nahoru

Varianty

Kód	Náz.	Forma
0084256	POR TBL NOB 10X500MG	Tableta, Perorální podání
0084257	POR TBL NOB 100(10X10)X500MG	Tableta, Perorální podání

nahoru

Příbalový létak ACYLPYRIN

Příbalová informace -VP

Informace pro použití, čtěte pozorně!

Acylpyrin

(Acidum acetylsalicylicum)

tablety

Držitel rozhodnutí o registraci

HERBACOS-BOFARMA s.r.o., Pardubice, Česká republika

Výrobce

HERBACOS-BOFARMA s.r.o., Pardubice, Česká republika

Složení:

Léčivá látka:

Acidum acetylsalicylicum 500 mg v 1 tabletě

Pomocné látky:

bramborový škrob, mastek

Indikační skupina

analgetikum, antipyretikum

Charakteristika

Přípravek s obsahem kyseliny acetylsalicylové účinně tlumí bolesti a efektivně snižuje teplotu. V dávkách nad 3 g denně se může počítat s protizánětlivým účinkem.

Indikace

Přípravek se užívá při horečce a bolesti hlavně při akutních chřipkových onemocněních. Dále při bolestech hlavy, při bolestech kloubů a svalů hlavně revmatického původu, při bolestech zubů, nervů a páteře.

Přípravek mohou užívat dospělí a mladiství.

Kontraindikace

Přípravek se nesmí užívat při známé přecitlivělosti na salicyláty a na pomocné látky, při chorobné krvácivosti, při chirurgických zákrocích spojených s větším krvácením, při vředové

nemoci, při průduškovém astmatu a v posledních třech měsících těhotenství. Těhotné ženy, kojící matky a děti do 15 let mohou přípravek užívat jen na doporučení lékaře.

Nežádoucí účinky

Přípravek je obvykle dobře snášen, ale mohou se objevit poruchy zažívacího ústrojí (žaludeční nevolnost, zvracení, krvácení). Při dlouhodobém užívání zvýšená krvácivost, poruchy tvorby krve, poškození funkce jater a ledvin. U přecitlivělých osob může vyvolávat různé alergické projevy (astmatický záchvat, kožní vyrážky). U dětí s virovým onemocněním existuje možnost vzniku tzv. Reyova syndromu (poruchy vědomí, křeče, vysoké teploty).

V případě výskytu nežádoucích účinků nebo jiných neobvyklých reakcí se o dalším užívání přípravku poraďte s lékařem.

Interakce

Účinky přípravku Acylpyrin a jiných současně užívaných léků se mohou vzájemně ovlivňovat.

Kyselina acetylsalicylová zesiluje účinek látek snižujících srážlivost krve, při současné hormonální léčbě zvyšuje riziko krvácení ze zažívacího traktu, zvyšuje účinek a nežádoucí účinky léků používaných při léčbě revmatických onemocnění. Dále zesiluje účinek léků používaných při léčbě cukrovky a zesiluje nežádoucí účinky metotrexátu a sulfonamidů. Kyselina acetylsalicylová snižuje účinek léků působících na močový systém.

Dávkování

Nedoporučí-li lékař jinak, obvyklé dávkování u dospělých a mladistvých je 1-2 tablety každých 4-8 hodin. Maximální denní dávka 8 tablet se nesmí překročit. Minimální odstup mezi jednotlivými dávkami je 4 hodiny.

Dětem se přípravek podává výjimečně v odůvodněných případech jen na doporučení dětského lékaře. Obvyklá dávka pro děti od 7 let je 1/2 tablety 3-krát denně, pro děti nad 10 let 1 tableta 3-krát denně.

Způsob podávání

Tablety užijte celé nebo rozpadlé v malém množství vody, ke konci jídla nebo po něm a zapijte vhodnou tekutinou, nejlépe zásaditou minerálkou.

Upozornění

O vhodnosti současného užívání Acylpyrinu s jinými léky proti bolesti nebo teplotě se poraďte s lékařem. Bez lékařského doporučení užívejte přípravek nejdéle po dobu 7 dnů.

Neustoupí-li bolesti do 7 dnů nebo do 3 dnů teploty neklesnou, případně se během léčby příznaky zhorší, vyhledejte lékaře. Během léčby Acylpyrinem nepijte alkoholické nápoje.

Předávkování se projevuje hučením v uších, bolestmi hlavy, zvracením, poruchami dýchání, křečemi, rozvratem vnitřního prostředí a poruchami vědomí. Objeví-li se tyto příznaky, ihned vyhledejte lékaře. Při náhodném požití přípravku dítětem také vyhledejte lékaře.

Uchovávání

Uchovávejte v suchu při teplotě 15 až 25 °C, chraňte před vlhkem.

Varování

Přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu. Přípravek uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.

Balení

10 tablet

10 x 10 tablet

Datum poslední revize

1.6.2005

1

---

nahoru

Souhrn údajů o léku (SPC)

Souhrn údajů o přípravku

1. Název přípravku

Acylpyrin ^*

2. Kvalitativní a kvantitativní složení

Léčivá látka

Acidum acetylsalicylicum 500 mg v 1 tabletě

3. Léková forma

tablety

popis: bíle až slabě našedlé tablety s půlící rýhou na jedné straně, na druhé straně vyražen

nápis ACYLPYRIN

4. Klinické údaje

4.1.Terapeutické indikace

Bolesti mírné a střední intenzity různého původu, např. bolesti hlavy, kloubů a svalů provázející chřipková onemocnění, bolesti zubů, neuralgie, bolesti vertebrogenního původu. Snižování teploty hlavně při akutních respiračních onemocněních chřipkového charakteru onemocněních z nachlazení. Při zánětech kloubů a svalů především revmatického původu, febris rheumatica.

4.2. Dávkování a způsob podání

Dávkování je vždy individuální v závislosti na charakteru základního onemocnění, intenzitě a frekvenci bolesti nebo na průběhu febrilního stavu.

Obvykle se podává dospělým a mladistvým nad 15 let 500 - 1000 mg ASA v jednorázové dávce, kterou je možno opakovat v intervalu 4 - 8 hodin. Maximální denní dávka je 4 g kyseliny acetylsalicylové.

Přípravek se podává dětem výjimečně v odůvodněných případech po zvážení poměru rizika a benefitu. Dávkování u dětí je 30 mg/kg/den v analgetické a antipyretické indikaci a

100 mg/kg/den při léčbě febris reumatica.

U pacientů s renální insuficiencí a u starších pacientů nutno dávkování individuálně upravit.

Způsob podání:

Tablety se užívají po rozpadu v malém množství vody, anebo celé. Při podávání vyšších dávek se doporučuje zapít tablety alkalickou minerálkou.

Užití léku při jídle nebo bezprostředně po něm snižuje incidenci žaludečních potíží.

4.3. Kontraindikace

Přípravek je absolutně kontraindikován u pacientů s přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou, na salicyláty nebo na některou složku přípravku, při akutní vředové chorobě žaludku nebo dvanáctníku, při bronchiálním astmatu, při krvácivých stavech nekonzumpčního charakteru, při chirurgických výkonech spojených s masívnějším krvácením. V posledním trimestru gravidity.

4.4. Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití

Přípravek se užívá jen na doporučení lékaře a po přísném zvážení poměru rizika a benefitu v prvním a v druhém trimestru gravidity, při kojení, při současné léčbě antikoagulancii a u pacientů s vředovou chorobou v anamnéze.

U pacientů s bronchálním astmatem, chronickou obstrukční bronchopulmonální chorobou, sennou rýmou a nosními polypy může podání ASA provokovat vznik astmatického záchvatu, Quinckeho edému nebo urtiky častěji než u ostatních pacientů.

Riziko alergické reakce je vyšší u pacientů se známou alergií na nesteroidní antireumatika.

Přípravky s obsahem ASA není vhodné podávat pacientům s arthritis uratica, protože zpomaluje vylučování kyseliny močové a urikozurik.

Riziko vzniku nežádoucích účinků se zvyšuje u pacientů s renálním nebo hepatálním poškozením.

U dětí do 15 let s chřipkovým onemocněním anebo s varicelou je možnost vzniku Reyova syndromu.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Přípravek zvyšuje riziko krvácení u pacientů užívajících antikoagulancia tím, že zvyšuje podíl volného léčiva jeho vytěsněním z vazby na proteiny. Stejným mechanismem zvyšuje účinek sulfonylurey.

Současné podávání jiných léčiv ze skupiny nesteroidních antiflogistik zvyšuje riziko negativního účinku na sliznici gastrointestinálního traktu důsledkem inhibice syntézy cytoprotektivních prostaglandinů a vlivem na hemostázu.

Kyselina acetylsalicylová zvyšuje plazmatickou koncentraci fenytoinu, kyseliny valproové, barbiturátů, lithia, digoxinu a metotrexátu.

ASA zvyšuje nežádoucí účinky sulfonamidů a kombinovaných léků s obsahem sulfonamidů. Současné podávání kortikoidů zvyšuje riziko krvácení z gasterointestinálního traktu. Alkohol zvyšuje toxicitu kyseliny acetylsalicylové.

4.6. Těhotenství a kojení

Účinná látka prochází placentární bariérou a do mateřského mléka. Po příležitostném podání matkám nebyly u kojenců pozorovány žádné nežádoucí účinky. Jestliže je nezbytné opakované podávání vysokých dávek, doporučuje se přerušit kojení. V prvním a druhém

trimestru gravidity je riziko mutagenního působení malé, avšak přesto je třeba zvážit poměr rizika a benefitu.

Vzhledem k mechanismu účinku ASA představuje přípravek riziko zvláště v třetím trimestru těhotenství. Inhibicí cyklooxygenázy s následnou sníženou produkcí prostaglandinu E₂ může dojít u plodu k předčasnému uzavření ductus arteriosus, k prodloužení těhotenství a zvýšení rizika krvácení během porodu jak u matky, tak u novorozence.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Přípravek neovlivňuje schopnost řídit motorová vozidla ani obsluhovat stroje.

4.8. Nežádoucí účinky

Výskyt a závažnost nežádoucích účinků (s výjimkou alergických reakcí) závisí na velikosti podané dávky. Riziko ASA vyplývající z mechanismu jejího účinku představuje gasterointestinální dráždění, ulcerace a krvácení. Již v terapeutických dávkách může dráždit žaludeční a někdy také ezofageální sliznici a způsobit okultní nebo zjevné krvácení. Nejčastěji udávané příznaky jsou tlak v epigastriu, pálení žáhy, nauzea, zvracení. Vzácně může vzniknout krvácení a perforace vředu bez předchozích příznaků. Mechanismus vzniku uvedených nežádoucích účinků je komplexní, ale nejdůležitější úlohu má kontakt léčiva se

žaludeční sliznicí a po resorpci také inhibice cyklooxygenázy. Zvýšené riziko představují hlavně pacienti s anamnézou vředové choroby, alkoholici a geriatričtí pacienti.

Přibližně 0,3% populace reaguje na podání ASA hypersenzitivní reakcí, která se může manifestovat jako anafylaktická reakce, urtikárie, angioedém, bronchospasmus nebo rhinitida. Tyto typy reakcí se nejčastěji vyskytují u pacientů s již existujícím bronchálním astmatem, nosními polypy nebo s chronickou urtikárií. Mechanismus vzniku nežádoucích účinků není znám. Předpokládá se, že na jejich vzniku se může účastnit zvýšená tvorba leukotrienů při zvýšené nabídce substrátu pro lipooxigenázovou část metabolismu kyseliny arachidonové po zablokování cyklooxygenázové cesty.

U dětí s virovým onemocněním se po podání ASA může rozvinout Reyův syndrom.

Zřídka může vzniknout poškození ledvin, reverzibilní vzestup aminotransferáz v plazmě, retence kyseliny močové a poruchy acidobazické rovnováhy, zvláště po užití vyšších dávek ASA.

4.9. Předávkování

Chronická intoxikace ASA se projevuje hučením v uších, bolestmi hlavy, závratí a zmateností. Závažnější intoxikaci charakterizuje hyperpnoe, nauzea, zvracení, poruchy acidobázické rovnováhy, petechie, delirium, křeče a kóma. Za letální dávku ASA se u dospělého považuje dávka 10 g, u dětí 4 g. Smrt je způsobena respiračním selháním.

Při intoxikaci je nutno odstranit zbytek nevstřebaného léku výplachem žaludku aktivním uhlím. Léčba intoxikace se zakládá na korekci rozvratu vnitřního prostředí, zvládnutí hypertermie.

5. Farmakologické vlastnosti

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina:

analgeticum, antipyreticum, antirevmaticum, antiflogisticum

Mechanismus účinku:

Kyselina acetylsalicylová (ASA) inhibicí enzymu cyklooxygenázy snižuje syntézu prostaglandinů, které zvyšují citlivost algogenních receptorů vůči účinku bradykinínu, histamínu a jiným mediátorům uvolňovaným ve tkáni . Uvedený mechanismus zodpovídá za její analgetický účinek a přímo souvisí i s nežádoucími účinky vyplývajícími z nepřítomnosti prostaglandinů při fyziologických regulacích. ASA acetylací blokuje cyklooxygenázu hlavně

v periferních tkáních. Cyklooxygenáza je v trombocytech blokována ireverzibilně po celou dobu jejich životnosti.

ASA inhibuje produkci antigen - protilátkových komplexů a liberaci histaminu a stabilizuje kapilární permeabilitu.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

ASA je slabá kyselina, která se rychle resorbuje částečně ze žaludku, ale hlavně z proximálních částí tenkého střeva. Neionizovaná prostupuje gastrointestinální stěnou pasivní difúzí. Resorpce z tabletové lékové formy je více než 80 %. Presystémový metabolismus je vysoký.

Nejvyšší koncentrace ASA v plazmě je po 14 minutách. Přítomnost potravy prodlužuje resorpci salicylátů. Po resorpci se rovnoměrně distribuuje do většiny tkání. Při obvyklém dávkování je distribuční objem ASA 170 - 200 ml. kg^-1 tělesné hmotnosti. Esterázy v gastrointestinální mukóze a v játrech hydrolyzují ASA, která do systémové cirkulace vstupuje jako kyselina salicylová. ASA je možné detekovat v plazmě pouze krátce. Váže se na albumin z 85 - 95 %. Podíl volného léčiva se zvyšuje při hypalbuminémii a důsledkem kompetice na vazebném místě. Prochází placentární bariérou a vylučuje se do mateřského mléka. Po podání vyšších dávek lze ASA prokázat v mozkomíšním moku a v synoviální tekutině.

ASA se biotransformuje deacetylací v různých tkáních, ale hlavně v endoplazmatickém retikulu jater. Metabolismus je prvního a nultého řádu. Tvoří 3 hlavní metabolity - kyselinu salicylovou, salicylurovou a gentisovou. Kyselina salicylová je aktivní metabolit. Salicyláty se eliminují hlavně ledvinami. Vylučování závisí na velikosti dávky a pH moče. Poločas eliminace kolísá od 2 do 3 hodin po podání nízkých dávek až do 12 hodin po analgetických dávkách.

Existuje signifikantní korelace mezi plazmatickou koncentrací salicylátu a analgezí. Analgetický účinek se dostavuje při plazmatické koncentraci od 20 - 100 mg.1^-1.

Vytěsnění bilirubinu salicyláty z vazby na plazmatické bílkoviny může způsobit vznik jádrového ikteru u novorozenců. U geriatrických pacientů neexistují specifické odlišnosti, zde platí pouze obecně platné odlišnosti farmakokinetiky v geriatrii (snížená žaludeční kyselost, hypalbuminémie, snížení aktivity biotransformačních enzymů, snížení renální exkrece).

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Experimentální výsledky s kyselinou acetylsalicylovou obsaženou v přípravku neprokázaly mutagenní ani karcinogenní potenciál ASA, u několika živočišných druhů byl prokázán teratogenní potenciál.

Literatura uvádí údaje o akutní toxicitě u všech běžně používaných laboratorních zvířat, přičemž hodnoty u krys po orálním podání se u různých autorů liší až o jeden řád.

Ve studiích po opakovaném podání byly popsány účinky toxických dávek jako krvácení z gastrointestinálního traktu, průjmy, acidóza, tachykardie, křeče, poruchy dýchání.

6. Farmaceutické údaje

6.1. Seznam pomocných látek

bramborový škrob

mastek

6.2. Inkompatibility

Nejsou.

6.3. Doba použitelnosti

Doba použitelnosti přípravku je 5 let.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte v suchu při teplotě 15 až 25 °C, chránit před vlhkem.

6.5. Druh obalu a velikost balení

Vnitřní obal: blistr (PVC fólie, hliníková fólie s potiskem)

Vnější obal: papírová skládačka, příbalová informace

Velikost balení: 10 tablet

10 x 10 tablet

6.6. Návod k použití přípravku, zacházení s ním

Tablety jsou určeny pro perorální užití.

7. Držitel rozhodnutí o registraci

HERBACOS-BOFARMA s.r.o.

Pardubice

Česká republika

8. Registrační číslo

07/050/69-S/C

9. Datum první registrace / prodloužení registrace

1.9.1969 14.7.1999

10. Datum revize textu

20.10.2004

1

---