Příloha č. 1 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn. sukls105032/2009 a příloha k sp.zn.: sukls61458/2011

PŘÍBALOVÁ INFORMACE: INFORMACE PRO UŽIVATELE

ABAKTAL 400 mg tablety

potahované tablety

pefloxacinum

Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek používat, protože obsahuje pro Vás důležité údaje. - Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu. - Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka. - Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit,

a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.

- Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci.

Co naleznete v této příbalové informaci:

1. Co je Abaktal a k čemu se používá

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Abaktal užívat

3. Jak se Abaktal užívá

4. Možné nežádoucí účinky

5. Jak přípravek Abaktal uchovávat

6. Obsah balení a další informace

1. Co je přípravek Abaktal a k čemu se používá

Co je přípravek Abaktal

Přípravek Abaktal obsahuje léčivou látku pefloxacinum, která patří mezi antibiotika fluorovaných chinolonů.

K čemu se používá přípravek Abaktal

Abaktal 400 mg tablety je určen k léčbě následujících infekcí vyvolaných mikroorganismy citlivými na pefloxacin:

- infekce močových cest (včetně zánětu prostaty) - infekce dýchacího systému (nové vzplanutí chronického zánětu průdušek, zápal plic vzniklý

nákazou z pobytu v nemocnici, infekční komplikace cystické fibrózy)

- chronický zánět vedlejších nosních dutin, závažná infekce zevního zvukovodu - nitrobřišní infekce a infekce jater a žlučových cest - závažné bakteriální infekce zažívacího ústrojí - nosičství salmonel - infekce kostí a kloubů (osteomyelitida způsobená gramnegativními mikroorganismy), - infekce kůže a měkkých tkání vyvolané stafylokoky rezistentními na protistafylokokové

peniciliny

- otrava (sepse) bakteriemi - zánět mozkových plen (pokud je vyvolávající původce citlivý pouze na pefloxacin) - kapavka.

Pefloxacin je účinný samostatně nebo i v kombinaci s jinými antibiotiky. Rovněž je účinný pro léčbu a k ochraně pacientů s poruchou obranyschopnosti (imunity).

2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Abaktal užívat

Neužívejte přípravek Abaktal:

- pokud jste přecitlivělý/á (alergický/á) na pefloxacin nebo jinou složku přípravku a/nebo pokud

se u Vás v minulosti vyskytla alergická reakce na jiné přípravky ze skupiny chinolonů

- pokud jste těhotná nebo kojíte. Přípravek nesmí být podáván dětem a mladistvým do 15 let,

neboť u dětí může pefloxacin způsobit postižení růstových chrupavek.

- pokud se u Vás v minulosti vyskytlo poškození šlach způsobené chinolony.

Upozornění a opatření:

- Srdeční poruchy: U ostatních antibiotik patřících do skupiny fluorochinolonů byly pozorovány

poruchy srdečního rytmu (viditelné na EKG, elektrickém záznamu srdeční činnosti), proto svého lékaře informujte, pokud jste v minulosti měl/a problémy s abnormálním srdečním rytmem.

- V průběhu léčby přípravkem Abaktal se vyvarujte vystavení se přímému slunečnímu záření i

umělému ultrafialovému záření (solária). Pokud se vyskytnou jakékoliv kožní reakce, léčbu přípravkem Abaktal přerušte a navštivte svého lékaře.

- Vystavení se přímému slunečnímu záření nebo UV záření (solária) se nedoporučuje dříve než

za 4 dny po ukončení léčby. V opačném případě je třeba použít vhodný oděv nebo ochranný krém (s vysokým UV faktorem).

- Po dobu léčby přípravkem Abaktal se vyvarujte nadměrné fyzické zátěže.

- Pokud zaznamenáte příznaky zánětu šlach (tendinitidy), postiženou končetinu znehybněte a

ihned vyhledejte lékaře.

- Léčba má být přerušena v případě výskytu alergických projevů, křečí nebo závažných

mentálních změn.

- V průběhu léčby pefloxacinem je vhodné zajistit dostatečný příjem tekutin v rámci

předcházení výskytu vzniku krystalů v moči.

- Pokud trpíte poruchou metabolismu porfyrinů a/nebo myastenií gravis, poraďte se dříve, než

začnete tento přípravek užívat, se svým lékařem.

- Pokud trpíte poruchou funkce jater, musí Vám lékař upravit dávkování, zatímco u pacientů se

závažnou poruchou činnosti jater je třeba se užívání tohoto přípravku vyvarovat.

- Během léčby přípravkem Abaktal se může vyskytnout průjem. Pokud je průjem závažnějšího

charakteru, je třeba vyhledat lékaře.

- Pokud se vyskytne alergická reakce, přestaňte tento přípravek užívat a ihned vyhledejte lékaře.

- U některých pacientů se doporučuje pečlivé sledování glukosy v krvi.

- U pacientů s deficitem glukoso-6-fosfát dehydrogenázy by měla být použita jiná léčba, pokud

je dostupná. Pokud je léčba pefloxacinem nutná, musí být pacient sledován na výskyt poruch krve.

- Podávání přípravku Abaktal se nedoporučuje u pacientů s dyslipidemií (porucha složení

krevních tuků) a s poškozením ledvin.

Pokud se stavy uvedené v tomto odstavci u Vás vyskytnou teprve během užívání přípravku, informujte o tom svého ošetřujícího lékaře.

Další léčivé přípravky a přípravek Abaktal Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval/a nebo které možná budete užívat.

Svého lékaře informujte, zejména pokud užíváte některý z následujících přípravků:

- antacida (léky snižující kyselost žaludeční šťávy) obsahující hliník, vápník, hořčík, nebo

přípravky obsahující železo a/nebo zinek.

- cimetidin a ranitidin (tlumí vylučování kyseliny v žaludku) - theofylin (užívaný při dýchacích obtížích) a kofein - nesteroidní antirevmatika (užívané proti zánětu, bolesti a zvýšené teplotě) - antikoagualancia (užívané při potížích se srážlivostí krve) - isoniazid (lék působící proti původci tuberkulózy) - cyklosporin (užívaný po transplantacích) - kortikosteroidy, zejména pokud jste starší než 60 let, trpíte poškozením funkce ledvin a/nebo

dyslipidemií (porucha složení krevních tuků)

- rifampicin, metronidazol a vankomycin (přípravky s antimikrobiálními účinky) - tetracyklin a chloramfenikol (přípravky s antimikrobiálními účinky).

Přípravek Abaktal s jídlem, pitím a alkoholem

Tablety mají být užívány během jídla, aby se předešlo možným zažívacím potížím. Tablety se polykají celé, nerozkousané a zapíjejí se tekutinou. Nedoporučuje se pití alkoholu během léčby Abaktalem.

Těhotenství a kojení

Abaktal 400 mg tablety je kontraindikován v těhotenství a období kojení vzhledem k možnému riziku poškození růstových chrupavek u dětí.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

U některých pacientů může přípravek ovlivnit mentální a psychickou způsobilost k řízení motorových vozidel a obsluze strojů, zejména v kombinaci s alkoholem. Při výskytu těchto nežádoucích účinků neřiďte motorová vozidla a neobsluhujte stroje.

Přípravek Abaktal obsahuje laktosu.

Pokud Vám Váš lékař řekl, že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, poraďte se dříve, než začnete tento přípravek užívat, se svým lékařem nebo lékárníkem.

3. Jak se přípravek Abaktal užívá

Vždy užívejte přípravek Abaktal podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistý/á, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.

Přesné dávkování určí vždy lékař.

Obvyklá denní dávka pro dospělého je 800 mg. Pefloxacin má být podáván dvakrát denně, tzn. jedna 400 mg tableta každých 12 hodin.

U infekcí močových cest se vzhledem k vysoké koncentraci pefloxacinu v moči obvykle užívá pouze jedna 400 mg tableta jedenkrát denně, každých 24 hodin. Aby se zabránilo zažívacím potížím, má být přípravek užíván současně s jídlem.

U léčby nekomplikované kapavky je jednotlivá dávka 800 mg dostačující u žen i mužů.

Snížení dávky pefloxacinu se doporučuje u starších pacientů.

Nejvyšší denní dávka pro dospělého je 1200 mg, tj. nejvíce 3 tablety.

U pacientů s poruchou činnosti ledvin není vylučování pefloxacinu prakticky ovlivněno, jelikož je vylučován převážně játry do žluče, a proto u nemocných s poruchou ledvinných funkcí není nutné, aby lékař upravoval dávkování.

Pefloxacin není odstraňován hemodialýzou, není tedy nutné na závěr hemodialýzy podávat doplňkovou dávku.

U pacientů se závažným stupněm jaterní nedostatečnosti je vylučování pefloxacinu výrazně prodlouženo, a proto je doporučována úprava dávkování. Obvykle se v těchto případech užívá jedna 400 mg tableta jedenkrát denně, každých 24-48 hodin. Přesné dávkování v těchto případech určí vždy lékař dle charakteru onemocnění u konkrétního pacienta.

Jestliže jste užil/a více přípravku Abaktal, než jste měl/a

Předávkování může způsobit nevolnost, zmatenost, psychotické reakce, neklid, zvracení, v závažných případech poruchy vědomí a křeče.

Pokud jste užil/a více přípravku, než jste měla, vyhledejte lékaře.

Jestliže jste zapomněl/a užít přípravek Abaktal

Jakmile si vzpomenete, užijte zapomenutou dávku a pokračujte v léčbě. Pokud se již blíží doba, kdy máte užít další dávku, vynechanou dávku neužívejte a pokračujte v užívání v souladu s dávkovacím schématem. Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil/a vynechanou dávku.

Jestliže jste přestal/a užívat přípravek Abaktal

Nepřestávejte užívat přípravek dříve, než Vám předepsal lékař, přestože se cítíte lépe. Je zapotřebí určitý čas k tomu, aby byly definitivně zničeny všechny mikroorganizmy, které zapříčinily Vaši nemoc. Jestliže zastavíte léčbu předčasně, některé mikroorganizmy mohou dále přežívat v těle a nemoc se může navrátit.

4. Možné nežádoucí účinky

Pefloxacin je obvykle dobře snášen, mohou se však vyskytnout nežádoucí účinky, které mají obecně stejný charakter a závažnost jako u jiných chinolonových přípravků. Mezi tyto nežádoucí účinky patří:

Časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 10 pacientů)

- nespavost - bolest břicha, nevolnost, zvracení - kopřivka - bolest kloubů, bolest svalů.

Méně časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 ze 100 pacientů)

- eosinofilie (zvýšení počtu určitých bílých krvinek) - závratě - bolesti hlavy - průjem - citlivost na světlo.

Vzácné nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 1 000 pacientů)

- trombocytopenie (nedostatek krevních destiček v krvi) - halucinace - podrážděnost - pseudomembranózní kolitida (zánět sliznice tlustého střeva) - zvýšení hladin transamináz, alkalických fosfatáz a bilirubinu v jaterních testech - erytém (červené zbarvení kůže způsobené rozšířením krevních cév a zvýšeným prokrvením) - svědění.

Velmi vzácné nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 10 000 pacientů)

- selhání ledvin.

Neznámá četnost (z dostupných údajů nelze určit)

- změny v krevním obraze

- otok v oblasti obličeje, potíže s dýcháním, anafylaktický šok

- zmatenost, křeče, dezorientace

- zvýšený tlak uvnitř lebky (zejména u mladých pacientů po delším podávání pefloxacinu, ve

většině případů s příznivým výsledkem po přerušení léčby a nasazení odpovídající léčby)

- krátké svalové záškuby

- noční můry

- mravenčení

- znecitlivění, brnění, pálení a/nebo slabost rukou nebo chodidel

- poruchy srdečního rytmu (pozorovatelné na EKG)

- zhoršení myastenie (onemocnění, které se projevuje slabostí svalů)

- vaskulární purpura (tečkovité krvácení do kůže)

- erythema multiforme (onemocnění kůže)

- Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom (závažná onemocnění kůže)

- zánět šlach

- přetržení šlachy

- efuze v kloubech (naplnění kloubu tekutinou).

V případě, že se vyskytnou příznaky přecitlivělosti, psychotických reakcí nebo zánětu šlach, přerušte

užívání přípravku a okamžitě vyhledejte lékaře. Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.

Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové

informaci.

5. JAK PŘÍPRAVEK ABAKTAL UCHOVÁVAT Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí. Uchovávejte při teplotě do 25°C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a

vlhkostí. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. 6. DALŠÍ INFORMACE Co přípravek Abaktal obsahuje Léčivou látkou je pefloxacinum 400 mg ve formě pefloxacini mesilas dihydricus 558,56 mg

v jedné potahované tabletě.

Pomocné látky jsou: monohydrát laktosy, povidon, kukuřičný škrob, sodná sůl karboxymethylškrobu,

koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, hypromelosa, oxid titaničitý E 171, mastek,

makrogol 400, karnaubský vosk. Jak přípravek Abaktal vypadá a co obsahuje toto balení Bílé až slabě žluté, oválné, bikonvexní,

potahované tablety. Blistr (Al/PVC folie) obsahující 10 tablet.¨

Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce Lek Pharmaceuticals d.d., Verovškova 57, Ljubljana, Slovinsko.

Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci Sandoz

s.r.o., Praha, e-mail: office.cz@sandoz.com.

Tato příbalová informace byla naposledy revidována 23.5.2012

Příloha č. 2 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn. sukls105032/2009 a příloha k sp.zn.: sukls61458/2011

SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Abaktal 400 mg tablety

Potahované tablety

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Pefloxacini mesilas dihydricus 558,56 mg v jedné potahované tabletě, což odpovídá pefloxacinum 400 mg.

Obsahuje monohydrát laktosy 194,80 mg v jedné potahované tabletě.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Potahované tablety.

Popis přípravku: bílé až slabě žluté, oválné, bikonvexní, potahované tablety.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Pefloxacin patří do skupiny chinolonových antibiotik. Má široké antibakteriální spektrum účinku, které zahrnuje zejména gramnegativní aerobní bakterie a stafylokoky.

Abaktal 400 mg tablety je určen k léčbě infekcí vyvolaných mikroorganismy citlivými na pefloxacin:

- infekce močových cest (včetně prostatitidy)

- infekce dýchacího systému (akutní exacerbace chronické bronchitidy, nozokomiální pneumonie,

infekční komplikace cystické fibrózy)

- nitrobřišní infekce a infekce hepatobiliárního systému

- závažné bakteriální infekce gastrointestinálního ústrojí

- nosičství salmonel

- infekce kostí a kloubů (osteomyelitida způsobená gramnegativními mikroorganismy)

- infekce kůže a měkkých tkání vyvolané stafylokoky rezistentními na protistafylokokové peniciliny

- septikemie

- meningitida (pokud je vyvolávající agens citlivé pouze na pefloxacin)

- gonorea.

Pefloxacin je účinný samostatně nebo i v kombinaci s jinými antibiotiky. Rovněž je účinný pro léčbu a profylaxi imunodeficientních pacientů.

4.2. Dávkování a způsob podání

Dávkování

Obvyklá denní dávka pro dospělého je 800 mg.

Pefloxacin má být podáván dvakrát denně, tzn. jedna 400mg tableta každých 12 hodin.

U infekcí močových cest se vzhledem k vysoké koncentraci pefloxacinu v moči obvykle podává pouze jedna 400 mg tableta jedenkrát denně (každých 24 hodin).

V léčbě nekomplikované gonorey je dostačující jednotlivá dávka 800 mg pefloxacinu u obou pohlaví. U starších pacientů je doporučena redukce dávek pefloxacinu.

Způsob podání

Přípravek má být užíván během jídla, aby se předešlo možným zažívacím potížím.

Maximální denní dávka pro dospělého je 1200 mg, tj. nejvíce 3 tablety.

U pacientů s poruchou renálních funkcí není eliminace pefloxacinu prakticky ovlivněna, jelikož je vylučován převážně hepatobiliární cestou. Proto u pacientů s renální insuficiencí není nutná úprava dávkování.

Pefloxacin není odstraňován hemodialýzou, a proto není nutné na závěr hemodialýzy podávat doplňkovou dávku.

U pacientů se závažným stupněm hepatální insuficience je eliminace pefloxacinu výrazně prodloužena, a proto je doporučována redukce dávkování (400 mg pefloxacinu jedenkrát každých 24-48 hodin) a monitorování plazmatických koncentrací pefloxacinu. Přesné dávkování má být v těchto případech stanoveno na základě stanovení plazmatických koncentrací pefloxacinu.

4.3. Kontraindikace

Přípravek je kontraindikován:

- u pacientů se známou přecitlivělostí na pefloxacin nebo jakoukoliv jinou složku přípravku (viz

bod 6.1).

- u pacientů, u kterých se v minulosti vyskytly závažné alergické reakce na jakékoliv přípravky

ze skupiny chinolonů.

- u těhotných a kojících žen, dětí v období růstu (z důvodu rizika závažných artropatií, zejména

velkých kloubů) a dětí do 15 let.

- u pacientů, u kterých se v minulosti vyskytlo poškození šlach způsobené chinolony (viz body

4.4 a 4.8).

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Fotosenzitivita: V průběhu léčby pefloxacinem se má pacient vyvarovat expozici přímému slunečnímu záření a umělému ultrafialovému záření (solária). Pokud se vyskytnou jakékoliv kožní reakce, má být léčba pefloxacinem přerušena.

Vystavení přímému slunečnímu záření se nedoporučuje dříve než za 4 dny po ukončení léčby (viz bod 4.8). V opačném případě se doporučuje použití ochranného oděvu nebo ochranného krému (s vysokým UV faktorem).

Pacient se má po dobu léčby vyvarovat nadměrné fyzické zátěže.

Svalová a kosterní soustava: Může se objevit tendinitida, která může vést k ruptuře především Achillovy šlachy, a to zejména u starších pacientů. Tendinitida může být bilaterální a může se objevit během 48 hodin od zahájení terapie, přičemž byly hlášeny případy i několik měsíců po ukončení léčby. K predispozici ruptury šlachy může vést dlouhodobá léčba kortikoidy.

K omezení rizika vzniku tendinopatie se doporučuje:

- podávat pefloxacin starším pacientům po pečlivém zvážení poměru přínosu a rizika

- vyhnout se podávání pefloxacinu u pacientů s tendinitidou v anamnéze, léčených kortikoidy

nebo s nadměrnou fyzickou zátěží.

Riziko ruptury je vyšší při zahájení chůze u pacientů, kteří byli upoutáni na lůžko.

Jakmile je zahájena léčba pefloxacinem, doporučuje se zajímat se o bolesti nebo otoky v oblasti Achillovy šlachy, zejména u rizikových pacientů. Pokud se takové příznaky objeví, podávání pefloxacinu musí být přerušeno a postižená šlacha by měla být imobilizována, i když je zranění unilaterální. Doporučuje se poradit se s odborníkem v této oblasti. (Viz body 4.3, 4.5 a 4.8).

Pacient má být informován o potřebě dostatečného příjmu tekutin k zajištění dostatečné hydratace jako prevenci krystalurie.

Zvýšené opatrnosti je nutné dbát u pacientů s porfyrií a myastenií gravis (viz bod 4.8).

Poškození jater: U pacientů s poškozením jater je nutné upravit dávkování (viz bod 4.2) a u pacientů se závažným stupněm hepatální insuficience se doporučuje vyvarovat se použití fluorochinolonů.

Nervový systém: Pefloxacin má být podáván s opatrností pacientům s křečemi nebo predispozičními faktory křečí v anamnéze (viz bod 4.8).

Senzorická nebo senzomotorická periferní neuropatie, která může nastoupit velmi rychle, byla hlášena u pacientů léčených fluorochinolony včetně pefloxacinu. Podávání pefloxacinu má být ukončeno, pokud má pacient příznaky neuropatie, aby se zabránilo dalšímu rozvoji nebo ireverzibilnímu stavu (viz bod 4.8).

Pefloxacin musí být podáván s opatrností u starších pacientů, v případě sníženého prokrvení mozku, změnách ve struktuře mozku nebo mozkové příhody.

Gastrointestinální systém: Během léčby přípravkem Abaktal se může vyskytnout průjem. Pokud je závažný, úporný a/nebo krvavý, může být příznakem nemoci spojené s infekcí Clostridium difficile (CDAD). CDAD může být mírná až život ohrožující, její nejzávažnější formou je pseudomembranózní kolitida (viz bod 4.8). Je proto důležité zvážit tuto diagnózu u pacientů, u kterých se během nebo po ukončení léčby přípravkem Abaktal vyvine průjem závažnějšího charakteru. Pokud je podezření na CDAD nebo byla tato nemoc diagnostikována, podávání přípravku Abaktal má být okamžitě ukončeno a ihned má být zahájena příslušná léčba. V tomto případě jsou antiperistaltika kontraindikována.

Srdeční poruchy: Některé jiné látky ze skupiny fluorochinolonů jsou spojovány s případy prodloužení QT intervalu.

Hypersenzitivita: Po podání pefloxacinu se může objevit hypersenzitivita a alergické reakce, včetně anafylaktických reakcí (viz bod 4.8), které mohou být život ohrožující. Pokud se taková reakce vyskytne, podávání pefloxacinu má být ukončeno a je třeba zahájit adekvátní léčbu.

Dysglykemie: Stejně jako u všech chinolonů se i při léčbě pefloxacinem může vyskytnout dysglykemie. Byla hlášena hypoglykemie, obvykle u pacientů s diabetem, při současném užívání perorálních hypoglykemik (např. glibenklamid) nebo inzulinu. U těchto pacientů se doporučuje pečlivé sledování glukosy v krvi.

Deficit glukoso-6-fosfát dehydrogenázy: U pacientů s deficitem glukoso-6-fosfát dehydrogenázy léčených fluorochinolony byly hlášeny hemolytické reakce. Přestože nebyl žádný případ hemolýzy hlášen v souvislosti s podáváním pefloxacinu, toto antibiotikum nemá být u těchto pacientů podáváno. Doporučuje se použití alternativní léčby, pokud je dostupná. Pokud je předepsání tohoto léčivého přípravku nutné, měl by být monitorován výskyt jakékoli hemolýzy.

Rezistence: Stejně jako je tomu u ostatních antibiotik, může podávání pefloxacinu, zejména pokud je dlouhodobé, vést k přerůstání necitlivých organismů. Proto je nezbytné opakované hodnocení pacientova stavu. Pokud se během léčby objeví sekundární infekce, mají být přijata odpovídající opatření.

Tento léčivý přípravek může být užíván pacienty s celiakií. Pšeničný škrob může obsahovat gluten, ale pouze ve stopových množstvích, a je proto považován za bezpečný pro použití pacienty s celiakií.

Interakce s testy: U pacientů léčených pefloxacinem může stanovení opiátů v moči vést k falešně pozitivním výsledkům. Může být nutné potvrzení pozitivního výsledku jinými, specifičtějšími metodami.

Přípravek Abaktal 400 mg tablety obsahuje laktosu

. Pacienti se vzácnými dědičnými

problémy intolerance

galaktosy, vrozeným deficitem laktázy nebo glukoso-galaktosovou malabsorpcí

by neměli tento přípravek užívat.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Chinolony snižují plazmatickou clearance theofylinu a zvyšují tak jeho sérové koncentrace. To může vést ke vzniku nežádoucích účinků vyvolaných theofylinem, které mohou být ve vzácných případech život ohrožující až fatální. Během podávání této kombinace má být kontrolována sérová koncentrace theofylinu a jeho dávkování v závislosti na stanovených hodnotách má být sníženo.

Současné podávání pefloxacinu a theofylinu nebo kofeinu může vést ke zvýšení plazmatických hladin theofylinu a kofeinu díky snížení jaterního metabolismu těchto látek.

Chinolony mohou potencovat účinek perorálních antikoagulancií. Současné podání pefloxacinu s warfarinem může zvýšit jeho antikoagulační účinky. Bylo hlášeno mnoho případů zvýšení účinků perorálních antikoagulancií u pacientů, jimž byly podávány antibakteriální látky, včetně fluorochinolonů. Riziko může být různé v závislosti na léčené infekci, věku a celkovém stavu pacienta, proto je obtížné odhadnout míru, kterou fluorochinolony přispívají ke zvýšení INR (international normalised ratio). Doporučuje se časté sledování INR během a krátce po ukončení souběžného podávání pefloxacinu s perorálními antikoagulancii.

Pefloxacin působí synergicky s -laktamovými antibiotiky. Může být používán v kombinaci s metronidazolem a vankomycinem.

Pefloxacin vykazuje antagonismus s chloramfenikolem a tetracyklinovými antibiotiky.

Kombinace pefloxacinu s rifampicinem může působit synergicky proti stafylokokům, ale tento účinek vyžaduje laboratorní potvrzení.

Rifampicin významně zvyšuje plazmatickou clearance pefloxacinu, a proto mají být při současné léčbě těmito přípravky monitorovány plazmatické koncentrace pefloxacinu.

Chelatace - vznik komplexních sloučenin: Absorpce pefloxacinu je významně snížena, pokud se současně s přípravkem Abaktal užívají soli železa, antacida obsahující hořčík nebo hliník nebo didanosin (pouze formulace s hliníkem nebo hořčíkem obsahující pufrační činidla). Užití přípravku Abaktal se doporučuje nejméně 2 hodiny před nebo 4-6 hodin po užití přípravků obsahujících kationty ve druhém nebo třetím oxidačním stavu, jako jsou železnaté/železité soli, antacida obsahující hořčík

nebo hliník nebo didanosin (formulace viz výše). S uhličitanem vápenatým nebyla pozorována žádná interakce.

Cimetidin a ranitidin prodlužují eliminaci poločasu pefloxacinu a vzrůstá tak jeho toxicita.

Opatrnost musí být při současném podání cyklosporinu a isoniazidu.

Použití pefloxacinu s kortikosteroidy není doporučeno (zvláště u pacientů nad 60 let, u pacientů s dyslipidemií a s poškozenými renálními funkcemi), může se zvýšit riziko výskytu nežádoucích účinků (tendinitida až ruptura Achillovy šlachy).

Interakce s laboratorními testy

Při vyšetření glykosurie za použití síranu měďnatého (Fehlingova reakce) může být při léčbě pefloxacinem výsledek falešně pozitivní, a proto mají být k vyšetření glykosurie v tomto případě použity enzymatické testy.

Nedoporučuje se podávat pefloxacin u pacientů s dyslipidemií a s poškozením ledvin.

4.6. Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Jsou k dispozici pouze omezená data o použití pefloxacinu u těhotných žen. Studie na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé účinky ve vztahu k reprodukční toxicitě (viz bod 5.3).

U dětí léčených chinolony bylo pozorováno poškození kloubů, ale nebyl hlášen žádný případ onemocnění kloubů související s expozicí in utero.

Jako preventivní opatření se upřednostňuje vyhnout se podávání pefloxacinu během těhotenství.

Kojení

Pefloxacin se ve vysoké míře vylučuje do mateřského mléka (75 % sérové koncentrace).

Vzhledem k potenciálnímu riziku artikulárního poškození má být kojení během podávání pefloxacinu přerušeno.

Fertilita

Při supraterapeutických dávkách způsobuje perorálně podávaný pefloxacin poškození spermatogeneze u potkanů a psů. U potkanů však nebyly zaznamenány účinky na reprodukční chování (družení a fertilita). Ohledně lidské fertility nejsou k dispozici žádné údaje.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

U některých pacientů může přípravek ovlivnit mentální a psychickou způsobilost k řízení motorových vozidel a obsluze strojů, zejména v kombinaci s alkoholem. Pacienti mají být o možnosti výskytu těchto účinků informováni a poučeni, že při výskytu těchto nežádoucích účinků nemají řídit a obsluhovat stroje.

4.8. Nežádoucí účinky

Četnost výskytu nežádoucích účinků pochází z klinických studií (a literatury). Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky byly insomnie, gastralgie, nauzea, zvracení, urtikarie, artralgie a myalgie. Nejzávažnější nežádoucí účinky jsou pancytopenie, anafylaktický šok, křeče, Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom, zhoršení myastenie gravis, ruptura šlachy a akutní renální selhání.

Třídy orgánových systému

Časté (≥1/100 až <1/10 )

Méně časté (≥1/1 000 až <1/100)

Vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000)

Velmi vzácné (< 1/10 000)

Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Poruchy krve a lymfatického systému

Eosinofilie

Trombocyto-penie

Anémie, leukopenie, pancytopenie

Poruchy imunitního systému

Angioedém, anafylaktický šok (viz bod 4.4)

Poruchy nervového systému

Insomnie

Závratě, bolesti hlavy

Halucinace, podrážděnost

Zmatenost, křeče (viz bod 4.4), dezorientace, intrakraniální hypertenze (zejména u mladých pacientů po prolongovaném podávání pefloxacinu, ve většině případů s příznivým výsledkem po přerušení léčby a nasazení adekvátní léčby), myoklonie, noční můry, parestezie, sensorická nebo senzomotorická periferní neuropatie (viz bod 4.4), agravace myastenie (viz bod 4.4)

Srdeční poruchy

Prodloužení QT intervalu

Gastrointestinální poruchy

Gastralgie, nauzea, zvracení

Průjem

Pseudomembranózní kolitida (viz bod 4.4)

Poruchy jater a žlučových cest

Zvýšení hladin transamináz, alkalických fosfatáz, bilirubinemie

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Urtikarie

Fotosenziti-vita (viz bod 4.4)

Erytém, pruritus

Vaskulární purpura, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Artralgie, myalgie

Tendinitida, ruptura šlachy (viz body 4.3 a 4.4), kloubní efuze

Poruchy ledvin a močových cest

Akutní renální selhání

V případě výskytu příznaků přecitlivělosti, psychotických reakcí nebo tendinitidy má být léčba okamžitě přerušena.

4.9. Předávkování

Předávkování může způsobit nauzeu, zmatenost, psychotické reakce, agitovanost, zvracení, v závažných případech poruchy vědomí a křeče. Doporučuje se provést laváž žaludku a podat aktivní uhlí.

Žádoucí je udržení odpovídající hydratace pacienta a jeho pečlivé sledování. Léčba je symptomatická. Hemodialýza neumožňuje eliminaci chinolonů z organismu.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: chinolonová antibakteriální léčiva.

ATC kód: J01MA03

Pefloxacin je látka s antimikrobiálními účinky ze skupiny syntetických fluorochinolonů.

Mezi mikroorganismy citlivé na pefloxacin (MIC 1 g/ml) patří:

Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Proteus mirabilis, indol pozitivní Proteus, Citrobacter, Salmonella, Shigella, Haemophillus, Staphylococcus, Neisseria gonorrhoeae.

Mezi mikroorganismy se střední citlivostí (1 g/ml MIC 4 g/ml) patří:

streptokoky, pneumokoky, Pseudomonas, Acinetobacter, Clostridium perfringens, Mycoplasma, Chlamydia trachomatis.

Mezi rezistentní mikroorganismy (MIC 4 g/ml) patří:

gramnegativní anaeroby, spirochety, Mycobacterium tuberculosis.

Mechanismus účinku je založen na inhibici replikace bakteriální DNA. Pefloxacin inhibuje replikaci bakteriální DNA prostřednictvím inhibice topoisomerázy II (DNA gyrázy), která je zodpovědná za degradaci DNA. Gyráza je důležitý bakteriální enzym, který je složen ze dvou podjednotek A a dvou podjednotek B. DNA gyráza katalyzuje proces navíjení do negativní superhelikální struktury kovalentně vázané cirkulární chromozomální a plasmidové molekuly DNA, která je uložena v bakteriální buňce. Předpokládá se, že pefloxacin, podobně jako jiné chinolony, může být specificky vázán na DNA a komplex DNA gyrázy a nejen na samotnou DNA gyrázu.

Chinolony rovněž inhibují topoisomerázu IV, která je strukturálně podobná DNA gyráze. Nicméně zatím není prokázáno, zda se tato inhibice rovněž podílí na antimikrobiálním účinku chinolonů.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Z gastrointestinálního ústrojí se po perorální aplikaci pefloxacinu resorbuje přibližně 90 % podané dávky během 20 minut. Po perorální aplikaci jednorázové dávky 200 mg nebo 400 mg pefloxacinu dosahují u zdravých dobrovolníků vrcholové plazmatické koncentrace hodnot 2,5 a 4,3 g/ml, a to za 1-1,5 hod. po podání.

Poločas eliminace je 10,5 hod.

Při opakované perorální aplikaci pefloxacinu v dávce 400 mg dvakrát denně bylo dosaženo vrcholových sérových koncentrací od 7,9 do 10 g/ml a minimálních sérových koncentrací po 48 hodinách léčby před aplikací další dávky 3,8 g/ml. Eliminační poločas se prodloužil na 12,3 hod.

Farmakokinetické parametry perorálně podaného pefloxacinu jsou stejné jako při intravenózní aplikaci. Po opakované i.v. aplikaci 400 mg pefloxacinu zdravým dobrovolníkům jedenkrát nebo dvakrát denně dosahovaly vrcholové sérové koncentrace hodnot 5,8 g/ml ihned po intravenózní aplikaci a minimální sérové koncentrace 12 hodin po aplikaci dosahovaly hodnot 1,49 g/ml. Po desáté dávce byly zjištěné hodnoty průměrných vrcholových koncentrací 9,55 g/ml a hodnoty průměrných minimálních koncentrací 4,22 g/ml.

Eliminační poločas je 11 hodin, po opakované aplikaci se prodlužuje na 15 hodin.

Jak při perorální, tak při intravenózní aplikaci byla pozorována určitá kumulace pefloxacinu.

Pefloxacin je spolu s jeho metabolity z 31-59 % vylučován ledvinami a je částečně reabsorbován v renálních tubulech. Renální clearance je celkově nízká a závislá na dávce. Pohybuje se od 7,5 do 21,9 ml/min.

Pefloxacin a jeho metabolity jsou vylučovány během 48 hodin po aplikaci.

Přibližně 20-30 % pefloxacinu a jeho metabolitů je vylučováno žlučí. Pefloxacin dosahuje během 12 hodin po aplikaci perorální dávky 400 mg ve žluči koncentrací 83 g/ml.

Vazba na plazmatické bílkoviny se pohybuje od 20 do 30 %. Distribuční objem je 1,7 l/kg.

Plocha pod časově-koncentrační křivkou je 29,5 g/ml/hod.

Pefloxacin velmi dobře proniká do tkání a tělesných tekutin.

Pefloxacin je metabolizován v játrech nejméně na 5 metabolitů, ze kterých mohou být 4 prokázány v moči. Dva nejvýznamnější metabolity pefloxacinu jsou N-oxid pefloxacinu, který má minimální vlastní antimikrobiální aktivitu a N-demethylpefloxacin, který má vlastní antimikrobiální aktivitu.

U pacientů s normálními renálními a hepatálními funkcemi je přibližně polovina aplikované dávky vyloučena močí v nezměněné formě a ve formě dvou hlavních metabolitů. Do žluči je pefloxacin vylučován jednak v nezměněné formě, jednak ve formě glukuronidu a N-oxidu. Nezměněný pefloxacin a jeho dva hlavní metabolity jsou prokazatelné v moči za 48 hodin po podání a mírná antimikrobiální aktivita je prokazatelná do pátého dne po podání.

Porucha renálních funkcí neovlivňuje plazmatické koncentrace pefloxacinu a biologický poločas není rovněž změněn.

U pacientů s poruchou jaterních funkcí je plazmatická clearance pefloxacinu výrazně snížena a biologický poločas je prodloužen. Močí je vylučováno větší množství pefloxacinu v nezměněné formě.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Akutní toxicita

Studie hodnotící akutní toxicitu pefloxacinu po intravenózní a perorální aplikaci u myší, potkanů a králíků ukázaly minimální akutní toxicitu. U myší byla LD 50 1000 mg/kg po perorálním podání a 255 mg/kg po intravenózním podání. U potkanů 2 400 mg/kg po perorálním podání a 300 mg/kg po intravenózním podání.

Chronická toxicita

Dlouhodobé studie (12měsíční) neukázaly u psů žádné abnormality při podání dávek 25 a 50 mg/kg. Vyšší dávka (100 mg/kg) způsobovaly zakalení čoček, různá testikulární poškození a eroze na kloubních chrupavkách u mladých zvířat.

Mutagenita, kancerogenita a poruchy spermatogeneze

Mnohé in vitro a in vivo testy ukázaly, že pefloxacin nemá žádné mutagenní a genotoxické účinky.

Dvouletá studie kancerogenity ukázala vzrůst výskytu benigních tumorů, ale ne maligních tumorů.

Fertilita a reprodukce

Studie prokázaly, že denní dávky do 400 mg/kg neprokazují teratogenní efekt.

Dávky do 100 mg/kg nezměnily fertilitu u samiček potkanů.

Přestože pefloxacin prochází placentou, nebyly prokázány signifikantní fetální malformace v souvislosti s podáním pefloxacinu u potkanů a králíků.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek Jádro tablety: monohydrát laktosy, povidon, kukuřičný škrob, sodná sůl karboxymethylškrobu, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, mastek.

Potahová vrstva tablety: makrogol 400, karnaubský vosk, oxid titaničitý E 171, mastek, hypromelosa

6.2. Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3. Doba použitelnosti

3 roky.

Přípravek nesmí být použit po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25°C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

6.5. Druh obalu a velikost balení

Al/PVC blistr.

Velikost balení: 10 potahovaných tablet.

6.6. Návod k použití přípravku a zacházení s ním (a k jeho likvidaci)

Perorální podání.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Lek Pharmaceuticals d.d., Verovškova 57, Ljubljana, Slovinsko.

8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

15/302/89-S/C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

11.12.1989/ 23.5.2012

10. DATUM REVIZE TEXTU 23.5.2012

VNĚJŠÍ OBAL - KRABIČKA 1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Abaktal 400 mg tablety potahované tablety pefloxacinum 2.

OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÁTEK

Léčivá látka: pefloxacini mesilas dihydricus 558,56 mg v jedné potahované tabletě, což odpovídá pefloxacinum 400 mg 3.

SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK

Pomocné látky: kukuřičný škrob, povidon, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium-stearát, sodná sůl karboxymethylškrobu, mastek, monohydrát laktosy, hypromelosa, oxid titaničitý, makrogol 400, karnaubský vosk. 4.

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH

10 potahovaných tablet 5.

ZPŮSOB A CESTA PODÁNÍ

Perorální podání. 6.

ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ

Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí! 7.

DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ

Před použitím si přečtěte příbalovou informaci! 8.

POUŽITELNOST

Použitelné do: 9.

ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ

Uchovávejte při teplotě do 25 C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem a vlhkostí.

10. ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ

NEBO ODPADU Z TAKOVÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ, POKUD JE TO VHODNÉ

Nepoužitelné léčivo vraťte do lékárny! 11. NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Lek Pharmaceuticals d.d, Verovškova 57, Ljubljana, Slovinsko Zastoupení v ČR: Sandoz s.r.o, Praha 12. REGISTRAČNÍ ČÍSLO Reg. číslo: 15/302/89-S/C 13. ČÍSLO ŠARŽE LOT: 14. KLASIFIKACE PRO VÝDEJ Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis. 15. NÁVOD K POUŽITÍ EAN kódy: 16. INFORMACE V BRAILLOVU PÍSMU Abaktal 400 mg tablety

VNITŘNÍ OBAL: 1.

NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

Abaktal 400 mg tablety potahované tablety pefloxacinum 2.

NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

LEK Pharmaceuticals d.d. 3.

POUŽITELNOST

EXP 4.

ČÍSLO ŠARŽE

LOT: