Příloha č. 2 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp. zn. sukls234496-7/2010

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

AFITEN 5 mg

AFITEN 10 mg

tablety

amlodipinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat.



Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.



Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.



Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i

tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.



Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře nebo pokud si všimnete

jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím,sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

V této příbalové informaci naleznete:

1.

Co je AFITEN a k čemu se používá

2.

Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete AFITEN užívat

3.

Jak se AFITEN užívá

4.

Možné nežádoucí účinky

5.

Jak AFITEN uchovávat

6.

Další informace

1. CO JE AFITEN A K ČEMU SE POUŽÍVÁ

AFITEN patří do skupiny léčiv, která se nazývá blokátory kalciových kanálů

AFITEN se používá k léčbě

Vysokého krevního tlaku

Bolesti na hrudi vyvolané zúžením koronárních tepen srdečního svalu (angina pectoris) nebo vzácnější formy bolesti na hrudi vyvolané stažením koronárních tepen srdečního svalu (vasospastická angina).

Trpíte-li vysokým krevním tlakem, AFITEN působí uvolnění krevních cév, takže krev skrze ně může snadněji proudit.

Trpíte-li anginou, AFITEN působí zlepšené zásobení srdečního svalu krví. Srdce dostává více kyslíku a výsledkem je zabránění bolesti na hrudi.

AFITEN neposkytuje okamžitou úlevu od bolesti na hrudi způsobené anginou.

2. ČEMU MUSÍTE VĚNOVAT POZORNOST, NEŽ ZAČNETE AFITEN UŽÍVAT

Neužívejte AFITEN



jestliže máte velmi nízký krevní tlak



jestliže jste v šoku



jestliže jste alergičtí (přecitlivělí) na léčivou látku nebo jakoukoli jinou složku přípravku



jestliže máte hemodynamicky nestabilní selhání srdce po akutním infarktu myokardu



jestliže máte zúžení aorty (stenóza aorty)

Zvláštní opatrnosti při použití přípravku AFITEN je zapotřebí



pokud máte slabou funkci srdce (např. srdeční selhání)



pokud máte poškozenou funkci jater



pokud podstupujete dialýzu



pokud jste starší osoba a je u Vás třeba vyšší dávka

S použitím u dětí a adolescentů do 18 let není dostatek zkušeností, proto se u nich užívání AFITENUnedoporučuje.

Vzájemné působení s dalšími léčivými přípravky

Informujte, prosím, Vašeho lékaře nebo lékárníka, pokud užíváte nebo jste v poslední době užíval/a jiné léky, včetně léků bez lékařského předpisu. Pokud užíváte nebo dostáváte následující léky spolu s AFITENEM, vždy informujte svého lékaře nebo lékárníka



ketokonazol, itrakonazol (proti infekcím způsobeným houbami) nebo ritonavir (lék proti

AIDS), neboť koncentrace amlodipinu se může zvýšit



rifampicin, neboť koncentrace amlodipinu se může snížit



přírodní přípravky obsahující třezalku (Hypericum perforatum), neboť koncentrace

amlodipinu se může snížit



jiné látky na snížení krevního tlaku nebo diuretika (léky zvyšující tvorbu a vylučování moči),

neboť amlodipin může zesilovat jejich účinek

Užívání přípravku AFITEN s jídlem a pitím

AFITEN můžete užívat spolu s jídlem a pitím.

Těhotenství a kojení

Těhotenství

AFITEN smíte užívat pouze podle pokynů lékaře.

Kojení

Pokud kojíte, nesmíte užívat AFITEN .

Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoliv lék.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Užívání AFITENU může mít vedlejší účinky jako závrať, bolest hlavy, únavu nebo nevolnost, které mohou více nebo méně ovlivnit Vaši bezpečnost při práci nebo v dopravě.

3. JAK SE AFITEN UŽÍVÁ

AFITEN užívejte vždy přesně podle pokynů lékaře. Pokud si nejste něčím jisti, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Dospělí

Běžná dávka je 5 mg denně. Pokud je to nutné, lze dávku po 2 – 4 týdnech zvýšit na 10 mg denně.

Starší lidé

Dávku je třeba individuálně nastavit. Řiďte se pokyny lékaře. Zvyšování dávky vyžaduje pozornost.

Porucha funkce jater

Dávka musí být snížena. Řiďte se pokyny lékaře.

Tableta by se měla zapít sklenicí vody.

Dělení 10 mg tablety: Držte tabletu oběma rukama, dělící rýha je mezi palci. Jemně rozlomte tabletu na dvě části.

Jestliže jste užil(a) více přípravku AFITEN, než jste měl(a)

Pokud si vezmete příliš mnoho AFITENU, mohou se objevit tyto příznaky: silná závrať a/nebo pocit točení hlavy, dýchací obtíže, zvýšené močení.

Kontaktujte neprodleně nejbližší nemocniční pohotovost nebo informujte svého lékaře.

Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek AFITEN

Pokud si zapomenete vzít tabletu a ještě neuplynulo 12 hodin od obvyklého času, kdy AFITENužíváte, vezměte si tabletu co nejdříve. Pokud od obvyklého času, kdy AFITEN užíváte, uplynulo již více než 12 hodin, vynechanou dávku přeskočte a pokračujte v užívání v běžném čase. Neberte pro nahrazení zapomenuté dávky dvojitou dávku.

Jestliže jste přestal(a) užívat přípravek AFITEN

Neukončujte ani neměňte léčbu z vlastní vůle. Vždy si nejprve promluvte se svým lékařem.

Pokud máte další otázky týkající se použití tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

4. MOŽNÉ NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY

Podobně jako všechny léky, může mít i AFITEN nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Závažné nežádoucí účinky

Velmi vzácné nežádoucí účinky (vyskytující se u 1 z 10 000 pacientů, včetně izolovaných případů):



Závažné kožní reakce, např. záněty nebo ulcerace (tvorba vředů) kůže, otoky tváře, hrtanu,

paží, nohou a dýchací problémy (angioedém).



Bolest na hrudi nebo podezření na infarkt



Zežloutnutí očního bělma nebo kůže (žloutenka)



Horečka bez zjevné příčiny, příznaky chřipky jako je bolest v krku. Toto mohou být příznaky

sníženého počtu bílých krvinek (leukopénie).



Zvýšeny sklon k tvorbě podlitin nebo krvácení z nosu. Toto mohou být příznaky sníženého

počtu krevních destiček (trombocytopénie).

Objeví-li se u Vás jakýkoli z těchto nežádoucích účinků, musíte ihned vyhledat lékařskou pomoc.

Další nežádoucí účinky

Časté nežádoucí účinky (vyskytují se u méně než 1 z 10 pacientů, ale častěji než u 1 ze 100 pacientů)

Bolest hlavy (zvláště na počátku léčby), ospalost, závrať, nevolnost, bolest žaludku, zčervenání tváří s pocitem tepla, otoky kotníků a otoky všeobecně (edém) a slabost (únava)

Méně časté nežádoucí účinky (vyskytují se u méně než 1 ze 100 pacientů, ale častěji než u 1 z 1000 pacientů)

Zvětšení prsou u mužů, dyspepsie, sucho v ústech, brnění v kůži, snížená citlivost kůže (hypoestézie) zvýšené pocení, poruchy vidění, ušní šelest, tinitus (zvonění v uších), nespavost, změny nálady (včetně úzkosti), deprese, třes, mdloba, bušení srdce (palpitace), bolest.

Nízký krevní tlak, dušnost, rýma, zvracení, průjem, poruchy chuti, zácpa, kožní vyrážka, svědění, ztráta vlasů, změny barvy kůže, purpura, křeč, bolest zad, bolest svalů a kloubů, zvýšená potřeba močení (zvýšená frekvence močení), abnormálně velké množství moči přes noc, impotence, úbytek nebo přírůstek tělesné hmotnosti, všeobecně špatný pocit.

Vzácné nežádoucí účinky (vyskytují se u méně než 1 z 1000 pacientů, ale častěji než u 1 z 10000 pacientů)

Zmatenost

Velmi vzácné nežádoucí účinky (vyskytují se u méně než 1 z 10000 pacientů, včetně jednotlivých případů

Vysoká hladina cukru v krvi, nervové onemocnění (periferní neuropatie), zvýšená ztuhlost svalů (hypertonie), kašel, zánět pankreatu, jater nebo žaludeční stěny, zvýšené hodnoty jaterních enzymů, oteklé dásně, zánět žil, alergické reakce se svěděním a vyrážkou (někdy závažné formy s tvorbou puchýřů), kopřivka, abnormální nebo nepravidelný srdeční rytmus, zvýšená citlivost kůže na slunce.

Pokud se u Vás zhoršují jakékoli z nežádoucích účinků nebo pokud si povšimnete nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, sdělte to, prosím, Vašemu lékaři nebo lékárníkovi.

5. JAK AFITEN UCHOVÁVAT

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Nepoužívejte AFITEN po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obale a blistru za písmeny EXP. Přípravek je použitelný do posledního dne vyznačeného měsíce.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Léky by se neměly vyhazovat do odpadních vod ani do domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka jak nepotřebné léky odstranit. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

6. DALŠÍ INFORMACE

Co AFITEN obsahuje



Léčivou látkou v přípravku AFITEN je amlodipin.

Jedna tableta obsahuje 5 mg nebo 10 mg amlodipinu (ve formě amlodipini besilas).



Další složky přípravku jsou tyto: mikrokrystalická celulosa, hydrogenfosforečnan vápenatý,

sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A) a magnesium-stearát.

Jak přípravek AFITEN vypadá a co obsahuje toto balení

Tablety jsou kulaté a bílé. 10 mg tablety mají na jedné straně půlící rýhu a mohou se dělit na dvě stejné poloviny.

Velikost balení

10, 14, 20, 28, 30, 50, 98, 100, 200, 300 nebo 500 tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Držitel rozhodnutí o registraci

MEDOCHEMIE Ltd., Limassol, Kypr

Výrobce

MEDOCHEMIE Ltd., Limassol, Kypr

Specifar S.A., Athény, Řecko

Tento léčivý přípravek je v zemích EEA registrován pod následujícími názvy:

CY, CZ: AFITEN

BG, SK: ACCEL

EE, LV, LT, RO: AMLODIPINE - MEDOCHEMIE

Tato příbalová informace byla naposledy schválena:

24.8.2011

Příloha č. 3 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp. zn. sukls234496-7/2010

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

AFITEN 5 mg

AFITEN 10 mg

tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

AFITEN 5 mg: jedna tableta obsahuje 5 mg amlodipinum (ve formě amlodipini besilas)

AFITEN 10 mg: jedna tableta obsahuje 10 mg amlodipinum (ve formě amlodipini besilas)

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tablety.

AFITEN 5 mg: Bílé, kulaté tablety s průměrem přibližně 8 mm.

AFITEN 10 mg: Bílé, kulaté tablety s půlicí rýhou na jedné straně a s průměrem přibližně 10,5 mm. Tabletu lze půlit na dvě stejné poloviny.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1

Terapeutické indikace



Esenciální hypertenze



Chronická stabilní a vasospastická angina pectoris

4.2

Dávkování a způsob podání

K perorálnímu podání.

Tablety by se měly zapít sklenicí tekutiny (např. sklenicí vody). Lze je užívat společně s jídlem nebo bez jídla. Současné požití grapefruitu nebo grapefruitového džusu nemá na účinek amlodipinu vliv.

Dospělí:

Počáteční dávka pro léčbu hypertenze a anginy pectoris je 5 mg denně. Pokud se během 2 – 4 týdnů nedosáhne požadovaného léčebného účinku, lze dávku zvýšit na maximální dávku 10 mg denně (v jedné dávce) podle individuální odpovědi pacienta. Amlodipin může být užíván v monoterapii nebo v kombinaci s dalšími antianginózními léky u pacientů s anginou pectoris.

Děti a mladiství (do 18 let)

Použití amlodipinu u dětí a mladistvých do 18 let se nedoporučuje, neboť není k dispozici dostatek údajů o bezpečnosti a účinnosti.

Starší lidé

U starších pacientů se doporučuje běžné dávkování, zvyšování dávky je však třeba provádět opatrně(viz bod 5.2).

Porucha funkce ledvin

Doporučuje se běžné dávkování (viz bod 5.2). Amlodipin není dialyzovatelný. Pacientům na dialýze je třeba amlodipin podávat opatrně.

Porucha funkce jater

Režim dávkování u pacientů s poškozením jater nebyl stanoven, proto by amlodipin měl být podáván s opatrností (viz bod 4.4).

4.3

Kontraindikace

Amlodipin je kontraindikován u pacientů s/se:



přecitlivělostí na amlodipin, dihydropyridinové deriváty nebo na jakoukoliv pomocnou látku.



závažnou hypotenzí



šokem, včetně kardiogenního šoku



obstrukcí výtokové cesty levé komory (např. stenóza aorty vysokého stupně)



hemodynamicky nestabilní srdeční selhání po akutním infarktu myokardu

4.4

Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Bezpečnost a účinnost amlodipinu při hypertenzní krizi nebyla stanovena.

Pacienti se srdečním selháním

Pacienti se srdečním selháním by měli být léčeni s opatrností. V dlouhodobé placebem kontrolované studii u pacientů se závažným srdečním selháním (NYHA III a IV) byl ve skupině pacientů léčených amlodipinem hlášen vyšší výskyt plicního edému ve srovnání se skupinou užívající placebo; tato skutečnost však nebyla spojena se zhoršením srdečního selhání (viz bod 5.1).

Použití u pacientů se zhoršenou funkcí jater

Poločas amlodipinu je u nemocných se zhoršenou funkcí jater prodloužen; doporučené dávkování nebylo stanoveno. Proto je u těchto pacientů třeba amlodipin podávat s opatrností.

Použití u starších pacientů

U starších pacientů je třeba opatrnosti při zvyšování dávky (viz bod 5.2).

Použití u dětí

Amlodipin není u dětí indikován.

Pacienti se selháním ledvin

Amlodipin může být u těchto pacientů podáván v běžných dávkách. Změny plazmatických koncentracíamlodipinu nesouvisí se stupněm poškození ledvin. Amlodipin není dialyzovatelný.

4.5

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Účinky jiných léčivých přípravků na amlodipin

Inhibitory CYP3A4

Při současném použití s inhibitorem CYP3A4 erytromycinem u mladých pacientů a diltiazemem u starších pacientů se plazmatická koncentrace amlodipinu zvýšila o 22% respektive 50 %. Nicméně klinický význam tohoto zjištění je nejistý. Nelze vyloučit, že silnější inhibitory CYP3A4 (např. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) mohou zvyšovat plazmatickou koncentraci amlodipinu více než diltiazem. Amlodipin by měl být používán v kombinaci s inhibitory CYP3A4 s opatrností. Nicméně, žádné nežádoucí účinky související s těmito interakcemi nebyly hlášeny.

Induktory CYP3A4

Účinek CYP3A4 induktorů na amlodipin není znám. Současné užívání induktorů CYP3A4 (např. rifampicinu, třezalky tečkované) může vést ke snížení plazmatické koncentrace amlodipinu. Amlodipin by měl být používán v kombinaci s induktory CYP3A4 s opatrností.

V klinických studiích interakcí grapefruitový džus, cimetidin, hliník/hořčík (antacidum) a sildenafil neovlivňovaly farmakokinetiku amlodipinu.

Účinek amlodipinu na jiné léky

Antihypertenzní účinky amlodipinu se sčítají s účinky jiných přípravků snižujících krevní tlak.V klinických interakčních studiích amlodipin neovlivňoval farmakokinetiku atorvastatinu, digoxinu, etanolu (alkoholu), warfarinu nebo cyklosporinu.

Amlodipin neovlivňuje výsledky laboratorních testů.

4.6

Těhotenství a kojení

Těhotenství

Bezpečnost amlodipinu v těhotenství u člověka nebyla stanovena.

Reprodukční studie u potkanů neprokázaly žádnou toxicitu s výjimkou opožděného data porodu a prodloužené doby porodu při dávkách 50 krát vyšších než je maximální doporučená dávka pro člověka.

Použití v těhotenství se doporučuje, pouze pokud neexistuje bezpečnější alternativa a nemoc sama o sobě přináší vyšší riziko pro matku i plod.

Kojení

Není známo, zda amlodipin přechází do mateřského mléka.

Při rozhodování, zda pokračovat / přerušit kojení nebo pokračovat / přerušit léčbu amlodipinem, je třeba vzít v úvahu přínos kojení pro dítě a přínos léčby amlodipinem pro matku.

4.7

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Amlodipin může mít zanedbatelný nebo mírný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Pokud pacienti užívající amlodipin trpí závratí, bolestí hlavy, únavou nebo nevolností, může být narušena jejich schopnost reagovat.

4.8

Nežádoucí účinky

Během léčby amlodipinem byly pozorovány a hlášeny následující nežádoucí účinky s frekvencemi definovanými takto: velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1000 až <1/100), vzácné (≥1/10000 až <1/1000); velmi vzácné (<1/10000).

Orgánový systém

Frekvence

Nežádoucí účinky

Poruchy krve a lymfatického systému

Velmi vzácné

Leukocytopenie, trombocytopenie

Poruchy imunitního systému

Velmi vzácné

Alergické reakce

Poruchy metabolismu a výživy

Velmi vzácné

Hyperglykémie

Méně časté

Nespavost, změny nálady (včetně úzkosti), deprese

Psychiatrické poruchy

Vzácné

Zmatenost

Časté

Ospalost, závrať, bolest hlavy (zvláště na začátku léčby)

Poruchy nervového systému

Méně časté

Třes, změny chuti, synkopa, hypestézie,

Orgánový systém

Frekvence

Nežádoucí účinkyparestézie

Velmi vzácné

Hypertonie, periferní neuropatie

Oční poruchy

Méně časté

Poruchy vidění (včetně diplopie)

Poruchy ucha a labyrintu

Méně časté

Tinitus

Méně časté

Bušení srdce

Srdeční poruchy

Velmi vzácné

Infarkt myokardu, arytmie (včetně bradykardie, komorové tachykardie a fibrilace síní)

Časté

Návaly

Méně časté

Hypotenze

Cévní poruchy

Velmi vzácné

Vaskulitida

Méně časté

Dušnost, rýma

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy

Velmi vzácné

Kašel

Časté

Bolest břicha, nevolnost

Méně časté

Zvracení, dyspepsie, porucha vyprazdňování (včetně průjmu a zácpy), sucho v ústech

Gastrointestinální poruchy

Velmi vzácné

Pankreatida, gastritida, zbytnění dásní

Poruchy jater a žlučových cest

Velmi vzácné

Hepatitida, žloutenka, zvýšené jaterní enzymy*

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Méně časté

Alopecie, purpura, změna barvy kůže, hyperhidróza, svědění, vyrážka, exantém

Velmivzácné

Angioedém, erythema multiforme, kopřivka, exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, Quinckeho edém, fotosenzitivita

Časté

Otoky kotníků

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Méně časté

Artralgie, myalgie, křeče svalů, bolest zad

Poruchy ledvin a močových cest

Méně časté

Poruchy močení, nykturie, zvýšená frekvence močení

Poruchy reprodukčního systému a prsu

Méně časté

Impotence, gynekomastie

Časté

Otoky, únava

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace

Méně časté

Bolest na hrudi, astenie, bolest, malátnost

Vyšetření

Méně časté

Zvýšení nebo snížení hmotnosti

* především v souvislosti s cholestázou

4.9

Předávkování

U lidí jsou zkušenosti se záměrným předávkováním omezené.

Příznaky

Dostupné údaje ukazují, že silné předávkování může způsobit rozsáhlou periferní vasodilataci a pravděpodobně reflexní tachykardii. Byla hlášena výrazná a pravděpodobně déle trvající systémová hypotenze vedoucí až k šoku s fatálním koncem.

Léčba

Klinicky významná hypotenze v důsledku předávkování amlodipinem vyžaduje aktivní podporu kardiovaskulárních funkcí včetně častého sledování srdeční a respirační funkce, zvednutí končetin a zvýšené pozornosti cirkulujícímu objemu tekutin a objemu vyloučené moči.

Při obnově vaskulárního tonu a krevního tlaku mohou být užitečné vasokonstrikční látky, pokud není jejich aplikace kontraindikována. K potlačení účinku blokátorů kalciových kanálů může být užitečné podat intravenózně glukonát vápenatý.

V některých případech může být prospěšné provést výplach žaludku. Bylo prokázáno, že podání aktivního uhlí zdravým dobrovolníkům během až 2 hodin po požití 10 mg amlodipinu snižuje absorpci amlodipinu.

Vzhledem k tomu, že amlodipin se ve značné míře váže na bílkoviny v plazmě, dialýza pravděpodobně nemá při předávkování význam.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1

Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Dihydropyridinové deriváty

ATC kód: C08CA01

Amlodipin je kalciový antagonista a inhibuje transmembránový transport kalciových iontů do srdečních buněk a buněk hladkého svalstva. Mechanismus antihypertenzního působení amlodipinu spočívá v jeho přímém relaxačním účinku na hladké svalstvo cévní stěny. Přesný mechanismus, jímž amlodipin způsobuje ústup anginózních bolestí, nebyl dosud zcela objasněn, avšak jsou známy dvamechanismy:

1. Amlodipin dilatuje periferní arterioly a tak redukuje celkovou periferní rezistenci (afterload), proti níž musí srdce pracovat. To vede k odlehčení práce srdce a snížení spotřeby energie a kyslíkových nároků v myokardu.

2. Mechanismus účinku amlodipinu zahrnuje pravděpodobně také dilataci hlavních větví koronárních tepen a koronárních arteriol. Důsledkem této dilatace je zlepšená dodávka kyslíku k myokardu u pacientů s Prinzmetalovou anginou pectoris.

U nemocných s hypertenzí amlodipin při dávkování 1krát denně klinicky významně snižuje krevní tlak vleže i vestoje po celých 24 hodin. Farmakologický účinek amlodipinu nastupuje pomalu a nezpůsobuje proto akutní hypotenzi.

U nemocných s anginou pectoris zvyšuje jedna denní dávka amlodipinu celkovou dobu tolerance fyzické zátěže, oddaluje nástup anginózních bolestí a dobu do vzniku 1 mm ST intervalu. Amlodipin snižuje jak frekvenci agninózních atak, tak spotřebu tablet nitroglycerinu.

Během léčby amlodipinem nebyl pozorován metabolický účinek na např. plasmatické lipidy nebo metabolismus glukózy.

Pacienti se srdečním selháním

Hemodynamické studie a kontrolované klinické studie, při nichž pacienti se srdečním selháním třídy II-IV podle NYHA podstoupili zátěžový test, ukázaly, že amlodipin nevede ke zhoršení klinického stavu, hodnoceného pomocí tolerance fyzické zátěže, ejekční frakce levé komory a klinické symptomatologie.

Placebem kontrolovaná studie (PRAISE) s pacienty se třídou srdečního selhání III-IV podle NYHA užívajícími dioxin, diuretika a ACE (angiotensin-converting enzyme) inhibitory ukázala, že užívání amlodipinu nevedlo ke zvýšení rizika mortality nebo kombinované mortality a morbidity se selháním srdce.

Následná dlouhodobá placebem kontrolovaná studie (PRAISE 2) ukázala, že amlodipin neměl žádný vliv na celkovou kardiovaskulární mortalitu u pacientů se srdečním selháním třídy III a IV NYHA bez klinických příznaků nebo objektivního zjištění poukazujícího na základ ischemické choroby, kteří užívají stabilní dávky ACE inhibitorů, digitalis a diuretik. U té samé populace byla léčba amlodipinem spojena se zvýšeným výskytem edému plic, přesto nebyl žádný významný rozdíl ve výskytu zhoršení srdečního selhání ve srovnání s placebem.

5.2

Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce/distribuce

Po perorální aplikaci terapeutické dávky je amlodipin pomalu absorbován. Absorpce amlodipinu není ovlivněna současným příjmem potravy. Absolutní biologická dostupnost nezměněné léčivé látky je přibližně 64-80%. Maximálních plazmatických hladin se dosahuje 6 -12 hodin po podání. Distribuční objem je přibližně 21 l/kg. pKa amlodipinu je 8,6. In vitro studie ukázaly, že vazba amlodipinu na bílkoviny krevní plazmy je přibližně 97,5%.

Metabolismus/eliminace

Plazmatický poločas eliminace je asi 35 až 50 hodin. Rovnovážných plazmatických koncentrací je dosaženo po 7-8 dnech. Amlodipin je téměř úplně metabolizován na neúčinné metabolity. Přibližně 60% podané dávky se vyloučí močí, z čehož je 10% amlodipin v nezměněné formě.

Starší pacienti

Doba potřebná k dosažení vrcholových plazmatických koncentrací amlodipinu je u starších a mladších osob podobná. Clearance amlodipinu se snižuje a tím u starších pacientů dochází ke zvýšení AUC a eliminačního poločasu. Podle očekávání došlo u studované věkové skupiny pacientů s městnavým srdečním selháním ke zvýšení AUC a eliminačního poločasu (viz bod 4.4).

Pacienti s poškozením ledvin

Amlodipin je ve velké míře metabolizován na neúčinné metabolity. 10% látky se vyloučí močí v nezměněné formě. Změny plazmatických hladin amlodipinu nesouvisí se stupněm renálního poškození. Tito pacienti mohou být léčeni normálními dávkami amlodipinu. Amlodipin není dialyzovatelný.

Pacienti s jaterním poškozením

Poločas amlodipinu se prodlužuje u pacientů s poškozením funkce jater.

5.3

Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinické údaje neprokázaly žádné specifické riziko pro člověka. Byly provedeny konvenční studie bezpečnostní farmakologie, toxicity po opakovaném dávkování, genotoxicity a karcinogenního potenciálu. Reprodukční studie s vysokými dávkami provedené na potkanech prokázaly opožděný porod, komplikovaný porod a zvýšení fetální a neonatální úmrtnosti.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1

Seznam pomocných látek

mikrokrystalická celulosa

hydrogenfosforečnan vápenatý

sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A)

magnesium-stearát

6.2

Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3

Doba použitelnosti

3 roky

6.4

Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5

Druh obalu a velikost balení

PVC/PE/PVDC-Al blistr.

Velikost balení: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 98, 100, 200, 300 nebo 500 tablet

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6

Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

MEDOCHEMIE Ltd., Limassol, Kypr

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

AFITEN 5 mg: 83/720/07-C

AFITEN 10 mg: 83/721/07-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

28.11.2007/27.7.2011

10. DATUM REVIZE TEXTU

24.8.2011

ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU

KRABIČKA

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

AFITEN 5 mgAFITEN 10 mgtabletyAmlodipinum

2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK

Jedna tableta obsahuje 5 mg amlodipinum (ve formě amlodipini besilas).Jedna tableta obsahuje 10 mg amlodipinum (ve formě amlodipini besilas).

3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

4.

LÉKOVÁ FORMA A VELIKOST BALENÍ

tablety10 (14, 20, 28, 30, 50, 98, 100, 200, 300, 500) tablet

5.

ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ

Perorální podáníPřed použitím si přečtěte příbalovou informaci.

6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

8.

POUŽITELNOST

Použitelné do:

9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

10.

ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny.

11.

NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

MEDOCHEMIE Ltd., Limassol, Kypr

12.

REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA

AFITEN 5 mg:

83/720/07-C

AFITEN 10 mg:

83/721/07-C

13.

ČÍSLO ŠARŽE

Číslo šarže:

14.

KLASIFIKACE PRO VÝDEJ

Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.

15.

NÁVOD K POUŽITÍ

16.

INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU

AFITEN 5 mgAFITEN 10 mg

MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH

BLISTR

1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

AFITEN 5 mgAFITEN 10 mgtabletyAmlodipinum

2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

MEDOCHEMIE LTD

3.

POUŽITELNOST

EXP:

4.

ČÍSLO ŠARŽE

LOT:

5.

JINÉ