin, lidský metabolit hydroxyzinu, je silný a selektivní antagonista periferních H1

receptorů. Studie

vázání na receptory in vitro

neprokázaly žádnou jinou měřitelnou afinitu než pro H1 receptory.

Kromě jeho anti-H1 účinků bylo u cetirizinu také prokázáno antialergické působení: při dávce 10 mg

jednou nebo dvakrát denně inhibuje pozdní fázi průniku eozinofilů do kůže a spojivky atopických

pacientů vystavených působení alergenů. Studie u z

dravých dobrovolníků ukazují, že cetirizin v dávkách 5 a 10 mg silně inhibuje „wheal and flare“

reakci (papula a makula s okolním zarudnutím) vyvolanou velmi vysokými koncentracemi histaminu v

kůži, ale korelace s účinností nebyla prokázána.

Během studie u dětí ve věku 5 až 12 let, trvající 35 dnů, nebyla zjištěna žádná tolerance k

antihistaminovému účinku cetirizinu (inhibice „wheal and flare“). Po ukončení léčby s opakovaným

podáváním cetirizinu obnovila kůže svoji normální reaktivitu na histamin do 3 dnů.

Během šestitýdenní studie kontrolované placebem, které se zúčastnilo 186 pacientů trpících alergickou

rinitidou a současně mírným až středně těžkým astmatem, vedla dávka cetirizinu 10 mg jednou denně ke

zlepšení symptomů rinitidy a neovlivnila plicní funkce. Tato studie podporuje bezpečnost podávání

cetirizinu alergickým pacientům s mírným až středně těžkým astmatem.

Ve studii kontrolované placebem nezpůsobil cetirizin podávaný ve vysokých denních dávkách 60 mg po

dobu sedmi dnů žádné statisticky významné prodloužení intervalu QT.

6

Při doporučeném dávkování prokázal cetirizin zlepšení kvality života pacientů s celoroční nebo sezónní alergickou rinitidou. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Maximální plazmatická koncentrace v rovnovážném stavu je přibližně 300 ng/ml a dosáhne se jí za

1,0±0,5 hod. U cetirizinu nebyla po denních dávkách 10 mg po dobu 10 dnů pozorována žádná

akumulace. Rozložení farmakokinetických parametrů, jako je např. maximální plazmatická koncentrace (

Cmax

) nebo plocha pod křivkou (AUC), byla u lidských dobrovolníků unimodální.

Příjmem potravy se nesnižuje míra absorpce cetirizinu, ale dochází ke snížení její rychlosti. Biologická dostupnost cetirizinu je srovnatelná pro roztoky, tobolky i tablety.

Zdánlivý distribuční objem je 0,50 l/kg. Cetirizin je vázán z 93±0,3% na plazmatické bílkoviny. Cetirizin

neovlivňuje vazbu warfarinu na plazmatické bílkoviny.

Cetirizin není při prvním průchodu játry extenzivně metabolizován. Přibližně dvě třetiny dávky jsou

vyloučeny močí v nezměněné formě. Terminální poločas je přibližně 10 hodin. Cetirizin má v rozsahu 5 až 60 mg lineární kinetiku. Zvláštní skupiny populace Starší pacienti:

Po podání jedné perorální dávky 10 mg došlo u 16 starších subjektů v porovnání s

normálními subjekty ke zvýšení p

oločasu přibližně o 50% a ke snížení clearance o 40%. Tento pokles

clearance cetirizinu zřejmě souvisel u těchto starších dobrovolníků s poškozenou funkcí ledvin.

Děti, kojenci a batolata: U dětí ve věku 6–12 let byl poločas cetirizinu zhruba 6 hodin a u dětí ve věku 2-6

let 5 hodin. U kojenců a batolat ve věku 6-24 měsíců je snížen na 3,1 hodiny. Pacienti s poškozenou renální funkcí

: Farmakokinetika léku byla u pacientů s mírnou poruchou funkce

ledvin (clearance kreatininu vyšší než 40 ml/min) podobná ja

ko u zdravých dobrovolníků. U pacientů se

středně závažnou poruchou funkce ledvin došlo v porovnání se zdravými dobrovolníky k trojnásobnému

zvýšení poločasu a k 70% snížení clearance.

U hemodialyzovaných pacientů (clearance kreatininu nižší než 7 ml/min), kterým byla perorálně

jednorázově podána dávka 10 mg, došlo v porovnání s normálními dobrovolníky k trojnásobnému

prodloužení poločasu a 70% snížení clearance. Cetirizin lze špatně odstranit hemodialýzou.

U pacientů se středně závažnou nebo závažnou poruchou funkce ledvin je nutné upravit dávkování (viz bod 4.2). Pacienti s poškozením jater

: U pacientů s chronickými onemocněními jater (hepatocelulární, cholestatická

a biliární cirhóza), kterým bylo podáno 10 nebo 20 mg cetirizinu jednorázově, došlo v porovnání se

zdravými subjekty k 50% prodloužení poločasu a ke 40% snížení clearance.

Úprava dávkování je nezbytná pouze u pacientů s poškozením jater, kteří současně trpí i poruchou funkce ledvin.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti Údaj

e z neklinických studií založené na konvenčních farmakologických studiích bezpečnosti, toxicity po

opakovaném podávání, genotoxicity, hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční toxicity

neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka. 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek

Kukuřičný škrob, monohydrát laktosy, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, mastek, mikrokrystalická celulosa ( AVICEL PH 102). Potahová soustava Opadry 31F58914 bílá složení: hypromelosa 2910, monohydrát

laktosy, oxid titaničitý, makrogol 4000, dihydrát citrátu sodného,

čištěná voda.

7

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se. 6.3 Doba použitelnosti 3 roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 o C. 6.5 Druh obalu a obsah balení

Al/PVC blistr, krabička. Velikost balení: 4, 10, 20 (2x10), 50 (5x10) a 100 (10x10) potahovaných tablet.

6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním Žádné zvláštní požadavky. 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Cipla UK Ltd., The Old Post House, Heath Road, Weybridge,Surrey KT13 8TS, Velká Británie

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

24/151/99-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE Datum první registrace: 10.3.1999 Datum posledního prodloužení registrace: 11.1.2012 10. DATUM REVIZE TEXTU 11.1.2012

1

ÚDAJE UVÁD

ĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU: VP

KARTONOVÁ KRABIČKA

1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU A L E R I D 10 mg, potahované tablety Cetirizini dihydrochloridum

2. OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY Jedna potahovaná tableta obsahuje cetirizini dihydrochloridum 10 mg. 3. SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK Obsahuje i laktosu. 4. LÉKOVÁ FORMA A OBSAH BALENÍ Potahované tablety 4,10 a 20 tablet

5. ZPŮSOB A CESTA PODÁNÍ

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci. Perorální podání.

6. ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOHLED A DOSAH

DĚTÍ

Uchovávejte mimo dohled a dosah

dětí.

7. DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ 8. POUŽITELNOST Použitelné do: 9. ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

10. ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z NICH, POKUD JE TO VHODNÉ Nepoužite

lné léčivo vraťte do lékárny.

11. NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Cipla (UK) Ltd., Weybridge, Surrey , Velká Británie Tel.: +44(0) 1932 264688

12. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

24/151/99-C

13. ČÍSLO ŠARŽE

Č.š. 14. KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku možný bez lékařského předpisu.

2

15. NÁVOD K POUŽITÍ

Doporučené dávkování:

U dětí ve věku od 6 do 12 let: 5 mg dvakrát denně (jedna polovina tablety 2x denně).

Dospělí a dospívající starší 12 let: 10 mg jednou denně (1 tableta).

Tablety je třeba spolknout a zapít sklenicí vody. Bez konzultace s

lékařem neužívejte přípravek déle než po dobu 1 týdne.

Těhotné a kojící ženy a pacienti s onemocněním ledvin mohou užívat přípravek pouze na doporučení

lékaře.

16. INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU A L E R I D

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH

1. NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU A L E R I D 10 mg Potahované tablety Cetirizini dihydrochloridum 2. NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Cipla (UK) Ltd. 3. POUŽITELNOST Exp.

4. ČÍSLO ŠARŽE B.No..