nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0084250	POR TBL EFF 10X500MG	Šumivá tableta, Perorální podání
0084251	POR TBL EFF 15X500MG	Šumivá tableta, Perorální podání
0084252	POR TBL EFF 20X500MG	Šumivá tableta, Perorální podání

nahoru

Příbalový létak ACYLPYRIN EFFERVESCENS

Příbalová informace - VP

Informace pro použití, čtěte pozorně!

ACYLPYRIN effervescens

(acidum acetylsalicylicum)

šumivé tablety

Držitel rozhodnutí o registraci

HERBACOS-BOFARMA s.r.o., Pardubice, Česká republika

Výrobce

HERBACOS-BOFARMA s.r.o., Pardubice, Česká republika

Složení:

Léčivá látka:

acidum acetylsalicylicum 500 mg v 1 šumivé tabletě

Pomocné látky:

kyselina citronová, hydrogenuhličitan sodný, monohydrát glukonanu vápenatého, uhličitan vápenatý, dihydrát sodné soli sacharinu, citronové aroma

Indikační skupina

analgetikum, antipyretikum

Charakteristika

Přípravek s obsahem kyseliny acetylsalicylové účinně tlumí bolesti a efektivně snižuje teplotu, ve vyšších dávkách má protizánětlivé účinky.

Indikace

Přípravek se užívá při horečce a bolesti, zejména při akutních chřipkových onemocněních. Dále při bolestech hlavy, kloubů, svalů, zubů, nervů a při bolestech páteře různého původu.

Přípravek mohou užívat dospělí i mladiství.

Kontraindikace

Přípravek se nesmí užívat při známé přecitlivělosti na salicyláty a na pomocné látky přípravku, při chorobné krvácivosti, při chirurgických zákrocích spojených s větším krvácením, při vředové chorobě, při průduškovém astmatu a v posledních třech měsících těhotenství.

Těhotné ženy, kojící matky a děti do 15 let mohou přípravek užívat jen na doporučení lékaře.

Nežádoucí účinky

Přípravek je obvykle dobře snášen. Přesto se mohou objevit poruchy zažívacího ústrojí (žaludeční nevolnost, zvracení, krvácení). Při dlouhodobém užívání se může vyskytnout zvýšená krvácivost, poruchy krvetvorby, poškození funkce jater a ledvin. U přecitlivělých jedinců může vyvolávat různé alergické projevy (astmatický záchvat, kožní vyrážky). U dětí s virovým onemocněním se může objevit tzv. Reyův syndrom (poruchy vědomí, křeče, vysoké teploty).

Při případném výskytu nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí se o dalším užívání přípravku poraďte s lékařem.

Interakce

Účinky přípravku Acylpyrin effervescens a jiných současně užívaných léků se mohou vzájemně ovlivňovat.

Kyselina acetylsalicylová zesiluje účinek látek snižujících srážlivost krve, zvyšuje riziko krvácení z trávicího ústrojí při současné hormonální léčbě, zvyšuje účinek a nežádoucí účinky léků používaných při léčbě revmatických onemocnění. Dále zesiluje účinek léků používaných při léčbě cukrovky a zesiluje nežádoucí účinky metotrexátu a sulfonamidů. Kyselina acetylsalicylová snižuje účinek léků působících na močový systém.

Dávkování

Nedoporučí-li lékař jinak, dospělí a mladiství obvykle užívají 1-2 tablety každých 4-8 hodin. Maximální denní dávka 8 tablet se nesmí překročit. Minimální odstup mezi jednotlivými dávkami je 4 hodiny.

Dětem se přípravek podává výjimečně v odůvodněných případech jen na doporučení dětského lékaře. Obvyklá dávka pro děti od 7 let je 1/2 tablety 3-krát denně, pro děti nad 10 let 1 tableta 3-krát denně.

Způsob podávání

Šumivá tableta vytvoří v polovině skleničky vody šumivý nápoj, který se vypije okamžitě po rozpadu tablety.

Upozornění

O vhodnosti současného užívání Acylpyrinu effervescens s jinými léky proti bolesti nebo teplotě se poraďte s lékařem. Bez lékařského doporučení užívejte přípravek nejdéle po dobu 7 dnů. Neustoupí-li bolesti do 7 dnů, nebo se teplota nesníží do 3 dnů, případně se během léčby příznaky zhorší, vyhledejte lékaře. Během léčby Acylpyrinem effervescens nepijte alkoholické nápoje.

U nemocných, kde je žádoucí omezený přívod sodíkových iontů, je nutno vzít v úvahu, že šumivé tablety obsahují hydrogenuhličitan sodný.

Předávkování se projevuje poruchami dýchání, rozvratem vnitřního prostředí a poruchami vědomí. Při objevení se těchto příznaků okamžitě vyhledejte lékaře. Při náhodném požití přípravku dítětem také vyhledejte lékaře.

Uchovávání

Přípravek uchovávejte v suchu při teplotě 15 až 25 °C, chraňte před světlem.

Varování

Přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Přípravek uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Balení

10, 15 nebo 20 šumivých tablet

Datum poslední revize

20.4.2005

1

---

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. Název přípravku

ACYLPYRIN® effervescens

2. Kvalitativní a kvantitativní složení

acidum acetylsalicylicum 0,500 g v 1 šumivé tabletě

3. Léková forma

šumivé tablety: bílé tablety hladkého povrchu

4. Klinické údaje

4.1. Terapeutické indikace

Bolesti mírné a střední intenzity různého původu, např.: bolesti hlavy, kloubů a svalů provázející chřipková onemocnění, bolesti zubů, neuralgie, bolesti vertebrogenního původu, hořečnaté stavy zejména při akutních respiračních onemocněních chřipkového charakteru a nemocích z nachlazení.

4.2. Dávkování a způsob podávání

Dávkování je vždy individuální v závislosti na charakteru základního onemocnění, intenzitě a frekvenci bolesti nebo na průběhu febrilního stavu.

Obvykle se podává dospělým a mladistvým nad 15 let 500 - 1000 mg kyseliny acetylsalicylové (ASA) v jednorázové dávce, kterou je možné opakovat v intervalu 4 - 8 hodin. Maximální denní dávka je 4 g kyseliny acetylsalicylové.

Přípravek se podává dětem výjimečně v odůvodněných případech po zvážení poměru rizika a benefitu. Dávkování u dětí je 30 mg/kg/den v analgetické a antipyretické indikaci a 100 mg/kg/den při léčbě febris reumatica.

U pacientů s renální insuficiencí a u starších pacientů je nutno dávkování individuálně upravit.

Způsob podání:

Efervescentní tableta vytvoří ve sklenici vody šumivý nápoj, který nutno vypít hned, jakmile se tableta rozpadne. U pacientů, kde je žádoucí omezený přívod sodíkových iontů je potřebné vzít v úvahu, že šumivé tablety obsahují hydrogenuhličitan sodný.

Užití léků při jídle anebo bezprostředně po něm snižuje incidenci žaludečních potíží.

4.3. Kontraindikace

Přípravek je absolutně kontraindikován u pacientů s přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou, salicyláty nebo na některou složku přípravku, při akutní vředové chorobě žaludku nebo dvanáctníku, při bronchiálním astmatu, při krvácivých stavech nekonzumpčního charakteru, při chirurgických výkonech spojených s masívnějším krvácením a v posledním trimestru gravidity.

4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Pacienti s vředovou chorobou v anamnéze a při současné léčbě antikoagulancii užívají přípravek se pouze na doporučení lékaře po přísném zvážení poměru rizika a benefitu.

U pacientů s bronchálním astmatem, chronickou obstrukční bronchopulmonální chorobou, sennou rýmou a nosními polypy může podání ASA provokovat vznik astmatického záchvatu, Quinckeho edému nebo urtiky častěji než u ostatních pacientů.

Riziko alergické reakce je vyšší u pacientů se známou alergií na nesteroidní antirevmatika.

Přípravky s obsahem ASA není vhodné podávat pacientům s arthritis uratica, protože zpomalují vylučování kyseliny močové a urikozurik. Riziko vzniku nežádoucích účinků se zvyšuje u pacientů s renálním nebo hepatálním poškozením.

U dětí do 15 let s chřipkovým onemocněním nebo s varicelou je možnost vzniku Reyova syndromu.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Přípravek zvyšuje riziko krvácení u pacientů užívajících antikoagulancia tím, že zvyšuje podíl volného léčiva jeho vytěsněním z vazby na proteiny. Stejným mechanismem zvyšuje účinek sulfonylurey. Současné podávání jiných léčiv ze skupiny nesteroidních antiflogistik zvyšuje riziko negativního vlivu na sliznici gastrointestinálního traktu a to důsledkem inhibice syntézy cytoprotektivních prostaglandinů a vlivem na hemostázu. Kyselina acetylsalicylová zvyšuje plazmatickou koncentraci fenytoinu, kyseliny valproové, barbiturátů, lithia, digoxinu a metotrexátu.

ASA zvyšuje nežádoucí účinky sulfonamidů a kombinovaných léků s obsahem sulfonamidů. Současné podávání kortikoidů zvyšuje riziko krvácení z gasterointestinálního traktu. Alkohol zvyšuje toxicitu kyseliny acetylsalicylové.

4.6. Těhotenství a kojení

Účinná látka prochází placentární bariérou a do mateřského mléka. Po příležitostném podání matkám nebyly u kojenců pozorovány žádné nežádoucí účinky. Jestliže je nezbytné opakované podávání vysokých dávek, doporučuje se přerušit kojení. V prvním a druhém

trimestru gravidity je riziko mutagenního působení malé, avšak přesto je třeba zvážit poměr rizika a benefitu.

Vzhledem k mechanismu účinku ASA představuje přípravek riziko zvláště v třetím trimestru těhotenství. Inhibicí cyklooxygenázy s následnou sníženou produkcí prostaglandinu E₂ může dojít u plodu k předčasnému uzavření ductus arteriosus, prodloužení těhotenství a zvyšuje se riziko krvácení během porodu jak u matky, tak u novorozence.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek neovlivňuje schopnost řídit motorová vozidla ani obsluhovat stroje.

4.8. Nežádoucí účinky

Výskyt a závažnost nežádoucích účinků (s výjimkou alergických reakcí) závisí na velikosti podané dávky. Riziko ASA vyplývající z mechanismu jejího účinku představuje gastrointestinální dráždění, ulcerace a krvácení. Již v terapeutických dávkách může dráždit žaludeční a někdy také ezofageální sliznici a způsobit okultní nebo zjevné krvácení. Nejčastěji udávané příznaky jsou tlak v epigastriu, pálení žáhy, nauzea, zvracení. Vzácně může vzniknout krvácení a perforace vředu bez předchozích příznaků. Mechanismus vzniku uvedených nežádoucích účinků je komplexní, ale nejdůležitější úlohu má kontakt léčiva se žaludeční sliznicí a po resorpci také inhibice cyklooxygenázy. Zvýšené riziko představují hlavně pacienti s anamnézou vředové choroby, alkoholici a geriatričtí pacienti.

Přibližně 0,3% populace reaguje na podání ASA hypersenzitivní reakcí, která se může manifestovat jako anafylaktická reakce, urtikárie, angioedém, bronchospasmus nebo rhinitida.

Tyto typy reakcí se nejčastěji vyskytují u pacientů s již existujícím bronchálním astmatem, nosními polypy nebo s chronickou urtikárií. Mechanismus vzniku nežádoucích účinků není

znám. Předpokládá se, že na jejich vzniku se může účastnit zvýšená tvorba leukotrienů při zvýšené nabídce substrátu pro lipooxygenázovou část metabolismu kyseliny arachidonové po zablokování cyklooxygenázové cesty.

U dětí s virovým onemocněním se po podání ASA může rozvinout Reyův syndrom.

Zřídka může vzniknout poškození ledvin, reverzibilní vzestup aminotransferáz v plazmě, retence kyseliny močové a poruchy acidobazické rovnováhy, zvláště po užití vyšších dávek ASA.

4.9. Předávkování

Chronická intoxikace ASA se projevuje hučením v uších, bolestmi hlavy, závratí a zmateností. Závažnější intoxikaci charakterizuje hyperpnoe, nauzea, zvracení, poruchy acidobázické rovnováhy, petechie, delirium, křeče a kóma. Za letální dávku ASA se u dospělého považuje dávka 10 g, u dětí 4 g. Smrt je způsobena respiračním selháním.

Při intoxikaci je nutno odstranit zbytek nevstřebaného léku výplachem žaludku aktivním uhlím. Léčba intoxikace se zakládá na korekci rozvratu vnitřního prostředí, zvládnutí hypertermie.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina

analgetikum, antipyretikum

Mechanismus účinku:

Kyselina acetylsalicylová (ASA) snižuje syntézu prostaglandinů zvyšujících citlivost algogenních receptorů proti účinku bradykininu, histaminu a jiným mediátorům uvolňovaným ve tkáních inhibicí enzymu cyklooxygenázy.Tento mechanismus odpovídá za její analgetický účinek a přímo souvisí i s nežádoucími účinky vyplývajícími z absence prostaglandinů při fyziologických regulacích. ASA acetylací blokuje cyklooxygenázu hlavně v periferních tkáních. Cyklooxygenáza je v trombocytech blokována irreverzibilně po celou dobu jejich životnosti.

ASA inhibuje produkci antigen - protilátkových komplexů a liberaci histaminu a stabilizuje kapilární permeabilitu.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

ASA je slabá kyselina, která se rychle resorbuje částečně ze žaludku, ale hlavně z proximálních úseků tenkého střeva. Neionizovaná přestupuje gastrointestinální stěnou pasivní difúzí. Resorbce z tabletové lékové formy je více než 80 %. Presystémový metabolismus je vysoký.

Nejvyšší koncentrace ASA v plazmě je po 14 minutách. Přítomnost potravy prodlužuje resorpci salicylátů. Po resorpci se rovnoměrně distribuuje do většiny tkání. Při obvyklém dávkování je distribuční objem ASA 170-200 ml.kg^-1 tělesné hmotnosti. Esterázy v gastrointestinální mukóze a v játrech hydrolyzují ASA, která do systémové cirkulace vstupuje jako kyselina salicylová. ASA lze detekovat v plazmě pouze velmi krátkou dobu. Váže se na

albumin z 85 - 95 %. Podíl volného léčiva se zvyšuje při hypalbuminémii a důsledkem kompetice na vazebním místě. Prochází placentární bariérou a vylučuje se do mateřského

mléka. Po podání vyšších dávek lze ASA prokázat v mozkomíšním moku a v synoviální tekutině.

ASA se biotransformuje deacetylací v různých tkáních, hlavně v endoplazmatickém retikulu jater. Metabolismus je prvního a nultého řádu. Tvoří tři hlavní metabolity - kyselinu salicylovou, salicylurovou a gentisovou. Kyselina salicylová je aktivní metabolit. Salicyláty se eliminují hlavně ledvinami. Vylučování je závislé na velikosti dávky a pH moče. Poločas eliminace kolísá od 2 do 3 hodin po podání nízkých dávek až do 12 hodin po analgetických dávkách.

Existuje signifikantní korelace mezi plazmatickou koncentrací salicylátu a analgezí. Analgetický účinek se dostavuje při plazmatické koncentraci 20 - 100 mg.1^-1.

Vytěsnění bilirubínu salicyláty z vazby na plazmatické bílkoviny může způsobit vznik jádrového ikteru u novorozenců. U geriatrických pacientů neexistují specifické odlišnosti, zde platí pouze obecně platné odlišnosti farmakokinetiky v geriatrii (snížená žaludeční kyselost, hypalbuminémie, snížení aktivity biotransformačních enzymů, snížení renální exkrece).

5.3. Předklinické údaje vztahujícíc se k bezpečnosti přípravku

Experimentální výsledky s kyselinou acetylsalicylovou obsaženou v přípravku neprokázaly mutagenní ani karcinogenní potenciál ASA, u řady živočišných druhů byl prokázán teratogenní potenciál.

V literatuře jsou k dispozici údaje o akutní toxicitě u všech běžně používaných laboratorních zvířat, přičemž hodnoty u krys po orálním podání se u různých autorů liší až o jeden řád.

V studiích po opakovaném podání byly popsány účinky toxických dávek jako krvácení z gastrointestinálního traktu, průjmy, acidóza, tachykardie, křeče, poruchy dýchání.

6. Farmaceutické údaje

6.1. Seznam pomocných látek

Kyselina citronová

Hydrogenuhličitan sodný

Monohydrát glukonanu vápenatého

Uhličitan vapenatý

Dihydrát sodné soli sacharinu

Citronové aroma

6.2. Inkompatibility

Nejsou.

6.3. Doba použitelnosti

Doba použitelnosti přípravku je 2 roky.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v suchu při teplotě 15 až 25 °C, chránit před světlem.

6.5. Druh obalu a velikost balení

Vnitřní obal: hliníková tuba s potiskem, uzávěr z polyetylénu s vysušovadlem

Vnější obal: příbalová informace, papírová skládačka

Velikost balení: 10, 15 nebo 20 šumivých tablet

6.6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Tablety jsou po rozpuštění určeny k perorálnímu užití.

7. Držitel rozhodnutí o registraci

HERBACOS-BOFARMA s.r.o.

Pardubice

Česká republika

8. Registrační číslo

07/066/73-S/C

9. Datum první registrace / prodloužení registrace

29.10.1973 / 30.9.1998

10. Datum revize textu

20.10.2004

---