nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0053200	INJ SOL 5X5ML/100MG	Injekční roztok, Injekce
0004184	POR TBL OBD 60X100MG	Obalená tableta, Perorální podání

nahoru

Příbalový létak AGAPURIN

Příbalová informace

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat.

• Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.

• Máte-li případně další otázky, zeptejte se, prosím, svého lékaře nebo lékárníka.

• Tento přípravek byl předepsán Vám, a proto jej nedávejte žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.

V příbalové informaci naleznete:

1. Co je AGAPURIN a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek AGAPURIN používat

3. Jak se přípravek AGAPURIN používá

4. Možné nežádoucí účinky

5. Uchovávání přípravku AGAPURIN

AGAPURIN

(pentoxifyllinum)

injekční roztok

Léčivou látkou je pentoxifyllinum 20 mg v 1 ml injekčního roztoku.

Pomocné látky jsou chlorid sodný, hydrogenuhličitan sodný k úpravě pH a voda na injekci.

Držitel rozhodnutí o registraci:

Zentiva a.s., Hlohovec, Slovenská republika

Výrobce:

Zentiva a.s., Hlohovec, Slovenská republika

Zentíva, a.s., Praha, Česká republika

1. Co je přípravek AGAPURIN a k čemu se používá

Pentoxifylin je látka ze skupiny xantinových derivátů vyvolávající relaxaci hladkého svalstva arteriol buď přímo, nebo prostřednictvím inhibice enzymu fosfodiesterázy s následnou akumulací cyklického AMP, snižuje krevní viskozitu převážně v oblasti mikrocirkulace. Důsledkem toho dochází ke zlepšení krevního průtoku a nasycení tkání kyslíkem. Inhibuje agregabilitu a adhezivitu trombocytů. Zvyšováním koncentrace ATP v erytrocytech při současném zvýšení nábojového potenciálu zlepšuje jejich elasticitu a formovatelnost.

Pentoxifylin má pravděpodobně protizánětlivý a cytoprotektivní účinek, působí inhibičně na tvorbu cytokinů (hlavně na tumor nekrotizující faktor -TNF) a zároveň snižuje aktivaci neutrofilů.

Distribuce pentoxifylinu je rovnoměrná. Je metabolizován v erytrocytech a játrech. Je známo jeho sedm metabolitů. V převážné míře se vylučuje močí (asi 94%) a v malém množství stolicí (4%) ve formě metabolitů. Je vylučován do mateřského mléka, není známo, zdali přechází placentární bariérou. Terapeutická hladina přetrvává 8 až 12 hodin. Většina podané dávky se vyloučí ve formě metabolitu.

Přípravek se používá v následujících indikacích:

Periferní arteriální a arteriovenózní poruchy krevního zásobení na arteriosklerotickém, diabetickém a zánětlivém podkladu (ateroskleróza s claudicatio intermittens, diabetické angiopatie, endangitis obliterans), dystrofické poruchy (posttrombotický syndrom, ulcus cruris, gangréna, omrzliny) a angioneuropatie (parestézie, akrocyanóza, morbus Raynaud). Chronická cerebrovaskulární onemocnění. Poruchy krevního zásobení očí (akutní a chronická nedostatečnost prokrvení sítnice a cévnatky). Akutní funkční poruchy vnitřního ucha.

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek AGAPURIN používat

Nepoužívejte přípravek AGAPURIN:

Stav po nedávném mozkovém krvácení, hypersenzitivita na pentoxifyllin nebo metylxantiny, nedávné krvácení do sítnice.

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku AGAPURIN je zapotřebí:

S ohledem na možné nežádoucí účinky je třeba věnovat pozornost pacientům se známou hemoragickou diatezou, s těžkou formou ICHS ( zvl. akutní IM ) či cerebrovaskulárním onemocněním, hypotenzním pacientům, dále u pacientů s poruchou funkce jater či ledvin, po nedávném chirurgickém zákroku a při současném užívání antikoagulační terapie.

Vyšší dávky pentoxifylinu zesilují účinek inzulinu a antidiabetik, což může vyvolat hypoglykemii, proto jsou doporučovány častější kontroly glykemie s případnou úpravou antidiabetické léčby.

Používání přípravku AGAPURIN s jídlem a pitím:

Při aplikaci parenterální formy nedochází k interakci s potravou.

Těhotenství:

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Přípravek se nedoporučuje podávat během těhotenství.

Kojení:

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Přípravek se nedoporučuje podávat při kojení.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů:

Na základě farmakodynamického profilu a hlášených nežádoucích účinků je pravděpodobnost ovlivnění pozornosti minimální.

Důležité informace o některých složkách přípravku AGAPURIN:

Obsahuje chlorid sodný, hydrogenuhličitan sodný a vodu na injekci.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky:

Pentoxifylin zesiluje účinky antihypertenziv a jiných vazodilatancií. Vyšší dávky pentoxifylinu zesilují účinek inzulinu a antidiabetik. Zvýšený výskyt krvácivých komplikací se může projevit u pacientů současně léčených perorálními antikoagulanciemi či antiagregancii. Při současném užívání s theofylliny může u některých pacientů dojít ke zvýšení sérové hladiny theofyllinu.

3. Jak se přípravek AGAPURIN používá

Vždy užívejte přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka.

Pokud si nejste jistý(á) poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.

A ) i.v. injekce:

50-100 mg v 5 ml chloridu sodného, pomalu, několik minut.

B ) i.v.infuze:

100 mg v 250-500 ml chloridu sodného během 90-180 min.

Obvyklá denní dávka je 400 mg /den.U těžkých forem ICHDK 1200 mg /den .

Dávkování u dětí:

U dětí a mladistvích do 18 let je málo klinických zkušeností, a proto se nedoporučuje podávat pentoxifylin. Pokud zdravotní stav dítěte (resp. mladistvého) vyžaduje užívání přípravku, je třeba zvážit poměr rizika a zisku z terapie a dodržovat výše uvedené indikace a kontraindikace.

U pacientů se sníženou funkcí jater a ledvin je třeba dávku redukovat.

Jestliže máte pocit, že účinek přípravku AGAPURIN je příliš silný nebo příliš slabý, řekněte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Jestliže jste použil(a) více přípravku AGAPURIN, než jste měl(a):

Příznaky: Úvodními příznaky může být nauzea, závratě, arytmie, hypotenze, dále porucha vědomí a křeče.

Léčba při předávkování je symptomatická.

Jestliže jste zapomněl(a) užít,přípravek AGAPURIN:

Frekvenci a dávku přípravku Agapurin určuje a upravuje Váš lékař v závislosti na Vašem klinickém stavu. Pokud máte jakékoli dotazy týkající se Vaší léčby, kontaktujte svého ošetřujícího lékaře.

Následky přerušení léčby přípravkem AGAPURIN:

O vysazení léčby rozhoduje Váš lékař.

4. Možné nežádoucí účinky

Podobně jako všechny léky, může mít i přípravek Agapurin nežádoucí účinky.

Časté gastrointestinální nežádoucí účinky (např. nauzea, zvracení, nadýmání, bolesti břicha, průjem) jsou závislé na dávce a po ukončení léčby obvykle ustoupí. Méně často se vyskytuje točení hlavy, bolesti hlavy, rozmazané vidění, flush. Vzácně se objeví hypoglykémie, neklid, poruchy spánku, halucinace, tachykardie, palpitace, arytmie, angina pectoris, hypotenze, cholestáza, kožní alergické reakce, erytém, pruritus, urtikarie, angioedém, zvýšené pocení, zvýšení jaterních enzymů v séru. Velmi vzácně se může objevit krvácení (např. do kůže, sliznic, žaludku, střeva) - pokud se objeví hemoragie retiny, je nutné léčbu okamžitě ukončit. Také velmi vzácně se může projevit aplastická anemie nebo trombocytopenie, proto je vhodné pravidelně kontrolovat krevní obraz. Vzácně došlo do několika minut od aplikace k rozvoji těžké alergické reakce (angioneurotický edém, bronchospasmus, anafylaktický šok). V takovém případě je nutné okamžitě ukončit aplikaci a zahájit příslušnou léčbu.

Jestliže zaznamenáte jakýkoliv nežádoucí účinek, který není uveden v této příbalové informaci, oznamte to prosím svému lékaři nebo lékárníkovi.

5. Uchovávání přípravku AGAPURIN

Uchovávejte při teplotě do 25°C. Uchovávejte ampuli v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Velikost balení : 5 ampulí po 5 ml.

Datum poslední revize textu: 19.12.2007

---

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. Název přípravku

AGAPURIN

2. Kvalitativní a kvantitavní složení

Pentoxifyllinum 20 mg v 1 ml injekčního roztoku.

Pomocné látky viz bod 6.1.

3. Léková forma

Injekční roztok.

Popis přípravku : čirý, bezbarvý roztok prakticky prostý částic.

4. Klinické údaje

4.1 Terapeutické indikace

Periferní arteriální a arteriovenózní poruchy krevního zásobení na arteriosklerotickém, diabetickém a zánětlivém podkladu (ateroskleróza s claudicatio intermitens, diabetické angiopatie, endangitis obliterans), dystrofické poruchy (posttrombotický syndrom, ulcus cruris, gangréna, omrzliny) a angioneuropatie (parestézie, akrocyanóza, morbus Raynaud). Chronická cerebrovaskulární onemocnění. Poruchy krevního zásobení očí (akutní a chronická nedostatečnost prokrvení sítnice a cévnatky). Akutní funkční poruchy vnitřního ucha.

4.2 Dávkování a způsob podání

A ) i.v. injekce:

50-100 mg v 5 ml chloridu sodného, pomalu několik minut.

B ) i.v.infuze:

100 mg v 250-500 ml chloridu sodného během 90-180 min.

Obvyklá denní dávka je 400 mg /den.U těžkých forem ICHDK 1200 mg /den .

Dávkování u dětí:

U dětí a mladistvích do 18 let je málo klinických zkušeností, a proto se nedoporučuje podávat pentoxifylin. Pokud zdravotní stav dítěte (resp. mladistvého) vyžaduje užívání přípravku, je třeba zvážit poměr rizika a zisku z terapie a dodržovat výše uvedené indikace a kontraindikace.

U pacientů se sníženou funkcí jater a ledvin je třeba dávku redukovat.

4.3 Kontraindikace

Stav po nedávném mozkovém krvácení, hypersenzitivita na pentoxifyllin nebo metylxantiny, nedávné krvácení do sítnice.

4.4 Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

S ohledem na možné nežádoucí účinky je třeba věnovat pozornost pacientům se známou hemoragickou diatezou, s těžkou formou ICHS ( zvl. akutní IM ) či cerebrovaskulárním onemocněním, hypotenzním pacientům, dále u pacientů s poruchou funkce jater či ledvin, po nedávném chirurgickém zákroku a při současném užívání antikoagulační terapie.

Vyšší dávky pentoxifylinu zesilují účinek inzulinu a antidiabetik, což může vyvolat hypoglykemii, proto jsou doporučovány častější kontroly glykemie s případnou úpravou antidiabetické léčby.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Pentoxifylin zesiluje účinky antihypertenziv a jiných vazodilatancií. Vyšší dávky pentoxifylinu zesilují účinek inzulinu a antidiabetik. Zvýšený výskyt krvácivých komplikací se může projevit u pacientů současně léčených perorálními antikoagulanciemi či antiagregancii. Při současném užívání s theofylliny může u některých pacientů dojít ke zvýšení sérové hladiny theofyllinu.

4.6 Těhotenství a kojení

Z výsledků teratogenních studií vyplývá, že podávání pentoxifylinu (potkanům a králíkům) nemělo žádný vliv na reprodukční schopnost, fertilitu a nebyl zaznamenán ani vyšší výskyt fetálních malformací.

Přestože podle studií na zvířatech nedochází k ovlivnění fertility ani malformacím plodu, nedoporučuje se pro nedostatečné klinické zkušenosti podávat pentoxifylin během těhotenství. Poněvadž se pentoxifylin vylučuje do mateřského mléka, nedoporučujeme užívat přípravek během kojení.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Na základě farmakodynamického profilu a hlášených nežádoucích účinků je pravděpodobnost ovlivnění pozornosti minimální.

4.8 Nežádoucí účinky

Gastrointestinální nežádoucí účinky jsou závislé na dávce a po ukončení léčby obvykle ustoupí.

V následující tabulce jsou shrnuty nežádoucí účinky s uvedením četnosti výskytu - velmi časté (>10%), časté (1-10%), méně časté (0,1-1%), vzácné (0,01 - 0,1%), velmi vzácné včetně jednotlivých hlášených případů (<0,01%):

MedDRA třída orgánových systémů	Četnost	Typ nežádoucího účinku
Poruchy krve a lymfatického systému	velmi vzácné	aplastická anémie, trombocytopenie*
Poruchy imunitního systému	vzácné	anafylaktický šok***
Poruchy metabolismu a výživy	vzácné	hypoglykémie
Psychiatrické poruchy	vzácné	neklid, poruchy spánku, halucinace
Poruchy nervového systému	méně časté	točení hlavy, bolesti hlavy
Oční poruchy	méně časté	rozmazané vidění
Srdeční poruchy	vzácné	tachykardie, palpitace, arytmie, angina pectoris
Cévní poruchy	méně časté	flush
		vzácné	hypotenze
		velmi vzácné	krvácení (např. do kůže, sliznic, žaludku, střeva)**
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy	vzácné	bronchospasmus
Gastrointestinální poruchy	časté	nauzea, zvracení, nadýmání, bolesti břicha, průjem
Poruchy jater a žlučových cest	vzácné	cholestáza
Poruchy kůže a podkoží	vzácné	kožní alergické reakce, erytém, pruritus, urtikarie, angioedém, zvýšené pocení
Abnormální klinické a laboratorní nálezy nezařazené jinde	vzácné	zvýšení jaterních enzymů v séru

* Je vhodné pravidelně kontrolovat hemogram.

** pokud se objeví hemoragie retiny, je třeba léčbu okamžitě ukončit.

*** ve vzácných případech došlo do několika minut od aplikace k rozvoji těžké alergické reakce (angioneurotický edém, bronchospasmus, anafylaktický šok). V takovém případě je nutné okamžitě ukončit aplikaci a zahájit příslušnou léčbu.

4.9 Předávkování

Příznaky: Úvodními příznaky může být nauzea, závratě, arytmie, hypotenze, dále porucha vědomí a křeče.

Léčba při předávkování je symptomatická.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

farmakoterapeutická skupina:

vasodilatans, reologikum

ATC kód C04AD03

mechanismus účinku:

Pentoxifylin je látka ze skupiny xantinových derivátů, vyvolávající relaxaci hladkého svalstva arteriol buď přímo, nebo prostřednictvím inhibice enzymu fosfodiesterázy s následnou akumulací cyklického AMP, snižuje krevní viskozitu převážně v oblasti mikrocirkulace. Důsledkem toho dochází ke zlepšení krevního průtoku a nasycení tkání kyslíkem. Inhibuje agregabilitu a adhezivitu trombocytů. Zvyšováním koncentrace ATP v erytrocytech při současném zvýšení nábojového potenciálu zlepšuje jejich elasticitu a formovatelnost.

Pentoxifylin má pravděpodobně protizánětlivý a cytoprotektivní účinek, působí inhibičně na tvorbu cytokinů (hlavně na tumor nekrotizující faktor - TNF) a zároveň snižuje aktivaci neutrofilů.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Distribuce pentoxifylinu je rovnoměrná. Je metabolizován v erytrocytech a játrech. Je známo jeho sedm metabolitů. Vylučuje se převážně močí (asi 94 %) a v malém množství stolicí (4 %) ve formě metabolitů. Je vylučován do mateřského mléka, není známo, zdali přechází placentární bariérou. Terapeutická hladina přetrvává 8 až 12 hodin. Většina podané dávky se vyloučí ve formě metabolitu.

5.3 Předklinické údaje ve vztahu k bezpečnosti

Při dlouhodobých studiích na zvířatech zaměřených na mutagenitu a kancerogenitu pentoxifylinu nebyl zaznamenán signifikantně zvýšený výskyt nádorů.

Při vysokých dávkách byl však ve studii na potkanech statisticky významně vyšší výskyt benigních fibroadenoma mammae u samic.

6. Farmaceutické údaje

6.1 Seznam pomocných látek

Chlorid sodný, hydrogenuhličitan sodný k úpravě pH, voda na injekci.

6.2 Inkompatibility

Fyzikální nebo chemická inkompatibilita při míchání přípravku do infuzních roztoků není známa.

6.3 Doba použitelnosti

3 roky.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C. Uchovávejte ampuli v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Ampule z bezbarvého skla, papírová vložka, krabička.

Velikost balení: 5 ampulí po 5 ml

6.6 Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Intravenózní podání.

7. Držitel rozhodnutí o registraci

ZENTIVA, a. s., Hlohovec, Slovenská republika

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

83/442/99-C

9. Datum první registrace / prodloužení registrace

30.6.1999 / 10.5 2006

10. Datum revize textu

10.5.2006

4/4

---